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Docteur A. BENABDELOUAHID
Dpartement de Pharmacie dAlger
Laboratoire de Pharmacologie
I. INTRODUCTION
II. LES MCANISMES DACTION DES MDICAMENTS
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I. INTRODUCTION
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Terminologie:
Le rcepteur (membranaire ou intracellulaire): Fixe le
ligand qui peut tre
Un mdiateur endogne (hormone, neurotransmetteur).
Substance trangre (mdicament par exp).
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Cl-
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Sous-units
Gs
-Adnylcyclase
-Canaux calciques
-stimulation
-ouverture
i1
Gi
Effecteurs
Effets
Rcepteurs membranaires
Les rcepteurs histaminiques, adrnergiques,
srotoninergiques, du glucagon et autres.
-Adnylcyclase
-Inhibition
i2, i3
-Phospholipase A2
-Phospholipase C
-Canaux potassiques
-stimulation
-stimulation
-ouverture
Gt
t1, t2
-Phosphodiesterase
GMPc dependante
-stimulation
Gq
-Phospholipase C
-stimulation
Go
-Non lucids
-non lucids
Neurotransmission crbrale.
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RC membranaires
R guanylyl cyclase
ANP
CNP
BNP
2GTP
2GMP c
Bicouche lipidique
Augmentation de la
Natriurse et de la
Diurse
Relaxation des FML des
vaisseaux sanguins
Diminution de la pression
artrielle
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Lacide rtinoque
Les hormones strodiennes (cortisol, aldostrone,
testostrone, progestrone et stradiol)
Les hormones thyrodiennes (tri-iodothyronine T3- et la ttra-iodothyronine -T4-)
La vitamine D
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Systmes
passifs
Les
transporteur
s passifs
Les canaux
ioniques
Canaux
ioniques
voltagedpendants
Rcepteurs
canaux (Ach,
GABA-A)
Canaux
effecteur de la
Protine G (K,
Ca)
symporteurs
Les
transporteurs
actifs : Les
pompes
ioniques
antiporteurs
TRANSPORTEURS IONIQUES
Canaux sodiques
Systme dpendant
de lhydrolyse de
lATP
Canaux potassiques
Systme dpendant
dun mouvement
dions (passif).
Canaux calciques
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Milieu extarcellulaire
Milieu intarcellulaire
Rle physiologique
Mcanisme daction
et usage
Neurones
Dpolarisation,
conduction du
potentiel daction.
Procane
Inhibition,
anesthsique local.
Muscle stri
cardiaque
Conduction du
potentiel daction.
Quinidine
phnytine
Inhibition,
antiarythmiques.
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Mcanisme daction
et usage
Inhibition,
antiarythmiques.
Inhibition, scrtion
de linsuline, diabte
type 2.
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Proprits :
Transport dions contre le gradient de concentration.
Permettent de maintenir un gradient ionique
(potentiel membranaire).
Interviennent dans des phnomnes scrtoires.
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FUROSEMIDE
LUMIERE TUBULAIRE
MILIEU INTERIEUR
LUMIERE TUBULAIRE
MILIEU INTERIEUR
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Enzymes
inhibes
Mono--amine
Mono
oxydase
Dihydrofolate
rductase
Actylcholine
estrase
Cyclo-Cyclo
oxygnase
Mdicaments
inhibiteurs
Iproniazide
Utilisation
thrapeutiques
Antidpresseur
Mthotrexate
Anticancreux
Nostigmine
Antimyasthnique
Indomtacine
Anti--inflammatoire
Anti
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