ANTIINFLAMATRIOS NO ESTEROIDAIS

AINES

INFLAMACAO

Farmacologia - AINES

PROCESSO INFLAMATRIO
Dor, calor, rubor, edema e perda da
funo
O que pode desencadear uma
inflamao?

ATIVAO DO PROCESSO INFLAMATRIO

Leso fsica

Leses qumicas

Infeces

Substncias estranhas

FISIOLOGIA DO PROCESSO
INFLAMATRIO
Leso celular estimula ativao de
fatores de transcrio para sntese
de:

- Eicosanides
- Oxidantes biolgicos
- Citocinas
- Fatores de adeso

FISIOLOGIA DO PROCESSO
INFLAMATRIO
Dividido em trs fases temporais:
- Fase aguda (vasodilatao e aumento da
permeabilidade vascular)
- Infiltrao de leuccitos e clulas fagocticas
- Fase proliferativa crnica (degenerao
tecidual, morte celular)

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FISIOLOGIA DO PROCESSO INFLAMATRIO

Fisiologia do Processo inflamatrio

Eicosanides
PROSTAGLANDINAS:

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Eicosanides
Cicloxigenase uma enzima que apresenta
isoformas:

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Eicosanides
COX 1
- Tem como produtos Eicosanides
(prostaglandinas) responsveis pelas funes
basais:
Tramboxanos TxA2 (coagulao sangunea)
Muco protetor gstrico
Broncodilatao pulmonar
Contrao uterina (PGE1) e vasodilatacao renal
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Eicosanides
COX 2
- Tem como produtos Prostaglandinas
responsveis pelas AES INFLAMATRIAS:
Febre
Dor
Histamina
Edema
Permeabilidade vascular
Ao da inflamao crnica (morte celular)
Ao de oxidantes e citocinas

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DROGAS ANTIINFLAMATRIAS
NO-ESTERIDES (AINES)

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Indicaes
Antipirticos, analgsicos e antiinflamatrios.

- Perfil de cada indicao depende da afinidade

com as isoformas da COX
- Os medicamentos so usados quando o
desconforto das manifestaes suplanta o
benefcio da regenerao dos tecidos.
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Mecanismo de ao
Inibem a ao da cicloxigenase na sntese
de prostaglandinas.

A ligao entre as drogas e a enzima

cicloxigenase pode ser reversvel ou no
(Ex: aspirina)

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Reaes Adversas
Resultantes da inibio da sntese de
prostaglandinas
- Reaes GI, principalmente nos tratamentos
crnicos
- Reaes sanguneas (risco de hemorragias)
- Efeitos especficos de cada droga: hepatopatias,
fotossensibilidade, cefalia, tonteira, sonolncia,
confuso nervosismo
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Contra-indicaes e interaes
Farmacolgicas
Fatores que aumentam o risco de
sangramento gastrintestinal (lceras,
idade avanada)
Uso com cautela em pacientes com
falncia renal
Reaes de hipersensibilidade a aspirina
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Contra-indicaes e interaes
Farmacolgicas
Interao com anti-coagulantes
Diminuem a eficcia de anti-hipertensivos
como b-bloqueadores e diurticos

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MEDICAMENTOS

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Paracetamol
AINE?
AI

No apresenta efeitos adversos gastrintestinais

Apresenta boa permeabilidade no SNC
Primeira indicao para dor de leve a moderada
Alto ndice teraputico
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Aspirina (cido Acetil Saliclico)

Inibidores irreversveis e no seletivos da cicloxigenase
(COX 1 e COX 2)
Absorvidos em 1 a 2 h (oral)
Agua X Alimentos

Distrbios musculo-esquelticos de pouca gravidade:

miosite e mialgia.
Efeito antiplaquetrio de 8 a 10 dias Infarto e AVC
Salicilato de Metila
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Ibuprofeno
Analgsico, ANTIPIRTICO e antiinflamatrio,
indicado nos tratamentos de artrite reumatide,
doena articular degenerativa
Efeitos GI menos intensos do que a aspirina e a
indometacina
No seletivo (inibe COX-1 e COX2)

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Indometacina
Forte agente antiinflamatrio no seletivo
Indicado nos casos de artrite e gota
Cefalia, vertigem, confuso, efeitos adversos
gastrintestinais, viso embaada
(EM PROPORO MAIOR DENTRE TODOS OS
AINES).

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Cetoprofeno
Agente antiinflamatrio no seletivo
Indicado nos casos de artrite reumatide e
osteoartrite
Eficcia semelhante aos outros AINES
indicados para artrite.

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Naproxeno
Inibidor no seletivo da COX
Mesmos efeitos adversos dos outros
AINES, no entanto, menores reaes no
TGI comparado ao ibuprofeno

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Piroxicam e Meloxicam
AINES eficazes
Inibidor parcialmente seletivo da COX-2
(MELOXICAM), apesar de no apresentar
seletividade especifica.
Reaes adversas semelhantes aos outros
AINES

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Nimesulida
Apresenta ao analgsica, antipirtica e
antiinflamatria similar aos outros AINES.
Inibidor parcialmente seletivo da COX-2
Reaes adversas semelhantes aos
outros AINES, com exceo dos
problemas gastrintestinais.
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Diclofenaco
Indicado para uso na artrite reumatide,
osteoatrite e inflamao ocular.
No apresenta seletividade total para COX 2
Reaes adversas mais comuns cefalia e
distrbios GI.
No influencia a agregao plaquetria.
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Inibidores seletivos da COX-2

No apresentam eficcia superior aos
inibidores no seletivos.
No apresentam efeitos adversos
gastrintestinais
No so a primeira escolha para manejo
da dor, risco de reaes Cardiovasculares
(hipertensos).
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Inibidores seletivos da COX-2

- Inibidores seletivos da COX 2:
- Celecoxib
- Recoxib (retirado do mercado)
- Lumiracoxib (retirado do mercado)
- Etoricoxib (retirada uma apresentao do
mercado 120 mg)

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Dipirona
- Antipirtico, antiinflamatrio e analgsico
- Ao no seletiva
- Retirado do mercado (fora do Brasil) em
virtude das reaes de discrasias
sanguneas (agranulocitose).

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Condroitina
Ressntese cartilaginosa
Metaloproteinases
Sinovicitos e Condrcitos
cido Hialurnico
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Resumo da seletividade
- No seletivos: Indometacina, sulindaco,
diclofenaco de sdio, ibuprofeno, naproxeno,
cetoprofeno, piroxicam, Oxaprozina, cido
mefenmico
- Inibidores preferenciais da COX 2: nimesulida,
meloxicam.
- Inibidores seletivos da COX 2: Celecoxib,
recoxib, lumiracoxib, Etoricoxib
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