Transcripcin 10 Noviembre 2008

Dr. Weng
Por: Cristel Alfaro y Vilma Tacsan

Anestsicos Locales
La anestesia local a diferencia de la anestesia sistmica- normalmente no produce hipnosis,
prdida sistmica del reflejo motor ni inconciencia, necesarios para una operacin o un proceso
doloroso. Lo que produce es una prdida regional (local) de la sensacin dolorosa y prdida local del
reflejo motor. La intencin no es dormir profundamente al paciente. El ejemplo tpico son los
odontlogos, cuyos pacientes son anestesiados localmente, sin perder la conciencia.
Los anestsicos locales son frmacos que, aplicados en concentracin suficiente en su lugar de
accin, impiden la conduccin de impulsos elctricos por las membranas del nervio y el msculo de
forma transitoria y predecible, originando la prdida de sensibilidad en una zona del cuerpo.
Actualmente la tecnologa quirrgica ha avanzado mucho, muchos de los procedimientos que
antes requeran de muchas horas, ahora se realizan en minutos o mximo en una hora, por medio del
uso de anestsicos locales. Antes para una ciruga, por ejemplo, de cavidad abdominal se requera de
una abertura grande y tocar rganos, hoy da sabemos que con un aparato laparoscpico, por medio de
una fisura de dimetro muy pequeo, entra el aparato con un visor y se realizan ese tipo de
operaciones sin mayor complicacin, siempre y cuando se haya localizado por imgenes radiogrficas
la zona a tratar.
Los anestsicos locales se unen a sitios especficos (poros) de receptores de tipo canales de
sodio e impiden el flujo de sodio, ste es el mecanismo de los anestsicos locales, la diana es la clula
nerviosa. Un problema con estos frmacos es que tienen poca especificidad, por lo que producen
efectos adversos, ya que ejercen su accin sobre diferentes rganos. En la figura de la pgina 1
(sorry, el profe subi la clase en PDF sin dejar que se puedan copiar las imgenes ), se observa un
potencial de accin, recordemos que el sodio despolariza, si no hay apertura adecuada de canales de
sodio se da una interferencia de la activacin o propagacin de los potenciales de accin; recordemos
tambin que un canal inico puede estar en reposo, activado o inactivado. Bsicamente, los
anestsicos locales se unen a protenas de los poros de los canales de sodio y realizan la interferencia,
modificando la secuencia o ritmo de la apertura de los canales de sodio. El mecanismo de un
anestsico local, una vez unido a su diana, es el siguiente:
1) Reduce el ritmo de despolarizacin
2) Reduce la altura del potencial de accin (es decir, el pico empinado del potencial de accin
se va a reducir)
3) Disminuye la frecuencia de alzada de los potenciales de accin
4) Disminuye la velocidad de la conduccin axonal (disminuyendo as la transduccin de
potenciales de accin)
5) Previene la propagacin de potenciales de accin
6) No afecta los potenciales de reposo de la membrana neuronal
7) Incrementa el umbral (es decir, hace al tejido insensible a un mismo estmulo)
Los anestsicos locales deben atravesar la membrana nerviosa, unindose al receptor desde el
lado citoplasmtico de la misma. Esta accin se ver influenciada por:
El tamao de la fibra neuronal: fibras A y (motricidad y tacto) son menos
afectadas que las A y C (temperatura y dolor).
La cantidad de anestsico local disponible en el lugar de accin, la cual se puede
modificar con la va de administracin y la dosis (sta ltima debe ser predecible, es
decir, por ejemplo si un odontlogo, ya casi terminando la ciruga, se da cuenta que le
hace falta un poco ms de anestesia, l debe de ser capaz de aplicar ese poquito que
requiere de forma precisa, ya que si aplica ms de la cuenta el paciente no va a poder
mover la quijada por un periodo de tiempo).
Las caractersticas farmacolgicas del producto.

Cronologa del bloqueo por anestsicos locales:

1) Aumento de la temperatura cutnea y vasodilatacin (bloqueo de fibras B), a excepcin de la
cocana, que produce vasoconstriccin.
2) Prdida de la sensacin de temperatura y alivio del dolor (bloqueo de fibras A y C).
3) Prdida de la propiocepcin (fibras A), no se sabe con certeza en qu zona del cuerpo est el
dolor.
4) Prdida de la sensacin de tacto y presin (A).
5) Prdida de la motricidad.
La reversin del bloqueo se produce en orden inverso, es decir, desde el paso 5 hasta el paso 1
(desde la recuperacin de la motricidad hasta el aumento de temperatura). La sensacin dolorosa
est mediada por las fibras tipo A y C.
Los efectos adversos producidos por los anestsicos locales son dosis dependientes. Se supone
que a una dosis baja normalmente los anestsicos locales ejercen su efecto y ste desaparece
fugazmente, se une a tejido graso de la zona por ejemplo, perdiendo su accin. Dependiendo de la
dosis y la susceptibilidad del paciente, el anestsico local puede entrar a circulacin sistmica,
produciendo efectos adversos, los cuales se manifiestan mayoritariamente por medio de la
hipersensibilidad, sobre todo a los compuestos con gran parentesco a la cocana (tipo steres).
La neurotoxicidad se da slo si atraviesan BHE. Entonces, a dosis baja se da excitacin del SNC
(delirio, tremor..) y conforme aumenta la dosis se va a dar depresin del SNC, de hecho se puede
producir un paro respiratorio. Aqu es donde entra el farmacutico a jugar un papel muy
importante en el manejo de este tipo de medicamentos; existen anestsicos locales en spray,
tpicos y pastillas chupables. Hay que tener cuidado porque, por ejemplo, si un futbolista tiene
una torcedura en el pie y solo tiene dolor (no hay herida abierta), ah no hay riesgo de sobredosis,
mientras que si ese futbolista se cay y se rasp ah s podra haber paso del anestsico local a
circulacin sistmica por medio de la herida. Muchos pacientes llegan a la farmacia a buscar
anestsicos locales an para un raspado; hay que tener mucho cuidado sobre todo en nios, ya que
stos poseen un menor volumen de distribucin, por lo que existe un mayor riesgo de que el
anestsico llegue a SNC.
Hay muchas vas por las cuales se puede administrar un anestsico local, por ejemplo, se puede
aplicar directamente sobre membranas.
La toxicidad cardiovascular incluye depresin cardiovascular, la cual puede darse a nivel
perifrico y central. Recordemos la Ley Descendiente de Jackson, que establece que, conforme se
van absorbiendo los depresores del SNC, se va a observar primero depresin en la corteza cerebral
y luego va bajando poco a poco hasta llegar al rea bulbar. Se puede dar tambin bloqueo
atrioventricular, por lo que puede producir latidos anormales (ruidos), de hecho algunos
anestsicos como lidocana son anestsicos.
Las 3 caractersticas principales de los anestsicos locales son las siguientes:
1) Potencia: depende principalmente de la lipofilia de la molcula, a mayor lipoficidad, mayor
riesgo de absorcin. Tambin influye su poder vasodilatador. NUNCA se debe aplicar un
anestsico local junto con un vasoconstrictor en una zona de circulacin restringida, para evitar
un bloqueo vascular.
2) Duracin de la accin: depende de la capacidad del anestsico local de unirse a protenas, una
vez unido a protenas pierde su efecto anestsico. Por ejm, la lidocana es ms vasodilatadora
que la mepivacana, es ms liposoluble y es ms captada por la grasa que la bupivacana. Otro
factor que contribuye a la duracin de la accin es la capacidad vasodilatadora. Si se quiere un
efecto ms duradero se debe aplicar el anestsico con un vasoconstrictor (con el cuidado
anteriormente mencionado).
3) Latencia: algunos son capaces de producir bloqueo preferentemente sensitivo, con menor o
escasa afectacin motora, esto quiere decir que impido la sensacin de dolor pero se conserva

el movimiento, de hecho esto es lo que hacen los odontlogos, van midiendo la potencia y
latencia del anestsico. La bupivacana utilizada a concentraciones bajas (<0.25%) produce
latencia, mientras que a una concentracin de 0.5% pierde esta caracterstica (por su alto pKa,
pocas molculas en forma no inica estn disponibles para atravesar las gruesas membranas
lipdicas de las fibras mielinizadas, mientras que es suficiente para atravesar la membrana de
las fibras amielnicas).

COCANA

Los indgenas de la cultura sudamericana (sobre todo los incas) conocen esta planta desde la
antigedad. Su aplicacin principal como anestsico local es en cirugas orofarngeas. Es un ster de
cido benzoico con un alcohol llamado 2-carbometoxil-3-hidroxil-tropano, el ncleo se llama
econina, el cual se utiliz para la obtencin de anestsicos sintticos.
Propiedades Farmacolgicas de la Cocana
-

Bloqueo del impulso nervioso por la alteracin de canales de sodio.

Vasoconstriccin local debido a la inhibicin de la recaptura local de NE.
Su uso est restringido por sus efectos adversos (por inhibicin de recaptura de NE en
SNC y SNP) y su potencial de abuso (farmacodependencia).
Produce euforia por medio de la inhibicin de recaptura de catecolaminas
(especialmente dopamina) en SNC.
Otros anestsicos locales no producen bloqueo de recaptura de NE, por lo tanto, no
producen ni vasoconstriccin ni midriasis, ni sensibilizacin a catecolaminas, por lo
que estos anestsicos son ms seguras que la cocana.
Est indicado solamente en anestesia del sistema respiratorio superior.

Pregunta: La cocana puede producir anestesia sistmica?

Respuesta: No, su accin no es sistmica, no produce inconciencia, el efecto sistmico es ms bien la
estimulacin del SNC (euforia).
Pregunta: En cual clasificacin est la mebocana?
La mebocana es un anestsico local que no se usa de manera corriente, porque se dice que es un
anestsico local de membrana.

Tabla 1. Anestsicos locales

Tipo ster
Cocana
Benzocana
Procana
Tetracana
2-cloroprocana

Tipo amida
Lidocana
Mepivacana
Prilocana
Bupivacana
Etidocana
Ropivacana

Lo steres tiene un problema de hipersensibilidad porque se metabolizan por la pseudo-colinesterasa,

formando cido aminobenzoico el cual se conoce como PABA. Este cido es muy alergnico.
Las amidas sufren metabolismo heptico; pero no se produce cido aminobenzoico por lo que las
reacciones alrgicas son raras.
Lidocana (Xilocana)
Es el prototipo de anestsico local tipo amida, indicado en pacientes con hipersensibilidad a
anestsicos locales tipo ster.
La absorcin es muy rpida por va parenteral y respiratoria, la epinefrina reduce la velocidad de
absorcin, prolongando su accin. Es desalquilada en el hgado por citocromos en dos metabolitos
activos. En el ser humano se excreta como 4-hidroxil-2,6-dimetilanilina en un 75%, en
aproximadamente 110 min. ( t1/2) menos de dos horas. Como el tiempo es corto estara bien para una
ciruga dental. Aumento de dosis puede provocar somnolencia, tinitus, prdida de gusto. Eso se da
porque ya entr a nivel sistmico. Dosis excesivas provocan coma, convulsiones, depresin y paro
cardiaco. La lidocana es un antiarrtmico. Dosis txicas se correlacionan con efectos en SNC y en
aparato cardiovascular.
Usos clnicos: en anestesia local de corta a mediana duracin y como antiarrtmico.
Tinitus: or ruidos.
Bupivacana (Marcaine Sensorcaine)
Anestsico local potente, con efecto ms prolongado que la lidocana. Sigue siendo amida. Produce un
bloqueo selectivo de la va sensorial y presenta fenmeno de latencia. Tiene efecto analgsico
prolongado durante el parto y periodo post- operatorio. Es el preferido para la anestesia para parto sin
dolor. Este no es lo mismo que la cesrea, es como la epidural, en sta primero se aplica meperidina
porque la piel tiene mucha sensibilidad por ello no se carga solo el anestsico. Es decir se aplica
anestsico local y meperidina.
Infusin IV: efecto analgsico durante varios das.
Tiene mayor cardiotoxicidad que la lidocana, produce arritmias ventricular y depresin del
miocardio, por ello hay que usarlo por corto tiempo y evitar la absorcin sistmica.
Se disocia ms lentamente que lidocana: el bloqueo de los canales de Na al final de la distole puede
provocar problemas de arritmias.
La levobupivacana, uno de los ismeros activos el levo en este caso, es menos cardiotxico.
Etidocana ( Duranest)
Es de induccin rpida, con duracin similar a la bupivacana. Tiene un bloqueo preferente en fibras
motoras, por ello se usa en intervenciones en las que se requiere relacin muscular.
Mepivacana (Carbocaine Polocaine)
Es una anestsico local tipo amida de accin intermedia, es decir est entre la lidocana y bupivacana.
Tiene una velocidad de induccin similar a la lidocana, con una duracin de efecto mayor que la
lidocana, sin efecto vasoconstrictor. Txico para neonatos, por eso no est indicado en ciruga de tipo

obstetricia. Esto se debe a pH sanguneo bajo, su pKa y su lento metabolismo en neonatos razn por
la cual puede acumularse una buena dosis provocando toxicidad al neonato.
En adultos tiene un ndice teraputico ligeramente ms amplio que la lidocana. Tiene la desventaja de
que no es efectivo en administracin tpica, no hay presentacin tpica.
Prilocana ( Citanest )
Tiene propiedades farmacolgicas similares a la lidocana, excepto que posee ligero efecto
vasoconstrictor.
Su volumen de distribucin es grande, tiene neurotoxicidad ms baja y permite bloqueo IV regional.
Puede provocar metahemoglobinemia, dependiente de la dosis empleada (dosis mayor a 8 mg/kg). Se
usa como antdoto azul de metileno. No est indicado para anestesia de obstetricia.
Ropivacana ( Naropin)
Es el ismero S de la 1-propil 2-6-pipecoloxylidido.Es menos txico. Ligeramente menos potente
que bupivacana. Est indicado en anestesia de tipo epidural y regional.
Tetracana ( Pontocaine )
Solo se vende en presentacin tpica, es una amino-ster de accin prolongada. Su toxicidad sistmica
es muy grande debida a su lento metabolismo. Est indicado cuando se requiere anestesia espinal a
largo tiempo. En la CCSS antes, no sabe si en la lista de medicamentos actual est haba una
presentacin de gotas oftlmicas de tetracana, para dolor.
2-cloroprocana
Anestsico local de tipo ster, rpida induccin y corta duracin. De metabolismo rpido, menos
txico que tetracana.
Dosis grandes y uso prolongado por va epidural puede provocar bloqueo sensorial y motor muy
importante. Al aplicarlo en epidural, permanece una sensacin dolorosa, dolor de espalda, posterior a
su aplicacin.
Anestsicos para piel y mucosa.
Se han desarrollado otros anestsicos locales que por toxicidad, falta de seguridad o por falta de
farmacocintica ( por ejemplo que dure demasiado poco el efecto), nunca fue popularizado su uso en
la sala de operacin o por los odontlogos, por ello la casa fabricante lo recomienda para tratar rash,
prurito ano-genital y otros tipos de irritaciones cutneas. Los que ustedes en la farmacia recomiendan
para dolor de garganta, dolor por infeccin. Algunos ejemplos de estos anestsicos son:
Dibucana: es un derivado de quinolina. Tiene alta toxicidad sistmica, lo que solamente permite su
uso en crema. En algunos pases se vende como una crema para prurito genital, como se usa una capa
muy fina no permite absorcin sistmica.
Clorhidrato de diclonina: por su rpida induccin permite uso en anestesia para aplicacin de
endoscopia y dolor en mucosa oral. Ingrediente frecuente en productos para aliviar el dolor de
garganta. Su perfil no es adecuado para una ciruga ms larga.
Clorhidrato de pramoxina: til en anestesia de superficie. Su naturaleza qumica diferente le permite
evitar hipersensibilidad cruzada entre anestsicos locales.
Qu tan seguros son?
Si el paciente de vez en cuando se come una pastilla para la garganta son bastante seguros, si
consumen demasiadas podra darse una absorcin sistmica. Por ello cuando recomendamos este tipo
de tabletas para chupar tenemos que estar seguros que el paciente no tiene ningn riesgo, que esa
infeccin le provoca alguna abertura o fisura.
A los nios no debera recomendarse, a menores de 12 aos.

Tabla 2. Propiedades generales de los anestsicos locales.

T1/2 h

Efectos adversos

Notas

buena

Se usa como
spray para
ciruga ORL

corta
intermedia

pobre
buena

<1
2

muy lenta

larga

moderada

Cardiovasculares y
en SNC por bloqueo
de recaptura de
aminas
----Menor efecto en
SNC que procana
Similar a lidocana

Bupivacana

lenta

larga

moderada

Prilocana

intermedia

intermedia

moderada

Frmacos

Induccin

Duracin Penetracin
tisular

Cocana

intermedia

intermedia

Procana
Lidocana

intermedia
rpida

Tetracana

Ya no se usa
Como
antiarrtmico
Anestesia
espinal y
corneal
ms cardiotxico que
----lidocana
Sin efecto
No indicado
vasoconstrictor,
en obstetricia
causa
metahemoglobinemia

El profe dice que estos parmetros farmacocinticos no vienen al caso, ni siquiera los menciona, igual
los incluyo porque en el resumen s vienen.
Bupivacana
Lidocana
Mepivacana
Prilocana
Ropivacana

t D (min)
28
10
7
5
23

t E (h)
3.5
1.6
1.9
1.5
4.2

Vd EE (L)
72
91
84
261
47

CL (L/min)
0.47
0.95
0.78
2.84
0.44

El Monilex, trae un anestsico y un antisptico.

Tabla 4. Seleccin de anestsicos segn mtodo de anestesia.
Mtodo

Uso

Frmaco

Anestesia de superficie

Nariz, mucosa de tracto

respiratorio, crnea,
tracto urinario.

Anestesia por
infiltracin

Se inyecta directamente
en tejido cercano de
terminal nerviosa. til
para cirugas menores

Lidocana
Tetracana
Dibucana
Benzocana
La mayora de
anestsicos locales

Anestesia regional
intravenosa

Anestesia por bloqueo

nervioso

Se inyecta IV muy
Principalmente lidocana
cercano al tejido que se
y prilocana.
va a intervenir, su efecto
dura hasta que la
circulacin se restablece.
til en ciruga de
extremidades
Se inyecta cerca de un
Mayora de ellos
tronco nerviosos para
producir prdida de

Efectos adversos y
notas
Se aumenta el riesgo con
altas concentraciones o
superficie de contacto
Epi o felipresina se
agregan como
vasoconstrictor, excepto
en dedos para evitar
dao isqumico.
Solamente se aplica en
reas pequeas.
Riesgo de toxicidad
sistmica si la manguita
se libera
prematuramente.

Requiere luego
infiltracin de
anestsicos. Es

sensacin perifrica. til

para cirugas, procesos
odontolgicos( la
mayora se hacen x esta
va) y como medida
analgsica.

Anestesia espinal

Anestesia epidural

Inyeccin en espacio
Principalmente lidocana
subaracnoidal y acta
y tetracana
sobre races espinales.
til para ciruga
abdominal, plvica y
extremidad inf cuando
no puede aplicarse
anestesia general
Se inyecta directamente Principalmente lidocana
en espacio epidural con
y bupivacana.
bloqueo de races
espinales. til en parto
sin dolor. Se usan agujas
epidurales.

importante el sitio
correcto de insercin
( si no produce
problemas de
inflamacin tras
procesos dentales).
Duracin de efecto
puede aumentar con uso
de vasoconstrictor.
Tiene riesgo de
bradicardia, depresin
respiratoria e
hipotensin por bloqueo
simptico. Es frecuente
retencin urinaria postoperatoria. (monitorear
miccin)
Similar a anestesia
espinal, pero menos
frecuente.

Es comn que en los procedimientos ortopdicos se utilicen anestsicos generales.

El profesor habla de los resmenes que dej, del artculo de hipertermia maligna y de otro artculo que
trata de clnica sobre seleccin de anestsicos en pacientes cardipatas. La evaluacin de las clases de
anestsicos ser general.
Hipertermia maligna: es un trastorno de tipo canalopata, patologa de canal. Se produce por uso de
un anestsico sistmico por ejemplo halotano, a veces por bloqueadores neuromotores. Se produce
una liberacin excesiva de calor. Sintomatologa de taquicardia, hipertermia, una acidosis metablica,
se puede producir cianosis y la muerte del paciente. A nivel muscular se produce espasmo, rigidez y
contracturas, hipercalemia, mioglobinemia, fallo renal y coagulopata. Se debe monitorear de forma
adecuada la hiperventilacin que puede ocurrir, puede darse nandroleno a una dosis de 1 mg/kg IV y
repetir cuando quiera hasta 10mg. Medir los niveles de potasio y creatina quinasa, y bajar la
temperatura. En algunas salas de emergencia se aplica un bloque de hielo al paciente. El nandroleno,
en la lista oficial de medicamentos de CCSS existe, en farmacia comunales no; su indicacin es
prcticamente para solo Hipertermia maligna.