Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
CAPITOLUL I: ALCALOIZII..........................................................................3
1.1. Introducere................................................................................................3
1.2.
Istoric........................................................................................................
5
1.3. Rspndire................................................................................................8
1.4. Localizare si structura.............................................................................12
1.5. Clasificare................................................................................................1
3
CAPITOLUL II: ALCALOIZI IZOCHINOLINICI......................................16
2.1. Prezentare plante.....................................................................................16
2.2. Papaver somniferum.................................................................................16
2.3 Cortex Chinae. Scoar de
China..............................................................25
CAPITOLUL III: ALCALOIZI CU NUCLEU PURINIC............................32
3.1.Cafeina...33
3.2.Teofilina....................................................................................................34
3.3.Teobromina...............................................................................................37
3.4.Semine de cafea........................................................................................39
3.5Folium Nicotianae. Frunz de tutun..........................................................43
3.6 Atropina.....................................................................................................46
3.7 Scopalmina................................................................................................49
CONCLUZII...................................................................................................53
BIBLIOGRAFIE..............................................................................................54
MOTTO:
n momentul admiterii mele n profesia medical, m
angajez s consacru viaa mea n folosul umanitii. Voi
lupta cu toate mijloacele pentru onoarea i nobilele tradiii
ale profesiei mele.
(Jurmntul Universal propus de O.M.S n 1948 )
ARGUMENT
Lucrarea de fa prezint finalul acumulrii noiunilor teoretice n orele
de curs colar, referitoare la plante, modul lor de aciune, unele neajunsuri ale
administrrii acestora, cile i mecanismul lor de aciune.
n alegerea acestei profesii a contat preocuparea mea pentru studiul
plantelor, noiunile teoretice gsindu-i aplicare n timpul stagiului practic
efectuat n unitaile Plafar.
Am observat importana cunoaterii plantelor n ceea ce privete aciunea
i reaciile adverse produse.
Dintre capitolele studiate, m-am oprit la studierea aprofundat a plantelor
i substanelor active, din aceast grup facnd parte cele care conin
alcaloizi.
n aceast grup intr i aa-numitele droguri, adic narcoticele i
stupefiantele, cum sunt: morfina i derivaii si (heroin), hai, nicotina i
altele, care din pcate scurteaz viaa sau secer n fiecare an zeci sau chiar
sute de mii de viei, n special n rndul tinerilor.
CAPITOLUL I: ALCALOIZII
1.1.Introducere
Alcaloizii sunt substane organice azotate, n general, de origine vegetal,
heterociclice, alcaline, cu structuri chimice complexe i variate, care pot
produce efecte fiziologice considerabile asupra omului i animalelor, n doze
mari, chiar moartea.
La ora actual, se cunosc, aproximativ 5000 de alcaloizi. Recent au fost
pui n eviden i la unele specii de animale.
Spectrul prezenei alcaloizilor n lumea vegetal este deosebit de
neuniform. La ciuperci exist numai cteva specii la care se afl alcaloizi,
bunoar n scleroii de la Claviceps purpurea se afl ergotamina. Dintre
Pteridophytae, numai familiile Equisetaceae i Lycopodiaceae au cteva
specii care prezint alcaloizi. De asemenea, la gimnosperme numai n
familiile Ephedreaceae i Taxaceae exist specii care conin alcaloizi. Se
aprecieaz c la angiosperm, este peste 20% din specii conin aceste
substane. n cadrul acestora, alcaloizii sunt fost rspndii la dicotiledonate
i, n mod deosebit, la familiile: Papaveraceae, Solanaceae, Rutaceae,
Rubiaceae,
Loganiaceae,
Apocynaceae,
Lauraceae,
Runanculaceae,
Asteraceae,
Berberidaceae,
Lobeliaceae,
Fabaceae,
Erytroxylaceae,
local
(cocaina),
antiseptic
(papaverina),
antitumoral
1.2. Istoric
Aciunea toxic sau curativ a plantelor medicinale a fost cunoscut din cele
mai vechi timpuri, nc din vremurile preistorice, dupa cum consider
arheologii Arlette Leroi Gourhan i Ralph Salecki. Acetia au descoperit ntro zon situat la nord de Bagdad, alturi de rmaie umane, de tipul celor din
Neanderthal, urme de plante cunoscute pentru proprietile lor medicinale. Or,
dup cum se tie omul din Neanderthal a trit acum cel putin 60000 ani. Omul
primitiv a separat produsele toxice, de cele folositoare pentru alimentaie, el
ntlnindu-se la fiecare pas cu diferite aciuni i a cutat n jurul lor tot ceea ce
i putea alina durerile cnd era bolnav. Cucuta se cunotea din vremea lui Socrate
i grecii administrau o butur cu extract de cucut condamnailor la moarte.
Efectul stimulant al frunzelor de coca (Erytroxylon coca) era cunoscut de
poporul inca, care folosete aceste frunze pentru mrirea rezistenei fizice.
Amerindienii cunoteau de mult vreme rolul excitant i defatigant al
frunzelor mestecate de coca, dar i efectele dezastruoase asupra organismului n
momentul cnd era introdus n organism n doze prea mari. Din acest motiv ei
mestecau aceste frunze , n maniera indicat de practicile tradiionale, spre a
nfrnge foamea i n special oboseala dat de distanele imense. Poetul
Abraham Cowley compune la vremea sa chiar un poem, dedicat virtuilor acestei
plante, care se ncheie cu urmtoarele trei versuri:
care bea o butur n care intr i suc de mac, cade ntr-un somn profund;
membrele i se rcesc, ochii devin fici, o sudoare abundent apare pe corp, faa
devine palid, buzele i se umfl, ligamentele maxilarului inferior se relaxeaz
, unghiile devin livide, ochii i cad n orbite. Cu toate acestea, nu trebuie s te
sperii de acest aspect, ns trebuie s i admistrezi repede bolnavului o
butur cald, preparat din vin amestecat cu miere i s i se scuture corpul
cu energie, astfel ca bolnavul s vomite.
Dioscorides, n secolul I e.n., cunotea perfect metoda de colectare i
din
Hanovra,
atrage
pe
care
denumete
1.3. Rspndire
Odat cu aceast descoperire, putem spune c ncepe cu adevrat studiul
alcaloizilor, iar de aceti compui azotai i leag numele numeroi oameni de
tiin: chimitii i farmacitii Pelletier i Caventou, Woskressenski, Dumas,
Robiquet, Laurent, Gerhardt, Lassaigne, Roussin, Tanret. n 1818 Caventou i
Pelletier descoper stricnina, pe care o izoleaz din nuca vomic ( Nux vomica).
n 1820 Runge gsete chinina n scoara de quinquina (Cinchona succirubra) i
cafeina n cafea (Coffea arabica). n 1827 Gieseke reuete s extrag coniina din
cucut (Conium maculatum), Passell i Reinmann separ nicotina (1828) din
frunzele de tutun (Nicotiana tabacum), iar n 1831 Mein obine atropina prin
tratarea belladonnei.
n majoritatea cazurilor, alcaloizii au fost izolai din Angiospermae, 1015% din aceste plante putnd sintetiza alcaloizii, unele familii avnd chiar o
tendin pronunat de biosintez: Annonaceae, Apocynaceae, Asteraceae
(subfamilia
Erytroxylaceae,
Senecioneae),
Loganiaceae,
Berberidaceae,
Magnoliaceae,
Boraginaceae,
Convolvulaceae,
Papaveraceae,
Solanaceae,
1.
Alcaloizii au cel puin un atom de azot heterociclic, acesta fiind de cele mai
multe ori teriar, mai rar cuaternar. Heterociclurile se pot condensa ntre ele sau
cu alte cicluri astfel nct moleculele alcaloizilor pot deveni de tip policiclic sau
macrociclic. Datorit grefrii pe nucleu a numeroase grupri funcionale, unii
alcaloizi pot prezenta caracter fenolic (morfina), alii de tipul atropinei ,
reserpinei pot forma esteri, eteri (codeina) sau alcaloizi glicozidati (solanina din
cartof). De obicei au activitate optic, fiind levogiri (cei mai des ntlnii i cu
Williams).
1.5. Clasificare
Alcaloizii: sunt produi organici ce conin azot. Majoritatea alcaloizilor
sunt solizi (morfin, codein) sau se pot gsi n stare lichid (nicotina din
frunzele de tutun). Toi alcaloizii au un gust amar, iar antidotul nespecific
pentru intoxicaia cu alcaloizi este acidul tanic.
13
Formula chimica
moleculara
C8H17N
Coniceina
Denumirea speciilor in
care se gasesc
Conium maculatum,
Aethusa cynapium
Conium maculatum
Conhidrina
C8H15N
C8H17ON
Nicotina
C10H14N2
Ricinina
C8H8O2N2
Nicotiana tabacum,
Equisetum arvense, Atropa
belladonna
Ricinus communis
Lobelina
C22H27O2N
Lobelia inflata
Lobelanina
C22H25O2N
Lobelia inflata
Lobelanidina
C22H20O2N
Lobelia inflata
Atropina
C17H23O3N
Atropa belladonna
Beladonina
C34H42O4N2
Atropa belladonna
Apoatropina
C17H21O2N
Scopina
C8H13O2N
Conium maculatum
Tropina
C8H15ON
Scopolia carniolica
Hiosciamina
C17H23O3N
Scopolamina
C17H21O4N
C12H9O2N
Dictamnus albus
Papaverina
C20H21O4N
Papaver somniferum
Codeina
C18H21O3N
Papaver somniferum
Morfina
C17H19O3N
Papaver somniferum
Tebaina
C19H21O3N
Papaver somniferum
Laudanina
C20H25O4N
Papaver somniferum
Narcotina
C22H23O7N
Papaver somniferum
Narcotolina
C21H21O7N
Papaver somniferum
Berbamina
C37H40O6N2
Berberis vulgaris
Oxicantina
C37H40O6N2
Berberis vulgaris
Magnoflorina
C20H24O4N
Berberis vulgaris
Chelidonina
C20H19O5N
Chelidonium majus
Cheleritrina
C21H18O4N
Chelidonium majus
C19H15O4N
Berberis vulgaris
Citisina
C11H14ON2
Octalupina
C14H24O2N2
Lupanina
C15H24ON2
Lupinus angustifolius,
Lupinus albus
15
Sparteina
C15H26N2
Spartium junceum,
Sarothamnus scoparius,
Lupinus albus
c21h23o5n
c26h19o5n
Papaver somniferum
Papaver somniferum
C12H16ON
Amanita muscaria
Clivonina
C17H19O5N
Clivia miniata
Hipeastrina
C17H17O5N
Homolicorina
C18H21O4N
Galanthus nivalis,
Leucojum aestivum
Leucojum aestivum
Licorenina
C18H23O4N
Masonina
C17H17O4N
Narcissus poeticus,
Amaryllis belladonna,
Leucojum aestivum
Galanthus nivalis
Nivalina
C18H19O5N
Galanthus nivalis
16
17
18
ALCALOIZI 10-20%
Acizi organici (acid lactic, acid fumaric, acid meconic)
Glucide 20%
R
e
zin
e
C
a
uci
5-10%
Substane minerale
Ap 10-30%
ALCALOIZII din OPIU sunt DERIVAI IZOCHINOLINICI:
20
Opioide puternice
Morfina
Metadon
Treapta 3
Ne-opioide
Paracetamol
Diclofenac
Treapta 2
Opioide slabe
Codeina
Tramadol
Treapta 1
Mod de administrare
Parenteral (sc. sau i.v): MORFIN fi 2%, MORFIN-ATROPIN fiole
21
22
23
Codeina Actiune
Antitusiv
Bronhoconstrictoare
Efect analgezic mai slab dect morfina
Poteneaz aciunea altor analgezice cu care se asociaz (paracetamol,
aspirin)
SPECIALITI FARMACEUTICE:
CODAMIN, SOLPADEINE, FASCONAL
CODEIN, CODEIN FOSFAT
24
oval, cu nervaiune penat. Florile sunt regulate, pe tipul 5, de culoare alb sau
roz, plcut mirositoare, grupate n cime terminale. Fructul, o capsul mic oval,
conine numeroase semine.
Obinerea drogului. Se recolteaz scoara trunchiului, a ramurilor i chiar a
rdcinilor. Astzi produsul comercial se obine numai din cultur, de la hibrizi
foarte bogai n alcaloizi, care pot fi recoltai deja la 6-7 ani. nainte, din flora
spontan, se recolta numai scoara arborilor de 15-25 ani. Arborii tineri sunt
desrdcinai cu tractorul i decojii cu toporul, apoi cu cuite de os sau de oel
inoxidabil, din cauza prezenei taninurilor. Se usuc la soare sau la aer cald.
Descrierea drogului. (FR IX). Compoziie chimic. Din scoara de china de
diferite proveniene s-au izolat circa 25 alcaloizi. Dintre acetia cei mai
importani sunt chinina, chinidina, cinconina i cinconidina.
Structura lor cuprinde un nucleu chinolinic, legat printr-o punte
hidroximetilenic cu un nucleu, chinuclidinic La nucleul chinuclidinic, n poziia
3, se gsete un lan vinilic orientat cis fa de puntea C7-C8.
Molecula acestor alcaloizi conine patru carboni asimetrici, cei din poziiile
3,4,8 i 9. Teoretic pot exista 24 =16 izomeri. n natur s-au gsit ns numai
izomerii dai de asimetria carbonilor din poziiile 8 i 9, carbonul din poziia 4
fiind imobilizat ntr-un sistem biciclic, iar vinilul din poziia 3 avnd o
configuraie constant.
n configuraia chininei i cinconidinei, radicalul cu nucleul chinolinic de la
carbonul din poziia 8 este orientat trans n raport cu puntea C 2-C3, cei doi
alcaloizi fiind levogiri, iar n configuraia chinidinei i cinconinei acest radical
este orientat cis, cei doi alcaloizi fiind dextrogiri.
Stereoizomerii chinina i chinidina, conin n structura lor, spre deosebire de
stereoizomerii cinconina i cinconidina, o grupare metoxilic la carbonul 6 al
nucelulut chinolinic.
Izomerii dai de asimetria carbonului 9 sunt denumii cu prefixul epi. Dintre
epibaze s-au izolat epichinina i epichinidina.
27
Actiune si utilizari
Antimalaric
Antipiretic
Analgezic, antiinflamator
Antiaritmic (extrasistole, fibrilatii 1-1.5 g/zi)
Stomahic (stimuleaza secretia salivara, gastrica)
Antiseptic
Malarie
Crampe si dureri musculare
30
Anorexie
Dispepsii
Gripa
Extern- zgarieturi si ulcere ale pielii
D: 0.3 0.6g max. 2 g/zi
CI. gravide
- ulcer gastro-intestinal
Identificare
R. Grahe: distilare
PV
saruri de
= fluorescenta rosie
31
32
34
3.2 Teofilina
35
terapeutica
Teofilina
retard,
comprimate
dupa
mese,
datorita
efectului
iritant
gastric.
cardiace.
Contraindicatii - Teofilina retard, comprimate
Hemoragie cerebrala, infarct miocardic acut, insuficienta renala acuta,
epilepsie, alergie la teofilina.
Masuri
de
precautie
Teofilina
retard,
comprimate
Tratament:
spalatura
gastrica,
tratament
simptomatic
37
3.3 Teobromina
Are aciune diuretic mai slab ca a teofilinei, dar de lung durat. Aciunea
sa asupra sistemului nervos central este de asemenea slab.
pune n libertate
38
Mod de aciune
Alcaloidul are asupra omului, o aciune asemntoare cofeinei, dar cu efect
mai redus:
diuretic
vasodilatator
stimulant
cardiac
relaxator
excitant
al musculaturii netede
nervos
muntoase. rile cele mai mari productoare de cafea sunt Brazilia, Columbia,
apoi Angola, Mexic, San Salvador, Indonezia, Guatemala i Uganda.
Descrierea plantei. Specia este un mic arbore de 5-6 m nlime, care n
cultur este meninut sub form de arbust, pentru a da ct mai muli lstari i a
mri astfel producia. Frunzele sunt persistente, ovale, lucioase, iar florile albe
sunt grupate cte 8-15 la subioara frunzelor. Fructul este o drup ovoid sau
globuloas, roie la maturitate, cu dou semine ntr-un mezocarp crnos i
dulce.
Obinerea drogului. Se recolteaz fructele la maturitate, manual. Pentru a
obine seminele debarasate de mezocarpul crnos de endocarpul pergamentos i
de tegumentul seminal, exist dou procedee:
procedeul pe cale umed const n ndeprtarea mezocarpului la fructele
proaspete n mod mecanic, cu o main special. Pentru ndeprtarea resturilor
de nveliuri, se supun unei fermentaii bacteriene, n care timp se produc unele
modificri n componena chimic a seminelor i deci n gustul i mirosul lor. n
final se spal i se usuc;
procedeul pe cale uscat const n prelucrarea fructelor dup ce nti au
fost uscate. ndeprtarea nveliurilor seminelor se face mecanic cu aparate
speciale, printr-o singur operaie.
Pentru a fi utilizate, seminele se torefiaz.
Descrierea drogului. Seminele de 10-15 mm lungime i 6-8 mm lrgime,
cuprind un albumen cornos, cu suprafaa neted, convex pe faa dorsal, plat
pe faa ventral care este crpat longitudinal n dreptul hilului. Embrionul scurt
este inclus n albumen. Cafeaua netorefiat este de culoare galben-verzuie, fr
miros, cu gust acru-amar.
41
3.5. Nicotina
Nicotina, principalul constituent din Nicotiana tabacum, face parte din clasa
alcaloizilor pirolidinici. Datorit neurotoxicitii sale, a fost utilizat mai nti ca
rustica, sunt originare din America de sud, i anume din Peru i Bolivia, unde
trei grupe, dup cum unul din cei trei alcaloizi reprezint alcaloidul principal.
3.6 Atropina
Atropina este un alcaloid natural extras din planta Atropa belladonna sau
mtrgun o plant foarte toxic ce face parte din familia Solanaceae i se
gsete n Europa, Africa de Nord sau vestul Asiei. Ingestia frunzelor de
mtrgun este n general fatal.
Efectele atropinei
Atropina acioneaz la nivelul sistemului nervos vegetativ, fiind un
blocant al receptorilor de tip muscarinic intr n competiie cu acetilcolina
pentru ocuparea locurilor de activare a receptorilor muscarinici.
Atropina se absoarbe foarte bine cnd este administrat oral, intravenos
sau la nivelul mucoasei conjunctive. Dup absorbie se distribuie n tot
organismul i este metabolizat la nivelul ficatului. Concentraia din snge scade
repede dup administrare, dar aciunea este ndelungat deoarece se leag de
receptorii muscarinici.
46
3.7 Scopolamina
48
puternic si relativ scurt. Utilizarea clinic general a srii sale bromhidrat, poate
fi utilizat pentru analgezia, tuse, astm, ru de miscare pentru eficace, poate fi de
asemenea folosit pentru a controla rigiditatea si boala tremor Parkinson.
Efecte farmacologice
Antimuscarinics tertiar produs amine. Rolul su n general, similar cu atropin,
att pe efectele centrale si periferice. Atropina dect efectul puternic al secretiei
saliva, ncetini ritmul cardiac nu este, de obicei, accelereaz ritmul cardiac, mai
ales n utilizarea unor doze mici. Scopolamina si efecte periferice atropin
similare pentru sale salivare, bronsic, iar glandele sudoripare inhibarea puternic
dect atropina, midriaz si paralizie a efectului de ochi mai repede dect
atropina, dar efectul a disprut repede, inima, intestinale si a musculaturii netede
bronsice Rolul slab. Ea are, de asemenea, scuti spasm si rolul de
microcirculatiei. n doze terapeutice generale inhibat semnificativ pe central.
Dozele mari pot produce efecte hipnotice.
Farmacocinetica
Absorbtia oral din tractul gastrointestinal rapid. Aproape complet metabolizat n
ficat, doar o mica parte din droguri original n urin. Acesta poate fi, prin bariera
hemato - creier si placenta. Formularea transdermic al acestui produs este de
asemenea usor de a absorbi. T1 su / 2 a fost 2.9h, volumul de 1.7L/kg
distributie. Solutie de 0,5% din acest produs, ochi, 20min produc un efect
maxim de dilatare, sustinut 90 de minute, 3 ~ 7 zile napoi nivelul punct de
vedere. Efectul maxim cicloplegicul produs n 40min si dureaza aproximativ 90
de minute, 72h restaurat treptat. Dup injectarea de scopolamin 0,5 ~ 1h,
plasma este de aproximativ 0,5% din suma total a introdus, dup ce a atins
concentraia de vrf sczut rapid, t1 / 2 de 1.35h. Distributia acesteia n
50
Precautii
1 precautie n insuficient cardiac congestiv, boli cardiace coronariene,
hipertensiune arteriala, tahicardie, hipertiroidism, ileostomie sau colostomie
interventii chirurgicale, hepatic usoar sau boli de rinichi. (2), utilizat cu
precautie la sugari, copii si vrstnici. Alptarea este n sigurant. 3 supradoze de
51
CONCLUZII
Tema lucrrii de licen este : Alcaloizi folositi in practica farmaceutica.
n capitolul I sunt prezentate drogurile cu principii active cu azot n
molecul.
Alcaloizii mai importanti sunt : coniina, nicotina, tropanul, atropina,
cocaina, chinina, papaverina, morfina, codeina, stricnina, cofeina etc.
n capitolul II sunt prezentai alcaloizii izochinolinicii plantele care conin
aceti alcaloizi.
52
Teobromina are aciune diuretic, iar asupra sistemului nervos central este
slab.
Seminele de cafea torefiate sunt utilizate ca butur pentru aciunea lor
excitant asupra sistemului nervos central cauzat de cofein.
BIBLIOGRAFIE
1. Alexan M.; Bujor O.; Crciun F.- Flora Medicinal a Romniei, Editura
Ceres, Bucureti, 1992;
2. Andrei M. Anatomia plantelor, Editura Didactic i Pedagogic,
Bucureti, 1978;
3. Andrei M. Morfologia general a plantelor, Editura Enciclopedic,
Bucureti, 1997;
53
54