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INSULINA
-Hormona polipeptidica secretada por las clulas Beta del pncreas en los
islotes de Langerhans.
-Participa en la regulacin de carbohidratos, lpidos y protenas
-Es fundamental para el crecimiento somtico.
PROTENAS
OTROS EFECTOS
Ultrarpidas
Insulina Lyspro
Prolongadas
Glargin Mas soluble a Ph cido
a
SC Forma hexmeros de dis. Lenta de monmeros(Ph neutro)
24h de liberacin
Deter
Se une a las protenas del intersticio+Lo anterior: Accion
mir
prolongada
Insulina Aspar
Insulina
Glulisina
La insulina humana regular Subcutanea forma hexmeros, se separa en monmeros para llegar a la circulacin 30-60min en actuar
En los anlogos ultrarpida no forman hexmeros sino de una vez monmeros 5-10-15min en actuar
TIPO
INSULINA
A. Rpida
A.Ultrarrpi
da
E. >Corto
A.
Intermedia
A.
Prolongada
A.Lenta
E.>Largo
INICIO DE LA
ACCIN
30-60min
5-15min
10-20min
5-10min
4-6h
1h
PICOS
Ninguno
DURACIN DEL
EFECTO
6-8h
3-5h
4-6h
3-4h
12-20h
VAS DE
ADMINISTRACIN
Pa:SC,EV,IM
SC,EV
SC
20-24h
CAUSA
-Exceso de dosis absoluto.
-Exceso de dosis relativo: cambios en hbitos (ejercicio,
dieta)
OTRA CARACTERSTICA
-El EA ms frecuente, ms grave y ms temido.
-Notificar sntomas: mareos, taquicardia, temblor,
sudoracin
2.Lipodistrofia
3.Reacciones alrgicas
4.Resistencia a la
insulina
5.Edema
6.Aumento de peso
->100U/Da, Ig anti-Insulina
OTRO
-DM secundaria a enfermedad pancretica.
-DM gestacional
TRATAMIENTO NO FISIOLGICO
-Insulinas intermedias
-Insulinas de accin prolongada
-DM1 de reciente Dx
-DM2 que comienzan insulinizacin
INTERACCIONES DE LA INSULINA: Son interacciones farmacodinmicas, no son contraindicaciones pero requieren ajuste de dosis en pacientes que reciban
estos medicamentos
HIPOGLICEMIANTES
HIPERGLICEMIANTES
SULFONILREAS
Primera generacin:
CLORPROPAMIDA 20-60h
TOLBUTAMIDA
TOLAZAMIDA
ACETOHEXAMIDA.
Segunda generacin:
100>Potentes>Usado
s
GLIBENCLAMIDA 10-24h
GLICLAZIDA
GLIPIZIDA
GLIMEPIRIDA
MEGLIDITINAS
REPAGLIDINA
1h
CINTICA
Metabolismo Heptico
Excrecin renal
Duracin de la accin:
-Clorpropamida 20-60h
-Glibenclamida 10-24h
(Mayor riesgo de hipoglicemia)
MECANISMO DE ACCIN
Bloquean los canales de K
dependiente de ATP de la
clula beta pancretica.
-Favorecen liberacin de
insulina.
A largo plazo:
-Inhiben secrecin de Glucagon
-Estimulan translocacin GLUTS
Utilizacin perifrica de
glucosa.
CINTICA
MECANISMO DE ACCIN
VO
Bloquean los canales de K
Absorcion/Biodisponibilidad
dependiente de ATP de la
56%
clula beta pancretica.
Metabolismo Heptico
-Favorecen liberacin de
Excrecion fecal
insulina.
90%
NATEGLIDINA
VO
1.5h
Absorcion/Biodisponibilidad
70%
Metabolismo Heptico
Excrecin Renal Ajuste
80%
ANTIHIPERGLICEMIANTES: FACILITADORES DE INSULINA (NO SECRETAGOGOS)
BIGUANIDAS
CINTICA
MECANISMO DE ACCIN
USO TERAPUTICO
DM2
USO TERAPUTICO
DM2
-Hiperglicemias
postprandiales
-Efecto > rpido que SU.
-Vida media >corta que SU.
-10min antes de comer.
Administradas solas o con
-Biguanidas. TZD
NO Mezclar con SU
USO TERAPUTICO
EFECTOS ADVERSOS
1.Hipoglicemia
-Mas fte.
-Severa en ancianos e
I.Renal
2.Aumento de peso
3.Clorpropamida
-Efecto disulfiran.
-Hiponatremia.
Poco frecuentes
-Nauseas.
-Alergias.
-Agranulocitosis
Contraindicaciones:
-DM tipo 1
-Embarazo
-Lactancia
-Disfuncin heptica.
-Disfuncin renal.
EFECTOS ADVERSOS
1.Hipoglicemia <SU
Precauciones
-Hepatopatas,
-Ins. Renal (Nateglinida)
EFECTOS ADVERSOS
METFORMINA
VO, VM2-3h
No se unE a protenas.
No se metaboliza
Excrecion renal sin
cambios
-Desconocido
-Mejora la sensibilidad perifrica a la
insulina
-Gluconeognesis heptica
-Inhibe la absorcin de glucosa
intestinal.
DM2
Gastrointestinales (>Fte)
-Distencin, malestar
-Sabor metlico 10-15%
Poco frecuentes
-Acidosis lctica (Mas
temido)
-Malabsorcion de b12 y folatos.
Contraindicaciones
-Hepatopatas.
-Ins. Renal.
Riesgo de acidosis lctica
en
-Enf Cardiaca
-Enf Pulmonar
-Enf Vascular perifrica
GLITAZONAS
CINTICA
VO
Alta biodisponibilidad
Union a PP 99%
Metabolismo heptico
Excrecion renal y fecal
ROSIGLITAZONA
PIOGLITAZONA
MECANISMO DE ACCIN
-Son Ligandos del receptor nuclear
PPAR.
-Modifica expresin de genes.
-Mejora la sensibilidad perifrica a la
insulina
-Gluconeognesis heptica
-Liplisis en adipocito.
-Glucogenognesis muscular.
-Sintesis de GLUT 4 en adipocito y
musculo.
USO TERAPUTICO
DM2
INHIBIDORES
G
CINTICA
USO TERAPUTICO
ASCARBOSA
MIGLITOL
-Inhibicin competitiva de
glucosidasas intestinales
-Disminuyen la absorcin de
carbohidratos
(No se dividen en monmeros y al pasar
al colon causan los EA)
Tratamiento
complementario DM2
Hiperglicemias
posprandiales
ANTERIORMENTE
OBESO: SENSIBILIZADOR
NO OBESO: SU+SENSIBILIZADOR, SU
Produccion de insulina
-Mayor por glucosa oral
-Menor por glucosa endovenosa
MECANISMO DE ACCIN
Agonistas del receptor de
GLP-1
-Sintesis y lberacion de insulina
-Inhibe glucagon
- Somatostatinas
-Estmago: inhibe vaciamiento
(disminuye abs de glucosa)
EFECTOS ADVERSOS
-Nuseas 15-30% (ceden espontneamente por tolerancia al
efecto)
-Hipoglicemia solo con otros hipoglicemiantes
-Otros: vmitos, cefalea, dispepsia, diarrea, vrtigo, nerviosismo.
-Produccin de anticuerpos contra el frmaco (40%),
-Sin ninguna repercusin clnica.
Contraindicaciones:
-Enfermedad GI severa
LIRAGLUTIDE
SC
VM mas larga 12-14 (1vz/dia)
INHIBIDORES DDP-IV
SITAGLIPTINA
CINTICA
VO
Buena biodisponibilidad
Excrecin renal
VILDAGLIPTINA
VO
Buena biodisponibilidad
Excrecin renal y fecal
-SNC: saciedad
-Hgado y msculo: cap glucosa
No son sensibles a la DPD-4
-IR severa
-No hay produccin de anticuerpos contra el frmaco
MECANISMO DE ACCIN
Inhiben la
Dipeptidilpeptidasa4
-Se aumenta las concentraciones
y accin de GLP-1 endgeno.
EFECTOS ADVERSOS
-Gastrointestinales.
-Infecciones respiratorias.
Precauciones
-Ins. Renal
-Gastrointestinales. -Infecciones respiratorias.
-Signos de Hepatotoxicidad
Contraindicaciones
-Ins. Heptica.
-Ins. Renal
INCRETINOFACILITADORES
SAXAGLIPTINA*
LINAGLIPTINA (Fase III)*
5-10min
Regular, Ultrarpidas, NPH y Glargina
Regular
Intermedias (NPH) Lenta (NPL); Prolongadas y Premezcladas.
Insulina Cristalina (Regular) + Sulfato de protamina (Hace que se en enlentezca su absorcin y
prolongue su efecto)
Para tto con varias insulinas, vienen asi o se pueden mezclar.
Glargina+Accin Rpida (El ph cido de la glargina afecta el ph neutro de la rpida y enlentece su
absorcin)
Glargina solo se mezcla con la NPH
Glargina y Determir (Prolongadas)
Sulfonilureas
Clorpropamida y Glibenclamida (Mucho mayor si el pte es anciano y con deterioro de la funcin
renal)
Clorpropamida
Naglitidina.
Metformina
Glitazonas
Sulfonilureas, OJO: INSULINA CUADRITO UNO(ES ELLA O LOS ANTIDIABETICOS ORALES?
Antihiperglicemiantes Metformina, glitazonas
Los inhibidores alfaG NOOOOO!
Inhibidores de la alfa-glucosilasa
INSULINAS, SU, Glitazonas
AGONISTAS GLP-1 (INCRETINOMIMTICOS)
BIGUANIDAS, GLITAZONAS, INCRETINOMIMTICOS
INSULINAS
CONTRAINDICACIONES
EMBARAZO
INS. RENAL
SU
-
MEZCLAS
SU
MEGLITIDI
NAS
BI
GLARGINA
INS. HEPTICA
ENF. INSTESTINAL
SU
MEGLITIDINAS
(NATEGLIDINA)
BI
G
Agonistas GLP1
SU
MEGLITIDINAS
BI
GLITAZONAS
G
-
-Inhibidores DPD-4
(Vilda)
G
Agonistas GLP1
(Pancreatitis)
-
BI
GLITAZONAS
BI
GLITAZONAS
GLITAZONAS
SU
MEGLITIDINAS INSULINA
NPH SOLAMENTE
NUNCA CON
MEGLITIDINAS
NUNCA CON SU
ENF. CARDIORESP(ICC)
/VASCULAR
BI (Acidosis lctica)
GLITAZONAS
-
CONTROL GLICEMIA
BASAL
NPH
GLARGINA Y DETERMIR
SU
CONTROL GLICEMIA
POSTPRANDIAL
RPIDA
LYSPRO, ASPART, GLULISINA
MEGLITIDINAS
G