UNIVERSIDAD NACIONAL AUTONOMA DE MEXICO

FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES CUAUTITLAN

DEPARTAMENTO DE CIENCIAS BIOLOGICAS
SECCION DE BIOQUIMICA Y FARMACOLOGIA HUMANA

LABORATORIO DE FARMACOLOGIA ESPECIAL

Prctica # 4 HIPNOTICOS
PROFESOR:
LIDIA RANGEL TRUJANO

GRUPO: 1501

NOMBRE DEL ALUMNO:

SEMESTRE: 2016-I

EQUIPO: 7
FECHA: 10/09/15

EVALUACION:

Aguirre Vidal Pablo

PREVIO:
1.-DEFINE
a- frmaco sedante: es una sustancia qumica que deprime el sistema nervioso central (SNC), resultando en efectos
potenciadores o contradictorios entre: calma, relajacin, reduccin de la ansiedad, adormecimiento, reduccin de la
respiracin, habla trabada, euforia, disminucin del juicio crtico, y retardo de ciertos reflejos
b.- frmaco hipnotico: son drogas psicotrpicas psicoactivas que inducen somnolencia y sueo. Se los puede dividir
en dos grupos principales segn su uso y vas de administracin.
2.-DESCRIBE FARMACOLOGICAMENTE LAS PROPIEDADES ( relacin estructura qumica- actividad,
farmacocintica, farmacodinamia, interacciones farmacolgicas y relacin adversas)
pentobarbital sdico

Pentobarbital sdico
Barbitrico
Sedante Hipntico

Farmacocintica
Absorcin
Se absorbe fcilmente pasando a la sangre y combinndose con las protenas, llegando luego a los tejidos, en
especial al adiposo. El nivel sanguneo del producto cae rpidamente y se concentra en el hgado y en el rin.
Despus de la inyeccin intravenosa, el pentobarbital en el plasma alcanza el equilibrio de distribucin en el cerebro
dentro de 3-4 minutos. Los barbitricos son fcilmente absorbidos por el tracto gastrointestinal. El ratio de absorcin
vara pero en general es ms rpido para drogas de corta duracin y ms lento para las drogas de larga duracin.
Aunque la administracin de barbitricos intra-torcicos no se recomienda, la absorcin por esta va es bastante
rpida.
Distribucin
El Pentobarbital es un barbitrico de accin corta. Se metaboliza en el hgado, la velocidad de inactivacin heptica
por hidroxilacin es de un 0,5%/h. y su vida media oscila entre 22-60 horas. La edad, factores individuales,
alteraciones hemodinmicas y hepticas pueden prolongar esta vida media. Los barbitricos son distribuidos a lo
largo del cuerpo. Los valores para el volumen especfico de distribucin (Vd) no han sido determinados para

muchos barbitricos. No slo estos valores difieren para los diferentes barbitricos sino tambin entre las diferentes
especies.
Metabolismo
Se metaboliza casi exclusivamente en el hgado, y su destruccin es rpida, a esto se debe su accin de duracin
limitada. El pentobarbital tiene una duracin menor en rumiantes que en otras especies debido a un metabolismo
microsomal oxidativo ms rpido. El pentobarbital y muchos otros barbitricos son metabolizados principalmente
por el sistema enzimtico microsomal heptico. La desaparicin de fenobarbital del plasma de perros es atribuido a
la biotransformacin de la droga por el hgado as como la redistribucin al msculo y al tejido fino adiposo. El
pentobarbital es tri-hidroxilado u oxidado por los microsomas del hgado. La evidencia indica que el metabolismo
oxidativo no est deteriorado necesariamente en pacientes con la funcin renal pobre. Aproximadamente el 50% de
la dosis del pentobarbital dada se recupera en orina como el trihidroxi metabolito . El ndice de la hidroxilacin o de
la oxidacin del pentobarbital aumenta marcadamente en el tratamiento previo con fenobarbital. Los tiobarbitricos
son destruidos por el hgado y los tejidos finos extrahepticos, especialmente en cerebro y rin. Su destruccin en
los tejidos finos extrahepticos es ms rpida que para cualquier otro barbitrico. Los oxibarbitricos son
metabolizados por el hgado.
Los barbitricos de corta accin no son encontrados en orina despus de dosis sedativas y en solamente algunos
rastros en dosis ms altas. La actividad de estas drogas es breve debido a la oxidacin rpida de los tejidos finos. La
evidencia adicional de la importancia del hgado en la destruccin de muchos barbitricos es el hallazgo clnico de
que la anestesia con los barbitricos de corta accin se puede prolongar muchas veces en presencia de lesin o de la
enfermedad heptica.
Excrecin
Los barbitricos son eliminados por la eliminacin renal en la orina y/o destruidos por la actividad oxidativa
heptica y tejidos extra-hepticos. Pueden excretarse cantidades detectables en la leche de una hembra lactante.
Farmacodinamia/mecanismo de accin
El Pentobarbital sdico pertenece al grupo de los barbitricos (uredos cclicos), compuestos de accin
Hipntica muy destacada, por ser eficaces y presentar muy pocos efectos colaterales. Son sustancias
sintticas que resultan de la condensacin de la Urea y del cido malnico. Est clasificado
como barbitrico de accin corta; es decir menos de 3 horas. Su accin fundamental es la depresin no
selectiva del sistema nervioso central, (parlisis descendente), que segn la dosis puede ir desde la sedacin hasta
la anestesia general o el coma, y an la muerte
por parlisis del centro respiratorio. El pentobarbital, disminuye la transmisin de la acetilcolina y aumenta la
transmisin de neurotransmisores inhibidores. Acta a nivel del sistema reticular activador. Deriva del cido
barbitrico. Es un hipntico y anticonvulsionante. Su administracin es intravenosa. Protector cerebral. Induce
enzimas hepticas pudiendo producir porfiria aguda intermitente.

Interacciones farmacolgicas
El pentobarbilal puede potenciar o aumentar los efectos depresores del SNC y respiratorios de otros sedanteshipnticos, antihistamnicos, narcticos, antidepresores, tranquilizantes y del alcohol.
El pentobarbital favorece la degradacin enzimtica de la warfarina y de otros anticoagulantes orales; los
anticoagulantes. El frmaco tambin aumenta el metabolismo heptico de algunos medicamentos, incluyendo
digitoxina (no digoxina), corticosteroides, anticonceptivos orales y otros estrgenos, teofilina y otras xantinas y
doxicilina. El pentobarbital altera la eficacia de la griseofulvina por reducir su absorcin desde vas G1.

El cido valproico, la fenitona, el disulfiram y los inhibidores de la MAO disminuyen el metabolismo del
pentobarbital y pueden aumentar su toxicidad. Larifampina puede reducir los valores de pentobarbital por aumentar
el metabolismo heptico.
Reacciones adversas
SNC: somnolencia, letargo, vrtigo, cefalea, depresin del SNC, insomnio, de rebote, aumento de los sueos o.
pesadillas, posibles convulsiones (despus de supresin aguda o reduccin de dosis), confusin mental, excitacin
paradjica, confusin y excitacin (en especial en pacientes de edad avanzada).
CV: hipotensin (despus de administracin IV rpida), bradicardia, colapso circulatorio.
OONG: miosis.
GI: nuseas, vmitos, diarrea, estreimiento.
Drmicas: urticaria, erupcin, dermatitis exfoliativa, sndrome de Stevens-Johnson.
Locales: tromboflebitis, dolor y posible dao de tejidos en el sitio de inyeccin extravascular.
Otras: laringospasmo, broncospasmo, depresin respiratoria, angioedema. En recin nacidos de madres tratadas
durante el embarazo han ocurrido deficiencia de vitamina K y hemorragia. Con dosis bajas o en pacientes con dolor
crnico ocurre hiperalgesia.

DIAZEPAM

Farmacocintica
Los estudios se han efectuado empleando drogas marcadas con carbono radiactivo y con hidrgeno radiactivo y en
investigaciones clnicas sobre todo por cromatografa en fase gaseosa, y los principales rasgos se describen a
continuacin.
Absorcin
Las benzodiazepinas se absorben con facilidad cuando se administran por va bucal y menor por va rectal y
parenteral. La absorcin cuando se emplea la primera de esas vas es muy rpida y todos esos compuestos aparecen
en la sangre a los pocos minutos, su concentracin plasmtica llega al mximo a los 2 a 3 das.
Distribucin
Una vez absorbidas, las benzodiazepinas pasan a la sangre y se combinan con las protenas plasmticas en la
extensin del 80 a 99 por ciento para los distintos compuestos. En cuanto a los niveles plasmticos teraputicos, son
variables para los distintos compuestos siendo alrededor 500ng/ml para clordiazepxido, 300 mg/ml para el
diazepan, 5 mg/ml para el lorazepam, 8ng/ml para el cloxazolam, 500 mg/ml para el clobazam.
Biotransformacin y excrecin. Metabolismo de las benzodiazepinas
Varia para los distintos compuestos y as se tiene; a) el clordiazepxido sufre el proceso de desmetilacin y adems
el de oxidacin seguido de hidrlisis, que da lugar a un derivado lactmico y un aminocido o lactama abierta; b) el
Diazepam y el medazepam sufren los procesos de desmetilacin y oxidacin (hidroxilacin) por dos caminos
diferentes para transformarse el segundo en Diazepam, este ultimo y el lorazepam se conjugan a su vez con el cido
glucurnico; c) el Diazepam, el medazepam y el temazepam se transforman en el organismo en oxazepam y parte de
la actividad de los anteriores puede deberse a este ltimo, pero dada la rapidez de accin de todas las
benzodiazepinas, con seguridad que ellas tienen su propia actividad, debiendo sealarse que el oxazepam a su vez
sufre una oxidacin (hidroxilacin) para conjugarse.
Farmacodinamia
Las benzodiazepinas poseen accin tranquilizante y son activas especialmente en los estados de ansiedad; calman
tambin la prensin, la tensin y alivian el insomnio. Las benzodiazepinas actan especialmente en los pacientes
neurticos y no son drogas antipsicticas. A dosis algo elevadas provocan somnolencia y aun ataxia, apata,
trastornos de la memoria y finalmente sueo; pero aun con las dosis usuales, pueden existir trastornos en las tareas

que exigen atencin, pericia y destreza como la de manejar un automvil, con alargamiento del tiempo de accin
para frenar; por otra parte, las pruebas psicolgicas indican alteraciones psicomotoras y de la memoria.
Interacciones farmacolgicas
Las interacciones de carcter farmacodinmico son frecuentes cuando se asocia benzodiazepinas a otros
psicofrmacos, y son objeto de abuso. Los fenmenos de desinhibicin con sensacin de euforia, as como los de
depresin pueden ser potenciados por el alcohol, los barbitricos, los opiceos, los antihistamnicos sedantes, etc.
2.

DESCRIBIR LOS MODELOS FARMACOLOGICOS DE RESPUESTA DE LUCHA O PASIVIDAD Y

PLUS-MAZE, ASI COMO LOS PARAMETROS QUE EVALUAN ESTOS
MODELO DE PASIVIDAD

Grado 0: el animal presenta un estado normal en el cual no permite ser tomado de ninguna forma
Grado 2 o de sedacin: el animal permite ser tomado del cuello
Grado 4 o de hipnosis: el animal permite colocarlo de una forma inusual en el dorso de nuestros dedos
Grado 6 o de anestesia: el animal est completamente en estado de hipnosis y puede ser tomado por la pata
trasera
Grado 8 o muerte inminente: en este grado puede tomarse al animal de una pata delantera sin que este
oponga resistencia aqu hay que tener cuidado que el animal no muera por sobredosis

HIPNOTIC
OS

PESAR, SEXAR Y
DISTRIBUIR A LOS
RATONES EN 3
LOTES
ADMINITRAR A LOS
LOTES UNO, DOS Y
TRES 0.05, 0.1 Y
0.15ml
respectivamente por

Realizar el experimento
utilizando la prueba de
pasividad a los lotes 1, 2 y 3
de los cuales sern evaluados
por medio de grado.
Anotar los resultados de
seccin o grupo en las
tablas de la 24 a la 32,
sealar los efectos que se
presentan en los
animales.

Construir un histograma de dosis

vs efecto hipntico en los
diferentes frmacos

BIBLIOGRAFIAS.

Intervalos de 5min por un

periodo de 40 min de
acuerdo al modelo

Hernndez Pichardo, E., Fernndez Reyes, F. y Corts Surez S. Fundamentos terico prcticos
de la citologa exfoliativa en medicina veterinaria. CBS,Manual 5. UAM Unidad Xochimilco
Ma. Magdalena Ramos, MOTIVACIN ANIMAL Y HUMANA Manual Moderno,2002. 456
p.
MUOZ J., Zaldvar S., Reveles G., Muoz Y. El uso de animales en el laboratorio de
experimentacin. REDVET Vol. VII, No. 2. 1-29 pp.