1.

INTRODUCCIN FARMACOLOGA I

2015

El trmino frmaco se refiere a droga. La
farmacologa estudia la accin de sustancias
qumicas en el organismo, y cmo estas
sustancias van a generar un cambio desde
que ingresan por una va hasta eliminarse.
Diferencias entre medicamento y frmaco
Frmaco o droga: sustancias qumicas que
van a generar un cambio, a nivel celular, del
tejido blanco. Es la sustancia activa.
Medicamento: droga que posee una
principio activo ms los distintos excipientes,
conservantes, colorantes, etc. (varan de
laboratorio en laboratorio). Decir droga y
principio activo es lo mismo.

Ramas de la farmacologa
La farmacologa tiene varias sub-ramas; la
farmacologa mdica, que es la que
estudiamos ahora, estudia drogas para ser
aplicadas en el ser humano, por ejemplo, en:
-

-
-
-

Diagnsticos (por ejemplo los medios

de contraste). En el feocromocitoma,
que es un tumor de la glndula
suprarrenal
productor
de
catecolaminas, como estas activan el
sistema simptico, podemos utilizar un
frmaco bloqueador del sistema
simptico, en caso de responder
positivamente a este tratamiento
podramos utilizarlo como criterio
diagnostico).
Tratamientos: antihipertensivos
Prevencin: vacunas, aspirina
Cura de enfermedades: antibiticos

2 tipos de sustancias:
Autacoides: sustancias producidas por el
propio
organismo
(histaminas,
prostaglandinas, etc.). Autacoide viene del
griego (autos->propio yakos->Alivio) y est
definido como una sustancia formada
metablicamente por un grupo de clulas
que altera la funcin de otras clulas a nivel
local.
Algunas
autores
utilizan
indistintamente los trminos de Autacoide y
Hormona; sin embargo ests ltimas tienen
la caracterstica de que actuan a distancia
(por ejemplo las hormonas hipofisiarias no
actan en la hipfisis, sino en rganos
distantes tales como la tiroides, las glndulas
suprarrenales, las gnadas, etc.).
Los autacoides ms comunes: Histamina,
Serotonina (5-Hidroxitriptamina), Calidina,
Angiotensina, Bradiquinina, Prostaglandinas
(y otros derivados del cido araquidnico) y
Sustancia P.
Xenobiticos: sustancias extraas al
organismo que al ser administradas en
nuestro organismo van a generar un efecto.
Formas de presentacin de frmacos.
Cpsulas, gota spray, jarabe,etc.
De qu depende la forma de presentacin?
Primero de las caractersticas del frmaco,
hay frmacos que, por ejemplo, no se
pueden administrar por va oral o parenteral,
otros solo se pueden usar como crema.
Tambin hay frmacos que tienen diversas
formas de presentacin, por ejemplo, el
paracetamol est en comprimidos, gotas,
jarabe, ampollas, etc.

Lo importante es que la forma de

presentacin del frmaco condiciona su va

1. INTRODUCCIN FARMACOLOGA I

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de administracin. Una vez que el frmaco
ingresa a nuestro organismo por la va que
sea, por ejemplo oral, debe llegar a la
mucosa del tracto gastrointestinal, tiene que
pasar a la sangre, llegar a su sitio de accin,
ejercer un efecto, pasar por el hgado para
que se metabolice y luego eliminarse. Todo
eso que pasa incluye a la farmacocintica y
farmacodinamia.
La farmacocintica es lo que nuestro
organismo le hace al frmaco y la
farmacodinamia es lo que el frmaco realiza
sobre el organismo: efecto farmacolgico.
La farmacocintica tiene 4 etapas: ADME
(absorcin, distribucin, metabolismo y
excrecin). La primera es la absorcin y se
refiere a que una vez que el medicamento
ingresa al organismo tiene que atravesar
barreras y llegar la sangre. Luego viene la
distribucin, desde la sangre hasta el rgano
blanco. Ac se va a generar toda la etapa de
farmacodinamia, efecto farmacolgico, etc. Y
el frmaco debe prepararse para ser
eliminado, para esto pasa por procesos
qumicos que lo transforman en compuestos
ms fciles de eliminar, esta es la etapa de
metabolismo y ocurre en el hgado. Una vez
que ocurre esto viene la excrecin,
habitualmente va renal, pero tambin
ocurre va biliar, sudor, etc.
Las vas de administracin se dividen en 3:
-
-

Va enteral: incluye la digestiva u oral y

la sublingual.
Va parenteral: consta de la va
endovenosa,
intramuscular,
subcutnea e intradrmica (son muy
pocos los frmacos que se administran
por va intradrmica, como algunas
vacunas, as que esta se omite).

Otras vas: vas tpica (a travs de

mucosas: ticas, oculares, vaginales,
uretrales), intranasal, rectal, inhalacin,
intratectal (para burlar barrera
hematoenceflica, directo al lquido
cerebroespinal), etc.

La va a utilizar depende primero de las

propiedades del frmaco, hay frmacos que
son inestables en medio cido por ejemplo,
si se administra por va oral, llega a la
mucosa gstrica y se inactiva. Tambin
depende la liposolubilidad del frmaco, en
general son muchas las propiedades de un
frmaco que condicionan su va de
administracin. Y de lo segundo que
depende es del paciente, es decir, del
objetivo teraputico, que es lo que nosotros
queremos lograr al administrar el frmaco.
Ej: Paciente con cefalea intensa y vmitos, no
se administra paracetamol va oral, porque lo
va a vomitar, y porque si est con mucho
dolor hay que priorizar el tiempo que se
demora es hacer accin el frmaco, es decir
la va ms rpida es la va endovenosa.
Otro ejemplo, un paciente con compromiso
de conciencia, no le daremos va oral, se
usar intramuscular, endovenosa, rectal, etc.
La va digestiva u oral es la va ms simple y
ms frecuentemente utilizada, posee muy
pocas complicaciones asociadas a la
administracin de un solo frmaco, y en caso
de intoxicacin farmacolgica va oral, se
puede evitar la absorcin (Ej. Con carbn
activado), distinto si se administrara va
endovenosa que es mucho ms complicado.
La va sublingual, a diferencia de la digestiva,
es mucho ms rpida que la oral ya que se
salta todos los procesos y llega directamente
a la circulacin sangunea.

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Cual es el gran problema de la va oral? El
estmago, el pH grastrico, debido a que hay
muchos frmacos que se inactivan a pH bajos
por esto es que hay frmacos con
preparados y recubiertos, etc. (muchos se
usan para burlarlo). La otra cosa importante
es la absorcin, la superficie de absorcin del
tracto gastrointestinal es muy grande pero se
puede ver dificultada, por ejemplo por la
presencia de comida. Despus tambin
veremos frmacos que se deben administrar
con o sin comida, ni jugos, ni cidos, tambin
hay otros que es mejor tomarlo con jugos.
Como tenemos estas dificultades nos vamos
a encontrar que hay varias formas de
presentacin de frmacos para la va oral.
Estas son las que se ocupan para evitar esto,
estn los cubiertos entricos y los de
liberacin prolongada.
Tenemos la cubierta entrica que sirve para
evitar el pH del estomago, entonces este
frmaco evita el ph y llega al tracto gastro
intestinal (habitualmente a la primera parte
del intestino delgado) donde se va a disolver
y luego absorber. Estos los usamos para
aquellos que son inestables en medio acido y
tambin para aquellos que son irritantes
estomacales, ya que la mucosa gstrica es
muy sensible y podemos generar ulceras,
gastritis.
Tenemos las tabletas que tambin estn
recubiertas y se usan solamente en frmacos
que no van a tener problemas con el pH
estomacal.
Tambin tenemos las cpsulas que tienen
como fin cubrir el olor o sabor de los
frmacos (aparte de ayudar en la absorcin).
Esa cpsula es de gelatina que al estar al

contacto con la mucosa sta se disuelve y

libera el preparado.
Tenemos varias gotitas, efervescentes,
jarabes, etc; todas estas soluciones que se
absorben a nivel de mucosa gstrica.
Despus tenemos los de liberacin
prolongada, ellos nos permiten tener
liberacin de frmacos durante varias horas.
Sirven bsicamente para mejorar la vivencia
de los pacientes, Se imaginan tomando
frmacos cada una hora o cada dos? La
morfina, por ejemplo, habitualmente se usa
va endovenosa, pero tambin hay va oral y
su vida media es de 2-4 hrs lo que significa
que para mantener el nivel de morfina que
sea teraputicamente til, tendra que
tomarme un frmaco cada cuatro horas,
pero apareci la morfina de liberacin
prolongada que se administra cada 12 hrs.
Va Sublingual
La va Sublingual es una va rpida, ya que
administramos el frmaco, este llega a la
venas linguales y despus va directo a la
circulacin sangunea. Se administra muy
fcil, tiene muy baja incidencia de
infecciones (que es uno de los riesgos de la
va parenteral), se minimizan riesgos,
evitamos el ambiente gastrointestinal
desfavorable y el metabolismo de primer
paso (lo veremos en farmacocintica, pero
tiene que ver con que al administrar
medicamentos por va oral, una parte del
medicamento puede pasar a la circulacin
portal en vez de la sangunea y llegar al
directo al hgado, metabolizndose sin hacer
su efecto, perdindose parte del frmaco).

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Via parenteral
En esta tenemos tres formas: la via
intravenosa, la intramuscular y la
subcutnea. (Se incluye tambin la
intrarterial aunque no se ocupa mucho para
administrar frmacos por complicada de
acceder y dolorosa). En el primero
introducimos directamente a la circulacin
sangunea y si usamos las otras dos vas van a
tejidos vasculares que permiten la liberacin
continua.
Esta va la usamos cuando son frmacos que
no se absorben bien en el tracto
gastrointestinal o pueden generar efectos
adversos importantes.
Cul es la diferencia de las inyecciones
intradrmicas
y
subcutneas?
El
intradrmico se inyecta a la epidermis, que
est muy poco vascularizada, en cambio la
subcutnea va a la dermis que esta ms
vascularizada y permite que el frmaco
pueda irse a la circulacin. La intradrmica se
ocupa para unas vacunas y tambin para
detectar alergias.
Las ventajas de esta va son: la rapidez, se
puede usar en pacientes con problemas de
deglucin y personas con prdida de
conciencia. La biodisponibilidad que se
refiere al porcentaje de frmaco que llega
efectivamente a la circulacin sangunea
despus de absorbido o administrado.
Ej. Si a un paciente le administro 100 partes
de un frmaco y despus de media hora o
una hora hay 80 partes, significa que 20
partes se perdieron, no se absorbieron o se
fueron al metabolismo de primer paso y
pasaron a la sangre 80; lo que significa que
ese frmaco tiene una biodisponibilidad de
80%.

Si yo inyecto un frmaco directo a la sangre

su disponibilidad ser de 100%. Solo
tenemos disponibilidad de 100% en caso de
los frmacos intravenosos. Los que tienen
peor biodisponibilidad son los Orales. Con la
va endovenosa es con la nica que nosotros
sabemos exactamente cunto le estamos
dando al paciente. Cuando tomamos un
comprimido de 500 mg de algo no llegarn
los 500 mg pero si yo inyecto esos 500 si s
que llegaran todos.
Dentro de las desventajas tenemos que es
Irreversible, tambin que es necesario que
alguien la inyecte, generan miedo en algunos
pacientes y duele. Si nosotros pensamos que
tenemos X dolor de algo Que preferimos?
Tomar algo o inyectarse algo? (No hablando
de dolores intensos, ej una cefalea) Tomar.
En el caso en que sea necesario algo de
accin muy rpido ah si preferimos la
inyeccin. Tambin pueden generar dao
tisular, existe riesgo de infeccin, necesidad
de personal calificado, tcnica y si le
sumamos a esto aguja, jeringa, ampolla que
son ms caros que los comprimidos,
algodn, alcohol, todo suma por lo que la
inyeccin es ms cara.
Existen 2 formas de administrar frmacos
endovenosos, en bolo y en infusin continua.
El Bolo es el tpico en que uno administra
directamente todo, la concentracin mxima
total en un solo movimiento.
La infusin continua, se usan bombas de
infusin continua o tenemos las bajadas de
suero donde el frmaco se puede disolver en
el suero y se programa el goteo de forma
que se administre durante varias horas con el
fin de mantener cierto de nivel de frmaco
en la sangre de forma prolongada.

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Va parenteral Intramuscular
Depositamos el frmaco en el msculo y una
vez que se deposita ah se empieza a disolver
de forma bastante lenta, especialmente si
son frmacos oleosos que son los que ms se
demoran en disolver, los hidrosolubles se
demoran un poco menos. Este frmaco lo
que hace es depositarse en el msculo y
empieza a liberar o absorberse hacia la
sangre en forma lenta y mantenida por harto
tiempo, pueden ser horas, pueden ser das.
Por qu a una persona con amigdalitis le
ponemos una sola dosis de penicilina
benzatina vs 7 das con antibiticos? Porque
la penicilina benzatina se deposita en el
msculo y se libera gradualmente a la sangre
por lo que es lo mismo que tomar
antibiticos durante 7 das.
Va parenteral subcutnea
Es un frmaco que se deposita y se va
liberando en forma lenta, ms lenta que el
intramuscular. Hay que tener cuidado con
ciertos frmacos porque pueden provocar
mucho dolor, tambin hay frmacos que no
pueden jams estar en contacto con la piel,
por ejemplo la dopamina, una de sus
caractersticas es que es un frmaco
vasoconstrictor entonces se ha visto que en
casos en que pacientes estn con infusin
continua, y se les saca la aguja les caen
gotitas y se genera necrosis.
La va subcutnea pese a ser muy buena es
bastante acotada. Se est usando mucho
ahora medicamentos con pellet, por ejemplo
los anticonceptivos, tratamiento contra el
alcoholismo, bombas programables que se
usa mucho en la insulina. Estas bombas se
programan de forma de que administren

insulina cada cierto tiempo. Se usa mucho la

va subcutnea para las vacunas.
En este grafico vemos concentracin de
droga en sangre versus tiempo y va de
administracin.

La que alcanza la concentracin ms alta en
menos tiempo es la intravenosa pero si nos
fijamos es la que cae ms rpido ya que llega
rpidamente al hgado y se metaboliza.
Luego tenemos la intramuscular, nosotros
inyectamos y el frmaco empieza a liberarse
en la sangre.
Comparen la intramuscular con la
subcutnea
Cual
alcanza
mayor
concentracin en sangre? La intramuscular
Pero cul se mantiene por mayor tiempo?
La subcutnea. Esto porque la capa
subcutnea est menos irrigada por lo que
demora ms en llegar al torrente sanguneo
pero su efecto es mayor.
Finalmente tenemos la va oral que es poca
concentracin pero tambin se mantiene, la
gracia de esta va es que pese a que la
concentracin en sangre siempre va a ser
ms baja con respecto a las otras se
mantiene por mucho ms tiempo.
Otras vas
a) Inhalacin oral, efecto sper rpido,
los frmacos ya sean gaseosos o en
aerosol, los frmacos gaseosos son

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los que se usan como anestsico en
cirugas o los aerosoles que son los
famosos inhaladores se absorben
bastante rpido en la mucosa
respiratoria y en el epitelio
pulmonar, tienen un efecto sistmico
mnimo.
Hay tres tipos de partculas en los aerosoles y
dependen del tamao; las ms grandes se
absorben en los bronquios y trquea y las
ms chicas en los alveolos.
Nota: Cuando se administra un inhalador
solo el 10% genera la accin en la mucosa
respiratoria y el otro 90% se deglute, termina
en el hgado y luego se elimina.

transdrmicos.
Hay
parches
de
descopolamina que se utiliza para que las
personas no se mareen en los barcos, de
nicotina para el tabaquismo y de
anticonceptivos. El problema es que
producen irritaciones locales en algunas
personas.
f) Rectal
El efecto es similar a la sublingual. Es til en
vmitos y compromiso de conciencia. Y la
absorcin es irregular e incompleta debido a
la presencia de heces.
Resumen:

b) Intranasal
Se administra de
forma directa en las
fosas nasales, se usa
sobretodo
como
descongestionante.
c) Intratecal/Intraventricular
til cuando se requiere un frmaco directo
en las meninges y/o eje cerebroespinal.
Tiene como propsito evitar la Barrera
Hematoenceflica. Va directo a LCR.
d) Tpica
Tiene efecto local y se
utiliza para las mucosas y
piel. Todas las cremas son
tpicas.
e) Transdrmico
Efecto por aplicacin en la
piel. Ahora se estn
utilizando
los
parches

Conceptos Bsicos
En un principio, se administra el frmaco en
un organismo en forma farmacutica.
1. Fase Biofarmacutica:
- Liberacin del principio activo.
El frmaco se va a encontrar
disponible para la absorcin.
2. Fase farmacocintica:
- Absorcin
- Distribucin
- Metabolismo
- Excrecin
El frmaco se va a encontrar
disponible para la accin.
3. Fase Farmacodinmica:

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- Ocurre la interaccin frmaco -
receptor en el tejido blanco.
Ocurre el efecto farmacolgico
(no siempre es el efecto que
queremos)

Teraputica Racional

Principios:
- Conocimiento de la fisiopatologa de
la enfermedad a tratar. Esto es para
diagnosticar la enfermedad.
- Conocimiento amplio de la
farmacologa de las drogas a
prescribir. Esto es para elegir el
mejor frmaco para el paciente.

como tambin por el mal uso de los mdicos.

Ya que en un paciente con amigdalitis, en vez
de recetar amoxicilina, se receta el
antibitico ms nuevo y caro, y se genera
resistencia antibitica.

Importante:
-
-

Patologa farmacolgica.
Iatrogenia farmacolgica.
Es generar patologas a los pacientes
como dependencias, o que tenga
reacciones adversas.

Datos extra (la profe dijo que no lo

preguntara en la prueba).

Una persona drogadicta no necesariamente
es aquella que se inyecta, una persona
adicta a frmacos tambin es drogadicta.
Hay frmacos que los vamos a recetar en un
paciente y tenemos que anticiparnos que
puede tener reacciones adversas, y lo ms
probable es que as sea, por ejemplo, los
corticoides. Los corticoides tienen categoras
de reacciones adversas, ya que la
probabilidad que ocurra es muy alta. Hay
frmacos que no.
Los antibiticos por ejemplo, es muy comn
que se genere resistencia antibitica, por mal
uso y por mala educacin del paciente, as