MEDICAIA APARATULUI DIGESTIV

Antiulceroasele
Medicaia antiulceroas cuprinde:
1. antiacide, care reacioneaz chimic cu acidul clorhidric, crescnd pH-ul sucului gastric.
2. inhibitoare ale activitii secretorii acide.
3. protectoare ale mucoasei.

ANTIACIDELE
Sunt substane care conin cationi baZici, capabili s neutralizeze acidul clorhidric.
AcioneaZ local la nivelul stomacului ( de neutraliZare a acidului clorhidric), dar unele dintre ele au i
proprieti adsorbante i adezive.
ALCALINIZANTE ALE SECREIEI GASTRICE
n doze adecvate, bicarbonatul de sodiu, oxidul, peroxidul i hidroxidul de magneziu, pot crete pH-ul
coninutului gastric peste 80.
Bicarbonatul de sodiu determin frecvent, efecte sistemice( antiacid sistemic) prin absorbia surplusului din
intestin.
Compuii de magneziu sunt lipsii n general de efecte sistemice( antiacid nesistemic).
BICARBONATUL DE SODIU, NaHCO3
Este o pulbere cristalin alb, fr miros, cu gust srat i leietic.
Solubil n 12 ml ap, practic insolubil n alcool.
n ap are loc o reacie slab alcalin.
Bicarbonatul de sodiu are efect antiacid i este antiacid sistemic.
1g de bicarbonat de sodiu neutralizeaz 120 ml acid clorhidric de concentraie 0,1 normal.
Efectul sete prompt, intens dar de scurt durat.
NaHCO3 + HCl NaCl + H2O + CO2
Prin alcalinitarea coninutului gastric, bicarbonatul de sodiu produce eliberarea de gastrin i hipersecreie
secundar de acid clorhidric.
n mediu alcalin vscozitatea mucusului gastric este diminuat, scznd rezistena mucoasei.
Absorbia bicarbonatului de sodiu poate produce:
alcaloz sistemic

alcalinizarea urinii
precipitarea fosfaiilor n urin
administrarea ndelungat produce scderea n greutate.

BICARBONATUL DE POTASIU, KHCO3

Se administreaz atunci cnd este necesar un surplus de potasiu( se asociaz cu acetazolamina) sau cnd se
evit ncrcarea cu sodiu.
Este mai iritant i mai scump ca bicarbonatul de sodiu.
Alte sruri de sodiu folosite, mai rar, ca antiacide sunt:
fosfaii di- i trisodic
acetatul de sodiu
lactatul de sodiu
OXIDUL DE MAGNEZIU( MAGNEZIA USTA), MgO
Este o pulbere uoar, amorf, alb, fr miros, cu gust slab leietic. La aer se carbonateaz.
Este insolubil n ap i alcool. se dizolv n acizi diluai.
MgO + 2HCl MgCl2 + H2O
Clorura de magneziu se absoarbe n intestin n proporie de 15-30% pn la precipitarea magneziului sub
form de carbonat.
Absorbia este bine tolerat, riscul alcalozei este mic, urina se poate alcaliniza.
Cnd se prescrie oxid de magneziu mpreun cu alte antiacide, se va avea n vedere faptul c este o pulbere
uoar i acup un volum mare.
ESTE UN ANTIACID NESISTEMIC.
HIDROXIDUL DE MAGNEZIU, Mg(OH)2
Este un antiacid predominant nesistemic
are aciune relativ rapid, intens i de durat medie
are proprieti asemntoare oxidului de magneziu
se poate utiliza sub form de lapte de magneziu
Produse: MAGNESIUM, comprimate efervescente; MILK OF MAGNESIA, comprimate i suspensie.
PEROXIDUL DE MAGNEZIU, MgO2
Este un amestec de oxid de magneziu cu cel puin 24% peroxid de magneziu.
Este o pulbere uoar, amorf, alb, fr miros i aproape fr gust. La aer se carbonateaz.
Este insolubil n ap i alcool ( se dizolv n acizi diluai cu formare de ap oxigenat),.
n reacie cu acidul clorhidric diluat din stomac se formeaz ap oxigenat i oxigen astfel se poate folosi ca
antiseptic intestinal.
Produse: PEROMAG

Toi aceti compui cu magneziu, n doze de 5-10g au aciune laxativ.

NEUTRALIZANTE ALE SECREIEI GASTRICE
Aceste medicamente nu pot crete pH-ul gastric peste 5.0. n general nu produc alcaloz sistemic.
CARBONATUL DE MAGNEZIU, MgCO3
Este o pulbere alb, fr miros, fr gust.
Este insolubil n alcool i ap. Solubil n acizi diluai cu efervescen.
MgCO3 + 2HCldil MgCl2 + CO2 + H2O
Are un efect antiacid mai slab, mai lent i mai durabil.
CARBONATUL DE CALCIU, CaCO3
Este o pulbere fin, microcristalin alb, fr miros i fr gust.
Este insolubil n alcool i ap. Se dizolv n acizi cu degajare de dioxid de carbon.
Are aciune antiacid predominant nesistemic, relativ rapid, intens i de durat medie.
CaCO3 + 2HCl CaCl2 + H2O + CO2
Clorura de calciu, CaCl2 se poate absorbi mai mult sau mai puin n funcie de timpul scurs pn la
reprecipitarea calciului sub form de carbonat de calciu, CaCO3.
La doze mai mari de 2g, carbonatul de calciu poate determina hipersecreie gastric secundar,
hipercalcemie(dac s-a asociat cu lapte) cu manifestarea sindromului lapte-alcaline( Burnett), producerea
constipaiei( datorit precipitrii calciului), hipofosfatemie( dac se administreaz cu un regim slab n fosfai).
Calciu scade absorbia magneziului.
Produse: DICARBOCALM
NEUTRALIZANTE ALE SECREIEI GASTRICE I PROTECTOARE ALE MUCOASEI
Aceste medicamente neutralizeaz slab acidul clorhidric, dar au i proprieti adezive i adsorbante.
COMPUII ALUMINIULUI
Hidroxidul de aluminiu, Al(OH)3
Este un antiacid nesistemic cu aciune slab i lent.
Este opulbere alb, amorf, insolubil n ap.
Are efect antiulcerigen i datorit proprietilor emoliente i adsorbante( absoarbe ,fr s inactiveze,
pepsina).
Reduce absorbia fosfaiilor, se formeaz fosfatul de aluminiu care se elimin deoarece este insolubil.
Se absoarbe calciu i magneziu, se poate produce hipercalcemie i hipermagnezemie.

mpiedic absorbia unor medicamente:

izoniazida
unele sulfamide
tetraciclina
indometacina
clorpromazima
digoxima
propranololul
anticolinergice
efectul astringent este responsabil de apariia constipaiei( ionii de aluminiu inhib motilitatea
gastrointestinal).
Se poate asocia cu alte antiacide pentru creterea eficacitii.
Produse: CALMOGASTRIN
ALI PRODUI CU ALUMINIU SAU N COMBINAIE CU ALUMINIU.
Fosfatul de aluminiu, AlPO4
Se folosete atunci cnd se urmrete economisirea fosfaiilor intestinali.
Este mai slab neutralizant ca hidroxidul de aluminiu.
Aminoacetatul de dihidroxialuminiu( glicinat de dihidroxialuminiu)

Are viteza de metabolizare mai mare ca hidroxidul de aluminiu.

Poate ntrzia evacuarea gastric, dar poate produce stimularea secreiei gastrice.
Produce constipaie.
Produse: ALGLYN, ROBALATE
Carbonatul de dihidroxialuminiu sodic
Combin ntr-o singur formul proprietile bicarbonatului de sodiu i ale hidroxidului de aluminiu.
Reacioneat rapid cu acidul clorhidric formndu-se dioxid de carbin i hidroxid de aluminiu care are aciune
de tamponare.
Produse: KOMPENSAN, ROLAIDS
Aluminat de hidroximagneziu, AlMg2(OH)7H2O
Este un amestec de hidroxid de aluminiu i hidroxid de magneziu.
Magneziu se elibereaz mai repede iar hidroxidul de aluminiu are rol de tampon

Produse: MAGALDART, RIOPAN.

Prelungirea aciunii de neutralizare a acidului clorhidric se mai realizeaz prin combinarea srurilor de
aluminiu cu glucidele i acidul gluconic:
dihidroxialuminatul de sodiu gluconat, aloglutanol

dihidroxialuminatul de potasiu gluconat

glucalox
sucralox( polimer de zaharoz i hidroxid de aluminiu)

SILICAI
Silicaii sunt insolubili n ap.
Unii reacioneaz cu acidul clorhidric, formnd soluii coloidale cu aciune emolient i adsorbant.
Caolinul:
Este un silicat de aluminiu.
Este utilizat ca pansament gastric.
Nu reacioneaz cu acidul clorhidric.
Trisilicatul de magneziu, Mg3Si4O10(OH)2
Este insolubil n ap.
Reacioneaz lent cu acidul clorhidric i se elimin bioxid de siliciu care are proprieti adsorbante fa de
pepsin, proteine alimentare i fier, dar i proprietate emolient.
Dac se administreaz ndelungat poate provoca efecte toxice( prin depozitarea siliciului n rinichi) i efect
antiulceros.
Ali silicai:
pentasilicatul de magneziu
silicatul de aluminiu
silicatul de calciu- gel
silicatul dublu de magneziu i aluminiu
Produse: TRISILICAM
ADEZIVE I ADSORBANTE
Sunt pulberi insolubile care exercit asupra mucoasei gastrice i duodenale o aciune de tip pansament
gastric.

Srurile de bismut
Sunt insolubile n ap.
Se dizolv n acid clorhidric, dar nu cresc pH-ul mai mult de 2.0. n reacie cu acidul clorhidric se formeaz
un preciritat care ader la zona ulceroas i inhib pepsina.
Acioneaz ca pansament gastric prin densitatea lor mare.
n doze mici produc constipaie, 5g, iar n doze mari au efect laxativ,15-20g.
Srurile de bismut n intestin sunt transformate n sulfur de bismut, scaunul capt o culoare
neagr( simuleaz melena).
n doze mici obinuite, bismurul nu prezint toxicitate.
Preparatele folosite obinuit n ulcer:
carbonatul bazic de bismut
fosfatul de bismut
subnitratul de bismut coloidal
Se administreaz pe stomacul gol.
Produse: CITRAT BAZIC DE BISMUT, drajeuri, DE-NOL, comprimate, ULCEROTRAT.
Subcitratul de bismut exercit i o aciune antibacterian mpotriva Helicobacter pylori, o bacterie ce cauzeaz
gastrita.

INHIBITOARE ALE ACTIVITII SECRETORII ACIDE

Secreia gastric acid poate fi inhibat medicamentos prin:
1. substane parasimpatolitice, atropina
2. blocante H2-histaminergice, cimetidina
3. inhibitoare ale carboanhidrazei, acetazolamida
4. inhibitoare ale pompei protonice, omeprazolul
PARASIMPATOLITICELE( ANTICOLINERGICE)

inhib secreia bazal de acid clorhidric cu 40-50%

ntrzie golirea stomacului i prelungete efectul antiacidelor( de aceea este avantajoas
asocierea cu antiacide).
grbesc vindecarea ulcerului gastric i duodenal i scad n mic msur frecvena
complicaiilor i a recureniilor.
Parasimpatoliticele folosite n tratamentul ulcerului au structur aminic sau sunt compui cuaternari de
amoniu.
Aminele se absorb bine din tubul digestiv.
Compuii cuaternari au proprieti parasimpatolitice, dar i proprieti ganglioplegice( ptrund n cantiti
mici n peretele tractului gastro-intestinal i sunt mai bine suportai.

ATROPINA

Este un alcaloid din Beladon, cu structur aminic.

Se prezint sub form de cristale incolore sau pulbere cristalin, alb, fr miros cu gust amar(toxic),
eflorescent.
Foarte uor solubil n ap, uor solubil n alcool, practic insolubil n cloroform i eter.
Are efect antisecretor puin selectiv i de durat scurt, 3-5 ore.
Se utilizeaz ca soluie.
OXIFENCICLIMINA

Este un compus de sintez cu structur aminic.

Are efect antisecretor cu durat de aproximativ 8 ore.
Produse: DARICON
PROPANTELINA

Este o sare cuaternar de amoniu, un compus de sintez.

Are aciune antisecretorie i antispastic.
Este un anti colinergic cu aciune selectiv asupra tractului gastrointestinal, inhib motilitatea digestiv
ncetinind tranzitul intestinal, diminueaz secreia gastric acid i relaxeat spasmul biliar.
Alimentele i micoreaz absorbia.
Produse: PROPANTELIN
PIRENZEPINA, GASTROZEPIN

Este un compus cu molecul triciclic obinut prin sintez.

BLOCANTE H2- HISTAMINERGICE

Aceste medicamente antagonizeaz competitiv efectul histaminei asupra celulelor parientale.
CIMETIDINA

Este un antagonist de receptori H2.

Inhib secreia bazal de acid gastric, ct i pe cea stimulat, prin reducerea aciditii, a volumului de suc
gastric i a coninutului acestuia n pepsin.
Interaciuni medicamentoase:
Medicamentul administrat concomitent
Medicamente orale anticoagulante

Efecte adverse
Este necesar controlul repetat al statusului de
coagulare i eventual reducerea dozei
-blocani( propranolol,metoprolol,labrtelol), Acetia se elimin ntrziat
benzodiazepine( diazepam), antiepileptice
Aciunea i/sau efectele pot fi potenate respectiv
( fenitoina)antidepresive triciclice
prelungite
( imipramin), derivai de xantin(teofilin) Este necesar reducerea dozei.
Antiaritmice( lidocain, procainamid)
Antagoniti de calciu( nifedipin)
ketoconazolul

Datorit ridicrii pH-ului se micoreaz

absorbia , de aceea se ia ketoconazol 2 ore
naintea administrrii cimetidinei
Antiacide cu un coninut ridicat de hidroxid deAbsorbia redus de cimetidin, cimetidina
aluminiu ,magneziu
trebuie administrat 2 ore i naintea de
administrarea antiacidelor.
Produse: ALTRAMET, comprimate, ASILOC, comprimate, BELOMET, comprimate, CEMIDIN,
comprimate, HISTODIL, tablete i soluie injectabil, IPIROVET, drajeuri, CIMEDINE, tablete,
CIMEHEXAL comprimate filmate,CIMESAN, comprimate filmate,CIMETIDIN, capsule i comprimate,
CIMETIDIN, capsule i comprimate, TAGAMET, comprimate filmate.

RANITIDIN

Este un blocant H2-histaminergic mai activ ca cimetidina.

Produse: ARNETIN, soluie injectabil, GERTOCALM, comprimate, HISTAC, comprimate filmate i
comprimate efervescente, LUMAREN, soluie injectabil, MED-RANITIDIN, comprimate, NRANITIDIN, comprimate, NOVO RANIDINE, comprimate filmate,
PYLORID, comprimate, RANIBERIL, comprimate filmate, RANITAL, comprimate filmate, RANITIDIN
150, 300- comprimate, RANITIN, comprimate, ULCORAN, capsule, ZANTAC, comprimate filmate i
soluie injectabil i comprimate efervescente.
ALTE SUBSTANE CARE AU ACEEAI ACIUNE:
FAMOTIDIN:
NIZATIDIN
NIPEROTIDIN
ROXATIDIN
RANITIDIN CITRAT DE BISMUT
LAFUTIDIN
INHIBITOARE DE CARBOANHIDRAZ
Anhidraza carbonic intervine n procesul secreiei gastrice i pancreatice.
ACETAZOLAMIDA

Este o sulfamid heterociclic.

Scade volumul i aciditatea secreiei gastrice, de aici proprietile antiulceroase.
Alte efecte: este un diureti slab, alcalinizeaz urina, scade presiunea intraocular n glaucom,
antiepileptic( in micul ri).
Interaciuni medicamentoase:
scade eficacitatea antidiabeticelor orale i a litiului

mrete riscul toxic al salicilailor

in asociaie cu digitalice, glucocorticoizi, alte diuretice tiazidice, laxative irritante crete riscul de
hipokaliemie
in asociere cu antiaritmicele chinidinice, amiodaron, prenilamin, vincamin in prezena
hipokaliemiei favorizeaz aritmiile
nu se asociaz cu metenamina, risc de cristalizare in urin.
Produse: ACETAZOLAMIDE, comprimate, DIAMOX, pulbere injectabil, DIAMOX SR , capsule retard,
EDEREN, comprimate, GEMPHAMIDE, comprimate.

INHIBITOARE ALE POMPEI PROTONICE

OMEPRAZOLUL

Este un deivat de benzimidazol.

Reduce secreia acid gastric.
Este indicat in ulcer duodenal, ulcer gastric sau eroziuni gastro- duodenale asociate tractului cu
antiinflamatoare nesteroidiene, eradicarea Helicobacter pylori in ulcerul peptic, esofagit de reflux.
Produse: BELMAZOL, comprimate enterosolubile, EPIRAZOLE, comprimate gelatinoase,
GASTRAZOLE, capsule entrosolubile, GERTAGIN, capsule eterosolubile, GLAVERAL, capsule, LOSEC
MUPUS( 10mg, 20mg, 40mg) comprimate filmate gastrorezistente, OCID, capsule enterosolubile,
ODASOL, capsule enterosolubile, OMEPRAZOL capsule, OMERAN, capsule, OMEZ, capsule,
ORTANOL, capsule enterosolubile, RISEK, capsule enterosolubile, OLTOP, capsule enterosolubile.
ALTE SUBSTANE CU ACEEAI ACIUNE:
PANTOPRAZOL
LANSOPRAZOL
RABEPRAZOL
ESOMIPRAZOL

PURGATIVELE
Sunt medicamente care accelerez evacuarea materiilor fecale.
Clasificarea purgativelor:
1. PURGATIVE CARE ACIONEAZ PRIN STIMULAREA CHEMORECEPTORILOR:
purgative cu efect preponderent asupra intestinului subire.
Purgative cu efect preponderent asupra intestinului gros.
Purgative care influeneaz ambele segmente ale tractului digestiv.
2. PURGATIVE CARE ACIONEAZ PRIN EXCITAREA BARORECEPTORILOR
INTESTINALI.
3. PURGATIVE LUBREFIANTE.
4. PURGATIVE CARE ACIONEAZ PRIN DECLANAREA REFLEXULUI DE DEFECARE.
Caracteristicile unui purgativ ideal:
Trebuie s fie administrat per os, chiar de ctre bolnav.
Nu trebuie s acioneze asupra cavitii bucale i a stomacului, ci numai la nivelul intestinului.
Nu trebuie s se absoarb din intestin i nici exercite vreo aciune general( absorbant).
In doze terapeutice, nu trebuie s produc reacii inflamatoare intestinale.
Nu trebuie s produc dureri sub form de colici.
Aciunea lor s se manifeste dup o perioad de laten, care s nu depeasc 12 ore.
Nu trebuie s produc diaree repetat.
S fie lipsite de gust i miros neplcut.
La administrare repetat s nu dezvolte toleran.
PURGATIVE CARE ACIONEAZ PRIN STIMULAREA CHEMORECEPTORILOR( SAU
PURGATIVE STIMULANTE ALE MOTILITII INTESTINALE-PURGATIVE IRITANTE)
Purgative cu efect preponderent asupra intestinului subire
Aceste purgative stimuleaz micrile propulsive ale intestinului subire. Efectul se datoreaz iritrii
mucoasei; favorizeaz difuziunea i creterea electroliilor i a apei in intestin, crescnd volumul i dnd
consisten moale sau semilichid coninutului intestinului.
Sunt necesare atunci cnd se dorete evacuarea rapid a intestinului.
OLEUL DE RICIN

Se obine din seminele plantei Ricinus communis L.

Principiul activ este acidul ricinoleic.
In intestinul subire se emulsioneaz i o parte se hidrolizeaz, aceast parte este responsabil de efectul
purgativ. Poriunea nehidrolizat are i ea o aciune purgativ, lubrefiind materiile fecale.

Purgative cu aciune preponderent asupra intestinului gros

1. grupa antraglugozizilor( purgative antrachinonice)
Sunt reprezentate de ctre produse vegetale: fragula( scoara de cruin), rubarba( rizomul de revent),
semea( foliculii i frunzele), aloe( frunze), cascara.
Se utilizeaz rareori singure, ele intr frecvent in compoziia unor mixturi.
Provoac dup 6-8 ore, eliminarea a 1-2 scaune moi sau semilichide.
Compuii antrachinonici se elibereaz in colon sub influena florei intestinale.
Pot provoca colici intestinali, purgaia este urmat de o scurt perioad de constipaie. Folosirea prelungit
poate fi cauz de colit i pierderi de electrolii, vitamine i ap; se elimin prin lapte.
2. sulful elementar
Administrat per os are efect purgativ.
In intestinul gros sub influena florei microbiene se reduce la hidrogen sulfurat, care excit mucoasa
intestinului.
Administrarea sulfului elemantar este indicat mai ales in caz de constipaie cronic.
Se administreaz sub forma de sulf sublimat purificat sau sulf precipitat.
3. preparate sintetice
FENOLFTALEINA( CIOCOLAX)

Este un compus de sintez derivat de difenilmetan.

Este un purgativ iritant.
Proprieti farmacocinetice:
Administrat per os nu are influen asupra stomacului.
Se absoarbe din intestinul subire, asupra cruia are influen redus.
Are aciune puternic asupra intestinului gros.
Fenolftaleina absorbit se elimin prin bil la nivelul intestinului subire, unde se reabsoarbe( aa
se explic efectul ndelungat al medicamentului datorit circulaiei enterohepatice).
O parte din fenolftalein se elimin prin urin.

 Fenolftaleina nu se metabolizeaz.
Dac reacia este alcalin coloreaz urina i fecalele n rou( pH-ul este 8,3).
Efecte secundare:
Erupii cutanate
Leziuni renale
Tahicardie
Dispnee.
OXIFENISATINA, diacetil-dioxifenilisatina

Are o structur asemntoare cu fenolftaleina.

Este mai puin toxic ca fenolftalina i mai activ dect aceasta( de cca 17 ori).
Efecte adverse:
Hepatit grav, n unele ri a fost interzis.
Produse: ISACEN, FENISAN.
BISACODIL,

Nu se absoarbe din intestinul subire.

Produse:
BISACODIL, DULCOLAX, LAXADIN, LAXATOL, STADALAX, FLEET, ALOPHEN, CORRECTOL.
PURGATIVE CARE INFLUENEAZ AMBELE SEGMANTE ALE TRACTULUI DIGESTIV
CALOMELUL( clorura mercuroas), HgCl2
Pe lng efectul purgativ, calomelul are i efect antiseptic i dezinfectant pentru intestin.
Este un purgativ periculos, poate provoca intoxicaii mercurice.
Culoarea fecalelor este verde, aceasta se datorete reducerii clorurii mercuroase i formrii sulfurii
mercuroase.
Se administreaz dup vermifuge.

PURGATIVE DRASTICE.
Conin rini( glucozizi), care n intestin ele se scindeaz n acizi-alcooli cu efect iritant.
Exemple: RDCINA DE JALAPA, RINA SCAMONEA, PODOFILINA.

PURGATIVE CARE ACIONEAZ PRIN EXCITAREA BARORECEPTORILOR INTESTINALI

n urma administrrii acestor purgative, cantitatea de ap din intestinul gros crete mult. Din aceast clas
fac parte purgativele saline( osmotice), acestea sunt puin difuzibile, ele atrag apa n intedtin.
Gradul de difuziune dinspre intestin nspre snge este n ordine crescnd: sulfai, fosfai, tartrai, citrai,
azotai, bromuri, cloruri. Dintre cationi, cel mai puin difuzabil este magneziu, calciu, potasiu, sodiu.
Administrarea purgativelor saline se face:
1. sub forma soluiei izotonice.
2. sub forma soluiei hipertonice, acestea sunt mai puternice.
Exemple:
SULFATUL DE MAGNEZIU, SAREA EPSON, SAREA AMAR, MgSO4
Este cel mai puternic purgativ salin.
Se administreaz n soluie hipertonic mpreun sau nu cu bicarbonatul de sodiu i ap.
Pentru a preveni colicile intestinale se administreaz ap cldu.
SULFATUL DE SODIU, SAREA GLAUBER, Na2SO4
Are un gust mai plcut dect sulfatul de magneziu.
Diminu secreia de suc gastric.
PURGATIVE LUBREFIANTE
Acestea acioneaz prin nmuierea materiilor fecale, nlesnind totodat alunecarea lor.
Exemple: OLEUL DE PARAFIN( parafin lichid).
PURGATIVE CARE ACIONEAZ PRIN DECLANAREA REFLUXULUI DE DEFECARE
Refluxul poate fi declanat prin excitarea chimic(medicamentoas) a mucoasei.
Exemple.GLICERINA- se utilizeaz n special ca laxativ.