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Penicilinas:
Descubiertas
accidentalmente
por
Alexander
Fleming
y
posteriormente a partir del Penicilum notatum, la estructura bsica
que es el cido 6 Amino Penicilnico fue el que permiti hacer las
Cloxacilina
Isoxacilinas
Oxacilina
Cefalosporinas
Fueron descubiertas por Giuseppe Brotzu y sus colaboradores, que se
aislaron 3 tipos: P, N y C.
La C es la que se escogi para usar el anillo bsico; un anillo de
Dihidrotiazidina con dos cadenas laterales, un anillo de 6 miembros.
Su Mecanismo de accin es similar al de las penicilinas.
Las cefalosporinas se clasifican en base a su generacin con ciertas
particularidades exceptuando la quinta;
1. A medida que avanza aumenta el efecto contra Gram2. Tienen mayor actividad contra pseudomona y son
resistentes a B-Lactamasa
La quinta generacin solo Se usa para resistencias especficas.
Primera Generacin:
Cefazolina
Cefalexina
Cefadroxilo
Cefradina
Cefralotina
Segunda Generacin:
Cefoxitina
Cefuroxima
Cefaclor
Cefotetm
Cefprozilo
Ceforanida
Tercera Generacin:
ms
Cefotaxima
Ceftriaxoma (ms Utilizada)
Ceftibutm
Ceftazidima
Cefdinir
Cefpodoxima
Cefoperazona
Ceftizoxima
Cuarta Generacin:
Cefepima
Cefpiroma
Quinta Generacin:
Ceftalorina
Ceftobiprol
Los Carbapenmicos:
Tienen un anillo de 5, pero tienen un hidrgeno. Estn los del grupo
Irmipenem, ertapenem y meropenem. Normalmente tienen buena
actividad contra aerobios y anaerobios, pero lo ms importante es la
actividad contra pseudomonas exceptuando el ertapenem con menor
actividad.
Estas drogas fueron sintetizadas para enfermedades nosocomiales,
pero el irmipenem present un inconveniente que era su vida media
corta por va parenteral por una enzima renal (dipeptidasa), la
cilaftatina es un inhibidor de esa dipeptidasa por lo que hoy en da es
junto a ella con la que se comercializa. Se encontr que los pacientes
con antecedentes con accidentes cerebrovasculares, presentaban
mayor cantidad de convulsiones al uso de esta droga, fue all cuando
el meropenem surgi en el mercado y result eficaz inclusive contra
sepas de pseudomona resistentes a irmipenem, por ello hoy en da es
el ms utilizado.
El ertapenem fue encontrado en la bsqueda de diferentes
compuestos con mayor actividad, sin embargo no tiene actividad
contra pseudomona y acinetobacter, pero tiene mayor actividad
contra Gram+ y anaerobios, se usa para administracin de
infecciones intraabdominales y plvicas y con la ventaja que solo se
utiliza una vez al da, por va IM IV. El doripenem es usado en cepas
resistentes a meropenem, pero no hay en Panam
Es astronam es un antibitico que pertenece por su estructura a los BLactmicos, pero pro su actividad es ms parecido a los