Tramadol

Farmacocintica[editar]
Tras la administracin oral de tramadol se absorbe ms de un 90% de la
dosis, independientemente de la ingestin simultnea de alimentos. La
biodisponibilidad es aproximadamente del 70%. El tramadol surte efecto de
primer paso, en aproximadamente un 30% de la dosis administrada.

Tramadol posee una elevada afinidad tisular, siendo su unin a las protenas
plasmticas del 20%. La concentracin plasmtica mxima se alcanza 2
horas despus de la administracin. La vida util no supera las 6-8hs.

Tramadol atraviesa las barreras hematoenceflica y placentaria y en unos

porcentajes mnimos (<0.2%) pasa a la leche materna.

Independientemente del modo de administracin, la semivida es

aproximadamente de 6 h.

La metabolizacin de tramadol tiene lugar en el hgado, a travs de las

isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6. Sufre procesos de O-desmetilacin y Ndesmetilacin as como por la conjugacin de los derivados O-desmetilados
ucurnico. nicamente el O-desmetiltramadol es farmacolgicamente
activo. Existen considerables diferencias cuantitativas interindividuales
entre los dems metabolitos. Hasta ahora se han identificado 11
metabolitos en la orina. Los estudios realizados en animales han
demostrado que O-desmetiltramadol es 2 a 4 veces ms potente que la
sustancia de origen.

Tramadol y sus metabolitos se eliminan casi completamente por va renal

(90%).

El perfil farmacocintico de tramadol es lineal dentro del margen de

dosificacin teraputico. La relacin entre las concentraciones sricas y el
efecto analgsico es dosisdependiente.1

Farmacodinmica[editar]
Mecanismo de accin[editar]
Es un agonista puro, no selectivo sobre los receptores opioides , y , con
mayor afinidad por los receptores . Otros mecanismos que contribuyen a
su efecto analgsico son la inhibicin de la recaptacin neuronal de
noradrenalina as como la intensificacin de la liberacin de serotonina.

La potencia de tramadol es 1/10 - 1/6 de la de morfina.

Estas son las posibles interacciones a nivel del metabolismo. Sin embargo
pueden presentarse otras interacciones:5

Frmacos que interaccionan con el tramadol a otros niveles.

Frmaco.

Resultados de la interaccin.

Ondansetrn.

Antagonismo.

Alcohol.

Hipotensin y aumento de la sedacin.

Metadona.

Precipita el Sndrome de abstinencia en +80% de los casos

Mexiletina. Retraso de la absorcin de la mexiletina.

Anticoagulantes.

Potencia el efecto anticoagulante.

Duloxetina. Posible aumento de los efectos serotoninrgicos.

Domperidona.

Antagonismo.

Metoclopramida.

Antagonismo.

Uso clnico[editar]
Indicaciones[editar]
Tratamiento del dolor de intensidad de moderada a grave. Usado tambin
para aliviar lumbalgias.

Efectos adversos6 [editar]

Para la valoracin de las reacciones adversas (RAM) se tendrn en cuenta
los criterios de la CIOSM.

Contraindicaciones6 [editar]
Pacientes con hipersensibilidad a tramadol.
Intoxicaciones agudas originadas por alcohol, hipnticos, analgsicos,
opioides o psicotrpicos.
Pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la MAO o que los han recibido
en el transcurso de las ltimas dos semanas.
Pacientes con epilepsia que no est controlada con tratamiento.

Tratamiento del sndrome de abstinencia morfnico.

No debe usarse en menores de 12 aos.
Especial control en pacientes con insuficiencia renal o heptica.
Debido al fuerte efecto serotognico del tramadol, es extremadamente
importante no combinarla con cualquier otro medicamento o droga que
acte sobre la serotonina, como cualquier antidepresivo que inhiba la
recaptacin de serotonina como la fluoxetina, citalopram, sertralina y
paroxetina, antidepresivos tricclicos, medicamentos o drogas del tipo de las
anfetaminas, inhibidores de la monoaminooxidasa como la selegilina y
algunas drogas empatgenas como el MDMA ya que aumentan
significativamente la probabilidad de sufrir el sndrome serotoninrgico.

El tramadol baja el umbral convulsivo, as que no se recomienda que lo

consuman personas que sufran de epilepsia, tomar dsis altas (dosis
mayores de 400 mg en una sola toma), o combinar con otros medicamentos
que tambin bajen el umbral convulsivo, como antidepresivos inhibidores de
la recaptacin de serotonina, el bupropion, medicamentos inhibidores de la
monoaminooxidasa, fluoroquinolonas, teofilina, antidepresivos tricclicos y
algunos estimulantes del sistema nervioso central como el ritaln.

El tramadol debe administrarse con especial precaucin en caso de padecer

alguna de las siguientes enfermedades: adenoma de prstata,
estrechamiento de la uretra, asma, enfermedad pulmonar obstructiva
crnica, hipotiroidismo, enfermedad inflamatoria intestinal grave, presin
intracraneal elevada, lesin cerebral o enfermedades del hgado o del rin.

El tramadol puede provocar somnolencia y visin borrosa. No se aconseja la

conduccin de vehculos ni el manejo de maquinaria peligrosa o de
precisin, especialmente durante los primeros das de tratamiento.

Debe evitar el consumo de alcohol mientras tome este medicamento.

Con las primeras dosis de tramadol pueden aparecer nuseas y vmitos que
suelen desaparecer si se suspende por algn tiempo.

A fin de evitar la aparicin de ciertos efectos adversos propios de un

sndrome de abstinencia como ansiedad, agitacin, nerviosismo, insomnio,
temblor o sntomas gastrointestinales, conviene abandonar el tratamiento
reduciendo la dosis progresivamente, especialmente en tratamientos
prolongados o con dosis altas.

Utilizacin durante el embarazo o la lactancia[editar]

No se han realizado estudios adecuados en mujeres embarazadas, pero
estudios en animales han demostrado que produce dao en el feto. El
tramadol pasa a la leche materna y podra causar efectos no deseados en el
recin nacido. Por ello, no se recomienda su uso durante la lactancia
materna.

Otros usos[editar]
Uso en investigacin[editar]
Se ha investigado el uso del tramadol como antidepresivo y contra el
trastorno obsesivo-compulsivo, ya que acta aumentando la liberacin de
serotonina.

No hay estudios de sus efectos como antidepresivo a largo plazo.