PENICILINA G

DESCRIPCION
La bencil-penicilina o penicilina G es un antibitico para uso parenteral producido por el
Penicillium chrysogenum y est comercialmente disponible en forma de sales de potasio, sodio, y
como penicilina-benzatina, y penicilia-procana. Las sales de potasio de sodio son las formas
acuosas y cristalinas del antibitico y se administran por va intravenosa o intramuscular. Las
penicilina benzatina y penicilina procana son las formas de liberacin sostenida de la penicilina
para uso intramuscular, que ocasionan depsitos en los tejidos a partir de los cuales se absorbe
el medicamento durante varias horas (por ejemplo, penicilina procana) o ms das (por ejemplo,
penicilina benzatina).
La penicilina G es un agente de eleccin o para el tratamiento de infecciones por Streptococcus
pyogenes, S. pneumoniae, e enterococo, aunque estn aumentando en todo el mundo las cepas
resistentes. A pesar de ellos, la penicilina G se considera el frmaco de eleccin para el
tratamiento de la infeccin treponmica.
Mecanismo de accin: la penicilina G es un antibitico beta-lactmico de accin principalmente
bactericida. Inhibe la tercera y ltima etapa de la sntesis de la pared celular bacteriana
mediante la unin a determinadas protenas de la pared celular. Estas protenas de unin son
responsables de varios pasos diferentes en la sntesis de la pared celular y se encuentran en
cantidades de varios cientos a varios miles de molculas por clula bacteriana. La actividad
intrinisica de la penicilina G, as como las otras penicilinas contra un organismo particular
depende de su capacidad para obtener acceso a la pared de la clula y poder formar estas
protenas. Como todos los antibiticos beta-lactmicos, la capacidad de la penicilina G para
interferir con la sntesis de la pared es la que conduce en ltima instancia a la lisis celular, lisis
que est mediada por enzimas autolticos de la pared celular (es decir, autolisinas).
Muchos organismos son susceptibles a la penicilina G. Entre los grmenes aerobios gram
positivos se encuentran la mayora de los estreptococos incluyendo los enterococos, muchas
cepas de estafilococo aureus, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis. Las Listeria
monocytogenes y S. epidermidis son resistentes a a la penicilina G as como las bacterias gramnegativas. La penicilina G tambien es activa frente a N. meningitidis, N. gonorrhoeae, Pasteurella
multocida, y Streptobacillus moniliformis (causante de la fiebre por mordedura de rata). Con el
tiempo, se ha reducido la sensibilidad de los gonococos a la penicilina.
La penicilina G es extremadamente activa contra bacterias gram-positivas anaerobias incluyendo
elClostridium perfringens, C. tetani C, y los gneros Peptococcus y Peptostreptococcus. Los B.
fragilis son generalmente resistentes debido a la accin de la beta-lactamasa. La penicilina G
tiene buena actividad frente a las espiroquetas, especialmente Treponema pallidum, y es el
frmaco de eleccin en el tratamiento de infecciones causadas por cepas sensibles de
Treponema pertenue (pian), T. carateum (la pinta), T. pallidum (bejel, tambin conocido como la
sfilis endmica), Neisseria meningitidis, Actinomyces israelii(actinomicosis), y Pasteurella
multocida. Antes de prescribir penicilina G se recomienda practicar un antibiograma para
determinar la susceptibilidad de las cepas bacterianas de la institucin
Farmacocintica: La penicilina G sdica o potsica se administra por va intravenosa continua o
intermitente o por inyeccin intramuscular. Las compuestas de procana y de benzatina se

administran por va intramuscular (IM) solamente. La penicilina G potsica es susceptible a la

destruccin por el cido gstrico, y por lo tanto, cuando se requiere un tratamiento oral, se
utilizan la penicilina V o la amoxicilina, que tienen una mayor biodisponibilidad oral.
Penicilina G potsica o sdica: Las farmacocinticas de las penicilina G sdica y penicilina G
potsica por va parenteral son iguales. Las concentraciones mximas se producen a los 15-30
minutos despus de una dosis intramuscular. La administracin de una dosis nica IM de
600.000 o 1 milln de unidades produce un pico de concentracin en suero de 6-8 g/ml o 20
g/ml, respectivamente. Despes de infusiones intravenosa intermitentes de 2 millones de
unidades cada 2 horas o 3 millones de unidades cada 3 horas, las concentraciones sricas de
penicilina G alcanzan un valor 20 g/ml.
Aproximadamente el 45-68% del frmaco circulante est unido a protenas del plasma,
principalmente a la albmina. La penicilina G se distribuye en la mayora de los tejidos y fluidos
corporales, incluyendo pulmn, hgado, hueso,, rn muscular, esputo, bilis, orina y lquido
peritoneal, pleural y sinovial. Tambin penetra en las meninges inflamadas y alcanza niveles
teraputicos en el LCR.
La penicilina G potsica o sdica penetra en la cavidad peritoneal despus de la instilacin local.
Entre el 15-30% de una dosis IM de penicilina G se metaboliza a derivados inactivos. El frmaco
se excreta en la orina principalmente a travs de la secrecin tubular. Un pequeo porcentaje se
excreta en las heces, bilis, y la leche materna. En pacientes con funcin renal normal, la semivida de eliminacin de la penicilina G es 20-30 minutos, aumentando a medida que disminuye la
funcin renal. Las dosis deben ajustarse en consecuencia. La penicilina G se elimina por
hemodilisis.
Penicilina G procana: penicilina G procana se administra solamente por va intramuscular. En el
sitio de la inyeccin IM se forma un depsito a partir del cual se libera lentamente el frmaco
activo pasando a la circulacin sistmica. Las concentraciones sricas de la droga son menores,
pero ms prolongada con la formulacin de procana que con las penicilinas sdica o potasica. En
comparacin con la penicilina-benzatina, sin embargo, la penicilina G procana alcanza una
mayor concentracin de suero, pero tiene los niveles de frmaco menos prolongados. Las
concentraciones sricas mximas de penicilina se alcanzan dentro de las 1-4 horas y se detectan
durante un mximo de 5-7 das despus de la administracin de la penicilina-procana.
La penicilina G benzatina: esta forma se administra solamente por va intramuscular. En el sitio
de la inyeccin IM se forma un depsito a partir del cual se libera lentamente el frmaco activo
pasando a la circulacin sistmica. Las concentraciones sricas de penicilina son menores, pero
ms prolongadas con la forma benzatina que con la penicilina procaina, detectndose niveles
sricos de penicilina G hasta un mximo de 30 das despus de la administracin. Aunque la
penicilina G benzatina penetra en las meninges inflamadas. los niveles en LCR son insuficientes
y, por este motivo, la penicilina G-benzatina es inaceptable para el tratamiento de neurosfilis. La
eliminacin de penicilina G despus la administracin forma benzatina se produce durante un
perodo prolongado de tiempo. Se pueden detectar concentraciones de penicilina en orina hasta
12 semanas despus de una dosis nica IM de 1,2 millones de unidades.
INDICACIONES Y POSOLOGIA
Los siguientes microorganismos son considerados susceptibles a la penicilina G in vitro:
Acinetobacter sp, Actinomyces israelii; Bacillus anthracis; melaninogenica Prevotella, Borrelia

burgdorferi, Clostridium sp, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Erysipelothrix

rhusiopathiae, Escherichia coli, Fusobacterium sp, Haemophilus sp;. Leptospira sp, Listeria
monocytogenes, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Peptostreptococcus sp;. Proteus
mirabilis, Salmonella sp;. Shigella sp;. Spirillum minus; Streptobacillus moniliformis,
Streptococcus agalactiae (estreptococos del grupo B); Streptococcus bovis, Streptococcus
dysgalactiae , Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (estreptococos del grupo A
beta-hemoltico), Treponema carateum, Treponema pallidum, Treponema pallidum ssp.
endemicum; Treponema pallidum ssp. pertenue; y estreptococos viridans.
Para el tratamiento de infecciones graves causadas por microorganismos sensibles como la
pericarditis, la listeriosis, infecciones de las vias respiratorias bajas (por ejemplo, neumona,
empiema), infecciones de piel y estructuras de la piel, gangrena gaseosa, erisipela, ntrax,
bacteriemia o septicemia e infecciones intraabdominales:
Administracin parenteral (penicilina G sdica o potsica):

Adultos y adolescentes: la dosis recomendada es de 6-24 millones de unidades /da IM o IV

administrada en dosis divididas cada 4 horas o por infusin intravenosa continua.

nos y bebs: la dosis recomendada es de 100,000-400,000 unidades/kg /da IM o IV

administrada en dosis divididas cada 4-6 horas. La dosis mxima es de 24 millones de unidades
al da.

Recin nacidos de 7 das: la dosis recomendada es de 75,000-200,000 unidades/kg/ da IM

o IV administrada en dosis divididas cada 6-8 horas.

Recin nacidos < 7 das con peso > 2.000 g: la dosis recomendada es de 75.000
unidades/kg/da IV o IM en dosis divididas cada 8 horas.

Recin nacidos < 7 das de peso < 2.000 g: la dosis recomendada es de 50.000
unidades/kg/da IV o IM en dosis divididas cada 12 horas.
Administracin intramuscular (penicilina G procana):

Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 600,000-1.2 millones de unidades IM

da determinado en 1-2 tomas durante 7-10 das.

Nos: La dosis recomendada es de 25,000-50,000 unidades / kg / IM da administrados en

1-2 dosis divididas durante 7-10 das
Tratamiento de infecciones del tracto respiratorio producidas por anaerobios (por ejemplo
neumona, absceso pulmonar):

Administracin va intravenosa (penicilina sdica o potsica):

Adultos y adolescentes: En general, los mdicos recomiendan dosis de 8-12 millones de

unidades / da, divididos en 6 dosis administradas cada 4 horas.
Tratamiento de la endocarditis por viridans streptococcus y Streptococcus bovis (CIM < 0,1 g/ml
susceptibles a la penicilina

Administracin intravenosa (penicilina G sdica o potsica):

Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 10-20 millones de unidades / da IV,

en forma de infusin continua o en 6 dosis iguales, durante 4 semanas. Por otra parte, se puede
administrar un rgimen de 2-4 semanas, utilizando la misma dosis de penicilina en combinacin
con 2 semanas de estreptomicina intramuscular o IM gentamicina o IV.

Nos y lactantes: La dosis recomendada es de 150.000-200.000 U / kg / da IV (que no

exceda de 20 millones de unidades/24 horas), ya sea en forma de infusin continua o en 6 dosis
iguales, durante 4 semanas. Por otra parte, se puede administrar un rgimen de 2-4
semanas,utilizando la misma dosis de penicilina en combinacin con 2 semanas de
estreptomicina y la gentamicina.
Administracin intramuscular (penicilina G procana):

Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 1,2 millones de unidades IM cada 6

horas durante 2 semanas en combinacin con estreptomicina y la gentamicina

Los nos y bebs: penicilina G procana. No se recomienda para el tratamiento de la

endocarditis en nos
Tratamiento de la endocarditis por cepas de estreptococos viridans y Streptococcus bovis
relativamente resistentes a la penicilina G (CMI > 0,1 mg / ml y <0,5 mg / ml):

Administracin intravenosa (penicilina G potsica o de sodio):

Adultos y adolescentes: 20 millones de unidades/da iv, o bien en infusin continua o en 6

dosis iguales, durante 4 semanas en combinacin con estreptomicina, gentamicina IM o IM o IV
durante las primeras 2 semanas de tratamiento.

Nos y bebs. 200.000-300.000 unidades/kg/da iv (no ms de 20 millones de unidades /

24 h), ya sea en forma de infusin continua o en 6 dosis iguales, durante 4 semanas en
combinacin con estreptomicina, gentamicina IM o IM o IV durante las primeras 2 semanas de
tratamiento.
Tratamiento de la endocarditis por de estreptococos viridans con una CIM> = 0,5 mg / ml o por
enterococos:

Administracin intravenosa (penicilina G potsica o de sodio):

Adultos y adolescentes: la dosis recomendada es de 20-30 millones de unidades / da iv,

ya sea en forma de infusin continua o en 6 dosis iguales, durante 4-6 semanas, en combinacin
con gentamicina IM o IV o estreptomicina IM durante 4-6 semanas

Nos y lactantes: La dosis recomendada es de 200.000-300.000 unidades / kg / da iv (no

sobrepasa los 30 millones units/24 h), ya sea en forma de infusin continua o en 6 dosis iguales,
durante 4-6 semanas, en combinacin con gentamicina IM o IV o estreptomicina IM durante 4-6
semanas.
Profilaxis de la endocarditis durante los procedimientos dentales:

Administracin parenteral (penicilina G potsica o de sodio):

Adultos y nos mayores de 27 kg: La dosis recomendada es de 2 millones de unidades IV o

IM 30-60 minutos antes del procedimiento y 1 milln de unidades IV o IM 6 horas despus.

Nos < 27 kg: la dosis recomendada es de 50.000 unidades/kg IV o IM 30-60 antes del
procedimiento, seguidas de 25,000-50,000 unidades/kg IV o IM seis horas ms tarde.
Para el tratamiento de la meningitis por Streptococcus pneumoniae sensibles a penicilina,
Streptococcus agalactiae (estreptococos del grupo B), o Neisseria meningitidis:

Administracin intravenosa (penicilina G potsica o de sodio):

Adultos, nos y lactantes: La dosis recomendada es de 200.000-300.000 unidades por

kg/da IV, en 6 dosis iguales. La dosis mxima es de 4 millones de unidades IV cada 4 horas.

Neonatos > 7 das con peso > 2.000 g: La dosis recomendada es de 200.000 unidades /
kg/da IV en dosis divididas cada 6 horas.

Neonatos > 7 das de una peso de 1200-2000 g: La dosis recomendada es de 225.000

unidades/kg/da IV en dosis divididas cada 8 horas.

Neonatos > 7 das con peso <1200 g: la dosis recomendada es de 100.000 unidades /
kg/da IV en dosis divididas cada 12 horas.

Los recin nacidos < 7 das con peso> 2.000 g: la dosis recomendada es de 150.000
unidades/kg/da IV dosis divididas cada 8 horas.

Los neonatos> = 7 das con peso <2000 g: la dosis recomendada es de 100.000

unidades /kg/da IV en dosis divididas cada 12 horas.
Para el tratamiento de leve a moderada infecciones bacterianas, incluyendo infecciones de las
vas respiratorias (por ejemplo, faringitis) y de la piel y las infecciones de la piel (por ejemplo,
erisipela) causadas por organismos susceptibles:

Administracin parenteral (penicilina G potsica o de sodio):

Adultos, nos y bebs: la dosis recomendada es de 25,000-50,000 unidades/kg/da IV o IM

administrada en dosis divididas cada 6 horas.

Neonatos > 7 das con peso > 2.000 g: la dosis recomendada es de 100.000 unidades/kg /
da IV o IM en dosis divididas cada 6 horas.

Neonatos > 7 das con peso 1200-2000 g: la dosis recomendada es de 75.000 unidades /
kg / da IV o IM en dosis divididas cada 8 horas.

Neonatos > 7 das con peso <1200 g: la dosis recomendada es de 50.000 unidades / kg /
da IV o IM en dosis divididas cada 12 horas.


Neonatos < 7 das con peso > 2.000 g: la dosis recomendada es de 75.000 unidades / kg /
da IV o IM en dosis divididas cada 8 horas.

Los recin nacidos < 7 das de peso < 2.000 g: la dosis recomendada es de 50.000
unidades / kg / da IV o IM en dosis divididas cada 12 horas.
Administracin intramuscular (penicilina G procana):

Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 600,000-1.2 millones de unidades IM

da en 1-2 tomas durante 7-10 das.

Nos: La dosis recomendada es de 25,000-50,000 unidades / kg / IM da administrados en

1-2 dosis divididas durante 7-10 das.
Administracin intramuscular (penicilina G benzatina):

Adultos y adolescentes: la dosis recomendada es de 1,2 millones de unidades IM en una

sola inyeccin.

Nos > 27 kg: la dosis recomendada es de 900,000-1.2 millones de unidades IM en una

sola inyeccin.

Nos de menos < 27 kg: La dosis recomendada es de 300,000-600,000 unidades IM en

una sola inyeccin.

Neonatos: La dosis recomendada es de 50.000 unidades / kg IM en dosis nica.

Tratamiento de la fiebre reumtica producida por Streptococcus pyogenes (estreptococos del

grupo A beta-hemoltico):

Administracin intramuscular (penicilina G benzatina):

Adultos y nos mayores de 27 kg: La dosis recomendada es de 1,2 millones de unidades

IM una sola dosis.

Nos < 27 kg: La dosis recomendada es de 600.000 unidades en una sola dosis.

Administracin intramusculars (penicilina G procana):

Adultos y nos: La dosis recomendada es de 600.000 unidades IM una vez al da durante

10 das.
Para la profilaxis primaria de la fiebre reumtica en los pacientes con faringitis por
Streptococcus pyogenes (estreptococos del grupo A beta-hemoltico):

Administracin intramuscular (penicilina G benzatina):

Adultos y nos mayores de 27 kg: La dosis recomendada es de 1,2 millones de unidades

IM como una sola dosis.


Nos < 27 kg: La dosis recomendada es de 600.000 unidades de mensajera instantnea
en una sola dosis.
Prevencin de los ataques recurrentes de fiebre reumtica (es decir, secundaria profilaxis)

Administracin intramuscular (penicilina G benzatina):

Adultos y nos: La dosis recomendada es de 1,2 millones de unidades IM una vez cada 3-4
semanas.
Tratamiento de la gonorrea diseminada e infecciones seas y articulares (artritis infecciosa, por
ejemplo) debido a la Neisseria gonorrhoeae, cuando la cepa infectante ha sido probada y
encontrado para ser sensibles a la penicilina:

NOTA: La penicilina G no est incluido en las actuales recomendaciones del CDC para el
tratamiento de la gonorrea. Sin embargo, la literatura del fabricante del producto ofrece las
siguientes dosis:

Administracin parenteral (penicilina G potsica o de sodio):

Adultos y nos mayores de 45 kg: La dosis recomendada es de 10 millones de unidades

por da va intramuscular o intravenosa en dosis divididas cada 4 horas durante 3 das o hasta
que se produzca mejora seguido por al menos un curso de 4 das por va oral de ampicilina o
amoxicilina.
Tratamiento de la gonorrea diseminada por Neisseria gonorrhoeae, cuando la cepa infectante ha
sido probada y ha demostrado ser susceptibles a la penicilina:

Administracin intramuscular (penicilina G procana):

Adultos: La dosis recomendada es de 4,8 millones de unidades IM en una sola dosis,

dividido en al menos dos dosis y se inyecta en diferentes lugares, dadas con probenecid oral.
Tratamiento de la enfermedad de Lyme debida a Borrelia burgdorferi:

Administracin parenteral (penicilina G potsica o de sodio):

Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 20-24 millones de unidades por da IV

o IM en 6 dosis divididas durante 10-21 das.

Nos: La dosis recomendada es de 250.000-400.000 unidades / kg / da IV o IM en 6 dosis

divididas durante 10-21 das.
Para el tratamiento de la leptospirosis debido a Leptospira sp.

Administracin parenteral (penicilina G potsica o sdica):

Adultos: se ha utilizado una dosis de 1,5 millones de unidades IV o IM cada 6 horas

Para el tratamiento de la difteria:

Administracin parenteral (penicilina G potsica o de sodio):

Adultos y nos: La dosis recomendada es de 100.000-150.000 unidades/kg/da IV o IM

administrada en 4 dosis divididas. La penicilina G se usa como un complemento de la antitoxina
de la difteria.
Para erradicacin de los grmenes en los portadores de difteria:

Administracin parenteral (penicilina G potsica o de sodio):

Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 300.000-400.000 unidades / da IV o

IM administrada en dosis divididas durante 10-12 das.
Para el tratamiento de la fiebre por mordedura de rata, debidoa a Spirillum o Streptobacillus
moniliformis:
Administracin parenteral (penicilina G potsica o de sodio):

Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 12-15 millones de unidades / da IV o IM en

4-6 dosis divididas por lo menos 3-4 semanas
. Nos: La dosis recomendada es de 150,000-250,000 unidades / kg / da IV o IM en 4-6 dosis
divididas durante al menos 3-4 semanas.

Para el tratamiento de la Actinomicosis: La dosis parenteral (penicilina G potsica o de sodio):

Adultos y adolescentes: Para el tratamiento de la enfermedad torcica o abdominal, el rgimen
de dosificacin recomendado por el fabricante es de 10-20 millones de unidades IV da en dosis
divididas durante 4 -6 semanas. Algunos expertos recomiendan 18-24 millones de unidades IV
da durante 2-6 semanas, seguido por 6-12 meses adicionales de tratamiento con penicilina V
oral o amoxicilina. Para los casos con afectacin menos extensa (por ejemplo, oral-cervicofacial
regin), las dosis de 1-6 millones de unidades IV da en dosis divididas puede ser adecuado.

Para el tratamiento de la latencia primaria, secundaria, o temprana (menos de 1 ao de

duracin) la sfilis (Treponema pallidum):

Administracin intramuscular (penicilina G benzatina):

Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 2,4 millones de unidades IM en una

sola inyeccin. En pacientes infectados por VIH, algunos expertos recomiendan tratamientos
adicionales (por ejemplo, tres dosis semanales de penicilina G benzatina) u otros antibiticos
suplementarios, adems de penicilina benzatina, En las mujeres embarazadas, algunos expertos
recomiendan una segunda dosis de penicilina G benzatina de 2,4 millones de unidades IM una
semana despus de la dosis inicial.

Nos: La dosis recomendada es de 50.000 unidade /kg IM, hasta la dosis del adulto de 2.4
millones de unidades en una sola inyeccin
Para el tratamiento de la la sfilis latente tarda (ms de un ao de duracin)

Administracin intramuscular penicilina G benzatina):

Adultos y adolescentes: 2,4 millones de unidades IM una vez por semana durante 3
semanas consecutivas.

Nos desde 50.000 unidades/kg IM, hasta la dosis del adulto de 2.4 millones de unidades,
una vez por semana durante 3 semanas consecutivas. Dosis total desde 150.000 unidades / kg
hasta una dosis total de 7.2 millones de unidades

Para el tratamiento de la sfilis terciaria o tarda:

Administracin intramuscular (penicilina G benzatina):

Adultos y adolescentes: 2,4 millones de unidades IM una vez por semana durante 3
semanas consecutivas.
Tratamiento de la neurosfilis o sfilis de los ojos (por ejemplo, uvetis, neuritis ptica o
neurorretinitis):

NOTA: Los horarios ptimos de tratamiento para neurosfilis no se han establecido. Los
regmenes de dosis recomendados para neurosfilis son ms cortos que el rgimen utilizado para
la sfilis tarda en ausencia de neurosfilis. Por lo tanto, algunos mdicos recomiendan la
administracin de 2,4 millones de unidades de penicilina benzatnica IM en una sola inyeccin
despus de la terminacin de estos regmenes de tratamiento de neurosfilis para proporcionar
una duracin similar de la terapia a los regmenes de sfilis tarda.

Administracin intravenosa (penicilina G potsica o de sodio):

Adultos y adolescentes: El CDC recomienda 3-4 millones de unidades IV cada 4 horas

durante 10-14 das

Nos: El CDC recomienda 1,050.000 unidades /kg IV cada 4-6 horas durante 10 das

Administracin intramuscular (penicilina G procana):

Adultos y adolescentes: Como alternativa a la penicilina G por va intravenosa, el CDC

recomienda 2,4 millones de unidades IM una vez al da en combinacin con probenecid durante
10-14 das
Tratamiento de la sfilis congnita:

Administracin intravenosa (penicilina G potsica o de sodio):

Nos: El CDC recomienda las 50.000 unidades / kg iv cada 4-6 horas durante 10 das.

Neonatos: El CDC recomienda las 50.000 unidades / kg IV cada 12 horas durante los
primeros 7 das de la vida, de 50.000 unidades / kg iv cada 8 horas para un total de 10 das
Administracin intramuscular (penicilina G procana).

Neonatos: El CDC recomienda las 50.000 unidades / kg IM una vez al da en una inyeccin
nica de 10 das. [1632]
Para el tratamiento de la frambesia (Treponema pallidum pertenue ssp.), la pinta (Treponema
carateum), y bejel (Treponema pallidum ssp endemicum.):

Administracin intramuscular (penicilina G benzatina):

Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 1,2 2,4 millones de unidades IM en

una sola inyeccin.

Nios: La dosis recomendada es de 900.000 unidades de mensajera instantnea en una

sola inyeccin.

Nios y bebs de un peso menor de 27 kg: La dosis recomendada es de 300,000-600,000

unidades IM en una sola inyeccin.
Administracin intramuscular (penicilina G procana):

Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 600.000 unidades por da IM en una

sola inyeccin de 8-15 das.

Nios: La dosis recomendada es de 10.000 unidades/kg IM por da en una sola inyeccin

de 8-15 das.
Para el tratamiento de la gingivitis ulcerativa necrotizante causada por Fusobacterium sp.
Administracin intravenosa (penicilina o de potasio de sodio):

Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 5-10 millones de unidades / da iv

divididos en 6 dosis administradas cada 4 horas.
Para el tratamiento de enterococos resistentes a vancomicina (VRE):

Administracin intravenosa (penicilina o de potasio de sodio):

Adultos: La mayora de ERV siguen siendo susceptibles a la ampicilina o la penicilina.

El tratamiento antibitico ptimo depende de la cepa en cuestin y de su patrn de sensibilidad

a los antibiticos asociados. Cuando se sospecha de endocarditis o de meningitis, en general, se
recomienda un tratamiento de antibitico combinado.
La penicilina debe ser utilizada en dosis altas (por ejemplo, 20-30 millones de unidades por da) y
puede administrarse mediante infusin continua.
Pacientes con insuficiencia renal:

aclaramiento de creatinina> 50 ml / min: no se necesita ajuste de dosis.

aclaramiento de creatinina 10-50 ml / min: ampliar el intervalo de dosificacin de cada 812 horas o reducir la dosis recomendada en un 50% se administra cada 4-5 horas.

aclaramiento de creatinina <10 ml / min: ampliar el intervalo de dosificacin de cada 1218 horas o reducir la dosis recomendada en un 50% se administra cada 8-12 horas
CONTRAINDICACIONES
La bencilpenicilina se debe utilizar con precaucin en pacientes con enfermedad renal o
insuficiencia renal ya que el frmaco se elimina por mecanismos renales. Puede ser necesario
reducir las dosis en estos pacientes.
Las grandes dosis de penicilina administradas a los pacientes con insuficiencia renal se han
asociado con convulsiones. El uso de grandes dosis de penicilina parenteral G potsica o
penicilina G sdica con precaucin en los pacientes con desequilibrio electroltico.
Como resultado de la administracin de grandes dosis de penicilina G sdica o potsica entran
en el organismo cantidades respetables de sodio o de potasio. La sal de potasio de la penicilina G
contiene aproximadamente 1,7 mEq de potasio/milln de unidades y 0,3 mEq de sodio
unidades/millon de unidades. La sal sdica de la penicilina G contiene 2 mEq de sodio/milln de
unidades
La penicilina debe usarse con precaucin en pacientes con hipersensibilidad a las cefalosporinas
o hipersensibilidad los antibiticos tipo imipenem. Debido a su similitud estructural con las
cefalosporinas y el imipenem, estos pacientes son ms susceptibles a reacciones de
hipersensibilidad cruzada. La penicilina puede causar una variedad de reacciones de
hipersensibilidad que van desde erupciones cutneas leves hasta una anafilaxia fatal. Los
pacientes que presenten hipersensibilidad a la penicilina no debe volver a ser tratados. Los
pacientes con alergias o condiciones alrgicas como el asma pueden tener un mayor riesgo de
reacciones de hipersensibilidad a las penicilinas.
Las formulaciones de penicilina G benzatina y penicilina G procana deben ser administrada
solamente por va intramuscular (IM). Nunca se debn administrar por va intravenosa. Se debe
evitar la inyeccin intramuscular de estas suspensiones cerca de los principales nervios o los
vasos sanguneos ya que esto podra causar un dao neurovascular.
Los pacientes alrgicos a la procana o con antecedentes de hipersensibilidad a los anestsicos
locales tipo ester tambin pueden ser alrgico a la penicilina G procana, que es un compuesto

equimolar de procana y la penicilina G. Por lo tanto, penicilina G procana est contraindicado en

cualquier paciente con una reaccin de hipersensibilidad a la procana. A los pos pacientes con
antecedentes de sensibilidad a los anestsicos locales de tipo ster se les puede administrar una
dosis de prueba de la procana por va intradrmica (0,1 ml de una solucin de procana 2.1%): el
desarrollo de eritema, ronchas, o erupcin indica la sensibilidad a la procana y no debe ser
utilizada la penicilina-procana.
Las penicilinas se debe utilizar con precaucin en pacientes con antecedentes de enfermedad
gastrointestinal, especialmente colitis, debido a que los efectos adversos gastrointestinales
asociados con la terapia con penicilina pueden agravar la situacin. Adems, los pacientes que
presenten diarrea mientras toman o poco despus de tomar penicilinas deben ser considerados
para el diagnstico diferencial de la colitis pseudomembranosa asociada a antibiticos .

La penicilina G se clasifica dentro de la categora B de riesgo en el embarazo. Los estudios

de reproduccin realizados en ratones, ratas y conejos no han revelado evidencia de alteracin
de la fertilidad o dao fetal debido a la penicilina G. La experiencia humana con las penicilinas
durante el embarazo no ha mostrado ninguna evidencia positiva de efectos adversos en el feto.
Hay, sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas que
muestran de manera concluyente que los efectos nocivos de estas drogas sobre el feto puede
ser excluido. Dado que los estudios de reproduccin animal no siempre son predictivos de la
respuesta humana, este medicamento debe utilizarse durante el embarazo slo si es claramente
necesario.
Las penicilinas se excretan en la leche materna. Las penicilinas pueden causar diarrea,
candidiasis y erupcin en la piel de los lactantes. El riesgo potencial para el beb, incluyendo el
riesgo de interrupcin de la lactancia materna, debe ser considerada en comparacin con el
beneficio potencial de la madre.

INTERACCIONES
El probenecid inhibe la secrecin tubular renal de la penicilina G, causando niveles sricos ms
altos y prolongados del antibiticola droga. En general, esta interaccin farmacocintica no es
perjudicial, y el probenecid a menudo se administra en combinacin con penicilina G para
aumentar su actividad.
El uso concomitante de la penicilina G con aminoglucsidos proporciona una actividad sinrgica
frente a enterococos. Sin embargo, estos antibiticos no deben ser mezclados entre s, debido a
que son qumica y fsicamente incompatibles y se desactivan cuando se mezclan. Tambin es
posible que la formacin de complejos in vivo, si se administran grandes dosis de penicilina a
pacientes con insuficiencia renal.
El uso concomitante de la penicilina con cido clavulnico, proporciona una actividad sinrgica
contra algunas bacterias productoras de penicilinasa.
La penicilina G en grandes dosis inhibe la secrecin tubular renal de metotrexato, causando
niveles sricos de metotrexato ms altos y prolongados.

El uso concomitante de penicilina parenteral G potsica con diurticos ahorradores de potasio,

medicamentos que contengan potasio, o sales de potasio puede provocar hiperpotasemia.

REACCIONES ADVERSAS
Como con otras penicilinas, son probables reacciones alrgicas, particularmente en individuos
que han previamente demostrado hipersensibilidad a las penicilinas o en aquellos con
antecedentes de alergia, asma, rinitis alrgicao urticaria.
Los siguientes efectos adversos han sido reportados con penicilina parenteral G:

Generales: Reacciones de hipersensibilidad, incluyendo los siguientes: erupciones de piel

(rash maculopapular a dermatitis exfoliativa), urticaria, edema larngeo, fiebre, eosinofilia;
reacciones de tipo enfermedad del suero (incluyendo escalofros, fiebre, edema, artralgiasy
postracin); y anafilaxis, y muerte.
Nota: la urticaria, las erupciones de la piel y las reacciones de tipo enfermedad del suero pueden
controlarse con antihistamnicos y, si es necesario, con corticosteroides sistmicos. Cuando se
producen esas reacciones, la penicilina g debe suspenderse a menos que, en opinin del mdico,
la condicin de que se trata es mortal y slo responda a la terapia con penicilina G. Las
reacciones anafilcticas graves requieren tratamiento inmediato de emergencia con epinefrina,
oxgeno, esteroides intravenosos y manejo de las vas respiratorias, incluyendo la intubacin.

Gastrointestinales: Colitis seudomembranosa. Los sntomas de colitis seudomembranosa

pueden ocurrir durante o despus del tratamiento antibacterial.

Hematolgicas: Anemia hemoltica, leucopenia, trombocitopenia.

Neurolgica: Neuropata

Urogenital: Nefropata.

Los siguientes eventos adversos han sido temporalmente asociados con las administraciones
parenterales de penicilina G Benzatinica:

Cuerpo como un todo: Reacciones de hipersensibilidad incluyendo vasculitis alrgica,

ilegales, fatiga, astenia y dolor; agravacin del trastorno existente; dolor de cabeza.

Cardiovascular: Paro cardaco; hipotensin; taquicardia; palpitaciones; la hipertensin

pulmonar; embolismo pulmonar; vasodilatacin; reaccin vasovagal; accidente cerebrovascular;
sncope.

Gastrointestinales: nuseas, vmitos; sangre en las heces; necrosis intestinal

Sanguneo y linftico: Linfadenopata.

Sitio de la inyeccin: Reacciones de sitio de inyeccin incluyendo dolor, inflamacin, bulto,

absceso, necrosis, edema, hemorragia, celulitis, hipersensibilidad, atrofia, equimosisy lceras de
piel. Reacciones neurovasculares incluyendo calidez, vasoespasmo, palidez, manchas, gangrena,
adormecimiento de las extremidades, cianosis de las extremidades y neurovasculares daos.

Metablica: Aumentos del nitrgeno ureico (BUN), y de la creatinina


Musculoesqueltico: Trastorno
myoglobinuria; rabdomiolisis.

comn,

periostitis;

exacerbacin

de

la

artritis;

Sistema nervioso: Nerviosismo; temblores; mareos; somnolencia; confusin; ansiedad;

euforia; mielitis transversal; incautaciones; coma. Se ha reportado un sndrome que se
manifiesta por una variedad de CNS sntomas tales como agitacin severa con confusin,
alucinaciones visuales y auditivas y un miedo de muerte inminente (sndrome de Hoigne),
despus de la administracin de procana de penicilina g y, menos frecuentemente, despus de
la inyeccin de la combinacin de penicilina G Benzatinica y procanica de penicilina G. Tambin
pueden ocurrir otros sntomas asociados con este sndrome, como psicosis, convulsiones,
mareos, tinnitus, cianosis, palpitaciones, taquicardia y/o percepcin anormal de sabor.

Respiratoria: Hipoxia; apnea; disnea.

Piel: Diaforesis.

Sentidos especiales: visin borrosa; ceguera.

Urogenital: Vejiga neurgena; hematuria; proteinuria; insuficiencia renal; impotencia;

priapismo.
PRESENTACIONES
Penicilina G Sdica Northia, amp. con 1, 2, 3, 5, 24 y 30.000.000 UI. Penicilina Benzatnica por
1.200.000 o 2.400.000 UI
Penicilina G Sdica Richet.

REFERENCIAS

Ribeiro CF, Ferrari GF, Fioretto JR. Antibiotic treatment schemes for very severe
community-acquired pneumonia in children: a randomized clinical study. Rev Panam Salud
Publica. 2011 Jun;29(6):444-50

Baltacioglu E, Aslan M, Sara , Saybak A, Yuva P.Analysis of clinical results of systemic

antimicrobials combined with nonsurgical periodontal treatment for generalized aggressive
periodontitis: a pilot study. J Can Dent Assoc. 2011;77:b97.

Shaw E.: Transverse myelitis from injection of penicillin. Am. J. Dis. Child., 111:548, 1966.

Knowles, J.: Accidental intra-arterial injection of penicillin. Am. J. Dis. Child., 111:552, 1966.

Darby, C. et al: Ischemia following an intragluteal injection of benzathine-procaine

penicillin G mixture in a one-year-old boy. Clin. Pediatrics, 12:485, 1973.

Brown, L, Nelson A: Postinfectious intravascular thrombosis with gangrene. Arch. Surg.,

94:652, 1967.

Schanzer, H. et al: Accidental intra-arterial injection of penicillin G. JAMA, 242:1289, 1979.

Fisher, T.: Medicolegal affairs. Canad. Med. Assoc. J., 112:395, 1975.5.

1) Penicilinas naturales
Fueron los primeros agentes introducidos para uso clnico. Tienen un espectro de actividad
reducido.
1.1. Penicilina G. Bencilpenicilina
Espectro de actividad e indicaciones
Es altamente activa contra varias bacterias y de primera eleccin para tratar muchas
infecciones. Fue desplazada por otros antibiticos para infecciones por grmenes que
desarrollaron resistencia.
La penicilina G es especialmente activa frente a los siguentes grmenes:
a) Cocos gram positivos.
Es muy activa contra Streptococcus betahemoltico grupo A, pero menos activas contra
Streptococcusgrupo B (S. agalactiae).
Streptococcus bovis (grupo D) es muy suceptible a penicilina.
Dentro de Streptococcus del grupo viridans (alfa-hemoltico) se destacan cepas con 2 patrones
de suceptibilidad: sensibles (CIM < 0,1 mg/l) y de sensibilidad intermedia (CIM entre 0,1 y 1
mg/l). Muy raramente es resistente (CIM > 2 mg/l) en nuestro medio.

La mayora (90%) de las cepas de Streptococcus pneumoniae aisladas de la poblacin adulta de

nuestro medio, son sensibles a penicilina (CIM no mayor de 1mg/l), menos de 10% tienen
sensibilidad disminuida (CIM de 2 mg/l) y menos de 1% son altamente resistentes (CIM no menor
de 4mg/l). Las cepas altamente resistentes a penicilina tambin lo son a otros betalactmicos y a
menudo a otros antibiticos no betalactmicos como eritrimicina, tetraciclina, cotrimoxazol.
Penicilina a mayores dosis, ceftriazona y cefotaxime son activas contra las cepas de sensibilidad
disminuida. Aunque las infecciones respiratorias producidas por cepas de S. pneumoniae de
sensibilidad intermedia, pueden tratarse con penicilina a dosis mayores a las habituales, no as
las del SNC para las que debe recurrirse a una de las cefalosporinas de 3&ordf; generacin ya
mencionadas. Hay mayor riesgo de que S. pneumoniae tenga resistencia a penicilina si el
paciente recibi betalactmicos en los 3 meses previos, es un inmunodeprimido, est
institucionalizado, es nio, alcoholista o pertenece a la poblacin de bajo nivel socio-econmico.
Para infecciones por Enterococcus spp. se prefieren las aminopenicilinas, que son un poco ms
activas que penicilina G contra este germen. Ellas son bacteriostticas frente a este
microorganismo, por lo que se aconseja asociarlas a gentamicina, que ejerce accin sinrgica.
b) Cocos gram negativos. La penicilina es el antibitico de eleccin para tratar las infecciones
porNeisseria meningitidis, incluyendo la meningitis. Aunque se han encontrado cepas con
sensibilidad disminuida a la penicilina, ello no tiene repercusin clnica.
c) Bacilos gram positivos tales como: Corynebacterium diphteriae (no otras especies), Listeria
monocitogenes, Bacillus antrhacis.

d) Espiroquetas: Treponema pallidum, Leptospira spp.

f) Anaerobios esporulados: Clostridium tetani, C. perfringens.
g) Anaerobios no esporulados: Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Actinomyces
israelli.
Usos clnicos
Penicilina G cristalina acuosa o benzilpenicilina
Es un excelente antibitico bactericida, poco txico, de bajo costo, pero con algunas desventajas:
degradacin por el cido gstrico, destruccin por las betalactamasas y ocasionales reacciones
de hipersensibilidad.
La penicilina G cristalina acuosa se usa cuando se quieren obtener efectos rpidos o una alta
concentracin srica de la droga. En infecciones graves como endocarditis infecciosa (EI) o
meningitis la va de administracin es la i.v. Cuando se da por va i.m. la concentracin
plasmtica mxima se alcanza en 30 a 60 minutos.
Aproximadamente 50% de la penicilina G se une a las proteinas plasmticas.
La droga se hace indetectable en el plasma entre las 3 y 6 horas, lo que se relaciona con el
tamao de la dosis.
Como adems el EPA es breve, debe administrarse con intervalo de pocas horas o en infusin
continua.
Cuando hay falla renal severa o anuria la vida media de la penicilina aumenta de 30 minutos
hasta 10 horas.
Aunque esencialmente excretada por el rin, la penicilina G es tambin eliminada por el hgado,
lo que queda demostrado por un clearance de casi 0 cuando a la falla renal se asocia una falla
heptica y ambas son severas.
Se encuentra bajo forma de sales de sodio o potasio, lo que debe ser tenido en cuenta en
enfermos con disfuncin cardaca o renal, ya que aportan 2 mEq de sodio o 1,7 de potasio
respectivamente por cada 1 milln de unidades.
La penicilina G es de eleccin cuando los grmenes responsables son: Streptococcus pyogenes
(beta-hemoltico) del grupo A, grupo B (S. agalactiae), grupo D (S. bovis), Streptococcus alfahemoltico grupo viridans, Streptococcus pneumoniae sensible de cualquier localizacin (pero no
para infecciones del SNC si S. pneumoniae es de sensibilidad intermedia), Neisseria
meninigitidis, Treponema pallidum.
Asociada a aminoglucsicos es de primera lnea para tratar infecciones por Enterococcus
faecalissensible.
Tambin est indicada para tratar otras afecciones producidas por grmenes habitualmente
sensibles como leptospirosis, infecciones clostridiales, actinomicosis, carbunco, difteria, o
infecciones mixtas con participacin de anaerobios supradiafragmticos.

Es til para iniciar un tratamiento emprico de:

- neumonias comunitarias, en paciente joven, sin comorbilidad, con cuadro clnico-radiolgico
sugestivo de etiologa neumoccica.
- EI cuando se sospecha que el germen causal es Streptococcus spp. o Enterococcus spp.
- infecciones de partes blandas cuando se sospecha que son de origen estreptocccico.
- faringitis de supuesta etiologa bacteriana
Pero no deben usarse para el tratamiento emprico de meningitis aguda bacteriana, ya que S.
pneumoniae puede tener sensibilidad disminuida a la penicilina.
1.2. Penicilina G procaina
Se usa cuando se necesita que los niveles sricos de penicilina persistan por horas y la va i.v. no
est indicada.
Luego de su administracin i.m. la absorcin es lenta. Alcanza la concentracin plasmtica
mxima en 2 a 4 horas, detectndose niveles aun a las 24 horas.
Tiene ms riesgos de complicaciones alrgicas que la penicilina G cristalina acuosa.
Es til en el tratamiento de la sfilis y para la profilaxis de infecciones por Streptococcus beta
hemoltico.
Se administra exclusivamente por va i.m.
1.3. Penicilina G benzatnica
Se usa cuando son suficientes bajos niveles plasmticos de penicilina, pero es necesario que
stos se mantengan por perodos prolongados. Cuando se administra penicilina G benzatnica se
detectan niveles sricos durante 15 a 30 das.
Es de eleccin para el tratamiento de la sfilis precoz, latente o tarda no neurolgica. Para la
neurosfilis la eleccin es la penicilina G cristalina acuosa, porque ni la penicilina G benzatnica ni
la penicilina procaina alcanzan concentraciones suficientes en el LCR.
Tambin est indicada en la profilaxis de infecciones por Streptoccoccus beta-hemoltico del
grupo A cuando el paciente tiene antecedentes de fiebre reumtica, glomerulonefritis difusa o
erisipela recurrente.
En infecciones estreptocccicas activas slo se admite su uso para tratar las faringitis.
Se administra exclusivamente por va i.m.
1.4. Fenoximetilpenicilina o penicilina V
Es una penicilina hidrosoluble y estable en medio cido, por lo que puede ser administrada por
v.o. Se absorbe en la porcin alta del intestino delgado y produce un nivel pico en el suero a los
60 minutos. Los niveles se mantienen por aproximadamente 4 horas y la frecuencia de
administracin es cada 6 a 8 horas.
Quinientos mg equivalen a 600.000 UI de penicilina G procaina i.m.

Su espectro de accin es similar al de penicilina G., por lo que est indicada para tratar
infecciones por grmenes sensibles a la misma, pero no se recomienda para iniciar el
tratamiento de procesos medianamente severos o graves.
Se usa para tratar infecciones leves o moderadas de vas respiratorias altas o tejidos blandos.
Tambin es til para proseguir un tratamiento iniciado por va parenteral y para la profilaxis de
infecciones estreptocccicas.
Se presenta en forma de sal potsica.
La dosis es de 250 a 1.000 mg, 3 a 6 veces diarias.

El manitol es un edulcorante obtenido de la hidrogenacin del azcarmanosa. Pertenece al grupo

de edulcorantes denominado polioles opolialcoholes.
El manitol puede tener varias utilizaciones, por ejemplo:

En industria de alimentos: como endulzante (edulcorante) comn y enalimentos

dietticos; en chicles (goma de mascar); para fabricarresinas; para substituir a la glucosa en
especialidades farmacuticaspara que stas puedan ser recetadas para los diabticos.

En medicina puede usarse como sustituto del plasma sanguneo en casos de hemorragia,
se usa como solucin al 20% en estos casos, y su duracin en el torrente sanguneo es mayor
que las soluciones cristaloides a base de electrolitos (sueros). Este uso es poco frecuente en la
practica clinica.

En medicina tambin se usa el manitol al 20 % se usa como diurticoosmtico en

situaciones agudas, como el sndrome nefrtico, o para aliviar la hipertensin intracraneal.
Facilita tambin la manipulacin quirrgica craneal. Acta sobre el glomrulo de la nefrona,
facilitando la filtracin de agua y aumentando as su excrecin. Est contraindicado en la
insuficiencia cardaca (IC) por el posible edema agudo de pulmn (EAP) que puede producirse por
el exceso de volumen. Dependiendo de la dosis puede producir hiponatremia, o deshidratacin e
hipernatremia y acidosis.1 2 3 Su empleo ms de 2 3 das es de dudosa utilidad,4 y de alto
riesgo. Puede producir efecto rebote y producir edema cerebral.5 )

Nombre (IUPAC) sistemtico

(2R, 3R, 4R, 5R)-Hexano-1,2,3,4,5,6-hexol

Identificadores
Nmero CAS
69-65-8

Cdigo ATC
A06AD16

PubChem
453

DrugBank
APRD01083

Datos qumicos
Frmula
C6H14O6

Peso mol.
182,172 g/mol
Farmacocintica
Biodisponibilidad
7%
Metabolismo
Heptico
Vida media
100 minutos
Excrecin
Renal 90%
Datos clnicos
Cat. embarazo
C (EUA)

Estado legal ?

Vas de adm.
Intravenosa
Oral