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INTRODUCCIN
GONADOTROPINAS ((Gn
Gn):
):
FSH
LH
hCG
PMSG
OXITOCINA
PROLACTINA
INTRODUCCIN
HEMBRAS
MACHOS
INTRODUCCIN
HORMONAS HIPOTALMICAS:
LIBERADORAS:
HORMONAS HIPOFISARIAS:
NEUROHIPFISIS:
H. ANTIDIURTICA (ADH)
OXITOCINA
H.
H LIBERADORA DE TIROTROPINA (TRH)
H. LIBERADORA DE CORTICOTROPINA (CRH)
ADENOHIPFISIS:
INHIBIDORAS:
SOMATOSTATINA
DOPAMINA
H.
H DEL CRECIMIENTO (GH)
H. FOLCULOESTIMULANTE (FSH)
H. LUTEINIZANTE (LH)
PROLACTINA
H.TIREOTROPA (TSH)
H. ADRENOCORTICOTROPA (ACTH)
H. MELANOTROPA (MTH)
H.
H LIPOTROPAS (LTH)
GONADOTROPINAS::
GONADOTROPINAS
GONADOTROPINAS NATURALES:
FSH:
FSH H
Hormona ffolculo
l l estimulante
i
l
LH: Hormona luteinizante
Hipofisarias
Placentarias
PREPARADOS FARMACOLGICOS:
Purificados:
plasma
orina
hCG + PMSG
pituitaria
hCG + estrgenos
Mecanismo de accin:
RECEPTORES POLIPEPTDICOS:
FSHr: ligandos FSH y PMSG
LHr: ligandos LH, hCG y PMSG
VAS DE TRANSDUCCIN:
Va adenilciclasa + protencinasa A
Va fosfolipasa C + IP3 + protencinasa C
Acciones fisiofarmacolgicas
fisiofarmacolgicas:: HEMBRA
FSH:
CLULAS DE LA GRANULOSA:
Estimula el desarrollo folicular
Estimula la gametognesis:
sntesis de estrgenos
expresin de FSHr
expresin de LHr
sntesis de inhibina
LH:
CLULAS DE LA GRANULOSA,
TECA E INTERSTICIALES:
Maduracin folicular
Ovulacin
Luteinizacin folicular
CLULAS LUTEALES:
Mantiene el cuerpo lteo
Acciones fisiofarmacolgicas
fisiofarmacolgicas:: MACHO
FSH:
CLULAS DE SERTOLI:
Estimula la espermatognesis:
sntesis de protena fijadora de andrgenos
expresin
p
de transferrina y lactato
sntesis de inhibina
LH:
CLULAS DE LEYDIG:
Estimula la espermatognesis
Mantiene los caracteres sexuales 2
2
Mantiene la libido:
sntesis de testosterona
Indicaciones teraputicas:
FSH:
hCG
PMSG
Vaca
1250-3000
500-2000
O j
Oveja
125 250
125-250
250 800
250-800
Yegua
1250-2500
1000-3000
Cerda
150-600
1000-1500
P
Perra
50-150
20 (x 10)
Coneja
25-50
25-50
hCG: similar a la LH
Inducir ovulacin
Sincronizar celo y ovulacin
Eliminacin del quiste ovrico
Deteccin de criptorquidia
Estmulo caracteres sexuales 2
(UI)
(UI)
ANLOGOS DE GnRH:
GnRH:
GnRH
GnRH I
GnRH II
GnRH III
ANLOGOS DE GnRH
AGONISTAS:
Buserelina
Leuprorelina
p
Goserelina
Triptorelina
Nafarelina
ANTAGONISTAS:
Nal-Glu
Antide
Azalida B
Antarelix
Cetrorelix
Ganirelix
Iturelix
GPCRs rodopsina
p
RECEPTORES TIPO I:
GnRH I
GnRH II
FSH/LH
FSH/LH
ANTAGONISTAS:
DESENSIBILIZACIN RECEPTORIAL
ANTAGONISMO COMPETITIVO
INHIBICIN DE LA SECRECIN Y
LIBERACIN GONADOTROPINAS:
INHIBICIN DE LA SECRECIN Y
LIBERACIN GONADOTROPINAS:
1 Estmulo inicial
1.
Inhibicin posterior
1. Inhibicin inmediata
p
2. Dosis independiente
2. Dosis dependiente
p
3. Efecto NO reversible
3. Efecto reversible
4. FSH = LH
4. LH >> FSH
EFECTOS EXTRAHIPOFISARIOS:
Inhibicin de la esteroidognesis gonadal
Inhibicin de la expresin de LHr inducida por FSH
Indicaciones teraputicas:
GnRH y Agonistas:
Inducir la ciclicidad en hembras prepberes o tras anestros (rumiantes y perras)
(yeguas vacas y conejas: 40,
40 20 y 0,8
0 8 g)
Inducir ovulacin (yeguas,
Tratamiento del quiste folicular en vacas (500 g 20 g, repetir)
Incrementar la tasa de implantacin (yeguas, vacas y conejas: 250 g 10 y 0,8 g, d.u.)
Mejorar los rendimientos en reproduccin (rumiantes: 250 g x 2 10 g x 2)
Facilitar la puesta de huevos en peces (Trucha arco iris: 2-3 g/kg)
Agonistas y Antagonistas:
Tumores hormono-dependientes (leiomiomas, cncer de prstata, cncer de mama, )
Sndrome de hiperestimulacin ovrica en tcnicas de reproduccin asistida
Sndrome de ovario poliqustico
Endometriosis
Mejorar los rendimientos en reproduccin y prevenir picos prematuros de LH
BIBLIOGRAFA
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INTRODUCCIN
ANDRGENOS:
N
Naturales
l
steres de Testosterona
Derivados alquilados
ANTIANDRGENOS:
Antagonistas andrognicos
Inhibidores de la 5
5-reductasa
ESTRGENOS
ANTIESTRGENOS:
ANTIESTRGENOS
Moduladores selectivos del receptor estrognico (MSRE)
Antagonistas estrognicos
Inhibidores de la aromatasa
PROGESTGENOS Y ANTIPROGESTATIVOS
INTRODUCCIN
ESTEROIDES SEXUALES
DE ORIGEN NATURAL:
ANDRGENOS:
Testosterona
Androstenodiona
ESTRGENOS:
Estradiol
Estrona
PROGESTGENOS
Progesterona
MECANISMOS DE ACCIN:
GENMICOS:
RECEPTORES INTRACELULARES:
PAR o PIR (Protenas activadoras o que interactan
con receptores:
Coactivadores
y correpresores
NO GENMICOS:
RECEPTORES DE MEMBRANA:
Semejantes a los de H. polipeptdicas
Semejantes a los de neurotransmisores
SNTESIS
SNTESIS:
GNADAS
GLNDULAS SUPRARRENALES
PLACENTA
ANDRGENOS: Clasificacin
ANDRGENOS NATURALES:
Testosterona
T
(dihid
(dihidrotestosterona, DHT),
DHT) 55 y 5-reductasas
5 d
Androstenodiol
Deshidroepiandrosterona (DHEA)
Androstenodiona
DHEA
ANDRGENOS SINTTICOS:
STERES DE TESTOSTERONA:
DERIVADOS ALQULICOS:
Propionato
Danazol
Cipionato
Estanozolol
Enantato
Mesterolona
Andrgenos naturales
Acciones fisiofarmacolgicas
fisiofarmacolgicas::
ACCIONES VIRILIZANTES:
Desarrollo urogenital embrionario
ACCIONES ANABOLIZANTES:
Balance positivo del N2:
Desarrollo
D
ll de
d la
l prstata
t t
Mineralizacin
Mi
li
i del
d l hueso
h
Estimulacin de la espermatognesis
Eritropoyesis
Indicaciones teraputicas
Generales:
Alopecias de origen hormonal
Anemia hemoltica e inmunomediada (danazol)
Estimulacin de la mdula sea (nandrolona) Gatos
Machos:
Terapia de sustitucin (hipogonadismo)
Deficiencias de la libido ( esparmatogensis)
Oligospermia y azoospermia
Hembras:
Supresin del celo (NO recomendable)
Pseudogestacin (perra y gata)
Galactorrea (perra)
Tumores mamarios hormono-dependientes
hormono dependientes
Metiltestosterona
(Efectiva 11-3 d)
VA
DOSIS
V/O
0,5 mg/kg/d
Decanoato
(28 das)
Isocaproato
(28 das)
Fenilpropionato
((14 das))
Propionato
(28 das)
1-2 mg/kg
I/M
S/C
0,3--0,6 mg/kg
0,3
0,15--0,3 mg/kg
0,15
Efectos secundarios
EFECTO VIRILIZANTE EXCESIVO:
Machos: agresividad y ginecomastia
Hembras: masculinizacin propia y fetal
ALTERACIONES EN LA LIBERACIN DE GONADOTROPINAS ((Machos))
EDEMA Y AUMENTO DE PESO
HIPERTROFIA MUSCULAR
ANTIANDRGENOS:
Inhibidores de la sntesis:
Anlogos de GnRH
Acetato de Clormadinona
Antagonistas competitivos:
Esteroideos:
Acetato de ciproterona
No Esteroideos:
Flutamida
Nilutamida
Inhibidores de la enzima 5
5-reductasa:
reductasa:
Finasterida
Turosterida
USOS TERAPUTICOS:
Cncer de prstata
Hiperplasia de prstata
Hiperandrogenismo femenino
ESTRGENOS: Clasificacin
ESTRGENOS ESTEROIDEOS:
ESTRGENOS NO ESTEROIDEOS:
NATURALES
17-estradiol
NATURALES
Fitoestrgenos
Estrona
Estriol
SINTTICOS:
Etinilestradiol
Mestranol
Fosfestrol
SINTTICOS:
Dietilestilbestrol (DES)
Hexestrol
Estrgenos naturales
Farmacocintica:
VAS DE ADMINISTRACIN:
ORAL:
benzoato
valerato
DISTRIBUCIN:
UNIN A PROTENAS PLASMTICAS:
SHBG
Albmina
TRANSDRMICA
TPICA
INTRAMUSCULAR Y ENDOVENOSA
ELIMINACIN:
METABOLISMO HEPTICO:
Oxidacin
Conjugacin (glucornico y SH2)
EXCRECIN:
Renal
Biliar
DESARROLLO DE CARACTERES
SEXUALES SECUNDARIOS
REGULACIN DE LOS CICLOS SEXUALES:
Control de la liberacin de GnRH y
gonadotropinas
Cambios
C bi cclicos
li
de
d llos
rganos genitales:
it l
Proliferacin de mucosas
Aumento de las secreciones
Crecimiento de las mamas
METABLICOS:
A NIVEL SEO:
Reducen la actividad de los osteoclastos
Mineralizacin sea
Cierre de las epfisis
METABOLISMO GLUCDICO Y LIPDICO:
Tolerancia a la glucosa
Inducen sntesis de protenas y factores de
coagulacin
Disminuyen el LDL
LDL-colesterol
colesterol y los triglicridos
Alteran los factores de la hemostasia
Indicaciones teraputicas:
p
INDUCCIN DE CICLICIDAD
PREVENCIN O INTERRUPCIN DE LA GESTACIN
INCONTINENCIA URINARIA
INDUCCIN DE OVULACINY
OVULACIN Y CELO
FRMACO
VA
DOSIS
17-Estradiol
S/C
I/M
10 g/Kg
DES
V/O
1 mg/d
Etinilestradiol
V/O
50-100
g/d
ANTIESTRGENOS:
Inhibidores de la sntesis:
Anlogos de GnRH
Inhibidores de la aromatasa:
Esteroideos. Irreversibles:
Formestano
No esteroideos. Reversibles:
Anastrozol
FARMACOCINTICA:
ESTEROIDEOS
NO ESTEROIDEOS
Absorcin: V/O
Metabolismo: Heptico
Metabolismo: Heptico
Excrecin: Renal
Velocidad de eliminacin:
5 a 14 das
1 da
Comparativa de antiestrgenos:
antiestrgenos:
MSREs:
Inhibidores de la Aromatasa:
AFINIDAD POR
EL RECEPTOR ESTROGNICO:
Gnadas
Agonistas
Hueso
Eje H-H:
H H: Antagonistas
NO MODIFICAN LA
CONCENTRACIN DE ESTRGENOS
DISMINUYEN LA
CONCENTRACIN DE ESTRGENOS
INDICACIONES TERAPUTICAS:
(RE+))
Cncer de mama (RE
Infertilidad
Osteoporosis
INDICACIONES TERAPUTICAS:
Cncer de mama ((RE+))
PROGESTGENOS: Clasificacin
DERIVADOS DE
17-OH-PROGESTERONA
DERIVADOS DE
19-NORTESTOSTERONA
Medroxiprogesterona
Levonogestrel
Megestrol
Norgestrel
Flugestona
g
Gestodeno
Altrenogest
Ciproterona
OTROS:
Tibolona
Drospirenona
Progestgenos
Eje
j Hipotlamo-Hipofisario:
p
p
Dosis fisiolgicas: disminucin de liberacin de LH
Dosis ms elevadas: supresin de la liberacin de LH
Otros:
Retencin hidrosalina
Alteraciones metablicas ( glucosa, triglicridos y VLDL-colesterol)
Alteraciones hemostasia ( trombina,
trombina fibrinoltica y agregacin plaquetaria)
Ligera elevacin de la temperatura corporal
Incremento de la respuesta del centro respiratorio
Antitumoral
Indicaciones teraputicas:
SINCRONIZACIN DEL ESTROY
ESTRO Y DEL CELO
Yegua y cerda: Altrenogest (V/O) y progesterona (intravaginal)
Rumiantes: Medroxiprogesterona, progesterona y flugestona (intravaginal)
FRMACO
VA
DOSIS
Progesterona
Vaginal
60 mg (13(13-17 d)
Medroxi
progesterona
Vaginal
S/C
30 mg (13
(13--17 d)
Megestrol
V/O
2-5 mg/kg/d
2,5
2,5, -5 mg/3
g d
Proligestona
S/C
Flugestona
Vaginal
30 mg (13(13-17 d)
Altrenogest
V/O
Yegua: 44 g/Kg
Cerda:: 20 mg/d
Cerda
Delmadinona
S/C
I/M
1-2 mg/kg
HIPERSEXUALIDAD
HIPERTROFIA DE PRSTATA
TUMORES DE GLNDULAS PERIANALES
USOS TERAPUTICOS:
ANTIPROGESTGENOS:
Agonistas dopaminrgicos:
Induccin al aborto
(Aglepristona (S/C, 10 mg/kg d.u.)
Endometriosis
Cabergolina
Antagonistas receptoriales:
Aglepristona
Mifepristona
Gestrinona
G t i
EFECTOS:
Hembras cclicas: retraso del desarrollo folicular y de la ovulacin
Hembras gestantes: aborto
- Aumento de Prostaglandinas
- Incremento de la sensibilidad uterina a las Prostaglandinas
g
- Dilatacin del cuello uterino
BIBLIOGRAFA
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agonists anti-progestins,
anti progestins anti-androgens,
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FARMACOLOGA UTERINA:
REGULACIN DE LA MOTILIDAD UTERINA:
Estimulantes uterinos
Relajantes
j
uterinos
FARMACOLOGA UTERINA:
ESTIMULANTES UTERINOS:
Oxitocina y anlogos
Prostanoides
Derivados del cornezuelo de centeno
RELAJANTES UTERINOS:
UTERINOS
Estimulantes 2-adrenrgicos
p
g
Inhibidores de la sntesis de prostaglandinas
Antagonistas del receptor de oxitocina
OXITOCINA Y ANLOGOS:
OXITOCINA
CARBOTOCINA
EFECTOS FARMACOLGICOS:
Contraccin del miometrio
Contraccin de las clulas mioepiteliales de
los acinis mamarios
INDICACIONES TERAPUTICAS:
(U.I.)
EQ
RUM
SUI
PERR
I/V
2,5-10
(50)
2,510
0525
0,5-2,5
0 5 1 25
0,5-1,25
S/C
I/M
10-40
10-40
2-10
2-5
GATA
EFECTOS FARMACOLGICOS:
INDICACIONES TERAPUTICAS:
YEGUAS
VACAS
CERDAS
PERRAS
Cloprostenol
(g)
250 500
250-500
500
175
Dinoprost
(mg)
25
10
0.25/kg
Luprostiol
(mg)
7,5
7,5-15
3-7,5
Etiprostn
((mg)
g)
RELAJANTES UTERINOS:
AGONISTAS 2-ADRENRGICOS
ADRENRGICOS::
CLENBUTEROL
ISOXUPRINE
INHIBIDORES DE SNTESIS DE PROSTAGL.:
INDOMETACINA
IBUPROFENO
VETRABUTINE
ANTAGONISTAS DE LA OXITOCINA:
ATOSIBN
CLENBUTEROL
VETABUTRINE
VACA
0,3 mg du
OVEJA
3 mg/kg
CERDA
2 mg/kg
PERRA
2 mg/kg (x3)
GALACTOPOYTICOS:
Oxitocina
O i
i
DISMINUCIN DE LA PRODUCCIN:
AGALCTICOS:
Agonistas dopaminrgicos
(Antagonistas de prolactina)
PERRAS
CABERGOLINA
TRATAMIENTO DE MASTITIS:
MASTITIS
TRATAMIENTO DE MASTITIS AGUDA Y SUBAGUDA:
Vaciado de la ubre previo a cada administracin
Antibioterapia:
Intramamaria
Sistmica
Antiinflamatorios
Fluidoterapia
Suplementos de Ca2+, glucosa y vitaminas
TRATAMIENTO DE MASTITIS (C
(Cont.):
t)
MEDIDAS HIGIO
HIGIO--SANITARIAS:
Lavar y desinfectar:
Ubre
Manos
Ordeadora
Administracin intramamaria:
Depositar en el canal de eyeccin
Masajear la ubre tras la administracin
Correcto ordeo
Control peridico de las hembras y de las instalaciones
Vacunacin
Mejora gentica
ANTIMICROBIANOS:
TRATAMIENTO SISTMICO:
Benzil-penicilina + Estreptomicina
Sulfamidas potenciadas
Cefalosporinas
Oxitetraciclinas
TRATAMIENTO INTRAMAMARIO:
Penicilinas y cefalosporinas
Macrlidos
Lincosaminas
Sulfamidas potenciadas
Aminoglucsidos
HEMBRAS EN PRODUCCIN:
Preparados de corta duracin
HEMBRAS EN SECADO:
Preparados long-acting
COADYUVANTES:
Selladores
Antinflamatorios
A
t i
locales
l
l
Anestsicos
Fibrinolticos
ANTISPTICOS Y DESINFECTANTES:
PROCEDIMIENTO DE DESINFECCIN DE LA UBRE:
UBRE
Lavar la ubre con agua y un compuesto yodado:
Secar (material de un slo uso)
Lavar el pezn con una solucin desinfectante
Secar (material de un solo uso)
Antes
A t y despus
d
del
d l ORDEO:
ORDEO:
Lavar el pezn con una solucin desinfectante y secar
CLORHEXIDINA
AMPLIO ESPECTRO.
NO USAR CON JABN Y COMPUESTOS ANINICOS
GLUTARALDEHDO
AMPLIO ESPECTRO
ESPECTRO.
A CONCENTRACIONES ELEVADAS PRODUCE DERMATITIS
COMPUESTOS I2
COMPUESTOS Cl
AMPLIO ESPECTRO.
NO EFICACES EN PRESENCIA DE MATERIA ORGNICA
BIBLIOGRAFA:
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