Universidad Autnoma de Sinaloa

Facultad de Ciencias Qumico Biolgicas

Qumico Farmacutico Biolgico

Materia: Biofarmacia
Profesor: Dr. Dora Mara Cedano Prieto.

Tema: FACTORES FISICOQUIMICOS Y

FISIOLOGICOS QUE AFECTAN LA ABSORCION.

Alumnos:
Dary Lpez Meja
Mara Romo Ramos
Magnolia Ortiz Ortiz
Karime Lizeth Prado Pompa
EQUIPO: # 3
Grado: 5-3

Jueves 3 de septiembre del 2015.

ABSORCIN
Culiacn Sin. 26 de agosto 2015

QUE ES LA ABSORCIN?
Es el ingreso del frmaco en la sangre, atravesando las distintas barreras
biolgicas.

Absorcin es el proceso por el cual un compuesto penetra dentro del torrente

circulatorio de un organismo desde el entorno ambiental en el que se mantiene
dicho organismo, despus podr llegar hasta el medio celular (rgano, tejido,
etc.).
La imagen representa el nmero de membranas atravesadas por un frmaco en
los procesos de absorcin y distribucin por el organismo.
Exterior / piel o mucosa / FLUIDO INTERSTICIAL / capilares /
PLASMA / capilar / FLUIDO INTERSTICIAL / celular / FLUIDO
INTRACELULAR / orgnulo / FLUIDO INTRAORGNULO (ncleo,
mitocondria, lisosoma, etc).

FACTORES QUE INFLUYEN EN LA ABSORCIN

Fisiolgicos
Estructura y funcin de la membrana
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 Flujo sanguneo
Tiempos de vaciado gstrico ( peroral)

Fisicoqumicos
Coeficiente de reparto
Ionizacin del frmaco.
Peso molecular
Sea cual fuere la va de entrada del frmaco: ruta drmica, oral o por
inhalacin, las membranas son la primera estructura biolgica con la que se
encuentran.
Las membranas biolgicas estn compuestas por fosfolpidos, colesterol y
protenas. Donde sus caractersticas influyen en la absorcion del frmaco.
FACTORES DETERMINANTES DE LA DIFUSIN SIMPLE
Liposolubilidad: manteniendo constantes las otras variables, la velocidad de
difusin simple es directamente proporcional a la liposolubilidad de la droga.
Para medir la liposolubilidad, se coloca una droga en una mezcla de un
solvente no polar y un solvente polar. Se dejan separar las 2 fases y se mide la
concentracin de la droga en cada una de ellas. El cociente de ambas
concentraciones se denomina Coeficiente de Particin lpido/agua. Cuanto
ms alto es el coeficiente de particin, ms liposoluble es el frmaco.
Tamao molecular: manteniendo constantes las otras variables, la velocidad
de difusin es inversamente proporcional al tamao molecular: las molculas
de bajo peso molecular difunden ms rpidamente que las de mayor tamao.

Ionizacin molecular: La mayora de las drogas son cidos o bases dbiles,

pudiendo presentarse en parte ionizadas y en parte no. Las molculas
ionizadas polares se caracterizan por ser ms hidrosolubles, mientras que las
no ionizadas son ms liposolubles. La fraccin no ionizada de los frmacos
determinan la velocidad de pasaje de una droga a travs de las membranas:
manteniendo constantes las otras variables, cuanto mayor es la fraccin no
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ionizada, mayor es la velocidad de pasaje de un frmaco a travs de una

membrana.
Para calcular la fraccin no ionizada de una droga se necesita conocer: - Si la
droga es un cido o una base - pKa de la droga: valor de pH en el cual una
droga presenta un el 50% de sus molculas ionizadas y el otro 50% en estado
no ionizado. - pH del medio orgnico.

TRANSPORTE ACTIVO
Caractersticas: es mediado por protenas transportadoras, Puede
sufrir inhibicin Iones competitiva entre otros frmacos o molculas
que busquen el mismo sitio o Saturarse y Requiere de energa por
que va en contra de gradiente de concentracin
VA DE ADMINISTRACIN
Dependiendo de la va por la cual ingresa el frmaco puede afectar la
absorcin. La oral es la va de exposicin ms comn.
Absorcin intestinal:
Cuando el frmaco se ingiere, entra al Tracto Gastro Intestinal (TGI), la mayor
cantidad se absorbe en el estmago y en los intestinos.
La absorcin de los frmacos usa los mismos mecanismos que tiene el TGI
para absorber los nutrimentos.
Para que un compuesto ingerido pueda alcanzar la circulacin general, acceder
al resto del organismo, debe primero ser capaz de resistir:
La accin de las enzimas digestivas
El pH del estmago
La biotransformacin por las enzimas hepticas.
VIA ORAL
La absorcin de un frmaco administrado por va oral se produce en el
estmago y en el duodeno. El frmaco llega al organismo habitualmente
despus de la deglucin. Una vez en el estmago, se somete a las
caractersticas de los jugos del mismo, que por su acidez favorece mucho la
ionizacin del frmaco, lo que hace que la absorcin sea difcil. Cuando llega
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al intestino delgado cambia el pH luminal y se favorece bastante la absorcin

pasiva. No obstante, en la mucosa intestinal hay numerosos mecanismos para
realizar procesos de absorcin en contra de gradiente, aunque difcilmente se
logran niveles plasmticos suficientes para que sean efectivos.
En ocasiones ineficiente solo una parte se absorbe, Sufre efecto de primer
paso y puede producir efectos adversos locales e/o inmediatos como irritacin,
nuseas y vmito, Destruccin del frmaco por jugos gstricos.
Las ventajas de la va oral es la comodidad en la administracin, bajo costo,
dependencia unipersonal y una mayor adherencia al tratamiento por parte de
los pacientes..

VIA INTRAVENOSA
Es la va de administracin de eleccin en situaciones mdicas de emergencia.
Dentro de sus ventajas se destacan la rapidez de accin y la precisin de las
concentraciones plasmticas que se alcanzan (evitan los procesos de
absorcin); Permite reducir los efectos irritantes y administrar grandes
volmenes de droga.
Las desventajas incluyen la necesidad de personal especializado para su
aplicacin y el riesgo de reacciones adversas graves (embolias, infecciones,
etc.).

VACIADO GSTRICO
Es un proceso fisiolgico que se da en el estmago, y consiste en la
eliminacin del contenido estomacal luego del llenado gstrico hacia
el duodeno. En el organismo normal, el vaciamiento tarda horas luego de la
ingesta de alimentos, dependiendo del tipo de alimentos que se haya ingerido.
Por lo tanto, la velocidad del vaciamiento gstrico depende del contenido de
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macronutrientes en el quimo y de la cantidad de slidos contenidos en el

mismo. Sin embargo, el vaciamiento gstrico puede verse retrasado o
acelerado por distintos factores.
El vaciado gstrico determina el ritmo de reposicin de lquidos y electrolitos,
su absorcin por el intestino delgado y su llegada al torrente sanguneo.
La velocidad de vaciamiento gstrico est regulada por seales procedentes
tanto del estmago como del duodeno, sin embargo es este ltimo el que
proporciona las seales ms potentes para el control del VG.

FACTORES FISICO QUIMICOS

PESO y TAMAO DE LA MOLECULA:
Molculas menores de 200 A (PM < 500 Daltons) tienen ventajas en la
disolucin y difusin hacia la membrana e incluso para su difusin
Facilitada. Las Molculas mayores (> 40 hasta 250 A tienen menos
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ventajas) y aquellas de ms de 250 A tienen que utilizar mecanismo de

apoyo para todo el proceso.
El tamao de las partculas que se desprenden del seno de la forma
farmacutica slida tiene una influencia importante sobre la velocidad
de disolucin.
2. COEFICIENTE DE PARTICIN.
Grado de Liposolubilidad.:
Es necesaria una molcula hidroflica para atravesar la membrana
biolgica las caractersticas lipoflicas son las ms apropiadas. Es
necesario adicionar a la forma farmacutica excipientes que les
permitan comportarse de esta forma dual y mejorar su
biodisponibilidad.
El coeficiente de reparto (Kow):
Elementos estructurales que aumentan las propiedades hidroflicas:
La presencia de grupos: -OH; -COOH; -NH2; -SO2NH2
Y con menor intensidad los grupos: -COOCH3; -CONH2; -OCH3.
El coeficiente de reparto indica el carcter hidrfilo o hidrfobo de una
sustancia, es decir su mayor o menor tendencia a disolverse en
disolventes polares (como el agua) o en disolventes apolares (como los
disolventes orgnicos). Los coeficientes de particin o reparto son
usados, por ejemplo, para estimar la distribucin de frmacos en el
cuerpo. Los frmacos con elevados coeficientes de particin son
hidrfobos y se distribuyen preferentemente en entornos hidrfobos
como las bicapas lipdicas de las clulas, mientras que los frmacos con
coeficientes de reparto bajos son hidrfilos y se encuentran
preferentemente en los entornos hidrfilos como el suero sanguneo.
3. pKa. INFLUENCIA DEL PH EN LA DISOCIACIN Y ESTABILIDAD
MOLECULAR.
La absorcin es la transferencia de un frmaco desde un sitio de
administracin hacia la sangre. Los rangos de rapidez y eficacia de la
absorcin farmacolgica dependen de la ruta especfica de
administracin por las diferentes mucosas. La determinacin de la
proporcin de molculas ionizadas en el lugar de absorcin de luego de
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la administracin de una forma farmacutica permite predecir la

eficacia de la absorcin, es decir, la biodisponibilidad de un
medicamento.
La ecuacin de Henderson - Hasselbalch es til para determinar esta
proporcin. Para la translocacin del frmaco se requiere que este al
liberarse desde su formulacin farmacutica no se disocie al llegar a la
membrana celular, osea no se ionice, se mantenga en su carcter estable,
no ionizado o liposoluble.

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