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UNIVERSIDAD ANDINA
NSTOR CCERES VELSQUEZ
FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD
CAP. FARMACIA Y BIOQUIMICA
FARMACOLOGIA I
TEMA: ANALGESICOS Y ANTAGONISTAS OPIODES
DOCENTE:
DEDICATORIA
INTRODUCCION
Son los derivados del opio. El opio es el jugo de la corteza de las
cpsulas verdes de la adormidera. Contiene gran cantidad de
principios activos (morfina, codena, tebana, narcotina), de los cuales
slo la morfina y la codena son frmacos naturales; los dems son
sintticos.
Los analgsicos opiceos tienen sitios de reconocimiento especficos,
que
se
denominan
receptores
opioides.
Estos
receptores
son
1.2. CLASIFICACIN
DE
LOS
ANALGSICOS
OPICEOS:
dextropropoxifeno
AGONISTAS PUROS: actan como agonistas de los receptores.
El ms significante es la morfina. Otros son la codena, la
herona, la metadona, la meperidina y el fentanilo.
accin
intrnseca
es
menor
que
la
morfina.
Es
la
INDICACIONES.
La morfina est indicada para el control del dolor severo y se usa en
premedicacin, analgesia, anestesia, tratamiento del dolor asociado
con isquemia miocrdica y edema pulmonar.
MECANISMO DE ACCION.
aumentar la dosis).
Analgesia.
A grandes dosis, depresin o enlentecimiento en la respiracin.
Inhibe la tos.
Hipotermia, miosis, nuseas y vmitos.
Acciones vasculares: vasodilatacin, bradicardia, hipotensin.
Acciones digestivas: aumento del tono muscular y disminucin
del peristaltismo.
La morfina desarrolla tolerancia y crea dependencia.
FARMACOCINETICA
Presenta una excelente absorcin VO, una vez absorbida se distribuye
en: msculo esqueltico, riones, hgado, tracto intestinal, pulmones,
bazo y cerebro. Atraviesa la barrera hematoenceflica y placentaria.
Aproximadamente el 95% es convertida en metabolitos glucurnidos.
Su vida media de eliminacin es de 2-4 horas. Eliminacin: 90% renal;
en forma conjugada; como morfina-3-glucurnido.
DOSIS.
Intravenosa:
Oral:
Intramuscular/SC:
2.5-20 mg
REACCIONES ADVERSAS
Puede producirse una dependencia fisiolgica que se hace evidente
por el sndrome de abstinencia si se discontinua abruptamente un
tratamiento. Este sndrome de abstinencia se caracteriza por naseas
y vmitos, diarrea, tos, lagrimacin, rinorrea, calambres musculares y
abdominales, sofocos.
CODEINA
PRESENTACIONES.
CODEINA MEDIFARMA 30 mg, tabletas, 3 mg/mL solucin oral
CODEINA MEDIFARMA 30 mg/mL, solucin inyectable
NOMBRES COMERCIALES
CODILUSA
SEDITOS
CODEISAN|
TOSEINA
BISOLTUS
FLUDAN CODEINA
INDICACIONES
DOSIS.
Analgsico, dolor leve a moderado: VO 15 a 60 mg c/4 h. IM/ IV/ SC 15
a 60 mg c/4 a 6 h, Antitusivo: VO 10 a 20 mg c/4 a 6 h.
Nios: Analgsico, dolor leve a moderado: IM/SC 0,5 mg c/4 a 6 h,
ajustar segn necesidad clnica.
CONTRAINDICACIONES
MEPERIDINA
Es un medicamento opiceo que se utiliza como analgsico de accin
rpida.
PRESENTACIN:
Amp. 100 mg / 2 ml (1 mL = 50 mg).
NOMBRES COMERCIALES
DEMEROL
MEPERIDINA CHOBET
DOLANTINA
INDICACIONES:
Analgesia: control a corto plazo del dolor agudo moderado-grave.
Por su accin vagoltica es el analgsico de eleccin en IAM inferior
que cursa con hipotensin, bradicardia, bloqueo AV o efecto vagal
importante.
MECANISMO DE ACCION
morfina.
produce
tambin
depresin
respiratoria,
vasoconstriccin,
FARMACOCINTICA
La meperidina se absorbe por todas las vas de administracin, tiene
una alta ligadura a las protenas (60% - 80%). Su vida media es de 2,4
a 4 horas. Se metaboliza principalmente en el hgado. La excrecin
de meperidina se eleva al acidificar la orina.
DOSIS:
ADULTOS:
Analgesia IM: 50-150 mg (1-3 mg/kg), repetir cada 3-4 h.
Analgesia IV: 25-100 mg (0,5-2 mg/kg) IV lento. Habitualmente
comenzamos con 25 mg IV lento que se repiten cada 5-10 min hasta
conseguir los efectos deseados o alcanzar 100 mg. Esta dosis inicial
puede repetirse cada 3-4 h
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a opiceos.
Asma bronquial.
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INTERACCIONES:
Potencian la depresin del sistema SNC: antidepresivos tricclicos,
butiferonas
(haloperidol),
hipnticos,
sedantes
fenotiazina
(clorpromazina).
FENTANILO
El fentanilo es un agonista narctico sinttico opioide utilizado en
analgesia y anestesia, con una potencia aproximada 77 veces mayor
que la morfina.
FORMAS FARMACUTICAS REGISTRADAS:
Solucin inyectable
0.05 mg / 2 ml
0.05 mg / ml
0.1 mg / 2 ml
NOMBRES COMERCIALES
SUBLIMAZE
FENTANYL
ACTIQ COMPR.
INDICACIONES TERAPUTICAS:
Analgesia
Sedacin
Anestesia.
FARMACODINAMIA:
Potente analgsico narctico. Puede emplearse como suplemento
analgsico para anestesia general o como anestsico nico. Mantiene
la estabilidad cardaca y administrado en dosis altas disminuye los
cambios hormonales relacionados con los estados de stress. Una
dosis de 100 mcg (2 ml) es aproximadamente equivalente en
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Se
excreta
por
el
rin.
DOSIFICACIN:
Adultos: IV: 25-50 mcg. Pueden repetirse cada 3-5 min. Hasta
obtener efectos deseados (dosis mxima 500 mcg/4 h)
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TRAMADOL
El tramadol es un analgsico de tipo opioide que alivia el dolor
actuando sobre clulas nerviosas especficas de la mdula espinal y
del cerebro.
PRESENTACION
Ampollas de 100 mg/2ml
Cpsulas de mg, 100 mg, 150 mg y 200 mg
Comprimidos de liberacin controlada de 150 mg, 200 mg, 300 mg y
400 mg.
NOMBRES COMERCIALES
ADOLONTA
CEPARIDIN
TRADONAL.
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INDICACIONES
MECANISMO DE ACCION
Es un agonista puro, no selectivo sobre los receptores opioides , ,
con mayor afinidad por los receptores . Tanto el tramadol como su
metabolito (M1), se unen a los receptores opioides, inhibicin de la
recaptacin neuronal de noradrenalina y de serotonina.
FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA
Tras la administracin oral de tramadol se absorbe ms de un 90% de
la
dosis,
independientemente
de
la
ingestin
simultnea
de
REACCIONES ADVERSAS
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depresin respiratoria.
Cardiovasculares: hipotensin
vasodilatacin.
Dermatolgicos: urticaria y rash.
postural,
sncope,
CONTRAINDICACIONES
Historia de hipersensibilidad previa.
Embarazo y lactancia.
Nios menores de 1 ao.
No administrar en pacientes en tratamiento con IMAO.
No administrar en intoxicacin etlica, por psicofrmacos
o analgsicos.
METADONA
Narctico sinttico de accin parecida a la morfina y a la herona. Se
emplea
como
analgsico
como
supresor
del
sndrome
de
NOMBRES COMERCIALES
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Metasedin.
INDICACIONES
Tratamiento del dolor severo.
Tratamiento
de
detoxificacin
en
la
dependencia
opiceos
(deshabituacin).
MECANISMO DE ACCION
La metadona es un potente agonista del receptor -opioide que estn
acoplados con la G-protena (protena de unin a nucletidos de
guanina-receptores) y funcionan como moduladores, tanto positivos
como negativos, de la transmisin sinptica a travs de protenas G
que activan protenas efectoras.
FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA
Buena absorcin tras su administracin oral. Inicio de su accin tras
dosis oral, 30-60 minutos y a los de 10-20 minutos tras su
administracin parenteral. La duracin de su accin es mayor cuando
se administra por VO (6-8 horas, pudiendo prolongarse hasta 22-48
horas en opiceo-dependientes y en aquellos que reciben dosis
repetidas de metadona).
Se excreta fundamentalmente por el rin.
DOSIS
Adultos, adolescentes y mujeres embarazadas 10-40 mg cada 3-4
horas
Nios: 0,7 mg / kg cada 4-6 horas
REACCIONES ADVERSAS
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NARCANTI
GRAYXONA
INDICACIONES.
Sobredosis por narcticos conocida o sospechada.
Depresin postoperatoria inducida por narcticos.
MECANISMO DE ACCION.
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FARMACODINAMIA.
La naloxona es derivada de la oximorfona. Es, por lo menos, 10 a 20
veces ms activo que la nalorfina. La naloxona es un antagonista puro
de los opiceos sin ninguna actividad agonista. Antagonizan los
efectos de los opioides por competicin con los mismos sitios de sus
receptores mu, delta y kappa.
DOSIS.
- Sobredosis por narcticos conocida o sospechada: 0,4-2 mg va IM o
SC o IV (preferida) puede repetirse cada 2-3 minutos hasta una dosis
total de 10 mg.
- Depresin postoperatoria inducida por narcticos: 0,1-0,2 mg IV
puede repetirse cada 2-3 minutos hasta que se alcance el nivel
deseado de inversin.
REACCIONES ADVERSAS
Nuseas, vmitos, excitacin, convulsiones, hipo e hipertensin,
taquicardias, fibrilacin ventricular y edema pulmonar.
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CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad conocida al medicamento.
NALTREXONA
La naltrexona es un antagonista del receptor opioide, derivado de la
tebana. Como la naloxona, la naltrexona es un antagonista puro (es
decir, no tiene actividad agonista), pero la naltrexona tiene una mejor
biodisponibilidad oral y una duracin de accin ms prolongada que la
naloxona.
PRESENTACIONES.
Comprimidos de 50 mg
NOMBRES COMERCIALES.
ANTAXONE
CELUPAN
REVIA
INDICACIONES TERAPUTICAS
MECANISMO DE ACCIN:
Al igual que la naloxona, la naltrexona es un antagonista competitivo
de los receptores opioides m (mu), k (kappa) y d (delta). La
naltrexona desplaza a los agonistas opiceos de sus receptores,
impidiendo que se fijen a los mismos.
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FARMACODINAMIA.
La naltrexona es un antagonista opiceo que acta por competicin
especfica con los receptores localizados en el SNC y perifrico. Se
une competitivamente a estos receptores por lo que antagoniza las
acciones de los opiceos de administracin exgena y de los opioides
endgenos (endorfinas). Al bloquear receptores bloquea efectos
euforizantes derivados del consumo de alcohol.
FARMACOCINTICA:
La naltrexona se administra por va oral. La absorcin es rpida
y casi completa, sin embargo, slo 5-40% del frmaco alcanza
la circulacin sistmica sin cambios.
La naltrexona se metaboliza a 6-beta-naltrexol, que tambin
tiene actividad antagonista.
Slo alrededor del 2% de la naltrexona se excreta en la orina sin
cambios dentro de las 24 horas. La eliminacin fecal es una va
de eliminacin menor.
DOSIS.
Oral, Antes de iniciar tratamiento. Debe transcurrir un perodo de 710 das de abstinencia a estupefacientes.
- Alcoholismo: 50 mg/da, 3 meses
- Deshabituacin a opiceos: Terapia de inicio: 25 mg, a la hora si no
hay signos de abstinencia otros 25 mg, desde el 2 da hasta
completar la semana 50 mg/da.
REACCIONES ADVERSAS
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con
hepatitis
aguda
insuficiencia
heptica,
con
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LINCOGRAFIA
http://www.vademecum.es/principios-activos-naltrexona-n07bb04
http://es.wikipedia.org/wiki/Naloxona
http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/m061.htm
http://www.ministeriodesalud.go.cr/empresas/bioequivalencia/protocol
os_psicotropicos_estupefacientes/protocolos/protocolo_morfina.pdf
http://www.librosdeanestesia.com/guiafarmacos/Codeina.htm
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