Sunteți pe pagina 1din 19

CURS FARMACOLOGIE

MEDICAIA APARATULUI DIGESTIV


n aceast grup terapeutic sunt incluse:

A. MEDICAMENTE ANTIULCEROASE
Boala ulceroasa este rezultatul dezechilibrului intre factorii agresivi asupra mucoasei
gastrice (acid clorhidric, pepsina, acizi biliari) si factorii protectori ai acesteia (bariera de
mucus, bicarbonat, capacitatea mare de reparare a celulelor epiteliale).
In producerea ulcerului sunt implicate 3 mecanisme:
-

cresterea secretiei acide


scaderea capacitatii de protective a mucoasei
infectia cu Helicobacter pylori.

Tratamentul bolii ulceroase implica suprimarea agentilor exogeni agresivi pentru


mucoasa ( alcool, tutun, cafea, bauturi care contin cofeina, abuzul de medicamente iritante, ca
antiinflamatoarele nesteroidiene si corticoizii, etc).
In faza activa a bolii medicamentele antiulceroase urmaresc suprimarea durerii si
vindecarea ulcerului activ, iar pe termen lung prevenirea complicatiilor (hemoragii, perforatie,
stenoza, etc) si recidivelor.
Indiferent de felul si numarul medicamentelor administrate, eficienta tratamentului este
dependenta de respectarea unui regim igieno-dietetic corect.
Dupa mecanismul de actiune, MEDICAMENTELE ANTIULCEROASE pot fi
clasificate in urmatoarele grupe:
1. antiacide
2. antisecretorii (inhibitoare ale secretiei gastrice)
3. protectoare ale mucoasei gastro-duodenale.

1. MEDICAMENTE ANTIACIDE - care neutralizeaza HCl din sucul gastric, creste ph-ul
sucului gastric, scad durerea.
Medicamentele antiacide sunt indicate in ulcerul gastric si duodenal, gastrita hiperacida
si esofagita de reflux.

Antiacidele se administreaza de regula asociate intre ele, sub forma de comprimate ( orale
sau de supt), pulberi sau suspensii.
Ele sunt active doar atata timp cat raman in stomac. Administrarea antiacidelor se face
innd seama de prezena i influena alimentelor asupra secreiei i motilitii gastrice.
La rndul lor antiacidele se mpart n: - alcalinizante (sistemice)
- neutralizante (nesistemice)
ANTIACIDELE NESISTEMICE
a. Compusii de Mg - neutralizeaza acidul clorhidric din sucul gastric (actiune antiacida)
- au efect laxativ, de aceea obisnuit se asociaza cu antiacide constipante (ex: carbonat de Ca,
-

hidroxid de aluminiu).
pot determina intoxicatie cu Mg la bolnavii cu insuficienta renala
sunt contraindicate in apendicita acuta, in caz de varsaturi, dureri abdominale de cauza

neprecizata
Oxidul de magneziu (Magnesia usta) antiacid neutralizant care in reactie cu apa duce la
obtinerea hidroxidului de Mg.
Hidroxidul de magneziu nu se absoarbe decat in mica masura si deci nu determina efecte
sistemice
Carbonatul bazic de magneziu i Trisilicatul de magneziu efect antiacid mai slab dar mai
b.
-

intins in timp;
Compusii de aluminiu actiune antiacida
aciune de protecie gastrica
produc constipatie
se folosesc sub form de gel uscat sau n suspensie apoas
ca efecte adverse pot reduce absorbia intestinal a multor medicamente ca izoniazida,

tetraciclina, unele sulfamide, propranolol si scad absorbtia fosfatilor.


- contraindicatii: apendicita acuta, constipatia cronica, boala Alzheimer.
Hidroxidul de aluminiu este un antiacid nesistemic cu actiune slaba si lenta. Se foloseste sub
forma de gel in suspensie apoasa si gel uscat.
Preparat comercial: Alfogel (gel oral in plicuri).
c. Compuii de calciu actiune antiacida rapida, intensa, relativ durabila
- actiune constipanta
Carbonatul de calciu are actiune antiacida intensa, rapida si relativ durabila.
In caz de tratament prelungit, dozele mai mari de 8 g/zi, provoaca hipercalcemie cronica,
care poate fi periculoasa la blonavii cu insuficienta renala (favorizeaza formarea calculilor
renali).
Preparat comercial: Antacid.
d. Combinatii de aluminiu, calciu si magneziu
- preparate numeroase

- avantajul asocierii: isi anuleaza reciproc efectele nedorite


Ex: Almagel: gel de hidroxid de Al + hidroxid de Mg (flacoane cu suspensie);
Dicarbocalm: carbonat de Ca + Carbonat de Mg + trisilicat de Mg (cpr pt supt)
Maalox: hidroxid de Al + hidroxid de Mg (cpr masticabile)
Silicolact: trisilicat de Mg + hidroxid de Al (cpr).
ANTIACIDELE SISTEMICE (alcalinizante) determina absorbtia intestinala de
bicarbonat de sodiu, putand fi cauza de alcaloza metabolica, daca se administreaza in doze mari.
Toate antiacidele, dar indeosebi cele sistemice, alcalinizeaza urina. Aceasta poate avea
consecinte patologice (litiaza renala) atunci cand functia renala este insuficienta.
Bicarbonatul de sodiu este un alcalinizant foarte activ, o sare alcalina solubila. Are
actiune antiacida rapida, intensa si foarte relevanta clinic. Efectul este de scurta durata,
deoarece antiacidul este rapid epuizat. Nu este indicat in tratamentul de lunga durata. Risc de
HTA datorita sodiului.
Combinatii de antiacide cu bicarbonat de sodiu: Ulcerotrat (cpr) contine azotat
bazic de Mg + bicarbonat de sodiu + coaja de crusin + radacina de calamus, adm dupa mese.

2. ANTISECRETORII (INHIBITOARELE SECRETIEI GASTRICE DE ACID


CLORHIDRIC)
Secreia gastric este controlat fiziologic prin intermediul SNV (parasimpatic),
histaminei i gastrinei.
Secretia gastrica poate fi inhibata medicamentos prin:
-

substane parasimpatolitice sau anticolinergice

antihistaminice inhibitoare (blocante) ale receptorilor H2

inhibitoare ale pompei de protoni.

a. Substanele parasimpatolitice
inhib secreia de acid clorhidric cu 40-50%,
scad tonusul i peristaltimul gastric,
ntrzie golirea stomacului in duoden i prelungirea contactului cu antiacide,
produc ameliorarea simptomatic i grbesc vindecarea ulcerului gastric i duodenal,
tratamentul de durata poate scadea frecventa recurentelor si a complicatiilor
asocierea cu antiacide este avantajoasa
Efecte adverse: produc uscciunea gurii, constipaie, tulburri de vedere (pierderea
capacitatii de acomodatie, fotofobie), dificultate de a urina.

Parasimpatoliticele sunt contraindicate la bolnavii cu glaucom, adenom de prostat,


tahicardie i la bolnavii cu esofagita de reflux.
ATROPINA ca atare sau sub forma preparatelor de belladona (pulbere, extract,
tinctura), singur sau asociat cu alte substane. Efectul antisecretor este de scurta durata (3-5
ore). Se absoarbe repede si complet din intestin, cand se administreaza oral. Se elimina in
proportie de 77-94% prin urina.
Reactii adverse: uscciunea gurii, tulburri de vedere, dificultate in urinare, constipatie.
Contraindicatii: glaucom, adenom de prostat, stenoza pilorica.
Butilscopolamina (SCOBUTIL cpr si fiole injectabile i.m, i.v) are aciune
superioar Atropinei i efecte adverse mai reduse.
b. Antihistaminicele inhibitoare (blocante) ale receptorilor H2, mpiedic efectul
excitosecretor gastric al histaminei.
- actioneaza prin blocarea selectiva a receptorilor histaminici H2 din mucoasa gastrica,
diminuand astfel secretia de acid clorhidric.
Se administreaz oral pe o perioad de cteva luni, cu rezultate bune i reacii adverse
minore: eruptii cutanate, diaree, cefalee, astenie, somnolenta, mialgii, hipotensiune arteriala.
Indicatii: ulcer gastric si duodenal, esofagita de reflux, sindrom Zollinger Ellison,
prevenirea ulcerului in tratamente cu AINS, a ulcerului de stress, prevenirea HDS in coma
hepatica si unele interventii chirurgicale.
Cele mai utilizate antihistaminice blocante ale receptorilor H2 sunt:
CIMETIDIN (CIMETIDIN, HISTODIL) inhiba secretia gastrica, diminuand volumul
secretiei in medie cu 60% in 24 ore, secretia de acid si secretia de pepsina.
Administrata la bolnavii cu ulcer duodenal activ, provoaca ameliorare simptomatica,
inlaturand durerea in prima saptamana de tratament, scade necesarul de antiacide si grabeste
vindecarea leziunii, previne recaderile. Este relativ bine suportata.
In cazul ulcerului gastric eficacitatea este mai slaba. S-a observat o scadere a frecventei
complicatiilor hemoragice.
Reactiile adverse au o frecventa redusa si sunt de regula minore: diaree, greata, voma,
ameteli, cefalee, constipatie, uscaciunea gurii, tulburri cardiace (mai frecvente la administrarea
intravenoasa rapida cand produce aritmii, hTA), disfuncii vizuale, erupii cutanate, prurit, dureri
musculare, crestere a nivelului transaminazelor serice, a creatininei.

La circa 0,2 % dintre barbati produce ginecomastie, uneori cu galactoree, impotenta


erectila, oligospermie.
Pot s produc tulburri neuropsihice reversibile (la batrani, bolnavii renali si hepatici),
delir i halucinaii. La doze foarte mari se poate ajunge la com.
Sarcina si alaptarea contraindica tratamentul.
Se administreaza frecvent pe cale orala (comprimate) si parenterala (intramuscular).

RANITIDINA (ARNETIN, ZANTAC, RANITIDIN)


Eficacitatea ranitidinei s-a dovedit a fi superioara celei a Cimetidinei, cu o potenta de 410 ori mai mare, cu avantajul principal de a se folosi doze mai mici si de a produce reactii
adverse mai putine, fiind avantajoasa cand este necesar un tratament prelungit.
Se administreza oral (comprimate) si injectabil. Prezinta riscuri mai mici la batrani, nu
inhiba metabolizarea altor medicamente cu exceptia anticoagulantelor cumarinice.
Reactii adverse:
In general este bine tolerata. S-au semnalat: dureri de cap, vertij, somnolenta, caderea
parului si dureri articulare (foarte rar); tulburari gastrointestinale minore: greata, voma,
constipatie sau diaree, uscarea gurii; schimbari reversibile si trecatoare in functiile hepatice cu
sau fara icter; o crestere usoara a transaminazelor, fosfatazei alcaline, ce revin la normal in
timpul tratamentului; in cazuri izolate, la doze foarte mari s-au raportat ginecomastie, amenoree
sau disfunctii sexuale (potenta deficitara, pierderea libidoului); foarte rar s-au raportat tulburari
neuropsihice: confuzie mentala reversibila, halucinatii si tulburari de vedere (mai ales la pacientii
varstnici cu afectiuni renale severe); mai rar si izolat s-au raportat leucocitopenie,
trombocitopenie, agranulocitoza; reactii de hipersensibilitate acuta, cum ar fi: febra,
bronhospasm, urticarie, soc anafilactic, efecte ce dispar la intreruperea tratamentului.
Contraindicatii: hipersensibilitate la Ranitidina; tulburari gastro-intestinale minore
(stomac iritat); nu se administreaza la copii sub 10 ani. In sarcina se va folosi doar n caz de
strict necesitate. Ranitidina traverseaz bariera placentar i este excretat n laptele matern.
FAMOTIDINA (FAMODAR, QUAMATEL) este un blocant histaminic foarte activ, cu
potenta si efect durabil.
Se administreaza oral (comprimate). Exista si preparate injectabile.
Provoaca reactii adverse similare cu Ranitidina.
NIZATIDINA (AXID, NIZOTIN) capsule si fiole injectabile.

c. Inhibitoare (blocante) ale pompei de protoni cuprind substane care blocheaz pompa
-

protonic, avnd ca efect o scdere marcant a secreiei acide gastrice.


aceste medicamente actioneaza blocand o enzima care functioneaza ca pompa de hidrogen-ioni si
astfel impiedica aportul acestora catre celulele formatoare de acid clorhidric.
Aceste substane sunt condiionate sub form de preparate enterosolubile pentru
administrare oral, sau sub form injectabil, fiind inactivai de aciditatea gastric.
Sunt produse foarte active care se recomand n cure scurte, nu mai mult de 8 sptmni.
Indicatii: ulcer gastroduodenal, eradicarea bacteriei Helicobacter pylori, esofagita de
reflux, sindrom Zollinger Ellison, leziuni gastroduodenale aparute in urma tratamentului cu

AINS.
OMEPRAZOLUL (OMEPRAZOL, LOSEC, OMERAN, OMEZ)
Este unul din medicamentele cu cea mai puternica si mai durabila actiune de inhibare a
secretiei gastrice acide. Exista preparate sub forma de capsule si pulbere solubila pentru preparat
solutie injectabila.
Efectele secundare sunt minore: diaree trecatoare, cresteri ocazionale ale fosfatazei
alcaline, etc.
Contraindicatii: hipersensibilitate la Omeprazol.
ESOMEPRAZOLUL (NEXIUM)
Are forme pentru administrare orala si fiole pentru preparat solutie perfuzabila i.v.
LANSOPRAZOLUL (LANZAP) comprimate de supt
PANTOPRAZOL (CONTROLOC) comprimate si pulbere liofilizata pentru preparat

solutie injectabila.

3. PROTECTOARE ALE MUCOASEI GASTRO DUODENALE


Sunt substane insolubile care actioneaza in principal prin protejarea mucoasei
gastroduodenale si a leziunii ulceroase de agresiunea clorhidro-peptica si alti factori agresivi.
Protejarea se realizeaza fie prin formarea unei pelicule protectoare la suprafaa mucoasei
(pansament gastric), fie prin stimularea secreiei de mucus protector, care este principalul
factor fiziologic de protecie a mucoaselor.
SARURILE DE BISMUT (CARBONAT BAZIC DE BISMUT, FOSFATUL DE BISMUT,
SUBNITRATUL DE BISMUT)

administrate pe stomacul gol se folosesc limitat ca

pansamente ale mucoasei gastro- intestinale. Mecanismul nu este bine cunoscut. Se considera

ca protejeaza mucoasa lezata, la care adera, fata de agresiunea clorhidro-peptica. Eficacitatea


tratamentului ulcerului activ este controversata.
Preparatele de bismut in dozele uzuale pot avea efect constipant si coloreaza scaunul in
negru, putand crea confuzie cu melena.
Dozele mari au efect laxativ, uneori se pot absorbi in cantitati mari provocand fenomene
toxice: astenie, dificultate de concentrare, cefalee, tulburari de somn, tulburari de echilibru.

SUCRALFATUL (SUCRALFATE, ULCOGANT) administrat oral protejeaz mucoasa


gastroduodenal, scade inflamaia i favorizeaz vindecarea leziunilor.
Medicamentul este foarte bine suportat, se administreaza oral, cu ora inainte de mese si

seara la culcare. Provoaca uneori constipatie. Insuficienta renala severa contraindica preparatul.
CARBENOXOLONA (CARBENOXALONE) are aciune favorabil prin stimularea secreiei
de mucus.
Dezavantajul principal const n retenia hidrosalin cu crestere in greutate, edeme,
hipertensiune, hipokaliemie, ceea ce mpiedic administrarea pe perioade lungi de timp,
administrarea la varstnici si in caz de boli cardiorespiratorii associate.

B. ANTIVOMITIVELE (ANTIEMETICELE) SI
VOMITIVE (EMETICE)
Antivomitivele sau antiemeticele sunt frecvent utilizate pentru combaterea senzatiei de
voma (opresc varsaturile si inalatura senzatia de greata).
Tratamentul principal al varsaturilor trebuie sa fie cel etiologic, adica de combatere a
bolii de fond, a cauzei care a dus la aparitia acestora.
Ele pot aciona la nivelul centrului vomei situate in bulb, sau la nivelul mucoasei gastrice
n cazul cnd voma se datoreaz iritaiei gastrice.
a. FENOTIAZINELE NEUROLEPTICE - sunt eficace impotriva varsaturilor postoperatorii si
postanestezice, in uremie, in gastroenterite si in varsaturile provocate de diverse medicamente
(citostatice, morfina si alte opioide, digoxina, estrogeni, tetracicline);
In conditiile administrarii ocazionale ca antivomitive sunt in general bine suportate, dar
pot provoca uneori somnolenta, hipotensiune ortostatica, rareori tulburari extrapiramidale (mai
ales cand se injecteaza).
Prudenta: boli hepatice, insuficienta renala, ateroscleroza cerebrala avansata.
Contraindicatii: sarcina.

CLORPROMAZINA ( PLEGOMAZIN, CLORDELAZIN) este eficace in doze mici. Se

administreaza oral (drajeuri), in supozitoare, injectii intramusculare.


PROCLORPERAZINA ( EMETIRAL) - se administreaza oral (drajeuri), in supozitoare,
injectii intramusculare.
METOCLOPRAMIDA ( REGLAN, MALAXON, METOCLOPRAMIDE) -

este activa in

gastrita, cancer gastric, intestinal, poate preveni voma postanestezica, poate reduce sau suprima
-

voma de natura medicamentoasa.


este putin eficace in raul de miscare
este util in stari diskinetice digestive la bolnavi cu reflux esofagian sau in pareza gastrica
diabetica sau neuropatica, ca si pentru anumite procedee diagnostice (intubarea duodenului,
examenul radiologic gastroduodenal)

se administreaza oral, injectii intramusculare sau intravenoase.

ca reactii adverse au fost semnalate spasme musculare (reversibile la oprirea tratamentului sau
dupa administrare i.m de diazepam), reactii distonice, mai rar ginecomastia, galactorea, lactatie,
diareea; la nou-nascuti mai ales la prematuri produce rar methemoglobinemie.
Contraindicatii: nu se administreaza la copii sub 2 ani, hipersensibilitate, epilepsiei, etc.

TIETILPERAZINA (TORECAN) drajeuri, fiole, efect antiemetic puternic, antivertiginos.


b. ANTIVOMITIVELE ACTIVE IN RAUL DE MISCARE (avion, masina, vapor)
Raul de miscare se datoreste stimularii excesive a aparatului vestibular; greata si
varsaturile in cadrul acestui sindrom pot fi controlate prin scopolamina si antihistaminice.
Eficacitatea este mai mare profilactic decat curativ.
SCOPOLAMINA inrudita cu Atropina, are proprietati anticolinergice si este un sedativ
-

psihomotor
se administreaza oral inainte de expunerea la o miscare intensa si de scurta durata, in injectii

intramusculare
nu influenteaza alte tipuri de voma
poate provoca uscaciunea gurii, cresterea presiunii intraoculare si sedare
este contraindicata la pacientii cu glaucom si adenom de prostata.
ANTIHISTAMINICE:
PROMETAZINA
(ROMERGAN),
DIFENHIDRAMINA
(BENADRYL), FENIRAMINA

sunt indicate pentru profilaxia raului de miscare; in varsaturile de sarcina, voma produsa de
unele medicamente opioide, anestezice generale.

sunt bine suportate, putand fi administrate in conditiile expunerii prelungite la miscari intense.

efecte adverse: sedarea, somnolenta, unele tulburari atropinice (uscaciunea gurii)

Prometazina (Romergan) se administreaza oral (drajeuri); supozitoare; injectii i.m; sirop.

c. ANESTEZICELE LOCALE (Procaina, Anestezina) sunt utile n voma produs prin iritaia
mucoasei gastrice.
VOMITIVELE SAU EMETICELE au utilizare restrns.
Ele sunt indicate n intoxicaii acute cu scopul eliminrii toxicului, dar splturile gastrice
sunt mai eficiente.
Provocarea vomei este contraindicat n cazul ingestiei de substane caustice, pentru c se
pot produce perforaii ale esofagului, i n intoxicaiile cu produi de distilare a petrolului,
datorit riscului pneumoniei prin aspiraie.
Multe medicamente pot avea ca efect secundar aciune vomitiv, fie prin iritaia mucoasei
gastrice, fie prin mecanism central.
Principalele substane vomitive sunt APOMORFINA, un derivat de morfin, i YPECA,
un produs vegetal ce conine emetin. Se foloseste siropul de ypeca in doze de 15-30 ml (1-2
linguri) o data. Efectul apare de obicei dupa cca 20 minute.

C. MEDICAIA HEPATOPROTECTOARE
Sunt un grup de substane foarte diferite ca mecanism de aciune care pot preveni
acumularea grsimilor n ficat i degenerescena celulei hepatice.
Au actiune trofica si protectoare asupra celulei hepatice, intervin in sinteza unor proteine
si scad amoniemia care creste in insuficienta hepatica.
Sunt indicate n hepatite acute sau cronice, insuficien hepatic, ciroze, coma hepatic,
ictere grave, steatoza hepatica, etc.
Ex: pe baza de acid aspartic - ASPATOFORT fiole administrate i.v lent si PEV,
continand acid aspartic si vitamina B6.
Pe baza de arginina ARGININA SORBITOL solutie perfuzabila i.v
Pe baza de acid glutamic MULTIGLUTIN, fiole administrate i.v si PEV.
Pe baza de metionina - METASPAR, capsule continand metionina, acid aspartic,
vitaminele B1, B2, B6 si PP.
Pe baza de silibina
HEPATOPROTECT.

SILIMARINA,

cpr,

LAGOSA,

MECOPAR,

ESSENTIALE FORTE , capsule continand fosfolipide esentiale si vitaminele B1, B2,


B6, B12, PP si E.

D. LAXATIVE, PURGATIVE I ANTIDIAREICE


Laxativele i purgativele sunt medicamente care favorizeaz eliminarea scaunului. Ele
stimuleaza direct peristaltismul, cresc tranzitul intestinal si/sau maresc continutul in apa al
materilor fecale.
Dupa administrarea laxativelor scaunul eliminat este moale si format, pe cand dupa
administrarea purgativelor scaunele sunt multiple, de consistenta lichida sau semilichida.
Laxativele nu se metabolizeaza in tractul gastrointestinal si nu se absorb in intestin,
eliminandu-se ca atare odata cu scaunul.
Laxativele si purgativele sunt indicate:
- limitat n constipaia funcional , pentru a evita efortul de defecatie, n completarea
msurilor igieno dietetice (exercitii fizice, dieta bogata in lichide, fibre si alimente laxative)
care reprezint principala modalitate terapeutic
- constipatia determinatata de imobilizare prelungita la pat
- naintea interveniilor chirurgicale pentru colon
-pentru pregatirea investigatiilor endoscopice (colonoscopie) si radiologice ale tubului
digestiv.
- pentru evitarea efortului de defecatie la bolnavii operati, cu cardiopatie ischemic, cu
infarct miocardic acut, hernie, hemoroizi, fisuri anale
- n unele intoxicaii alimentare sau medicamentoase, dupa tratamentul cu unele
antihelmintice (pentru a usura eliminarea viermilor intestinali).
Autoadministrarea repetata, fara discernamant, poate accentua constipatia, prin oprirea
stimularii peristaltismului ca urmare a absentei continutului intestinal. Folosirea ndelungat
duce la pierderi de ap i electrolii, carene de vitamine i fenomene de colite cunoscute sub
numele de boala laxativelor.
Contraindicatii: apendicita acuta (pot produce perforatie, ruperea apendicelui), ocluzie
intestinala, peritonita sau dureri abdominale de cauza neprecizata, varsaturi repetate, rectocolita

ulcero-hemoragica, galactozemie si intolelanta la fructoza (lactuloza). Purgativele sunt


contraindicate in sarcina (declanseaza contractii uterine) sau in cursul alaptarii (unele se elimina
prin lapte si produc fenomene dispeptice la sugar).
Clasificarea se face dupa mecanismul de actiune.
LAXATIVELE DE VOLUM
In aceasta grupa sunt cuprinse fibre vegetale nedigerabile si coloizi hidrofili cu structura
polizaharidica, care in contact cu apa isi maresc volumul continutului colonului, stimuland
peristaltismul. Inmuirea scaunului se produce dupa 1-3 zile de tratament.
Sunt lipsite de toxicitate locala sau sistemica. Dozele mari pot provoca flatulenta.
Sunt indicate in constipatia functionala, anorexie.
O serie de alimente painea integrala, mamaliga cu malai necernut, legumele ,
fructele, taratele au efect laxativ de volum.
Cele mai utilizate sunt:
Metilceluloza sau carboximetilceluloza sodica
Agarul sau geloza
Semintele de Psyllium si semintele de in.
Denumiri comerciale: Purgolax capsule, MucofalkOrange granule pentru suspensie
orala.
LAXATIVE LUBREFIANTE (PRIN INMUIEREA SCAUNULUI)
-

usureaza progresia continutului intestinal

actioneaza prin efect emolient (de inmuiere) asupra scaunului si lubrefiere a mucoasei intestinale

sunt de ales la persoanele ce prezinta o eliminare dificila a scaunului (varstnici, bolnavi la pat), in
afectiunile anale acute (hemoroizi, fisuri) si in toate situatiile care impun evitarea efortului de
defecare.
Ex: Docusatul sodic
Uleiul de parafina (Paragel).

PURGATIVE STIMULANTE ALE MOTILITATII INTESTINALE (IRITANTE, DE


-

CONTACT)
actioneaza la nivelul intestinului subtire (efectul apare in 1-3 ore) sau gros (efectul apare in 6-8
ore)

efectul lor se datoreste actiunii asupra mucoasei intestinale, motiv pentru care sunt denumite si
purgative de contact.

intensifica peristaltismul intestinal prin iritarea mucoasei si se produce o crestere a


permeabilitatii mucoasei urmata de sporirea difuziunii apei si electrolitiilor spre continutul
intestinal.

sunt utile cand este necesara evacuarea rapida a intestinului.

contraindicatii: apendicita acuta, abdomenul acut.


Ex:
Uleiul de ricin - administrarea se face de preferinta pe nemancate, are gust neplcut, care
poate fi partial mascat prin adaugarea de lamaie.
Purgativele antrachinonice sunt reprezentate de o serie de produse vegetale: frangula
(crusinul), rubarba, aloe, senna.

actioneaza la nivelul colonului provocind eliminarea de 1-2 scaune moi sau semilichide la 6-8

ore dupa adminstrarea dozei terapeutice, pe cale orala


toate pot provoca colici abdominale, purgatia este urmata de o perioada de 2-3 zile de constipatie

fiziologica.
in timp pot dezvolta obisnuinta sau chiar dependenta.
Ex: Fenolftaleina (Ciocolaxul) si Bisacodilul (Dulcolax, Stadalax, Bisacodil),
Oxifenisatina (Fenisan)

PURGATIVELE SALINE (OSMOTICE)


- cresc presiunea osmotica din lumenul intestinal, atrag apa in interiorul acestuia si ii fac
continutul mai fluid
-

sunt folosite atunci cand este necesara evacuarea rapida a intestinului (inaintea examenului
radiologic si endoscopic, inaintea interventiilor chirurgicale pe intestin si in unele cazuri de
intoxicatii medicamentoase sau alimentare)

dozele terapeutice mari provoaca evacuarea de scaune lichide la 1-3 ore de la administrare,
dozele mici dupa un interval mai mare de timp

solutiile foarte concentrate au actiune iritanta putand provoca greata si voma, deshidratare
-

sunt laxative care contin saruri:

Sulfatul de magneziu sau sarea amara


Citratul de magneziu, hidroxidul de magneziu, oxidul de magneziu, sulfatul de
sodiu, etc.

exista si laxative osmotice care nu contin saruri (lactoza). Denumiri comerciale: Lactulose
sirop, Duphalac sirop.
ANTIDIAREICELE

reduc numrul i frecvena scaunelor, acionnd fie asupra mucoasei i coninutului intestinal, fie

asupra motilitii.
actioneaza fie impotriva florei bacteriene patogene din tractul intestinal, fie inhiband

peristaltismul intestinal crescut si limitand pierderile hidroelectrolitice care se produc prin diaree
toate se administreaza pe cale orala
sunt indicate ca medicaie simptomatic n completarea tratamentului dietetic si etiologic
(antibiotic, chimioterapice), pentru combaterea deshidratrii excesive i a pierderii de electrolii.
OPIUL SI MORFINA - au proprietati antidiareice si constipante.
Se foloseste ca antidiareic, mai ales sub forma de preparate de opiu (TINCTURA DE
OPIU) Utilitatea morfinei ca antidiareic este mult limitata de riscul mare de a dezvolta
dependenta, fiind de evitat la bolnavii cu colita ulceroasa si contraindicata in prezenta
subocluziei sau ocluziei intestinale, diareea acuta produsa de E. Coli, Salmonella, Shigella.
CODEINA - derivatul metilat al morfinei este indicata ca medicatie simptomatica, in
diareea acuta. Riscul de dependenta la codeina este mic, dar poate deveni semnificativ in cazul
administrarii prelungite - medicamentul nu se recomanda pentru combaterea diareei cronice.
LOPERAMIDA (Imodium) - derivat piperidinic de sinteza, cu proprietati antidiareice
de tip opioid. Se absoarbe incomplet si se elimina 80-90% prin scaun; 1/3 se metabolizeaza la
nivelul ficatului si se elimina biliar. Concentratia plasmatica este maxima la 4 ore de la
administrare, timpul de injumatatire este de 7-14 ore.
Este indicata in diareea acuta intensa, nespecifica persistenta in pofida tratamentului, in
diareea cronica (functionala, lezionala, consecutiva rezectiei intestinale) ca si pentru reducerea
eliminarilor la bolnavii cu ileostomie; nu dezvolta practic dependenta.
Contraindicatii: enterocolite cu scaune sanguinolente si la copii sub varsta de 6 ani
(poate produce paralizie intestinala).
Parasimpatoliticele ATROPINA, BUTILSCOPOLAMINA (SCOBUTIL) acioneaz prin scderea peristaltismului intestinal.
Sunt folosite in cazuri usoare si medii de diaree acuta si cronica.
CARBUNELE MEDICINAL (pulbere, capsule), DIOSMECTITA (SMECTA
pulbere in pliculete) - substane cu aciune absorbant i protectoare a mucoasei.
RACECADOTRIL (HIDRASEC) pulbere pentru solutie orala si capsule.

Antibiotice si chimioterapice utilizate in infectii ale tubului digestiv: Nifuroxazid


(Ercefuryl capsule), Furazolidon cpr, Clorochinaldol (Saprosan drajeuri), Rifaximina
(Normix).

E. ANTISPASTICE (SPASMOLITICE) I
ANTIFLATULENTE
1. ANTISPASTICELE sunt substante care inlatura spasmele musculaturii netede gastrointestinale, biliare, a tractului urinar si a aparatului genital feminin, care apar cu intermitente, dar
si durerea care le insoteste, producand relaxare musculara.
Apar n litiaz urinara, biliara, inflamaii locale, tumori.
Antispasticele se mpart n 2 grupe farmacodinamice n funcie de mecanismului de
aciune:
- antispastice parasimpatolitice, neurotrope, anticolinergice, atropinice (blocheaza stimuli
vegetativi parasimpatici excitomotori)
- antispastice musculotrope sau papaverinice (acioneaz direct asupra fibrei musculate netede).
a. Antispastice parasimpatolitice, neurotrope, anticolinergice, de tip atropinic
-

relaxeaza musculatura neteda la nivelul organelor inervate excitomotor de catre parasimpatic

reduc tonusul si peristaltismul stomacului si intestinului

au eficacitate antispastica mai mare la nivelul tubului digestiv i mai slab asupra cilor biliare i
urinare.

sunt utile in ulcer si in afectiunile spastic ale tractului gastrointestinal

intarzie golirea veziculei biliare indusa de grasimile alimentare

in doze mari relaxeaza musculatura neteda a tractului urinar;

nu influenteaza musculatura uterina


In afara efectului antispastic provoaca alte efecte, unele utile terapeutic si altele care apar
ca si reactii adverse:

inhibarea secretiei salivare


inhibarea secretiei gastrice
constipatie
bronhodilatatie (in astmul bronsic) si inhibarea secretiei traheobronsice (atropina este indicata in

preanestezie, cand anestezicul provoaca hipersecretie traheobronsica)


- stimularea inimii
- midriaza, cresterea presiunii intraoculare
Pentrul efectul antispastic se folosesc:

ATROPINA (Sulfat de atropina)


BUTILSCOPOLAMINA (SCOBUTIL, BUSCOPAN)
BROMURA DE OTILONIU (SPASMOMEN) cpr.
PROPANTELINA BROMURA (OXIFENONIUL, ANTRENYL), etc.
b. Antispastice musculotrope sau papaverinice - acioneaz direct asupra fibrei musculate netede
PAPAVERINA (Papaverina) - actioneaza ca antispastic, relaxant al musculaturii netede (vezic
biliar, ci urinare, tub digestiv), vasodilatator (vase coronare; vase cerebrale), actiune
-

bronhodilatatoare, antiasmatica
are o eficacitate terapeutica mai slab

indicatii pentru combaterea spasmelor si colicilor intestinale, biliare, gastrice, renale, ureterale;
spasm bronsic; spasm coronarian; spasme si tulburari circulatorii periferice si centrale si in
dismenoree

se administreaza oral (cpr), intramuscular (diluat si lent), in perfuzie i.v

reactii adverse: congestia fetei, tahicardie, somnolenta, tulburari gastrointestinale, cresterea


transaminazelor si fosfatazei alcaline, iar n doze mari constipaie ca urmare a scderii tonusului
i peristaltismului normal, transpiraii ca urmare a vasodilataiei

hipertensiunea intracraniana si blocul atrioventricular sunt contraindicatii, iar in glaucom si


adenomul de prostata se administreza cu prudenta

MEBEVERINA (Duspatalin, Colospasmin)

antispastic musculotrop de sinteza,

recomandat mai ales in colonul iritabil si colonopatiile functionale


-

se administreaza oral (cpr)

contraindicatii sarcina si alaptarea.

DROTAVERINA (No-Spa, Spasmocalm) cpr si fiole injectabile.


- indicat ca antispastic in spasme ale musculaturii netede a cailor biliare sau musculaturii netede a
tractului urinar.
- aciunea antispastic este de 2-5 ori mai mare comparativ cu papaverina, dar aciunea la nivel
cardiovascular este mai slab dect cea a papaverinei
Combinatii de antispastice, analgezice si alte substante:
Piafen: metamizol (analgezic) + pitofenona + fenpipramida cpr, fiole injectabile, supozitoare.
Se folosete n tratamentul colicilor spastice digestive, genito-urinare, hepatobiliare, precum i n
spasme ale musculaturii scheletice.
Algifen: metamizol (analgezic) + pitofenona + fenpipramida cpr, fiole injectabile
Lizadon: papaverina + atropina + fenobarbitalul + propilfenazona capsule. Este un
antispastic musculatrop, sedativ, analgezic, antisecretor, antiinflamator.

2. ANTIFLATULENTELE
- substane naturale i de sintez care prin diferite mecanisme reduc cantitatea de gaze aflate n
exces din stomac si intestin si usureaza eliminarea acestora, care produc colici abdominal si
meteorism, iar daca se acumuleaza in cantitate foarte mare pot determina dificultati in respiratie.
SIMETICONA sau DIMETICONA (Simeticon, Sab simplex, Aero-om, Espumisan,
-

Epicogel)
este indicata pentru combaterea meteorismului, aerofagie, dispepsie, flatulentei si a distensiei
gazoase postoperatorii; tratament adjuvant pentru pregatirea cavitatii abdominale pt radiografie,

ecografie si gastroscopie.
se administreaza oral (cpr, cpr masticabile, emulsie orala sau suspensie orala) in timpul meselor,

dupa masa
- se poate administra in timpul sarcinii si alaptarii
- provoaca uneori constipatie.
CARBUNELE MEDICINAL (Carbo medicinalis) sub forma de pulbere si capsule este
indicat in acumularea de gaze intestinale si meteorism abdominal, insa este mai putin eficient.
CARMINATIVELE - sunt preparate care favorizeaza eliminarea gazelor din tubul digestiv,
atenuand sau inlaturand neplacerea care insoteste distensia stomacului sau intestinului.
Se folosesc: anasonul, menta, scortisoara, ghimberul, isma, mararul, coriandrul,
cuisoarele, nucsoara, in diferite preparate si forme farmaceutice - oleuri volatile, emulsii, solutii
apoase, siropuri, tincturi.

F. MEDICAMENTE FOLOSITE PENTRU STIMULAREA SAU SUBSTITUIREA


SECRETIILOR DIGESTIVE
1. STIMULENTELE I SUBSTITUENTII SECREIEI GASTRICE
Stimulantele secreiei gastrice sunt indicate la persoane cu tulburri de digestie i
inapeten datorit hiposecreiei gastrice, sau sunt utilizate n scop de diagnostic pentru evaluarea
capacitii secretorii gastrice.
Eficacitatea terapeutic este limitat, de aceea utilizarea lor n ultimii ani este tot mai
mic.
Stimulantele secretiei digestive
a.

AMARELE - sunt substante cu gust amar, care stimuleaza (cresc) reflex

secretia salivara si gastrica datorita gustului amar.

Se administreza sub forma de tincturi, cu 15-20 minute inainte de masa pentru a stimula
apetitul.
Exemple: tinctura de china (contine chinina), tinctura de gentiana , tinctura de nuca
vomica, tinctura de cola (contine cafeina), tinctura de coji de portocala.
Substituientele secretiilor digestive
a.

ACIDUL CLORHIDRIC DILUAT contine 9,5- 10,5% acid clorhidric,

se administreaza

oral diluat in apa, cu paiul sau cu un tub de sticla (pentru a nu ataca smaltul dinti lor si a produce
carii), in timpul meselor principale.
Este recomandat ca tratament de substitutie, pentru combaterea tulburarilor dispeptice
(greata, inapetenta, tulburari de deglutitie, varsaturi, eructatii, pirozis, borborisme, flatulenta), la
bolnavii cu aclorhidrie.
Eficacitatea reala este indoielnica, beneficiul fiind datorat in cea mai mare parte, efectului
placebo.
b. PEPSINA - poate fi folosita in scop substitutiv, la bolnavii cu ahilie gastrica insa utilitatea ei
este indoielnica.
2. FERMENTII PANCREATICI SI ALTE ENZIME DIGESTIVE
Aceste preparate contin principalele enzime care in mod natural participa la procesul de
digestie.
Indicatii: insuficienta pancreatica exocrina, tulburari dispeptice repetate, la bolnavi
gastrectomizati, in caz de tendinta la meteorism abdominal repetat.
Toate se administreaza pe cale orala.
PANCREATINA - este un preparat enzimatic purificat obtinut din pancreasul proaspat
de porcine sau bovine.
-

contine enzime pancreatice : tripsina, lipaza,amilaza.


Este eficace in deosebi cand se foloseste profilactic, cu ocazia exceselor alimentare, care

ar putea determina diaree si alte tulburari generate de incapacitatea de efort digestiv.


Eficacitatea extractelor pancreatice este limitata de inactivarea enzimelor pancreatice de
acidul clorhidric.
Enzimele pancreatice sunt in general bine suportate. La copii mici pot provoca rareori
ulceratii bucale si stomatita angulara.
Exista numeroase medicamente care contin fermenti pancreatici si alte enzime care
intervin in digestie: TRIFERMENT (tripsina, lipaza si amilaza) , PANZCEBIL (enzime

pancreatice, hemicelulaze, extract uscat de bila de bou), ZYMOGEN (pepsina, lipaza, amilaza,
proteaza, acid dehidrocolic si hemicelulaza), DIGESTAL (pancreatinina, extract de bou si
hemicelulaza), MEZIM FORTE (pancreatinina,amilaza, proteaze, triacetilglicerolipaza),
FESTAL (lipaza pancreatica, amilaza pancreatica, hemicelulaza si bila uscata si purificata de
bou), KREON (pancreatinina), etc.
3. COLERETICELE SI ALTE MODIFICATOARE ALE SECRETIEI BILIARE
-

medicamente cresc cantitatea de bila formata in ficat

efectul lor se datoreaza interventiei osmotice a sarurilor biliare endogene sau a celor exogene
administrate ca medicament, ca si altor molecule de medicamente coleretice, care secretate in
canaliculii biliari antreneaza apa spre acestia.

emulsioneaza grasimile si usurandu-le digestia; intervin in absorbtia grasimilor; sunt folosite ca


medicatie substitutiva in caz de deficit de bila, pentru a usura absorbtia si digestia grasimilor

au actiune colecistokinetica (produc contracia vezicii biliare i relaxarea sfincterului Oddi cu


eliminarea bilei n duoden)

pot provoca uneori diaree, uneori poate aparea o crestere a transaminazelor; injectarea
intravenoasa a acizilor biliari poate produce hipotensiune, bradicardie si fasciculatii musculare.
Indicatii: stari de malabsorbtie a lipidelor si vitaminelor liposolubile, colecistite cronice,
litiaza biliara, ateroscleroza, constipatie, meteorism, spalarea cailor biliare cnd acestea contin
nisip sau calculi mici, pot contribui la drenarea bilei, dupa interventii chirurgicale pe vezicula
biliara si pot usura vizualizarea veziculei si cailor biliare, etc.
Contraindicatii: colica hepatica, icterul obstructiv, hepatita acuta.
Preparate :
Extractul de bila de bou
Acidul ursodezoxicolic (Ursofalk capsule; Ursochol cpr)
Colebil - drajeuri
Acidul dehidrocolic (Fiobilin cpr.)
Bilichol - capsule gelatinoase enterosolubile
Rowachol - capsule si solutie in picaturi.
Anghirol drajeuri sau solutie pt uz intern, are efect coleretic si diuretic slab.
Fenobarbitalul - cunoscut ca anticonvulsivant si hipnotic are si proprietati coleretice,
crescand excretia sarurilor biliare endogene.

G. ANTIINFLAMATOARE INTESTINALE
In aceasta grupa intra medicamente utilizate pentru combaterea unor boli inflamatorii
cronice, fara etiologie infectioasa, ale jejunoileonului si colonului.
Antiinflamatoarele intestinale, unele apartin clasei corticosteroizilor, altele sunt derivati
ai acidului aminosalicilic.
Preparate:
Budesonid (Budenofalk) este un glucocorticoid cu actiune locala asupra mucoasei
intestinale. Este sub forma de capsule gastrorezistente si este indicat in boala Chron si unele
colite cronice.
Sulfasalazina (Salazopyrin) cpr filmate gastrorezistente, este un derivat al acidului
aminosalicilic pe care il elibereaza in colon. Este indicat in boala Crohn, rectocolita ulcerohemoragica, colite cornice. Reactii adverse: trombocitopenie, leucopenia, efecte toxice asupra
ficatului si pancreasului.
Mesalazina (Salofalk) administrare orala sau locala: drajeuri enterosolubile,
supozitoare, suspensie rectal, spuma pentru administrare intrarectala.
Indicatii: ca si sulfasalazina.
Propolis (Miprosept) produs din apicultura sub forma de extract moale si
supozitoare. Administrare locala (intrarectal) cu indicatii de cazuri de afectare antiinflamatorie
anorectala.