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PROCAINAMIDA

Antiaarrtmico clase IA que posee una estructura qumica muy similar a la procana, pero
con una accin parecida a la quinidina sin algunos de sus efectos colaterales. Disminuye la
excitabilidad del miocardio restaurando el ritmo normal. No solamente es eficaz en las
arritmias ventriculares, sino tambin, empleando dosis ms altas, en las de origen auricular.
De accin ms rpida y menor efecto hipotensor que la quinidina.
Mecanismo de accin
Inhibe la entrada de sodio en la clula (canales rpidos), prolonga el tiempo de
recuperacin post-repolarizacin. Alarga el perodo refractario y la duracin del potencial
de accin de aurcula, sistema His-Purkinje y ventrculo. Disminuye automatismo,
excitabilidad, velocidad de conduccin y contractilidad miocrdicas. Posee efecto
anticolinrgico. Efecto neto: supresin de ectopias en tejido auricular y ventricular, escaso
efecto a en nodo atrio-ventricular.
Farmacocintica
La procainamida por va oral alcanza niveles plasmticos comparables a los de la
formulacin inyectable. Su tmax es de 90-120 minutos tras la administracin oral. La
presencia de alimentos en el tracto gastrointestinal retrasa la absorcin. La procainamida
atraviesa la barrera placentaria. Una fraccin significativa de procainamida se metaboliza
en el hgado a N-acetilprocainamida. Su semivida de eliminacin es de aproximadamente
2,5-5 horas en pacientes con funcin renal normal.
Farmacopatologa

Cardiovasculares: hipotensin (poco frecuente); bloqueos cardacos de segundo grado


(raramente).
Generales: sndrome lpico (relativamente frecuente con el uso crnico) que comprende
artralgia, dolor pleural o abdominal y a veces artritis, derrame pleural, pericarditis, fiebre,
escalofros, mialgia y lesiones hematolgicas o cutneas. Si la interrupcin del tratamiento
no revierte la sintomatologa lpica, los corticosteroides pueden resultar eficaces.
Hematolgicas: raramente, neutropenia, trombocitopenia o anemia hemoltica. Se ha
descrito agranulocitosis tras utilizacin repetida, en algunos casos con resultado fatal.
Cutneas: edema angioneurtico, urticaria, prurito, sofocos y rash maculopapular.
Gastrointestinales: anorexia, nuseas, vmitos, dolor abdominal, diarrea, alteraciones del
gusot y hepatomegalia con aumento de los niveles de transaminasas.
Musculoesquelticas: en casos aislados, con concentraciones subteraptuicas, debilidad
muscular.

Usos clnicos

Para todos estos usos no est aprobado en pacientes menores de 18 aos y solamente
debe ser considerado en casos altamente seleccionados

Profilaxis y tratamiento de las arritmias supraventriculares y ventriculares.


Tratamiento de extrasstoles ventriculares.
Tratamiento de arritmias asociadas a anestesia y ciruga.
Tratamiento de las contracciones ventriculares prematuras.
Fibrilacin auricular con frecuencia rpida en el sndrome de Wolf Parkinson White

Nota: por su efecto proarrtmico, se recomienda reservar su uso slo para situacin de
riesgo vital, cuando otros tratamientos sean inefectivos o estn contraindicados.
Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la procainamida, procana o alguno de sus componentes


Lesiones extensas y graves del miocardio
Bloqueo auriculoventricular completo.

Interacciones
Cimetidina: Puede aumentar la concentracin plasmstica de procainamida; puede ser
necesario disminuir la dosis.
Darunavir, lamotrigina, ranitidina: Puede aumentar la concentracin plasmstica de
procainamida. Monitorizar.
Trimetoprim: Puede aumentar la concentracin plasmstica de procainamida y sus
metabolitos activos. Considerar alternativas.
Frmacos que prolongan el QTc (amiodarona, cloroquina, ciprofloxacino, cisapride
dronedarona, mifepristona, pimocide, propafenona, quinina, etc.), pueden incrementar el
riesgo de alargamiento del QTc. Considerar alternativas.
Frmacos hipotensores: Procainamida puede potenciar el efecto hipotensor.
Dosis
Va oral, adultos: generalmente, dosis inicial diaria total de hasta 50 mg/kg en varias dosis
a intervalos de 3, 4 6 horas segn respuesta individual. La dosis de mantenimiento se
calcular segn respuesta clnica, peso, edad, excrecin renal, acetilacin heptica, estado
cardaco y estado general. Usualmente:

40-50 kg, 1 g/12 h


60-70 kg, 1,5 g/12 h
80-90 kg, 2 g/12 h;
> 100 kg, 2,5 g/12 h.

Va IM, adultos: inicialmente, 0,5 g seguido de 0,5-1 g a intervalos de 1-6 h segn la


respuesta.
Va IV (casos de urgencia), adultos: inicialmente 0,2-1 g. Practicar la inyeccin muy

lentamente (no ms de 1 ml/min) vigilando la presin arterial y teniendo a mano un


vasoconstrictor por si se presenta hipotensin. En caso necesario, dejar pasar 4-6 horas
antes
de
administrar
una
nueva
dosis.
Insuficiencia renal y/o heptica, ancianos, insuficiencia heptica: se recomienda utilizar
dosis
inferiores
o
prolongar
los
intervalos
de
dosificacin.
Normas para la correcta administracin: Ingerir las formas orales enteras con un poco
de agua. La va IM es ms recomendable que la IV por su seguridad y relativa rapidez de
accin.
CLASE IB
LIDOCAINA
Antiarrtmico de accin rpida, especialmente indicada para las arritmias ventriculares, a
excepcin de las de origen digitlicos donde la fenitoina es la droga de eleccin. Se usa
como primera eleccin en las arritmias ventriculares asociadas con el infarto agudo de
miocardio, y las arritmias ventriculares intraoperatorias tanto en ciruga general como en
ciruga cardiaca.
Mecanismo de accin
Ejerce casi todos sus efectos de forma directa a travs del bloqueo de los canales de Na,
principalmente de los canales de activacin tarda, lo que explica el acortamiento del
potencial de accin. Su constante de asociacin y disociacin son rpidas y alcanza un
estado estable rpidamente. Son pocos las acciones mediadas a travs del sistema nervioso
autnomo.
Automatismo: en humanos sanos prcticamente no existe depresin de la actividad del
nodo sinusal, aunque puede estar presente en pacientes con patologas en el nodo sinusal.
Las post despolarizaciones causadas por la digital en las fibras de purkinje se ven anuladas
por la lidocana.
Excitabilidad: por aumento en la conductancia al potasio la lidocana causa un
incremento en el umbral de corriente elctrica diastlica de las fibras de purkinje, y eleva
el umbral de fibrilacin ventricular.
Farmacocintica
La lidocana se puede administrar por va tpica, por va oral y por va intravenosa. La
lidocana es absorbida casi por completo tras la administracin oral, pero sufre un extenso
metabolismo de primer paso en el hgado, resultando en una biodisponibilidad sistmica de
35%.
La absorcin transdrmica de lidocana est relacionada con la duracin de la aplicacin y
el rea de superficie sobre la cual se aplica el parche. Cuando un l parche de lidocana se
usa como se indica slo el 2% de la dosis aplicada es absorbida transcutneamente,
alcanzando la circulacin sistmica en cantidades muy pequeas. Despus de la aplicacin

de parches de ms de un 420 cm2 de superficie sobre la piel intacta durante 12 horas, la


dosis absorbida de lidocana es de 64 mg, lo que resulta en una Cmax de 0,13 ug / ml. La
concentracin de lidocana no aumenta con el uso diario en pacientes con funcin renal
normal.

Despus de la administracin tpica de soluciones viscosas o geles a las membranas


mucosas, la duracin de accin es de 30-60 minutos con efectos pico que ocurren dentro de
2-5 minutos. La anestesia local empieza a ocurrir dentro de 2,5 minutos de la aplicacin de
del gel sobre las membranas mucosas intactas. A los 15 minutos de la aplicacin preparado,
las concentraciones sricas de lidocana son <0,1 mg / ml. Despus de retirar el parche
despus de 15 minutos de la aplicacin, la anestesia local se prolonga durante
aproximadamente 30-40 minutos.

Despus de una inyeccin intravenosa, la lidocana distribuye en dos fases. La primera fase
representa la distribucin de lidocana en los tejidos ms altamente perfundidos. Durante la
segunda fase, ms lenta, el frmaco se distribuye en los tejidos adiposo y msculo
esqueltico. La distribucin de la lidocana es menor en pacientes con insuficiencia
cardaca. El inicio de la accin de dosis intravenosas es inmediata, mientras que el inicio de
la accin de una dosis administrada por va intramuscular es de 5-15 minutos. La duracin
de accin es de 10-20 minutos con una dosis intravenosa y 60-90 minutos con una dosis
intramuscular, aunque esto es altamente dependiente de la funcin heptica.

La adicin de epinefrina 1:200.000 a 1:100.000 a la lidocana disminuye la absorcin


vascular de lidocana y prolonga sus efectos.

La lidocana se metaboliza extensamente en el hgado en dos compuestos activos,


monoetilglicinaxilidida y glicinexilidida, que poseen 100% y 25% de la potencia de
lidocana, respectivamente.

No se sabe si la lidocana se metaboliza en la piel. La semi-vida inicial de la lidocana en un


individuo sano es 7-30 minutos, seguidos por una vida media terminal de 1,5-2 horas.

La semi-vida terminal en pacientes con insuficiencia cardiaca, uremia o cirrosis es de 115


minutos

Farmacopatologia
Administracin tpica: rash cutneo, urticaria o angioedema por reaccin alrgica.
Administracin parenteral como anestsico local: rash cutneo, urticaria o angioedema
por reaccin alrgica;
Como anestsico dental: adormecimiento prolongado de labios y boca;
Como anestsico raqudeo: cefaleas, nuseas, vmitos y tortcolis.
Como antiarrtmico: rash cutneo y angioedema por reaccin alrgica, dolor en el punto
de inyeccin ansiedad, mareos, somnolencia.
Usos Clnicos
Tratamiento de la fibrilacin ventricular o taquicardia ventricular durante la reanimacin
cardiopulmonar, o para el tratamiento de las arritmias ventriculares resultantes de un pre
infarto de miocardio, la manipulacin cardiaca (ciruga), la toxicidad por digital.
Interacciones
La administracin concomitante de lidocana con otros antiarrtmicos puede producir
efectos sinrgicos, o aditivos o efectos txicos. Incluso tan slo 15 ml de una solucin
al 2% de lidocana administrada para la anestesia local puede causar bradicardia
sinusal en un paciente tratado con amiodarona. Debido a la prolongada semi-vida de la
amiodarona, se debe tener precaucin al administrar lidocana a los pacientes que
estn recibiendo o que hayan suspendido recientemente el tratamiento con
amiodarona.

La lidocana debe administrarse con precaucin a los pacientes que estn recibiendo
disopiramida. Se han reportado casos aislados de deterioro de la conduccin
intraventricular y de asistolia ventricular cuando estos dos medicamentos se usan
juntos.

La mexiletina es qumica y farmacolgicamente similar a la lidocana. Aunque los datos


son limitados, el uso concomitante de lidocana intravenosa y mexiletina oral ha
producido mioclonas en un paciente, mioclonas que se resolvieron cuando se
suspendi la lidocana

La tocainida tambin est relacionada con la lidocana y esta combinacin se debe usar
con precaucin. Los mdicos deben estar atentos a la posibilidad de esta interaccin
cuando traspasan pacientes de lidocana intravenosa a un tratamiento oral, ya sea con
mexiletina o tocainida.

La lidocana y la procainamida tienen efectos electrofisiolgicos similares. Aunque es


poco probable que un paciente reciba ambos medicamentos al mismo tiempo, pueden
producirse efectos aditivos cuando se cambia a un paciente de lidocana intravenosa a
la procainamida por va oral. Los mdicos deben estar alerta a los efectos adversos
cardacos y/o sobtre el sistema nervioso central durante la fase de transicin.

Dosis
Administracin intravenosa:

Adultos: la dosis inicial es de 1-1.5 mg/kg (es decir, 50-100 mg) en bolo IV
administrado a una velocidad de 25-50 mg / min; se pueden administrar bolos
adicionales de 0,5-0,75 mg / kg IV cada 5-10 minutos si es necesario hasta un total
de 3 mg/kg (o alrededor de 300 mg) durante un perodo de 1 hora. Si la fibrilacin
ventricular (FV) est presente y la desfibrilacin y la adrenalina han fracasado, se
debe utilizar una dosis inicial de 1,5 mg/kg .

Nios: 1 mg / kg IV en bolo administrado a una velocidad de 25-50 mg / minuto. se


pueden administrar bolos cada 5-10 minutos, no superando 3 mg/kg.

Administracin intramuscular:

Adultos: 200-300 mg IM en el msculo deltoides; se puede administrar una segunda


inyeccin 60-90 minutos despus de la primera.

Nios: La dosis no ha sido establecida


FENITOINA

Antiepilptico del que se dispone ms experiencia de uso. Su lugar de accin primario


radica en la corteza motora cerebral donde inhibe la propagacin de la actividad
anticonvulsivante. La fenitona tambin posee una potente accin antiarrtmica cardaca
debida a la estabilizacin de las clulas del miocardio, tal como sucede en el sistema
nervioso central.
Usos Clnicos
Tratamiento del status epilepticus de tipo tnico-clnico.
- Crisis tnico-clnicas generalizadas y crisis parciales simples o complejas.
- Tratamiento y prevencin de las convulsiones en neurociruga.
- Arritmias auriculares y ventriculares, especialmente cuando estn causadas por
intoxicacin digitlica.
Interacciones
Frmacos que pueden aumentar los niveles sricos de fenitona:
Cloramfenicol, dicumarol, disulfiram, tolbutamida, isoniazida, fenilbutazona, salicilatos,
clordiazepxido, fenotiacinas, diazepam, estrgenos, etosuximida, halotano, metilfenidato,
sulfonamidas, trazodona, antagonistas H2, amiodarona, fluoxetina y succinimidas.
Frmacos que pueden disminuir los niveles sricos de fenitona:
Carbamazepina, reserpina, diazxido, cido flico y sucralfato.
Frmacos que pueden aumentar o disminuir los niveles sricos de fenitona:
Fenobarbital, cido valproico y valproato sdico. Los antidepresivos tricclicos a altas dosis
pueden desencadenar convulsiones, siendo necesario un ajuste de las dosis de fenitona. El
tratamiento combinado con fenitona y lidocana por va intravenosa puede conducir a una
depresin cardaca excesiva.
La fenitona disminuye la eficacia de los corticosteroides, anticoagulantes cumarnicos,
anticonceptivos orales, quinidina, vitamina D, digitoxina, rifampicina, doxiciclina,
estrgenos, furosemida y teofilina.
Con el alcohol y los medicamentos que producen depresin del SNC puede potenciarse la
depresin del SNC.

Dosis
Como antiarrtmico:
- Dosis inicial de carga: 125 mg/kg i.v en infusin intermitente. cada 5 minutos hasta un
total de 15mg/kg.
- Mantenimiento: 5-10mg/kg/da v.o./i.v. repartidos en 2-3 dosis.

No requiere ajuste en pacientes con insuficiencia renal. Ajuste de dosis segn niveles
plasmticos en pacientes con insuficiencia heptica.
MEXILETINE
Relacionado estructuralmente con la lidocana, pero de absorcin por va oral.
Bloquea los canales rpidos del sodio en los tejidos cardacos, sobre todo en la red de
Purkinje, sin afectar el sistema autnomo. Reduce la velocidad de ascenso y la amplitud
del potencial de accin y disminuye el automatismo en las fibras de Purkinje; acorta la
duracin del potencial de accin y, en menor grado, disminuye el perodo refractario
efectivo en las fibras de Purkinje. En general no altera la velocidad de conduccin en
pacientes con alteraciones preexistentes de sta. Tambin posee propiedades de
anestsico local y anticonvulsivo. Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. La
velocidad de absorcin se reduce con el uso simultneo de narcticos, atropina o
magnesio. Su unin a las protenas es moderada (60% a 75%). Se metaboliza en el
hgado 85% como metabolitos activos; comienza su accin en 30 minutos a 2 horas y el
tiempo hasta la concentracin mxima es de 2 a 3 horas. Se elimina por va biliar y renal.
La excrecin se acelera en orina muy cida y se retrasa en orina muy alcalina. Se excreta
en la leche materna en concentraciones similares a las plasmticas de la madre.

Usos Clnicos

Taquicardia ventricular sin anomala estructural cardiaca


Arritmia ventricular en cardiopatas congnitas
Sndrome de QT largo (tipo III).
Eritromelalgia primaria

Interacciones
Potenciacin de la toxicidad cardiaca con dronedarona, lidocana, propafenona,
quinidina: mayor riesgo de torsades de pointes.
Potenciacin de la toxicidad de cafena, teofilina y aminofilina (nuseas, vmitos,
cefalea, palpitaciones y en casos graves convulsiones)
Etravirina, fenitona, rifampicina: disminuyen las concentraciones de mexiletina,
pudiendo reducir su eficacia antiarrtmica
Ritonavir puede aumentar las concentraciones de mexiletina, potenciando su
toxicidad (nusea, mareo, arritmias).

Reacciones Adversas
No existen datos de reacciones adversas en pacientes peditricos. La informacin
disponible es relativa a adultos. Las reacciones adversas ms frecuentes son
gastrointestinales o del sistema nervioso central.

Trastornos gastrointestinales: nuseas, vmitos, diarrea

Sistema nervioso central: mareo, confusin mental, ataxia


Cardiovascular: arritmias, bradicardia, dolor torcico, hipotensin, sncope
Hepticos: elevacin de transaminasas, hepatitis
Hematolgicos: raramente trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis
Dosis
Adultos: 200mg cada 8 horas, con incrementos o decrementos de 50mg a 100mg por
dosis cada dos o tres das, segn necesidades y tolerancia. Para el control rpido se
puede administrar una dosis de carga de 400mg, seguida de otra de 200mg ocho horas
despus. Dosis mxima: hasta 1.200mg/da cuando se administra con intervalos de ocho
horas.

Nios: 1,4-5 mg/Kg/dosis, cada 8 horas. Inicio con dosis ms bajas y aumentar
progresivamente. Ajustar en funcin de la eficacia antiarrtmica/toxicidad.
Rango teraputico: 0,5-2 mcg/ml. Rangos txicos: > 2mcg/ml

Se recomienda administrar con alimentos, leche o algn compuesto anticido, para


disminuir las molestias gastrointestinales.
Durante el tratamiento con mexiletina, no se recomienda administrar junto con
alimentos que modifiquen el PH de la orina, pues pueden alterar la excrecin del
frmaco.

CLASE IC
PROPAPENONA
Mecanismo de accin
Antiarrtmico con propiedades estabilizadoras de la membrana que bloquea los canales de
sodio (clase Ic). Tambin posee una eficacia bloqueante beta dbil (clase II). Reduce la
velocidad de incremento del potencial de accin y por eso disminuye la conduccin de los
impulsos (efecto dromotrpico negativo). Prolonga los perodos refractarios en la aurcula,
en el ndulo auriculoventricular y en los ventrculos y prolonga tambin los perodos
refractarios de las vas accesorias en pacientes con sndrome de Wolf Parkinson White.
Farmacocintica
Inicio de accin:
VO = 1 h

Efecto mximo:
VO = 2-3 h

Duracin:
IV/VO = 3-8 h en metabolizadores extensos (90%), 15 h en metabolizadores lentos
Metabolismo:
Heptico

Vida media:
7 horas
Farmacopatologa
Hipersensibilidad; ICC no controlada donde la fraccin de eyeccin del ventrculo izdo. <
al 35%, shock cardiognico; bradicardia sintomtica grave; presencia de disfuncin del
ndulo sinusal, defectos de la conduccin auricular, bloqueo auriculoventricular de 2 grado
o mayor o bloqueo de rama o bloqueo distal en ausencia de un marcapasos artificial;
hipotensin severa; trastornos del equilibrio electroltico (alteraciones del metabolismo del
potasio); enf. pulmonar obstructiva grave; administracin concomitante de dosis de 800
1200 mg/da de ritonavir y propafenona.
Insuficiencia heptica
Precaucin. Puede haber acumulacin tras administracin de dosis teraputicas, iniciar con
150 mg/da.
Insuficiencia renal
Precaucin. Puede haber acumulacin tras administracin de dosis teraputicas, iniciar con
150 mg/da.
Usos clnicos
Tratamiento y prevencin de la taquicardia paroxstica supraventricular que incluye
fibrilacin auricular y flutter paroxstico y taquicardia paroxstica por fenmenos de
reentrada que afectan al nodo auriculoventricular o vas accesorias (s. de Wolff-ParkinsonWhite). Tto. y prevencin de arritmias ventriculares que incluyen extrasstoles ventriculares
sintomticas y/o taquicardia ventricular no sostenida y sostenida.
Interacciones
Potenciacin del efecto por: anestsicos locales, -bloqueantes, antidepresivos
tricclicos.
Aumenta concentracin plasmtica de: metoprolol, propranolol, digoxina,
desipramina, ciclosporina, teofilina.
Concentracin plasmtica aumentada por: cimetidina, ketoconazol, quinidina,
eritromicina, zumo de pomelo, paroxetina.
Potencia accin de: anticoagulantes orales.
Uso concomitante de inductores potentes CYP3A4 (rifampicina, fenobarbital,
fenitona, carbamazepina) puede reducir la eficacia antiarrtmica.

Uso concomitante de lidocana: aumenta el riesgo de efectos secundarios sobre el


SNC.
Uso concomitante de amiodarona: afecta la conduccin y repolarizacin y conduce
a anomalas arritmognicas.

Dosis
Oral. Ads.: 150 mg/8 h 300 mg/12 h, incrementos de dosis cada 3-4 das; mx. 900
mg/da (300 mg/8 h). Ancianos: 150 mg/da.
Inyeccin IV lenta (3-5 min): 1-2 mg/kg, intervalo entre iny. 90-120 min.
Infusin IV lenta (1-3 h): 0,5-1 mg/min en solucin de glucosa 5%.
Infusin prolongada: 560 mg (160 ml)/da.
Dosis individualizada con control ECG y presin arterial.
I.H. grave: mitad de dosis.
ANTIARRITMICOS DE CLASE II
-BLOQUEANTES
Los beta-bloqueantes (BB) son un grupo amplio de frmacos con caractersticas diversas,
algunas de las cuales es importante conocer. Todos ellos se unen a los receptores beta
adrenrgicos produciendo un antagonismo competitivo y reversible de la accin beta
estimulante.
La caracterstica diferencial ms importante desde el punto de vista clnico es la
cardioselectividad.
Los BB cardioselectivos tienen una afinidad mucho mayor por los receptores beta 1 (que
se encuentran principalmente en el corazn, rin y adipocitos) que por los beta 2 (que se
encuentran principalmente a nivel bronquial, arterial, muscular, pancretico, heptico, etc.).
Por esto son de eleccin en caso de patologa bronquial, arterial, diabetes, etc. Pero hay que
tener presente que su cardioselectividad es dependiente de la dosis y puede perderse a dosis
altas.
Otra caracterstica diferenciadora es su lipofilia. Los BB lipoflicos se metabolizan en el
hgado, por lo que sufren un metabolismo de primer paso que da lugar a una baja
biodisponibilidad. Su vida media es ms corta y atraviesan fcilmente la barrera
hematoenceflica. Los BB menos lipoflicos escapan al metabolismo heptico y son
eliminados por el rin. Su vida media es ms larga y atraviesan con ms dificultad la
barrera hematoenceflica.
Otra propiedad es la actividad simpticomimtica intrnseca, es decir, la capacidad que
tienen algunos BB de producir una respuesta agonista del receptor beta. Ello puede dar
lugar a una menor cada de la frecuencia cardaca y del gasto cardaco.
Adems, algunos BB producen vasodilatacin perifrica por distintos mecanismos: bloqueo
del receptor alfa (labetalol y carvelidol) o independiente de ste (nebivolol y bucindolol).
Indicaciones
Angina de pecho. Los betabloqueantes reducen las necesidades de oxgeno del corazn al
reducir la frecuencia cardiaca, la presin arterial y la fuerza que ejerce el corazn.
Aumentan el flujo de sangre a las arterias coronarias, por lo que consiguen reducir los

sntomas de angina de pecho. Evitan el remodelado cardiaco y producen una mejora de la


funcin ventricular.
Prevencin de nuevos infartos. En las personas que han tenido un infarto de miocardio,
los betabloqueantes son capaces de reducir el riesgo de tener un nuevo infarto o de morirse
por causa cardiaca.
Arritmias. Los betabloqueantes son eficaces para el control de ciertos tipos de arritmia,
especialmente aquellas que se acompaan de taquicardia (aumento de la frecuencia
cardiaca).
Insuficiencia cardiaca. Los betabloqueantes son un pilar fundamental del tratamiento de
la insuficiencia cardiaca. Cuando el corazn ha perdido fuerza, los betabloqueantes pueden
mejorar esta situacin adems de reducir el riesgo de muerte, las tasas de hospitalizacin y
aliviar los sntomas de insuficiencia cardiaca.
Miocardiopata hipertrfica. La miocardiopata hipertrfica es una enfermedad del
msculo cardiaco en la que lo encontramos muy engrosado, esto no permite un adecuado
llenado de las cavidades del corazn. Los betabloqueantes pueden mejorar la funcin
ventricular y alivian los sntomas de esta enfermedad al disminuir la frecuencia cardiaca.
Hipertensin arterial. Los betabloqueantes son frmacos que reducen la presin arterial y
se pueden utilizar para el tratamiento de personas hipertensas, solos o en combinacin con
otros frmacos.
Contraindicaciones
Las contraindicaciones absolutas seran: bradicardia marcada, disfuncin sinusal
moderada o severa y bloqueo AV de segundo o tercer grado (salvo que se implante un
marcapasos), insuficiencia cardaca descompensada, edema pulmonar, shock o hipotensin
arterial marcada, asma o EPOC grave.
Hay una serie de situaciones en la prctica clnica que a menudo llevan a una
infrautilizacin o retirada de forma no justificada de los BB. Esto adquiere gran
importancia en el caso de patologas en las que los BB reducen claramente su
morbimortalidad, como son la disfuncin sistlica ventricular izquierda con o sin
insuficiencia cardaca, y el post infarto de miocardio de riesgo moderado o alto. En estos
casos se debe sopesar siempre de forma minuciosa la relacin riesgo-beneficio antes de
negar el beneficio de estos frmacos. En el hipertenso de 60 ms aos no deben utilizarse
como frmacos de primera lnea.
Interacciones
En principio no se deben asociar con verapamilo ni con diltiazem.
Con los digitlicos hay que vigilar la respuesta.
Si se usan con amiodarona hay que tener mucha cautela.
Los AINE pueden afectar su eficacia antihipertensiva.

Efectos adversos

Dosis

Cardacos: La bradicardia no debe considerarse un efecto adverso y no ha de ser


motivo de modificacin del tratamiento, salvo que sea marcada o sintomtica.
Pueden dar lugar a bradicardia grave, disfuncin sinusal y bloqueo AV, sobre todo
en pacientes ancianos o que lleven otros frmacos con accin cronotropa negativa
(digitlicos, verapamil, diltiazem). Pueden desencadenar o agravar la insuficiencia
cardaca o provocar hipotensin arterial, y su retirada brusca en el paciente
coronario puede dar lugar a problemas graves aunque muy infrecuentes.
Vasculares: Frialdad distal de extremidades, fenmeno de Raynaud y agravamiento
de la claudicacin intermitente previa.
Bronquiales: Deterioro respiratorio por aumento de la resistencia de la va area en
pacientes con EPOC o asma bronquial. Para reducir este riesgo se recomienda
utilizar BB cardioselectivos y a dosis ms bajas, con vigilancia de la respuesta.
Metablicos: Peor control de la glucemia en el diabtico y enmascaramiento de los
sntomas hipoglucmicos. Hiperkaliemia. Elevacin de los triglicridos y reduccin
del colesterol HDL. Todos estos efectos se dan de forma menos frecuente con los
BB cardioselectivos.
Otros: Depresin, fatiga, disfuncin sexual, etc.

Bibliografia
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