MEDICAMENTOS

ACV:
1. AAS:
A) TIPO: Analgsico, antipirtico, y antiagregante plaquetario (AINES)
B) PRESENTACION: comprimidos de 300 y 500 mg
C) FAMACOCINETICA: se administra usualmente por va oral, aunque puede ser
administrado por va rectal en forma de supositorios. Se absorbe rpidamente
por el tracto digestivo si bien las concentraciones intragstricas y el pH del
jugo gstrico afectan su absorcin. La aspirina es hidrolizada parcialmente a
cido saliclico durante el primer paso a travs del hgado y se distribuye
ampliamente por todos los tejidos del organismo.
Despus de la administracin oral y dependiendo de las dosis se observan
salicilatos en plasma a los 5-30 minutos y las concentraciones mximas se
obtienen a los 0.25-2 horas. Las concentraciones plasmticas deben de ser de
por lo menos 100 g/ml para obtener un efecto analgsico y se observan
efectos txicos con concentraciones superiores a 400 g/ml. La aspirina se
metaboliza en un 99% a salicilato y otros metabolitos. La semi-vida de
eliminacin del plasma es de 15 a 20 minutos.
D) FARMACODINAMIA: El cido acetilsaliclico inhibe la agregacin plaquetaria por
bloqueo de la sntesis de tromboxano A2 en las plaquetas. Su mecanismo de
accin se basa en una inhibicin irreversible de la ciclooxigenasa (COX-1). Este
efecto inhibitorio es especialmente pronunciado en las plaquetas debido a que
las stas son incapaces de resintetizar esta enzima. El cido acetilsaliclico
puede tambin tener otros efectos inhibidores sobre las plaquetas. Por lo tanto
se lo puede utilizar para varias indicaciones vasculares.
E) RAM: lcera pptica activa, lcera pptica gstrica y sangrado estomacal.
2. ALTEPLASE:
A) TIPO: Activador de Plasmingeno Humano, antitrombotico
B) PRESENTACION: Vial con 50 mg de Alteplasa en polvo liofilizado + vial con 50
ml de agua para inyeccin.
C) FAMACOCINETICA: Se elimina rpidamente de la sangre circulante y se
metaboliza en el hgado, eliminndose mayoritariamente (80%) por va renal.
Su semivida de eliminacin es de 4-5 minutos (t1/2 alfa), 35-40 minutos (t1/2
beta).
D) FARMACODINAMIA: La alteplasa es una enzima (una serina proteasa) que
transforma el plasmingeno en plasmina. Cuando se inyecta, la alteplasa se fija
a la fibrina del trombo y convierte el plasmingeno atrapado en plasmina, lo
que ocasiona una fibrinolisis local con una proteolisis sistmica muy limitada.
Despus de la administracin de una dosis de 100 mg de alteplasa, se produce
un descenso del fibringeno circulante de un 16 a un 35%.
E) RAM: Hemorragias (si son peligrosas interrumpir tto.); isquemia/angina
recurrentes, hipotensin, insuf. cardiaca/edema pulmonar; arritmias de
reperfusin, paro cardiaco, shock cardiogncio, re infarto.

3. TENECTEPLASE:
A) TIPO: Anticoagulantes Antitromboticos
B) PRESENTACION: 1 vial de liofilizado contiene: 10 000 U (50 mg) de
tenecteplasa, 1 jeringa precargada contiene: 10 ml de agua para inyectables.
La solucin reconstituida contiene: 1000 U (5 mg) de tenecteplasa por ml.
C) FARMACOCINETICA: se administra por va intravenosa. Para ser eliminada de la
circulacin, se une a receptores especficos en el hgado y luego efecta el
catabolismo a pptidos pequeos. Sin embargo, su unin a receptores
hepticos es menor que la del t-PA natural, por lo que su vida media es ms
prolongada. La vida media dominante inicial es de 24 5,5 (media +/- DE)
min, cinco veces ms prolongada que la del t-PA natural. La vida media
terminal es de 129 87 min y la depuracin plasmtica, de 119 49 ml/min.
D) FARMACODINAMIA: es un activador del plasmingeno recombinante especfico
para la fibrina, derivado del t-PA natural. Se une al componente fibrina del
trombo (cogulo sanguneo) y convierte selectivamente el plasmingeno unido
al trombo en plasmina, la cual degrada la matriz de fibrina del trombo. La
tenecteplasa posee una mayor especificidad para la fibrina y una mayor
resistencia a la inactivacin por su inhibidor endgeno (IAP-1), en comparacin
con t-PA natural.
E) RAM: Hemorragias (gastrointestinal, epistaxis, urogenital, superficial).
Equimosis. Hipotensin, trastornos del ritmo y frecuencia cardiaca, angina de
pecho. Isquemia recurrente, insuf. cardiaca, IAM, shock cardiognico,
pericarditis, edema pulmonar.
4.
A)
B)
C)

UROKINASA:
TIPO: Activador del plasmingeno
PRESENTACION: 1 frasco con 1.500.000 UI
FARMACOCINETICA: se administra en infusin intravenosa o intracoronaria. La
reperfucin del miocardio se consigue en unos 20 minutos a 2 horas. Los
efectos trombolticos disminuyen pocas horas despus de la administracin,
pero los efectos anticoagulantes se mantienen durante 24 horas. No se sabe en
que extensin la urokinasa atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la
leche. La semi-vida plasmtica es de unos 20 minutos con un rpido
aclaramiento heptico. Los pacientes con disfuncin heptica muestran una
aclamiento menor, mientras que los riones participan poco en la eliminacin
de esta sustancia
D) FARMACODINAMIA: ejerce su accin sobre el sistema fibrinoltico endgeno
para convertir el plasmingeno a plasmina rompiendo directamente el enlace
arginina-valina en el plasmingeno. La plasmina degrada la fibrina y el
fibringeno y tambin los factores procoagulantes V y VIII. La conversin del
plasmingeno a plasmina tiene lugar no solo en la sangre sino tambin en el
trombo. Los productos de degradacin de la fibrina y del fibringeno ejercen un
efecto anticoagulante clnicamente significativo, que se mantiene en la
circulacin durante unas 24 horas. Como resultado de la disminucin de los
niveles plasmticos de fibringeno, la urokinasa tambin reduce la agregacin
plaquetaria y la viscosidad de la sangre.

E) RAM: posibles efectos cardiovasculares como hipotensin (disminucin de la

presin sangunea), alteraciones del ritmo y de la frecuencia cardaca, falta de
riego sanguneo cardaco recurrente u obstruccin pulmonar por embolismo.

5.
A)
B)
C)

6.
A)
B)
C)

CAPTOPRIL:
TIPO: Antihipertensivos
PRESENTACION: comprimido 25 mg
FARMACOCINETICA: se absorbe rpidamente del tracto gastrointestinal
alcanzndose el pico de niveles plasmticos aproximadamente en una hora. La
absorcin mnima es del 75% por trmino medio. La presencia de alimentos en
el tracto gastrointestinal reduce la absorcin en un 30-40%: por tanto, captopril
debe administrarse una hora antes de la ingesta.
Aproximadamente el 25-30% del frmaco circula unido a las protenas
plasmticas. La vida media aparente de eliminacin sangunea es
probablemente inferior a 3 horas.
Ms del 95% de la dosis absorbida se elimina por orina; del 40 al 50% como
frmaco inalterado y el resto como metabolitos.
FARMACODINAMIA: es un antihipertensivo inhibidor de la enzima convertidora
de angiotensina (ECA) que conduce a una disminucin en los niveles de
angiotensina II y aldosterona, con la consiguiente reduccin de la resistencia
vascular perifrica y reduccin de la retencin de sodio y agua; todas estas
acciones conducen a una disminucin de la presin arterial.
RAM: Trastornos del sueo; alteracin del gusto; mareos; tos seca, irritativa;
disnea; nuseas; vmitos; irritacin gstrica; dolor abdominal; diarrea;
estreimiento; sequedad de boca; prurito (con o sin erupcin cutnea);
erupcin cutnea y alopecia.

CLOPIDOGREL:
TIPO: Anticoagulantes Antitrombticos
PRESENTACION: comprimidos recubiertos 75 mg
FARMACOCINETICA: Absorcin rpida, y al menos el 75 % se absorbe en el
tracto gastrointestinal. La absorcin se reduce de un 30 a un 40 % en presencia
de alimentos. Unin a protenas Baja (del 25 al 30 %), principalmente a la
albmina. Metabolismo: Heptico. Vida media: Inferior a 3 horas; aumenta en
la insuficiencia renal (de 3,5 a 32 horas). Comienzo de la accin dosis nica de
15 a 60 minutos. Tiempo concentracin srica mxima de 30 a 90 minutos,
efecto mximo de 60 a 90 minutos. Duracin de la accin de 6 a 12 horas;
relacionada con la dosis. Eliminacin renal, del 40 al 50 % inalterado.
D) FARMACODINAMIA: El clopidogrel inhibe selectivamente la unin del difosfato
de adenosina (ADP) con su receptor plaquetario y la subsecuente activacin
mediada por ADP del complejo de glicoprotena GPIIb/IIIa, inhibiendo as la
agregacin plaquetaria. La Biotransformacin del clopidogrel es necesaria para
producir la inhibicin de la agregacin plaquetaria, pero no se ha aislado al
metabolito activo responsable de la actividad del frmaco.
E) RAM: Hemorragia, hematoma, epistaxis, hemorragia gastrointestinal, dispepsia,
dolor abdominal, diarrea, sangrado en lugar de iny.

ASMA:
1.
A)
B)
C)

SALBUTAMOL:
TIPO: Broncodilatadores Antiasmaticos
PRESENTACION: Envase conteniendo 10 ml (200 puff).
FARMACOCINETICATal como ocurre con otros frmacos administrados por
inhalacin, ms del 85% de la dosis es deglutida siendo susceptible de
absorcin sistmica. Asimismo, el comienzo de la accin se produce a los
515 minutos, con un efecto teraputico mximo a los 30-90 minutos. En la
mayora de los pacientes la duracin de la accin es de 3-4 horas. La
concentracin plasmtica mxima se alcanz de 2-4 horas. Aproximadamente
72% de la dosis inhalada se excreta con la orina en 24 horas.
D) FARMACODINAMIA: Antiasmtico, agonista selectivo de los receptores beta-2adrenrgicos, relaja el msculo liso bronquial y disminuye la resistencia de las
vas areas al estimular de forma selectiva los receptores beta-2-adrenrgicos.
Inhibe la liberacin de mediadores espasmognos e inflamatorios de los
mastocitos pulmonares como la histamina, leucotrienos y prostaglandina D2..
Disminuye la secrecin de acetilcolina en las terminaciones colinrgicas
preganglionares, as como la secrecin de moco e incrementa el aclaramiento
mucociliar.
E) RAM: Alteracin del gusto, irritacin de boca y garganta, sensacin de ardor en
la lengua, temblores leves (manos), mareos, nuseas, sudacin, inquietud,
cefalea, calambres musculares, reacciones de hipersensibilidad, taquicardia,
palpitaciones, hiperexcitabilidad, tos.
2. BECLOMETASONA:
A) TIPO: Broncodilatadores Antiasmticos, corticoides
B) PRESENTACION: 50 mcg aerosol para inhalacin oral 50 mcg/dosis, 100 mcg
aerosol para inhalacin oral 100 mcg/dosis
C) FARMACOCINETICA: administracin nasal, aproximadamente 43% de cada dosis
se deposita en la nasofaringe y slo 4% se retiene en la cavidad nasal, se cree
que aproximadamente 2% de la dosis total tiene absorcin a va sistmica; esta
cantidad mnima llega al hgado y es eliminada por orina y heces.
D) FARMACODINAMIA: inhibe la sntesis de leucotrienos, disminuye el nmero de
mastocitos, eosinfilos y basfilos (clulas que intervienen en la inflamacin).
E) RAM: Ocasionalmente se han reportado estornudos, as como sequedad e
irritacin de la mucosa nasal y garganta. En casos aislados se han reportado
olor y sabor desagradable, epistaxis y casos extremadamente raros de
perforacin del tabique.
3.
A)
B)
C)

BERODUAL:
TIPO: Antiasmaticos
PRESENTACION: ampolla de 10 ml contiene: Fenoterol Bromhidrato 0.5 mg.
FARMACOCINETICA: se administra por inhalacin oral o por aplicacin
intranasal. Despus de la inhalacin la mayor parte de la dosis es ingerida y
excretada en las heces sin alterar. Los estudios de absorcin en la circulacin
sistmica y excrecin renal han puesto de manifiesto que muy poco frmaco es
absorbido por los pulmones o por el tracto digestivo despus de su inhalacin

oral. Los efectos broncodilatadores del bromuro de ipratropio (determinados a

partir de medidas del flujo espiratorio forzado) aparecen a los 15-30 minutos
de su inhalacin y permanecen entre 4 y 5 horas. La semi-vida de eliminacin
es de unas 2 horas.
D) FARMACODINAMIA: el bromuro de ipratropio antagoniza los efectos de la
acetilcolina al bloquear los receptores muscarnicos colinrgicos. Este bloqueo
ocasiona una reduccin en la sntesis de la guanosina monofosfato cclica
(cGMP), sustancia que en las vas areas reduce la contractilidad de los
msculos lisos, probablemente por sus efectos sobre el calcio intracelular.
E) RAM: Temblor fino de msculos esquelticos, nerviosismo, sequedad de boca.
Menos frecuente: cefalea, mareos, taquicardia, palpitaciones. Potencialmente,
hipokalemia. Tos, irritacin local, broncoespasmo inducido por inhalacin
(infrecuente). Nusea, vmitos, sudoracin, debilidad, mialgia/calambres
musculares. Raramente, disminuye la presin diastlica y aumenta la sistlica,
arritmias (en dosis altas).
4.
A)
B)
C)

SALMETEROL:
TIPO: Broncodilatador
PRESENTACION: Aerosol: 25 g/dosis
FARMACOCINETICA: se administra por inhalacin oral. Despus de la inhalacin, una
cantidad mnima de la droga se absorbe sistmicamente para producir concentraciones
plasmticas de 0.1-0.2 g / L en los sujetos sanos. La aparicin de los efectos
teraputicos, medida por una mejora del 15% en el flujo espiratorio forzado en un
segundo (FEV 1), se produce en aproximadamente a los 14 minutos. El efecto pico se
observa 3-4 horas despus de la inhalacin oral. El tiempo medio de la accin
teraputica con el polvo de inhalacin de es de 30-50 minutos, con un aumento
mximo del FEV1, que ocurre en las primeras 2 horas. Los efectos broncodilatadores
persisten mucho ms, en comparacin con el salbutamol. La unin a protenas de es de
aproximadamente 94-98%. El metabolismo se produce a travs de la hidroxilacin y la
excrecin principalmente en las heces. La vida media de eliminacin de administrado
por va oral es de aproximadamente 3-5 horas.

A) FARMACODINAMIA: Agonista selectivo de accin prolongada de los receptores

2 -adrenrgicos. Inhibe la liberacin en pulmn de mediadores procedentes de
mastocitos, inhibe as la respuesta al alrgeno inhalado y atena la
hiperreactividad bronquial.
B) RAM: Cefalea, temblor, palpitaciones, calambres musculares
5. FORMOTEROL:
A) TIPO: broncodilatador de accin lenta Tto. adicional de mantenimiento con
corticosteroides, para alivio de sntomas de broncoconstriccin en asma
persistente, de moderado a grave.
B) PRESENTACION: Polvo para inhalacin 12mcg
C) FARMACOCINETICA: El formoterol inhalado se absorbe rpidamente y alcanza la
concentracin pico en plasma 10 minutos despus de la inhalacin. Los efectos
broncodilatadores son dependientes de la dosis y se inician rpidamente (1-3
minutos) despus de la inhalacin y tiene una duracin de 12 horas despus de

una sola dosis. Distribucin y metabolismo: La fijacin a protenas plasmticas

es aproximadamente 50%.
Eliminacin: La mayor parte de la dosis de formoterol se elimina por
metabolizacin en el hgado seguida por excrecin renal. La vida media de
eliminacin en plasma es de 17 horas.
D) FARMACODINAMIA: Estimulante 2 -adrenrgico selectivo, con efecto
broncodilatador de rpida instauracin; inhibe liberacin de histamina y
leucotrienos del pulmn
E) RAM: Palpitaciones, cefalea, temblor, tos.

6.
A)
B)
C)

PREDNISONA:
TIPO: Antiinflamatorio corticosteroide sinttico
PRESENTACION: comprimidos 5 mg, 10 mg, 30 mg, 50 mg
FARMACOCINETICA: despus de su administracin oral, la prednisona se absorbe

rpidamente alcanzndose los mximos niveles en sangre en 1-2 horas. El frmaco se

une extensamente a las protenas del plasma, en particular a la albmina. Una vez en
la circulacin sistmica la prednisona se distribuye rpidamente en los riones,
intestinos, piel, hgado y msculos. En el hgado, la prednisona es metabolizada a
prednisolona, el metabolito activo, la cual es a su vez metabolizada originando otros
compuestos inactivos. Estos metabolitos inactivos, as como una pequea cantidad del
frmaco sin alterar son excretados en la orina. La semi-vida de eliminacin es de 1
hora, mientras que los efectos se prolongan entre 18 y 36 horas.
D) FARMACODINAMIA: los glucocorticoides son hormonas naturales que previenen o
inhiben la inflamacin y las respuestas inmunolgicas cuando se administran en dosis
teraputicas. Los glucocorticoides atraviesan con facilidad la membrana celular y se
unen con alta afinidad a receptores citoplasmticos. La activacin de estos receptores
induce la transcripcin y la sntesis de protenas especficas. Algunas de las acciones
mediadas por los glucocorticoides son la inhibicin de la infiltracin de leucocitos en los
lugares inflamados, la interferencia con los mediadores de la inflamacin, y la
supresin de las respuestas humorales. La respuestas antiinflamatorios se deben a la
produccin de lipocortinas, unas protenas inhibidoras de la fosfolipasa A2, enzima
implicada en la sntesis del cido araquidnico, intermedido de la sntesis de
mediadores de la inflamacin como las prostaglandinas o los leucotrienos. En
consecuencia, los glucocorticoides reducen la inflamacin y producen una respuesta
inmunosupresora.

E) RAM: Catarata subcapsular, hipoplasia suprarrenal, depresin del eje hipfisis

suprarrenal, sndrome de Cushing, obesidad, osteoporosis, gastritis, aumento
de la presin intraocular, hiperglicemia, catabolismo muscular rpido,
cicatrizacin retardada y retraso del crecimiento
CANCER GASTRICO:
1.
2.
A)
B)

CODEINA:
TRAMADOL
TIPO: Analgsico de tipo opioide
PRESENTACION: Ampollas de 2 ml conteniendo 100 mg. Cpsulas de 50 mg,
100 mg, 150 mg, 200 mg, 300 mg y 400 mg. Comprimidos 75 mg, 100 mg, 150
mg y 200 mg. Solucin gotas conteniendo 100 mg/ml. Supositorios de 100 mg

C) FARMACOCINETICA: Tras la administracin oral de tramadol se absorbe ms de

un 90% de la dosis, independientemente de la ingestin simultnea de
alimentos. La biodisponibilidad es aproximadamente del 70%. El tramadol surte
efecto de primer paso, en aproximadamente un 30% de la dosis administrada.
Tramadol posee una elevada afinidad tisular, siendo su unin a las protenas
plasmticas del 20%. La concentracin plasmtica mxima se alcanza 2 horas
despus de la administracin. La vida util no supera las 6-8hs. Tramadol
atraviesa las barreras hematoenceflica y placentaria y en unos porcentajes
mnimos (<0.2%) pasa a la leche materna. Independientemente del modo de
administracin, la semivida es aproximadamente de 6 h. La metabolizacin de
tramadol tiene lugar en el hgado, a travs de las isoenzimas. Hasta ahora se
han identificado 11 metabolitos en la orina. Tramadol y sus metabolitos se
eliminan casi completamente por va renal (90%).
D) FARMACODINAMIA: Es un agonista puro, no selectivo sobre los receptores
opioides , y , con mayor afinidad por los receptores . Otros mecanismos
que contribuyen a su efecto analgsico son la inhibicin de la recaptacin
neuronal de noradrenalina as como la intensificacin de la liberacin de
serotonina.
E) RAM: Mareos, cefaleas, confusin, somnolencia, nuseas, vmitos,
estreimiento, sequedad bucal, sudoracin, fatiga.

3. MORFINA
A) TIPO: Droga opicea usada como analgsico.
B) PRESENTACION: Ampollas de 1 ml conteniendo 10 mg (1%, 10 mg/ml) Ampollas
de 1 ml conteniendo 20 mg (2%, 20 mg/ml) Ampollas de 2 ml conteniendo 40
mg (2%, 20 mg/ml), comprimidos, capsulas, parches.
C) FARMACOCINETICA: Absorcin: La Morfina se absorbe de manera variable
desde las vas GI. La aparicin de la analgesia ocurre dentro de los 15 a 60
minutos. La analgesia mxima ocurre hora despus de la dosis.
Distribucin: Se distribuye ampliamente en todo el cuerpo. Metabolismo: La
Morfina se metaboliza principalmente en el hgado. Excrecion: La duracin de
su accin es de 3 a 7 horas. La Morfina se excreta por orina y bilis.
D) FARMACODINAMIA: Accin Analgsica: La Morfina es el principal alcaloide del
opio, es estndar para la actividad opicea agonista analgsica. Se piensa que
los mecanismos de accin sean a travs de los receptores opiceos, alterando
la percepcin del paciente al dolor. La morfina es til en particular en el dolor
intenso, agudo o crnico. Tambin tiene efecto depresor central sobre la
respiracin y sobre el centro del reflejo de la tos.
E) RAM:
Confusin, insomnio, alteraciones del
pensamiento,
cefalea,
contracciones musculares involuntarias, somnolencia, mareos, broncoespasmo,
disminucin de la tos, dolor abdominal, anorexia, estreimiento, sequedad de
boca, dispepsia, nauseas, vmitos, hiperhidrosis, rash, astenia, prurito.
Depresin respiratoria. Retencin urinaria (ms frecuente va epidural o
intratecal).

CANCER DE MAMAS
1. TAMOXIFENO:
A) TIPO: es el modulador selectivo de los receptores de estrgeno (terapia
hormonal para mujeres post menopausicas) (MSRE)
B) PRESENTACION: comprimidos de 10-20 mg
C) FARMACOCINETICA: el tamoxifen se administra oralmente y se absorbe rpidamente
por el tracto digestivo. Las concentraciones mximas se observan a las 4-5 horas. Una
vez absorbido, el frmaco se distribuye ampliamente por todo el organismo y se
metaboliza extensamente en el hgado por el citocromo P450. El metabolito ms
importante es el N-desmetiltamoxifen, con propiedades terapeticas similares al
tamoxifen. Despus de dosis repetidas, el tamoxifen alcanza un estado de equilibrio al
cabo de 8 semanas, lo que sugiere que su metabolito ms importante tendra una
semi-vida de 14 das. El tamoxifen experimenta un cierto grado de circulacin
enteroheptica y tanto el frmaco inicial como su metabolito se excretan sobre todo en
las heces. Debido a que no hay excrecin renal, no son necesarios reajustes de las
dosis en los enfermos renales. Por el contrario, los sujetos con stasis biliar pueden
necesitar una reduccin de la dosis.
D) FARMACODINAMIA: el tamoxifen posee propiedades agonistas y antagonistas sobre
los receptores estrognicos (ER). El tamoxifen se fija a estos receptores induciendo
sobre los mismos un cambio conformacional. Como consecuencia, la expresin de los
genes que dependen de estos receptores queda bloqueada o alterada. El resultado final
es una reduccin de la actividad de la DNA-polimerasa, un deterioro en la utilizacin de
timidina, un bloqueo de la captacin de estradiol y una respuesta estrognica
disminuda. Pero, adems, el tamoxifen muestra otros efectos: el tamoxifen reduce los
niveles del factor de crecimiento insulin-like tipo 1, un factor que estimula la
proliferacin de las celulas tumorales e induce la secrecin del factor de transformacin
del crecimiento (TGF-b), un factor que acta como inhibidor del crecimiento de las
clulas tumorales. Acta como antiestrgeno, previniendo la unin del estrgeno

al receptor estrognico.
E) RAM: Sofocos, ACV isqumicos, tromboembolismo venoso, trombosis venosa
profunda, embolismo pulmonar; hemorragia vaginal, flujo vaginal, prurito
vulvar,
cambios
endometriales
(incluyendo
hiperplasia
y
plipos),
irregularidades menstruales; intolerancia gastrointestinal; alopecia, erupcin
cutnea; cefalea, aturdimiento; sntomas relacionados con el tumor, retencin
de fluidos; calambres musculares en extremidades inferiores.
2. TRASTUZUMAB:
A) TIPO: es un anticuerpo monoclonal que se dirige a las clulas del cncer que
producen en exceso o expresan en demasa una protena llamada HER2.
(quimioterapeutico)
B) PRESENTACION: viales monodosis con 150 mg y viales multidosis con 440 mg de
polvo para concentradi para solucin para infusin. El concentrado reconstituido de
Herceptin contiene 21 mg/ml de Trastuzumab.
C) FARMACOCINETICA: Eliminacin: la vida media de eliminacin est alrededor de 30 das,
incrementndose al aumentar la dosis. El estado estacionario se alcanza en unas 20 semanas.
Edad: no existe una diferencia significativa de la farmacocintica en relacin con la edad.
Insuficiencia renal e insuficiencia heptica: No se ha estudiado la farmacocintica de trastuzumab
en estos pacientes.

D) FARMACODINAMIA: Trastuzumab es un anticuerpo monoclonal humanizado de tipo IgG1 que se

une de manera selectiva y eficiente al receptor de HER2. Este receptor est presente en grandes
cantidades en la superficie de algunas clulas cancerosas, estimulando su crecimiento. Cuando
trastuzumab se une al HER2, se frena el crecimiento de estas clulas y por tanto el desarrollo
tumoral
E) RAM: diarrea, estreimiento, dolor de estmago, acidez estomacal, prdida del apetito, dolor de
espalda, de huesos, de articulaciones o msculos, dificultad para dormirse o permanecer dormido,
bochornos, sensacin de entumecimiento, ardor u hormigueo en los brazos, las manos, los pies o
las piernas, cambios en el aspecto de las uas, acn, depresin, dolor de garganta, fiebre,
escalofros, dificultad para orinar, dolor al orinar, y otros signos de infeccin, sangrado por la nariz y
otras inusuales moretones o sangrado, cansancio excesivo, piel plida.

3. CYTOXAN: (ciclofosfamida)
4. METOTREXATO:
A) TIPO: El metotrexato (tambin llamado ametopterina) es un antimetabolito de la
familia de los folatos. Es un anlogo de la aminopterina, producto que tambin deriva
del cido flico. Antineoplsico e inmunosupresor

B) PRESENTACION: Comprimidos: 2,5 - 7,5 - 10 mg, viales: 15 - 50 - 500 mg

C) FARMACOCINETICA: Absorcin: En adultos, la absorcin oral parece ser

dosis dependiente. La concentracin plasmtica mxima se alcanza tras

una o dos horas. A dosis 200 mg/m2, metotrexato es generalmente
bien absorbido, con una biodisponibilidad de cerca del 80%. La absorcin
de dosis mayores de 400 mg/m2 es significativamente menor,
posiblemente debido a un efecto de saturacin. Distribucin:
Metotrexato compite con los folatos reducidos en el transporte activo a
travs de las membranas celulares mediante un sistema de transporte
activo mediado por transportador. Su unin a protenas plasmticas es
aproximadamente de un 50%. Metotrexato no atraviesa la barrera
hematoenceflica en cantidades teraputicas. Eliminacin La
excrecin renal es la principal ruta de eliminacin, y depende tanto de la
dosificacin como de la va de administracin. A las 24 horas de la
administracin IV, se excreta en orina de forma inalterada un 80-90% de
la dosis administrada. La excrecin biliar es limitada (un 10% o menos
de la dosis administrada). Se ha propuesto la existencia de recirculacin
enteroheptica.

D) FARMACODINAMIA: El MTX es un antimetabolito que posee actividad

antiproliferativa e inmunosupresora por inhibir competitivamente a la enzima
dihidrofolato reductasa (DHFR), enzima clave en el metabolismo del cido
flico que regula la cantidad de folato intracelular disponible para la sntesis de
protenas y cidos nucleicos. Impide la formacin de tetrahidrofolato necesario
para la sntesis de cidos nucleicos. Cataliza la reduccin de 5,10 metiln
tetrahidrofolato a 5 metil tetrahidrofolato, forma en que circula el folato
endgeno, que es el donador de grupos metilo necesarios para la conversin
de homocistena a metionina durante la sntesis de protenas. Este afecta
principalmente a clulas que se encuentran en fase S del ciclo celular
E) RAM: Mielosupresin, mucositis, enteritis, nuseas, vmitos, toxicidad renal y heptica,
neumonitis intersticial, leucopenia y trombocitopenia, anorexia, melena, hematemesis,
diarrea, hematuria, artralgias y edemas, Con la administracin intratecal pueden aparecer: visin

borrosa, confusin, mareos, somnolencia, cefaleas, crisis convulsivas o cansancio no habitual,

alopecia, Indican posible toxicidad del SNC: visin borrosa, confusin, mareos y cefaleas. Los
efectos secundarios tienen mayor tendencia a producirse en pacientes muy jvenes o ancianos.

Otros medicamentos de la gua: FLUOROUTACILO, ADRIAMICINA:

CANCER CERVICOUTERINO
1.
A)
B)
C)
D)
E)

GARDASIL:
TIPO:
PRESENTACION:
FARMACOCINETICA:
FARMACODINAMIA:
RAM:
Otros medicamentos de la gua: CERVARIX, CISPLATINO

COLECISTECTOMIA PREVENTIVA
1.
A)
B)
C)
D)
E)

MEPERIDINA:
TIPO:
PRESENTACION:
FARMACOCINETICA:
FARMACODINAMIA:
RAM:

DIABETES MELLITUS TIPO 1

1.
A)
B)
C)
D)
E)

INSULINA NPH (lechosa):

TIPO:
PRESENTACION:
FARMACOCINETICA:
FARMACODINAMIA:
RAM:

2.
A)
B)
C)
D)
E)

INSULINA GLARGINA(cristalina):
TIPO:
PRESENTACION:
FARMACOCINETICA:
FARMACODINAMIA:
RAM:

3.
A)
B)
C)
D)
E)

GLUAGON:
TIPO:
PRESENTACION:
FARMACOCINETICA:
FARMACODINAMIA:
RAM:

Otros medicamentos de la gua: INSULINA DETEMIR, LISPRO, ASPARTICA,

GLULICINA
ENDOPROTESIS TOTAL DE CADERA
1.
A)
B)
C)
D)
E)

CEFAZOLINA:
TIPO:
PRESENTACION:
FARMACOCINETICA:
FARMACODINAMIA:
RAM:

2.
A)
B)
C)
D)
E)

HEPARINA:
TIPO:
PRESENTACION:
FARMACOCINETICA:
FARMACODINAMIA:
RAM:
Otro medicamento de la gua Heparina de bajo peso molecular (HBPM)
GRAN QUEMADO:

1.
A)
B)
C)
D)
E)

O2:
TIPO:
PRESENTACION:
FARMACOCINETICA:
FARMACODINAMIA:
RAM:

2.
A)
B)
C)
D)
E)

ALBUMINA:
TIPO:
PRESENTACION:
FARMACOCINETICA:
FARMACODINAMIA:
RAM:
Otros medicamentos de la gua: BENZODIACEPINAS, AINES, OPIOIDES, AAS,
IBUPROFENO, ANTIHISTAMINICO, MORFINA
HEMORRAGIA SUB ARACNOIDEA

1.
A)
B)
C)
D)
E)

CAPTOPRIL:
TIPO:
PRESENTACION:
FARMACOCINETICA:
FARMACODINAMIA:
RAM:

2.
A)
B)
C)

LABETALOL:
TIPO:
PRESENTACION:
FARMACOCINETICA:

D) FARMACODINAMIA:
E) RAM:
Otros medicamentos de la gua: PARACETAMOL, AINES,
CORTICIODES,
MINODIPINO,
KETOPROFENO,
KETOROLACO,
FENTANYL

OPIACEOS,
MORFINA,

HIPOTIROIDISMO
1.
a)
b)
c)
d)
e)

LEVOTIROXINA
Tipo:
Presentacin
Farmacocintica
Farmacodinamia
RAM

2.
a)
b)
c)
d)
e)

CALCIO
Tipo
Presentacin
Farmacocintica
Farmacodinamia
RAM
Otros medicamentos de la gua: HIDROXIDO
OMEPRAZOL, COLESTIRAMINA, ACO, THR
PALIATIVO DOLOR:

1.
a)
b)
c)
d)
e)

PARACETAMOL
Tipo
Presentacin
Farmacocintica
Farmacodinamia
RAM

2.
a)
b)
c)
d)
e)

KETOPROFENO
Tipo
Presentacin
Farmacocintica
Farmacodinamia
RAM

3.
a)
b)
c)
d)
e)

NAPROXENO
Tipo
Presentacin
Farmacocintica
Farmacodinamia
RAM

4. RANITIDINA
a) Tipo

DE

ALUMINIO,

FIERRO,

b)
c)
d)
e)

Presentacin
Farmacocintica
Farmacodinamia
RAM

5.
a)
b)
c)
d)
e)

TRAMADOL
Tipo
Presentacin
Farmacocintica
Farmacodinamia
RAM

6.
a)
b)
c)
d)
e)

OXICODONA
Tipo
Presentacin
Farmacocintica
Farmacodinamia
RAM

7.
a)
b)
c)
d)
e)

BETAMETASONA
Tipo
Presentacin
Farmacocintica
Farmacodinamia
RAM

8.
a)
b)
c)
d)
e)

MORFINA
Tipo
Presentacin
Farmacocintica
Farmacodinamia
RAM

9.
a)
b)
c)
d)
e)

FENTANILO
Tipo
Presentacin
Farmacocintica
Farmacodinamia
RAM

10.BUPRENORFINA
a) Tipo
b) Presentacin
c) Farmacocintica
d) Farmacodinamia
e) RAM
11.HALOPERIDOL
a) Tipo
b) Presentacin

c) Farmacocintica
d) Farmacodinamia
e) RAM
12.CLONAZEPAM
a) Tipo
b) Presentacin
c) Farmacocintica
d) Farmacodinamia
e) RAM
13.FENITOINA
a) Tipo
b) Presentacin
c) Farmacocintica
d) Farmacodinamia
e) RAM
14.PAMIDRONATO
a) Tipo
b) Presentacin
c) Farmacocintica
d) Farmacodinamia
e) RAM
15.IBANDRONATO
a) Tipo
b) Presentacin
c) Farmacocintica
d) Farmacodinamia
e) RAM
16.NALOXONA
a) Tipo
b) Presentacin
c) Farmacocintica
d) Farmacodinamia
e) RAM
17.PARCHE DE LIDOCAINA
a) Tipo
b) Presentacin
c) Farmacocintica
d) Farmacodinamia
e) RAM
18.LACTULOSA
a) Tipo
b) Presentacin
c) Farmacocintica

d) Farmacodinamia
e) RAM
Otros medicamentos de la gua: IBUPROFENO, DICLOFENACO, METAMIZOL,
KETOROLACO, OMEPRAZOL, CODEINA, METOCLOPRAMIDA, DEXAMETASONA,
METADONA,
CLONIXINATO
DELISINA,
CLORPROMAZINA,
FLUOXETINA,
AMITRIPTILINA, CARBAMAZEPINA, PREDNISONA, ACIDO SOLEDRONICO, NACETILCISTEINA, CLORFENAMINA, CIPROHEPTADINA.
IAM
1.
a)
b)
c)
d)
e)

STREPTOKINASA
Tipo
Presentacin
Farmacocintica
Farmacodinamia
RAM

2.
a)
b)
c)
d)
e)

TENECTEPLASE
Tipo
Presentacin
Farmacocintica
Farmacodinamia
RAM

3.
a)
b)
c)
d)
e)

CLOPIDOGREL
Tipo
Presentacin
Farmacocintica
Farmacodinamia
RAM

4.
a)
b)
c)
d)
e)

ATORVASTATINA
Tipo
Presentacin
Farmacocintica
Farmacodinamia
RAM

5.
a)
b)
c)
d)
e)

NITROGLICERINA
Tipo
Presentacin
Farmacocintica
Farmacodinamia
RAM

6.
a)
b)
c)
d)

ATENOLOL
Tipo
Presentacin
Farmacocintica
Farmacodinamia

e) RAM
7.
a)
b)
c)
d)
e)

ATROPINA
Tipo
Presentacin
Farmacocintica
Farmacodinamia
RAM
Otros medicamentos de la gua: RETEPLASE, ALTEPLASE, AAS, IECAS
(captopril), ESTATINAS, O2, MORFINA, PROPANOLOL, BETA BLOQUEADORES,
BENZODIACEPINAS,
HIDROCORTISONA,
CLORPROFENPIRIDAMINA
(antihistamnico)

INSUFICIENCIA RENAL CRONICA TERMINAL

1.
a)
b)
c)
d)
e)

PREDNISONA
Tipo
Presentacin
Farmacocintica
Farmacodinamia
RAM

2.
a)
b)
c)
d)
e)

AZATIOPRINA
Tipo
Presentacin
Farmacocintica
Farmacodinamia
RAM
Otro medicamento de la gua: CICLOSPORINA
LEUCEMIA

1.
a)
b)
c)
d)
e)

ARA-C
Tipo
Presentacin
Farmacocintica
Farmacodinamia
RAM

2.
a)
b)
c)
d)
e)

CITARABINA
Tipo
Presentacin
Farmacocintica
Farmacodinamia
RAM

3.
a)
b)
c)
d)
e)

ACIDO TRANRETINOICO
Tipo
Presentacin
Farmacocintica
Farmacodinamia
RAM

4.
a)
b)
c)
d)
e)

METOTREXATO
Tipo
Presentacin
Farmacocintica
Farmacodinamia
RAM

5.
a)
b)
c)
d)
e)

IMATINIB
Tipo
Presentacin
Farmacocintica
Farmacodinamia
RAM

6.
a)
b)
c)
d)
e)

FACTOR ESTIMULANTE DE COLONIAS

Tipo
Presentacin
Farmacocintica
Farmacodinamia
RAM

7.
a)
b)
c)
d)
e)

HIDROXICARBAMIDA
Tipo
Presentacin
Farmacocintica
Farmacodinamia
RAM
Otros medicamentos de la gua quimioteraputicos: ANTRACICLINA, TRIOXIDO
DE
ARSENICO,
MERCAPTOPURINA,
VINCRISTINA,
ASPARRAGINASA,
CICLOFOSFOMIDA, CLADRIBINA, RITUXIMAB, MITOXANTRONA, CLORAMBUCIL,
DESATINIB, NILOTINIB

LINFOMAS Y TUMORES SOLIDOS

1.
a)
b)
c)
d)
e)

RADIO YODO
Tipo
Presentacin
Farmacocintica
Farmacodinamia
RAM

TEC
1.
a)
b)
c)
d)
e)

O2
Tipo
Presentacin
Farmacocintica
Farmacodinamia
RAM

2.
a)
b)
c)
d)
e)

LIDOCAINA
Tipo
Presentacin
Farmacocintica
Farmacodinamia
RAM

3.
a)
b)
c)
d)
e)

PROPOFOL
Tipo
Presentacin
Farmacocintica
Farmacodinamia
RAM
Otros medicamentos de la gua: BENZODIACEPINAS

EQZ
1.
a)
b)
c)
d)
e)

HALOPERIDOL
Tipo
Presentacin
Farmacocintica
Farmacodinamia
RAM

2.
a)
b)
c)
d)
e)

LORAZEPAM
Tipo
Presentacin
Farmacocintica
Farmacodinamia
RAM

3.
a)
b)
c)
d)
e)

CLORPROMAZINA(CPZ)
Tipo
Presentacin
Farmacocintica
Farmacodinamia
RAM

4. CLOZAPINA
a) Tipo

b)
c)
d)
e)

Presentacin
Farmacocintica
Farmacodinamia
RAM

5.
a)
b)
c)
d)
e)

TIORIDAZINA
Tipo
Presentacin
Farmacocintica
Farmacodinamia
RAM

6.
a)
b)
c)
d)
e)

SULPIRIDE
Tipo
Presentacin
Farmacocintica
Farmacodinamia
RAM

7.
a)
b)
c)
d)
e)

DECANOATO DE HALOPERIDOL
Tipo
Presentacin
Farmacocintica
Farmacodinamia
RAM

8.
a)
b)
c)

RISPERIDONA
Tipo:
Presentacin: Comprimidos 1 mg y 3 mg
FARMACOCINETICA: se administra por va oral. Despus de una dosis, el
frmaco se absorbe en su totalidad independientemente de la presencia o no
de alimentos, alcanzndose las concentraciones mximas en el plasma en 1-2
horas.La risperidona y su metabolito principal se distribuyen en la corteza
frontal y el cuerpo estriado del cerebro siendo su semi-vida de permanencia en
estos tejidos mayor que la semi-vida plasmtica. La risperidona tiene una semivida plasmtica de unas 3 horas. La risperidona se elimina principalmente por
va renal (90%), siendo excretada solo una pequea cantidad con las heces.
d) FARMACODINAMIA: es un antagonista selectivo monoaminrgico con una
elevada afinidad frente a los receptores serotoninrgicos (5-HT2) y
dopaminrgicos (D2). El tratamiento convencional de los sndrome psicticos
se basa en la teora de que las vas dopaminrgicas hiperactivas contribuyen a
las manifestaciones de la esquizofrenia y, por lo tanto, que el bloqueo de los
receptores D2 debe aliviar, como de hecho ocurre, los sntomas de la
enfermedad
e) RAM: hiperprolactinemia; hiperglucemia, aumento de peso, aumento del
apetito, disminucin de peso, disminucin del apetito; insomnio, depresin,
ansiedad, trastornos del sueo, agitacin; parkinsonismo, cefalea,
sedacin/somnolencia, acatisia, distona, mareos, discinesia, temblor; visin
borrosa; taquicardia; hipotensin, HTA; disnea.

9.
a)
b)
c)

QUIETIAPINA
Tipo Antipsicticos atpico, Neurolpticos
Presentacin: comprimidos 25, 100 y 200 mg
Farmacocintica: Despus de una dosis oral, es rpidamente absorbida por el
tracto digestivo. Las mximas concentraciones en sangre se alcanzan a las 1.5
horas. La administracin del frmaco con el alimento aumenta estas
concentraciones y la biodisponibilidad en un 25% y 15%, respectivamente, se
distribuye ampliamente por el organismo, con un volumen de distribucin de
10 L/kg. Aproximadamente el 83% del frmaco se une a las protenas del
plasma, es extensamente metabolizada en el hgado, excretndose sin alterar
menos del 1% de la dosis administrada.
d) Farmacodinamia: es un potente antagonista de los receptores 5-HT2 con una
actividad moderada como antagonista de los receptores D2 de dopamina. Se
cree que sus efectos antipsicticos se deben a esta combinacin de efectos
sobre los receptores de dopamina y serotonina. Teniendo una mayor afinidad
hacia los receptores 5-HT2 que hacia los D2 tiene una menor propensin a
producir efectos extrapiramidales. Por otra parte, la selectividad de la
quetiapina hacia los receptores D2 sobre las neuronas mesolmbicas es mayor
que la que tiene sobre las neuronas nigroestriadas, lo que ayuda a comprender
el perfil atpico de la quetiapina. La quetiapina tambin antagoniza otros
receptores en el cerebro, incluyendo los receptores 5-HT1 de serotonina, D1 de
dopamina, H1 de histamina, y a1-adrenrgicos y a2-adrenrgicos. Por el
contrario, no afecta a los receptores colinrgicos, muscarnicos ni
benzodiazepnicos.
e) RAM: Disminucin de la Hb, leucopenia, disminucin del recuento de
neutrfilos, aumento de eosinfilos; hiperprolactinemia, disminucin de T4
total, descenso de T4 libre, disminucin de T3 total, aumento de TSH; elevacin
de los niveles de triglicridos sricos, elevacin del colesterol total, disminucin
del colesterol HDL, aumento de peso, aumento del apetito, aumento de glucosa
en sangre a niveles hiperglucmicos; sueos anormales y pesadillas, ideacin y
comportamiento suicida; somnolencia, mareo, cefalea, sncope, sntomas
extrapiramidales, disartria; taquicardia
Otros medicamentos de la gua: OLANZAPINA, ZIPRASIDONA, ARIPRIPAZOL,
PIMOZINA, FLUPENTIZOL, DECANOATO DE FLUFENAZINA, DECANOATO DE
FLUPENTIZOL

HEPATITIS B
1.
a)
b)
c)
d)
e)

INTERFEERON- ALFA
Tipo
Presentacin
Farmacocintica
Farmacodinamia
RAM

2.
a)
b)
c)

LAMIVUDINA
Tipo: antiviral
Presentacin: comprimido 150 mg
Farmacocintica: absorcin: se absorbe bien del intestino en adultos; tiene una
biodisponibilidad de 80-85%. Una vez administrada por va oral, el tiempo
promedio (tmx) para alcanzar las concentraciones mximas Cmx es de una
hora aproximadamente. la vida media de eliminacin es de 5 a 7 hrs.
d) Farmacodinamia: es un potente inhibidor selectivo de la replicacion de VIH-1 y
VIH-2 in vitro. Tambien es activa contra aislados clinicos de VIH resistentes a la
zidovudina. La lamivudina se metaboliza intracelularmente para formar el 5'trifosfato, la entidad activa, la cual tiene una vida media intracelular de 16 a 19
horas. El 5' trifosfato de lamivudina es un inhibidor debil de las actividades de
la transcriptasa inversa del VIH dependientes de ARN y ADN; su principal modo
de accin es como terminador de la cadena de la transcripcin inversa del VIH.
e) RAM: alestar, fatiga, letargo, fiebre, infeccin respiratoria, molestia en garganta
y amgdalas, tos, sntomas nasales, cefalea, insomnio, dolor/molestia
abdominal, calambres abdominales, nuseas, vmitos, diarrea, incremento de
ALT y CPK, erupcin, prurito, alopecia.
3.
a)
b)
c)

ADEFOVIR
Tipo: antiviral
Presentacin: comprimidos 10 mg
Farmacocintica: La biodisponibilidad oral es del 59 %. La concentracin srica
mxima (Cmax) se alcanz al cabo de 1,75 horas. Se une alrededor del 4 % a
las protenas plasmticas. Se elimina por va renal a travs de una combinacin
de filtracin glomerular y de secrecin tubular activa. Despus de la
administracin repetida, el 45 % de la dosis se recupera en forma de adefovir
en la orina de 24 horas. La semivida de eliminacin es de 7,22 horas (4,7210,70 horas).
d) Farmacodinamia: El difosfato de adefovir inhibe las polimerasas virales
compitiendo por la unin directa con el sustrato natural (trifosfato de
desoxiadenosina) y, despus incorporarse en el ADN viral, causa la terminacin
de la cadena del ADN. El difosfato de adefovir inhibe selectivamente las
polimerasas del ADN del VHB a concentraciones 12, 700 y 10 veces menores
que las necesarias para inhibir las polimerasas a, b y c del ADN humano,
respectivamente
e) RAM: Consulte inmediatamente al mdico si le ocurre algunos de los siguientes
signos: aparicin de sangre en la orina o evidencia de presencia de azcar en
la orina. No requieren atencin mdica: dolor abdominal, dolor de cabeza,
prdida de fuerzas, acidez estomacal, eructos, hinchazn gastrointestinal,
diarrea, indigestin, nauseas
4. GAMMAGLOBULINA
a) Tipo: Sueros e Inmunoglobulinas
b) Presentacin: Envase conteniendo 1 vial de vidrio tipo I/II, con producto
liofilizado, 1 ampolla con disolvente y material estril.

c) Farmacocintica: IM la absorcin comienza al cabo de unas dos horas, y se

alcanza la Cmax a los 2-3 das; iny SC se alcanza la Cmax a los 2 das. La
inmunoglobulina presente en plasma se distribuye hacia los tejidos,
alcanzndose concentraciones equivalentes en ambos compartimientos al cabo
de unos 3-6 das. Se elimina fundamentalmente por metabolismo, con una
semivida de unos 18-25 das, aunque en ciertos estudios se han obtenido
valores cercanos a 32 das
d) Farmacodinamia: La inmunoglobulina es una protena natural del organismo
con un gran papel inmunitario. Participa en fenmenos de neutralizacin de
toxinas y opsonizacin de microorganismos, activando el sistema de
complemento y la lisis celular mediada por anticuerpos o favoreciendo la
fagocitosis. Su administracin a pacientes con bajos niveles de IgG, restaura
los valores normales de dicha protena, confiriendo inmunidad pasiva. Se
desconoce su mecanismo de accin en procesos diferentes del tratamiento de
sustitucin,
aunque
segn
algunos
autores
se
comporta
como
inmunomodulador.
e) RAM: Fiebre, reaccin cutnea, escalofros, malestar, cefalea.
Otros medicamentos de la gua: ENTECAVIR, TENOFOVIR, PEGT INTERFERON
DIABETES TIPO 2
1.
a)
b)
c)

BIGUANIDAS (Metformina)
Tipo: hipoglicemiante antidibetico.
Presentacin: comprimidos recubiertos de 850 mg
Farmacocintica: El alimento retrasa ligeramente la absorcin de METFORMINA.
Despus de su administracin oral, su absorcin es incompleta. Su vida media
plasmtica es de 1.3 a 3 horas. Su unin a protenas plasmticas es
prcticamente nula. No se metaboliza y se excreta por la orina
aproximadamente en 90%.
d) Farmacodinamia: Su accin no es bien conocida. Tal vez su mecanismo
principal resida en el incremento de la captacin perifrica de la glucosa al
aumentar el nmero de receptores tisulares de insulina, pero otros mecanismos
propuestos son: una reduccin de la absorcin intestinal de glcidos; un
aumento de la captacin tisular y muscular de glucosa y la reduccin de la
gluconeognesis heptica e incremento de la gluclisis anaerbica,
potenciando la formacin de cido lctico.
e) RAM: Nuseas, vmitos, diarreas, dolor abdominal, prdida de apetito;
alteracin del gusto.
2.
a)
b)
c)

SULFONILUREAS (Glibenclamida)
Tipo Hipoglicemiantes Antidiabticos
Presentacin: comprimidos 5mg
Farmacocintica: Despus de su administracin oral es absorbida rpidamente
(4 horas). Su duracin de accin es de 24 horas aproximadamente. El grado de
unin a protenas plasmticas es del 90%. Metabolizado en el hgado, siendo
eliminado con las heces y va biliar (50%) y con la orina (50%).

d) Farmacodinamia: Acta en dos niveles, ya que estimula la secrecin de insulina

por parte de las clulas beta de los islotes de Langerhans en el pncreas,
mediante la unin selectiva con un receptor situado en los canales de potasio
de las membranas de dichas clulas, esto provoca el cierre de los canales de
potasio y la apertura automtica de los de calcio. Este aumento en la
concentracin citoplasmtica de calcio es el responsable de la liberacin de
insulina. Potencia los efectos tisulares de la insulina incrementando la
penetracin de la glucosa en el interior de las clulas.
e) RAM: Molestias visuales transitorias (al inicio); hipersensibilidad; nuseas,
vmitos, hiperacidez gstrica, dolor epigstrico, anorexia, estreimiento,
diarrea; prurito, eritema, dermatitis, erupciones exantematosas.
3.
a)
b)
c)

FIBRATOS (bezafibrato)
Tipo Hipolipemiantes Hipocolesterolemiantes
Presentacin: comprimidos 400 mg.
Farmacocintica: se absorbe rpida y completamente en el tracto
gastrointestinal alcanzando concentraciones plasmticas mximas en 1 a 2
horas despus de la administracin de 200 mg por va oral. El rango y el grado
de absorcin son slo ligeramente reducidos en presencia de alimento. Su
unin a protenas plasmticas es de aproximadamente de 95%. La eliminacin
es rpida y se realiza por va renal en 95%, una pequea parte por las heces y
el resto se metaboliza en glucurnido de bezafibrato y como metabolitos. La
vida media es de 2 a 4 horas.
d) Farmacodinamia: derivado del cido clofbrico, reduce fundamentalmente los
niveles de lipoprotenas ricas en triglicridos, como las VLDL, al aumentar su
catabolismo debido a un incremento en la actividad de la lipoproteinlipasa y
reducir su sntesis a nivel heptico. Tambin eleva los niveles de HDL. Parece
ms eficaz que otros fibratos para reducir los niveles de colesterol LDL.
e) RAM: Anorexia, sensacin de opresin del estmago, nuseas; prurito o
urticaria; ligeros incrementos en la creatinina srica; debilidad muscular,
mialgia y calambres musculares; aumentos de CK.
4.
a)
b)
c)

INHIBIDORES DE LA ALFA GLUCOSIDASA (Acarbosa)

Tipo: hiperglicemiante
Presentacin: comprimidos de 50 y 100 mg
Farmacocintica: tras la administracin oral de 200 mg, aproximadamente un
2% de la dosis administrada se absorbe de forma inalterada en el tracto
gastrointestinal, sin que ello produzca ningn efecto sistmico. Los productos
de degradacin absorbidos, despus de la degradacin enzimtica por las
enzimas digestivas y las bacterias intestinales, constituyen globalmente el 35%
de la dosis administrada. Tanto la acarbosa como sus productos de degradacin
absorbidos se eliminan rpida y completamente por los riones. Al cabo de 96
horas se recuperan un 51 % de la dosis administrada, en las heces.
d) Farmacodinamia: se basa en la inhibicin de las enzimas presentes en la
membrana mucosa del intestino delgado (alfa-glucosidasas) implicadas en la
degradacin de los disacridos, oligosacridos y polisacridos de los alimentos.
Esto lleva al retraso de la digestin de los carbohidratos siempre en funcin de
la dosis. En consecuencia, la glucosa procedente de estos carbohidratos se

libera con mayor lentitud y pasa a la sangre ms lentamente. De esta forma

disminuye o inhibe el aumento de la glucemia y de la insulina endgena
despus de las comidas.
e) RAM: Flatulencia, dolor gastrointestinal y abdominal, diarrea.
5. INHIBIDORES DE LA DPP4 (Sitagliptina)
a) Tipo: hipoglicemiante antidiabtico.
b) Presentacin: comprimidos recubiertos de 100 mg
c) Farmacocintica: Absorcin rpida va oral (Cmx 1-4 h), unin a protenas
plasmticas del 38%, apenas se metaboliza y se elimina por orina (79%). La
vida media es de 12 h. Debido a su farmacocintica apenas tiene interacciones
con otros frmacos.
d) Farmacodinamia: En los diabticos tipo 2, se mantiene la respuesta de la
insulina al GLP-1 si bien las concentraciones de la esta hormona se encuentran
reducidas. La dipeptidil peptidasa 4 ralentiza la inactivacin de las incretinas,
cuyas concentraciones en el torrente sanguneo aumentan. El resultado neto es
la reduccin de la glucosa post-prandial de una forma proporcional a las
concentraciones de glucosa en la sangre.
e) RAM: infeccin de vas respiratorias altas, nasofaringitis, cefalea, hipoglucemia,
artrosis, dolor en extremidad.
6.
a)
b)
c)

MEGLITINIDAS (Repaglinide)
Tipo: antiabetico
Presentacin: comprimidos 0,5, 1, y 2 mg
Farmacocintica: se administra por va oral y es rpida y completamente
absorbida desde el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad media absoluta
es del 56%, y los niveles plasmticos mximos se alcanzan al cabo de una hora
de la administracin. La repaglinisa se une extensamente a las protenas del
plasma (> 98%) y se metaboliza en el hgado. La eliminacin es rpida con
una semi-vida media de una hora. Aproximadamente el 92% de se excretan en
las heces y el 8% restante se elimina por la orina.
d) Farmacodinamia la secrecin de la insulina por las clulas pancreticas. Se
unen a los canales potsicos ATP dependientes de las membranas celulares, en
un sitio diferente del de las sulfonilureas, inhibiendo la salida del potasio de la
clula y causando una depolarizacin de la membrana. El gradiente elctrico
resultante abre los canales voltaje dependientes del calcio lo que, a su vez
induce la fusin intracelular de los grnulos de insulina y aumenta la secrecin
del peptido C (pro-insulina)
e) RAM: Hipoglucemia, dolor abdominal, diarrea.
7.
a)
b)
c)

TIAZOLIDINEDIONAS (pioglitazone)
Tipo: hipoglicemiante antidiabtico.
Presentacin: comprimidos 15 y 20 mg
Farmacocintica: Las concentraciones sricas de la pioglitazona permanecen
elevadas 24 horas despus de la administracin, con tomas de una vez por da.
El estado estable para las concentraciones sricas de se alcanza dentro de los
7 das. proximadamente, entre un 15 y un 30% de la se recupera en la orina
despus de la administracin oral. La eliminacin renal de la es despreciable; la

droga se elimina sobre todo como los metabolitos y sus conjugados. Se

presume que la mayor parte de la dosis se libera hacia la bilis, ya sea intacta o
en forma de metabolitos, y luego se excreta con la materia fecal.
d) Farmacodinamia: Las tiazolidinedionas disminuyen los niveles de glucosa y
hacen que los tejidos del organismo reaccionen mejor a la insulina. Tambin
evitan la sobreproduccin de azcar en el hgado y aminoran los triglicridos.
e) RAM
Otros medicamentos de la gua: IECA, INSULINA NPH, ESTATINA
PTM
1. ALBUMINA
a) Tipo: expansores plasmticos
b) Presentacin: Cada 1000 ml de solucion contiene: Proteina Total (equivalente a
182.4 - 210.0 g de albumina
c) Farmacocintica: Bajo situaciones normales, la concentracin de seroalbmina
humana es de 4 a 5 g/kg de peso corporal, de los cuales 40 a 45% est
presente intravascularmente y 55 a 60% en el espacio extravascular. Sin
embargo, la distribucin anormal puede ocurrir en ciertos casos, durante las
primeras 24 horas despus de quemaduras graves y durante el choque sptico.
Bajo condiciones normales, la vida media de la albmina es en promedio de
aproximadamente 19 das. El balance entre la sntesis y la degradacin se logra
normalmente por la regulacin de retroalimentacin. La eliminacin es
predominantemente intracelular por proteasas lisosomales. Menos de 10% de
la albmina infundida deja el compartimento intravascular durante las
primeras 2 horas despus de la infusin. Como resultado, el volumen circulante
se incrementar de 1 a 3 horas despus de la administracin. La distribucin
equilibrada entre el espacio intravascular e intersticial de la seroalbmina
humana infundida requiere 48 horas.
d) Farmacodinamia: La seroalbmina humana constituye ms de 50% de las
protenas plasmticas y representa aproximadamente 10% de la actividad de
sntesis de protenas en el hgado. Una solucin de infusin tiene un efecto
coloidosmtico aproximadamente del cudruple de aqul del plasma
sanguneo, por lo que debe tenerse cuidado de asegurar una hidratacin
adecuada del paciente. Una de las funciones fisiolgicas ms importantes de la
seroalbmina resulta de su contribucin con la presin onctica de la sangre y
la funcin de transporte de sustancias con bajo peso molecular estabiliza el
volumen sanguneo circulante y es un transportador de hormonas, enzimas,
frmacos y toxinas, entre otros.
e) RAM: Raramente se presentan reacciones leves (por ejemplo enrojecimiento de
la piel, urticaria, hipertensin, hipotensin, taquicardia, bradicardia, fiebre,
nuseas, vmito, escalofros) y generalmente desaparecen rpidamente
2.
a)
b)
c)
d)

PLASMA
Tipo
Presentacin
Farmacocintica
Farmacodinamia

e) RAM
3. BICARBONATO DE SODIO
a) Tipo: electrolitos reguladores del ph
b) Presentacin: Inyectable 5%: cada 100 ml contiene: Bicarbonato de Sodio 5 g.
Inyectable 8%: cada 100 ml contiene: Bicarbonato de Sodio 8 g. Inyectable
8.4%: cada 100 ml contiene: Bicarbonato de Sodio 8.4 g. Inyectable 2/3 M cada
1000 ml contiene: Bicarbonato de Sodio 2/3 moles.
c) Farmacocintica: Latencia: 2-10 min; efecto mximo: 10-30 min; duracin: 1030 min.
d) Farmacodinamia: Se disocia en agua para proveer iones sodio y bicarbonato.
Accin buffer con los iones hidrgeno e incrementa el pH sanguneo. 1 gramo
de bicarbonato prove 11.9 mEq de sodio y 11.9 mEq de bicarbonato. La
alcalinizacin urinaria es muy til en la intoxicacin de algunos medicamentos
(barbitricos, salicilatos, litio, alcohol metlico), en las reacciones hemolticas
para disminuir la nefrotoxicidad de los productos de degradacin del hemate.
El bicarbonato aadido a los anestsicos locales incrementa el pH, disminuye el
tiempo de latencia y aumenta la calidad anestsica.
e) RAM: HTA, edema, alcalosis metablica. Sndrome leche-lcali, si se ingiere
elevada cantidad de leche.
Otros medicamentos de la gua: CORTICOIDES, ANTIBIOTICOS, O2

VIH/SIDA
1.
A)
a)
b)

INTR: inhibidores nucletidos de la transcriptasa reversa

ZIDOVUDINA
Tipo: antiviral
Presentacin: Cada 5 ml de solucion jarabe contiene: Zidovudina 50 mg, Cada
vial contiene: Zidovudina 200 mg en 20 ml de solucin, comprimidos de 100
mg.
c) Farmacocintica: La biodisponibilidad oral es del 60-70%. Las concentraciones
plasmticas mximas (Cmx) fueron de 1.1 g/ml con 2.5 mg/kg en infusin iv
de 1 h, de 1.9 g/ml con una dosis oral (en solucin) de 5 mg/kg y de 1.2 g/ml
con una dosis oral (en cpsulas) de 200 mg. El tiempo para alcanzar las
concentraciones plasmticas mximas (tmx) es de 1 h por va oral.
Es ampliamente distribuida por el organismo, difundiendo a travs de la
barrera menngea, an en ausencia de inflamacin. Tambin atraviesa la
placenta y aparece en el lquido amnitico y sangre fetal. As mismo se ha
detectado zidovudina en semen y en la leche. Se une en un 34-38% a las
protenas plasmticas. El 60% de la dosis es metabolizado en el hgado,
formando un conjugado glucurnido sin actividad antiviral. El 50-80% de la
dosis es eliminada con la orina, un 20% en forma inalterada.
d) Farmacodinamia: es un antiviral (antiretroviral) anlogo de nuclesidos, de
accin virosttica selectiva frente a retrovirus, incluyendo el virus de la
inmunodeficiencia humana (VIH). Acta, previa fosforilacin intracelular, como

substrato e inhibidores de la transcriptasa inversa, impidiendo la replicacin de

los virus de la inmunodeficiencia humana (VIH), al bloquear la copia del ARN
viral en ADN, en el interior de las clulas infectadas. El efecto competitivo
sobre la transcriptasa inversa del VIH es unas 100 veces mayor que para la
alfa-ADN polimerasa celular.
RAM: Anemia, neutro y leucopenia, cefalea, mareo, nuseas, vmitos, dolor
abdominal, diarrea, elevacin de enzimas hepticas y bilirrubina, mialgia,
malestar.
B)
a)
b)
c)

TENOFOVIR
Tipo: antiviral
Presentacin: comprimidos 300 mg
Farmacocintica: Tenofovir disoproxil fumarato se absorbe con rapidez y se
convierte en tenofovir. La Cmx se alcanza 1 h (en ayunas) y de 2 h si se toma
con alimentos. La biodisponibilidad oral de tenofovir a partir de tenofovir
disoproxil fumarato en pacientes en ayunas fue de aproximadamente un 25%.
Se distribuye a la mayora de los tejidos, producindose las concentraciones
ms altas en rin, hgado y contenido intestinal (ensayos preclnicos la unin
a protenas plasmticas es 0,7-7,2%.Es excretado principalmente por el rin,
tanto por filtracin como por un sistema de transporte tubular activo,
excretndose aproximadamente un 70-80% de la dosis en forma inalterada por
la orinad) Farmacodinamia: El tenofovir es un agente antiviral con actividad sobre
retrovirus y hepadnavirus, con capacidad de impedir la sntesis de DNA viral a
partir de la cadena de ARN infectante. Su accin sobre el VIH es debido a la
inhibicin de la transcriptasa inversa, una polimerasa viral. Acta como un
finalizador de cadena, al incorporarlo la transcriptasa inversa como un eslabn
en la cadena de ADN en formacin, pero es incapaz de unir a ellos el eslabn
siguiente. Obstaculiza as la incorporacin del ADN viral a la dotacin gentica
de la clula infectada y por tanto, la capacidad para sintetizar nuevas cadenas
de ADN viral a travs de la maquinaria celular.
e) RAM: Hipofosfatemia, mareo, diarrea, nuseas, vmitos, exantema, astenia,
cefalea, dolor y distensin abdominal, flatulencia, aumento de transaminasas,
cansancio.
C)
a)
b)
c)

EMTRICITABINA
Tipo: antiviral.
Presentacin: comprimidos 400 mg
Farmacocintica: se absorbe de forma rpida y extensa despus de su
administracin oral; la concentracin plasmtica mxima tiene lugar 1 a 2
horas. La biodisponibilidad en cpsulas 200 mg se estim como 93%, El grado
de unin a las protenas plasmticas aproximadamente el 9% de la dosis, se
excreta fundamentalmente por el rin y la dosis se recupera por completo en
orina (aprox. 86%) y en heces (aprox. 14%).
d) Farmacodinamia: es un tipo de medicamento contra el VIH llamado inhibidor de
la transcriptasa inversa anlogo de los nuclesidos (ITIN). Este tipo de
medicamento bloquea la transcriptasa inversa del VIH, una enzima producida

por el VIH. Esto evita la multiplicacin del VIH y reduce la concentracin de ese
virus en la sangre.
e) RAM: cefalea, nuseas, diarrea, rash cutneo, de grado leve o moderado,
decoloracin de la piel, hiperpigmentacin en palmas y plantas de los pies.
2.
A)
a)
b)
c)

Tercera droga
RALTEGRAVIR
Tipo: antiviral
Presentacin: comprimidos recubiertos de 400 mg
Farmacocintica: Cuando se administra dos veces al da, el estado de equilibrio
farmacocintico se alcanza en los 2 das siguientes a la administracin. Se
desconoce la biodisponibilidad absoluta. La presencia de alimentos en el
estmago no afecta la absorcin Aproximadamente el 83 % de se une a las
protenas plasmtica humanas. atraviesa fcilmente la placenta en ratas, pero
no penetra significativamente en el cerebro. Tiene una semivida terminal
aparente de aproximadamente de 9 horas, y una semivida inicial ms corta ( 1
hora). Tras la administracin de una dosis oral, aproximadamente el 51 % de la
dosis se excreta por las heces y el 32 % por la orina.
d) Farmacodinamia: es un inhibidor de la integrasa, activo frente al virus de la
inmunodeficiencia humana (VIH-1). Evita la integracin del genoma del VIH en
el genoma de la clula husped. Los genomas del VIH que no se integran no
pueden dirigir la produccin de nuevas partculas virales infecciosas, con lo que
se evita la propagacin de la infeccin
e) RAM: Sueos extraos, insomnio, pesadilla, comportamiento anormal,
depresin; mareos, cefalea, hiperactividad psicomotora; vrtigo; distensin y
dolor abdominal, diarrea, flatulencia, nuseas, vmitos, dispepsia; erupcin
cutnea
B) RITONAVIR
a) Tipo: antiviral
b) Presentacin: capsulas de 150 y 200 mg, jarabe de 80 mg/ml
c) Farmacocintica: Va oral: Alcanza una concentracin srica mxima de 11.2
g/ml al cabo de 4 h. Los alimentos aumentan la absorcin oral, es distribuido
en el organismo de forma amplia, siendo hgado, glndulas suprarrenales,
pncreas, rion y tiroides donde se obtuvieron las concentraciones mayores).
Difunde escasamente a travs de la barrera hematoenceflica. El grado de
unin a protenas plasmticas es del 98-99%. Es metabolizado ampliamente en
el hgado, por el sistema P-450), dando lugar a metabolitos, uno de ellos posee
actividad antiviral similar a la del frmaco original. Es eliminado en un 86% con
las heces.
d) Farmacodinamia: Los inhibidores de la proteasa bloquean una enzima del VIH
llamada proteasa. (Una enzima es una protena que desencadena o acelera una
reaccin qumica.) Al bloquear la proteasa, los inhibidores de la proteasa
impiden la multiplicacin del VIH y pueden reducir la concentracin de ese
virus en el cuerpo.
e) RAM: Alteracin del gusto, parestesia peribucal y perifrica, cefalea, dolor
abdominal, nuseas, diarrea, vmitos, astenia, reacciones alrgicas, urticaria,
erupcin cutnea, rash, prurito, sudoracin, lipodistrofia, broncoespasmo,

angioedema, mareo, parestesia, hiperestesia, somnolencia, insomnio,

ansiedad, vasodilatacin, faringitis, tos, dispepsia, anorexia, irritacin de
garganta, flatulencia, sequedad buca
Otros medicamentos de la gua: INTR (LAMIVIDINA, ABACAVIR), Tercera droga:
(EFAVIRENZ, ATAZANAVIR, LIPINAVIR, DARUNAVIR)
Combinaciones:
INTR:
1. Zidovudina y Lamivudina
2. Abacavir y Lamivudina
3. Tenofovir y Emtricitabina
4. Tenofovir y Lamivudina
Tercera droga:
1.
2.
3.
4.
5.

Efavirenz
Atazanavir/ Ritonavir
Lipinavir/Ritonavir
Darunavir/Ritonavir
Raltegravir
Los esquemas que menos impacto metablico provocan son:

1.
2.
3.
4.

Tenofovir, Emtricitabina, Raltegravir

Abacavir, Lamivudina, Atazanavir
Tenofovir, Emtricitabina, Maraviroc
Abacavir, Lamivudina, Maraviroc

HIPERPLASIA BENIGNA DE PROSTATA

1.
a)
b)
c)

BLOQUEADORES ALFA ADRENERGICOS (ALFUZOSINA)

Tipo: terapia prostatica
Presentacin: Comprimidos 10 mg.
Farmacocintica: se absorbe bien, con una biodisponibilidad media del 64%; la
concentracin plasmtica mxima se alcanza generalmente en 1,5 h. (el rango
de valores vara desde 0,5 h. hasta 6 horas). La eliminacin se caracteriza, en
voluntarios sanos, por una semivida terminal de unas 4,8 horas. La unin a
protenas plasmticas totales es aproximadamente del 90%. Es ampliamente
metabolizada por el hgado y solamente el 11% del compuesto original se
excreta como producto inalterado por la orina. La mayora de los metabolitos,
que son inactivos, se excretan por las heces (75 al 91%).
d) Farmacodinamia: Es un antagonista selectivo de los receptores a1-adrenrgicos
postsinpticos. La alfuzosina mejora los parmetros miccionales reduciendo el
tono uretral y la resistencia vesical de salida y facilita el vaciado vesical.
Aumenta significativamente con una media del 30%, el flujo mximo (Qmax)
en enfermos con Qmax < 15 ml/s- Disminuye significativamente la presin del
detrusor y aumenta el volumen que produce el deseo de orinar. Disminuye

significativamente el volumen residual urinario. Estos efectos urodinmicos

ocasionan una mejora de los sntomas del tracto urinario inferior, a saber,
tanto los sntomas de llenado (irritativos) como de vaciado (obstructivos)
e) RAM: Astenia, malestar ; nusea, dolor abdominal, diarrea, sequedad de boca;
desfallecimiento/mareo, cefalea, vrtigo, hipotensin (postural).
2.
a)
b)
c)

INHIBIDORES DE LA 5 ALFA REDUCTASA (FINASTERIDE)

Tipo: comprimidos de 1 mg
Presentacin: inhibidores 5-alfa-reductasa, antialopecico
Farmacocintica: reduce niveles sricos en 8 horas, el frmaco dura 24 horas,
su biodisponibilidad es de un 63 y 65 %, se une a las protenas plasmticas en
90%, El 50% del frmaco se por las heces sin alterara, un 30% se metaboliza
en el hgado, el cual es parcialmente eliminado por orina y heces, la semi vida
de eliminacin es de 4 a 6 horas.
d) Farmacodinamia: Es un inhibidor competitivo de la enzima 5-alfa-reductasa de
tipo II que transforma la testosterona en dihidrotestosterona, su molcula
activa. Por lo tanto la finasterida produce una profunda disminucin de la
conversin de testosterona en dihidrotestosterona sin aumentar la secrecin de
LH ni FSH, reduciendo los niveles de dihidrotestosterona en plasma y tejido
prosttico en ms de un 90% con 5 mg durante 7 das.
e) RAM: impotencia, perdida de inters en el sexo, o dificultad para alcanzar un
orgasmo; eyaculacin anormal; hinchazn en sus manos o pies; hinchazn o
sensibilidad en sus mamas; mareo, debilidad; sentir que se puede desmayar;
dolor de cabeza; nariz mocosa; o sarpullido.
3.
a)
b)
c)

TERAPIA COMBINADA (OXIBUTININA)

Tipo: antisepadosmodico urinario
Presentacin: comprimidos 5, 10 y 15 mg; jarabe de 100ml 5mg
Farmacocintica: ejerce un efecto anticolinrgico sobre el msculo liso de un
modo selectivo, utilizndose en el tratamiento de la vejiga neurognica. En los
pacientes con condiciones caracterizadas por contracciones involuntarias de la
vejiga, reduce la frecuencia de las contracciones del msculo detrusor,
aumentando la capacidad de la vejiga y retrasando el deseo inicial del vaciado.
La oxibutinina muestra tambin efectos analgsicos y anestsicos locales. La
accin anticolinrgica de la oxibutinina se debe a una inhibicin del efecto
muscarnico de la acetilcolina sobre el msculo liso
d) Farmacodinamia: las mximas concentraciones en plasma se alcanzan a los 4-6
horas. La administracin de dosis repetidas retrasa a 10-12 horas la aparicin
de las concentraciones mximas, despus de las cuales, las concentraciones
plasmticas se mantienen durante 24 horas con mnimas fluctuaciones. Una
vez en la sangre la oxibutinina se distribuye ampliamente por todos los rganos
y tejidos del organismo con un volumen de distribucin de 195 L despus de la
administracin de una dosis i.v. de 5 mg. La oxibutitina se metaboliza por los
sistemas enzimticos del hgado y de la pared intestinal. Menos del 0.1% de la
dosis se elimina sin metabolizar en la orina.
e) RAM: Sequedad de boca, diarrea, estreimiento, nuseas, dolor abdominal;
infeccin del tracto urinario, dificultad en la miccin; dolor de cabeza,
somnolencia, mareos; visin borrosa.

Otros medicamentos de la gua: Bloqueadores alfa adrenrgicos (DOXAZOSINA,

TAMSULOSINA), Inhibidores de la 5 alfa reductasa (DUTASTERIDE), terapia
combinada (TROSPIO, TOLTERODINA)

DEPRESION
1.
A)
a)
b)
c)

ISRS: inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina

CITALOPRAM
Tipo: antidepresivo
Presentacin: comprimidos 20 y 40 mg
Farmacocintica: el citalopram se administra por va oral absorbindose bien
en el tracto digestivo con una biodisponibilidad absoluta de un 80% despus de
una dosis nica. La absorcin del citalopram no es afectada por la presencia de
alimento. Las mximas concentraciones plasmticas se alcanzan a las 4 horas
de la administracin y se consigue una situacin de equilibrio ("steady state")
al cabo de una semana Aproximadamente el 30% del citalopram se excreta por
va renal, siendo la semi-vida de eliminacin en los individuos normales de
unas 35 horas.
d) Farmacodinamia: potencia los efectos farmacolgicos de la serotonina en el
sistema nervioso central. Como otros inhibidores selectivos de la recaptacin
de serotonina, el citalopram no afecta o afecta muy poco otros
neurotransmisores. Aunque el mecanismo completo del citalopram no ha sido
dilucidado, se cree que el frmaco inhibe la recaptacin de la serotonina en la
membrana de la neurona.
e) RAM: Aumento del apetito, disminucin del apetito, aumento de peso,
disminucin de peso, anorexia; agitacin, nerviosismo, disminucin de la libido,
ansiedad, estado de confusin, trastornos del sueo, alteracin de la atencin,
apata; somnolencia, insomnio, cefalea, temblor, mareo, migraa;
palpitaciones, taquicardia; hipertensin, sequedad de boca,
B)
a)
b)
c)

FLUOXETINA
Tipo : antidepresivo.
Presentacin: comprimidos 20 mg.
Farmacocintica: Se absorbe sin inconvenientes por va oral, con escaso efecto
de primer paso heptico. La magnitud de la absorcin no se ve afectada por los
alimentos. El pico de concentracin plasmtica se produce entre 6 y 8 horas
despus de su administracin. Su capacidad de unin a protenas plasmticas
es muy importante, aproximadamente del 94%. La fluoxetina es desmetilada
en el hgado a norfluoxetina, su principal metabolito activo. Se excreta por la
orina el 80%, Con la materia fecal se elimina el 15%. La vida media de la
fluoxetina es de 2 a 3 das
d) Farmacodinamia: bloquea la recaptacin de serotonina en las plaquetas
humanas. Los estudios en Existe la hiptesis que el antagonismo de los
receptores muscarnicos, histaminrgicos y adrenrgicos alfa 1 estn asociados
con varios efectos anticolinrgicos, sedantes y cardiovasculares de los

antidepresivos tricclicos clsicos. La fluoxetina se une a estos y a otros

receptores de la membrana del tejido cerebral de manera mucho menos
potente, que otras drogas tricclicas.
e) RAM: Disminucin del apetito; insomnio, ansiedad, nerviosismo, inquietud,
tensin, disminucin de la libido, trastornos del sueo, alteracin de la
atencin, mareos, letargo, somnolencia, temblor; visin borrosa; palpitaciones;
rubor; bostezos; vmitos, sequedad de boca; erupcin, disfuncin erctil,
trastorno de la eyaculacin; sensacin de nerviosismo,; disminucin del peso.
C)
a)
b)
c)

SERTRALINA
Tipo: Antidepresivo
Presentacin: comprimido 50 mg y 100 mg
Farmacocintica: Sertralina es un potente ISRS (5-HT) neuronal y posee efectos
dbiles sobre la recaptacin neuronal de norepinefrina (noradrenalina) y
dopamina. La inhibicin de la recaptacin de serotonina incrementa la
transmisin serotoninrgica, que resulta en la subsiguiente inhibicin de la
actividad noradrenrgica en el locus ceruleus (regin del tallo cerebral
involucrada en la respuesta al pnico y al estrs). En dosis clnicas, bloquea la
captacin de la serotonina dentro de las plaquetas humanas.
d) Farmacodinamia: luego de una dosis diaria oral nica de 50 a 200 mg durante
14 das, las concentraciones plasmticas pico (Cmax) se alcanzan entre las 4,5
y 8,4 horas luego de la dosis. Distribucin: Tanto la sertralina como sus
metabolitos son ampliamente distribuidos a los tejidos. Experimenta un amplio
metabolismo de primer paso en el hgado, la vida media para hombres y
mujeres jvenes y ancianos vara de 22 a 36 horas. La concentracin
plasmtica pico (Cmax) en a la dosis de 50 a 200 mg, se lograron
concentraciones plasmticas constantes en alrededor de 7 das en sujetos
adultos y despus de 2 a 3 semanas en pacientes de ms edad, extensamente
metabolizados en el hombre y los metabolitos resultantes son excretados con
las heces y la orina en cantidades similares.
e) RAM: molestias gastrointestinales, incluyendo nuseas, diarrea/materia fecal
blanda y despepsia; temblor; vrtigo, insomnio, somnolencia, aumento de la
sudoracin; sequedad de boca y disfuncin sexual masculina
2.
A)
a)
b)
c)

TRICICLICOS:
AMITRIPTILINA
Tipo: antidepresivo
Presentacin: comprimidos 12,5 y 25 mg.
Farmacocintica: se absorbe muy bien por el tracto digestivo. Los efectos
mximos se consiguen despus de varias semanas de tratamiento, aunque los
efectos adversos pueden manifestarse a partir de la primera dosis. La
amitriptilina se une fuertemente a las protenas de las plasma y de los tejidos.
La semivida de eliminacin es de 10 a 50 horas para la amitriptilina se
distribuyen en el hgado, pulmones y cerebro y experimenta una importante
circulacin enteroheptica. Despus de una dosis nica, entre el 25 y 50% de
la dosis se excreta en la orina y una pequea parte en las heces.
d) Farmacodinamia: La amitriptilina es metabolizada a nortriptilina que tambin
posee actividad antidepresiva. El aumento de las concentraciones de

neurotransmisores sinpticos que se observa despus de la administracin de

la amitriptilina ocasiona un reajuste en los receptores lmbicos. La amitriptilina
no afecta a la monoaminaoxidasa ni tampoco acta sobre la recaptacin de
dopamina. La amitriptilina posee una potente actividad anticolinrgica que
explica una buena parte de sus efectos secundarios.
e) RAM: Taquicardia, infarto de miocardio, arritmias, somnolencia, convulsiones,
mareos, cefalea, , accidentes cerebrovasculares, sntomas parkinsonianos,
visin borrosa, tinnitus, vmitos, diarrea, hinchazn parotidea, sequedad de
boca, estreimiento, anorexia, HTA, hipotensin, debilidad, fatiga, disfuncin
sexual, desorientacin, delirios, nerviosismo, inquietud. Sequedad de boca,
sedacin
3.
A)
B)
C)
D)
E)
4.
A)
B)
C)
D)
E)

OTROS FARMACOS:
TRAZODONA
VENLAFAXINA
BUPROPION
DEVENLAFAXINA
LITIO
ANTIPSICOTICOS
AC. VALPROICO
HALOPERIDOL
PERFENAZINA
OLANZAPINA
RISPERIDONA
Otros medicamentos de la gua: ISRS (ESCITALOPRAM, PAROXETINA), Tricclicos
(CLOMIPRAMINA, AMIPRAMINA, INORTRIPTILINA) DULOXETINA MIANSERINA,
MIRTAZAPINA Karencita sigue escribiendo aqu para el lado los medicamentos
que sacaras de la lista