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Accin y efecto farmacolgico

La accin de una droga es la modificacin de las funciones propias de una clula en


el sentido de su aumento o disminucin. Los frmacos no crean nuevas funciones.
Ejemplo: la accin simpaticomimtica de la noradrenalina por estimulacin de sus
receptores especficos ubicados en distintos rganos efectores. En este caso se
trata de un frmaco con accin farmacolgica propia. Pero, tambin cuando se
evala la accin o efecto de un frmaco a nivel organismo entero, ste puede actuar
por mecanismos psicolgicos (sugestin) lo que es propio de los placebos.
El efecto o respuesta de un frmaco es la apreciacin o evaluacin de la accin del
mismo empleando procedimientos tcnicos simples o complejos. En el ejemplo de la
noradrenalina, el efecto hipertensor (consecuencia de su accin simpaticomimtica),
se evala con un manmetro como aumento de la presin arterial. El rgano en el
que se produce la accin cuyo efecto se mide se designa: rgano efector o efector.
El proceso por el cual se ejerce la accin farmacolgica que se evala en el rgano
efector, se designa mecanismo de accin; en este caso, la estimulacin de los
receptores -adrenrgicos del msculo liso vascular que al producir una
vasoconstriccin generalizada (nivel funcional o modo de accin) desencadena el
efecto hipertensor.
Interacciones de carcter farmacodinmico
Son las interacciones debidas a modificaciones en la respuesta del rgano efector.
La interaccin puede estar a nivel del receptor y puede producirse por antagonismo
fisiolgico, antagonismo farmacolgico competitivo reversible o irreversible,

antagonismo no competitivo, agonismo parcial, desensibilizacin de los receptores,


hipersensibilidad de los receptores o puede deberse a sinergismos funcionales.
Interacciones de carcter farmacodinmico a nivel de los receptores
Antagonismo fisiolgico: Dos frmacos agonistas que actan sobre receptores
diferentes produciendo efectos opuestos. Esto puede ser contrarrestado por la
accion de un mecanismo fisiolgico del organismo.
Antagonismo farmacolgico competitivo: Ocurre cuando dos frmacos con
efectos opuestos actan sobre el mismo receptor 1 (receptor para el frmaco
agonista y antagonista).

El antagonismo puede ser reversible; se vence al antagonista aumentando


las dosis del agonista: el flumazenil es antagonista de receptores para
benzodiacepinas (BZD) y se utiliza para revertir la sedacin por BZD.

El antagonismo puede ser irreversible: en este caso el antagonista se une de


forma irreversible (no competitivo).

Antagonismo farmacolgico no competitivo: El frmaco antagonista bloquea el


efecto del agonista ms all del sitio receptor, o sea en la cadena de reacciones que
desencadena el agonista para producir un efecto (el antagonista acta en un sitio
diferente del receptor dentro del sistema efector). Los anticlcicos previenen el
influjo de calcio a travs de la membrana celular por lo que bloquea la contraccin
del msculo liso vascular inducido por otras drogas.
Agonismo parcial: El frmaco se une al receptor y produce una respuesta
subptima. El pindolol es un agonista parcial. La actividad simpaticomimtica

intrnseca (ASI) B1 es menor que la ASI B2, se comporta como un agonista en


ausencia del agonista total y como antagonista en presencia del agonista total.
Receptores Farmacolgicos
Los receptores son estructuras macromoleculares de naturaleza proteica, asociadas
a veces a radicales lipdicos o hidrocarbonados, que se encuentran localizados en
gran nmero en las membranas externas de las clulas, en el citoplasma y en el
ncleo celular. Entre las respuestas funcionales que los receptores pueden
desencadenar destacan:
a) Modificaciones en el flujo de iones y, como consecuencia, en los potenciales
bioelctricos, en cuyo caso el receptor suele estar ligado a canales inicos.
b) Cambios en la actividad de mltiples enzimas, cuando el receptor est conectado
a estructuras membranosas o intercelulares capaces de mediar reacciones
qumicas, como fosforilacin de protenas, hidrlisis de fosfoinostidos, etc.
c) Modificaciones en la sntesis y/o actividad de diversas protenas, en el caso de
receptores con capacidad de modificar los procesos de transcripcin y sntesis
proteicas. El receptor presenta, por lo tanto, dos funciones fundamentales: unir al
ligando especfico y promover la respuesta efectora.
Los dos requisitos bsicos de un receptor farmacolgico son la afinidad elevada por
su frmaco, con el que se fija aun cuando ste se encuentre en una concentracin
muy pequea, y la especificidad, gracias a la cual puede distinguir una molcula de
otra, aun cuando sean parecidas.

Principales familias de receptores


Las enzimas y las protenas estructurales pueden considerarse como receptores
farmacolgicos. Sin embargo, las fuentes ms abundantes de estos receptores que
pueden explotarse teraputicamente son protenas responsables de transducir las
seales extracelulares en respuestas intracelulares. Estos receptores pueden
dividirse en cuatro familias: 1) canales inicos activados por ligandos; 2) receptores
acoplados a la protena G, 3) receptores ligados a las enzimas, y 4) receptores
intracelulares. El tipo de receptor que interacta con un ligando depende de la
naturaleza de ste. Los ligandos hidrfilos interactan con receptores que se hallan
sobre la superficie celular. En cambio, los ligandos hidrfobos pueden penetrar en
las clulas a travs de la bicapa lipdica de la membrana celular para interactuar con
los receptores intracelulares (Figura 1.1).

Figura 1.1. Principales familias


de receptores celulares

Receptores de reserva
El proceso de transduccin que vincula la ocupacin de un receptor por un frmaco
y la respuesta farmacolgica se denomina acoplamiento. El primer paso del
acoplamiento es el cambio conformacional del receptor por lo tanto su eficacia va a

depender en gran medida del tipo de agonista que lo ocupe, los agonistas parciales
tiene una eficiencia mucho menor que aquellos que son totales, sin embargo no solo
ellos contribuye a su eficacia debemos considerar tambin los fenmenos
bioqumicos que traducen la ocupacin del receptor en respuesta celular.
En algunos casos el efecto biolgico es proporcional a nmero de receptores que
existen,

es

decir entre

mayor

cantidad

de

receptores

mayor

respuesta

farmacolgica, por ejemplo los canales inicos; sin embargo no siempre es as a


menudo los receptores estn vinculados con cascadas de transduccin de seales
enzimticas, en el caso de este tipo de receptores la cantidad de receptores es
desproporcional a la respuesta farmacolgica.
Para esta respuesta no lineal existen una explicacin: Los receptores de reserva, los
cuales son la poblacin de receptores cuya ocupacin no es necesaria para lograr el
efecto mximo. En investigaciones recientes se ha demostrado la existencia de esto
receptores por medios experimentales, durante los cuales se usaron antagonistas
irreversibles para impedir la unin del agonista con una cantidad dada de receptores
disponibles y demostrar que las concentraciones altas del agonista an pueden
inducir una respuesta mxima.
Un ejemplo de un rgano que posee gran cantidad de receptores de reserva es el
msculo cardaco el cual a pesar de tener ocupados el 90% de sus
adrenorreceptores B con antagonistas irreversibles,

puede lograr su efecto

inotrpico mximo ante la presencia de catecolaminas gracias a su abundancia en


receptores de reserva.

Bibliografa:

Linares, A. Jimnez, L. Alemn, H. Rodrguez, J. (30/Enero/2002).


Interacciones Medicamentosas. Acta Farmacutica Bonaerense, Vol. 21, p.
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Bertrang G. Katzung.: Farmacologa bsica y Clnica, onceava edicin.


Editorial Mc Graw Hill. Mxico, 2010.

Harvey, R. (2012). Farmacologa. Barcelona: Lippincott Williams & Wilkins.

Zquez, B., & Velazquez, P. (2005). Velazquez: Farmacologia bsica y clnica


(17a ed.). Madrid: Medica Panamericana.

Universidad Autnoma de Baja California


Centro de Ciencias de la Salud
Campus Valle de las Palmas

Licenciatura en Medicina

Farmacologa Bsica

Ciclo: 2015-1

Integrantes:
Bernab Vzquez Aurelia Selene
Mrquez Garca Vctor Rodolfo
Moreno Gutirrez Daniel
Orozco Rentera Jassiel Abzaln
Valdez Mrquez Tania Daniela

Grupo: 442

Docente: M.C. Gilberto Quionez Palacio

Entrega: 18/Febrero/2015

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