ANTIBITICOS

INHIBIDORES DE LA SNTESIS DE LA PARED CELULAR

Sntesis de pared celular:
1. En citoplasma. Formacin de UDP-acetilmuramil-pentapptido
2. Unin UDP-acetilmuramil-pentapptido + UDP-acetilglusamida. Liberacin de UDP
3. Fuera de membrana celular. Transpeptidasa forma entramado
PENICILINAS (Bloquea accin de las transpeptidasas)
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Compuesto por dos anillos (anillo beta lactmico + anillo tiazolidona)

. Anillo beta lactmico se une a PBP (Prot. Fijad. de Penicilina)
Penicilina G ataca Gram +, pero son degradadas por la penicilasa
1. El derivado fenximetil [Penicilina V] no se destruye con el acidez estomacal
2. Con Probenecid para disminuir secrecin tubular
3. Con anestsicos locales [Procana y Benzocana] para disminuir algesia de penicilina va IM
4. USOS: Infecciones por neumococos, estreptococos, anaerobios, meningococos, sfilis,
actinomicosis, difteria, clostridium, mordeduras de rata, perro y gato; Profilaxis en cirujas
valvulopticas cardiacas o cirujas dentales
Penicilina resistente a penicilasa [Metilicina, Nafcilina, Cloxacilina, Oxacilina, Dicloxacilina] ataca
S. aureus que produce penicilasa, y a Gram1. Estable en medio cido y buena administracin oral
2. En cepas metilicina-resistente (ni penicilina ni cefalosporina; sino carbapenemas y glucoprotena)
3. Oxacilina, Cloxacilina y Dicloxacilina se pueden por VO, Metilicina y Nafcilina no
4. Nafcilina es el ms potente de todas, por eso se usa en Meningitis estafiloccica
Penicilina de amplio espectro Aminopenicilinas [Ampicilina, Amoxicilina] atacan Gram+ y Gram1. Son los de mayor espectro de actividad
2. Ampicilina se concentra en la bilis, til en infecciones biliares; tambin en vas urinarias
3. Amoxicilina se prefiere en px peditricos porque tiene mayor absorcin y causa menos diarrea
4. USOS: infecciones de vas superiores (sinusitis, otitis media y bronquitis crnicas); Meningitis
junto con vancomicina y cefalosporina 3ra Generacin; Salmonella (sustituido por quinolonas)
Agentes usados para amplificar actividad de la penicilina: Inhibidores de Beta lactamasas [cido
clavulnico, Sulbactam, Tazobactam] (Amoxicilina + c. Clavulnico; Ampicilina + Sulbactam;
Piperacina + Tazobactam) *c. Clavulnico ejerce actividad irreversible, los otros dos reversibles
Penicilina Antipseudomonas [CARBOXIPENICILINA: Carbenicilina; Indanilcarbenicilina;
Ticarcilina; UREIDOPENICILINAS: Mezlocilina; Azlocilina; Piperacilina]
1. Piperacilina es la que tiene ms amplio espectro entre estas y tiene mismo efecto que Ampicilina
pero tiene actividad contra Pseudomona aeroginosa
2. Son sensibles a la penicilasa
3. Piperacina y Mazlocilina son ms potentes para Pseudomona y Klebsiella
4. Indanilcarbenicilina nico por VO Y usado en infeccin urinaria por Proteus, pero est
descontinuado
5. Piperacina tiene actividad anticoagulante (vigilar coagulacin en px)
EA: Rx de hipersensibilidad; convulsiones (Pen G); depresin sea (Oxacilina y Nafcilina); Nefritis
intersticial (Meticilina)

CEFAFLOSPORINAS
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Primera Generacin [Cefazolina; Cefalotina; Cefalexina; Cefadroxilo]

1. Actividad Gram+ > Gram-; Estreptococos y S. aureus
2. Cefazolina es la ms utilizada por Vm larga; Panam (Cefalotina)
3. Cefadroxilo deriva de la Cefalexina y se usa en vas urinarias porque se concentra en orina
4. USOS: infecciones de la piel y tjido blando por S. aureus y S. pyogenes no productoras de beta
lactamasas; tambin se usa como profilaxis en cirujas
Segunda Generacin [Cefoxitina; Ceforanida; Cefotetn; Cefuroxima; Cefaclor; Cefprozilo]

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Actividad Gram- aumenta

Cefaclor es el ms activo contra H. influenzae y M. catarrhalis
Cefuroxima se activa en el hgado y penetra poco al LCR
Cefotetn presenta hipoprotrombinemia, est descontinuado. Efecto disulfiram
USOS: Cefuroxima en profilaxis de ciruja cardiovasculares; Cefaclor en infecciones
respiratorias por su buena accin contra H. influenzae y Moxarella catarrhalis
Tercera Generacin [Ceftriaxona; Ceftibutn; Ceftizoxima; Ceftazidima; Cefotaxima; Cefoperazona
Cefdinir; Cefpodoxima]
1. Actividad Gram- > Gram+; Mayor resistencia a beta lactamasas
2. Cefoperazona y Ceftazidima se usan contra Pseudomonas
3. Cefoperazona no requiere ajuste de dosis en px con alteracin renal (biliar), todos los dems s
4. Cefotaxima, Ceftriaxona y Cefepima penetran LCR (con vancomicina/Ampicilina Tx meningitis)
5. Ceftriaxona: de eleccin en Gonorrea
6. Ceftibutn VO en otitis media, faringitis y amigdalitis
Cuarta Generacin [Cefepima; Cefpiroma]
1. Mayor resistencia a beta lactamasas; Utilizado en infecciones muy severas
2. Cefepima tiene mayor espectro contra Gram- y mayor resistencia a beta lactamasas

CARBAPENMICOS
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Imipenem tiene gran actividad contra aerobios y anaerobios; Pseudomonas y Acinetobacter

1. Tiene vida media corta por dipeptidasa renal, por eso se admin junto con inhibidor Cilastatina
2. EA: Convulsiones
Meropenem usado cuando hay resistencia a Imipenem
1. no es degradado por dipeptidasa renal; no desarrolla convulsiones
2. Doripenem se usa en cepas resistentes a Meropenem
Ertapenem tiene buena actividad contra Gram+, enterobacter y anaerobios, pero casi nulo por
Pseudomona y Acinetobacter
1. Uso en infecciones intraabdominales y plvicas

MONOBACTMICOS
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Aztreonam
1. Tiene efecto muy reducido (slo Gram-); excelente contra Pseudomonas, Enterobacterias, H.
influenziae y gonococos
2. Actividad similar a los aminoglucsidos
3. Tienen menos EA q los beta lactmicos

GLUCOPPTIDOS
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Inhiben la Transglicosidasa -> no permite unin de D-alanil-D-alanina a las capas de peptidoglucano

-> inestabilidad de pared celular
[Vancomicina] va IV
1. Uso en infecciones por Staphilococos resistentes a Meticilina y en px alrgicos a Penicilina y
Cefalosporina; Tambin en endocarditis por Streptococo viridaqns alrgico a Penicilina; VO para
C. difficile (Colitis Pasudomembranosa)
2. Estimula a basfilos a liberar histaminas (Sx hombre rojo)
3. EA: Rx hipersnsibilidad, Ototoxicidad y Nefrotoxicidad
[Teicoplanina]
1. Administracin IM por Vm larga (>100 h)
2. USOS: osteomielitis y endocarditis
3. EA similar a vancomicina

OTROS
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[Fosfomicina] (Bloquea la Fosfoenolpiruvato en la sntesis de pared celular) Uso en infeccin

urinaria; Seguro en embarazo

[Polimixina] (Molculas anfipticas que interaccionan con lpidos de membrana dandola) Admin
IV. Uso en infecciones multirresistentes

INHIBIDORES DE LA SNTESIS DE CIDOS NUCLEICOS

Frmacos dirigidos a tres sitios:
1. Topoisomerasas (Regula superenrrollamiento) Abre y cierra ADN bacteriano
2. ARN polimerasa (Transcripcin)
3. Ribosomas (Traduccin)
QUINOLONAS
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Inhibe Topoisomerasa II (ADN girasa superenrrollamiento) de Gram- y Topoisomerasa IV (separar

ADN) de Gram+
Son de muy amplio espectro; BACTERICIDAS
Surgen a partir de la Cloroquina -> cido Nalidxico (nico no fluorada)
Primera Generacin [cido Nalidxico; cido pipemdico]
Segunda Generacin [Ciprofloxacino; Ofloxacino; Norfloxacino; Pefloxacino]
1. tiles en bacterias intracelulares como clamidia, micobacteria, micoplasma
2. Hay solucin en gotas de Ciprofloxacino
Tercera Generacin [Levofloxacino; Esparfloxacino; Lomefloxacino]
1. Levofloxacino y Esparfloxacino til en neumona nosocomial
Cuarta Generacin [Gatifloxacino; Moxifloxacino; Trovafloxacino]
USOS: Pielonefritis, Prostatitis, Infecciones oftlmicas
EA: Fototoxicidad; Prolongacin QT; Alteraciones del TGI

SULFONAMIDAS
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Son anlogos estructurales del PABA (cido Para-AminoBenzoico), precursor para sntesis de folato
Inhhiben la dihidropteroato sintasa en la sntesis del cido flico
Actividad en Gram-, Gram+ y protozoos
El Sulfametoxasol es un sulfa absorbible y poseen amplia distribucin
TRIMETOPRIM inhibe dihidrofolato reductasa bacteriana; PIRIMETAMINA , en protozoarios
Sulfametoxasol + Trimetoprim resulta en un sinergismo; de eleccin para neumona por
Pneumocystis carinii
USOS: ITU (Sulfisoxazol); Infeccin ocular por clamydia (Sulfacetamida); Quemaduras y colitis
ulcerativa (Sulfasalazina)
EA: Hemlisis en px deficiente de G6PD; cristaluria; Rx hipersensibilidad

INHIBIDORES DE LA SNTESIS DE PROTENAS

Estructuras bacteriana encargada de la sntesis proteica: Ribosoma subunidad 30s y 50s. Estos frmacos son
BACTERIISTTICOS
TETRACICLINAS
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Inhibe subunidad 30s del Ribosoma; Son de amplio espectro

Son quelados por iones divalentes
[Clortetraciclina; Oxitetraciclina; Metaciclina; Doxiciclina; Minociclina]
Doxiciclina y Minociclina son las que tienen Vm ms larga y las ms utilizadas en clnica
Minociclina se concentra en lgrimas y saliva
Doxiciclina es de eleccin para Tx de Enfermedad de Lyme
Tigeciclina es un derivado de Minociclina usado para Tx KPC; es de uso restringido
USOS: F
rmaco de eleccin en infecciones por Micoplasma pneumonia, Clamydia, Ricketsiosis y
Espiroquetosis; Tx de acn vulgaris

EA: Irritacin gstrica; Alteracin de microbioma; fotosensibilidad (Demecloxiclina= Tx SIADH);

hepatotoxicidad; nefrotoxicidad
Contraindicados en nios y embarazadas

MACRLIDOS
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Inhibe subunidad 50s del Ribosoma y bloquean la Rx de traslocacin del aminoacil

Son BACTERIOSTTICOS, pero a dosis alta pueden ser bactericidas
[Eritromicina; Oleandomicina; Roxitromicina; Claritromicina; Azitromicina; Josamicina;
Esperamicina] *ms usados en Panam
Primera eleccin en Px alrgicos a Penicilinas
Son inhibidores del CYP450 por excelencia (excepto Azitromicina)
Ms usados [Claritromicina; Azitromicina: Junto con Ceftriaxona evita resistencia en gonorrea]
(ambos tambin son utilizados en lepra e infecciones por protozoos)
Eritromicina aumenta motilidad intestinal marcada; Tiene excrecin biliar
Claritromicina y Azitromicina se depositan en fagocitos
Azitromicina tiene mayor excrecin biliar que renal, lo que da su uso en insuficiencia renal
USOS: conjuntivitis por Clamydia (Eritromicina); Infeccin GU en px alrgicos a otros antibiticos;
neumona por clamydia; enfermedad del legionario; Otitis media agua (Azitromicina); endocarditis
bacteriana si el px es alrgico a B-lactmicos; Procintico (Eritromicina) ; Infeccin respiratoria por
H. influenzae (Azitromicina la ms eficaz); H. pylori (Claritromicina)
EA: Claritromicina (Hemorragias); diarreas, hepatomegalia, hiperbilirrubinemia, nuseas

LINCOSAMIDAS
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Inhibe subunidad 50s del Ribosoma; Actta como BACTEROSTTICO; bactericida a dosis alta
[Lincosamida; Clindamicina]
Es una opcin para px alrgicos a B-lactmicos
Uso intrahospitalario; Tx osteomielitis principalmente; Neumona por Pneumocystis jirovecii (+
primaquina); Toxoplasmosis (+ pirimetamina); Vaginosis bacteriana en forma de vulos o crema
vaginales
Penetra fagocitos y abscesos como los macrlidos
Metabolismo heptico con excrsin biliar principalmente, no necesita ajuste en insuficiencia renal
Clindamicina sobre eritromicina en profilaxis en Tx de endocarditis bacteriana en px alrgico a blactmicos
EA: los ms relacionados con Colitis pseudomembranosa (Tx con Vancomicina)

CLORANFENICOL
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Inhibe subunidad 50s del Ribosoma

Reservado para casos muy particulares por su toxicidad. De ltiima eleccin en cualquier Tx
Amplio espectro con varias vas de administracin por su toxicidad
EA: alteraciones en la Mdula sea, Sx nio gris: cianosis; primeros signos de intoxicacin son
alteracin del TGI

AMINOGLUCSIDOS
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[Estreptomicina; Neomicina; Kanamicina; Gentamicina; Tobramicina; Amikacina]

Inhiben subunidad 30s del Ribosoma; Son BACTERICIDAS; acta a nivel intracelular
Estreptomicina se utiliza en esquemas de tuberculosis, colera y tularemia
Neomicina slo se emplea en forma tpica por su toxicidad
EA: nefrotoxicidad, ototoxicidad, Dermatitis por contacto (Neomicina)

QUINUPRISTINA-DALFOPRISTINA
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Inhibe subunidad 50s del Ribosoma

En conjunto con Estreptogramina para MRSA y S. aureus y enterococos resistente a vancomicina