Bupivacaina

es un anestsico local de larga duracin de la clase de las amidas, utilizado para la

anestesia local, regional o espinal. El comienzo de la accin de la bupivacana es rpido
(1 a 0 minutos) y su duracin significativamente ms prolongada que la de otros
anestsicos locales (entre 3 y 9 horas).

a bupivacaina se compones de un anillo lipoflico de benzeno unido a una amina terciaria

hidroflica por medio de hidrocarburo y un enlace amida. Es utilizada para infiltracin,
bloqueo nervioso, anestesia epidural y espinal

Mecanismo de accin: como todos los anestsicos locales, la bupivacana produce un

bloqueo de la conduccin nerviosa al reducir la permeabilidad de la membrana al
sodio. Esta reduccin de la permeabilidad disminuye la velocidad de despolarizacin
de la membrana y aumenta el umbral de la excitabilidad elctrica. El bloqueo
producido por la bupivacana afecta todas las fibras nerviosas, pero el efecto es mayor
en las fibras autnomas que en las sensoriales y las motoras.
Anestsico local; bloquea la propagacin del impulso nervioso impidiendo la entrada de iones Na
travs de la membrana nerviosa. Cuatro veces ms potente que la lidocana.

Para que se produzca el boqueo es necesario el contacto directo del frmaco con la
fibra nerviosa, lo que se consigue mediante la inyeccin subcutnea, intradrmica o
submucosa en las proximidades del nervio o ganglio a bloquear. Los efectos de la
bupivacana sobre la funcin motora dependen de la concentracin utilizada: en el caso
de la bupivacana al 0.25% el bloqueo motor es incompleto, mientras que las
concentraciones del 0.5% y 0.75% suelen producir un bloqueo completo.
Farmacocintica: la absorcin de la bupivacana desde el lugar de la inyeccin
depende de la concentracin, va de administracin, vascularidad del tejido y grado de
vasodilatacin de los tejidos en las proximidades del lugar de la inyeccin. Algunas
formulaciones de bupivacana contienen un vasoconstrictor para contrarrestar los
efectos vasodilatadores del frmaco, prolongando la duracin del efecto al reducir el
paso a la circulacin sistmica. Despus de una inyeccin caudal, epidural o por
infiltracin en un nervio perifrico, los niveles mximos de bupivacana se consiguen en
1 a 10 minutos.
La bupivacana se distribuye a todos los tejidos, observndose altas concentraciones en
todos los rganos en los que la perfusin sangunea es elevada (hgado, pulmn,
corazn y cerebro).
La bupivacana es metabolizada en el hgado y eliminada en la orina. Slo el 5% de la
dosis administrada se excreta como bupivacana nativa. La semi-vida de eliminacin es
de 3.5 2 horas en los adultos y de 8.1 horas en los neonatos.
Preparados al 0,25% y 0,5%: infiltracin local, bloqueo de los nervios menores y mayores, bloqueo
epidural y artroscopi

a absorcin sistmica de la bupivacaina despus de la infiltracin esta influida por:

1.

Lugar de la inyeccin y dosis, con una absorcin ms alta despus del bloqueo intercostal
> caudal > epidural > plexo braquial > subcutanea

2.

El uso de un vasoconstrictor produce vasoconstriccin local y disminucin de la absorcin.

3.

Propiedades farmacolgicas de la bupuvaina.

La bupivacaina es metabolizada por las enzimas microsomiales del hgado y la excrecin urinaria
total de bupivacaina y sus metabolitos es < 40%.

Interacciones
Aumenta toxicidad con: agentes estructuralmente parecidos a los anestsicos
locales.
Mayor riesgo de hemorragias con: heparina, AINE y sustitutivos plasmticos.
Precipita con: sol. alcalinas.
El uso concomitante de bupivacana con analgsicos opiceos por va epidural
aumenta la analgesia de forma significativa y reduce las dosis necesarias de
estos. Sin embargo, los efectos depresores respiratorios de los analgsicos
opiceos pueden ser aumentados por la bupivacana.x

Vasoconstrictores: la administracin conjunta prolonga el efecto y reduce la

concentracin plasmtica del anestsico local.
- Heparina, AINEs y sustitutos del plasma (dextranos): se puede incrementar la
tendencia a la hemorragia por inyeccin de anestsicos locales. Evitar la puncin
vascular directa en pacientes con anticoagulantes y controlar el estado de coagulacin
en pacientes con riesgo de hemorragia (particularmente si el procedimiento anestsico
regional se realiza proximo a la mdula espinal). Se requiere monitorizacin del
estado de coagulacin en pacientes a los que se administra heparina de bajo peso
molecular y sometidos a anestesia regional cerca de la mdula espinal.
Asimismo, puede ser necesario el control del estado de coagulacin en pacientes tras
medicacin mltiple con AINEs.
- Ziconotida. Aumento de la sedacin.

Distribucin:
Depende de:

1. La forma unida a las protenas: albmina (de baja especificidad y

gran capacidad) y alfa1 glicoprotena cida, de gran especificidad y
poca capacidad, que aumenta en estados neoplsicos, dolor crnico,
traumatismos,enfermedades inflamatorias, uremia, postoperatorio e
IAM. (al unirse a protenas, disminuye la fraccin libre) y disminuye en
neonatos, embarazo y ciruga (favorece la forma libre y, por tanto, la
toxicidad).
2. La forma libre ionizada: no apta para atravesar membranas, aumenta
por la acidosis y favorece la toxicidad.
3. La forma no ionizada: atraviesa las membranas; la alcalinizacin
aumenta la velocidad del inicio y la potencia de la anestesia local o
regional.
Metabolismo:
Por ser un anestsico local tipo amida su metabolismo es a nivel
microsomal heptico. El uso concomitante de beta bloqueantes y
cimetidina reduce el aclaramiento.
Excrecin:
Por va renal, en su gran mayora en forma de metabolitos inactivos
ms hidrosolubles, aunque un pequeo porcentaje puede hacerlo en
forma inalterada

Farmacologa
Anestsico local amino amida que acta estabilizando las membranas
neuronales por inhibicin de los flujos inicos necesarios para el inicio
y conduccin de impulsos elctricos. El comienzo de la anestesia se
relaciona con el dimetro, mielinizacin y velocidad de conduccin de
las fibras nerviosas afectadas; el orden de prdida de funcin es:
autonmicas, dolor, temperatura, tacto, propiocepcin y tono
muscular esqueltico.
El inicio de accin es bastante rpido y la duracin es
significativamente mayor que con cualquier otro anestsico local.
icha accin reduce de forma dosis-dependiente la excitabilidad nerviosa (umbral
elctrico incrementado) dando lugar a una propagacin insuficiente del impulso y

el consiguiente bloqueo de la conduccin. Las fibras nerviosas sensoriales y

simpticas son bloqueadas en mayor medida que las fibras motoras; este bloqueo
diferencial del dolor y otras funciones sensoriales se consigue ms fcilmente con
la bupivacana que con otros anestsicos locales.

Cinetica:
tras su absorcin, es metabolizada en el hgado mediante oxidacin, Ndesalquilacin y otras rutas de biotransformacin. Slo aproximadamente el 6%
de la dosis administrada es excretada en la orina en forma de bupivacana.
La unin a protenas plasmticas (principalmente (-glicoprotena cida) es de un
95% y la vida media de 2,7 h, siendo el aclaramiento plasmtico de
aproximadamente 0,6 l/min.
a bupivacana atraviesa fcilmente la barrera placentaria por simple difusin

Reacciones Adversas
Reacciones Alrgicas: Las reacciones alrgicas a la bupuvacaina y otros anestsicos locales es
extremadamente rara (<1%). En la mayora de los casos las complicaciones se deben a reacciones
o toxicidad sistmica a los preservantes de las preparaciones comerciales para el anestsico.
Sistema Nervioso Central: La severidad de las manifestaciones txicas del SNC a la bupivacaina
corresponden al aumento de las concentraciones en plasma de la droga. Las altas concentraciones
en plasma se presentan como entumecimiento, insensibilidad y hormigueo. El aumento de las
concentraciones en plasma (1.5 ug/ml) producen desazn, vrtigo, tinnitus, con eventual mala
pronunciacin al hablar y convulsiones tnico-clnicas. La depresin del SNC puede producir
hipotensin, apnea e incluso la muerte.
Toxicidad Cardiaca Selectiva: El aumento de las concentraciones plasmticas de bupivacaina
pueden producir hipotensin, disritmias cardiacas, y bloqueo A-V cardiaco por disminucin de la
fase rpida de despolarizacin en las fibras de Purkinje por el bloqueo selectivo de los canales del
sodio.
Tambin se ha observado que en el embarazo se puede aumentar la sensibilidad a los efectos
cardiotxicos de la bupivacaina, por lo tanto el lmite de la concentracin de la bupivacaina en la
anestesia epidural para el uso obsttrico debe estar limitado por debajo del 0.5%.

LIDOCAINA
anestsico local muy utilizado tambin como antiarrtmico. Se clasifica como
un antiarrtmico Ib, un grupo que incluye la mexiletina, la tocainida y la

fenitona. Administrada por va parenteral, la lidocana es un agente

antiarrtmico utilizado para el tratamiento de las arritmias ventriculares agudas
que amenazan la vida.
Mecanismo de accin

s efectos antiarrtmicos de lidocana son el resultado de su capacidad para

inhibir la entrada de sodio a travs de los canales rpidos de la membrana
celular del miocardio, lo que aumenta el perodo de recuperacin despus de la
repolarizacin. La lidocana suprime el automatismo y disminuye el periodo
refractario efectivo y la duracin del potencial de accin en el sistema HisPurkinje en concentraciones que no inhiben el automatismo del nodo sinoauricular. El frmaco suprime despolarizaciones espontneas en los ventrculos
por inhibicin mecanismos de reentrada, y parece actuar preferentemente
sobre el tejido isqumico.
. La lidocana produce sus efectos anestsicos mediante el bloqueo reversible
de la conduccin nerviosa al disminuir la permeabilidad de la membrana del
nervio al sodio, al igual que afecta a la permeabilidad de sodio en las clulas
del miocardio. Esta accin disminuye la tasa de despolarizacin de la
membrana, lo que aumenta el umbral para la excitabilidad elctrica. El bloqueo
afecta a todas las fibras nerviosas en el siguiente orden: autonmicas,
sensoriales y motoras, con la disminucin de los efectos en el orden inverso. La
prdida de la funcin nerviosa clnicamente es la siguiente: el dolor, la
temperatura, el tacto, la propiocepcin y el tono del msculo esqueltico. Es
necesaria una penetracin directa en membrana nerviosa para la anestesia
efectiva, lo que se consigue mediante la aplicacin tpica o la inyeccin por va
subcutnea, intradrmica, o submucosa alrededor de los troncos nerviosos o
ganglios que abastecen el rea a ser anestesiada.

armacocintica:
La lidocana se puede administrar por va tpica, por va oral y por va
intravenosa. La lidocana es absorbida casi por completo tras la administracin
oral, pero sufre un extenso metabolismo de primer paso en el hgado,
resultando en una biodisponibilidad sistmica de slo el 35%. Aunque la
lidocana no se administra por va oral, cierta absorcin sistmica es posible
cuando se utiliza soluciones orales viscosas
Despus de una inyeccin intravenosa, la lidocana distribuye en dos fases. La
primera fase representa la distribucin de lidocana en los tejidos ms
altamente perfundidos. Durante la segunda fase, ms lenta, el frmaco se
distribuye en los tejidos adiposo y msculo esqueltico. La distribucin de la
lidocana es menor en pacientes con insuficiencia cardaca. El inicio de la accin
de dosis intravenosas es inmediata, mientras que el inicio de la accin de una
dosis administrada por va intramuscular es de 5-15 minutos. La duracin de

accin es de 10-20 minutos con una dosis intravenosa y 60-90 minutos con
una dosis intramuscular, aunque esto es altamente dependiente de la funcin
heptica.

INTERACCIONES
La presencia de adrenalina o epinefrina en la dosis puede provocar, un
aumento transitorio de la frecuencia cardaca y la presin arterial sistlica
(PAS), palidez peribucal, palpitaciones y nerviosismo si se produce la inyeccin
subaracnoidea. En los pacientes sedados, solo ser detectado un aumento
momentneo de la presin arterial sistlica.
La administracin concomitante de lidocana con otros antiarrtmicos puede
producir efectos sinrgicos, o aditivos o efectos txicos
La fenitona y barbitricos pueden favorecer el aclaramiento de la lidocana. En
el caso del fenobarbital, el aclaramiento de la lidocana puede persistir durante
varios das despus de la interrupcin del fenobarbital .Estos efectos sobre el
aclaramiento de lidocana, sin embargo, parecen ser de importancia clnica
menor, ya que la lidocana IV suele calcularse segn la respuesta.
Adicionalmente es posible una depresin cardaca aditiva cuando la fenitona se
administra con lidocana. Por ltimo, aunque no existen informes sobre una
interaccin medicamentosa entre la lidocana y la rifampicina, los mdicos
tambin deben considerar esta posibilidad ya que la rifampicina es un conocido
potente inductor de enzimas hepticos.
os anestsicos locales pueden antagonizar los efectos de los inhibidores de la
colinesterasa por inhibicin de la transmisin neuronal en el msculo
esqueltico, especialmente si se utilizan grandes dosis de anestsicos locales.

REACCIONES ADVERSAS
Al igual que todos los anestsicos locales, la lidocana puede producir una toxicidad
significativa sobre el sistema nervioso central, sobre todo cuando se alcanzan
oncentraciones sricas elevadas. La toxicidad inducida por la lidocana se presenta con
sntomas de estimulacin del SNC, tales como ansiedad, aprensin, agitacin,
nerviosismo, desorientacin, confusin, mareos, visin borrosa, temblores,
nuseas/vmitos, temblores, y convulsiones. Posteriormente, pueden ocurrir los
sntomas depresivos incluyendo somnolencia, inconsciencia, depresin respiratoria y
paro respiratorio. En algunos pacientes, los sntomas de toxicidad del SNC son leves y
transitorios
Los efectos cardacos de los anestsicos locales se deben a la interferencia de la
conduccin en el miocardio. Los efectos cardacos aparecen con dosis muy altas y

generalmente ocurren despus de la aparicin de la toxicidad del sistema nervioso

central. Los efectos cardiovasculares adversos inducidos por la lidocana incluyen
depresin del miocardio, bradicardia sinusal, arritmias cardacas, hipotensin, colapso
cardiovascular y paro cardiaco. La combinacin de lidocana con un vasoconstrictor
aumenta la probabilidad de producir ansiedad, palpitaciones, mareos, dolor de cabeza,
inquietud, temblores, angina de pecho e hipertensin. Los efectos cardiovasculares y
sobre el SNC que resultan de la administracin de lidocana deben ser tratado con
medidas generales de soporte fisiolgico tales como la terapia de oxgeno, ventilacin
asistida, y lquidos por va intravenosa.

Propiedades.

Su mecanismo de accin como anestsico local consiste en el bloqueo

tanto de la iniciacin como de la conduccin de los impulsos nerviosos,
mediante la disminucin de la permeabilidad de la membrana neuronal a
los iones sodio, estabilizndola de manera rever<->sible. Esta accin
inhibe la fase de despolarizacin de la membrana neuronal, lo que da
lugar a un potencial de propagacin insuficiente y al consiguiente
bloqueo de la conduccin. Ejerce su accin como antiarrtmico
disminuyendo la despolarizacin, el automatismo y la excitabilidad en los
ventrculos durante la fase diastlica mediante una accin directa sobre
los tejidos, en especial la red de Purkinje, sin involucrar al sistema
autnomo. La lidocana se absorbe con rapidez a travs de las
membranas mucosas hacia la circulacin general, con dependencia de la
vascularizacin y velocidad del flujo sanguneo en el lugar de aplicacin y
de la dosis total administrada. Su absorcin a travs de la piel intacta es
escasa, aumenta cuando se aplica sobre piel traumatizada o erosionada.
La absorcin sistmica es prcticamente completa y la velocidad de
absorcin depende del lugar y va de administracin, de la dosis total
administrada y de si se utilizan o no vasoconstrictores en forma
simultnea. Los vasoconstrictores disminuyen el flujo de sangre en el
lugar de la inyeccin, lo que reduce la velocidad de aclaramiento local del
anestsico, con lo que se prolonga el tiempo de accin; se rebaja su
concentracin srica mxima, disminuye el riesgo de toxicidad sistmica,
y, con concentraciones bajas, aumenta la frecuencia de bloqueos totales
de la conduccin. El metabolismo es principalmente heptico (90%); sus

metabolitos son activos y txicos, pero menos que la droga inalterada, y

10% se excreta sin modificar por rin.
Indicaciones.

Anestesia local tpica en membranas mucosas accesibles (endoscopia o

exploracin de esfago, laringe, boca, cavidad nasal, faringe, recto,
trquea y tracto urinario), alivio sintomtico de trastornos anorrectales
(hemorroides, dolor anorrectal), tratamiento de trastornos de la cavidad
oral (dolor por irritacin, inflamacin en lesiones de boca y encas, dolor
por prtesis dental), tratamiento del dolor farngeo, alivio y control del
dolor en uretritis, tratamiento del dolor, prurito e inflamacin de las
enfermedades menores de la piel. Por va parenteral est indicada para
producir anestesia local o regional, analgesia y bloqueo neuromuscular
en grado variable antes de las intervenciones quirrgicas dentales y parto
obsttrico; por va intravenosa o intramuscular (accin sistmica) es el
frmaco de eleccin para el tratamiento de urgencia de las arritmias
ventriculares.

Lidocana/epinefrina
INDICACIONES: Indicadoparaanestesialocaloregionalportcnicasdeinfiltracin
comoinyeccinpercutneaoanestesiaregional intravenosa,portcnicasde
bloqueonerviosoperifricocomoplexusbraquialeintercostalyportcnicasneurales
centralescomobloqueoepidural,lumbarycaudal.

LIDOCANA CON EPINEFRINA no deber emplearse en reas con

compromiso vascular como orejas, dedos, pene, etc., ni en forma simultnea con
agentes que aumenten la excitabilidad cardiaca. Nunca deber ser administrada
por va intravenosa.
Mecanismo de accin: anestsico local: la lidocana bloquea tanto la iniciacin como la conduccin
de los impulsos nerviosos mediante la disminucin de la permeabilidad de la membrana neuronal a
los iones sodio y de esta manera la estabilizan reversiblemente. Dicha accin inhibe la fase de
despolarizacin de la membrana neuronal, dando lugar a que el potencial de accin se propague
de manera insuficiente y al consiguiente bloqueo de la conduccin.
Epinefrina: coadyuvante del anestsico (local): acta en los receptores alfa-adrenrgicos de la piel,
membranas mucosas y vsceras, produciendo vasoconstriccin. Esta accin disminuye la velocidad

de absorcin vascular del anestsico local utilizado con la epinefrina, localiza de este modo la
anestesia, prolonga la duracin de la accin y disminuye el riesgo de toxicidad debido al anestsico

LIDOCANA CON EPINEFRINA aplicada en sitios con compromiso

vascular puede causar isquemia y necrosis de la zona por
disminucin de la irrigacin sangunea.
ACCINFARMACOLGICA: Anestesia local. Disminuye la permeabilidad de la
membrana neuronal a los iones sodio. Los vasoconstrictores actan sobre los
receptores alta adrenrgicos en la vasculatura de la piel, membranas mucosas,
conjuntiva, disminuyendoel.flujosanguneoenelsitiodeaplicacin.
FARMACOCINETICA: Sufrebiotransformacinheptica:elmetabolitoxylididees
activoytxico. Tiempo para alcanzar el pico de concentracin = 1030 minutos,
dependiendo de los factores que afecten la absorcin. Puede alcanzarse
despus de transcurridos 1 a 3 minutos despus de la inyeccin intravascular o
transtraqueal. Eliminacin:Renal,principalmentecomometabolitoyun10%como
drogainalterada: