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MEDICINA HUMANA
FACULTAD DE
ANTIBITICOS BETALACTMICOS
PENICILINAS CEFALOSPORINAS
Curso
Docente :
PEDIATRIA II
Alumnos :
Ciclo
X
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FACULTAD DE
Piura - Per
ndice
Pagina
1. ANTIBITICOS..
..3
1.1. CRITERIOS BSICOS PARA ELEGIR UN ANTIBITICO...
.3
1.2. ERRORES FRECUENTES EN EL USO DE LOS ANTIBITICOS..
.3
1.3.
CLASIFICACIN
DE
LOS
ANTIBITICOS..
.4
2.
ANTIBIOTICOS
BETALACTAMICOS..
.....6
2.1.
PENICILINAS..
..6
2.1.1. MECANISMOS DE ACCIN DE BETALACTAMICOS...6
2.1.2.
MECANISMOS
DE
RESISTENCIA..9
2.1.3. CLASIFICACIN Y ESPECTRO ANTIMICROBIANO
9
2.1.4. PENICILINAS DE USO FRECUENTE EN PEDIATRIA .
..11
2.1.4.1. PENICILINA G SDICA..
.11
2.1.4.2. PENICILINA G PROCAINICA
11
2.1.4.3. PENICILINA G BENZATINICA.
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ANTIBITICOS
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Diagnstico inadecuado
Iniciar el tratamiento antibitico sin diagnstico etiolgico
Eleccin inadecuada del antibitico
Prescribir un antibitico de amplio espectro cuando es suficiente uno de espectro
limitado.
5. Uso en dosis inadecuada
6. Uso por tiempo muy corto o muy prolongado
7. Usarlo como profilctico en situaciones no recomendadas
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Anfenicoles
Lincosaminas
Macrlidos
Sulfamidas
Tetraciclinas
b. Bactericidas:
Poseen la propiedad de destruir la bacteria.
-
Betalactmicos
Aminoglucsidos
Glicopptidos
Quinolonas
Rifampicinas.
Penicilinas
Monobactmicos: aztreonam, carumonam, tigemonam
Carbapenem: Imipenem, meropemen
Cefalosporinas
Vancomicina
Fosfomicina
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FACULTAD DE
Polimixinas
Colistinas
Anfotericina B
Quinolonas
Rifampicinas
Trimetroprima
Sulfonamidas
FACULTAD DE
ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS
1. PENICILINAS
Las penicilinas constituyen un amplio grupo de antibiticos importantes con actividad
bactericida descubiertos en 1929, fueron los primeros antibiticos usados en la
teraputica a partir de 1941. Originalmente se obtuvieron de una mezcla de penicilinas
conocidas como F,G,K y X de cultivos de un hongo, el Penicillium notatum, y
posteriormente de otros hongos del gnero Penicillium y Aspergillus. Todos tienen un
ncleo qumico comn, el cido 6-aminopenicilnico, que con diferentes modificaciones
origina las distintas penicilinas.
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Ampicilina (Trifacilina).
Ampicilina Benzatnica
Hetacilina (Versapen ).
Metampicilina (Ocelina)
Amoxicilina (Amoxidal).
Pivampicilina
Bacampicilina
A las siguientes penicilinas, se las llama tambin de espectro dirigido, debido a que la
carbenicilina y ticarcilina son especialmente activas contra Pseudom onas, Proteus y
Enterobacter.
La mezlocilina y piperacilina deben reservarse para infecciones causadas por muchas
especies de Klebsiella, Enterobacter y Pseudomonas.
-
Carbenicilina (Pyopen)
Ticarcilina (Ticar)
Mezlocilina (Baycipen)
-Piperacilina (Pipril)
benzatnica
BRITAPEN Cps. 500 mg BRITAPEN Comp. 1 g BRITAPEN Jar. 250 mg/5 ml BRITAPEN
Vial 500 mg
PULMOSTERIN RETARD Vial retard 1500 # PULMOSTERIN RETARD Vial retard 750 #
UNASYN IM Vial polvo 1 g # UNASYN IM Vial polvo 250 mg # UNASYN IM Vial polvo
500 mg #
VIAS DE ADMINISTRACION
Vas de administracin: IM, IV, va oral.
EFECTOS ADVERSOS
Adems de las toxicidades que se describen para el resto de las penicilinas, producen
erupcin maculopapulosa, nuseas, molestias abdominales, y diarreas (menos frecuente
que con la ampicilina)
DICLOXACILINA
FARMACOCINTICA:
Absorcin: Se absorbe bien por va oral y alcanza niveles sricos altos. Se absorbe del
TGI en forma rpida pero incompleta (35-76%). La absorcin es interferida por los
alimentos, por lo que se recomienda tomar el ATB una hora antes o despus de las
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Las cefalosporinas naturales producidas por estos hongos, son las llamadas cefalosporina
P; N, y C. De ellas derivan las cefalosporinas semisintticas que se utilizan en
teraputica.
Las cefalosporinas poseen, en general, las siguientes caractersticas que la diferencian de
otros agentes betalactmicos.
-
Poseen un mayor espectro de actividad que las penicilinas del grupo G. Son activas
tambin contra microorganismos Gram negativos.
Son antibiticos que en general son ms resistentes a las betalactamasas. Algunas
cefalosporinas son fuertemente resistentes a estas enzimas.
En general, las cefalosporinas poseen mayores efectos adversos y txicos que las
penicilinas.
Las cefalosporinas, son agentes de un costo significativamente mayor, en general,
que las penicilinas.
Las cefalosporinas son los antibiticos ms comunmente prescriptos en los
hospitales, aproximadamente el 30-50% de los antibiticos prescriptos a pacientes
hospitalizados son cefalosporinas.
QUMICA
El ncleo activo de las cefalosporinas es el cido 7-aminocefalospornico, cuya estructura
qumica es similar al cido 6- aminopenicilnico. Poseen un anillo -lactmico, y en vez
del anillo pentagonal de tiazolidona de las penicilinas, tienen un anillo hexagonal de
dihidrotiazina. Las cefamicinas son agentes cefalosporinas producidas no por hongos
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Cefradina (Velocef).
Cefalexina (Belian)
Cefadroxilo (Cefacar)
Va parenteral
-
Cefalotina (keflin)
Cefaloridina (Ceflorin)
Cefapirina (Cefatrexil)
Cefazolina (Cefamicin)
Cefradina (Velocef)
FACULTAD DE
Cefaclor (Cefral)
Cefuroxima (Cefurox)
Cefatrizina (Ceforexan)
Va parenteral
-
Cefamandol (Kefadol)
Cefotetam
Cefuroxima
Ceforanida
Cefonicid
Cefmetazole
Va parenteral
-
Cefamicinas:
-
CEFADROXILO
Farmacocintica
El cefadroxilo se absorbe rpidamente tras su administracin oral. A partir de dosis
nicas de 500 y 1.000 mg, los picos sricos medios son de aproximadamente 16 y 28
mg/ml, respectivamente, encontrndose niveles mensurables a las 12 horas de su
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DURACEF
Jarabe 250mg/5cc
Tableta250-500mg
CEFADROX
Jarabe 250mg/5cc
Tableta 500mg
CEFUROXIMA
Farmacocintica
La cefuroxima se administra parenteralmente en forma de sal sdica y oralmente en
forma de axetil. Despus de una dosis intramuscular los niveles mximos en plasma se
alcanzan en 15-60 minutos. Por su parte, la cefuroxima axetil es rpidamente hidrolizada
en la mucosa intestinal, penetrando entre el 37 y 52% de la dosis en la circulacin
sistmica. Despus de una administracin oral, los niveles mximos de cefuroxima se
alcanzan en las dos primeras horas. Aproximadamente el 35-50% de la cefuroxima
circulante se encuentra unida a las protenas del plasma. El antibitico se distribuye en la
mayor parte de los tejidos y fluidos del organismo incluyendo la vescula biliar, el hgado,
los riones, huesos, tero, ovario, esputo, bilis y lquidos sinovial, peritoneal y pleural. La
cefuroxima penetra a travs de las meninges inflamadas y alcanza niveles teraputicos
en el lquido cefalorraqudeo. Tambin cruza la barrera placentaria.
La cefuroxima se excreta en su mayor parte sin alterar a travs de la orina por filtracin
glomerular y secrecin tubular. Una pequea cantidad se excreta en la leche materna. La
semi-vida de eliminacin es de 1-2 horas en los pacientes con la funcin renal normal,
aumentando hasta las 15-22 horas en los pacientes con enfermedad renal terminal. La
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ZINNAT
Jarabe 250mg/5cc
Tableta 250mg-500mg
Fco-amp. 750mg, 1.5g
CEFACLOR
Farmacocintica
El cefaclor es bien absorbido despus de su administracin por va oral, la absorcin total
es la misma cuando se administra con o sin comida. Sin embargo, cuando se ingiere con
los alimentos, las concentraciones plasmticas mximas corresponden al 50-70% de las
concentraciones obtenidas en ayunas. Despus de dosis de 250, 500 y 750 mg a sujetos
en ayunas, los niveles plasmticos mximos de cefaclor son de 7, 12 y 23 mg/ml
alcanzndose entre los 30 y 60 minutos.
Aproximadamente el 60-85% del antibitico es excretado en las 8 horas siguientes en la
orina sin alterar, siendo mxima la eliminacin en las primeras dos horas. Durante este
perodo, las concentraciones urinarias llegan a alcanzar los 600, 900 y 1.900 mg/ml
despus de dosis de 250, 500 y 1.000 mg, respectivamente. La semi-vida de eliminacin
en los sujetos normales es de 0.6 a 0.9 horas. En los pacientes con disfuncin renal, la
semi-vida de eliminacin aumenta ligeramente, mientras que en los pacientes con
enfermedad renal terminal la semi-vida de eliminacin oscila entre 2.3 y 2-8 horas. La
hemodilisis acorta la semi-vida en un 25-30%
Dosificacin: 40mg/Kg/da C/8h (va oral)
Nombre comercial y formas de presentacin
CECLOR
FACULTAD DE
CEFTRIAXONA
Farmacocintica
La ceftriaxona se administra parenteralmente debido a que no se absorbe por va
digestiva. Despus de una dosis intramuscular, las mximas concentraciones sricas
tienen lugar entre 1 y 4 horas. La unin del antibitico a las protenas del plasma es del
orden del 58 a 96%. La ceftriaxona se distribuye ampliamente en la mayor parte de los
rganos, tejidos y fluidos, incluyendo la vescula biliar, el hgado, los riones, los huesos,
tero, ovarios, esputo, bilis y los fluidos pleural y sinovial. La duracin de las
concentraciones plasmticas eficaces es considerable: as, por ejemplo, despus de la
dosis intramuscular de 50 mg/kg se obtienen en el odo medio concentraciones de 35 a
20 g/ml que se mantienen hasta 48 horas.
La ceftriaxona atraviesa sin dificultad las meninges inflamadas alcanzando niveles
teraputicos en el lquido cefalorraqudeo. Igualmente, este antibitico atraviesa la
barrera placentaria.
Aproximadamente el 35-65% del frmaco se elimina en la orina, principalmente por
filtracin glomerular. El resto, se elimina a travs de la bilis, por va fecal. Una pequea
cantidad de la ceftriaxona es metabolizada en los intestinos ocasionando un metabolito
inactivo antes de ser eliminada. En los pacientes con la funcin renal normal, la semi-vida
de eliminacin es de 5.5 a 11 horas aumentando hasta las 12-18 horas en los pacientes
con enfermedad renal terminal. Sin embargo, debido a la eliminacin biliar relativamente
extensa, no son necesarios reajustes de las dosis en estos pacientes.
Dosificacin: 20-80mg/kg/da c/12-24h
Meningitis: 100mg/kg/da c/12 h
Oma: 50mg/kg/dosis im 1v
Nombre comercial y formas de presentacin
ROCEPHIN
FACULTAD DE
FORTUM
Fco-Amp. 500mg y 1g
CEFEPIMA
Farmacocintica
La cefepima se administra por va parenteral. Las concentraciones sricas mximas de
cefepima son 2-3 veces mayores despus de una dosis intravenosa de una dosis
intramuscular. Las concentraciones sricas mximas de 150 mg/ml se alcanzan despus
de una dosis de 2 g IV de cefepima. La cefepima es 100% biodisponible tras la
administracin IM, alcanzando concentraciones plasmticas mximas en 0.5-1.6 horas.
Aproximadamente 16-19% del frmaco circulante se une a protenas. Se distribuye en la
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BIBLIOGRAFIA
1. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. 11
edicin.
2. Hugo Pea Camarena. Dosificacin de medicamentos en pediatra. 5
edicin
3. Malgor-Valsecia. Antibiticos Betalactmicos. Penicilinas y Cefalosporinas.
4. Leonardo S. Z. et. Al. ANTIBITICOS SISTMICOS Primera parte:
Betalactmicos. DERMATOLOGA PERUANA VOL 14, N 1, 2004
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