Caso 4:

Transtorno bipolar:
El trastorno bipolar es una patologa psiquitrica muy frecuente, en la que el
paciente alterna episodios depresivos con otros de euforia (mana). Suele
volverse crnico, por lo que los bipolares requieren control mdico de por
vida

Bloqueo de rama derecha

http://amf-semfyc.com/web/article_ver.php?id=352
Un bloqueo de rama derecha (BRD) es un trmino mdico que se emplea para un
defecto en el sistema de conduccin elctrica del corazn caracterizada por un retraso de
la conduccin elctrica por la rama derecha del haz de His y, por ende, por la pared
antero-lateral del corazn.
Desvanecimiento

DESVANECIMIENTOS. DEFINICIN - Son perdidas transitorias de la conciencia, que

duran unos minutos, y generalmente no revisten ...
EFINICIN
- Son perdidas transitorias de la conciencia, que duran unos minutos, y
generalmente no revisten gravedad. Sin embargo algunos desvanecimientos
sobretodo si se van repitiendo a lo largo del tiempo pueden obedecer a una
causa orgnica y aparecer como un primer signo de enfermedad. La causa
directa de los desvanecimientos es casi siempre una insuficiente llegada de
sangre al cerebro para su normal funcionamiento, o bien la disminucin de
la concentracin del oxgeno en la sangre, circunstancia en la que a pesar
de que la cantidad de sangre aportada no es suficiente, y no se nutren bien
los tejidos cerebrales.

Dolor precordial izquierdo es el dolor torcico o delor en el pecho.

AMITRIPTILINA

Mecanismo de accin: Antidepresivo tricclico derivado del

dibenzociclohepteno. Acta bloqueando la recaptacin de
neurotransmisores por la membrana neuronal, con lo que se potencian los
efectos de estos ltimos. Presenta actividad anticolinrgica que puede ser
aprovechable para el tratamiento de ciertas patologas (enuresis: miccin
involuntaria), o ser la causa de muchos de sus efectos secundarios. Produce
sedacin intensa tanto en personas sanas como en deprimidas.

Farmacodinamia:
La amitriptilina inhibe la recaptacin de noradrealina y serotonina en las
neuronas Noradrenrgico y serotoninrgico. Se cree que esta inhibicin de
noradrenalina y serotonina es la base de la actividad antidepresiva de la
amitriptilina. La amitriptilina parece ser mas potente en el bloqueo de la
serotonina que en el de la noradrenalina. Aparecen importantes efectos
antimuscarinicos perifricos y centrales debido a su pontente y alta afinidad
de unin a los receptores H1 de la histamina, y posibles efectos depresores
miocrdicos semejantes a los producidos por la quinidina.
Farmacocintica: Va oral: Su absorcin es muy rpida, con un tiempo
empleado en alcanzar la concentracin mxima (Tmax) = 2-12 h. Sufre
extenso metabolismo de primer paso. La accin antidepresiva comienza a
las 2-3 semanas de iniciado el tratamiento. Se metaboliza ampliamente en
el hgado dando lugar entre otros, al metabolito activo NORTRIPTILINA. Se
elimina principalmente por la orina en forma metabolizada. Su semivida de
eliminacin es de 9-36 h.
Indicaciones: Tratamiento de: Depresin. Bulimia. Enuresis nocturna.
Neuralgia postherptica. Dolor neuroptico crnico.
Contraindicaciones y precauciones:
-

Alergia a amitriptilina o a antidepresivos tricclicos.

Alteraciones bipolares y estados manacos: puede acelerar la
transmisin hacia la fase hipomanaca o manaca e inducir un ciclo
rpido y reversible entre la mana y la depresin.
Infarto de miocardio reciente: ante el riesgo de producir bloqueo
cardiaco. Precauciones: Alteraciones cardiovasculares (angina de
pecho, arritmias cardiacas, hipertensin, insuficiencia cardiaca
congestiva, insuficiencia coronaria): aumenta el riesgo de arritmias,
bloqueo cardiaco, insuficiencia cardiaca congestiva, infarto de
miocardio o accidente cerebrovascular.
Epilepsia: puede disminuir el umbral convulsivo.
Esquizofrenia, psicosis: puede aumentar el riesgo de alteraciones
psicticas.

Glaucoma en ngulo cerrado, presin intraocular elevada, hipertrofia

prosttica o uropata obstructiva: puede aumentar la presin
intraocular o la retencin urinaria debido a sus efectos
anticolinrgicos, agravando as la enfermedad.
Hipertiroidismo: debido al riesgo de toxicidad cardiovascular.
Insuficiencia heptica: dado que se metaboliza mayoritariamente en
hgado, deber ajustarse la posologa al grado funcional heptico.
Insuficiencia renal: dado que se elimina mayoritariamente por va
renal, deber ajustarse la posologa de acuerdo al grado funcional
renal.
Reacciones de fotosensibilidad: no es recomendable una exposicin
prolongada al sol ante el riesgo de que puedan producirse
manifestaciones de fotosensibilidad.
Sndrome neurolptico maligno (SNM): el uso prolongado o el
tratamiento conjunto con antipsicticos se ha asociado a SNM,
complejo sintomtico potencialmente mortal (que cursa con
hipertermia, rigidez muscular, alteracin de la conciencia, pulso
errtico, hipersudoracin, taquicardia, etc.). Ante estos signos o en
caso de fiebre inexplicable, se deber suspender la administracin.
Actividades especiales: no se aconseja la conduccin de vehculos ni
el manejo de maquinaria peligrosa o de precisin durante los
primeros das de tratamiento, debido al riesgo de hipotensin,
mareos, etc. No tomar bebidas alcohlicas.

Efectos Adversos:
-

-Frecuentemente (10-25%): sedacin y efectos anticolinrgicos, con

sequedad de boca, estreimiento que ocasionalmente puede inducir
un leo paraltico, retencin urinaria, visin borrosa, trastornos de la
acomodacin, glaucoma e hipertermia.
-Ocasionalmente (1-9%): somnolencia; hipotensin ortosttica y
taquicardia especialmente en ancianos, arritmia cardiaca, depresin
miocrdica, cambios en el electrocardiograma (ECG) (prolongacin en
los intervalos QT y QRS); erupciones exantemticas, leucopenia,
agranulocitosis, ictericia colesttica y aumento de peso.
-Raramente (<1%): confusin especialmente en ancianos, reduccin
de la concentracin, alucinaciones, pesadillas, mana, parestesia,
cefalea, neuropata perifrica, ataxia, temblor, convulsiones, tinnitus,
estomatitis, nuseas, vmitos, alteraciones del gusto (sabor agrio o
metlico), fotodermatitis, disartria, conjuntivitis, anisocoria, mialgia,
galactorrea, impotencia sexual, prdidas menstruales.

El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el

paciente experimente algn episodio de convulsiones, fiebre con
sudoracin, hipertensin o hipotensin, dificultad en la respiracin, prdida
de control vesical o rigidez muscular grave.
Interacciones

Alcohol etlico: potenciacin de la toxicidad con una mayor alteracin

psicomotora.
Anticolinrgicos: potenciacin de la accin y/o toxicidad por sus
efectos anticolinrgicos.
Antidepresivos inhibidores de la MAO (IMAO): Clomipramina,
imipramina potenciacin de la toxicidad, por posible efecto sinrgico
sobre los niveles de serotonina.
Antifngicos azlicos (fluconazol): aumento de los niveles plasmticos
de amitriptilina por inhibicin de su metabolismo heptico.
Antihipertensivos (guanetidina, metildopa): disminucin del efecto
antihipertensivo por inhibicin de sus mecansimos de transporte.
Antipsicticos (clorpromazina, levomepromazina, perfenazina,
tioridazina): aumento de los niveles plasmticos de amitriptilina,
potenciacin de su accin y/o toxicidad, por inhibicin de su
metabolismo heptico.
Baclofeno: potenciacin de la accin y/o toxicidad de baclofeno, con
riesgo de atona muscular e incapacidad motriz. No se ha establecido
el mecanismo.
Barbitricos: otros antidepresivos tricclicos en los que se ha
registrado disminucin de los niveles plasmticos de antidepresivo
con posible inhibicin de su efecto.
Cimetidina: aumento de los niveles plasmticos de amitriptilina
Dextropropoxifeno: aumento de la concentracin de amitriptilina, con
posible potenciacin de su accin y/o toxicidad.
Diazepam: hay algn estudio en el que se ha registrado potenciacin
mutua de la toxicidad

Transtorno bipolar: es una patologa psiquitrica muy frecuente, en la que el

paciente alterna episodios depresivos con otros de euforia (mana). Suele
volverse crnico, por lo que los bipolares requieren control mdico de por
vida.
Bloqueo de la Rama derecha: defecto en el sistema de conduccin elctrica
del corazn caracterizada por un retraso de la conduccin elctrica por la
rama derecha del haz de His y, por ende, por la pared antero-lateral del
corazn.
Dolor precordial izquierdo: se relaciona con la angina de pecho, dolor
precordial es sentir rigidez, opresin, aplastamiento o dolor en la zona del
pecho. El dolor puede extenderse hacia el brazo, hombro, mandbula o
espalda.
Infarto al miocardio anterior extenso: El infarto agudo de miocardio es la
consecuencia de un isquemia aguda y prolongada que conduce a la lesin
miocrdica irreversible seguida de necrosis. La causa ms frecuente es la
oclusin coronaria trombtica, generada a raz de la rotura o erosin de una
placa de ateroma. En el infarto agudo de miocardio con onda Q la trombosis
es ms extensa y duradera, mientras que en el infarto de miocardio sin
onda Q puede corresponder a una oclusin coronaria transitoria.

AMITRIPTILINA

Nota importante
DESCRIPCION

La amitriptilina es un antidepresivo tricclico activo por va oral y parenteral.

Despus de su administracin, se metaboliza a nortriptilina, un metabolito
activo. La amitriptilina es utilizada para tratar los estados depresivos, el
dolor de origen neurognico y la falta de atencin relacionada con la
hiperactividad.

Mecanismo de accin: No se conoce con exactitud el mecanismo de accin

de los antidepresivos tricclicos, anque se cree que est relacionado con una
reduccin en la recaptacin de la norepinefrina y serotonina. La amitriptilina
es metabolizada a nortriptilina que tambin posee actividad antidepresiva.
El aumento de las concentraciones de neurotransmisores sinpticos que se
observa despus de la administracin de la amitriptilina ocasiona un
reajuste en los receptores lmbicos. La amitriptilina no afecta a la
monoaminaoxidasa ni tampoco acta sobre la recaptacin de dopamina. La
amitriptilina posee una potente actividad anticolinrgica que explica una
buena parte de sus efectos secundarios.

Farmacocintica: aunque la amitriptilina se absorbe muy bien por el tracto

digestivo, existen considerables variaciones interindividuales. Los efectos
mximos se consiguen despus de varias semanas de tratamiento, aunque
los efectos adversos pueden manifestarse a partir de la primera dosis. La
amitriptilina se une fuertemente a las protenas de las plasma y de los
tejidos. La semivida de eliminacin es de 10 a 50 horas para la amitriptilina
y de 20 a 100 horas para la nortriptilina. Ambos compuestos se distribuyen
en el hgado, pulmones y cerebro y ambos experimentan una importante
circulacin enteroheptica. Despus de una dosis nica, entre el 25 y 50%
de la dosis se excreta en la orina y una pequea parte en las heces.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS

La amitriptilina est contraindicada en pacientes alrgicos al frmaco o,

debido a la posibilidad de sensibilidades cruzadas, a los antidepresivos
tricclicos. Los pacientes alrgicos a la carbazepina, maprotilina o
amoxapina pueden tambin mostrar alergia a los antidepresivos tricclicos.

La amitriptilina est contraindicada para su uso concomitante con

inhibidores de la monoaminaoxidasa y no se deber utilizar por lo menos en
las dos semanas siguientes a interrumpir el tratamiento con un IMAO con
objeto de que la monoaminooxidasa recupere sus niveles normales.

La amitriptilina puede transformar la depresin en mana en algunos

pacientes predispuestos (por ejemplo en pacientes con desrdenes
bipolares). Si un paciente muestra sntomas manacos se deber
discontinuar la amitriptilina e iniciar un tratamiento adecuado.

La amitriptilina produce sedacin y por lo tanto los conductores y pacientes

que tengan a su cargo maquinaria debern ser adecuadamente advertidos.
El alcohol puede potenciar los efectos sedantes de la amitriptilina.

Los pacientes de la tercera edad son particularmente sensibles a los efectos

anticolinrgicos de la amitriptilina y debern ser observados
cuidadosamente, reduciendose las dosis de forma apropiada. Adems, las
cadas pueden ser ms frecuentes en los ancianos tratados con este
frmaco.

Los antidepresivos tricclicos deben usarse con precaucin en pacientes con

enfermedades cardiovasculares (insuficiencia cardaca, infarto de miocardio)
y no se debern administrar en pacientes que muestren alargamiento del
QT o problemas de conduccin (arritmias cardacas, bloqueo A-V, etc,).
Tampoco se deben administrar antidepresivos tricclicos a pacientes en fase
de recuperacin de un infarto reciente ya que pueden ocasionar la muerte
sbita.

Los antidepresivos tricclicos deben ser utilizados con suma precaucin en

los pacientes con epilepsia dado que pueden rebajar el umbral convulsivo.
Si se producen convulsiones al comenzar un tratamiento con amitriptilina,
esta debe ser discontinuada. De igual forma, los antidepresivos tricclicos
debern ser usados con prudencia en pacientes con Parkinson. Aunque
raramente, se han descrito sntomas extrapiramidales que aparecen o

empeoran con los antidepresivos tricclicos. Adems pueden aparecer

movimientos involuntarios como los que se observan en la diskinesia tarda.

En alguna ocasin se han observado agranulocitosis, trombocitopenia,

eosinofilia, leucopenia, o purpura en pacientes tratados con antidepresivos
tricclicos. Los pacientes con historia de enfermedades hematolgicas
anteriores debern ser tratados con precaucin.

Los pacientes tratados con antidepresivos tricclicos son ms propensos a

las quemaduras solares. Antes de tomar el sol, estos pacientes debern usar
filtros solares con factores de proteccin elevados o usar sombrero y
mangas largas.

Clasificacin de la FDA de riesgo en el embarazo

No se recomienda el uso de los antidepresivos tricclicos durante el
embarazo, salvo que los beneficios superen ampliamente los posibles
riesgos. La amitriptilina est clasificada dentro de la catergora D de riesgo
para el embarazo. La amitriptilina se excreta en la leche materna y, por
consiguiente, su uso durante la lactancia est contradicado

REACCIONES ADVERSAS
Efectos cardiovasculares: los efectos secundarios a nivel cardiovascular
mostrados por los antidepresivos tricclicos se deben a su parecido estructural con
la quinidina, a sus propiedades anticolinrgicas y a su capacidad para potenciar los
efectos de la norepinefrina. Los efectos secundarios ms frecuentes son taquicardia
ventricular, palpitaciones, hipertensin e hipotensin ortstica. La imipramina y
otros antidepresivos tricclicos prolongan el intervalo QT y PR, por lo que es posible
que la amitriptilina tenga un comportamiento similar. Aunque la amitriptilina est
includa entre los frmacos que pueden ocasionar torsades de pointes por su efecto
sobre el QT, a las dosis terapeticas este efecto has sido muy raramente observado.
Raramente han sido observados efectos cardiovasculares graves como infarto de
miocardio, insuficiencia cardaca o ictus.
Efectos sobre el SNC: la modorra o somnolencia es el efecto adverso ms
frecuente observado durante el tratamiento con los antidepresivos tricclicos en
general y con amitriptilina en particular. Aunque la sedacin puede ser un efecto

beneficioso por la noche, puede producir graves trastornos durante el da. Los
mareos estn relacionados con la hipotensin ortstatica y pueden minimizarse
advirtiendo al paciente que no realice cambios bruscos de posicin. En algunos
pacientes, sobre todo de la tercera edad, la amitriptilina puede ocasionar confusin.
A nivel del sistema nervioso perifrico se observan temblores, seudoparkinsonismo
y ms raras veces sntomas extrapiramidales. En los nios o jvenes se observan
con mayor frecuencia consulsiones y cambios en el EEG. Los pacientes con epilepsia
pueden necesitar un reajuste en las dosis de los anticonvulsivantes. En raras
ocasiones se ha comunicado un sndrome parecido al sndrome neurolptico
maligno al iniciar o aumentar las dosis de amitriptilina con sntomas de rigidez
muscular, fiebre, diaforesis, taquicardia y temblores.
Debidos a sus efectos anticolinrgicos pueden aparecer sequedad de boca, visin
borrosa, midriasis y un aumento de la presin intraocular, que habr que vigilar en
pacientes con glaucoma.
Efectos sobre el aparato digestivo: los ms frecuentes son constipacin,
estomatitis, dolor abdominal o retortijones, diarrea, leo paraltico e ictericia. La
constipacin se observa con mayor frecuencia en los ancianos.
Reacciones alrgicas: se han descrito rash cutneo, fotosensibilizacin, urticaria,
vasculitis, fiebre y prurito.
Reacciones hematolgicas: depresin de la mdula sea, leucopenia, prpura y
trombocitopenia son algunas de las reacciones adversas que se pueden presentar
Reacciones endocrinas: los efectos endocrinos de los antidepresivos tricclicos
incluyen disfuncin sexual (disminucin de la lbido), impotencia, inflamacin de los
testculos y disfuncin en la eyaculacin. En las mujeres se han descrito galactorrea
y aumento del tamao de las mamas y en el hombre ginecomastia. En metabolismo
de la glucosa puede ser alterado por lo que se deber comprobar en
los DIABTICOS el control glucmico. Tambin se ha comunicado el sndrome de
secrecin inapropiada de la hormona antidiurtica.
La interrupcin brusca del tratamiento despus de la administracin prolongada
puede producir un efecto rebote con nasea, cefalea y malestar. La reduccin
gradual de la dosis puede ocasionar en las dos primeras semanas intranquilidad,
irritabilidad y alteracin del sueo.

AMITRIPTILINA
ACCIN Y MECANISMO
- [ANTIDEPRESIVO TRICICLICO (GRUPO)] derivado del dibenzociclohepteno.
Acta bloqueando la recaptacin de noradrenalina y de serotonina (5-HT) por la
membrana neuronal, con lo que se aumentan las concentraciones sinpticas de
estas monoaminas, incrementndose la transmisin noradrenrgica y
serotoninrgica en el SNC. Se piensa que esta interferencia en la recaptacin de la

noradrenalina y/o serotonina es la base de la actividad antidepresiva de la

amitriptilina.
Adems es un antagonista de receptores de histamina H1, de acetilcolina y
adrenrgicos alfa1 y alfa2. Se desconoce el modo de accin en la enuresis, sin
embargo, parece estar relacionado con las propiedades anticolinrgicas.
Produce sedacin intensa tanto en personas sanas como en deprimidas. Suele
haber tolerancia a este efecto despus de varias semanas de tratamiento.
FARMACOCINTICA
- Absorcin: Se absorbe rpidamente va oral, alcanzando su Cmx a las 6 h.
Sufre extenso metabolismo de primer paso. La biodisponibilidad oral es del 3759%. La accin antidepresiva comienza a las 2-3 semanas de iniciado el
tratamiento.
- Distribucin: El Vd es de 12-18 l/kg. El grado de unin a las protenas plasmticas
es del 94-96%.
- Metabolismo: Se metaboliza ampliamente en el hgado (demetilacin y Noxidacin) dando lugar entre otros, al metabolito activo nortriptilina.
- Eliminacin: Prcticamente toda la dosis se excreta como glucurnido o
conjugado sulfato de los metabolitos, apareciendo poco frmaco sin modificar en la
orina. Su semivida de eliminacin es de 9-25 h.
INDICACIONES
- [DEPRESION].
- [ENURESIS NOCTURNA], cuando se ha excluido patologa orgnica.
POSOLOGA
Va oral:.
* Depresin:
- Adultos ambulatorios: Inicial, 75 mg/da en dosis divididas o una sola dosis al
acostarse. Si es necesario, aumentar hasta 150 mg/da, efectuando los
incrementos preferentemente en la ltima dosis de la tarde y/o al acostarse.
Tambin se puede iniciar el tratamiento con 50-100 mg administrados
preferentemente por la noche o al acostarse, pudiendo aumentar en 25-50 mg
hasta un total de 150 mg/da.
Dosis de mantenimiento: 50-100 mg/da, pudiendo administrarse en dosis nica,
preferentemente por la noche o al acostarse. Cuando se haya alcanzado mejora,
reducir la dosis al mnimo posible. Se recomienda mantener la terapia durante 3
meses o ms para evitar recadas.
Adultos hospitalizados: se puede requerir una dosis inicial de 100 mg/da, la cual
puede aumentarse gradualmente hasta 200 mg/da (mx. 300 mg/da).
Ancianos: Inicial, 10-25 mg en dosis divididas, y si es necesario se podra
incrementar lentamente. En pacientes ancianos que puedan no tolerar dosis ms
altas, pueden ser suficientes 50 mg al da en dosis divididas o en una dosis nica
preferiblemente por la noche o al acostarse.
- Nios: No se recomienda el uso de la depresin en personas menores de 18
aos de edad.

- Nota: el tratamiento con amitriptilina debe iniciarse con dosis bajas, aumentando
la dosis gradualmente. Pueden necesitarse de 2 a 4 semanas para alcanzar el
efecto ptimo. El tratamiento deber descontinuarse de forma gradual para reducir
la incidencia de reacciones adversas. La suspensin brusca del tratamiento
despus de una administracin prolongada puede causar nuseas, cefalea y
malestar. La reduccin gradual de la dosis puede producir en las dos primeras
semanas sintomas transitorios de irritabilidad, inquietud y alteracin del sueo.
- Niveles plasmticos: Es difcil establecer una relacin directa entre los niveles
plasmticos y el efecto teraputico. Sin embargo, la determinacin de los niveles
plasmticos puede ser til para identificar pacientes que tengan efectos txicos y
que puedan tener niveles excesivamente altos, o en los que se sospeche la falta de
absorcin o incumplimiento teraputico. Los ajustes en la dosis se deben hacer
basndose en la respuesta clnica del paciente y no en los niveles plasmticos.
Rango: 100-250 ng/ml (amitriptilina+nortriptilina).
* Enuresis: Nios de 6 a 10 aos: 10-20 mg al acostarse. De 11 a 16 aos: 25-50
mg/da. El tratamiento no exceder los 3 meses sin revisin del mismo.
- Normas para la correcta adminitracin: la administracin de una nica dosis diaria
se har, de preferencia, por la noche.
CONTRAINDICACIONES
- Alergia a amitriptilina o [ALERGIA A ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS]: Hay
riesgo de sensibilidad cruzada con otras dibenzozepinas (clomipramina,
imipramina, nortriptilina, trimipramina).
- [POSTINFARTO DE MIOCARDIO]: periodo de recuperacin tras infarto agudo de
miocardiao, ante el riesgo de producir bloqueo cardiaco.
- Uso simultneo con IMAOs (riesgo de crisis hipertensivas, convulsiones graves e
incluso muerte).
PRECAUCIONES
- Alteraciones cardiovasculares ([ANGINA DE PECHO], [ARRITMIA CARDIACA],
[INSUFICIENCIA CARDIACA], [INSUFICIENCIA CORONARIA]: Los antidepresivos
tricclicos, han provocado arritmias, taquicardia sinusal y prolongacin del tiempo
de conduccin, especialmente cuando se administran a dosis altas. Ha habido
casos de infarto de miocardio y accidente cerebrovascular con amitriptilina.
- [EPILEPSIA]: puede disminuir el umbral convulsivo.
- [ESQUIZOFRENIA], [PSICOSIS]: puede aumentar el riesgo de alteraciones
psicticas. Los delirios paranoides, con o sin hostilidad asociada, pueden
agravarse.
- [TRASTORNOS BIPOLARES]: En la psicosis maniaco-depresiva, los pacientes
deprimidos pueden experimentar un cambio a la fase manaca.
- [GLAUCOMA EN ANGULO ESTRECHO], [HIPERTROFIA PROSTATICA] o
[UROPATIA OBSTRUCTIVA]: puede aumentar la presin intraocular o la retencin
urinaria debido a sus efectos anticolinrgicos, agravando as la enfermedad.
- [ESTREIMIENTO]: Se debe tener cuidado en pacientes con estreimiento

crnico. Los antidepresivos tricclicos pueden causar leo paraltico,

particularmente en ancianos y en los pacientes confinados en cama.
- [HIPERTIROIDISMO]: debido al riesgo de toxicidad cardiovascular.
- Tumores de la mdula suprarrenal (p. ej. [FEOCROMOCITOMA],
[NEUROBLASTOMA]: podra provocar una crisis hipertensiva.
- [INSUFICIENCIA HEPATICA]: dado que se metaboliza mayoritariamente en
hgado, deber ajustarse la posologa al grado funcional heptico.
- En algunos casos se han descrito aumentos o disminuciones de los niveles de
glucosa con la administracin de antidepresivos tricclicos.
- [REACCIONES DE FOTOSENSIBILIDAD]: no es recomendable una exposicin
prolongada al sol ante el riesgo de que puedan producirse manifestaciones de
fotosensibilidad.
- [SINDROME SEROTONINERGICO]: Hay riesgo de Sndrome Serotoninrgico,
con sntomas como hiperpirexia, mioclono, agitacin, convulsiones, delirio y coma,
al administrar la clomipramina conjuntamente con frmacos serotoninrgicos, como
por ejemplo ISRSs, ISRSNas, antidepresivos tricclicos o litio. Se aconseja un
periodo de lavado de dos o tres semanas antes y despus del tratamiento con
fluoxetina.
- Tratamiento de electrochoque: La administracin simultnea de amitriptilina y
tratamiento de electrochoque puede aumentar los riesgos del tratamiento. Este
tratamiento deber limitarse a pacientes en los que sea indispensable.
- [CIRUGIA]: Si es posible, suspender el tratamiento unos das antes de una
intervencin quirrgica. En caso de que sea necesaria una intervencin de
urgencia, el anestesista deber ser informado que el paciente esta siendo tratado
con amitriptilina, ya que la anestesia puede incrementar el riesgo de hipotensin y
arritmias.
- Se han comunicado casos de hiperpirexia al administrar antidepresivos tricclicos
con frmacos anticolinrgicos o neurolpticos, particularmente en tiempo caluroso.
- [TENDENCIAS SUICIDAS]: El riesgo de suicidio puede aumentar en los primeros
estados de la recuperacin. Los pacientes con historia de acontecimientos
relacionados con el suicidio, o los que presenten un grado significativo de ideacin
suicida previo al comienzo del tratamiento, presentan mayor riesgo de
pensamientos suicidas o intentos de suicidio, especialmente si son menores de 25
aos de edad. Por lo tanto, se debe supervisar estrechamente a los pacientes
durante el tratamiento, particularmente a aqullos de alto riesgo, especialmente en
las fases iniciales del tratamiento y despus de cambios en la dosis.
- [SINDROME DE QT LARGO]: Dosis superiores a las teraputicas aconsejadas o
a concentraciones plasmticas superiores a las teraputicas, puede existir un
riesgo de prolongacin del QTc y de torsades de pointes. Es improbable que de
lugar a torsade de pointes cuando se utiliza a las dosis recomendadas y en
pacientes sin otros factores de riesgo (como por ejemplo utilizacin de otros
frmacos prolongadores del intervalo QT, bradicardia, desequilibrio electroltico -Ej

hipocalemia-, sndrome de QT largo congnito, uso concomitante con frmacos

inhibidores de su metabolismo).
- [PORFIRIA]: Se ha asociado a ataques agudos de porfiria.
ADVERTENCIAS/CONSEJOS
CONSEJOS AL PACIENTE:
- Se pueden precisar entre 2 y 4 semanas para alcanzar una mejora significativa
de la depresin.
- No se debe interrumpir de forma brusca el tratamiento sin el consentimiento del
mdico.
- En caso de dolor ocular intenso se debe comunicar inmediatamente al mdico.
- Este medicamento es muy sedante, por lo que no se deben conducir vehculos,
especialmente al comienzo del tratamiento.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
- En caso de anestesia general, es aconsejable interrumpir el tratamiento 1-2 das
antes de la intervencin.
- En lospacientes con riesgo de suicidio se debe recetar la cantidad ms pequea
de comprimidos, coherente con el buen control del paciente, para reducir el riesgo
de sobredosis.
- Riesgo de suicidio: Los pacientes (y los cuidadores de los pacientes) deben ser
alertados sobre la necesidad de vigilar la aparicin de cualquier empeoramiento
clnico, conducta o pensamientos suicidas, o cambios inusuales en la conducta del
paciente, y buscar atencin mdica inmediatamente si se presentan estos
sntomas.
- Es aconsejable recomendar medidas para paliar la sequedad de boca. En estos
casos, la higiene bucal es muy importante.
INTERACCIONES
- Alcohol etlico: hay estudios en los que se ha registrado una potenciacin de la
toxicidad con una mayor alteracin psicomotora.
- Anticolinrgicos: puede darse una potencicin de la accin y/o toxicidad por
adicin de sus efectos anticolinrgicos.
- Antidepresivos IMAO: hay estudios con otros antidepresivos tricclicos
(clomipramina, imipramina) en los que se ha registrado potenciacin de la
toxicidad, por posible efecto sinrgico sobre los niveles de serotonina. Evitar su
administracin simultnea o en las dos semanas posteriores a la finalizacin del
tratamiento con estos agentes.
- Antifngicos azlicos (fluconazol): hay algn estudio en el que se ha registrado
aumento de los niveles plasmticos de amitriptilina y potenciacin de la toxicidad,
por posible inhibicin de su metabolismo heptico.
- Antihipertensivos (guanetidina, metildopa): hay estudios en los que se ha
registrado disminucin del efecto antihipertensivo por inhibicin de sus
mecansimos de transporte.
- Antipsicticos (clorpromazina, levomepromazina, perfenazina, tioridazina): hay

estudios en los que se ha registrado aumento de los niveles plasmticos de

amitriptilina, con posible potenciacin de su accin y/o toxicidad, por inhibicin de
su metabolismo heptico.
- Baclofeno: hay un estudio en el que se ha registrado potenciacin de la accin
y/o toxicidad de baclofeno, con riesgo de atona muscular e incapacidad motriz. No
se ha establecido el mecanismo.
- Barbitricos: hay estudios con otros antidepresivos tricclicos en los que se ha
registrado disminucin de los niveles plasmticos de antiderepsivo con posible
inhibicin de su efecto, por induccin de su metabolismo heptico.
- Carbamazepina: hay estudios en los que se ha registrado disminucin de los
niveles plasmticos de amitriptilina con posible inhibicin de su efecto, por
induccin de su metabolismo heptico.
- Cimetidina: hay algn estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles
plasmticos de amitriptilina con posible potenciacin de su toxicidad, por inhiibicin
de su metabolismo heptico.
- Dextropropoxifeno: hay un estudio en el que se ha registrado aumento de la
concentracin de amitriptilina, con posible potenciacin de su accin y/o toxicidad,
por inhibicin de su metabolismo heptico.
- Diazepam: hay algn estudio en el que se ha registrado potenciacin mutua de la
toxicidad con deterioro de la alerta mental, por posible adicin de sus efectos
sedantes.
- Disulfiramo: hay algn estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles
plasmticos de antidepresivo, con potenciacin de su toxicidad, por posible
inhibicin de su metabolismo heptico.
- Estrgenos: hay estudios con otros antidepresivos tricclicos (imipramina) en los
que se ha registrado aumento de los niveles plasmticos de antidepresivo con
posible potenciacin de su accin y/o toxicidad, por inhibicin de su metabolismo
heptico.
- Fluoxetina, Fluvoxamina: hay estudios en los que se ha registrado aumento de los
niveles plasmticos de amitriptilina, con potenciacin de su accin y/o toxicidad,
por inhibicin de su metabolismo heptico.
- Hipokalemiantes (agonistas beta-adrenrgicos, anfotericina B, corticoides,
diurticos no ahorradores de potasio, laxantes). Riesgo de prologancin del
intervalo QT y aparicin de torsade de pointes. Se recomienda extremar las
precauciones, controlando la kalemia y corrigindola en caso de hipopotasemia.
- Josamicina: hay un estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles
plasmticos de amitriptilina, con posible potenciacin de su accin y/o toxicidad,
por inhibicin de su metabolismo heptico.
- Levodopa: hay estudios en los que se ha registrado potenciacin de la toxicidad
del antidepresivo, con aparicin de hipertensin, por adicin de sus efectos
elevadores sobre los niveles de neurotransmisores vaspresores.
- Linezolid: Posible aparicin de un sndrome serotonrgico. Se recomienda evitar

la asociacin.
- Morfina: hay estudios en los que se ha registrado aumento de los niveles
plasmticos de morfina y potenciacin de su efecto.
- Simpaticomimticos de accin directa: hay estudios con otros antidepresivos en
los que se ha registrado potenciacin de la toxicidad, por posible bloqueo de la
recaptacin de adrenalina de las terminaciones presinpticas.
- Sucralfato: hay un estudio en el que se ha registrado disminucin del rea bajo la
curva (50%) de amitriptilina, con posible inhibicin de su efecto, por disminucin de
su absorcin.
- Tabaco: hay algn estudio en el que se ha registrado disminucin de los niveles
plasmticos del antidepresivo, por posible induccin de su metabolismo heptico
debido a la presencia de hidrocarburos policclicos en el tabaco, aunque parece
carecer de importancia clnica.
- Valproico, valpromida: hay estudios en los que se ha registrado aumento de los
niveles plasmticos de amitriptilina, con posible potenciacin de su accin y/o
toxicidad, por inhibicin de su metabolismo heptico.
La amitriptilina puede alterar los valores de las siguientes determinaciones
analticas:
- Sangre: aumento (biolgico) de transaminasas (ALT y AST), fosfatasa alcalina y
bilirrubina. Reduccin (biolgica) de adrenalina.
EMBARAZO
Categora C de la FDA. Los estudios sobre animales, utilizando dosis muy
superiores a las teraputicas humanas, han registrado efectos teratgenos. No hay
estudios clnicos adecuados y bien controlados en humanos, no obstante se han
descrito casos aislados de reduccin de las extremidades aunque no se ha podido
establecer relacin causal. Con el uso de antidepresivos tricclicos justo antes del
parto, se han descrito problemas cardacos, irritabilidad, distress respiratorio,
espasmos musculares, crisis convulsivas y retencin urinaria en los recin nacidos.
El uso de este medicamento slo se acepta en caso de ausencia de alternativas
teraputicas ms seguras.
LACTANCIA
La amitriptilina y dos de sus metabolitos activos (nortriptilina e hidroxinortriptilina)
se excretan con la leche materna en pequeas concentraciones. Aunque no se han
detectado niveles mensurables de amitriptilina y sus metabolitos en el suero del
lactante, se desconocen los efectos adversos (en especial sobre el SNC a largo
plazo) de bajas cantidades de estos agentes en leche materna en el recin nacido.
Slo se admite el uso en madres lactantes utilizando dosis moderadas.
NIOS
La seguridad y la eficacia del uso de amitriptilina como antidepresivo en nios
menores de 12 aos no han sido establecidas. Los nios son ms sensibles a la
sobredosificacin aguda que puede ser grave y potencialmente mortal. Al
aumentar la dosificacin en nios aumenta el riesgo de efectos adversos tales
como alteraciones en el electrocardiograma, nerviosismo, trastornos del sueo,

cansancio, sin que se potencie necesariamente el efecto teraputico. Uso

aceptado para el tratamiento de la enuresis en nios. Uso aceptado para el
tratamiento de la depresin en mayores de 12 aos, recomendndose una
reduccin de la dosificacin ya que los adolescentes tambin pueden mostrarse
ms sensibles a la dosis. Se recomienda especial control clnico durante el
tratamiento.
ANCIANOS
Los ancianos pueden ser ms sensibles a los efectos anticolinrgicos tales como
retencin urinaria (especialmente en hombres mayores con hipertrofia prosttica),
delirio anticolinrgico, hipotensin y sedacin. Estos efectos pueden dar lugar a un
aumento de la ansiedad conduciendo posiblemente a un aumento innecesario de
la dosis. Si adems existe enfermedad cardiovascular, aumenta el riesgo de
problemas en la conduccin, arritmias, taquicardia, accidente cerebrovascular,
insuficiencia cardaca congestiva o infarto de miocardio. Los ancianos presentan
enlentecimiento del metabolismo y/o de la excrecin. Se recomienda una reduccin
de la dosificacin e incrementar la dosis ms gradualmente, as como un especial
control clnico.
EFECTOS SOBRE LA CONDUCCIN
Este medicamento puede producir somnolencia y disminucin de la alerta psquica.
Por ello, no conduzca o maneje maquinaria compleja hasta que conozca cmo le
afecta este medicamento.
REACCIONES ADVERSAS
En la mayor parte de los casos, las reacciones adversas son una prolongacin de
la accin farmacolgica y afectan principalmente al sistema nervioso central y
autnomo. Las reacciones adversas ms caractersticas son: sedacin y efectos
anticolinrgicos (sequedad de boca, estreimiento, retencin urinaria, visin
borrosa, trastornos de la acomodacin, glaucoma e hipertermia). Suele haber
tolerancia a estos efectos adversos al continuar el tratamiento.
- Sistema nervioso: Muy frecuente, sedacin y somnolencia. Rara vez, disminucin
del umbral convulsivo, convulsiones; mareos, cefalea, entumecimiento, hormigueo
y parestesias de las extremidades; neuropata perifrica; descoordinacin; ataxia;
temblores; sntomas extrapiramidales incluyendo movimientos involuntarios
anormales y discinesia tarda, disartria. Estado confusional, desorientacin,
delirios, alucinaciones, excitacin, ansiedad, inquietud, insomnio, pesadillas
(mayoritariamente en ancianos).
Se han notificado casos de ideacin suicida y conductas suicidas durante el
tratamiento con amitriptilina o inmediatamente despus de la interrupcin del
mismo,
Muy raramente, despus de comenzar el tratamiento o despus de aumentar la
dosis, se ha comunicado un sndrome que se parece al sndrome neurolptico
maligno (SNM), con y sin medicamentos concomitantes que se sabe que producen
el SNM. Los sntomas incluyen rigidez muscular, fiebre, cambios en el estado
mental, diaforesis, taquicardia y temblores.

- Cardiovasculares: Frecuente, hipotensin ortosttica (particularmente en

ancianos) taquicardia y palpitaciones.
Rara vez, prolongacin del intervalo QT, se ha observado incluso con dosis
teraputicas en pacientes sin factores de riesgo. En pacientes trados con
antidepresivos tricclicos hay mayor riesgo de isquemia cardiaca,
infarto de miocardio, arritmias y bloqueo cardaco.
- Sangre: Casos aislados de depresin de medula sea incluyendo agranulocitosis,
leucopenia, eosinofilia, prpura, trombocitopenia.
- Oculares: Visin borrosa, midriasis, trastornos de la acomodacin.
- Odo: TINNITUS .
- Gastrointestinales: Muy frecuente, sequedad de boca. Frecuente, estreimiento,
que muy rara vez puede conducir a leo paraltico. Con menor frecuencia,
molestias epigstricas, vmitos, diarrea, hinchazn parotidea, lengua negra,
estomatitis, nuseas, vmitos, alteraciones del gusto (sabor agrio o metlico).
- Renales y urinarios: Frecuentemente, retencin urinaria o dilatacin del tracto
urinario, aumento de la frecuencia urinaria.
- Piel: Erupcin cutnea, prurito, urticaria, fotosensibilizacin, aumento de la
sudoracin, alopecia.
- Endocrinos: Sndrome de secrecin inadecuada de la hormona antidiurtica con
hiponatremia. Rara vez, aumento de la secrecin de prolactina manifestada por
ginecomastia en varones, aumento del volumen de las mamas y galactorrea en
mujeres. La amitriptilina se ha asociado con ataques agudos de porfiria.
- Metabolismo y de la nutricin: Anorexia. Aumento o disminucin de la glucemia.
- Generales: Debilidad, fatiga, hiperpirexia, edema.
- Hipersensibilidad: Rara vez, Edema de cara y lengua, eritema transitorio,
dermatitis exoliativa y prpura. Las reacciones de hipersensibilidad a tricclicos
generalmente ocurren a los 14-60 das de iniciado el tratamiento.
- Hepatobiliares: Raramente, hepatitis (con alteracin de la funcin heptica e
ictericia).
- Sexuales: Generalmente la depresin suele ir acompaada de alteraciones
sexuales. No obstante, los antidepresivos tricclicos pueden originar reduccin de
la libido, impotencia, retraso en la eyaculacin, alteraciones del orgasmo. Rara vez,
orquitis.
- Sntomas por supresin del tratamiento: La interrupcin brusca de tratamiento
prolongados puede producir nuseas, cefalea y malestar. Se ha comunicado que la
reduccin gradual de la dosis produce, en las dos primeras semanas, sntomas
transitorios como irritabilidad, inquietud, pesadillas y alteracin del sueo. Estos
sntomas no indican adiccin. En casos raros se ha comunicado mana o
hipomana 2 a 7 das despus de interrumpir el tratamiento crnico con
antidepresivos tricclicos.
- En la enuresis: Los efectos adversos ms comunes son: somnolencia y efectos

anticolinrgicos. Otros efectos adversos poco frecuentes, son ligera sudoracin y

prurito.
http://www.salud.es/principio/amitriptilina