POSOLOGIA

LAS BASES FARMACOLOGICAS

Mg. Roberto Ybaez Julca
UNIVERSIDAD NACIONAL DE TRUJILLO

CMO SE PRODUCEN
LOS EFECTOS DE LOS
FARMACOS?

DOSIS PRESCRITA
DOSIS ADMINISTRADA

CANTIDAD ABSORBIDA

CONCENTRACIN EN LA BIOFASE

EFECTO FARMACOLGICO

Dosis vs Efecto In Vivo

Cantidad suficiente
de medicamento
mg/kg

DOSIS

Efecto sitios
concentracin

FARMACOCINETICA
Edad
Absorcin
Distribucin
Eliminacin
Interacciones

EFECTO

FARMACODINAMIA
Sensibilidad del tejido/rgano

CLINICA DE LA FIEBRE
PIROGENO
EXOGENO

TERMOREGULADOR
HIPOTALAMO

REACCION
CIRCULACION

RECEPTORES

(1)P G

LIBERACION PIROGENOS
(2) ENDOGENOS

HIPOTALAMO POSTERIOR

ORIGENES ESTIMULO DEL

SISTEMA NERVIOSO SIMPATICO:

Vaso constriccin trmica

Disminucin de la prdida del calor

FIEBRE

Hay,
hayyy,..teng
o escalofrio y
me duele
todooo!

TRATAMIENTO: FIEBRE
TRATAMIENTO INICIAL EN CASA: Medios fsicos
FRMACOS QUE INHIBEN LAS CICLOXIGENASA (1)
CEREBRAL:

Frmaco: Paracetamol.
Mecanismo de Accin: Bloqueo de formacin de
prostaglandinas con frmacos.
Dosis: 500 mg c/ 6 h no mas de 5 das

GRIPE: FIEBRE
EJEMPLO: Dosis peditrica
Presentacin Paracetamol
: Jarabe de 120 mg/5ml
Dosis :10 mg /kg /Dosis
Peso : Peso de nio : 15 Kg.

120 MG------------------------5 ML
150 MG-------------------------X

150 X 5 ML
750
X = -------------------------- = 6.25 ML
120 ML
120 ML

CONCLUSION:
Debe tomar 6.3 mL que
lo debe medir en
jeringa

NEUMONIA: FIEBRE
EJEMPLO: Dosis peditrica
Presentacin Amoxicilina :
Jarabe de 125 mg/5ml
Dosis :10 mg /kg /Dosis
Peso : Peso de nio : 15 Kg.

125 MG------------------------5 ML
150 MG-------------------------X

150 X 5 ML
750
X = -------------------------- = 6 ML
125 ML
125 ML

CONCLUSION:
Debe tomar 6 mL que lo
debe medir en jeringa

CALCULO DE DOSIS
PESO

EDAD

MEDICAMENTO

NEOPLASIA: FIEBRE
CALCULO DOSIS: SUPERFICIE CORPORAL

SC= (peso X 4) + 7
90 + peso

Dosis (mg)= SC (m2) X dosis adult

1.8
NOMOGRAMA
EJEM: QUIMIOTERAPICOS

Ejercicio prctico N 01:

Dosis adulto : 70 Kg
PROBLEMA FARMA
SALUD (PS) CO
(F)

DOSIS
FORMA
PRESCRIT FARMACE
A
UTICA
(FF)

V IA
(V)

INTERVALO
DOSIS
(ID)

DURACION
TRATAMIENTO

c/ 6h

menos 5 das

GRIPE

PARACE 500 mg
TAMOL

Tab

VO

TVP

WARFA
RINA

Tab.

VO

IRA

PENICILI
NA G

Fco

VIM

ASMA

SALBUT
AMOL

VIh

CANCER

CICLOF
OSFAMI
DA

VEV

Nota: UI ; SC; puff/mcg

QU SE ASUME AL ESTUDIAR LA
INTERACCIN FARMACO RECEPTOR?
Se aplica la Ley de Accin de las Masas
Todos los receptores estn idntica e igualmente
accesibles al frmaco.
La intensidad de la respuesta es proporcional al
nmero de receptores ocupados.
La cantidad de frmaco que interacta con el
receptor es muy pequea.

Interaccin Frmaco-Receptor
Ley de Accin de las Masas
k1

En el equilibrio: F + R

FR.
k2

k2/k1 = Kd = Constante de disociacin en el

equilibrio para el complejo F-R.
Kd orienta sobre la afinidad de la unin del F al R
(Kd pequea = alta afinidad).

CURVA DOSIS - EFECTO

ASPECTOS IMPORTANTES
El efecto cambia en funcin de la dosis.

Se pueden representar cambios en el efecto dentro

de un amplio rango de dosis.
Se utilizan grficos en sistemas lineales y semilogartmicos (log dosis-efecto).

DOSIS: Escala Aritmtica (Lineal)

Al principio la velocidad de cambio es rpida y
progresivamente disminuye en la medida que se
incrementa la dosis.

Eventualmente, el incremento en la dosis no

produce ningn cambio en el efecto. Es decir, se
alcanz el efecto mximo de dicho medicamento.
Difcil de hacer un anlisis

Efecto

Curva Dosis - Efecto

DE50

Log Dosis
Grfico log de la Dosis vs. Efecto (Curva sigmoide con un
componente lineal entre el 20% y el 80% del efecto mximo)

Curva Dosis - Efecto

Efecto Mximo
o EFICACIA

POTENCIA

EFICACIA
Capacidad de una droga
para iniciar una
Respuesta
Reaccin mxima que
produce un agente
(una vez que ha
interactuado con los
receptores)
k1

Log Dosis

L+ R

K2

K3
LR RESPUESTA

( Eficacia )
1. Morfina

A)

% Respuesta Mxima

B)

2. Petidina
3. Tramadol

Log Concentracin

VANCOMICINA - DICLOXACILINAPENICILINA G
PARACETAMOL KETOROLACO
DICLOFENACO

DEXAMETASONA - CORTISOLPREDNISONA
IMPORTANTE: NECESARIO
CONOCER LA RESPUESTA !!!
C)

Curva Dosis - Efecto

POTENCIA
Cantidad de frmaco
necesaria para producir un
efecto determinado.
A menor DE50 mayor
potencia (Posicin en el eje de
las abcisas).
Su comparacin es
relevante cuando las drogas
tienen el mismo mecanismo
de accin y el mismo efecto
mximo
Tiene poco o nulo significado
clnico

POTENCIA

Log Dosis

( PotenciaACETILCOLINA
)
ATROPINA
A)

B)

AGONISTA
C)
AGONISTA
+
SOLO ANTAGONISTAD)

ALPRAZOLAM - DIAZEPAM
DICLOFENACO- ASPIRINA

MORFINA ANTAGONISTA
E)
DIAZEPAM ANTAGONISTA
IMPORTANTE :
ES NECESARIO CONOCER LA
DOSIS!!!

Log
Concentracin

MARGEN
TERAPEUTICO
(PENDIENTE)

Curva Dosis - Efecto

Intervalo de
concentraciones de un
frmaco, con alta
probabilidad de conseguir
eficacia y mnima toxicidad

Pendiente muy lateralizada :

estrecho mrgen terapeutic.
Pendiente muy inclinada:
amplio mrgen terapeutic.

Log Dosis

Teofilina:

Penicilinas

Estrecho Mrgen Teraputico

Amplio Mrgen Teraputico

100
80

RELAJACIN
EFECTO
ANTIBACTERIANO

60
40
Inhibicin de
PDE

20
0
1

10

100

Log [M]

1000

Log Dosis
Rabe et al. Eur Respir J 8:637-42, 1995

Curva Dosis - Efecto

I.T =
BAJO

INDICE
TERAPEUTICO

I.T =
ALTO
DT50

DE50

Log Dosis

Log Dosis

I.T =

DT50

DE50

DT50
DE50

IMPORTATE!!!: MEDIDA DEL MARGEN

DE SEGURIDAD DE FCO

EJERCICIO PRACTICO N 02
E.M.T

1.- ANTINEOPLASICOS
2.- DIGOXINA
3.- CEFALOSPORINAS
4.- AMINOGLUCOSIDOS
5.- VANCOMICINA
6.- ANTICONVULSIVANTES

1.2.3.4.5.6.-

A.M.T

FARMACOLOGIA
Prof. Mg. Roberto Ybaez Julca

PARAMETROS QUE MODIFICAN EL

EFECTO DE LOS MEDICAMENTOS

DPTO DE FARMACOLOGIA

OBJETIVOS: APRENDER HACIENDO

Ampliar el conocimiento respecto a los
enfoques o parmetros que modifican el
efecto de los medicamentos.
Analizar y desarrollar los diferentes
ejercicios clnicos haciendo uso de
literatura cientfica especializada.

DPTO DE FARMACOLOGIA

Bsqueda del Frmaco Ideal

DPTO DE FARMACOLOGIA

PACIENTES
DE
RIESGO
DPTO DE FARMACOLOGIA

CASO N 01: PEDIATRIA

Se presenta a continuacin el caso de un neonato
prematuro (34 semanas de gestacin) con 20 das de
haber nacido por operacin cesrea, con un peso de
2.250Kg. A raz de un cuadro diarreico agudo (4 6
cmaras semilquidas en un da), fue llevado por sus
padres a una clnica local en donde se le indic
loperamida (5 gotas cada 8 horas). Despus de 2
das, notaron pobre capacidad de succin, falta de
respuesta a estmulos y somnolencia progresiva. Por
esta sintomatologa es trado a consulta.
DPTO DE FARMACOLOGIA

CASO N 2: GERIATRIA
RG es una paciente de 75 aos, con una
creatinina de 2.4 mg/dL fue admitido al HRDT
por severo dolor seo causado por cncer de
mama metasttico, recibe Meperidina hasta
100mg c/ 2-3 h para aliviar el dolor. En el
tercer da de internada presenta convulsiones
mio clnicas, las cuales progresan a crisis
epilpticas de gran mal refractarias.

DPTO DE FARMACOLOGIA

DPTO DE FARMACOLOGIA

VARIACIONES FISIOLOGICAS EN EL
ENVEJECIMIENTO

< % DE AGUA CORPORAL

< NIVEL DE PROTEINAS
> DEPOSITO DE GRASA
< MASA MUSCULAR

DPTO DE FARMACOLOGIA

VARIACIONES: DISTRIBUCION
MENOR Vd FARM. HIDROSOLUBLES
RIESGO CONCENTRACIONES TOXICAS
Ejemplos
Digoxina
Aminoglucsidos
Aminofilina

DPTO DE FARMACOLOGIA

VARIACIONES: DISTRIBUCION

MAYOR Vd DE FARMACOS LIPOSOLUBLES

RIESGO DE ACUMULACION
EJEMPLOS
Psicofrmacos
Antiepilpticos

DPTO DE FARMACOLOGIA

VARIACIONES: DISTRIBUCION
LA MENOR CONCENTRACION DE ALBUMINA EN
EL SUERO IMPLICA QUE LA FRACCION LIBRE DEL
FARMACO, QUE ES LA FARMACOLOGICAMENTE
ACTIVA SEA MAYOR
MAYOR RIESGO DE TOXICIDAD
EJEMPLOS:
WARFARINA
HIPOGLICEMIANTES ORALES
DPTO DE FARMACOLOGIA

PEDIATRIA
EJERCICIO CLINICO
SP es un paciente de 1 ao de edad, es llevado a
emergencia por presentar cuadro de alergia al
frmaco metamizol. Se le administra clorfenamina
ampolla 10 mg/mL dosis ajustada a su peso.
Se justifica el medicamento / via en este
paciente????

DPTO DE FARMACOLOGIA

CASO N 03: GESTANTE

Mujer de 25 aos, gestante de 22 semanas,
que consult de forma particular a un medico
general debido a que desde 2 das antes,
presentaba dolor lumbar, sensacin febril y
ardor al miccionar. Se le prescribe naproxeno
sdico, cido nalidxico asociado a
fenazopiridina. El diagnostico fue infeccin de
tracto urinario a Klebsiella)
DPTO DE FARMACOLOGIA

ORALES
Hipoacidez del estmago.

En los primeros 6 meses del embarazo:

pH gstrico embarazada es 40 % menor

que la mujer no embarazada.

secrecin de moco: actividad pptica

reducida.

DPTO DE FARMACOLOGIA

ORALES

Motilidad intestinal.
progesterona:
Alargamiento del 30 - 50% en el vaciado
gstrico y en el trnsito intestinal.
GC: flujo sanguneo intestinal.
motilidad intestinal

> Tiempo contacto con superficie absorcin

propranolol

> absorcin (no sufren intenso efecto 1er paso:

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clorpromazina

FACTORES ASOCIADOS A
MALFORMACIONES CONGENITAS
FETAL Y DE RN EN GESTANTES
ATENDIDAS EN HVLE
ENERO DICIEMBRE 2003
RIOS CANALES, VERA VELIZ Y COL
FACTORES ASOCIADOS : MEDICAMENTOS : 24.67%
VALPROATO, FENOBARBITAL,
MEDROXIPROGESTERONA, ISOXUPRINA
ENFERMEDADES: 73.33%
DM,EPILEPSIA
GENERALIZAD, ISOINM. Rh POLIHIDRAMNIOS,
OLIGOHIDRAMNIOS
DPTO DE FARMACOLOGIA

GESTANTE
EJERCICIO CLINICO
Mujer de 35 aos, gestante de 8 semanas,
presenta cefaleas recurrentes a predominio
frontal, asume por automedicacin la
administracin de tonopan tab M/N.
Seale los potenciales riesgos en la paciente.

DPTO DE FARMACOLOGIA

CASO N 4: FARMACOGENETICA
RJ paciente de 28 aos, natural de Japn, con
diagnostico de VIH-SIDA, recibe atencin
profilctica 1 con Isonizida
(5mg/Kg por un ao), desarrollando signos
bioqumicos de toxicidad heptica
(GPT,GOT, Bilirrubina, Alcalino fosfatasa)

DPTO DE FARMACOLOGIA

DPTO DE FARMACOLOGIA

FARMACOGENETICA
EJERCICIO CLINICO
RJ (48 aos) y TG (50 aos) son pacientes de
etnia amarilla y afromericana respectivamente
en ambos se han reportado cuadro epilptico
con la misma sintomatologa se les prescribe
carbamazepina tab 200 mg/ dia.
Se justifica su posologa ??????
DPTO DE FARMACOLOGIA

CASO N 05: IDIOSINCRACIA

TY (42 aos) con antecedente de uso de
antidepresivos durante 6 aos, actualmente
reporta lumbalgia mecanica refractaria a los
AINEs, se le prescribe Tramadol 50 mg/d. Se
reporta cambios hacia pensamientos
irracionales.

DPTO DE FARMACOLOGIA

CASO N 06: RITMO CIRCADIANO

RP es un paciente de 27 aos, con diagnostico
de ITU, con tratamiento de Amikacina 5mg/d,
a horas 1:30 p.m, con hidratacion constante
VO, se observa menor incidencia de efectos
indeseables.

DPTO DE FARMACOLOGIA

RITMO CIRCADIANO
EJERCICIO CLINICO
RP es un paciente de 42 aos, con diagnostico
de gastritis inducida por AINEs se le prescribe
el consumo de ranitinidina 1tab/da
Maana /tarde /noche????

DPTO DE FARMACOLOGIA

CASO N 07: ESTADO NUTRICIONAL

GB es un nio de 1 ao 3 meses de edad,
presenta malestar general con irritabilidad,
rinorrea, T 38C, cefalea, se le adminis.
Paracetamol 10mg/Kg pc 3v/d . Luego de 2
das manifiesta anorexia, as como tinte
ictrico en escleras y manos.
Antecedente: desnutricin moderada

DPTO DE FARMACOLOGIA

CASO N 08: INTERACCIONES

MEDICAMENTOSAS
EJERCICIO CLINICO
MJ es una enfermera de 23 aos en el cuidado de un nio
con cuadro de meningitis meningoccica, el control
hospitalario recomienda la adm. de Rifampicina VO x 4 das
(profilaxis). La enfermera esta casada y utiliza pastillas
anticonceptivas (etinilestradiol + progestinas) ,este mtodo
viene utilizando por 4 aos, ella llego a quedar embarazada
durante su nuevo ciclo de ovulacin.

DPTO DE FARMACOLOGIA