Farmacologia Complementaria Trabajo Colaborativo 1

UNIVERSIDAD NACIONAL ABIERTA Y A DISTANCIA
ESCUELA DE CIENCIAS DE LA SALUD

PROGRAMA DE TECNOLOGA EN REGENCIA DE FARMACIA
CURSO VIRTUAL FARMACOLOGA COMPLEMENTARIA
FORMATO DE INFORMACIN GENERAL DEL FRMACO
INFORMACIN DE LOS ESTUDIANTES
CDIGO
1110530192
NOMBRES Y APELLIDOS
Nury cterin Mahecha mora
CEAD
Ibagu
GRUPO
301520-4

FRMACO 1.
IDENTIFICACIN DEL FRMACO
Nombre DCI
Amitriptilina
Nombre qumico
Clorhidrato de Amitriptilina
Clasificacin ATC
N06AA09
Categora A: Estudios adecuados y bien controlados en mujeres
Clasificacin de riesgo en el embarazadas no han podido demostrar riesgo para el feto por la
utilizacin del frmaco en el primer trimestre de la gestacin, y no
Embarazo
hay evidencia del riesgo en los trimestres posteriores. La posibilidad
de peligro para el feto es remota.
INDICACIN TERAPUTICA
Indicacin
teraputica
La amitriptilina est indicada en tratamiento de la depresin.
principal
Otras
indicaciones
(si
Enuresis nocturna sin causa orgnica
aplica)
FARMACOCINTICA
Son absorbidos completamente en el intestino. No hay ventajas con vas de
Absorcin
administracin distinta a la oral.
La mayora de loa antidepresivos son compuestos lipoflicos, se unen a la albmina se
Distribucin
unen en menor medida a la alfa-1-glicoprotena.
Metabolismo Se lleva a cabo en mitocondrias hepticas.
Excrecin
A travs de la orina
FARMACODINAMIA Y MECANISMO DE ACCIN
No se conoce con exactitud el mecanismo de accin de los antidepresivos tricclicos, aunque se cree
que est relacionado con una reduccin en la recaptacin de la norepinefrina y serotonina. La
amitriptilina es metabolizada a nortriptilina que tambin posee actividad antidepresiva. El aumento de las
concentraciones de neurotransmisores sinpticos que se observa despus de la administracin de la
amitriptilina ocasiona un reajuste en los receptores lmbicos. La amitriptilina no afecta a la
monoaminaoxidasa ni tampoco acta sobre la recaptacin de dopamina. La amitriptilina posee una
potente actividad anticolinrgica que explica una buena parte de sus efectos secundarios.
DOSIFICACIN
Grupo etreo
Dosis
Frecuencia
Va de administracin
Tratamiento de la depresin (incluyendo pacientes con esquizofrenia o psicosis depresiva):
De 25 a 75mg/da (esta
Personas entre 13 y 65 dosis puede aumentar en
Una sola dosis al
oral
aos
incrementos de 25mg
acostarse
hasta 200mg/da)
Personas mayores de 65
Una sola dosis al
De 10 a 25 mg/da
Oral
aos
acostarse

Una sola dosis al
Oral
acostarse
Tratamiento de la neuropata diabtica
25 mg ( Esta dosis inicial
puede aumentarse en
1 o 2 horas antes de
Adultos
incrementos de 10 a 25
Oral
acostarse
mg semanales hasta 150
mg)
Tratamiento de la neuralgia postherptica
Una sola dosis al
Adultos
75 mg/da
Oral
acostarse
0,1mg/kg ( Esta dosis
pueden ser aumentadas
Una sola dosis al
Oral
Nios
si se toleran bien hasta
acostarse
0.5 a 2 mg/kg)
Tratamiento del pnico y fobias
25mg (Aumentar las
dosis gradualmente
hasta un mximo de 200
Adultos
Tres veces al da
oral
mg/da en incrementos
semanales de 25 a 50
mg/da)
Tratamiento de dficit de la atencin asociado a un sndrome de hiperactividad:
Adultos
25 mg
Tres veces al da
Oral
Nios de 6 a 12 aos
10 a 30 mg/da
Divididas
Oral
Tratamiento de la enuresis nocturna
Nios menores de 6 aos
10 mg
Antes de acostarse
Oral
Nios de 6 a 12 aos
10 a 20 mg/da
Antes de acostarse
Oral
Nios de 12 a 16 aos
20 a 25 mg/da
Antes de acostarse
Oral
Nios
De 1mg/kg/da
CONTRAINDICACIONES
En pacientes alrgicos al medicamento. No se debe administrar al mismo tiempo que un inhibidor de la
monoaminoxidasa. No se debe utilizar durante la fase aguda de la recuperacin de un infarto.
FRMACOS INCOMPATIBLES
Tramador, nefopam, rifampicina, moxifloxacino

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
(1) Embarazo: no se han realizado estudios adecuados que garanticen su seguridad; teratognico en
animales de experimentacin. (2) Lactancia: se distribuye en leche materna en pequeas cantidades. (3)
Pediatra: son ms sensibles a efectos adversos. (4) Geriatra: los gerentes requieren en general en
general de menores dosis para evitar toxicidad; riesgo de efectos adversos anticolinrgicos como
retencin urinaria, sedacin e hipotensin. (5) Insuficiencia renal: riesgo de acumulacin de metabolitos.
(6) Insuficiencia heptica: riesgo de acumulacin y toxicidad. (7) Intoxicacin alcohlica aguda: potencia
depresin del SNC. (8) Asma: puede agravarse. (9) Enfermedad cardiovascular: riesgo de arritmias,
bloqueo cardaco e insuficiencia cardaca. (10) enfermedad gastrointestinal: riesgo de leo paraltico. (11)
Glaucoma de ngulo estrecho: puede agravarse. (12) Hipertrofia prosttica: riesgo de retencin urinaria
aguda. (13) esquizofrenia: puede activarse. (14) Sndromes convulsivos: pueden agravarse por
disminucin del umbral convulsivo.
ESTABILIDAD Y ALMACENAMIENTO
Almacenar preferiblemente entre 15 y 30C, protegido de la luz solar. Mantener el frmaco fuera del
alcance de los nios
REACCIONES ADVERSAS
Nombre o tipo de reaccin
adversa
Descripcin de la reaccin
Efectos cardiovasculares
Los efectos secundarios a nivel cardiovascular mostrados por los

antidepresivos tricclicos se deben a su parecido estructural con la
quinolina, a sus propiedades anticolinrgicas y a su capacidad para
potenciar los efectos de la norepinefrina. Los efectos secundarios ms
frecuentes son taquicardia ventricular, palpitaciones, hipertensin e
hipotensin ortstica. La imipramina y otros antidepresivos tricclicos
prolongan el intervalo QT y PR, por lo que es posible que la amitriptilina
tenga un comportamiento similar. Aunque la amitriptilina est incluida
entre los frmacos que pueden ocasionar torsades de pointes por su
efecto sobre el QT, a las dosis teraputicas este efecto has sido muy
raramente observado. Raramente han sido observados efectos
cardiovasculares graves como infarto de miocardio, insuficiencia
cardaca o ictus.

La modorra o somnolencia es el efecto adverso ms frecuente
observado durante el tratamiento con los antidepresivos tricclicos en
general y con amitriptilina en particular. Aunque la sedacin puede ser
un efecto beneficioso por la noche, puede producir graves trastornos
durante el da. Los mareos estn relacionados con la hipotensin
ortstatica y pueden minimizarse advirtiendo al paciente que no realice
cambios bruscos de posicin. En algunos pacientes, sobre todo de la
tercera edad, la amitriptilina puede ocasionar confusin.
Efectos sobre el SNC:
Efectos sobre el aparato

digestivo:
A nivel del sistema nervioso perifrico se observan temblores,

seudoparkinsonismo y ms raras veces sntomas extrapiramidales. En
los nios o jvenes se observan con mayor frecuencia convulsiones y
cambios en el EEG. Los pacientes con epilepsia pueden necesitar un
reajuste en las dosis de los anticonvulsivantes. En raras ocasiones se
ha comunicado un sndrome parecido al sndrome neurolptico maligno
al iniciar o aumentar las dosis de amitriptilina con sntomas de rigidez
muscular, fiebre, diaforesis, taquicardia y temblores.
Debidos a sus efectos anticolinrgicos pueden aparecer sequedad de
boca, visin borrosa, midriasis y un aumento de la presin intraocular,
que habr que vigilar en pacientes con glaucoma.
Los ms frecuentes son constipacin, estomatitis, dolor abdominal o
retortijones, diarrea, leo paraltico e ictericia. La constipacin se
observa con mayor frecuencia en los ancianos.
Reacciones alrgicas
Se han descrito rash cutneo, fotosensibilizacin, urticaria, vasculitis,

fiebre y prurito.
Reacciones hematolgicas:
Depresin de la mdula sea, leucopenia, prpura y trombocitopenia

son algunas de las reacciones adversas que se pueden presentar
Reacciones endocrinas:
Los efectos endocrinos de los antidepresivos tricclicos incluyen

disfuncin sexual (disminucin de la lbido), impotencia, inflamacin de
los testculos y disfuncin en la eyaculacin. En las mujeres se han
descrito galactorrea y aumento del tamao de las mamas y en el
hombre ginecomastia. En metabolismo de la glucosa puede ser alterado
por lo que se deber comprobar en los diabticos el control glucmico.
Tambin se ha comunicado el sndrome de secrecin inapropiada de la
hormona antidiurtica.

INTERACCIONES FRMACO FRMACO

Sustancia Interactuante
Accin
El riesgo de toxicidad para el SNC
aumenta cuando los antidepresivos
tricclicos se administran junto con
el tramador;
Analgsicos
Los efectos adversos posiblemente son

potenciados si los antidepresivos
No
mezclar
analgsicos
el enfocan;
Los efectos sedantes posiblemente son
potenciados si los antidepresivos
tricclicos se administran junto
con analgsicos opioideos.
Anestsicos generales
Ansiolticos e hipnticos
Recomendacin
El riesgo de arritmias e hipotensin

aumenta si los antidepresivos tricclicos
se administran junto con anestsicos
generales.
El efecto sedante aumenta si los
antidepresivos tricclicos se administran
junto con ansiolticos e hipnticos.
La concentracin plasmtica de
imipramina es aumentada por
Antagonistas de los canales de el diltiazem y el verapamilo; la
calcio
concentracin plasmtica de
antidepresivos tricclicos posiblemente
es aumentada por el diltiazem y
el verapamilo.
con

Antiarrtmicos
Antibiticos:
Anticoagulantes
Antiepilpticos
El riesgo de arritmias ventriculares

se administran junto con
la amiodarona: evitar el uso
concomitante; el riesgo de arritmias
ventriculares aumenta si los
junto con
la disopiramida, la flecainida,la procain
amida o la quinidina; el riesgo de
arritmias aumenta si los antidepresivos
la propafenona.
El riesgo de arritmias ventriculares
el moxifloxacino: evitar el uso
concomitante; la concentracin
plasmtica de antidepresivos tricclicos
es posiblemente reducida por
la rifampicina.
Los antidepresivos tricclicos pueden
aumentar o reducir el efecto
anticoagulante de los cumanricos.
los antidepresivos tricclicos antagonizan
el efecto anticonvulsivante de
los antiepilpticos (disminucin del
umbral convulsivo); el metabolismo de
los antidepresivos tricclicos es inducido
por la carbamazepina (disminuyen la
concentracin plasmtica y el efecto); la
antidepresivos tricclicos es
posiblemente reducida por
la fenitona; los antidepresivos tricclicos
antagonizan el efecto anticonvulsivante
de la primidona (disminucin del umbral
convulsivo), adems, el metabolismo de
los antidepresivos tricclicos
posiblemente es acelerado (disminucin
de la concentracin plasmtica).

Antifngicos
Antihistamnicos
Antimuscarnicos
Antipsicticos
Antiulcerosos
imipramina y nortriptilina posiblemente
es aumentada por la terbinafina.
Los efectos antimuscarnicos y sedantes
aumentan si los antidepresivos tricclicos
se administran junto
con antihistamnicos.
El riesgo de efectos adversos
antimuscarnicos aumenta cuando los
junto conantimuscarnicos.
la concentracin plasmtica de
antidepresivos tricclicos es aumentada
por los anti psicticos; posiblemente,
mayor riesgo de arritmias ventriculares;
el riesgo de efectos adversos
antimuscarnicos posiblemente se eleva
si los antidepresivos tricclicos se
administran junto con la clozapina; el
riesgo de efectos adversos
antimuscarnicos aumenta cuando los
junto confenotiazinas; el riesgo de
arritmias ventriculares aumenta si los
junto con la pimozida: evitar el uso
concomitante.
es aumentada por la cimetidina; el
metabolismo de la amitriptilina, la
doxepina, la imipramina y la nortriptilina
es inhibido por la cimetidina (aumento de
la concentracin plasmtica).

Antivricos
Barbitricos
Bloqueantes adrenrgicos
Clonidina
Disulfiram
Diurticos
Dopaminrgicos
Los efectos adversos de los

son aumentados por el amprenavir; la
es aumentada por el ritonavir.
Los antidepresivos tricclicos
antagonizan el efecto anticonvulsivante
de los barbitricos (disminucin del
umbral convulsivo), adems, el
metabolismo de los antidepresivos
tricclicos posiblemente es acelerado
(disminucin de la concentracin
plasmtica).
Los antidepresivos tricclicos
antagonizan el efecto hipotensor de
los bloqueantes adrenrgicos.
los antidepresivos tricclicos antagonizan
el efecto hipotensor de
la clonidina, adems, la retirada de la
clonidina aumenta el riesgo de
hipertensin.
el metabolismo de los antidepresivos
tricclicos es inhibido por
el disulfiram (aumento de la
concentracin plasmtica); se ha
descrito un aumento de reacciones tipo
disulfiram con el alcohol si se administra
amitriptilina de forma conco mitante.
el riesgo de hipotensin postural
se administran junto con diurticos.
el riesgo de toxicidad en el SNC
se administran con rasagilina; se ha
descrito toxicidad para el SNC si los
junto con la selegilina.

Estrgenos
Hormonas tiroideas
Miorrelajantes
Nicorandil
Nitratos
Sibutramina
el efecto antidepresivo de los

antidepresivos tricclicos es
antagonizado por los estrgenos (pero
los efectos adversos de los
aumentan debido al aumento de la
concentracin plasmtica).
los efectos de los antidepresivos
tricclicos posiblemente son potenciados
por las hormonas tiroideas; los efectos
de la amitriptilina y la imipramina son
potenciados por las hormonas tiroideas.
los antidepresivos tricclicos potencian el
efecto relajante muscular del baclofeno.
los antidepresivos tricclicos
posiblemente potencian el efecto
hipotensor del nicorandil.
los antidepresivos tricclicos reducen los
efectos de los comprimidos
de nitratos de uso sublingual (no se
disuelven bajo la lengua debido a la
sequedad bucal).
el riesgo de toxicidad para el SNC
la sibutramina (el laboratorio de
sibutramina aconseja evitar el uso
concomitante).

el riesgo de hipertensin y arritmias

se administran junto con epinefrina
(adrenalina) (pero los anestsicos
Simpaticomimticos
locales con epinefrina parecen seguros);

el metabolismo de los antidepresivos
tricclicos es posiblemente inhibido por
el metilfenidato; el riesgo de hipertensin
y arritmias aumenta si los antidepresivos
norepinefrina (noradrenalina).
INTERACCIONES FRMACO ALIMENTOS

Accin
Recomendacin
el efecto sedante aumenta si los
Alcohol
antidepresivos tricclicos se administran Evitar tomarlo
junto con alcohol
Comerlas en proporciones
Grasas
Ayuda a la absorcin del medicamento
normales
INTERACCIONES FRMACO ENFERMEDAD
Accin
Recomendacin
Tratamiento de la depresin (incluyendo pacientes con esquizofrenia o psicosis depresiva):
De 25 a 75mg/da (esta
Personas entre 13 y 65 dosis puede aumentar en
Una sola dosis al
oral
aos
incrementos de 25mg
acostarse
hasta 200mg/da)
Personas mayores de 65
Una sola dosis al
De 10 a 25 mg/da
Oral
aos
acostarse
Una sola dosis al
Nios
De 1mg/kg/da
Oral
acostarse
Tratamiento de la neuropata diabtica
25 mg ( Esta dosis inicial
puede aumentarse en
1 o 2 horas antes de
Adultos
incrementos de 10 a 25
Oral
acostarse
mg semanales hasta 150
mg)
Tratamiento de la neuralgia postherptica
Una sola dosis al
Adultos
75 mg/da
Oral
acostarse

0,1mg/kg ( Esta dosis
pueden ser aumentadas
Una sola dosis al
Oral
Nios
si se toleran bien hasta
acostarse
0.5 a 2 mg/kg)
Tratamiento del pnico y fobias
25mg (Aumentar las
dosis gradualmente
hasta un mximo de 200
Adultos
Tres veces al da
oral
mg/da en incrementos
semanales de 25 a 50
mg/da)
Tratamiento de dficit de la atencin asociado a un sndrome de hiperactividad:
Adultos
25 mg
Tres veces al da
Oral
Nios de 6 a 12 aos
10 a 30 mg/da
Divididas
Oral
Tratamiento de la enuresis nocturna
Nios menores de 6 aos
10 mg
Antes de acostarse
Oral
Nios de 6 a 12 aos
10 a 20 mg/da
Antes de acostarse
Oral
Nios de 12 a 16 aos
20 a 25 mg/da
Antes de acostarse
Oral
INTERACCIONES FRMACO PRUEBAS DE LABORATORIO
Accin
Recomendacin
Al tomar amitriptilina en una prueba de
No tomar el medicamento
laboratorio nos puede salir disminucuion
ante esta prueba, tomarlo
Bulirrubina en la sangre
en la Bulirrimina en la sangre, este
con minimo 24 horas de la
concepto es falso ya que la amitriptilina
prueba
hace esta reaccin
PRODUCTOS DISPONIBLES EN COLOMBIA
Laboratorio fabricante
Laproff
Nmero de registro sanitario

INVIMA 2012 M-0001383 R1
Fecha de
vencimiento
Noviembre de 2016

FRMACO 2.
Nombre DCI
Carbamazepina
Nombre qumico
Carbamazepina al 2%
Clasificacin ATC
N03AF01
Categora D: Existe evidencia de riesgo fetal humano, basados en
informacin de reacciones adversas de estudios o experiencias de
investigacin clnica o de postcomercializacin en humanos, pero
Clasificacin de riesgo en el beneficios potenciales de su uso en mujeres embarazadas pueden
ser aceptables a pesar de los riesgos potenciales. La
Embarazo
Carbamazepina cruza la placenta y se ha reportado la aparicin de
rasgos faciales dismrficos, defectos craneales, cardiacos, espina
bfida y otros defectos. Las caractersticas del trastorno convulsivo
de la madre, el nmero de medicamentos que recibe, factores
Indicacin
principal
Epilepsia: CARBAMAZEPINA est indicada como antiepilptico. La
evidencia que apoya la eficacia del medicamento como antiepilptico se
obtuvo de estudios controlados con frmaco activo en los que participaron
pacientes con los siguientes tipos de epilepsia: Epilepsia parcial con
sintomatologa compleja (psicomotora y del lbulo temporal). Los
pacientes con este tipo de epilepsia parecen mostrar una mayor mejora
teraputica
que los pacientes con otros tipos de epilepsia.
Epilepsia tnico-clnica generalizada (gran mal). Patrones de epilepsia
mixta que incluyen las anteriores, u otras epilepsias parciales o
generalizadas.
Otras
aplica)
indicaciones
Neuralgia trigeminal: CARBAMAZEPINA est indicada para el tratamiento

del dolor asociado con la neuralgia trigeminal verdadera. Tambin se han
(si
reportado resultados benficos en la neuralgia glosofarngea. Este
frmaco no es un analgsico simple, y no se debe usar para aliviar dolores
o molestias triviales

FARMACOCINTICA
La Carbamazepina se absorbe bien por el tracto gastrointestinal tras su administracin
Absorcin
oral, el tiempo para obtener la concentracin mxima es de 40 horas y de 8,89 mcg/ml.
La Carbamazepina se une a protenas plasmticas en un 76% y sus concentraciones
alcanzan rangos entre 0,5 y 25 mcg/ml, sin una relacin aparente con la frecuencia de la
dosis administrada; los niveles teraputicos se alcanzan con concentraciones entre 4 y
Distribucin
12 mcg/ml. La relacin de la concentracin de Carbamazepina en el lquido
cefalorraqudeo y el plasma es de 0,22, similar al porcentaje de Carbamazepina no unida
a protenas (24%) en plasma.
Debido a que la Carbamazepina induce su propio metabolismo, la vida media es muy
variable en el tiempo. Este fenmeno de autoinduccin del metabolismo, se completa
Metabolismo despus de 3-5 semanas de un rgimen de dosificacin fijo. La Carbamazepina se
metaboliza en el hgado, mediante el citocromo P450, isoforma CYP3A4, est es
responsable de la conversin del frmaco en Carbamazepina-10 ,11-epxido.
La vida media inicial de la Carbamazepina (antes de que se instaure el fenmeno de
autoinduccin), se encuentra en un rango de 25 a 65 horas, disminuyendo a 17,12 horas,
luego de llevar un tiempo con dosis repetidas. Tras la administracin oral de
Carbamazepina marcada con carbono 14, el 72% de la radiactividad administrada se
Excrecin
encontr en la orina y el 28% en las heces. Esta estaba compuesta principalmente de
metabolitos hidroxilados y conjugados.

Aunque an no es claro el mecanismo de accin de la Carbamazepina, se presume que puede deprimir
la actividad en el nucleus ventralis del tlamo, disminuir la transmisin sinptica o disminuir la sumatoria
de la estimulacin temporal que lleva a descarga neural, limitando el influjo de iones de sodio a travs de
la membrana celular u otro mecanismo an desconocido.
DOSIFICACIN
Grupo etreo
Nios
Adultos
Dosis
10 a 20 mg/kg
100mg
Frecuencia
1 al da
Cada 12 horas
Va de administracin
Oral
Oral
CONTRAINDICACIONES
Insuficiencia renal o heptica, embarazo a menos que sea absolutamente necesario, lactancia. No debe
administrarse concomitantemente con inhibidores de la MAO ni con alcohol, adminstrese con
precaucin en pacientes con glaucoma, enfermedad cardiovascular y en pacientes con trastornos
sanguneos.
inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO), como isocarboxazida (Marplan), fenelzina (Nardil),
selegilina (Eldepryl) y tranilcipromina (Parnate), o dej de tomarlos durante las 2 ltimas semanas.

Adminstrese con precaucin en pacientes con enfermedad heptica. Se han reportado alteraciones
hematolgicas potencialmente fatales, por lo que se recomienda estar atento a signos tempranos,
incluyendo fiebre, dolor de garganta, lceras en la boca, infecciones, produccin de hematomas,
petequias y hemorragias. La Carbamazepina no es efectiva en convulsiones mioclnicas o akinticas, ni
crisis de ausencias. En nios con desrdenes convulsivos mixtos, se han observado exacerbaciones de
ciertas convulsiones despus de iniciar Carbamazepina; los adultos mayores en tratamiento con
Carbamazepina, tienen mayor riesgo de un sndrome de secrecin inadecuada de aldosterona.
Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30C. Mantngase fuera del alcance de los nios.
Medicamento de venta con frmula mdica. No usar este producto una vez pasada la fecha de
vencimiento o caducidad
REACCIONES ADVERSAS
adversa
Anemia aplsica, agranulocitosis, pancitopenia, depresin de la mdula
Sistema hematopoytico
sea, trombocitopenia, leucopenia, leucocitosis, eosinofilia y porfiria
intermitente aguda.
Erupcin prurtica y eritematosa, urticaria, necrlisis epidmica txica
(sndrome de Lyell), sndrome de Stevens-Johnson, reacciones de
Piel
fotosensibilidad, eritema multiforme y nudoso, agravamiento del lupus
eritematoso diseminado, alopecia y diaforesis.
Insuficiencia cardiaca congestiva, agravamiento de la hipertensin,
hipotensin, sncope y colapso, agravamiento de enfermedad arterioSistema cardiovascular:
coronaria, arritmias y bloqueo AV, principalmente tromboflebitis,
recurrencia de tromboflebitis, tromboembolia y adenopata o
linfadenopata
Anormalidades en las pruebas de funcin heptica, hepatitis, ictericia
Hgado
colesttica y hepatocelular.
Hipersensibilidad pulmonar caracterizada por fiebre, disnea, neumonitis
Sistema respiratorio:
o neumona.
Accin
amprenavir,
cimetidina,
claritromicina, danazol, diltiazem,
eritromicina,
felbamato,
fluoxetina,
fluvoxamina, Aumentan
la
isoniacida,
lamotrigina, Carbamazepina
metronidazol,
propoxifeno,
verapamilo,
fluconazol,
itraconazol y ketoconazol
Recomendacin
toxicidad
de
Indicar al mdico si los

la est tomando antes de
iniciar el tratamiento con
carbamazepina

Acetaminofen
Mefloquina
Indicar al mdico si
La carbamazepina puede elevar el poder est tomando antes
toxico del acetaminofn
iniciar el tratamiento
carbamazepina
Indicar al mdico si
Disminuye la concentracin srica de la est tomando antes
carbamazepina
iniciar el tratamiento
carbamazepina
benzodiacepinas, el citalopram, la
clozapina, los corticoides, la
ciclosporina, la doxiciclina, la
etosuximida, el felbamato, el
felodipino, el haloperidol, el La carbamazepina disminuye el efecto
mebendazol, la metadona, los de los frmacos anteriormente descritos
anticonceptivos
orales,
la
fenitona,
el
tacrolimus,
la
teofilina, las hormonas tiroideas,
los antidepresivos tricclicos, el
cido valproico y la warfarina
los
de
con
los
de
con
Indicar al mdico si los

est tomando antes de
iniciar el tratamiento con
carbamazepina

Accin
Recomendacin
Aumenta la depresin del sistema
Alcohol
No ingerir
nervioso central
No ingerir el medicamento
Comida
Puede aumentar los niveles sricos
sobre las comidas o jugo
de toronja
valeriana, hierba de San Juan, Aumenta la depresin del sistema
No ingerir estas hierbas
kava kava, kola
nervioso central

Accin
Recomendacin
Epilepsia:
Adultos y nios mayores de 12 aos:
Tratamiento inicial: Administrar 200 mg,
dos veces al da en tabletas. Aumentar
en intervalos semanales agregando
hasta 200 mg/da, usando un rgimen de
dosificacin de dos veces al da para las
tabletas de liberacin prolongada de
CARBAMAZEPINA, o un rgimen de 3
veces o 4 veces al da para otras CARBAMAZEPINA
se
formulaciones hasta que se obtenga la puede usar sola o con
respuesta ptima. En general, la dosis otros
agentes
no debe exceder de 1,000 mg/da en antiepilpticos. Cuando se
nios de 12 a 15 aos y de 1,200 mg/da agrega a una terapia
en pacientes mayores de 15 aos. En anticonvulsiva existente, el
casos excepcionales se ha usado dosis frmaco se debe agregar
Carbamazepina
de hasta 1,600 mg en adultos. poco a poco, mientras los
Mantenimiento: Ajustar la dosis al nivel otros
agentes
mnimo efectivo, usualmente entre 800 y antiepilpticos
se
1,200 mg/da.
mantienen o disminuyen
Nios de 6 a 12 aos:
gradualmente; excepto la
Tratamiento inicial: Administrar tabletas fenitona, la cual debe
de 100 mg dos veces al da. Aumentar aumentarse.
en intervalos regulares, agregando hasta
100 mg/da, usando un rgimen de
dosificacin de dos veces al da para las
tabletas de liberacin prolongada de
CARBAMAZEPINA, o un rgimen de 3
4 veces al da para las otras
formulaciones, hasta que se obtenga la
respuesta ptima. En general, la dosis
no debe exceder de 1,000 mg/da.

Accin
Recomendacin
Hiponatremia,
posible
acidosis
Indicar al mdico la
Carbamazepina
metablica,
posible
hiperglucemia,
administracin de la misma
incremento de CPK muscular.
Bussie

INMVIMA 2007M006692R1
Fecha de
vencimiento
Diciembre del 2016

FRMACO 3.
Nombre DCI
Lidocaina
Nombre qumico
Lidocaina Clorhidrato
Clasificacin ATC
LIDOCANA atraviesa la placenta. No se han realizado estudios
Clasificacin de riesgo en el adecuados y bien controlados en humanos. Sin embargo, los
estudios en ratas con dosis de hasta 6.6 veces la dosis mxima, no
Embarazo
han mostrado que LIDOCANA produzca efectos adversos en el
feto. No se recomienda el empleo de lidocana durante el primer
Sol. inyectable 1, 2 y 5%: anestesia local por infiltracin y bloqueos
Indicacin
teraputica
de nervios. Ajustar dosis individualmente, usando la menor dosis
principal
requerida. Ads., mx. 200 mg; nios, mx. 3-5 mg/kg.
Sol. inyectable hiperbrica 5%: anestesia subaracnoidea para:
intervenciones quirrgicas en el abdomen (75-100 mg) y anestesia
Otras
indicaciones
(si
espinal inferior en obstetricia (parto vaginal normal, cesrea y
aplica)
partos que requieran manipulacin intrauterina: 50 mg). Ajustar
dosis individualmente, usando la menor dosis requerida; las dosis
mencionadas son las usuales.
FARMACOCINTICA
Este proceso depende de los siguientes factores:
Sitio de administracin (interpleural > intercostal > caudal > paracervical >
epidural >braquial > subcutnea > subaracnoidea), el cual depende de:
Del grado de vascularizacin.
Presencia de tejidos para fijacin del frmaco.
Concentracin y dosis.
A mayor masa administrada, mayores niveles plasmticos se alcanzarn.
Absorcin
Velocidad de Aplicacin.
Una mayor velocidad de inyeccin produce mayores picos plasmticos.
La adicin de un vasoconstrictor.
La adrenalina o fenilefrina, reducen la absorcin sistmica del anestsico lo cual
presenta ventajas importantes como:
Se incrementa el tiempo de permanencia en el sitio de accin.
Se reduce la toxicidad sistmica.
Se unen a la _1-glicoprotena cida.
Distribucin
Se unen a la albmina.
Los frmacos tipo amida son degradados a nivel heptico. Producen
Metabolismo metabolitos, potencialmente txicos como la ortotoluidina (derivado de la
prilocana) capaz de producir metahemoglobinemia.

Excrecin
Por va renal, metabolitos y forma inalterada.

Los efectos antiarrtmicos de lidocana son el resultado de su capacidad para inhibir la entrada de sodio
a travs de los canales rpidos de la membrana celular del miocardio, lo que aumenta el perodo de
recuperacin despus de la repolarizacin. La lidocana suprime el automatismo y disminuye el periodo
refractario efectivo y la duracin del potencial de accin en el sistema His-Purkinje en concentraciones
que no inhiben el automatismo del nodo sino-auricular. El frmaco suprime despolarizaciones
espontneas en los ventrculos por inhibicin mecanismos de reentrada, y parece actuar
preferentemente sobre el tejido isqumico.
DOSIFICACIN
Dosis
Frecuencia
Grupo etreo
Adultos y nios
15 ml
Cada 3 o 4 horas
Va de administracin
Ungento,
solucin
tpica o gel
CONTRAINDICACIONES
Se deber evitar su uso en casos de isquemia regional o de hipersensibilidad a LIDOCANA.
LIDOCANA est contraindicada en todos aquellos pacientes con hipersensibilidad conocida a los
anestsicos locales del tipo de las amidas, as como en estado de shock o bloqueo cardiaco.
LIDOCANA, no deber aplicarse cuando exista inflamacin en la zona donde se va a infiltrar para
obtener anestesia local.
La administracin intravenosa de LIDOCANA est contraindicada en pacientes con sndrome de
Stokes-Adams o con grados severos de bloqueo cardiaco intraventricular, atrioventricular o sinoatrial.
Efectos secundarios aumentados por: cimetidina, propranolol, -bloqueantes, antiarrtmicos, fenitona IV,
mexiletina, disopiramida o procainamida.
Efecto depresor del SNC aditivo con: depresores del SNC, antiepilpticos, barbitricos,
benzodiazepinas; ajustar dosis.
Potencia efecto de: bloqueantes neuromusculares.
Aumenta riesgo de hipotensin con: IMAO.
Aumenta efectos vagales de: fentanilo, alfentanilo.
Riesgo de irritacin y edema con: desinfectantes con metales pesados.
Precipita con: metohexital sdico, fenitona sdica, cefazolina sdica, dacarbazina, amfotericina B.
Evitar mezclar con: frmacos estables a pH cido.

Enf. Renal o heptica: disminuir dosis. Precaucin en ancianos, debilitados, nios, epilepsia, trastornos
cardiovasculares, hipovolemia, bloqueo atrio ventricular u otros trastornos de la conduccin, bradicardia,
funcin respiratoria deteriorada, patologa o teraputica que disminuya el dbito sanguneo. No usar a
ms del 1% en obstetricia. Precauciones especficas de las vas de administracin. Tras anestesia
bucofarngea tpica, evitar ingestin de slidos o lquidos en 2 h.
Consrvese en lugar fresco y seco.
REACCIONES ADVERSAS
adversa
Va sistmica:
Hipotensin, bradicardia y posible paro cardiaco; espasmos generales,

prdida de conocimiento. En raquianestesia: dolor de espalda, cefalea,
incontinencia fecal y/o urinaria, parestesia, parlisis de las extremidades
inferiores y problemas respiratorios. Va tpica (apsito): reaccin en
lugar de administracin (quemazn, dermatitis, eritema, prurito,
erupcin, irritacin cutnea, vesculas)

Accin
pueden producirse efectos cardiacos
anti arrtimicos
aditivos
La LIDOCANA tiene efectos depresivos
anticonvulsivos
sobre el corazn y LIDOCANA se
metaboliza ms rpidamente.
bloqueadores betaadrenrgicos Aumenta la toxicidad de la Lidocaina
Se potencializa el efecto cuando se usa
bloqueadores neuromusculares
en simultnea con la lidocana
Accin
Alimentos en general
Recomendacin
Recomendacin
Los pacientes no deben
ingerir alimentos durante
Incremento de la biodisponibilidad en las
por lo menos 1 hora
personas metabolizadoras rpidas Sin
despus del uso de
efecto en las metabolizadoras lentas
agentes anestsicos en la
boca o la garganta.

Accin
Adultos: Aplique el parche sobre la zona
de la enca o la mucosa durante 15
minutos antes de la inyeccin palatina y,
a continuacin, retirar el parche. No
debe inyectarse travs del parche. Antes
del raspado y alisado radicular, se
aplican parches a la parte bucal y lingual
Prevencin del dolor dental y
de los molares; a continuacin, a las
para la anestesia tpica de las
zonas de los premolares en el cuadrante
mucosas:
que se est trabajando. Antes de iniciar
cualquier procedimiento esperar 5-10
minutos. Eliminar el sistema despus de
15 minutos de su aplicacin. La
anestesia local continuar durante 30-40
minutos despus de la eliminacin del
sistema
Administracin intravenosa:
Adultos:. Se ha sugerido una dosis
intravenosa de 5 mg/kg/ da
Administracin tpica transdrmica:
Tratamiento
del
dolor
neuroptico asociado con la
Adultos: aplicar hasta 3 parches sobre la
neuralgia postherptica
piel intacta para cubrir la zona ms
dolorosa hasta un mximo de 12 horas
en un perodo de 24 horas. Los parches
pueden ser cortados en tamaos ms
pequeos con unas tijeras antes de la
remocin del revestimiento de liberacin.
Administracin tpica:
Adultos: Instilar 15 ml (hombres) o 3-5 ml
Anestesia uretral
(mujeres) de al 2% lidocana en gel o
solucin dentro de la uretra.
Recomendacin

Administracin tpica:
Anestesia transtraqueal
Para la anestesia oftlmica
Adultos: se inyectan rpidamente 2-3 ml

de solucin estril de lidocana al 4%
transtraquealmente durante la
inspiracin. Debe usarse una aguja lo
suficientemente grande como para que
la inyeccin puede hacerse rpidamente.
Al realizar la inyeccin durante la
inspiracin, parte de la dosis llegar a
los bronquios y la tos resultante
favorecer la distribucin del frmaco a
lo largo de las cuerdas vocales y la
epiglotis. Ocasionalmente puede ser
necesario pulverizar la faringe mediante
una pulverizacin orofarngea para
lograr una analgesia completa.
Para la combinacin de la inyeccin y el
aerosol, rara vez son necesarias dosis
totales superiores a 5 ml (200 mg o 3
mg/kg)
Adminitracin regional:
Adultos: Para la inyeccin retrobulbar, la
dosis es de 3.5 ml (120 a 200 mg o 1,7 a
3 mg / kg) de lidocana al 4%. Una
porcin de esta dosis se inyecta
retrobulbarmente y y el resto puede ser
usado para bloquear el nervio facial

Accin
Recomendacin
La prueba con bentiromida se ve
alterada al usar lidocana. Los valores de
No
usarla
antes
Lidocaina
la creatinfosfocinasa (CPK) pueden
efectuar la prueba
aumentar
con
la
administracin
intramuscular de LIDOCANA.
Ropsohn Terapeutics Ltda

Invima 2004 M-0003943
Referencias Bibliograficas
Fecha de
vencimiento
Enero del 2017
de

Mdulo Farmacologa Complementaria UNAD 2008

http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/a048.htm
Vademcum especialidades genricas mk

Farmacologia Complementaria Trabajo Colaborativo 1

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