02 Cefalosporinas Ate 5a Ger

Farmacologia
Prof. Luiz Bragana
Antibiticos -lactmicos
Penicilinas
Cefalosporinas
Inibidores da lactamase
Carbapenmicos
Monobactans
Universidade Federal Fluminense

Farmacologia dos Antibiticos
Prof. Luiz Antonio Ranzeiro de Bragana
Antibiticos -lactmicos
CEFALOSPORINAS
Objetivo deste material didtico promover uma introduo ao
estudo de farmacologia, motivar a leitura do tema em livros textos e
diretrizes.
Busca contribuir para que o(a) futuro(a) prescritor(a) esteja atento(a)

aos critrios da prescrio racional de medicamentos, alicerado em
bases tcnicas e ticas.
Solicitamos o envio de sugestes e correes para o aprimoramento

do material para larb@vm.uff.br
As cefalosporinas representam o grupo de antimicrobianos

mais prescritos no mundo, apresentando grande
importncia clnica.
Nos hospitais brasileiros so utilizadas em cerca de 70%
das infeces chegando ao nmero de 92% em outros
pases.
So consideradas eficazes em septicemias de causa
desconhecida e profilaxia cirrgica, bem como em
pacientes imunodeprimidos, em todas as faixas etrias.
Na prtica cotidiana dos hospitais brasileiros muito frequente a coadministrao das cefalosporinas com outros medicamentos, no
intuito de debelar uma infeco ou tratar comorbidades.
USO INADEQUADO DAS CEFALOSPORINAS E A ATUAO DA
COMISSO DE CONTROLE DE INFECO HOSPITALAR
SaBios: Rev. Sade e Biol., v.6, n.3, p.70-82, set./dez., 2011
Cephalosporins
The cephalosporin class of antimicrobial agents is known for
its broad spectrum of activity,
proven efficiency and favorable safety profile,
making it the most commonly prescribed class of antimicrobials. There
are four recognized class generations of cephalosporins based on their
activity spectrum.
Bassetti et al. Annals of Clinical Microbiology and Antimicrobials 2013,
12:2
ESTRUTURA QUMICA DAS CEFALOSPORINAS:
Presena do
anel
-lactmico
cido 7-aminocefalospormico
Fonte: Goodmam & Gilman, 10 ed, 2003.
A variao das cadeias laterais possibilitou:

# Espectro mais amplo;
# Resistncia s -lactamases;
# Absoro VO / parenteral;
# < toxicidade para o homem.
MECANISMO DE AO:
Inibio da sntese de proteoglicanos

(parede celular bacteriana)
Clula osmoticamente instvel
Lise osmtica da clula bacteriana

A inibio de PBPs tambm libera autolisinas que
destroem a parede j existente. Fucs, 2010
Fonte: Goodmam & Gilman 10 Edio
MECANISMOS DE RESISTNCIA BACTERIANA:
Fonte: Godmam & Gilman, 10 ed 2003.
1) principal: produo de -lactamases
MECANISMO DE RESISTNCIA BACTERIANA:
Outros mecanismos:
2) Incapacidade de a droga atingir o seu
local de ao;
3) Alterao nas protenas de ligao s

penicilinas (menor afinidade).
CARACTERSTICAS GERAIS DAS CEFALOSPORINAS:
1) Administrao: VO ou parenteral.
2) Excreo renal por mecanismo de secreo
tubular ajustar a dose na IR
3) A probenecida lentifica a secreo tubular da

maioria das cefalosporinas;
4)Atinge [ ] teraputicas no L.C.R. (exceto as

de 1 gerao) e na placenta;
5) Seguras na gestao.
EFEITOS ADVERSOS:
Reaes de hipersensibilidade
Rash cutneo;
Eosinofilia;
Prurido;
Febre.
Sensibilidade cruzada entre diferentes grupos

(Penicilinas X Cefalosporinas). 10% dos casos.
Anafilaxia com penicilinas = no usar CEFALOSP.
Leso renal: principalmente se associada aos
aminoglicosdeos e furosemida.
EFEITOS ADVERSOS:
Reaes locais:
IV = flebite.
IM = dor local (associase lidocana)
RARO: hipoprotrombinemia, trombocitopenia e/ ou

disfuno plaquetria chance de sangramento.
usar VITAMINA K
CEFALOSPORINAS E LCOOL:
Algumas cefalosporinas de 3 gerao como: cefamandol, cefotetano,
cefoperazona (no tem no Brasil) podem interagir com o lcool.
Inibio da aldedo desidrogenase
acetaldedo
Rubor facial, cefalia pulstil, nuseas, vmitos,

sudorese, hipotenso, confuso.
Efeito Dissulfiram -like:

ingesto de lcool
48-72h aps o uso da droga.
CEFALOSPORINAS E LCOOL:
Recomendaes:
Desaconselhar consumo de lcool quando em uso de

antibiticos;
Possvel toxicidade sobre

fgado, rins e TGI;
Interao entre lcool e antibiticos
Efeito Antabuse
(incomum)
Fonte: Goodman & Gilman, 10 ed, 2003.

CLASSIFICAO das
CEFALOSPORINAS:
1
2
3
4
5
GERAES
Em geral:
Gram positivos
4 Gerao
3 Gerao
2 Gerao
1 Gerao
Gram negativos
Adaptado de Vanessa Cardoso, apresentao de Michelle Costa Carneiro sobre cefalosporinas.
Exceo: Staphylococcus (mais suscetvel s de 4a gerao que s de terceira)
CEFALOSPORINAS
GERAO
ESPECTRO DE AO
EXEMPLOS
GRAM + Estreptococos, estafilococos

(menos oxacilina resistente e S.
epidermitis)
GRAM Salmonella, Shigella,
Proteus, E.coli
Ativo contra anaerbios da cavidade
oral (menos Bacterioides fragilis)
Cefalotina (Keflin)
Cefazolina (Kefazol)
Cefadroxila (Cefamox)
Cefalexina (Keflex)
2a
GRAM + Estreptococos, Estafilococos, bacilo diftrico,

clostrdios, gonococo e meningococo
GRAM Moraxella catarrhalis, H. influenzae, Enterobacter,
Citrobacter, E.coli, Klebsiella, Salmonella, Proteus mirabilis
Cefuroxima (Zenacef)
Cefaclor (Ceclor)
Cefoxitina (Mefoxin)
3a
Elevada atividade contra GRAM (inclusive resistentes s

geraes anteriores como Serratia, Morganella) Alguns ativos
contra Pseudomonas aeruginosa.
Menor potncia contra GRAM + (especialmente estafilococos)
Cefixima (Cefnax)
Ceftriaxona (Ceftriax, Rocefin)
Cefotaxima
(Claforan,
Cefotax,
Cefoxima)
Ceftazidima (Kefadim): antipseudomonas
4a
Germes GRAM
Ao antipseudomonas
Potncia contra GRAM +
Menor potncia contra anaerbios
Cefpiroma (Cefrom)
Cefepima (Maxcef)
Germes GRAM ( > ao antipseudomonas

e enterococos MR)
Potncia contra GRAM + ORSA
potncia contra anaerbios
Ceftobiprole
1a
1 GERAO:
Cefalotina Sdica genrico

Keflin
Cefalin
A.Cefalotina:
Espectro: G+ (Strepto. Incl. Pneumococos; Staphylo.)
G- ( E.coli, Klebsiella, Proteus).
Anaerbios: s atua sobre os de cavidade oral.
No atua sobre Enterococos, Pseudomonas e
Haemophilus.
Principais usos:
Pneumonia comunitria
Infeces de pele e tecidos moles
Infeco urinria (no complicada)
Profilaxia cirrgica.
Doses usuais: 1 a 2 g x 3 ou 4 (mx de 12g/dia)

Vias de administrao: IM
EV
Atravessam barreira placentria mas no BHE.
A mais resistente ao ataque da lactamase estafilocccica
1 GERAO:
B. Cefazolina:
Espectro
Uso
Cefazolina Sdica genrico

Kefazol
Semelhentes cefalotina!!
Vias de administrao
Doses usuais: 250-1000mg/dose x 3-4

infeces graves: 2g/dia. ( mx 6g/dia)
Diferenas entre cefalotina e cefazolina
Meia-vida maior
Maior ligao s ptn. plasmticas
Depurao renal mais longa
Cefazolina
Mais tolerada
Concentraes maiores no plasma

cefalotina e cefazolina: devem ser usadas 1h antes da inciso
cirrgica, repetindo durante a cirurgia conforme a meia vida.
FUCHS, 2010.
1 GERAO:
C.Cefalexina:
Espectro
Usos
Cefalexina Sdica genrico

Keflex
Semelhentes cefalotina
Via de administrao: ORAL (alimentos retardam absoro)

Doses usuais: 250 mg a 1g; 6/6 h
(mx. 4g/dia) depende do quadro, f. renal...
Barreira placentria: atravessa pouco.
1 GERAO:
C.Cefalexina:
Cefalexina Sdica genrico

Keflex
Via de administrao:VO (alimentos retardam absoro)

Doses usuais: 250 mg a 1g, VO;
6/6 h (mx. 4g/dia)
Em pac. com insuficincia renal a administrao
ser orientada pelo clearence de creatinina:
Clearence
Intervalo (h)
80-50
6
50-10
6-8
< 10
12
www.consultaremedios.com.br acesso em 10.08.2011
www.consultaremedios.com.br acesso em 10.08.2011
CEFALOSPORINAS
GERAO
ESPECTRO DE AO
EXEMPLOS
GRAM + Estreptococos, estafilococos (menos oxacilina resistente)

GRAM Salmonella, Shigella, Proteus, E.coli
Ativo contra anaerbios da cavidade oral
Cefalotina (Keflex neutro)

Cefadroxil (Cefamox)
Cefazolina (Kefazol, Ceftrat)
Cefalexina (Keflex, Cefaporex)
GRAM + Estreptococos, Estafilococos,

bacilo diftrico, clostrdios, gonococo e
meningococo
GRAM Moraxella catarrhalis, H.
influenzae, Enterobacter, E.coli, Klebsiella,
Salmonella, Proteus mirabilis
Cefuroxima
3a
Elevada atividade contra GRAM (inclusive resistentes s geraes

anteriores como Serratia, Morganella) Alguns ativos contra Pseudomonas
aeruginosa.
Cefixima (Cefnax)
Cefotaxima (Claforan, Cefotax,
Cefoxima)
Ceftazidima (Kefadim):
4a
Germes GRAM
Ao antipseudomonas
Cefpiroma (Cefrom)
Cefepima (Maxcef)

e enterococos MR)
Ceftobiprole
1a
a
2
(Zinacef, Zinnat)
Cefaclor
(Ceclor)
Cefoxitina
(Mefoxin)
2 GERAO:
A. Cefuroxima
Zinnat
Genrico: Acetil cefuroxima
Parenteral: Zinacef
IV: 750-1500 mg/dose x3
VO: 250-500mg/dose x 2
Alimento aumenta sua biodisponibilidade
Espectro: 1 gerao + ao ampliada para Gram
- incluindo:
Haemophilus, Enterobacter, Moraxella catarrahalis, Neisseria

Usos: Amigdalites; Faringites; Sinusite; Otite mdia;
Gonorria;
ITU;
Meningite por H.influenzae, N.meningitides, S. pneumoniae
A. Cefuroxima
Doses usuais:
0,5 a 1,5g, IM (dor) ou IV 8/8h (mx. 4,5g/dia) Cefuroxima
125 a 500mg, VO, a cada 12h: Axetil-cefuroxima
Atravessa parcialmente a barreira placentria e, na

ausncia de inflamaco, NO atravessa a BHE.
2ger
Cefoxitina Sdica genrico,

Mefoxin 1 - 2g/dose x3-4
Dose mxima: 8 g/dia
B. Cefoxitina
Espectro: Cefuroxima +
GRAM NEGATIVOS - (Serratia)

anaerbios (Bacterioides fragilis)
Usos: geralmente contra anaerbios DOENA INFLAMATRIA
PLVICA (DIP), abscesso pulmonar, infeces abdominais agudas

cirrgicas, peritonites, abortos infectados.
Profilaxia para cirurgia abdominal em dose nica ou no mx. 3 doses
Atravessa a barreira placentria.

Induz a resistncia bacteriana facilmente, no usar isoladamente em
infeces graves.
2ger
C. Cefaclor
Cefaclor genrico comp. Com 500mg.

Ceclor - caps. Com 250 e 500mg e suspenso
Oral de 250mg/5ml, 375mg/5ml e 125mg/5ml.
Espectro: 1 gerao + H. Influenza; H. parainfluenza e M. catarralis
Usos: idem 1 gerao + pneumonias, otite mdia, sinusite bacteriana.
Doses: 250 a 500mg, de 6/6 h ou 8/8 h.

Administrao: VO
Atravessa barreira placentria.
Rinossinusite (RS) aguda

No tratar a RS viral que apresenta sintomas leves e resoluo
espontnea (D) (A).
Em RS leves ou moderadas, preconiza-se a amoxicilina de 710d. Apesar de nveis crescentes de resistncia bacteriana, a
associao sulfametoxazol-trimetoprim pode ser utilizada em
casos leves ou moderados (D).
A amoxicilina pode ser substituda na dependncia da evoluo
clnica por amoxicilina em associao com o cido clavulnico
ou por uma cefalosporina de 2a (cefaclor, cefprozil, axetilcefuroxima) ou 3a gerao (cefpodoxima proxetil) por 7 a 14
dias. Novos macroldeos (azitromicina e claritromicina) e
quinolonas mais recentes (levo, moxifloxacino) em adultos
podem tambm ser utilizados (D)
Sociedade Brasileira de Otorrinolaringologia
Elaborao Final: 21 de Junho de 2001
www.projetodiretrizes.org.br
Revista Brasileira de Otorrinolaringologia - Diretrizes Brasileiras de Rinossinusites

http://www.rborl.org.br /
Na RSA em adultos e
crianas, os agentes
etiolgicos mais comuns,
correspondendo a mais de
70% dos casos, so o
Streptococcus pneumoniae
e o Haemophilus influenzae;
menos frequentes a Moraxella
catarrhalis, o Staphylococcus
aureus e o Streptococcus beta
hemolytic.
O tratamento
antimicrobiano deve,
portanto, obrigatoriamente
ser eficaz contra o
pneumococo e Haemophilus
influenzae.
A durao do tratamento recomendado de 10 a 14 dias, dependendo da
gravidade e evoluo do quadro clnico.
CEFALOSPORINAS
GERAO
ESPECTRO DE AO
EXEMPLOS
1a
GRAM + Estreptococos, estafilococos (menos oxacilina

resistente)

2a

Cefaclor (Ceclor)
Elevada atividade contra GRAM

(inclusive resistentes s geraes
anteriores como Serratia,
Morganella) Alguns ativos contra
Pseudomonas aeruginosa.
Menor potncia contra GRAM +
(especialmente estafilococos)
Ceftriaxona
Germes GRAM
Ao antipseudomonas
Cefpiroma (Cefrom)
Cefepima (Maxcef)

e enterococos MR)
Ceftobiprole
3a
4a
(Ceftriax, Rocefin,
Triaxim)
Cefotaxima
(Claforan, Cefotax)
Ceftazidima (Fortaz):
antipseudomonas
3 GERAO:
Rocefin 500 mg, 1g.

Ceftriaxona genrico
A. Ceftriaxona
Espectro:
G - (anaerbios)
mas G+.
Caracterstica notvel: meia-vida longa de 8 h
Boa penetrao no SNC: para meningoencefalite por GRAM (Haemophilus, E. coli, Salmonella, Klebsiella)
Administrao: IM ou IV.
Usos: Pneumonia: 500-1000mg/dose x2
Meningite 2g/dose x2 mximo 4g
Gonorria no complicada. violncia sexual: 125 mg IM
Infeco gonocccica grave: 1-2g/dose x2 por 7 dias
Produtos Roche Quimicos e Farmacuticos S.A. vem informar sobre a descontinuao da apresentao p para
soluo injetvel intramuscular 250 mg de Rocefin (ceftriaxona). Outubro, 2011.

http://www.rborl.org.br /
Na RSA em adultos e
crianas, os agentes
70% dos casos, so o
menos frequentes a
Moraxella catarrhalis, o
Staphylococcus aureus e o
Streptococcus beta
hemolytic.
O tratamento
ser eficaz contra o
influenzae.

B. Ceftazidima
Fortaz 1- 2g
Ceftazidima - genrico
Espectro: G- (inclusive Pseudomonas) e G+.
Deve ser reservada para infeces para Pseudomonas
a cefalosporina de escolha contra Pseudomonas.
Doses usuais: 1 a 2 g, IV ou IM, de 8/8h ou 12/12h ( mx. 6g/dia)

Mais eficaz que as carboxi e ureidopenicilinas
Associao com aminoglicosdeos
Administrao: IV ou IM.
Alcana ndices teraputicos no lquor.
B. Ceftazidima
Ceftazidima+avibactam
Avibactam (2003), a non--lactam (diazabicyclooctane),

-lactamase inhibitor that is active against known Ambler class A and C
-lactamases and which also possesses activity against some Ambler class D
enzymes.
in combination with ceftazidime, as well as in combination

with ceftaroline, with the intention of inhibiting lactamases with activity against these cephalosporins and
therefore broadening their spectra of activity.
is currently in Phase III clinical trials for treatment of complicated
urinary tract infection and complicated intra-abdominal

infection.
clinicaltrials.gov
Core Evid. 2014 Jan 24;9:13-25.
C. Cefotaxima
(Claforan , amp 500mg e 1g)
Espectro: G- e G+.
Doses usuais: 1 a 2 g, IV ou IM, de 6/6h
ou de 8/8h.
Administrao: IV ou IM.
Elevada potncia antimicrobiana contra
enterobactrias.

www.rborl.org.br
Na RSA em adultos e
crianas, os agentes
70% dos casos, so o
menos frequentes a
Moraxella catarrhalis, o
Staphylococcus aureus e o
Streptococcus beta
hemolitico.
O tratamento
ser eficaz contra o
influenzae.
CEFALOSPORINAS
GERAO
EXEMPLOS
1a
GRAM + Estreptococos, estafilococos (menos oxacilina resistente)


2a
GRAM + Estreptococos, Estafilococos, bacilo diftrico, clostrdios,

gonococo e meningococo
GRAM Moraxella catarrhalis, H. influenzae, Enterobacter, Citrobacter,
E.coli, Klebsiella, Salmonella, Proteus mirabilis
Cefaclor (Ceclor)
3a
Elevada atividade contra GRAM (inclusive resistentes s geraes

anteriores como Serratia, Morganella) Alguns ativos contra Pseudomonas
aeruginosa.
Cefixima (Cefnax)
Cefotaxima
(Claforan,
Cefotax,
Cefoxima)
a
4
5a
ESPECTRO DE AO
Germes GRAM
Cefpiroma (Cefrom)
Ao antipseudomonas
Cefepima (Maxcef)
Germes GRAM ( > ao antipseudomonas e enterococos MR)
Ceftobiprole
4 GERAO:
A. Cefepima
Maxcef 1-2g
Cloridrato de cefepima
- genrico
Espectro: enterobactrias, G - , G + e anaerbios.
Doses usuais: 1 a 2g, IV ou IM, de 12/12 h
Administrao: IM ou IV.
Recomendada para meningoencefalite por Pseudomonas.
Para P. aeruginosa: atividade comparvel a ceftazidima, porm < ativa
contra outras espcies de Pseudomonas
O tratamento das infeces graves por Pseudomonas aeruginosa

Hlio Vasconcellos Lopes
Rev Panam Infectol 2009;11(3):74-76.
_______
_______
4 GERAO:
B. Cefpiroma
( Cefrom, amp. 1 e 2g)
Espectro:
enterobactrias, G- e G+.
sobre anaerbios ( exceo do B. fragilis)
Doses usuais: 1 a 2 g, IM ou IV, de 12/12 h
Admininstrao: IM ou IV.
Atinge [ ] teraputicas no lquor, atravessa a
BHE.
Associada gentamicina: atividade contra
Staphylo e Pseudomonas.
http://www.consultaremedios.com.br/ 08. 05. 2010

_______
_______
CEFALOSPORINAS
GERAO
ESPECTRO DE AO
EXEMPLOS
1a
GRAM + Estreptococos, estafilococos (menos oxacilina

resistente)
Cefalotina (Keflin)
Cefazolina (Kefazol)
2a

Cefuroxima (Zinacef, Zinnat)

Cefaclor (Ceclor)
Cefprozila (Cefzil)
3a
Elevada atividade contra GRAM (inclusive resistentes s

geraes anteriores como Serratia, Morganella) Alguns ativos
contra Pseudomonas aeruginosa.
Cefixima (Cefnax)
Cefotaxima
(Claforan,
Cefotax,
Cefoxima)
Germes GRAM
Ao antipseudomonas
Cefpiroma (Cefrom)
Cefepima (Maxcef)
4a
5a
Germes GRAM ( > Ao

Ceftobiprole
antipseudomonas e enterococos MR) ceftaroline
5 (?) GERAO :
a new subclass of antimicrobials, cephalosporins with anti-methicillinresistant Staphylococcus aureus (MRSA) activity has been introduced.
Ceftaroline-fosamil and ceftobiprole
have also
been described in the literature as fifth-generation;
however,
such classification suggests a broader Gram-negative profile
whereas ceftaroline and ceftobiprole spectrum of activity is
truly unique for its expanded Gram-positive

activity beyond all other presently available cephalosporins (i.e. MRSA).
Bassetti et al. Annals of Clinical Microbiology and Antimicrobials 2013, 12:2
5 (?) GERAO :
Ceftobiprole
has been approved for use in Canada and Switzerland, and is under review
by regulatory authorities in United States, the European Union, Australia,
Russia and South Africa.
In November 2008 the FDA and in 2010 the EMA declined to approve
ceftobiprole, citing data integrity concerns with two of the supporting
studies.
5 GERAO :
Ceftarolina
has been approved by FDA in 2010 and by European Medical Agency (EMA) in 2012
activity against:
Gram-positive organisms, including S. pneumoniae, S. aureus,
including MRSA and Streptococcus pyogenes,

and
Gram-negative species (Haemophilus influenzae and Moraxella
catarrhalis), including resistant phenotypes.
the only Food and Drugs Administration (FDA) approved

cephalosporin with activity against hetero-resistant vancomycinintermidiate S. aureus (hVISA), and vancomycin-resistant S. aureus
(VRSA).
5 GERAO :
Ceftarolina
Aprovaes: FDA 2010, European Medical Agency (EMA) 2012, Brasil, 2014
Atividade contra:
Gram-positivos, incluindo S. pneumoniae, S. aureus, incluindo

MRSA eStreptococcus pyogenes,
e
Gram-negativos (Haemophilus influenzae and Moraxella
catarrhalis), incluindo fenipos resistentes.
www.ema.europa.eu/docs/pt_PT/
5 GERAO :
Ceftarolina
indicado em adultos para as seguintes infees:
Infees complicadas da pele e tecidos moles

(IPTMc)
Pneumonia adquirida na comunidade (PAC)
Para o tratamento de IPTMc e PAC, a dose recomendada 600 mg

administradas a cada 12 horas por perfuso intravenosa durante 60
minutos a doentes com idade igual ou superior a 18 anos.
Durao do tratamento:
IPTMc 5 a 14 dias; para PAC 5 a 7 dias.

www.ema.europa.eu/docs/pt_PT/
5 GERAO: Ceftobiprole
5 gerao, conceito recente, deve-se ao fato de possuir
atividade contra Streptococcus pneumoniae resistentes s
penicilinas, Enterococcus faecalis, Citrobacter sp., E coli,
Enterobacter sp., Klebsiella sp. Fuchs, 2010.
Staphylococcus aureus e Enterococcus faecalis

meticilina-resistentes.
Quanto sua ao sobre Gram negativos, o espectro

semelhante cefepima.
A atividade contra Pseudomonas aeruginosa

semelhante da ceftazidima e da cefepima.
complicated skin and soft tissue infections (cSSTI),
http://www.drugdevelopmenttechnology.com/projects/ceftobiprole/
Casos Clnicos:
1) M, 17 anos, apresenta febre e furnculo na perna

esquerda com grande hiperemia ao redor. Qual seria a
antibioticoterapia?
Cefalexina 500 mg _________________ 28 comp
Tomar 01 comprimido de 06/06 (6 12 18 24 horas)
por 7 dias.
2) Menina, 19 anos, sofreu abuso sexual h 6 h sendo

confirmado pelo exame de percia realizado no
IML. Levando em considerao a possibilidade da

mesma contrair blenorragia (gonorria), qual
seria a antibioticoterapia de escolha para o caso?
Ceftriaxona ----------------------------------- 250 mg

Aplicar 1 ampola Intramuscular na regio deltide.
Dose nica
DOENAS INFECCIOSAS E PARASITRIAS

GUIA DE BOLSO - 5 edio ampliada
GONORRIA
Ministrio da Sade, 2005
_____
3)Homem de 55 anos deu entrada no HUAP apresentando febre,

cefalia intensa, vmito e com diminuio da conscincia. Foi
verificado que o paciente apresentava sinais de Kernig e
Brudzinski ambos positivos, sendo levantado a suspeita de
meningoencefalite.
Sabendo-se que o paciente no apresentava HIC, foram realizados
uma puno lombar e exame de LCR. Este encontrava-se
turvo, com proteinorraquia elevada e glicorraquia diminuda
com predomnio de PMN e com cultura + para Pseudomonas
aeruginosa. Qual a antibioticoterapia especfica?
Cefepima ou Cefpiroma ou Ceftazidima ---------------01 frasco EV (IV) de 08/08 horas por 14 dias
Uso emprico de cefalosporinas

Rocha e Pedroso Fundamentos em Infectologia, 2009, 1 ed
Stio
Droga de escolha
Abscesso
cerebral
Cefotaxima + metronidazol; avaliar drenagem ps-trauma ou

ps-operatrio: cefotaxima + oxacilina ( ou vancomicina)
Celulite,
erisipela,
furunculose
VO: cefadroxil, amoxicilia, azitromicina. IM: penicilina procana

(ou benzatina). EV: cefazolina, penicilina cristalina; oxacilina +
gentamicina nos casos mais graves
Infeces de
ferida cirrgica
VO: cefadroxil. EV: oxacilina + gentamicina, cefazolina
Mastite,
abscesso de
mama
Cefadroxil, amoxicilina. EV: cefazolina, oxacilina + gentamicina,
Meningites
bacterianas
Penicilina cristalina (se germe sensvel) ou ceftriaxona; pode-se

associar ampicilina, cloranfenicol
Osteomielite
aguda
Oxacilina + gentamicina, ou ciprofloxacino; seqenciamento oral

com ciprofloxacino, cefadroxil ou clindamicina
clindamicina + gentamicina
INFECO DE PARTES MOLES SEM LESO ISQUMICA

OU NECROSE:
a) Celulite:
Oxacilina 50-100mg/kg/24h dividido 4/4h ou
Cefazolina 1-2 g 8/8h IV
b) Erisipela:
Penicilina cristalina 200.000 UI/kg/24h de 4/4h ou
Penicilina procana 600.000 IM 12/12h ou
Cefazolina 1-2 g 8/8h IV
c) Leso extensa sem melhora ou piora em vigncia de
cefalosporinas ou penicilinas:
Cotrimoxazol (SMZ/TMP) 800/160 mg de 12/12 h.
DOENA INFLAMATRIA PLVICA (DIP)

Tratar o parceiro sexual
Por ordem de preferncia:
Ceftriaxone 250mg IM dose nica + azitromicina 1g VO dose nica
(ou doxiciclina 100mg VO de 12/12 h por 14 dias) para pacientes que no
requeiram internao.
Ceftriaxone 250mg IM dose nica + gentamicina 5mg/kg uma vez ao
dia + clindamicina 600mg IV 6/6h por 14 dias (na alta, antes dos 14 dias,
tratar Chlamydia sp com azitromicina 1,0 VO dose nica ou doxiciclina
100mg VO de 12/12 h por 14 dias) Tratar o parceiro sexual.
Cefoxitina 2,0 g IV 6/6h at melhora clnica + doxiciclina 100 mg VO
de 12/12 h por 14 dias
INFECO EM PRTESES ORTOPDICAS

ESQUEMA EMPRICO AT RESULTADO DE CULTURAS DE FRAGMENTO SSEO:
a) Infeces adquiridas at 1 ano da cirurgia:
Amicacina 15 mg/kg/dia dose nica diria + Teicoplanina 400 mg IV
1x ao dia ou Cefuroxime 750 a 1500 mg IV 8/8h ou Ciprofloxacina
400 mg IV 8/8h + Vancomicina (25-30 mk/kg/dia dose de ataque e 15-20
mg/kg de peso real a cada 8-12 horas)
Associar rifampicina ao esquema final (300 mg VO 12/12h).

Obs.: Buscar no antibiograma antimicrobiano com boa penetrao ssea e que
tenham boa absoro por via oral.
PNEUMONIA
COM SINAIS DE GRAVIDADE:
Pseudomonas aeruginosa
Bastonete gram-negativo
Relacionado a infeces hospitalares - UTI
Manifestaes clnicas
Pneumonias: primria, broncoaspirao, ventilao mecnica.
A pneumonia adquirida na comunidade por P. aeruginosa incomum
Bacteremia
Endocardite
Infeco de valvas cardacas em usurios de drogas intravenosas
Outras infeces:
- Meningite e abscesso cerebral - sseas e articulares

- Otolgicas
- Trato urinrio
- Oftalmolgicas
- Pele e tecidos moles
Antimicrobianos com atividade contra a P. aeruginosa
1) Penicilinas
Piperacilina
Piperacilina + tazobactam
Ticarcilina + clavulanato
2) Cefalosporinas
Ceftazidima
Cefepima
Cefepiroma
Ceftobiprole
3) Carbapenemas
Imipenm + cilastatina
Meropenm
4) Monobactmico
Aztreonam
5) Aminoglicosdeos
Tobramicina
Gentamicina
Amicacina
6) Quinolonas
Ciprofloxacino
Levofloxacino
Tratamento
Bacteremia, endocardite, infeco de feridas ou pneumonia:
1a. Escolha: Penicilina anti-pseudomonas + aminoglicosdeo antipseudomonas
2a. Escolha: Penicilina anti-pseudomonas + ciprofloxacino /
Cefalosporina anti-pseudomonas / Aztreonam / Ciprofloxacino
Infeco do sistema nervoso central:
1a. Escolha: Ceftazidima + aminoglicosdeo anti-pseudomonas
2a. Escolha: Cefepima / Ciprofloxacino / Aztreonam / Meropenm
Infeces nos ossos e articulaes
1a. Escolha: Penicilina anti-pseudomonas + aminoglicosdeo antipseudomonas
2a. Escolha: Cefalosporina anti-pseudomonas / Aztreonam /
Quinolonas anti-pseudomonas / Carbapenemas anti-pseudomonas
Tratamento
Otite
1a. Escolha: Cefalosporina anti-pseudomonas / Carbapenemas antipseudomonas / Ciprofloxacino
2a. Escolha: Penicilina anti-pseudomonas + aminoglicosdeo antipseudomonas / Cefalosporina anti-pseudomonas + aminoglicosdeo
anti-pseudomonas
Olhos
1a. Escolha: Tobramicina ou ticarcilina
2a. Escolha: Ciprofloxacino
Trato urinrio
1a. Escolha: Ciprofloxacino
2a. Escolha: Aminoglicosdeo anti-pseudomonas / Penicilina antipseudomonas / Cefalosporina anti-pseudomonas / Carbapenemas antipseudomonas
Diretrizes brasileiras para pneumonia adquirida na comunidade em adultos imunocompetentes ,2009
Diretrizes brasileiras para pneumonia adquirida na comunidade em adultos imunocompetentes ,2009
Algortimo bsico para o tratamento
*Antipneumococo/antipseudomonas:
Piperacilina/tazobactan, cefepime, imipenem ou

meropenem.
**Levofloxacina (750 mg) ou ciprofloxacina.
- A terapia combinada no superior monoterapia em pacientes de baixo risco.

- A terapia combinada deve ser recomendada para pacientes com PAC grave
sobretudo na presena de bacteremia, insuficincia respiratria ou choque.

02 Cefalosporinas Ate 5a Ger

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Farmacologia

Prof. Luiz Bragana

Universidade Federal Fluminense

Busca contribuir para que o(a) futuro(a) prescritor(a) esteja atento(a)

Solicitamos o envio de sugestes e correes para o aprimoramento

As cefalosporinas representam o grupo de antimicrobianos

ESTRUTURA QUMICA DAS CEFALOSPORINAS:

A variao das cadeias laterais possibilitou:

Inibio da sntese de proteoglicanos

Lise osmtica da clula bacteriana

Fonte: Goodmam & Gilman 10 Edio

MECANISMOS DE RESISTNCIA BACTERIANA:

Fonte: Godmam & Gilman, 10 ed 2003.

1) principal: produo de -lactamases

MECANISMO DE RESISTNCIA BACTERIANA:

3) Alterao nas protenas de ligao s

CARACTERSTICAS GERAIS DAS CEFALOSPORINAS:

3) A probenecida lentifica a secreo tubular da

4)Atinge [ ] teraputicas no L.C.R. (exceto as

Sensibilidade cruzada entre diferentes grupos

RARO: hipoprotrombinemia, trombocitopenia e/ ou

Inibio da aldedo desidrogenase

Rubor facial, cefalia pulstil, nuseas, vmitos,

Efeito Dissulfiram -like:

Desaconselhar consumo de lcool quando em uso de

Possvel toxicidade sobre

Interao entre lcool e antibiticos

Fonte: Goodman & Gilman, 10 ed, 2003.

Exceo: Staphylococcus (mais suscetvel s de 4a gerao que s de terceira)

GRAM + Estreptococos, estafilococos

GRAM + Estreptococos, Estafilococos, bacilo diftrico,

Elevada atividade contra GRAM (inclusive resistentes s

Germes GRAM ( > ao antipseudomonas

Cefalotina Sdica genrico

No atua sobre Enterococos, Pseudomonas e

Doses usuais: 1 a 2 g x 3 ou 4 (mx de 12g/dia)

A mais resistente ao ataque da lactamase estafilocccica

Cefazolina Sdica genrico

Doses usuais: 250-1000mg/dose x 3-4

Diferenas entre cefalotina e cefazolina

Depurao renal mais longa

Concentraes maiores no plasma

Cefalexina Sdica genrico

Via de administrao: ORAL (alimentos retardam absoro)

Cefalexina Sdica genrico

Via de administrao:VO (alimentos retardam absoro)

www.consultaremedios.com.br acesso em 10.08.2011

www.consultaremedios.com.br acesso em 10.08.2011

GRAM + Estreptococos, estafilococos (menos oxacilina resistente)

Cefalotina (Keflex neutro)

GRAM + Estreptococos, Estafilococos,

Elevada atividade contra GRAM (inclusive resistentes s geraes

Germes GRAM ( > ao antipseudomonas

Alimento aumenta sua biodisponibilidade

Espectro: 1 gerao + ao ampliada para Gram

Haemophilus, Enterobacter, Moraxella catarrahalis, Neisseria

Atravessa parcialmente a barreira placentria e, na

Cefoxitina Sdica genrico,

GRAM NEGATIVOS - (Serratia)

Usos: geralmente contra anaerbios DOENA INFLAMATRIA

PLVICA (DIP), abscesso pulmonar, infeces abdominais agudas

Atravessa a barreira placentria.

Cefaclor genrico comp. Com 500mg.

Espectro: 1 gerao + H. Influenza; H. parainfluenza e M. catarralis