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Farmacometria
1/02/2016
Farmacometria
Es la valoracin cuantitativa de la actividad biolgica de los frmacos.
EDAD
Parmetros farmacocinticas.
Absorcin.
Distribucin y transporte.
Metabolismo.
Excrecin.
Absorcin
mas irregular
y menos
predecible.
Menor
capacidad de
unin de los
frmacos a
las protenas
plasmticas
Metabolismo
de los
frmacos es
ms lento.
Excrecin de
drogas estn
disminuidos
en el nio.
Frmacos en geriatra.
Funcin renal.
Peso corporal
Hidroclorotiazida.
D-tubocurarina.
Gnero
Por ejemplo cuando se utilizan hormonas sexuales como frmacos,
desencadenarn sus efectos de acuerdo al sexo.
Estrgenos.
Andrgenos.
Andrgenos anablico.
Presencia de enfermedad
Frmacos lipoflicos:
Benzodiacepinas
Cloranfenicol
El 10% de los hombres de raza negra desarrollan anemia hemoltica grave cuando
son tratados con analgsicos antipirticos.
Tolerancia
Es una disminucin gradual del efecto de un frmaco luego de su administracin
repetida o crnica, que obliga a aumentar la dosis para obtener el efecto inicial.
Tolerancia farmacodinamia.
Tolerancia cruzada.
Reacciones de tipo II: Mediadas por IgG o IgM. Ocurren principalmente sobre
clulas sanguneas.
BIOENSAYO
Bioensayo
Personal calificado.
Condiciones experimentales necesarias.
Material biolgico susceptible a generar
una respuesta farmacolgica.
Que pueda ser cuantificar la respuesta
generada por el frmaco.
Control positivo:
Sustancia de concentracin conocida, que
es capaz de generar al respuesta biolgica
que se espera que el frmaco
experimental produzca.
Control negativo:
Sustancia que no produzca efecto.
BIOENSAYOS CON
RESPUESTAS GRADUALES
In vivo
La concentracin exacta del frmaco en
diferentes partes del organismo es
desconocida.
In vitro
Se aplica como variable independiente
diferentes concentraciones conocidas de
frmaco.
Cantidad
10
del frmaco
33
100
330
1000
3300
10000
Proporcin
geomtrica
1.5
2.0
2.5
3.0
3.5
4.0
1.0
Biding:
Medicin de la capacidad de un frmaco
de unirse a una biomolcula.
Interpretacin de la curva
Respuesta basal
Respuesta
mxima
Respuesta
Concentracin
directamente
efectiva
media
proporcional a la (Cem)
concentracin del
frmaco
Control
negativo
que
idealmente
debe ser cero.
Para facilitar su
interpretacin
se
ajusta a 0%
Depende
de
la
actividad intrnseca
del frmaco por
generar respuesta.
Para facilitar su
interpretacin
se
ajusta 100 %
La pendiente de la
regin de grfica en
la
que
son
directamente
proporcionales
la
respuesta
y
concentracin de un
frmaco
Concentracin del
frmaco
que
provoca
una
respuesta que esta
a la mitad de la
basal y la mxima.
Comnmente
se
obtiene
por
la
interpolacin de la
grfica.
Curva normalizada
En una curva normalizada el rango en el
que la respuesta varia linealmente con
respecto a la concentracin del frmaco,
va aproximadamente del 10 al 90%
Frmaco A
Frmaco B
Compuesto experimental
Sirve como estndar de
comparacin
BIOENSAYOS CON
RESPUESTAS CUANTALES
Solo se
utilizan
animales
ntegros.
La variable
independiente
es la dosis del
frmaco y no la
concentracin.
La induccin o no de anestesia.
La muerte o supervivencia de un animal.
Bibliografa