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LES ANTIHISTAMINIQUES H1
Item 114 : Allergies cutano-muqueuses chez lenfant et ladulte. Urticaire, dermatites atopiques et
de contact : argumenter lattitude thrapeutique et planifier le suivi du patient
LES ANTIHISTAMINIQUES
Les antagonistes des rcepteurs H1 et les antihistaminolibrateurs.
Dfinition de lallergie
Lallergie est une pathologie relevant dune squence dvnements de nature immunologique,
caractrise par une libration de mdiateurs due une stimulation antignique. Ces mdiateurs sont
principalement : lhistamine, la srotonine et les divers produits de la voie de lacide arachidonique
(prostaglandines, leukotrines, PAF ).
La raction anaphylactique est diffrencier de la simple histaminolibration qui peut tre due
de nombreux medicaments : opiacs, curares, produits radiologiques de contraste, atropine, dextran
Ce dernier phnomne survient en labsence de sensibilisation pralable et na pas pour origine la
production dimmunoglubulines spcifiques (IgE). Lhistaminolibration non allergique peut aussi tre
dclenche par des agents physiques (urticaire au froid ou au soleil par exemple). La symptomatologie
pourra nanmoins tre prvenue ou traite par des antagonistes des rcepteurs H1 de lhistamine.
B. Squence dvnements
1. Premire exposition : sensibilisation
Lors de cette phase, les lymphocytes B sont activs suite lexposition un antigne
seul ou un antigne fix sur une protine porteuse ou un polysaccharide (haptne).
Ces lymphocytes vont produire des immunoglobulines E (Ig E) qui vont se fixer sur
des rcepteurs spcifiques localiss sur la membrane plasmique des leucocytes
basophiles et des mastocytes.
Tissu
Rcepteur impliqu
Effets biologiques
Poumon
H1
Bronchoconstriction, oedme
Estomac
H2
Hyperacidit, ulcres
Intestin
H1
Contraction
Cur
H1
Inotrope +
Artre
H1 et H2
Vasodilatation, oedmes
H1
Muqueuse nasale
H1
Vasodilatation, scrtion
Peau
H1 + H2
Vasodilatation (rythme),
Oedmes
Douleur
2. Effets biologiques
En priphrie : les anti H1 sopposent tous les effets locaux et systmiques de
lhistamine en particulier dans le lit vasculaire, la peau et les bronches. Les anti
H1 nont aucun effet sur la scrtion acide gastrique du fait de leur forte slectivit
pour ce sous-type de rcepteurs.
On peut y ajouter les effets particuliers de certains produits : effet antitussif pour
lalimmazine (Thralne*) et anxiolytique pour lhydroxyzine (Atarax*).
Systme nerveux central : pour les antihistaminiques qui franchissent la barrire
hmatoencphalique, on peut observer la fois sdation et stimulation en fonction
Facult de Mdecine de Strasbourg, Module de Pharmacologie clinique DCEM3 2005/2006
les antihistaminiques H1 - L. Monassier - Mise jour : 2001
des sujets et de la dose employe. Nanmoins, leffet sdatif est le plus frquent et
peut tre observ aux doses usuelles.
3. Indications thrapeutiques
Prvention des manifestations allergiques (rhume des foins, rhinites allergiques,
conjonctivites allergiques)
Prvention et traitement des manifestations prurigineuses cutanes
Prmdication avant une anesthsie gnrale
Intolrance au froid
Prvention des vomissements du mal des transports (Dramamine* Nautamine*)
Antitussif (Thralne*)
4. Effets indsirables
Effet sdatif et hypnotique
Effets rsultants de lactivit anticholinergique (bouche sche, tachycardie,
troubles de laccomodation, rtention urinaire)
Troubles digestifs divers
Raction allergique qui peut paratre paradoxale mais qui peut survenir en
particulier pour les formes topiques
Troubles du rythme cardiaque. Certains antihistaminiques (astmizole, ctirizine,
loratidine et anciennement la terfnadine) peuvent bloquer des canaux potassiques
cardiaques (HERG) et provoquer des troubles de repolarisation. Ces troubles se
traduisent sur le plan lectrocardiographique par un allongement de lintervalle
QT et par la possibilit se survenue de torsades de pointe. Ces effets sont favoriss
par la prise simultane de mdicaments modifiant la kalimie (diurtiques) et par
lassociation des substances diminuant le mtabolisme hpatique des
antihistaminiques
(macrolides
et
en
particulier
lrythromycine
et
la
son
mtabolite
hpatique,
la
fxofnadine
(Telfast*),
reste
en
raison
deffets
thratognes
chez
lanimal,
les
5. Produits
ANTIHISTAMINIQUES NON ANTICHOLINERGIQUES
Non sdatifs
Ctirizine
VIRLIX
Loratadine
CLARITYNE
Fxofnadine
TELFAST
Astmizole
HISMANAL
ZYRTEC
Sdatifs
TINSET
Oxatomide
ANTIHISTAMINIQUES ANTICHOLINERGIQUES
Non sdatifs
PRIMALAN QUITADRILL
Mquitazine
Sdatifs
ATARAX
Hydroxyzine
PERIACTINE
Cyproheptadine
Diphnylhydramine
ALLERGA NAUTAMINE
Promthazine
PHENERGAN
Alimmazine
THERALENE
Buclizine
APHILAN RETARD
Bromphniramine
DIMEGAN LP
Dexchlorphniramine
POLARAMINE REPETABS
2. Antihistaminolibrateurs :