Antimicrobial Agents Enjoy!

Categora

Caractersticas

-lactamicos

Bactericidas para
bacterias en
crecimiento

Penicilinas
Se parecen a D-Ala de
la pared celular
Thiazolidine + anillo
-lactamico
Excrecin: Renal
(excepto las
resistentes a
penicilinasas)
No penetran bien el
SNC.

Mecanismo de
accin

Usos

Resistencia

Toxicidad

Inhibe el ltimo paso

de la sntesis de la
pared celular el
cross linking que
hacen las
transpeptidasas
entre D-Ala y D-Ala,
porque confunden a
penicilina con D-Ala
y la une a la pared
en formacin.

6 grupos:

-lactamasas ->
tienen Ser igual q las
PBP e hidrolizan el
anillo -lactam.

Hipersensitivida
d funcionan
como haptenos

Se une a Penicillin
Binding Proteins
(PBP):
PBP-I: lisis
PBP-II: perdida de
forma
PBP-III: septum
formation

Resistentes a
penicilinasas ->
Staph. aureus
(pero NO MRSA)

Activa enzimas
autoliticas

Carboxipenicilinas
-> actividad
contra Gram (-) y
Pseudomonas

Naturales ->
Streptococos,
Penicillin
susceptible Staph.
aureus, Listeria,
Clostridium,
Treponema,
Neisseria
meningitidis,
Leptospirosis

Aminopenicilinas ->
actividad contra
Gram (-) , E. coli, H.
influenzae

Ureidopenicilinas ->
Pseudomonas, K.
pneumoniae y
bacilos Gram

Gram (+) es
inducible (se
produce solo
cuando hay
antibitico) y
mediada por
plasmidos.
Gram (-)
generalmente es
constitutiva (se
produce todo el
tiempo) y puede
estar codificada en
plasmidos o en el
cromosoma. Se
encuentra en el
espacio
periplasmatico.

Determinante
s mayores
estn
asociados a
urticaria
Determinante
s menores a
anafilaxis

Mononucleosis
rash NO
mediado por IgE
(ampicilina)
Serum Sickness
se depositan
complejos
inmunes

Los MRSA y
Pneumococos pueden
alterar la afinidad de
sus PBP por el
antibitico.

Platelet
Dysfunction
parecido a
aspirina

Los bacilos Gram (-)

pueden reducir la
permeabilidad de la

Nefritis
intersticial
asociado a

Inhibidores de lactamasas -> se

unen a la lactamasa para que
la penicilina pueda
actuar.

Cefalosporin
as

Dihydrothiazine +
anillo -lactamico

Inhibe la sntesis de
pared parecido a
penicilinas

Excrecion: Renal
(excepto ceftriaxone)
Las de 3ra
generacin penetran
el SNC mejor opcin
para la meningitis
(ceftriaxone)

Monobactam

Carbapenem
s

Glucopeptidos

Se puede usar en
ptes alrgicos a
penicilina

3 grupos:
1ra generacin
contra Gram (+)
excepto
Enterococos
2da - actividad
contra Gram (-)
anaerobios

membrana para que no

entre tanto antibitico.

Los Gram (+) pueden

crear tolerancia ->
penicilina no puede
activar las enzimas
autoliticas y se
convierte en
bacteriosttica.
Menos susceptible a
las -lactamasas
Cefalosporinasas
bacilos Gram (-)
Cambios en las
porinas y en las PBP

Alergias cross
reaction con
penicilinas
Sangrados
anillo MTT inhibe
vit. K
(Cefotetan)
Disulfuram-like
rx vomitos,
dolor de
barriga
tambien por
anillo MTT

3ra y 4ta
Buensimos contra
bacilos Gram (-) y
Pseudomonas

Se une a la PBP-III

meticilina.

Bacilos Gram (-)

solamente

Amplio espectro
contra Gram (+) y
(-), tambin
anaerobios

Bien resistentes a las

-lactamasas (han
surgido metallo lactamasas que lo
pueden afectar)

Toxicidad al SNC

 Vancomycin

Bactericida
Excrecin: Renal

Inhibe sntesis
temprana del
peptidoglicano.

Gram (+)
resistentes a
penicilina.

Se une a D-Ala de la
pared y le bloquea el
paso a la
transpeptidasa

Buenos contra
MRSA.

Cambio de D-Ala-DAla a D-Ala-Lactato

para que el
antibitico no lo
reconozca (VRE =
Vancomycin resistant
Enterococci)

Pneumococos
resistentes a
penicilina (PRP)

Rx anafilactoide
(NO mediada
por IgE) si se
administra muy
rpido (Redneck man
syndrome).
Vancomycin +
aminoglucosidos
=> Te puede
dejar sordo

Oxazolididones
Linezolid

Bacteriosttico

Inhibe la sntesis de
protenas no deja
que se forme el
ribosoma 70s

Cocos Gram (+)

resistentes
MRSA, PRP y VRE!

Puede la BP

Bacteriosttico

Inhibe la sntesis de
protenas se pega
a la subunidad 50s y
al complejo 70s

Cocos Gram (+)

MRSA y PRP pero
NO VRE

Irritacin venosa
y bilirrubina

Depolariza la
membrana
bacteriana.

Enterococos
(VRE), MRSA.

Miopatas toxicidad
muscular con
CPK

Quinupristin/Dalfopri
stin

Synercid

Solo IV
Lipopeptidos

Daptomycin

Bactericida
NO para infecciones
de pulmn porque el
surfactante lo inhibe

Aminoglucsidos

Amino-sugars unidas
por enlaces

Inhibe la sntesis de
protenas, DNA y
RNA

Infecciones de
piel y soft tissues,
bacteremia por S.
aureus y
endocarditis

Se une a la
subunidad 30s e

Solo bacterias
extracelulares

Gram (-) adenilan,

fosforilan y acetilan

Renal
insuficiencia

glucosidicos

inhibe la sntesis de
protenas.

Bactericidas
Excrecin: Renal
No penetran bien el
SNC

Interacciona con el
RNA ribosomal para
que no se lea bien el
mRNA

aerobias porque
requiere del
sistema de
transporte
aerobio para
entrar a la
bacteria
Sinergista con los
-lactamicos
contra Staph.
aureus,
Streptococos y
Pseudomonas

Se concentra en los
espacios
extracelulares
Hay que estar
monitoreando los
niveles (peak and
trough) para evitar el
montn de efectos
adversos que tiene

el antibitico
(plsmidos)
Cambios en las
porinas
Cambios en el sitio
activo de los
ribosomas

Coclear dao a
las outer hair
cells -> sordera
irreversible

Neomycin tpico
Vestibular
dao a las Type I
hair cells causa
mareos, vrtigo
y nystagmus

Streptomycin
Mycobacterias
Gentamycin
Gram (-)

Bloqueo
neuromuscular
no deja que
entre Ca++ a la
clula y bloquea
la liberacin de
Ach. Muy malo
en ptes de
Myastenia!!!

Spectinomycin
para
Gonorrea/Clamidi
a durante el
embarazo

Macrolidos

Anillo de 14-15 C
Bacteriosttico
Se metabolizan en el

renal reversible
NO oligurica. Se
forman cuerpos
mieloides en el
rin y hay dao
al brush border
del tbulo
proximal. Peor
si se da con
diurticos!!!

Inhiben la sntesis de
protenas - se unen
a la subunidad 50s
reversiblemente

Bacterias
atpicas

Modificacin de los
ribosomas

Cocos Gram (+) -

permeabilidad

Telithromycin
fallo heptico y
exacerba la
Myastenia

hgado. Inhiben la
CYP450!

NO enterococos
ni MRSA

Excrecin: biliar y
renal

Clarithromycin
cocos Gram (+) y
Mycobacterium
avium

Antagonismo de
macrolidos y
lincosamidas

gravis
Si se dan junto
con otras drogas
(terfenadine o
cisapride)
pueden causar
arritmias
ventriculares
X_X

Azithromycin
contra H.
influenzae y M.
catarrhalis

Toxicidad del TGI

ictericia

Otras bacterias
raras: Legionella,
Campylobacter,
C. diphteriae

Sordera
reversible
Superinfeccione
s :S

Lincosamidas
Clindamycin

Bacteriosttico
Excrecin: Biliar

Tambin se unen a
la subunidad 50s
reversiblemente

Metabolismo heptico

Para ptes
alrgicos a los lactamicos
Cocos Gram (+) NO enterococos
ni MRSA

No penetran bien el
SNC

Excelente contra
anaerobios
Toxoplasma,
malaria y Babesia
Tetraciclinas

Bacteriosttico

Se unen a la

Clamidia,

Modificacin de los
ribosomas
Adenilacion del
antibitico
MacrolideLincosamideStreptogramin B
(MLSB) resistencia a
Clindamycin inducida
por erythromycin

transporte hacia la

Toxicidad del TGI

colitis
pseudomembra
nosa porque
mata la flora
normal del
intestino
Hepatotoxicidad

Fotosensitividad

Accin
-

Corta tetraciclina
Intermedia
Demeclocycline
Larga Minocycline
& Doxycycline

subunidad 30s
reversiblemente
Previene la adicin
de aminocidos a la
protena que se est
formando

Bacteriosttico
(aunque puede ser
bactericida para S.
pneumoniae, H.
influenzae y N.
meningitidis)

bacteria
Hepatotoxicidad
efflux (por bombas)
Mediada por
plasmidos

Tigecycline es +
resistente as que
es mejor contra
Gram (+), (-) y
anaerobios

Excrecin: Renal
(excepto doxycycline
q se excreta por el
TGI y se puede usar
en ptes de fallo renal)
Chloramphenicol

Rickettsiae,
clera,
leptospirosis,
Helicobacter,
Lyme disease y
brucellosis

Se une a la
subunidad 50s del
ribosoma
reversiblemente

Bueno contra
Gram (+), (-) y
anaerobios

Fallo renal
Demeclocycline
diabetes
insipidus
penetracin de la
droga
Acetilan el antibitico
para inactivarlo plsmidos

Excrecin: Renal
Metabolismo heptico

Bactericida
Excrecin: Renal o no
renal
NO se usa en nios!
Es de los antibiticos
ms usados

Gray baby
sndrome
hepatotoxicidad
Anemia
aplstica por
esto se retir del
mercado
Supresin de la
medula sea reversible

Penetra el SNC!!!
Fluoroquinolonas

Dania los
dientes y huesos
en crecimiento

Inhibe la DNA girasa

y la DNA
topoisomerasa no
permite que haya
transcripcin del
DNA

Amplio espectro
contra Gram (+) y
(-)

Modificacin de la
DNA girasa
Efflux pumps

Mycobacterias
Excelente contra
Clamidia,
Mycoplasma y
Legionella

Cambios en las
porinas
*Hay resistencia en
grupo la bacteria se

Interaccionan
con el CYP450
( niveles de
teophyllin y
coumadin)
Toxico para el
TGI y el SNC
En nios

TrimethoprimSulfamethoxazole
(TMP-S)

Bacteriostticos si se
dan por separado
pero bactericidas si se
dan juntos porque
inhiben pasos
diferentes de la
sntesis del acido
flico

Sulfa - Inhibe la
formacin de acido
dihidroflico
Trimethoprim
inhibe sntesis de
acido
tetrahidroflico

Bueno para
infecciones
respiratorias
porque mata los
PRP
Gram (+) y (-)
Clamidia, malaria,
Toxoplasma y
Pneumocystis
carinii

hace resistente a
todas las quinolonas

artropatas
En adultos
tendinitis

en la sntesis de
PABA por la bacteria
(PABA es el sustrato
que inhibe la Sulfa)

Steven-Johnson
syndrome
enfermedad de
las mucosas
bien mala!
Leucopenia,
anemia,
plaquetas

Metabolismo heptico
Kernicterus en
bebes

Excrecin: Renal
Metronidazole

Bactericida

Altamente reactivo

Solo anaerobios

Metabolismo heptico

Los metabolitos
daan el DNA

Amebiasis y
trichomonas

Excrecin: Renal

La resistencia es rara
uptake del
antibitico

Toxico al SNC y
al TGI
Disulfiram-like
rx
Posible
carcingeno

Para infecciones
urinarias
Nitrofurantoi
n

Se une a protenas
ribosomales,
bloquea traduccin,
inhibe la respiracin
y el metabolismo de
piruvato

E. coli,
Citrobacter,
Streptococos
grupo B (GBS),
Enterococos y S.
saprophyticus

Afecta
principalmente
pulmones
hipersensitivida
d y fibrosis
Gota

 Methenamin
e & hippuric
acid
Polymyxin A y Colistin
(Polymyxin B)
Polymyxins
Bactericidas rpidos

Formacin de
formaldehido.
Requiere ambiente
acido!!
Interactan con los
fosfolipidos de la
membrana y la
rompen

Para cistitis
recurrente y
pielonefritis

Aerobios Gram (-)

excepto Proteus,
Providencia y
Serratia +
organismos bien
resistentes como
Pseudomonas

Nefrotoxicidad
Bloqueo
neuromuscular
-> apnea

Tpicos
Bacitracin
Neomycin

Aminoglucosido

Destruye la pared
celular por
saponificacin

Polymyxin B
Mupirocin
(Bactroban)

Derivado de
Pseudomonas
fluorescens

Inhibe la sntesis de
RNA interacciona
con la tRNA sintasa

Gram (+)
Gram (+) y (-)
NO Pseudomonas

Staph, MRSA
Streptococos, NO
enterococos
Bacilos Gram (-)
Usado para
pyoderma

Bien nefrotoxico