TRAMAL LONG

Tabletas recubiertas de
liberacin prolongada
Analgsico de accin central
(Tramadol)

COMPOSICIN: TRAMAL LONG 50, cada TABLETA

contiene 50 mg de clorhidrato de tramadol, en una
forma galnica de liberacin retardada.
TRAMAL LONG 100, cada TABLETA contiene 100 mg
de clorhidrato de tramadol, en una forma galnica de
liberacin retardada.
TRAMAL LONG 150, cada TABLETA contiene 150 mg
de clorhidrato de tramadol, en una forma galnica de
liberacin retardada.
TRAMAL LONG 200, cada TABLETA contiene 200 mg
de clorhidrato de tramadol, en una forma galnica de
liberacin retardada.
CARACTERSTICAS: La sustancia activa de TRAMAL
LONG es clorhidrato de tramadol que corresponde qumicamente al (1RS, 2RS)-2-(dimetilamino metil)-1-(mmetoxifenil)-ciclohexanol-clorhidrato.
El tramadol es un analgsico de accin central con
accin moduladora sobre el sistema monoaminrgico y
sobre los receptores endorfnicos.

FARMACOCINTICA: Despus de su administracin

oral, TRAMAL LONG se absorbe en un 90% gradualmente en su paso por el tubo digestivo. Su biodisponibilidad absoluta es del 70%, sin que sea afectada al
administrarse TRAMAL LONG conjuntamente con las
comidas. La diferencia entre la absorcin y el tramadol
disponible (no metabolizado) probablemente se deba a
su pequeo efecto de primer paso. El efecto de primer
paso despus de su administracin oral es mximo
30%.
Despus de la administracin oral de 100 mg en forma
lquida la concentracin plasmtica mxima Cmx es de
309+90 ng/mL a las 1.2 horas. Despus de una dosis
similar en presentacin oral slida su Cmx es de
280+49 ng/mL a las 2 horas.
Su tiempo de vida media es de 6 horas, pero en pacientes mayores de 75 aos puede prolongarse 1.4 horas.
Los parmetros farmacocinticos comparativos se
muestran en la siguiente tabla.
Farmacocintica comparativa (dosis nicas) de
TRAMAL LONG (Retard)
Tabletas de 100 mg, vs 2 cpsulas de 50 mg
(formulacin estndar de referencia).
____________________________________________
PARMETRO
TRAMAL LONG TRAMAL Cpsulas
____________________________________________
AUC [ngh/mL]
2119 775
2177 722
____________________________________________
280 49
274.1 75.3
C(mx)[ng/mL]
____________________________________________
4.9 0.8
1.6 0.5
T(mx) [h]
____________________________________________
1/2 [h]
5.65 0.99
5.85 0.74
t____________________________________________

Unin proteica: Su unin a las protenas plasmticas

es del 20%.
Metabolismo: Tramadol es metabolizado por desmetilacin y conjugacin.
Excrecin: Tanto tramadol como sus metabolitos son
excretados por va renal en un 90%. En casos de insuficiencia renal o heptica el tiempo de vida media
puede prolongarse. En pacientes con cirrosis heptica,
el tiempo de vida media se eleva a 13.3+4.9 horas (tramadol) y 18.5+9.4 horas (O-desmetiltramadol), en
casos extremos su vida media se puede aumentar a
22.3 a 36 horas respectivamente. En pacientes con
insuficiencia renal (cleareance de creatinina <5
mL/min) los valores son de 11+3.2 horas y 16.9+3
horas, en casos extremos de 19.5 y 43.2 respectivamente.

INDICACIONES:
Dolor moderado a severo, tanto como crnico.
(Paso 2 de la escalera analgsica de la OMS)
Oncologa: TRAMAL LONG es de especial utilidad
para el manejo del dolor de origen tumural.
Reumatologa: osteartritis de rodilla o cadera cuando los AINE no son bien tolerados. Dolor lumbar crnico.
Dolor neuroptico.

CONTRAINDICACIONES: TRAMAL LONG no debe

administrarse en casos de conocida hipersensibilidad

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al tramadol, en intoxicaciones por alcohol, somnferos,
analgsicos y psicofrmacos. Pacientes que estn recibiendo inhibidores de la MAO o quienes los han tomado dentro de los ltimos 14 das. La preparacin debe
ser administrada con cuidado en pacientes con reacciones incrementadas frente a opioides. Pacientes con
desordenes de la conciencia de origen desconocido,
shock.
TRAMAL LONG debe ser utilizado con especial cuidado en pacientes con conocida dependencia a los opiodes, desrdenes de la funcin respiratoria o del centro
respiratorio y presin intracraneal incrementada por
traumatismos en cabeza o patologa cerebral.
Convulsiones han sido reportadas en pacientes que
han recibido tramadol a dosis recomendadas. El riesgo
puede incrementarse al exceder la dosis recomendada
por encima de la dosis diaria lmite (400 mg). Los
pacientes con epilepsia o antecedentes de estados
convulsivos debern ser vigilados de cerca durante el
tratamiento con TRAMAL LONG.
Tramadol usado por largo tiempo puede desarrollar
tolerancia y dependencia fsica y psquica. En pacientes que tengan tendencia al abuso del frmaco o
dependencia, un tratamiento con TRAMAL LONG debe
ser implementado por cortos periodos de tiempo y bajo
estricta supervisin mdica.
TRAMAL LONG no debe ser usado para el tratamiento
de supresin de opioides en pacientes dependientes.
Tramadol al ser un agonista opioide, no puede ser
usado para inhibir los sntomas de supresin por morfina.
USO DURANTE EL EMBARAZO Y LACTANCIA: Si la
analgesia con opioides est indicada durante el embarazo, la dosis de tramadol est restringida a la utilizacin de dosis nicas. La utilizacin de TRAMAL LONG
por largo tiempo est contraindicada durante el embarazo, ya que tramadol atraviesa la barrera placentaria y
sntomas de supresin, as como tambin de habituacin pueden ocurrir en el recin nacido.
Con respecto a su empleo durante la lactancia, debe
tenerse en cuenta que aproximadamente slo el 0.1%
de la dosis administrada pasa a la leche materna. Sin
embargo, no debe ser usado durante la lactancia.
Despus de una dosis nica de tramadol, usualmente
no es necesario suspender el periodo de lactancia.

EFECTOS SECUNDARIOS: Tras la administracin de

TRAMAL LONG frecuentemente han sido reportados
nusea y mareos (ms del 10%).
Ocasionalmente (1-10%): Vmito, constipacin, sudoracin, sequedad bucal, cefalea, cansancio y obnubilacin.
Raramente (< 1 %): Se han observado alteraciones de
la regulacin cardiovascular (p. ej., palpitaciones, taquicardia, hipotensin postural o colapso cardiovascular),
fundamentalmente tras la administracin intravenosa
del preparado y en pacientes sometidos a estrs fsico.
Adems, irritacin gastrointestinal (sensacin de presin en estmago o sensacin de llenura) y reacciones
drmicas (ej., prurito, rash, urticaria), pueden ocurrir en
raros casos.
En muy raros casos (< 1 %): Debilidad motora, cambios de apetito, visin borrosa y desrdenes miccionales (dificultad en el paso de orina o retencin urinaria),
se han observado.
Con la administracin de TRAMAL LONG en muy raros
casos pueden aparecer efectos sobre la psiquis, siendo estos de variada intensidad, dependiendo de la personalidad y tiempo de empleo de la medicacin. Los
efectos encontrados incluyen: Cambios en el estado de
nimo (usualmente alborozo, ocasionalmente disforia)
cambios en la actividad y en la capacidad cognoscitiva
y sensorial.
Reacciones alrgicas (ej., disnea, broncoespasmo,
jadeo, edema angioneurtico) y anafilaxia han sido
reportados en muy raros casos.
Empeoramiento del asma, tambin ha sido reportado
en muy raros casos, pero su relacin directa con el frmaco no ha sido establecida.
Muy raramente convulsiones tipo epileptiforme han
sido reportadas con TRAMAL LONG, sin embargo, se
presentan despus de la administracin de altas dosis
de tramadol o a la administracin concomitante con
neurolpticos y antidepresivos.
Incrementos de la presin arterial y bradicardia han
sido reportados en raros casos.
Depresin respiratoria ha sido reportada. Si han sido
recomendadas dosis ms altas que las convencionales
y cuando se utiliza TRAMAL LONG concomitantemente con sustancias que deprimen el SNC, depresin repiratoria puede ocurrir.
Dependencia puede desarrollarse. Sntomas de
supresin tales como: agitacin, ansiedad, nerviosis-

mo, insomnio, hiperkinesia, tremor y sntomas gastrointestinales pueden desarrollarse, similares a los que
ocurren en casos de supresin de opioides.
Pocas veces se han reportado incrementos en los valores de enzimas hepticas, de manera temporal con el
uso teraputico de tramadol.
Participacin en el trnsito: Este medicamento, an
usado correctamente, puede alterar la capacidad de
reaccin. Debera informarse al paciente que su capacidad para conducir vehculos y para manejar mquinas puede verse alterada. Esto es especialmente aplicable en combinacin con la ingesta de alcohol u otras
sustancias psicotrpicas.
INTERACCIONES: En casos de premedicacin con
inhibidores de la MAO en el lapso de 14 das previos al
uso de opioides como petidina, la vida del paciente
puede estar en peligro, por interacciones en SNC y
alteraciones en la funcin respiratoria y cardiovascular.
Similares interacciones no pueden ser excluidas al usar
inhibidores de la MAO conjuntamente con TRAMAL
LONG.
Al usarse simultneamente con otros medicamentos de
accin central incluido el alcohol es posible un incremento del efecto depresor.
Los resultados de estudios farmacocinticos, hasta el
momento, han mostrado que con la administracin concomitante y previa de cimetidina, interacciones clnicamente relevantes son improbables que ocurran. Con la
administracin previa o concomitante de carbamazepina, el efecto analgsico y la duracin de la accin pueden ser reducidos.
TRAMAL LONG puede inducir convulsiones al disminuir el umbral convulsivo cuando se administra conjuntamente con inhibidores de la recaptacin de serotonina, antisicticos y antidepresivos tricclicos.
Se conoce que otros frmacos como el ketoconazol y
eritromicina, que inhiben la enzima CYP3A4 pueden
influenciar sobre el metabolismo del tramadol (O-desmetilacin), posiblemente actuando sobre su metabolito O-desmetiltramadol. La importancia clnica de esta
interaccin no ha sido bien estudiada.
ADVERTENCIAS: Ninguna.

DOSIFICACIN Y MODO DE EMPLEO: La posologa

debe ser adaptada a la intensidad del dolor y a la susceptibilidad individual del paciente.
Salvo prescripcin mdica diferente, TRAMAL LONG
debe ser administrado segn se especifica a continuacin:
Adultos y adolescentes mayores de 12 aos: Dosis
inicial usualmente de 100 mg 2 veces al da, preferiblemente en las maanas y en la noche. Si el alivio del
dolor no es satisfactorio se podr incrementar las dosis
a 200 mg dos veces al da.
A partir de la dosificacin que se recomienda como normal y de acuerdo con la necesidad individual, podrn
adaptarse los intervalos de dosificacin, no debiendo
reducirse los mismos por debajo de 8 horas.
Por norma general, debera administrarse la menor
dosis con eficacia analgsica. En general, dosis diarias
de 400 mg de sustancia activa son suficientes y no
deben ser excedidas, excepto en circunstancias clnicas especiales.
Nios: TRAMAL LONG no es adecuado para nios
menores de 12 aos.
Pacientes geritricos: En general no es necesario
adaptar la dosis en pacientes de edad avanzada (hasta
75 aos) sin insuficiencia renal o heptica que est clnicamente manifiesta. En pacientes de edad ms avanzada (> 75 aos) puede producirse una prolongacin
de la eliminacin. Por lo tanto, deben prolongarse los
intervalos de dosificacin segn las necesidades individuales del paciente.
Insuficiencia renal/dilisis, insuficiencia heptica:
En pacientes con insuficiencia heptica o renal severa,
TRAMAL LONG no debe ser administrado. En pocos
casos severos, la prolongacin de los intervalos de las
dosis deben ser considerados.
ADMINISTRACIN: Las tabletas de TRAMAL LONG
deben ingerirse completas, sin masticar, con suficiente
cantidad de lquido independientemente de las comidas.
TRAMAL LONG no debe ser administrado en ningn
caso durante ms tiempo que el estrictamente necesario para lograr el efecto teraputico pretendido. Si
tomando en consideracin el tipo y la gravedad de la
afeccin parece aconsejable un tratamiento prolongado
con el analgsico TRAMAL LONG, deber controlarse
cuidadosamente y en breves intervalos para decidir si
an es necesario proseguir con el tratamiento.

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SOBREDOSIFICACIN: Sntomas: Miosis, vmito,
colapso cardiovascular, coma, convulsiones o depresin respiratoria.
Tratamiento: Practique lavado de estmago e induzca
vmito (si la sobredosis es oral). El antdoto para la
depresin respiratoria es naloxona. Las convulsiones
deben ser tratadas con diazepam I.V.
PRESENTACIN:
TRAMAL LONG 50 mg caja por 10. Tabletas de liberacin retardada.
TRAMAL LONG 100 mg caja por 10. Tabletas de liberacin retardada.
TRAMAL LONG 150 mg caja por 10. Tabletas de liberacin retardada.
TRAMAL LONG 200 mg caja por 10. Tabletas de liberacin retardada.
GRNENTHAL ECUATORIANA C. LTDA.
www.grunenthal.com
Apartado Postal 17-17-075 CCNU
Quito, Ecuador

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