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I.
OBJETIVOS GENERALES.
1. Captar el comportamiento de las vas de administracin y de las vas de absorcin en
efectos de los frmacos.
1. Deducir la influencia de la biotransformacin y de la excrecin en la actividad
farmacodinmica.
1. Apreciar las interacciones de frmacos desde un punto de vista in vivo o bien in vitro.
1. Observar efectos farmacodinmicos de carcter principal o colateral.
1. Ver la sintomatologa caracterstica de un determinado estado farmacotxico agudo.
1. Comprobar la participacin de los frmacos en su utilizacin como agente teraputico y
protector.
1. Ir compenetrndose en los trabajos de carcter investigatorio en el campo de nuestra
disciplina.
I.
PRACTICA N1
Administracin y
Absorcin de
Frmacos
I. ADMINISTRACION Y ABSORCION DE FARMACOS.
A. INTRODUCCION.
ADMINISTRACION DE FARMACOS:
La va de administracin es la zona por la cual el frmaco se pone en contacto con el
organismo. En la administracin de frmacos intervienen factores farmacodinmicos en los
que se incluyen la forma galnica, el estado fsico del frmaco, el grado de ionizacin del
frmaco, el pH, el pK del frmaco cido o bsico y la solubilidad del frmaco. Entre los
factores fisiolgicos se consideran: El estado del paciente y el momento de administracin
del frmaco.
Las vas de administracin se clasifican en dos grandes grupos: El grupo I incluyen las
vas mediatas o aquellas en que el tejido se muestra intacto, comprendiendo la bucal,
inhalatoria, rectal, sublingual y tpica. El grupo II incluyen las vas inmediatas o aquellas
en que el tejido se muestra efractado, comprendiendo la intradrmica, intramuscular,
intraperitoneal, intrarraqudea, intravascular y subcutnea.
ABSORCION DE FARMACOS:
La va de absorcin de frmacos es aquel proceso farmacocintico por el cual el frmaco
pasa del medio exterior al interior del organismo. En la absorcin de frmacos participan
factores farmacodinmicos y factores fisiolgicos.
Entre los factores farmacodinmicos se consideran la concentracin del frmaco en
solucin, el grado de disociacin inica, la solubilidad del frmaco, el pH, el pK del
frmaco cido o bsico.
Entre los factores fisiolgicos se incluyen el rea de la superficie absortiva, el grado de irrigacin sangunea del tejido, el tipo de transporte de frmacos a nivel de membrana y el pH.
Las vas de absorcin de frmacos se clasifican en tres grupos: El grupo I es la va enteral,
correspondiendo la va gstrica, la va entrica, la va rectal y la va sublingual;
El grupo II es la va parenteral inyectable comprendiendo la intradrmica, la
intramuscular, intrarraqudea, serosa (intraperitoneal, intrarraqudea), y la subcutnea;
El grupo III es la va parenteral no inyectable, comprendiendo la va tpica - drmico y la
va tpica mucosa que a su vez incluye la conjuntival, nasal, vaginal y uretral.
POSOLOGIA:
La Posologa es el estudio de la dosificacin de los frmacos. Para poder dosificar
correctamente un frmaco, se debe conocer la dosis recomendada para la especie en
cuestin de acuerdo a la va de administracin elegida, el peso del ejemplar a tratar y la
concentracin a la que se encuentra el frmaco en la presentacin que se va a utilizar. En
farmacologa se entiende por dosis al contenido de principio activo de un medicamento,
expresado en cantidad por unidad de toma, por unidad de volumen o de peso, en funcin de
la presentacin, que se administrar de una vez.
La importancia de una correcta dosificacin radica en la eficacia del tratamiento prescrito,
ya que un frmaco que solamente alcanza una dosis subteraputica dar por resultado un
fracaso teraputico, mientras que un frmaco que sobrepase la dosis mxima tolerable,
generar un efecto txico en el paciente. Con lo ltimo se debe tener una precaucin
extrema, sobre todo en los frmacos con estrecho margen teraputico, como son el
Acenocumarol, Carbamazepina, Ciclosporina, Digoxina, Fenitoina, Litio, Teofilina,
Warfarina, Levotiroxina, etc, ya que es muy fcil de causar toxicidad si no se tiene las
precauciones de dosificacin necesarias.
CALCULO DE LA DOSIS (EJEMPLO):
FARMACO : TIOPENTAL; DOSIS: 25 mg/Kg. ; CONCENTRACION:2,5g%
ANIMAL:Rattus rattus var. albinus;
2.5g.. 100 mL
0.005 g... X
X= 0.2 mL, entonces se administraran
la dosis volumen de : 0.2 mL
I. RESULTADOS.
TABLA I:
Va
Adm
.
Frmaco
Animal
Control Basal
Dosis
(mL)
Act. Mot.
Excit.
Ataxia
Sedacin
Hipnosis
VO
VIV
VIM
VIP
VSC
TABLA II:
Frmacos
Ojo
(Lado)
Dosis
(Gotas)
Basal
0'
Atropina
Sulfato
Derecho
Efedrina
Clorhidrato
Izquierdo
5'
Post Frmaco
5'
10'
15'
PRACTICA N 2
Metabolismo y
Excrecin de Frmacos
I. METABOLISMO DE FRMACOS.
A. INTRODUCCION.
Es el proceso farmacocintico por el cual los frmacos de modo general en el
organismo se producen una serie de reacciones qumicas. Como resultado de esas
reacciones se forman otras sustancias que pocas veces son activas, pero que la gran
mayora de las veces son inactivas, es decir que se forman sustancias ms polares,
ms hidrosolubles y ms fcilmente excretables.
En el metabolismo de frmacos intervienen diversos factores los mismos que se
clasifican en 5 grupos, ellos son los siguientes: Farmacodinmicos, fisiolgicos,
genticos, patolgicos y qumicos. El metabolismo de los frmacos preferencialmente
ocurre en los microsomas hepticos pero tambin ocurre en otras vas.
Las reacciones de biotransformacin se clasifican en 4 grupos, ellas son las
siguientes: Conjugacin, hidrlisis, oxidacin y reduccin. Es importante el
metabolismo de los frmacos por cuanto diversos procesos farmacolgicos pueden
ser explicados precisamente teniendo en cuenta el metabolismo. Esos procesos son
los siguientes: la eficacia de frmacos, los efectos colaterales, la tolerancia de
frmacos, la farmacotoxia e interaccin de frmacos entre los que se incluyen
procesos de tipo sinergia, antagonismo y antidtico. La acumulacin tambin se
explica el punto de vista metablico.
B. OBJETIVOS:
1. Demostrar el efecto hepatotxico del Paracetamol en Rattus rattus var. albinus.
2. Demostrar que el Tiopental Sdico en Rattus rattus var. albinus ocasiona un efecto
hipntico que vara segn se trate de animales normales o animales con
insuficiencia heptica.
3. Demostrar la influencia del metabolismo, como forma de proteccin del
organismo, ante una determinada dosis de Procana Cl. en Rattus rattus var.
albinus.
4. Demostrar la influencia de la dosis de Procana Cl. en la intensidad de respuesta
farmacolgica.
C. PARTE EXPERIMENTAL.
1. MATERIAL BIOLOGICO:
1) Rattus rattus var. albinus.
2. FARMACOS:
1) Procana Cl.: Sol 1g %
3. EQUIPOS:
Agujas hipodrmicas, jeringas hipodrmicas, balanza de canastilla, balanza
electrnica, jaulas metlicas, pipetas de 10 mL., beakers de 50 mL. y sorbetes.
4. MODUS OPERANDI:
1) METABOLISMO DE FRMACOS:
Experimento 1: Efecto de sobredosis de Procana clorhidrato en Rattus rattus
var. albinus.
a) Pesar al espcimen.
a) Control Basal: Actividad motora, conciencia, actividad refleja, convulsiones
y excitaciones.
a) Administrar Procana clorhidrato en Sol. al 1% a dosis de 200 mg/Kg. peso
corporal VIP.
a) Control Post Frmaco: periodo de latencia, excitacin, convulsin y/o
muerte.
a) Observar y anotar el efecto.
Experimento 2: Metabolismo de Procana clorhidrato en Rattus rattus var.
albinus.
a) Pesar al espcimen.
a) Control Basal: Actividad motora, conciencia, actividad refleja, convulsiones
y excitaciones.
a) Administrar Procana clorhidrato en Sol. al 1% a dosis de 100 mg/Kg. peso
corporal VIP.
a) Control Post Frmaco: periodo de latencia, excitacin, convulsin y/o
muerte.
a) Observar y anotar el efecto.
a) Esperar 40 minutos y volver a administrar una nueva dosis de 100 mg/Kg.
peso corporal VIP de Procana clorhidrato en Sol. al 1%.
a) Observar y anotar el efecto y comparar con la experiencia N 3.
E. MODUS OPERANDI:
1. EXCRESIN DE FRMACOS:
Experimento 1: Excrecin de Alcohol Etlico por va pulmonar en Hommus
sapiens.
Estudiante A:Bebedor de Alcohol Etlico.
1) Alcohol Etlico: Administrar 20 mL por va oral.
2) Reposo por 20 minutos
3) Excrecin de Etanol:
a) En beaker: Colocar 2 mL de H 2SO4 2/3 N y agregar 2 gotas de
KMnO4, mezclar y ver que la mezcla toma un color violeta.
b) Exhalar por sorbete durante 3 minutos. Observar decoloracin.
Estudiante B: Abstemio de Alcohol Etlico.
1) No haber ingerido alcohol etlico 24 horas antes.
1) En beaker:
a) Colocar 2 mL de H2SO4 2/3 N y adicionar II gotas de KMnO4,
mezclar y ver que la mezcla tome una coloracin violeta.
b) Exhalar por sorbete durante 3 minutos. Observar no decoloracin de
la mezcla anterior.
Experimento2: Excrecin de Fenilazo-diamino-piridina Clorhidrato por
va urinaria en Rattus rattus var. albinus.
1) Pesar al animal.
1) Administrar Clorhidrato de Fenilazo-diamino-piridina: 50 mg. en 5
mL. por va oral. Usar sonda gstrica.
2) Furosemida: 10 mg/Kg. p.c. VIP
3) Controlar el momento en que la orina es evacuada. Observar el color
de la orina.
III. RESULTADOS
TABLA II. Influencia del Metabolismo en la intensidad de la respuesta
en Rattus rattus var albinus.
Frmaco
Procana
200 mg/Kg.
Procana
100 mg/Kg.
40 minutos
Procana
100 mg/Kg.
Dosis
(mL)
Control Basal
Act.
Motora
Excitab.
Anestesia
Local
Ataxia
Excitab.
Convulsin