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Atualizao em Farmacoterapia

Boro e Anastrozol
Benefcios sobre a sntese de testosterona1,3.

A suplementao com Boro aumenta


os
nveis
plasmticos
de
testosterona,
alm
de
reduzir
significativamente as concentraes
de citocinas pr-inflamatrias1.

A terapia com Anastrozol eficaz em


aumentar os nveis de testosterona e
diminuir os nveis de estradiol,
modulando o metabolismo hormonal
em
homens
com
desordens
andrognicas3,5.

Estudos & Atualidades


Estudo compara o efeito da suplementao com Boro sobre a concentrao plasmtica de
hormnios esteroides e citocinas pr-inflamatrias1.
Dia 0: Caf da Manh + Placebo
Dia 1: Caf da Manh + Boro 10mg
Dia 2 Dia 7: Caf da Manh + Boro 10mg

8 voluntrios saudveis (homens), com idade entre 29 e


50 anos, seguiram o seguinte protocolo de tratamento:

No dia 0 foram coletadas amostras de sangue antes e aps a ingesto do placebo. Nos dias 1 e 7 novas amostras de sangue
foram coletadas. As concentraes plasmticas de hormnios esteroides e marcadores inflamatrios foram determinados nestas
amostras.

Resultados:
Foi observado aumento significativo na concentrao de boro aps suplementao oral com este mineral;
No dia 1, aps algumas horas da suplementao com boro, foi observada reduo significativa na
concentrao de marcadores inflamatrios, como a protena C reativa de alta sensibilidade (hsCRP) e
TNF- , assim como aumento nas concentraes de hormnios esteroides;
Aps uma semana, foi observado aumento significativo na concentrao de hormnios esteroides como a
testosterona, dihidrotestosterona e cortisol, assim como reduo nas concentraes dos marcadores
inflamatrios e dos nveis de estradiol;
No foram relatados efeitos adversos significativos.

Concentrao de Testosterona antes e aps


suplementao com boro

Concentrao de marcadores inflamatrios antes e


aps a suplementao com boro

16
14

14

11,83

IL-6

12,32

12
10
8
6

10

8
6
1,55

TNF-a

9,97

12
(pg/ml)

Testosterona Livre (pg/ml)

15,18

0,87

0
Dia 0

Dia 0

Dia 7

Dia 7

A suplementao com Boro promove elevao nas concentraes de alguns hormnios


esteroides, como a testosterona, alm de reduzir significativamente as concentraes de
citocinas pr-inflamatrias1.

Propostas Teraputicas
Cpsulas de Boro1
Boro.............................................................10mg
Administrar uma cpsula ao dia.
Gomas contendo Boro1
Boro.............................................................10mg
Goma de Gelatina Sabor Uva qsp...................10g
Administrar uma unidade ao dia.

Preparao
Extempornea
Sabor
Shake
contendo Boro1
Boro.............................................................10mg
Veculo para Preparao Extempornea Sabor
Shake de Chocolate qsp .........................15g
Administrar um sach ao dia.
Diluir o contedo de um sach em um copo de
leite, bater no liquidificador e consumir
imediatamente aps o preparo.

Estudos & Atualidades


Estudo avalia o efeito da suplementao com Boro sobre os nveis plasmticos de
testosterona e lipdeos em modelo animal2.
14 ratos machos foram divididos em dois grupos e receberam os seguintes tratamentos:

Grupo 1 (n=6)
Placebo

Grupo 2 (n=8)
Boro 2mg/dia

O tratamento teve durao de quatro semanas. Amostras de sangue foram coletadas antes e ao longo do tratamento, a fim de
avaliar alteraes nas concentraes de hormnios esteroides e no perfil lipdico destes animais.

Resultados:
Aps duas semanas de suplementao com boro, foi observada uma elevao significativa nas
concentraes plasmticas de 1,25-dihidroxivitamina D (p<0,01), enquanto os nveis de triglicerdeos
(p<0,05) e HDL-colesterol (p<0,05) foram significativamente reduzidos;
Aps quatro semanas de tratamento, as concentraes plasmticas de testosterona encontraram-se
significativamente elevadas nos animais suplementados com boro em relao aos animais que receberam
placebo (p<0,05);
Efeitos adversos no foram relatados durante o estudo.

Concentraes plasmticas de testosterona aps duas e quatro


semanas de tratamento com placebo ou boro
9,8
10
Testosterona (nmol/L)

A suplementao com Boro


promove aumento significativo
nas concentraes de vitamina
D
e
testosterona.
Estes
resultados suportam a ideia de
que o Boro atue estimulando a
hidroxilao do ncleo da
molcula
do
colesterol,
favorecendo
a
sntese
da
2
testosterona .

Placebo

Boro

9
8
7

5,0

6
5

4,3

3,2

4
3
2
1
0
Semana 2

Semana 4

Propostas Teraputicas
Sachs contendo Boro1
Boro.............................................................10mg
Sach Efervescente Sabor Laranja qsp.............7g
Administrar uma sach ao dia. Abrir o contedo do
envelope e diluir em um copo dgua.

Preparao Extempornea Sabor Suco de


Morango contendo Boro1
Boro...............................................................5mg
Excipiente para Preparao Extempornea Sabor
Suco de Morango qsp.....................................15g
Administrar um sach duas vezes ao dia, junto com
o caf da manh e o jantar. Diluir o contedo de
um sach em um copo de gua e consumir
imediatamente aps o preparo.

Estudos & Atualidades


Estudo avalia o efeito do Anastrozol sobre a sntese de testosterona em homens
hipogonadais3.
88 homens hipogonadais, com idade 60 anos, foram randomizados em dois grupos:

Grupo 1
Placebo

Grupo 2
Anastrozol 1mg/dia

O tratamento teve durao de trs meses. Mudanas nos nveis de hormnios esteroides, composio corporal (por tomografia
computadorizada), perfil lipdico, entre outros parmetros foram avaliados antes e ao final do tratamento.

Resultados:
Aps trs meses de tratamento os nveis de testosterona foram significativamente aumentados nos
pacientes tratados com Anastrozol (p<0,0001);
Os nveis de estradiol, por sua vez, foram significativamente reduzidos nos pacientes tratados com Anastrozol
(p<0,0001).

Concentrao de Testosterona antes e aps terapia


com Anastrozol

Concentrao de Estradiol antes e aps terapia com


Anastrozol
55,8

15

Estradiol (pmol/L)

Testosterona (nmol/L)

18,2
20
11,2

10
5

60

42,2

50
40
30
20
10

0
Antes

Aps

Antes

Aps

A administrao de Anastrozol normaliza a produo de andrognios em homens


hipogonadais e diminui a produo de estradiol, sendo benfica em homens com
desordens andrognicas3.

Proposta Teraputica
Cpsulas de Anastrozol3
Anastrozol......................................................1mg
Administrar uma cpsula ao dia.
Cpsulas de Anastrozol4
Anastrozol......................................................2mg
Administrar uma cpsula ao dia.

Estudo avaliou os efeitos do Anastrozol sobre os nveis de


hormnios esteroides, gonadotrofinas e marcadores de
reposio ssea em homens eugonadais com idade acima
de 65 anos e demonstrou que a administrao deste
inibidor da aromatase, na dose de 2mg ao dia, eficaz em
aumentar os nveis de testosterona e reduzir os nveis de
estradiol e estrona. Alm disso, a terapia com Anastrozol
promove efeitos positivos sobre o metabolismo sseo
nestes pacientes4.

Estudos & Atualidades


Estudo avalia o efeito da administrao oral de Anastrozol em aumentar a sntese de
testosterona em homens idosos5.
37 homens, com idade entre 62-74 anos, com nveis de testosterona < 350ng/dl foram randomizados em trs grupos:

Grupo 3 (n=11)
Anastrozol 1mg/duas vezes por
semana

Grupo 2 (n=12)
Anastrozol 1mg/ dia

Grupo 1 (n=14)
Placebo

O tratamento teve durao de doze semanas. Os nveis de testosterona e estradiol foram avaliados antes e aps tratamento, assim
como outros parmetros.

Resultados:

Os pacientes tratados diariamente com


Anastrozol
apresentaram
aumento
superior na sntese de testosterona em
relao aos pacientes tratados duas vezes
por semana com este mesmo frmaco;

572
600
Testosterona (ngl/dl)

Aps doze semanas de tratamento os


nveis
de
testosterona
foram
significativamente aumentados nos
grupos tratados com Anastrozol em
relao ao grupo tratado com placebo
(p<0,001);

Concentrao de Testosterona antes e aps terapia diria


ou semanal com Anastrozol

Os
nveis
de
estradiol
foram
significativamente reduzidos nos grupos
tratados com Anastrozol e de maneira
similar entre estes dois grupos (p<0,001).

500
400

520

Diria

Semanal
397
343

300
200
100
0
Antes

Aps

A terapia com Anastrozol eficaz em aumentar os nveis de testosterona e diminuir os


nveis de estradiol, modulando o metabolismo hormonal em homens na andropausa, sendo
recomendada a administrao diria deste inibidor da aromatase5.

Propostas Teraputicas

Chocolate contendo Anastrozol5


Anastrozol......................................................1mg
Tablete de Chocolate qsp..............................6,5g
Administrar uma unidade ao dia ou duas unidades
na semana.

Gomas contendo Anastrozol5


Anastrozol......................................................1mg
Goma de Gelatina Sabor Morango qsp..........10g
Administrar uma unidade ao dia.
Cpsulas de Anastrozol5
Anastrozol......................................................1mg
Administrar uma cpsula duas vezes na semana.

Propriedades
Boro:
um mineral trao encontrado nos alimentos de origem vegetal, sendo
essencial ao crescimento e desenvolvimento das plantas;
Ainda so poucos os estudos que avaliam o efeito da suplementao com
boro em humanos, mas efeitos positivos tm sido cada vez mais relatados;
O boro influencia diretamente o metabolismo do clcio, fsforo, magnsio
e vitamina D, alm de apresentar importante regulao do paratormnio;
A suplementao com boro pode tambm elevar os nveis de hormnios
esteroides, entre eles a testosterona, podendo ser utilizado por homens
com distrbios andrognicos caracterizados pela baixa de testosterona
endgena;
Alguns atletas tm utilizado o boro com o intuito de elevar os nveis de testosterona e aumentar,
consequentemente, a massa muscular;
Alm disso, a suplementao com boro tem sido utilizada no tratamento de patologias como cardiopatia
isqumica (por seu efeito redutor da excreo de magnsio), osteoartrite (pelo aumento da sntese de
corticoides endgenos e por sua ao anti-inflamatria), osteoporose (pela reduo da excreo de magnsio
e clcio) e na menopausa (principalmente pelo aumento da concentrao de estradiol).
PRINCIPAIS EFEITOS ADVERSOS: dor de cabea, fraqueza, diarreia, vmito, entre outros.

Anastrozol:
Potente inibidor da aromatase, enzima que converte testosterona em estradiol;
O Anastrozol vem sendo utilizado em mulheres no tratamento do cncer de mama aps cirurgia e em homens
utilizado no tratamento do hipogonadismo, ginecomastia e outras desordens andrognicas;
Em pacientes na andropausa, a utilizao do Anastrozol benfica, elevando os nveis de testosterona e
reduzindo ou normalizando os nveis de estradiol;
PRINCIPAIS EFEITOS ADVERSOS: Ansiedade, dor muscular, ssea ou articular, constipao, tosse, diarreia, tontura, sintomas de gripe,
cefalia, ondas de calor, perda do apetite, vmitos.

Doses Usuais

Boro 10mg/dia.
Anastrozol 1-2mg/dia.
Literatura Consultada

1.
2.
3.
4.
5.

Naghii MR, Mofid M, Asgari AR, Hedayati M, Daneshpour MS. Comparative effects of daily and weekly boron
supplementation on plasma steroid hormones and proinflammatory cytokines.J Trace Elem Med Biol. 2011
Jan;25(1):54-8.
Naghii MR, Samman S. The effect of boron on plasma testosterone and plasma lipids in rats. Nut Res. 1997 Mar;
17(3):532-31.
Burnett-Bowie SA, Roupenian KC, Dere ME, Lee H, Leder BZ. Effects of aromatase inhibition in hypogonadal older
men: a randomized, double-blind, placebo-controlled trial.Clin Endocrinol (Oxf). 2008 Jun 25.
Taxel P, Kennedy DG, Fall PM, Willard AK, Clive JM, Raisz LG. The effect of aromatase inhibition on sex steroids,
gonadotropins, and markers of bone turnover in older men.J Clin Endocrinol Metab. 2001 Jun;86(6):2869-74.
Leder BZ, Rohrer JL, Rubin SD, Gallo J, Longcope C. Effects of aromatase inhibition in elderly men with low or
borderline-low serum testosterone levels.J Clin Endocrinol Metab. 2004 Mar;89(3):1174-80.

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