caracterstica

Receptores dopaminergicos

Receptores serotominergicos

Generalidade
s

Las catecolaminas son compuestos formados por un

ncleo catecol (un anillo de benceno con dos hidroxilos) y
una cadena de etilamina o alguno de sus derivados. Las
catecolaminas dopamina, adrenalina y noradrenalina
actan como mensajeros qumicos en el Sistema
Nervioso de los mamferos y la primera es el transmisor
catecolaminrgico ms importante del Sistema Nervioso
Central (SNC), donde participa en una gran variedad de
funciones que incluyen la actividad locomotora, la
afectividad, la regulacin neuroendcrina y la ingestin
de agua y alimentos. En el Sistema Nervioso Perifrico, la
dopamina es un modulador de la funcin cardaca y
renal, del tono vascular y de la motilidad gastrointestinal.

Receptores

Ganglios simpticos.
Terminaciones nerviosas simpticas.
Lecho vascular mesentrico.
Lecho vascular renal.
Tbulos renales

No existe un receptor nico para Serotonina, sino ms bien

ha sido descrita toda una superfamilia de receptores con
funciones especficas en las reas pre y postsinpticas.
l rol ambiguo y aun a veces contradictorio de la 5-HT en las
diversas funciones fisiolgicas y patolgicas fue lo que llev
a suponer la existencia de diversos receptores que ante el
mismo estmulo (5-HT) seran capaces de ejercer distintas
respuestas. En la actualidad se encuentran descriptos 7
tipos de receptores, con subtipos especficos para cada uno,
tratndose de receptores metabotrpicos. Los receptores,
una vez activados, pueden seguir dos vas alternativas de
acuerdo con la protena G sobre la que acten: una regulada
por canal inico (5-HT3), que implica la apertura de canales
inicos que no forman parte del receptor, y otra dependiente
de mltiples sistemas enzimticos (el resto). Esta ltima,
que es la utilizada por la mayor parte de los receptores,
puede producir la estimulacin de la adenilciclasa,
responsable del paso del ATP a AMPc (5-HT4, 5, 6 y 7), o su
inhibicin (autorreceptores 5-HT1), o la estimulacin de la
fosfolipasa C, responsable de la conversin del fosfatidil
inositol-4,5-difosfato (PIP2) en inositol 1,4,5 trifosfato (IP3) y
diacilglicerol (DAG).
Se han distinguido tres tipos de receptores de serotonina
denominados 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3 ubicados en clulas
neuronales y no neuronales como en las clulas
enterocromafines, en tumores carcinoides.
Ncleo hipotalmico
La mayor parte de las neuronas serotoninrgicas tienen su
soma en los ncleos del rafe bulbo-protuberancial.

Agonistas

Antagonistas

funciones

Apomorfina, un alcaloide nefrotxico que pasa la BHC,

agonista D1 y D2 obtenido por transposicin acida de la
morfina, es un frmaco de accin emtica utilizado para
provocar el vmito en casos de envenenamiento.
Bromocriptina es agonista D2 (tambin lergotil y
pergolida), se emplea en el tratamiento de la enfermedad
de Parkinson, cuando los enfermos han hecho resistencia
a la levodopa y para inhibir la secrecin de prolactina.
Los neurolpticos como el haloperidol, que son
antagonistas de los receptores dopaminrgicos de la
familia D2 , mostraron ser tiles en el manejo
farmacolgico de la esquizofrenia, sustentando as la
hiptesis de que este trastorno se debe al menos en
parte a una hiperactividad de la transmisin
dopaminrgica.
Fenotiazinas como la clorpromazina, bloquea D1 y D2,
aunque
presenta
tambin
acciones
colinrgicas,
antihistamnica y anti adrenrgica.
Butirofenonas como el haloperidol.
-aminocetonas como la triflupromazina.
Benzamidas como la sulpirida.
Dibenzodiazepina como la clozapina, que posee gran
selectividad por los receptores D2 de la regin lmbica
del cerebro y baja por los D2 del ncleo nigroextriado
debido a lo cual, presenta pocas reacciones adversas
Extra piramidales.
Los DA1 producen:
Relajacin vascular.
Inhibe la liberacin de aldosterona.
Inhibe la reabsorcin de sodio y agua.
El receptor DA2
Modula la liberacin de DA desde las terminaciones
nerviosas simpticas y su activacin conduce a la
inhibicin de la actividad simptica.

Reserpina: bloquea la recaptacin y depleciona, las vesculas

adrenrgicas y las serotoninrgicas.
Fenfluramina es una anfetamina anorexiante, que
depleciona las vesculas de 5-HT.
Antidepresivos triciclitos ATC con grupo amino terciario como
la imipramina y amitriptilina inhiben la recaptacin del
neurotransmisor a travs de la membrana pre sinptica.
Buspirona (total), ergotamina y cocana (parcial)

Butirofenonas como el droperidol, antagoniza receptores 5HT2.

Metisergida es uno antagonista potente, se emplea en la
prevencin de la aparicin de ataques de migraa.
Ketanserina utilizada como ansioltico., como antagonista 5HT2,
Metiotipina, spiperona

Regula: sueo, actividad sexual, apetito, ritmos circadianos,

funciones neuroendocrinas, temperatura corporal, dolor,
actividad motora y funciones cognitivas

http://www.revbiomed.uady.mx/pdf/rb001116.pdf
http://www.alcmeon.com.ar/5/20/a20_03.htm