Lipiblock

orlistate
Forma farmacutica e apresentaes:
Cpsula de 120 mg: caixa contendo 30, 42, 60 e 84 cpsulas.
USO ORAL
USO ADULTO E PEDITRICO ACIMA DE 12 ANOS
Composio:
Cada cpsula de Lipiblock contm:
orlistate ............................................................................................................................................................................................................................120 mg
excipiente* qsp .............................................................................................................................................................................................................1 cpsula
* amido pr-gelatinizado, dixido de silcio, laurilsulfato de sdio, crospovidona, talco, lcool etlico.
INFORMAES AO PACIENTE

Ao esperada do medicamento: Lipiblock possui como princpio ativo o orlistate. Lipiblock um medicamento prescrito para reduzir o peso, sendo til, portanto,
para o tratamento da obesidade e do excesso de peso prejudicial sade. Sabe-se que o excesso de peso traz consigo uma srie de riscos, como elevao da presso
arterial, aumento do acar no sangue e altos nveis de colesterol, os quais podem provocar hipertenso, diabetes e doenas cardiovasculares. Alm disso, sabe-se
tambm que a gordura o principal nutriente responsvel pelo excesso de peso e pela obesidade. Lipiblock age diretamente no sistema digestivo, impedindo que
cerca de 30% da gordura ingerida com a alimentao seja absorvida em cada refeio, sendo este "excesso" eliminado com as fezes. Portanto, seu organismo deixar
de armazenar uma boa quantidade de gorduras por refeio, ajudando-o a reduzir o peso, prevenir um novo ganho de peso e diminuir assim os riscos do diabetes,
da hipertenso e do colesterol aumentado. Lipiblock tambm est indicado em conjunto com uma dieta com menos calorias, para pacientes com diabetes e com
sobrepeso ou obesidade, a fim de melhorar o controle do diabetes.
A perda de peso e os benefcios decorrentes do uso de Lipiblock iniciam-se, normalmente, dentro das primeiras duas semanas de tratamento.
Cuidados de armazenamento: manter temperatura ambiente (15C a 30C) . Proteger da luz e manter em lugar seco.
Prazo de validade: o nmero de lote e as datas de fabricao e validade esto impressos no cartucho do medicamento.
No use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento.
Gravidez e lactao: informe ao seu mdico a ocorrncia de gravidez na vigncia do tratamento ou aps seu trmino. Em estudos de reproduo em animais, no
foram observados efeitos embriotxicos ou teratognicos com o orlistate. Na ausncia de teratogenicidade em animais, nenhum efeito tipo malformao deve ser
esperado em humanos. Todavia, pela inexistncia de dados clnicos, o uso de Lipiblock no recomendado durante a gravidez. Informe ao mdico se est amamentando.
Voc no dever amamentar durante o tratamento com Lipiblock .
Cuidados de administrao: siga rigorosamente as instrues de uso deste medicamento, conforme informado pelo seu mdico, respeitando sempre os horrios, as
doses e a durao do tratamento, caso contrrio, voc poder no obter os benefcios mximos do orlistate.
A dose diria recomendada de Lipiblock de uma cpsula de 120 mg, tomada durante ou at uma hora aps cada uma das trs refeies principais. Tome cada cpsula
com um pouco de gua.
Lipiblock dever ser associado a uma alimentao com leve reduo de calorias. No mximo 30% destas calorias devem ser provenientes de gorduras. Distribua bem
sua ingesto diria de gorduras, carboidratos e protenas entre as trs refeies.
Siga as orientaes do seu mdico, respeitando sempre os horrios, as doses e a durao do tratamento.
Aes a serem adotadas em caso de superdosagem: caso venha a ingerir mais cpsulas do que a quantidade recomendada, ou se algum ingerir seu medicamento
acidentalmente, contate um mdico ou um hospital, visto que poder necessitar de ateno mdica.
Aes a serem adotadas quando no foram administradas uma ou mais doses: caso tenha esquecido de tomar uma das doses de Lipiblock , no tome uma dose
duplicada na prxima tomada. Continue normalmente a tomar as prximas doses, nos horrios normais. Se tiver esquecido diversas doses, solicitamos que informe
ao seu mdico e siga suas instrues.
Interrupo do tratamento: no interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu mdico.
Reaes adversas: junto com os efeitos desejados, todos os medicamentos podem provocar reaes adversas. Comunique ao seu mdico, caso no se sinta bem
tomando Lipiblock . Informe o seu mdico sobre o aparecimento de reaes desagradveis.
A maioria dos eventos adversos relacionados ao uso do orlistate decorre de sua prpria ao no sistema digestivo. Caso surjam, tais sintomas so em geral leves,
ocorrem no incio do tratamento e desaparecem aps um curto perodo de tempo. A intensidade pode aumentar aps a ingesto de refeies com alto teor de gorduras,
melhorando com a continuidade do tratamento e seguindo-se a alimentao recomendada. Geralmente, esses eventos incluem: perdas ou evacuaes oleosas, flatulncia
com perdas oleosas, urgncia para evacuar e aumento das evacuaes. Caso esteja preocupado a respeito destas reaes ou perceba outros efeitos no mencionados,
informe seu mdico a esse respeito.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANAS.
Ingesto concomitante com outras substncias: antes de iniciar o tratamento, assegure-se de que seu mdico tenha conhecimento de que voc est tomando outros
medicamentos (incluindo aqueles que no foram prescritos por ele). Foi observada reduo dos nveis sanguneos de ciclosporina durante a administrao
concomitante com orlistate, alm de uma potencial reduo no efeito teraputico da amiodarona.
Contraindicaes e precaues: informe ao seu mdico, antes de iniciar o tratamento com Lipiblock , caso possua alergia prvia a outros medicamentos, alimentos,
tinturas ou se estiver tomando outros medicamentos, incluindo aqueles obtidos sem prescrio mdica.
Voc no dever tomar o medicamento se for alrgico ao orlistate ou a qualquer outra substncia contida na frmula.
No utilize Lipiblock caso seja portador de problemas crnicos de absoro intestinal ou de problemas na vescula biliar.
Informe seu mdico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do incio ou durante o tratamento.
Como a perda de peso possui diversos efeitos benficos sobre o diabetes, pode ser que seu mdico necessite modificar as doses de certos medicamentos que
estejam sendo tomados concomitantemente. Uma reduo nos nveis plasmticos de ciclosporina foi observada durante a administrao concomitante com
orlistate. Os parmetros de coagulao devem ser monitorados em pacientes tratados concomitantemente com o uso de anticoagulante oral. Uma potencial reduo
do efeito teraputico da amiodarona possvel. Para obter o mximo benefcio de Lipiblock , voc dever observar as orientaes nutricionais que foram recomendadas
pelo seu mdico ou nutricionista.
Este medicamento no deve ser utilizado por mulheres grvidas sem orientao mdica ou do cirurgio-dentista.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir e operar mquinas
O orlistate no possui efeitos conhecidos sobre a capacidade de dirigir veculos ou operar mquinas.
No deve ser utilizado durante a gravidez e lactao.
NO USE O MEDICAMENTO SEM CONHECIMENTO DO SEU MDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SADE.
INFORMAES TCNICAS
Caractersticas qumicas e farmacolgicas
O orlistate, princpio ativo do Lipiblock , um potente inibidor especfico das lipases gastrintestinais, reversvel, porm, de longa atuao. O orlistate exerce sua atividade teraputica exclusivamente na luz do estmago e do intestino delgado, formando uma ligao covalente com a poro serina do stio ativo das lipases gstrica e pancretica. A enzima inativada incapaz de hidrolisar a gordura proveniente dos alimentos, na forma de triglicrides, em cidos graxos livres e monoglicerdeos
absorvveis e cerca de 30% da gordura dos alimentos ingeridos so eliminadas nas fezes. Visto que os triglicrides no digeridos no so absorvidos, o dficit
calrico resultante possui um efeito positivo sobre a reduo do peso, no havendo necessidade de absoro sistmica para a atividade do medicamento. Com base
na dosagem da gordura fecal, o efeito do orlistate pode ser verificado em 24 a 48 horas aps sua administrao. Ao descontinuar o tratamento, o contedo de gordura
nas fezes retorna aos nveis de pr-tratamento em 48 a 72 horas.
Resultados de eficcia
Obesidade em adultos: estudos clnicos demonstram que orlistate promove maior perda de peso quando comparado a dieta isoladamente. A perda de peso foi evidente dentro
de 2 semanas do incio do tratamento e se mantm por 6 a 12 meses, mesmo em indivduos com falncia prvia a tratamento diettico. O orlistate tambm
efetivo na preveno do reganho de peso, com aproximadamente 50% dos pacientes tratados com reganho menor que 25% do peso perdido. O uso de orlistate
est associado a melhora das comorbidades relacionadas a obesidade tais como, hipercolesterolemia, hipertenso e diabetes tipo 2.
Obesidade em diabticos tipo 2: o uso de orlistate em pacientes diabticos tipo 2 com sobrepeso ou obesidade promove maior perda de peso comparado a dieta
isoladamente. A perda de peso foi associada a reduo na gordura corporal. O uso do orlistate em pacientes com controle inadequado do diabetes, mesmo em uso
de terapia antidiabtica, associou-se a melhora estatisticamente significante do controle glicmico com reduo dos hipoglicemiantes, reduo dos nveis de insulina
e melhora da resistncia a insulina.

Farmacocintica
Absoro: os estudos realizados em voluntrios normais e em voluntrios obesos demonstraram que a absoro sistmica do orlistate foi mnima. As concentraes
plasmticas do orlistate, no modificado, foram no mensurveis (< 5 ng/mL) aps 8 horas de administrao oral de uma dose nica de 360 mg de orlistate. Em
geral, aps tratamentos prolongados com doses teraputicas, a deteco do orlistate no modificado no plasma foi espordica e em concentraes extremamente
baixas (<10 ng/mL ou 0,02 mM), sem qualquer evidncia acumulativa, o que plenamente consistente com uma absoro desprezvel.
Distribuio: no foi possvel determinar o volume de distribuio, em funo da absoro mnima da droga. In vitro, o orlistate liga-se em mais de 99% s protenas

Cdigo do Material: 083233

Dimenses:......180 x 295 mm
Material: ..........Papel sulfite 56 g/m2
Cor Pantone: ..Process Black C
N da Arte: ......BU-440
LAETUS:..........397

APROVAO DE ARTE FINAL

Programa:QuarkXpress 9.2.1 (MAC)

REA

Prova n: 03 FINAL

Desenv. Embalagem

15/03/2012

Designer: Fabiano

Germed similar

VISTO

DATA

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Depto. Marketing

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Desenv. Galnico

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Registro de Produto

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083233

Reduo do risco de desenvolver diabetes tipo 2 em indivduos obesos: em estudo clnico com durao de 4 anos, o uso do orlistate promoveu reduo significante
no risco de desenvolver diabetes, de aproximadamente 37% comparado ao grupo placebo. Nos indivduos com intolerncia a glicose houve maior reduo do
risco, de aproximadamente 45%. A perda de peso no perodo de 4 anos foi significativamente maior nos pacientes em uso de orlistate comparado ao grupo placebo.
Houve reduo significante nos fatores de risco metablicos nos pacientes em uso de orlistate.

plasmticas (lipoprotenas e albumina foram as principais protenas de ligao). A afinidade do orlistate pelos eritrcitos mnima.
Metabolismo: com base em dados obtidos de estudos em animais, acredita-se que o metabolismo do orlistate seja principalmente pr-sistmico, na parede
gastrintestinal. Estudos em pacientes obesos mostraram que dois metablitos principais (M1 e M3) foram responsveis por aproximadamente 42% da radioatividade
detectada no plasma aps a mnima absoro de orlistate. Esses dois metablitos possuem uma atividade inibidora da lipase extremamente fraca (1.000 e 2.500 vezes
menor que o orlistate, respectivamente para o M1 e o M3). Em funo dessa baixa atividade inibidora e dos baixssimos nveis plasmticos aps doses teraputicas
(mdia de 26 ng/mL e 108 ng/mL, respectivamente), esses metablitos no tm qualquer efeito farmacolgico.
Eliminao: estudos de excreo da droga, realizados em indivduos normais ou obesos, demonstraram que a principal via de eliminao do orlistate atravs das fezes.
Aproximadamente 97% da dose administrada foi excretada nas fezes, sendo 83% na forma de orlistate no modificado. A excreo renal cumulativa do total das
substncias relacionadas ao orlistate foi < 2% da dose administrada. O tempo para atingir a excreo total (fecal e urinria) foi de 3 a 5 dias. O comportamento do
orlistate pareceu ser semelhante entre voluntrios com peso normal e obesos. Tanto o orlistate como o M1 e o M3 esto sujeitos excreo biliar.
Farmacocintica em populaes especiais: a concentrao plasmtica de orlistate e seus metablitos M1 e M3 em pacientes peditricos foram similares populao
adulta para uma mesma posologia. A excreo diria de gordura fecal foi 27% e 7% da ingesta nos grupos orlistate e placebo, respectivamente.
Segurana: dados pr-clnicos baseados em estudos convencionais de segurana farmacolgica, toxicidade posolgica, genotoxicidade, p otenc i al c arc inognic o e
t o x i c i dade na reproduo no revelaram potencial prejuzo ao homem. No foi observado efeito teratognico em estudos em animais. Na ausncia de efeito
teratognico em animais, malformao fetal em humanos no esperada.
INDICAES
Lipiblock est indicado para o tratamento a longo prazo de pacientes com sobrepeso ou obesidade, incluindo pacientes com fatores de risco associados
obesidade, em conjunto com uma dieta levemente hipocalrica.
Lipiblock eficaz no controle de peso a longo prazo (perda de peso, manuteno do peso e preveno da recuperao do peso perdido).
Lipiblock proporciona melhora dos fatores de risco associados ao excesso de peso, dentre eles: hipercolesterolemia, diabetes mellitus no insulino-dependente (do tipo 2),
intolerncia glicose, hiperinsulinemia, hipertenso, e proporciona tambm a reduo da gordura visceral.
Tratamento de pacientes com diabetes tipo 2 com sobrepeso ou obesidade: Lipiblock , em conjunto com uma dieta levemente hipocalrica, promove controle glicmico
adicional quando utilizado em conjunto com agentes antidiabticos orais e/ou insulina.
CONTRAINDICAES
Lipiblock contraindicado em pacientes com sndrome de m-absoro crnica, colestase e em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao orlistate ou
a qualquer um dos componentes contidos na frmula.
PRECAUES E ADVERTNCIAS
A maioria dos pacientes em estudos com o uso de orlistate por at 4 anos manteve os nveis de vitaminas A, D, E, K e de betacaroteno dentro de suas faixas de
normalidade. Portanto, o uso suplementar de polivitamnicos deve ficar a critrio do mdico a fim de assegurar uma nutrio adequada.
Os pacientes devem ser aconselhados a seguir as orientaes nutricionais de seu mdico ou nutricionista (vide Posologia); a possibilidade de aparecerem
eventos gastrintestinais (vide Reaes adversas) pode aumentar se orlistate for administrado com alimentos ricos em gorduras (por exemplo, em um plano de
2.000 Kcal/dia, a presena de mais de 30% de calorias provenientes de gordura equivale a mais de 67 g de gordura a ser ingerida). A ingesto diria de gorduras
deve ser sempre distribuda entre as trs refeies principais. Se Lipiblock for administrado com uma refeio muito rica em gordura, a possibilidade de efeito
gastrintestinal pode aumentar. Como a perda de peso induzida pelo orlistate acompanhada de um melhor controle metablico do diabetes do tipo 2, pode ser que
haja possibilidade ou mesmo necessidade de se reduzir as doses dos hipoglicemiantes. Uma reduo nos nveis plasmticos de ciclosporina foi observada durante
a administrao concomitante de orlistate. Portanto, nesses casos, recomenda-se uma monitorao mais frequente dos nveis plasmticos de ciclosporina.
Os parmetros de coagulao devem ser monitorados em pacientes tratados concomitantemente com o uso de anticoagulante oral. Em um estudo farmacocintico, a
administrao oral de amiodarona durante o tratamento com orlistate demonstrou uma reduo de 25-30% na exposio sistmica da amiodarona e desetilamiodarona.
Devido complexa farmacocintica da amiodarona, o efeito clnico no claro. O efeito do incio do tratamento com orlistate em pacientes sob terapia estvel
com amiodarona no foi estudado. possvel uma potencial reduo do efeito teraputico da amiodarona.
Gravidez e lactao
No foi estabelecida a segurana de orlistate para mulheres grvidas (categoria B). Este medicamento no deve ser utilizado por mulheres grvidas sem orientao
mdica ou do cirurgio-dentista. Em estudos de reproduo em animais, no foram observados efeitos embriotxicos ou teratognicos com orlistate. Na ausncia
de teratogenicidade em animais, nenhum efeito tipo malformao deve ser esperado em humanos. Todavia, pela inexistncia de dados clnicos, o uso de orlistate no
recomendado durante a gravidez. A secreo do orlistate no leite humano no foi investigada; portanto, Lipiblock no deve ser administrado a mulheres durante a
fase de lactao.
INTERAES MEDICAMENTOSAS
Em estudos especficos de interao droga-droga nenhuma interao foi observada com substncias ou drogas comumente utilizadas, como amitriptilina, atorvastatina,
biguanidas, digoxina, fibratos, fluoxetina, losartana, fenitona, contraceptivos orais, metformina, pravastatina, varfarina, nifedipina, sibutramina ou lcool.
Contudo, quando a varfarina ou outros anticoagulantes so administrados em conjunto com orlistate, o valor INR deve ser monitorado.
Diminuio da absoro da vitamina D, E e betacaroteno foi observada quando administradas em conjunto com orlistate. Se um suplemento polivitamnico for recomendado,
deve ser tomado pelo menos 2 horas depois da administrao de Lipiblock ou na hora de dormir. Uma reduo nos nveis plasmticos de ciclosporina foi observada
durante a administrao concomitante de orlistate. Portanto, nesses casos, recomenda-se uma monitorao mais frequente dos nveis plasmticos de ciclosporina.
Em um estudo farmacocintico, a administrao oral de amiodarona durante o tratamento com orlistate demonstrou uma reduo de 25-30% na exposio sistmica
da amiodarona e desetilamiodarona. Devido complexa farmacocintica da amiodarona, o efeito clnico no claro. O efeito do incio do tratamento com orlistate
em pacientes sob terapia estvel com amiodarona no foi estudado. Uma potencial reduo do efeito teraputico da amiodarona possvel.
REAES ADVERSAS
Experincia em estudos clnicos: as reaes adversas de orlistate so, em sua absoluta maioria, de natureza gastrintestinal e relacionadas ao prprio efeito
farmacolgico da droga ao evitar a absoro de parte da gordura ingerida. Os eventos comumente observados so perdas oleosas, flatulncia com perdas, urgncia
fecal, fezes/evacuaes gordurosas, aumento das evacuaes e incontinncia fecal. Sua incidncia aumenta medida que for maior a proporo de gordura da
alimentao. Os pacientes devem ser informados sobre a possibilidade de ocorrerem esses eventos gastrintestinais e que podem control-los melhor atravs de uma
alimentao adequada, particularmente controlando a quantidade de gordura ingerida. Um ponto a ser destacado que a ingesto de alimentos com menos gordura
diminuir a incidncia dos eventos gastrintestinais, alertando e ajudando o paciente a monitorar e regular sua prpria ingesto de gorduras (efeito re-educador).
Os eventos gastrintestinais so geralmente leves e transitrios, ocorrendo no incio do tratamento (dentro dos trs primeiros meses). Nos estudos realizados, a maioria
dos pacientes experimentou apenas um episdio. Outros eventos comuns durante o tratamento foram desconforto/dor abdominal, flatulncia, fezes amolecidas ou lquidas,
desconforto/dor retal, distrbios dentais ou gengivais. Houve tambm relatos de infeces respiratrias altas e baixas, gripe, cefalia, irregularidades menstruais,
ansiedade, fadiga e infeco urinria. Em pacientes com diabetes tipo 2 obesos foram observados hipoglicemia e distenso abdominal. Como a perda de peso induzida
pelo orlistate acompanhada de um melhor controle metablico do diabetes do tipo 2, pode ser que haja possibilidade ou mesmo necessidade de se reduzir as doses
dos hipoglicemiantes. Em estudo clnico com durao de 4 anos, observou-se um padro de reaes adversas semelhante aos estudos com 1 e 2 anos, com reduo
ano-a-ano na incidncia total de reaes gastrintestinais ao longo de 4 anos.
Experincia ps-marketing: raros casos de hipersensibilidade foram relatados, sendo que os principais sintomas clnicos foram prurido, rash, urticria, angioedema,
broncoespasmo e anafilaxia. Casos muito raros de erupo bolhosa, aumento das transaminases e fosfatase alcalina e, em casos excepcionais, hepatite
podendo representar gravidade foram reportados aps o lanamento. Nenhuma relao causal ou mecanismo fisiopatolgico entre hepatite e terapia com orlistate
foi estabelecido. Relato de diminuio da protrombina, aumento do INR e descontrole do tratamento com anticoagulante, resultando em alterao dos parmetros
homeostticos, foram reportados em pacientes tratados concomitantemente com orlistate e anticoagulantes.
POSOLOGIA
A dose recomendada de Lipiblock de uma cpsula de 120 mg, junto com cada uma das trs refeies principais (durante ou at uma hora aps cada refeio).
Caso uma refeio seja omitida Lipiblock pode no ser administrado. Os pacientes devero respeitar uma alimentao levemente hipocalrica, nutricionalmente
balanceada, que contenha aproximadamente 30% de calorias provenientes da g o r d u r a . R e c o m e n d a - s e q u e a s r e f e i e s s e j a m r i c a s e m f r u t a s e v e g e t a i s .
A ingesto diria de gordura, carboidratos e protenas dever ser bem distribuda entre as trs refeies principais. Doses acima de 120 mg, trs vezes ao dia,
no demonstraram qualquer benefcio adicional.
No foram realizados estudos clnicos em pacientes com insuficincia heptica ou renal e crianas menores de 12 anos.
SUPERDOSAGEM
Doses nicas de 800 mg de orlistate e doses mltiplas de at 400 mg, trs vezes ao dia, por 15 dias, foram estudadas em indivduos com peso normal e em obesos,
sem eventos adversos significantes. Alm disso, doses de 240 mg, trs vezes ao dia, foram administradas para pacientes obesos durante 6 meses, igualmente sem
aumento significativo de qualquer adversidade. Casos de overdose aps o lanamento do produto no demonstraram eventos adversos ou apresentaram eventos
adversos similares queles reportados na dose recomendada. No caso de ocorrncia de uma superdose significativa de orlistate, recomenda-se que o paciente seja
observado durante 24 horas. Com base nos estudos em humanos e em animais, quaisquer efeitos sistmicos atribuveis inibio de lipase do orlistate seriam
rapidamente reversveis.
PACIENTES IDOSOS
No necessrio ajuste de dose em pacientes idosos.
VENDA SOB PRESCRIO MDICA

Registrado por:
GERMED FARMACUTICA LTDA.
Rod. Jornalista F. A. Proena, km 08
Bairro Chcara Assay
Hortolndia/SP CEP 13186-901
CNPJ: 45.992.062/0001-65
INDSTRIA BRASILEIRA
Fabricado por: EMS S/A.
S. B. do Campo/SP
N do lote, datas de fabricao e validade: vide cartucho.

BU-440 / LAETUS-397

Reg. MS n: 1.0583.0699
Farm. Resp.: Dr Maria Geisa P. de Lima e Silva
CRF-SP n 8.082