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SEMINARI
O

ANTIPSICTICOS, ESTABILIZADORES DEL NIMO.

Correctores extra piramidales. Indicaciones,
contraindicaciones

UNIVERSIDAD NACIONAL DE
FACULTADPIURAFACULTAD DE

MEDICINA HUMANA

DE

Ao de la Consolidacin del Mar de

Grau
SEMINARIO: ANTIPSICTICOS,
ESTABILIZADORES DEL NIMO. Correctores extra
piramidales. Indicaciones, contraindicaciones
CURSO

PSIQUIATRA

DOCENTE

Dr. GLAUCO VALDIVIEZO

CICLO

GRUPO V

VII

Agurto Merino, Anas

Alvarado Crdova, Roberto
Anastacio Pacherres, Humberto
Ancajima Timan, Franklin
Antn Checa, Justo
Araujo Chumacero, Mary
Piura, Abril del 2016

Contenido
Antipsicticos...................................................................................................... 4
Definicin......................................................................................................... 4
Clasificacin..................................................................................................... 4
Mecanismo de Accin:..................................................................................... 5
Neurolpticos Tpicos.................................................................................... 5

2
Neurolpticos atpicos................................................................................... 6
Farmacocintica............................................................................................... 6
Farmacodinamia............................................................................................... 6
Efectos Adversos y Txicos.............................................................................. 7
Estabilizadores del nimo................................................................................... 9
Definicin......................................................................................................... 9
Divisin............................................................................................................ 9
Litio............................................................................................................... 9
cido Valproico.............................................................................................. 10
Carbamazepina.............................................................................................. 11
Correctores Extrapiramidales............................................................................13
Distonas agudas:.......................................................................................... 13
Akatisia:......................................................................................................... 13
Parkinsonismo:............................................................................................... 13
Diskinesia tarda:........................................................................................... 14
Temblor perioral:............................................................................................ 14
Frmacos anticolinrgicos.............................................................................. 14
Posologa e indicaciones............................................................................. 14
Frmacos antihistamnicos............................................................................. 15
Amantadina................................................................................................... 15
Mecanismo de Accin................................................................................. 15
Farmacocintica.......................................................................................... 15
Indicaciones y posologia............................................................................. 16
REACCIONES ADVERSAS............................................................................. 17
Bromocriptina................................................................................................ 18
Descripcin................................................................................................. 18
Mecanismo de accin................................................................................. 18
Farmacocintica:......................................................................................... 19
Indicaciones y Posologa............................................................................. 19
Contraindicaciones..................................................................................... 20
Reacciones adversas.................................................................................. 21
Betabloqueadores.......................................................................................... 22
Clasificacin................................................................................................ 22

3
Mecanismo de accin:.................................................................................... 23
Frmacos........................................................................................................ 23
Indicaciones de los betabloqueantes.............................................................24
Efectos adversos y contraindicaciones..........................................................25
Efectos adversos:........................................................................................ 25
Contraindicaciones:.................................................................................... 25
Conclusiones..................................................................................................... 26
Bibliografa........................................................................................................ 27

Antipsicticos

Antipsicticos
Definicin
Los neurolpticos o antipsicticos constituyen un grupo de frmacos utilizados
para el tratamiento de enfermedades como la esquizofrenia, fase maniaca de
trastornos bipolares y las alteraciones de la conducta. Poseen adems otras
propiedades tiles como el ser antiemticos, antihistamnicos, analgsicos,
sedantes y anestsicos generales.1
Los antipsicticos ofrecen un gran beneficio en la disminucin de los sntomas
agudos de esquizofrenia y en prevenir las recadas de la enfermedad, sin
embargo, se presenta con frecuencia efectos adversos relacionados con el uso
de estos medicamentos, efectos que a la vez son un factor importante en la
aceptacin y adherencia al tratamiento.
Hay un amplio rango de efectos adversos observados con el uso de AP, dentro
de los que se encuentran: Sntomas extra piramidales (SEP) agudos (como
distona, acatisia, parkinsonismo y aquinesia), SEP crnicos (como disquinesia
tarda), sndrome neurolptico maligno, convulsiones, sedacin, alteraciones
cognitivas, hipotensin arterial, hipotensin ortosttica, hiperprolactinemia,
aumento de peso, xerostoma, estreimiento, leucocitosis o leucopenia,
elevacin
transitoria
de
enzimas
hepticas,
reacciones
alrgicas
dermatolgicas, foto sensibilidad de la piel, urticaria, cambios corneales,
glaucoma de ngulo estrecho, retinopata pigmentaria, disfuncin sexual, entre
otros. 2

Clasificacin
Los antipsicticos pueden ser clasificados de distintas formas, de acuerdo a su
estructura qumica, al tipo de receptores o como tpicos y atpicos.
Los antipsicticos tpicos, tambin llamados de primera generacin.
Convencionales o tradicionales, fueron los primeros en ser utilizados, estos
fueron categorizados de acuerdo a su afinidad por el receptor D2, ellos mejoran
los sntomas positivos de la esquizofrenia como las alucinaciones, deluciones,
paranoia y pensamiento desorganizado. Sin embargo, los beneficios frente a
los sntomas negativos no eran notables adems de la produccin de sntomas
extra piramidales.
1 Vallejo MS. Tratado de Psicofarmacologa. Ed. Mdica Panamericana; 2012. 980 p.

2 Arenas Borrero E, Gmez Restrepo C, Bohrquez Pearanda AP, Vlez Traslavia ,

Castro Daz SM, Jaramillo Gonzlez LE, et al. Prevencin y tratamiento de los efectos
adversos agudos ms frecuentes por el uso de antipsicticos en pacientes adultos con
diagnstico de esquizofrenia. Revista Colombiana de Psiquiatra. 2014;44, Supplement
1:6674.

5
Es as como surge el concepto de antipsicticos atpicos, que trataban
sntomas positivos y negativos de la esquizofrenia y que tiene una menor
incidencia de sntomas extra piramidales.

Atpicos

Tpicos

Clorpromazina
Haloperidol
Loxapina
Flufenazina
Tioridazina

Clozapina
Olanzapina
Quetiapina
Risperidona

Mecanismo de Accin:
Antagonizan las acciones de la dopamina
Estos frmacos actan sobre el di encfalo y se caracterizan por un discreto
efecto antiemtico y por reacciones extra piramidales, aunque su accin
especfica es el bloqueo de los receptores, sobre todo los D1 Y D2, por lo que
se comportan como antagonistas noradrenrgicos y dopaminrgicos.
Los efectos anticolinrgicos son responsables de la taquicardia, sequedad de
mucosas mientras que el bloqueo adrenrgico genera hipotensin y miosis.

Neurolpticos Tpicos
El mecanismo de accin es el bloqueo post sinptico de los receptores de
dopamina D2. Boquea los receptores a distintos niveles, lo cual explica su
accin teraputica y sus efectos secundarios, por ejemplo, el bloqueo de los
receptores dopaminrgicos de la va nigroestriada trae como consecuencia
cuadros extra piramidales, el bloqueo en la va tubero hipofisaria ocasiona
galactorrea, el bloqueo a nivel bulbar tiene un efecto anti emtico y el bloqueo
adrenrgico central y perifrico genera hipotensin ortosttico, efecto
anticolinrgico central, sequedad de boca, atona gastrointestinal, confusin
mental, y finalmente, el bloqueo de receptores histaminrgicos que produce
sedacin. 3

3 Seeman P. Atypical antipsychotics: mechanism of action. Can J Psychiatry.

2002 Feb;47(1):2738.

6
Los antipsicticos tpicos tambin bloquean los canales rpidos de sodio, lo
cual puede disminuir la velocidad de la conduccin cardiaca y afectar la
contractibilidad miocrdica.
De acuerdo a su potencia, los antipsicticos de primera generacin se
clasifican en:

Alta potencia: dentro de los cuales tenemos al haloperidol, loxapina,

flufenazina, etc. Los cuales son dosados en un tango de 1 a 10
miligramos y tienen una reducida actividad sobre los receptores
muscarnicos e histamnicos. Ellos estn relacionados con la sedacin, la
ganancia de peso, sndromes extra piramidales entre otros.

Baja potencia: como es el caso de la clorpromazina, se dosa hasta 100

mg y tienen una elevada actividad en los receptores muscarnicos e
histamnicos, lo que corresponde a un aumento en la prevalencia de
sedacin, de efectos anticolinrgicos, pero en menos proporcin de
sntomas extra piramidales.

Neurolpticos atpicos
Los antipsicticos atpicos se diferencias de los anteriores porque antagonizan
tambin los receptores de serotonina 5HT2, siendo esta la razn de la menor
prevalencia de sntomas extra piramidales. Otros aspectos farmacolgicos que
reducen el riesgo de SEP son el antagonismo preferencial en las regiones
lmbicas cerebrales y no tanto en la zonas del cuerpo estriado. 4

Farmacocintica
Estos frmacos se absorben de manera irregular en el tracto gastrointestinal,
alcanzando su pico entre las 2 y 4 horas. Se fijan en las protenas plasmticos
en su mayora y tienen una buena distribucin debido a su liposolubilidad.
Son metabolizados por el hgado y una pequea cantidad excretada por el
rin, sin ningn cambio. Su paso por el hgado produce metabolitos activos.
En situaciones de IR puede aumentar la toxicidad por aumento de sus niveles
plasmticos.
Las drogas que inhiben el CYP2D6 como la fluoxetina, paroxetina, pueden
incrementar la concentracin de los antipsicticos y aumentar sus efectos
adversos. Lo mismo sucede con el CYP 12 mediado al metabolizar la
clozapina, que puede verse alterado por el consumo de inhibidores como
macrlidos, fluoroquinolonas.

4 Strange PG. Antipsychotic drugs: importance of dopamine receptors for

mechanisms of therapeutic actions and side effects. Pharmacol Rev. 2001
Mar;53(1):11933.

7
El rin juega un papel pequeo en la eliminacin de los antipsicticos y no es
necesario el ajuste de dosis para pacientes renales.

Farmacodinamia
Los antipsicticos, pese a la heterogeneidad de su naturaleza qumica, poseen
un mecanismo de accin comn bloqueando los receptores D2 cerebrales y la
neurotransmisin de dopamina en la porcin anterior del encfalo. Los
antipsicticos atpicos tambin interactan con los receptores 5-HT2
(disminuyendo la liberacin de dopamina), D4, D1 y D2. La potencia relativa
para este antagonismo vara para cada uno de ellos.
El hecho de que una droga sea antagonista dbil de los receptores D2 explica,
en parte, por qu causa menores efectos extra piramidales y menor aumento
de la prolactina. Es difcil argumentar que cualquier efecto por separado es
responsable de las propiedades clnicas de los antipsicticos.

Efectos Adversos y Txicos

Dado que los neurolpticos son frmacos de lenta absorcin la aparicin de los
sntomas puede estar retardada. Producen una disminucin del nivel de
conciencia, con ausencia de depresin respiratoria, alteraciones del ritmo
cardaco, conservacin del tono muscular y reflejos, o bien, hipertona /
hiperreflexia.
Cambios electrocardiogrficos: son frecuentes en la intoxicacin aguda, en
forma de taquicardia sinusal y trastornos de la repolarizacin (alargamiento del
QT, que puede degenerar en Torsade de Pointes). La tioridazina puede producir
bradicardia, trastornos de la conduccin intraventricular y con menos
frecuencia Torsades de Pointes y riesgo de parada cardaca.

Signos anticolinrgicos: son muy frecuentes en la intoxicacin aguda,

aunque no siempre estn presentes, generalmente son: midriasis,
sequedad de boca, hipo peristaltismo, retencin urinaria, febrcula o
taquicardia sinusal.
Bloqueo -adrenrgico: produce hipotensin y miosis.
Rabdomiolisis: frecuentemente producida por fenotiazinas.
Signos extra piramidales: estos signos son frecuentemente signos
secundarios al uso crnico de neurolpticos, no se suelen observar en la
intoxicacin aguda.
Reaccin distnica aguda. Se caracteriza por presentar un inicio agudo,
intermitente y repetitivo. Aunque estas reacciones no son mortales, en el
caso de afectar a los msculos de la lengua, mandbula, cuello y trax
pueden comprometer las vas areas superiores. Responde rpidamente
a la administracin de frmacos colinrgicos.
Acatisia. Imposibilidad para mantenerse de pie o sentado, intranquilidad.
Son movimientos no intencionados, temblor y movimientos mioclnicos
bruscos, sobre todo de las extremidades inferiores.

Parkinsonismo. Rigidez motora con bradicinesia, temblor en reposo e

inestabilidad postural. El temblor se produce de forma caracterstica a
nivel de antebrazos y manos, est presente en reposo y empeora con la
agitacin o la excitacin, desaparece con el sueo.
Las fasciculaciones y mioclonas son frecuentes con el uso de tioridazina.
Tras la recuperacin del nivel de consciencia, son frecuentes los
temblores, mioclonas y disartria de 3-4 das de duracin.
Sndrome neurolptico maligno: debe sospecharse siempre ante la
presencia de disminucin del nivel de consciencia, rigidez muscular,
hipertermia > 40C o rabdomiolisis. Se trata de una complicacin grave
de la intoxicacin aguda por frmacos antipsicticos como los
neurolpticos
(los
ms
frecuentes
haloperidol,
fenotiazinas,
butirofenonas
y
tioxantinas),
IMAOs,
simpaticomimticos
o
succinilcolina.

El cuadro se caracteriza por la ttrada de rigidez muscular, hipertermia,

alteracin del estado mental similar a la catatonia y disfuncin autonmica. La
temperatura acostumbra a oscilar entre 38,5-42C, aunque puede no estar
presente. Otros signos son temblor, sialorrea, bradicinesia, distona, corea,
trismus, opisttonos y disfagia. La alteracin del estado mental puede variar
desde confusin y agitacin a letargia, estupor y coma.
Las manifestaciones autonmicas son en forma de taquicardia, inestabilidad
hemodinmica, taquipnea, incontinencia urinaria, diaforesis y parada cardaca.
La complicacin ms frecuente de esta patologa es la rabdomiolisis resultante
de la rigidez muscular. Otras complicaciones son el embolismo pulmonar,
edema de pulmn, SDRA, sepsis, CID, IAM, neuropata perifrica y muerte.
Puede aparecer tambin leo paraltico e incluso enterocolitis necrotizante,
asociado al efecto anticolinrgico que poseen los neurolpticos
El diagnstico diferencial debe incluir causas de fiebre, leucocitosis y rigidez
como sepsis encefalitis, tirotoxicosis, catatona letal, hipertermia maligna y
reacciones extrapiramidales.
Se estima una mortalidad del 20-30% segn las series. La muerte suele
acontecer tres das despus del inicio del cuadro, siendo la insuficiencia
respiratoria, colapso cardiovascular, insuficiencia renal, arritmias y
tromboembolismo las principales causas de muerte.
Otros efectos secundarios descritos son; en el caso del sulpiride puede producir
galactorrea. La clozapina puede generar hipertermia maligna, leucopenia,
agranulocitosis y su utilizacin se debe restringir a enfermos que no responden
o no toleran otros neurolpticos. La Risperidona puede causar hipotensin
ortosttica, secrecin de prolactina, agitacin, cefaleas, vrtigos, nuseas,
taquicardia.

Estabilizadores del nimo

Estabilizadores del nimo
Definicin
Desde 1970 el litio sali a la venta para el tratamiento del trastorno bipolar,
desde all en adelante se han descubierto una serie de frmacos para
trastornos del nimo, incluso algunos de forma fortuita.
Estos son frmacos que se utilizan para el tratamiento de diversos trastornos
del nimo entre los cuales se encuentran los episodios maniacos como
depresivo5. Estos se definen a travs de un patrn evolutivo temporal y
expresiones cronobiolgicas caractersticas; como lo son el trastorno bipolar y
trastornos de la personalidad.6

5 TORO J, YEPESL. Psiquiatra. 5 Edicin. Colombia para Investigaciones

biolgicas; 2010.

10
Las drogas comnmente clasificadas como estabilizantes del estado de nimo
incluyen:

Divisin
Litio
El litio es el primer estabilizador de nimo descubierto y desde 1946 se utiliza
para prevenir las recadas maniaco-depresivas. 7
Farmacocintica8
Absorcin: Se absorbe por VO y alcanza concentraciones plasmticas
mximas en 30 min a 2 h.
Distribucin: Se distribuye homogneamente al agua corporal total y
no se une a protenas plasmticas.
Eliminacin: Se excreta por completo en la orina, se debe tener en
cuenta al paciente renal porque TVM, vara con la edad 18 a 20 h en
adultos jvenes a 36 horas en ancianos.
Farmacodinamia
El mecanismo de accin de este es confuso; sin embargo, se manejan
dos hiptesis las cuales son: la deplecin de inositol (por agotamiento
intracelular) y la inhibicin de la glicogen-sintetasa-kinasa 3-beta (GSK-3beta)
- Indicaciones: Profilaxis y tto. de los trastornos bipolares. Depresin
mayor recurrente y mana e hipomana.
- Posologa: Dosis en general 600-900 mg/da; sin embargo, se debe tener
en cuenta no sobrepasar los niveles de litio en sangre. Niveles de 5
mEq/L en sangre suelen ser fatales.
Efectos adversos:
GI: Vmitos, nuseas, diarreas, abundante sed y poliuria
SNC:
Convulsiones,
somnolencia,
confusin
y
psicomotores.
Cardiovasculares: hipotensin y arritmias

trastornos

6 SILVA H. Mecanismos de accin de los estabilizadores del nimo. Rev. chil.

neuro-psiquiatr. [Internet]. 2001 Sep [citado 2016 Abr 12] ; 39( 3 ): 219230. Disponible en: http://www.scielo.cl/scielo.php?
script=sci_arttext&pid=S0717-92272001000300006
7 TONDO L. El tratamiento a largo plazo del trastorno bipolar. Psicodebate
Universidad de Palermo, Vol. 14, N 2, Diciembre 2014 | ISSN: 1515225 | 83
100. Disponible en: http://www.palermo.edu/cienciassociales/investigacion-ypublicaciones/pdf/psicodebate/14/Psicodebate_N14_T2_05.pdf
8 KATZUNG B. et al. Farmacologa bsica y clnica. 12 Edicin. Mc Graw Hill.
2013.

11
-

Interacciones
Neurotoxicidad:
Antipsicticos,
carbamazepina,
terapia
electroconvulsiva, verapamilo, diltiazen
Disminuye los niveles de litio: Diurticos (acetozolamida, xantinas,
manitol).
Aumenta los niveles de litio: Diurticos (tiazidas, espironolactona),
AINES, IECA, tetraciclinas, metronidazol

cido Valproico
Generalmente este frmaco est indicado para el tto. de episodios
manacos asociados a trastorno bipolar cuando el litio est contraindicado o
no se tolera.
Farmacocintica
Absorcin: Se absorbe por VO y alcanza su concentracin mxima en
4 h.
Distribucin: En el SNC y se encuentra en la leche materna,
atravesando la barreara hematoenceflica.
Eliminacin: Se excreta por en la orina, en 6 a 16 h.
Farmacodinamia
El mecanismo de accin es la inhibicin de la libe racin de la dopamina
pre sinptica que explicara su efecto anti manaco.
- Posologa: Dosis en general 750 mg/da; divididos en dos dosis
aumentado progresivamente la dosis.
Efectos adversos:
GI: Vmitos, nuseas, diarreas, constipacin, hepatoxicidad.
SNC: Mareos, somnolencia
Cardiolgicos: Trombocitopenia
- Interacciones
Alcohol
Frmacos depresores del SNC

Carbamazepina
La carbamazepina es eficaz en capsulas de liberacin prolongada para el
tratamiento de la mana aguda y la profilaxis del trastorno bipolar I. Es un
preparado de primera lnea, adems de ser anticonvulsivante. 910
9 Lpez-Ibor Alio, Juan J. & Valds Miyar, Manuel. Manual diagnstico y
estadstico de los trastornos mentales [DSM-IV-TR]. e. 5 ed. Barcelona:
Masson. (2012)
10 Magliano Julio, lvarez Mariela, Salmentn Marina. Sndrome DRESS por
carbamazepina. Arch. Pediatr. Urug. [revista en la Internet]. 2009 Dic [citado
2016 Abr 12] ; 80(4): 291-295.

12
Farmacocintica
La absorcin de este tipo de medicamento es lenta y variable, pero se absorbe
casi por completo en el tracto gastrointestinal. Tiene una alta unin a protenas
(entre el 55% y el 59% en nios y 76% en adultos), por lo que tiene mltiples
interacciones medicamentosas. Se metaboliza en el hgado, generando el
metabolito carbamazepina-10,11-epxido, el cual posee una actividad anti
convulsionante, antidepresiva y anti neurlgica. Su eliminacin se realiza por
va renal (72%). Su inicio de accin vara segn el paciente, variando en el caso
de anticonvulsivo entre algunos das y varios meses. En el caso de anti
neurlgico, su inicio vara entre 24 y 72 horas.
Farmacodinamia
No se conoce con exactitud su mecanismo de accin, aunque se sabe que
bloquea los canales de sodio dependientes de potencial, interactuando con su
forma inactivada, lo que explica que acte de forma selectiva sobre aquellas
neuronas que sufren descargas epilpticas, en las que se incrementa el nmero
de estos canales inactivados. Como anticonvulsivo, se supone que provoca una
depresin del ncleo ventral anterior del tlamo. Como anti neurlgico, se cree
que acta sobre el sistema nervioso central, disminuyendo la trasmisin
sinptica, la cual da lugar a la descarga neuronal. Como anti maniaco, su
efecto est relacionado con la disminucin de las concentraciones de AMPc, el
cual aumenta con este trastorno. Adems, tambin acta sobre los canales de
calcio dependientes disminuyendo la conductancia de sodio y calcio
Eficacia teraputica
a. Episodios manacos. La eficacia es similar a la del litio y los antipsicticos.
La carbamazepina tambin surte efecto como preparado de segunda lnea para
evitar los episodios manacos y depresivos del trastorno bipolar I, despus del
litio y del cido valproico.
b. Episodios depresivos. La carbamazepina es una alternativa para los
pacientes cuyos episodios depresivos manifiestan una periodicidad intensa o
rpida.
Pautas clnicas
a. Posologa y modo de administracin. La carbamazepina se comercializa
en comprimidos de 100 mg y 200 mg y como suspensin con 100 mg/5 ml. La
dosis inicial habitual es de 200 mg por va oral, dos veces al da; sin embargo,
con el ajuste, lo ideal es el reparto en tres tomas diarias. Se dispone de una
preparacin de liberacin prolongada en comprimidos de 100, 200 y 400 mg
para su administracin dos veces al da. La posologa debe aumentarse hasta
no ms de 200 mg/da cada 2 a 4 das, a fin de minimizar la aparicin de
efectos adversos.
b. Concentraciones sanguneas. El intervalo de las concentraciones
sanguneas de los antiepilpticos, de 4 g/ml a 12 g/ml, debe alcanzarse

13
antes de dictaminar que la carbamazepina carece de efecto frente al trastorno
afectivo. La posologa necesaria para obtener las concentraciones plasmticas
situadas en el intervalo teraputico habitual vara entre 400 mg/da y 1600
mg/da, con una media en torno a 1000 mg/da.
Precauciones y reacciones adversas
Los efectos adversos ms raros y graves de la carbamazepina son las
discrasias hemticas, la hepatitis y la dermatitis exfoliativa, as como tambin
Sndrome
DRESS
(erupcin
cutnea,
anormalidades
hematolgicas,
11
adenopatas, hepatitis, nefritis, fiebre) . Por lo dems, la carbamazepina se
tolera bastante bien, si se exceptan efectos gastrointestinales y centrales
leves que se pueden reducir de forma considerable aumentando lentamente la
posologa y manteniendo las concentraciones plasmticas mnimas eficaces.
Interacciones farmacolgicas
La carbamazepina puede interaccionar con muchos frmacos, en particular con
otros antiepilpticos, cuyos valores plasmticos disminuyen, principalmente
porque induce varias enzimas hepticas. EL RIESGO DE NEUROTOXICIDAD CON
EL LITIO AUMENTA.
Ejemplos:
Los inhibidores del CYP 3A4 inhiben el metabolismo de CARBAMAZEPINA y, por
tanto, pueden aumentar sus niveles plasmticos. Los frmacos que se ha
demostrado o es de esperarse que aumenten los niveles plasmticos de
CARBAMAZEPINA incluyen: cimetidina, macrlidos, eritromicina, claritromicina,
loratadina, isoniacida, ketoconazol.
CARBAMAZEPINA aumenta los niveles de clorhidrato de clomipramina, fenitona
y primidona
CARBAMAZEPINA disminuye los niveles de los siguientes frmacos:
paracetamol, alprazolam, clonazepam, clozapina, dicumarol, doxiciclina,
haloperidol, anticonceptivos orales.

14

Correctores Extra piramidales

Correctores Extrapiramidales
Las reacciones extra piramidales se producen como consecuencia del efecto
dopaminrgicos a nivel de los ncleos basales, se pueden catalogar en los
siguientes tipos:

Distonas agudas:
Se manifiesta en pos primeros das de tratamiento, raro que suceda despus
del primer mes, se caracteriza por:
Aparicin brusca de contracturas musculares mantenidas que
afectan preferentemente a los msculos de la cara y/o del cuello.
ceden rpida y fcilmente tras la administracin parenteral de
anticolinrgicos, lo que permite establecer un diagnstico
diferencial frente a reacciones estricas.

Akatisia:
Es una clsica manifestacin extra piramidal, suele manifestarse en los 2
primeros meses de tratamiento, se caracteriza por:
Hiperactividad motora que impide al sujeto estarse quieto y que
se acompaa de sensacin de inquietud.
Tiene poca o nula respuesta a los anticolinrgicos, por lo que se
recomienda reducir la dosis del antisicotico.
Como tratamiento sintomtico resultan tiles tanto las
benzodiazepinas como los 3-bloqueantes.

Parkinsonismo:
Trastorno extra piramidal ms frecuente, suele aparecer durante el primer mes
de tratamiento, su caracterstica ms comn es;
Rigidez y el temblor en rueda dentada, la sialorrea y la
hipokinesia.
Cede muy bien con la administracin de antiparkinsonianos.
la sintomatologa es leve y/o de aparicin espordica no llega a
ser necesario instaurar ningn tipo de terapia correctora.

15

Diskinesia tarda:
Una de las reacciones extrapiramidales ms temidas, en un 40-50% de los
casos aproximadamente no llega a desaparecer nunca. Se presenta siempre
despus de meses o aos de tratamiento y afecta con mayor frecuencia a
pacientes mayores; entre los adultos jvenes se detecta preferentemente en el
sexo femenino. Se caracteriza por;
Movimientos involuntarios, preferentemente buco-linguo-faciales.
No responde a los anti parkinsonianos.
Para su tratamiento se han probado numerosos tipos de frmacos
entre los que se incluyen agonistas y antagonistas
dopaminrgicos, agentes anti adrenrgicos, agonistas colinrgicos
y agonistas gabrgicos(eficacia no comprobada).

Temblor perioral:
Reaccin extrapiramidal tarda (tras meses o aos de tratamiento) de
presentacin excepcional. cede muy bien a la administracin de
anticolinrgicos y a las caractersticas del temblor, se considera como
una posible variedad localizada y tarda de parkinsonismo. 11

Frmacos anticolinrgicos
Los frmacos anticolinrgicos se usan sobre todo para tratar los trastornos
motores inducidos por medicacin, algunos frmacos usados son; Benztropina,
Biperideno, Prociclina, trihexifenidil y orfenadrina.

Posologa e indicaciones
Indicado para el tratamiento de Distona aguda, parkinsonismo,
acinesia y acatisia

Benztropina, 0,5-2 mg, v,o,tres veces por da/ 1-2 mg i.m o i.v.

Biperideno,2-6 mg v.o 3 veces/da, 2mg i.v.

Prociclina, 2,5-5 mg v.o dos a cuatro veces por da.

Indicado para el tratamiento de temblor peri oral.

Trihexifenidil, 2-5 mg v.o tres veces por dia.

Orfenadrina, 50-100 mg v.o dos a cuatro veces por da 12.

11 Frmacos antipsicticos, E. PITA CALANDRE, J. MANZANARES

IRIBAS,disponible en;
http://www.revistaaen.es/index.php/aen/article/viewFile/15242/15103
12 Manual de psiquiatra clinica,Kaplan y sadock,5ta edicin, 2012,pag 431-436

16

Frmacos antihistamnicos
Difenhidramina,

Esta indicado en la distonia aguda, el parkinsonismo, acinesia y

el sndrome del temblor peri oral.
25 mg, v.o 4 veces por dia.
Cruzan la barrera hematoencefalica y causan sedacin.
Efecto adverso, sequedad de mucosas,xerostoma,retencin de
orina.

Amantadina
La amantadina es un antivrico sinttico utilizado en la profilaxis y tratamiento
de la influenza A en el que posteriormente se descubrieron propiedades
antiparkinsonianas. Se utiliza en las poblaciones de alto riesgo para prevenir el
contagio con el virus. Aunque la amantadina inhibe la replicacin de todos los
virus de la influenza A, no es un sustituto de la vacuna

Mecanismo de Accin
No se conocen muy bien los mecanismos de los efectos farmacolgicos de la
amantadina. Como antiparkinsoniano, la amantadina parece potenciar las
respuestas dopaminrgicas del SNC, liberando dopamina y norepinefrina de sus
lugares de almacenamiento e impidiendo su recaptacin. Aunque la
amantadina es mucho menos potente que la levodopa en el tratamiento del
Parkinson, puede ofrecer alguna ventaja en pacientes en los que la respuesta
teraputica al levodopa ha disminudo. Aunque tiene una dbil actividad
anticolinrgica, puede ocasionar algunos efectos secundarios relacionados con
esta actividad.
Como antivrico, la amantadina parece actuar bloqueando la desagregacin de
la cpsula de la partcula vrica que por lo tanto no puede trasladar su cido
nucleico al husped. Al parecer, el frmaco impide la fusin de la cubierta del
virin con la membrana vacuolar. La amantadina tambin interfiere con la
penetracin del virus a travs de la membrana celular. Para prevenir la
infeccin viral, el frmaco debe ser administrado antes de la exposicin al
virus, si bien su administracin en las 24/48 horas desde el comienzo de los
sntomas reduce la duracin del episodio gripal.

Farmacocintica
La amantadina se absorbe por va oral de forma rpida y completa. La
biodisponibilidad oscila entre el 86 y 90%. Las concentraciones plasmticas
mximas se consiguen a las 2-4 horas de la administracin y la situacin de
equilibrio se obtiene a los 2-4 das. La amantadina atraviesa la barrera
hematoenceflica y la placenta y se distribuye ampliamente por todo el
organismo. El 90% de la dosis administrada se elimina en la orina por filtracin

17
glomerular y secrecin tubular. La semivida de eliminacin en los sujetos con la
funcin renal normal es de 11 a 15 horas pero puede llegar a los 7-10 das en
los pacientes con insuficiencia renal. En los ancianos, la semivida de
eliminacin aumenta a 24-30 horas. La acidificacin de la orina aumenta la
excrecin renal. Slo una pequea fraccin de la amantadina es eliminada por
dilisis13

Indicaciones y posologia
Tratamiento de la influenza tipo A:
Adultos < 65 aos: 200 mg /da por va oral en una o dos
administraciones iniciando el tratamiento tan pronto se observen
sntomas y continuando el tratamiento 24 a 48 horas despus de que
estos desaparezcan.
Ancianos: 100 mg una vez al da, tan pronto aparezcan los sntomas.
Nios: > 10 aos: 5 mg/kg/da en dos administraciones. No exceder 200
mg/da.
El CDC recomienda 100 mg dos veces al da en nios de ms de 40 kg de peso
y una dosis de 5 mg/kg en dos administraciones en nios de < de 40 kg
Profilaxis de la gripe:
Adultos < 65 aos: 200 mg/da en una o dos administraciones tan pronto
empiece la exposicin al virus, continuando el tratamiento durante los
10 das siguientes a la exposicin. El tratamiento profilctico puede
extenderse hasta 90 das si no hay vacuna de la gripe disponible
Adultos con SIDA y adolescentes: el CDC recomienda 100 mg de
amantadina dos veces al da.
Nios > 10 aos: 5 mg/kg/da en dos administraciones. No exceder 200
mg/da.
Nios de 1 a 9 aos: el CDC recomienda 5 mg/kg/da en dos
administraciones hasta un mximo de 150 mg/da.
Tratamiento de Parkinson idioptico:
Adultos: 100 mg dos veces al da. Si los pacientes estn tratados con
otro frmaco antiparkinsoniano, la dosis se puede reducir a 100 mg/da
Ancianos: 100 mg una vez al da pudindose incrementar a 100 mg dos
veces al da
Tratamiento de la fatiga asociada a la esclerosis mltiple:
Adultos: 200 mg una vez al da o 100 mg dos veces al da

13 Monografa revisada el 28 de abril de 2009. Equipo de redaccin de IQB

(Centro colaborador de La Administracin Nacional de Medicamentos,
alimentos y Tecnologa Mdica -ANMAT - Argentina).

18
Tratamiento del sndrome neurolptico maligno:
Adultos: existen casos documentados de pacientes con sndrome
neurolptico maligno que fueron tratados con 100 mg dos veces al da
durante tres semanas y que mostraron una marcada mejora
No es necesario reajustar las dosis en los pacientes con disfuncin heptica.
Por el contrario, si existe insuficiencia renal, las dosis se deben reducir de
acuerdo con los siguientes criterios

CrCl > 50 ml/min: no es necesario reajuste de la dosis

CrCl 3050 ml/min: 200 mg el primer da, reduciendo seguidamente la
dosis a 100 mg/dia
CrCl 1529 ml/min: 100 mg el primer da, reduciendo seguidamente la
dosis 100 mg en das alternos
CrCl < 15 ml/min o hemodilisis intermitente: 200 mg una vez a la
semana.
CONTRAINDICACIONES
La amantadina est contraindicada en pacientes con alergia conocida al
frmaco o la rimantadina, un frmaco parecido a la amantadina con el
podra haber reacciones cruzadas de hipersensibilidad. Los pacientes
con eccema o rashs deben ser tratados con precaucin. En algunos
casos la amantadina puede agravar esta condicin.

La amantadina se deber utilizar con precaucin en los pacientes con

insuficiencia renal. Los ancianos requieren un reajuste de la dosis ya que
en ellos el frmaco se elimina ms lentamente.
En los pacientes con insuficiencia cardaca congestiva, hipotensin
ortosttica o edema perifrico deben ser tratados con precaucin: la
amantadina puede empeorar su condicin. El edema perifrico inducido
por la amantadina puede ir precedido o acompaado de livedo
articulares y puede requerir una reduccin de la dosis o la
discontinuacin del tratamiento.
La amantadina puede empeorar los problemas mentales asociados a las
psicosis, pudiendo producirse alucinaciones, confusin y pesadillas.
En los pacientes con Parkinson tratados con amantadina, la
discontinuacin abrupta del tratamiento puede ocasionar un efecto
rebote con aparicin de rigidez, confusin o parlisis bulbar.
La amantadina est clasificada dentro de la categora de riesgo C en el
embarazo. No existen estudios clnicos controlados que demuestren la
seguridad de este frmaco en el embarazo y, por consiguiente, se
utilizar solo en aquellos casos en que los beneficios superen
ampliamente los riesgos potenciales para el feto.

19

La amantadina se excreta en la lecha materna y su uso deber ser

evitado durante la lactancia. No se ha establecido la eficacia y seguridad
de la amantadina en nios pequeos y neonatos.
Debido a sus efectos anticolinrgicos la amantadina puede ocasionar
midriasis. No se debe administrar a pacientes con glaucoma.
La amantadina deber usarse con precaucin en pacientes con
disfuncin heptica. Se observado en algunos casos aumentos de las
transaminasas en pacientes tratados con amantadina.

REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas observadas con la amantadina se refieren sobre

todo al sistema nervioso central y ocurren en menos del 5% de los
casos. Los ms frecuentes son mareos, ansiedad, incoordinacin,
insomnio y nerviosismo. Estos efectos pueden aparecer a las pocas
horas despus de la primera dosis o despus de varias semanas de
tratamiento. Aunque suelen ser ligeros o moderados, pueden empeorar
en particular en los pacientes de la tercera edad.
Otros efectos sobre el sistema nervioso central comunicados durante el
uso de la amantadina en un 1% a 5% de los casos son cefaleas,
irritabilidad, depresin, pesadillas, ataxia, confusin, amnesia, fatiga y
alucinaciones. Menos son frecuentes psicosis, debilidad, amnesia e
hipocinesia. En muy raras ocasiones se ha asociado la amantadina a un
aumento de convulsiones, idea de suicidio y sndrome neurolptico
maligno.
Durante el tratamiento crnico con amantadina puede producirse
hipotensin ortosttica, edema perifrico y fallo cardaco congestivo.

Los efectos adversos gastrointestinales incluyen nusea/vmitos en el 5

10% de los pacientes, y con menor frecuencia diarrea, constipacin,
anorexia y xerostoma. Es probable que estas reacciones adversas se
deban a los efectos anticolinrgicos del frmaco.
Es frecuente la livedo articularis (hasta un 5% de los pacientes) en los
sujetos con Parkinson tratados con amantadina. Esta reaccin adversa
puede aparecer 1 mes o ms tarde despus de iniciarse el tratamiento y
se cree que es debida a una permeabilidad anormal asociada a una
vasoconstriccin perifrica con disminucin de la temperatura de la piel.
Puede ser necesaria la discontinuacin del tratamiento o, al menos, la
reduccin de la dosis.
Se ha comunicado ocasionalmente una opacidad difusa y blanquecina de
la crnea en pacientes tratados con amantadina. Este efecto adverso se
resuelve espontneamente a las pocas semanas despus de

20
discontinuar el tratamiento. Otros efectos secundarios oftlmicos
incluyen edema de la crnea, fotosensibilizacin y parlisis del nervio
ptico.

Bromocriptina
Descripcin
La bromocriptina es un agonista sinttico de la dopamina qumicamente
emparentado con los alcaloides del ergot. Se utiliza en el tratamiento de varios
sndromes de hiperprolactinemia, as como en el Parkinson, la infertilidad, la
acromegalia y los adenomas de la pituitaria que excretan prolactina. Ya no se
utiliza en su indicacin inicial, la supresin postpartum de la subida de leche.
Tambin se utiliza en el tratamiento del sndrome de abstinencia a la cocana.
PARLODEL. comp. 2,5 mg y cpsulas de 5 mg

Mecanismo de accin
La bromocriptina estimula los receptores dopaminrgicos tipo 1 y antagoniza
los receptores tipo 2 en el hipotlamo y neoestriado del sistema nervioso
central, siendo suprimida la secrecin del prolactina de la glndula pituitaria
anterior. Despus de conseguida la reduccin de los niveles plasmticos de
prolactina, se reanuda la ovulacin y las funciones ovricas en las mujeres
amenorreicas, mientras que se suprima la lactancia en las mujeres con la
funcin ovrica normal. La bromocriptina tambin induce la menstruacin en
las mujeres amenorreicas con niveles normales de prolactina posiblemente
debido a la liberacin de la hormona luteinizante, aunque tambin puede ser
debido a un efecto directo sobre los receptores dopaminrgicos del ovario. La
menstruacin se reanuda a los 6-8 semanas despus del inicio del tratamiento
con prolactina1.
La bromocriptina ralentiza el crecimiento de los adenomas pituitarios y puede
aumentar la secrecin de hormona del crecimiento en los pacientes normales.
Los pacientes con acromegalia tratados con bromocriptina experimentan una
reduccin paradjica de la hormona de crecimiento que vuelve a sus niveles
basales a las dos semanas de discontinuar el tratamiento.
El consumo crnico de cocana reduce las concentraciones de dopamina,
originando una hipersensibilidad a esta droga, lo que explicara los efectos que
se originan cuando la cocana es discontinuada. Al antagonizar los receptores
dopaminrgicos, la bromocriptina reduce la intensidad de los sntomas
psiquitricos que acompaan al sndrome de abstinencia a la cocana.
La bromocriptina tiene, adems, otros efectos farmacolgicos: aumenta la
excrecin de sodio y reduce la presin arterial. En dosis elevadas, este frmaco
puede producir vasoconstriccin. Adicionalmente, la bromocriptina reduce la

21
glucosa plasmtica, los triglicridos y los cidos grasos en los pacientes obesos
con diabetes de tipo II.

Farmacocintica:
Slo el 28% de una dosis oral de bromocriptina se absorbe por el tracto
digestivo y, al experimentar una importante metabolizacin (> 90%) en el
hgado, slo el 6% de la dosis alcanza la circulacin sistmica. Despus de una
dosis oral de 1.25 a 5 mg de bromocriptina se observan importantes
reducciones de los niveles plasmticos de prolactina en las primeras dos horas.
Las mximas reducciones de la hiperprolactinemia se observan en las primeras
4 semanas de tratamiento. En los pacientes con acromegalia, se observan
reducciones de la hormona del crecimiento a las 2 horas de una administracin
de una dosis de bromocriptina.
La semivida plasmtica de la bromocriptina es de unas 3 horas, unindose
extensamente a las protenas del plasma (90-96%). La bromocriptina que no es
metabolizada en su primer paso por el hgado es posteriormente hidrolizada a
metabolitos inactivos que se excretan por va biliar. Solo una pequea fraccin
de la dosis administrada se elimina por va renal.

Indicaciones y Posologa
Tratamiento de la enfermedad de Parkinson :
Administracin oral:
Adultos: 1.25 mg dos veces al da, aumentando lentamente las dosis hasta
obtener la respuesta deseada. Puede mantenerse el tratamiento con levodopa
durante la instauracin de la bromocriptina. La bromocriptina est
especialmente indicada en pacientes con enfermedad de Parkinson reciente y
leve, en aquellos que muestran una respuesta deficiente o intolerancia a la Ldopa y en los que la utilidad de la misma se ve limitada por la aparicin de
fenmenos on-off.
Sndrome de Parkinson subsiguiente a lesiones cerebrales traumticas:
Administracin oral:
Adultos: se han administrado dosis crecientes de bromocriptina a razn 2.5
mg/semana hasta un mximo de 35 mg en casos Parkinson aparecido despus
de graves lesiones traumticas de la cabeza.
Tratamiento de los sntomas asociados al sndrome neurolptico:
Administracin oral:
Adultos: se recomienda iniciar el tratamiento con dosis de 2.5 mg tres veces al
da. Las dosis usuales oscilan entre 5 y 10 mg tres veces al da. Es de esperar
una respuesta completa o sustancial en los 2.3 primeros das de tratamiento.

22
Tratamiento del sndrome de abstinencia a la cocana
Administracin oral;:
Adultos: en dosis de 0.625 mg cuatro veces al da durante 42 das, en 24
sujetos adictos a la cocana la bromocriptina fue que superior al placebo en la
reduccin del sndrome de abstinencia
Tratamiento de la mastalgia asociada al sndrome premenstrual:
Administracin oral:
Adultos: 2.5 a 7.5 mg dos veces al da, iniciando el tratamiento 10 a 14 das
antes del comienzo de la menstruacin. La bromocriptina puede ser el frmaco
de eleccin en los pacientes que muestren al mismo tiempo galactorrea o
hiperprolactinemia
Tratamiento de la acromegalia
Administracin oral
Adultos: 1.25-2.5 mg al da a la hora de acostarse durante 3 das. Estas dosis
pueden aumentarse a razn de 1.5-2.5 mg/da cada 7 das hasta alcanzarse la
dosis teraputicaptima. Tambin puede administrarse el frmaco en dosis
divididas
Tratamiento adyuvante del alcoholismo:
Administracin oral
Adultos; en un estudio en 52 alcohlicos, la bromocriptina en dosis de 7.5
mg/da redujo de forma significativa la ansiedad producida por la retirada del
alcohol

Contraindicaciones
La bromocriptina est contraindicada y infecciones y sepsis. No se deber usar
en pacientes con afecciones vasculares perifricas
Se recomienda precaucin en los enfermos afectos del sndrome de Raynaud y
cuando se administra bromocriptina a altas dosis en los pacientes con
antecedentes de trastornos psicticos, lcera pptica o hemorragias
gastrointestinales. En algunos pacientes Parkinson tratados durante largo
tiempo con altas dosis de bromocriptina, se ha observado la aparicin de
derrames pleurales. Aunque es incierta la posible relacin casual entre estas
observaciones y el medicamento, los pacientes que presenten signos o
sntomas pleuropulmonares de etiologa no determinada, debern ser
cuidadosamente controlados y eventualmente tendr que considerarse la
posibilidad de interrumpir el tratamiento.
En algunos pacientes, especialmente durante los primeros das del tratamiento,
se han observado descensos tensionales, por lo que es necesario que tomen
precauciones aquellos que conduzcan o manejen mquinas.

23
La bromocriptina se clasifica dentro de la categora B de riesgo en el embarazo.
Sin embargo, se recomienda que las mujeres tratadas con este frmaco
consulten con su mdico si se quedan embarazadas.
La bromocriptina interfiere con la secrecin de leche y no se debe usar durante
la lactancia.
En las mujeres tratadas con bromocriptina en indicaciones no asociadas a
hiperprolactinemia, el preparado debe administrarse a la dosis mnima eficaz
para mejorar los sntomas, con el fin de evitar la reduccin de los niveles de
prolactina por debajo de la normalidad, con el consiguiente perjuicio de la
funcin ltea.

Reacciones adversas
Durante los primeros das de tratamiento, algunos pacientes pueden
experimentar ligeras nuseas y, en raras ocasiones, vmitos o vrtigo, aunque
no suficientemente graves para tener que interrumpir el tratamiento. En caso
necesario, las nuseas y vmitos iniciales pueden evitarse con la toma de un
antiemtico 1 h., antes de la administracin de la bromocriptina.
Ocasionalmente, la bromocriptina puede originar una reduccin de la tensin
arterial (hipotensin postural), por lo que en pacientes ambulatorios es
recomendable controlar a intervalos este parmetro durante los primeros das
del tratamiento. Este cuadro puede ser molesto, pero cede con un tratamiento
sintomtico. Si los efectos secundarios persisten, deber reducirse la dosis. Se
han descrito episodios de hipotensin severa despus de una primera dosis,
con fallos de la presin sistlica y, en otras ocasiones, taquiarritmias y accin
sobre los vasos perifricos, vrtigo, mareo. En algn caso se han observado
alucinaciones, enuresis y somnolencia, trastornos mentales de tipo manaco y
trastornos de comportamiento, cefaleas y prdida de fuerza; tambin
hipercinesias, trastornos gastrointestinales, hemorragia gastrointestinal y
catarro nasal.
Durante el tratamiento con bromocriptina a dosis elevadas, se han observado
casos de estreimiento, somnolencia y, menos frecuentemente, excitacin
psicomotora, alucinaciones, discinesia, sequedad de boca y calambres de tipo
nocturno en las piernas.
Estos efectos secundarios son dependientes de la dosis y pueden ser
generalmente controlados por reduccin de la misma. Ha sido observada,
particularmente en pacientes acromeglicos afectos de sndrome de Raynaud y
sometidos a tratamiento prolongado con dosis de 20 mg o ms, la aparicin,
inducida por el fro, de palidez reversible de los dedos.
El tratamiento prolongado con bromocriptina puede ocasionar el desarrollo de
infiltrados pulmonares, engrosamiento de la pleura y efusiones pleurales. Estos
efectos se resuelven usualmente cuando se discontinua el tratamiento.

24
Tambin se comunicado casos de fibrosis retroperitoneal despus de 2 aos de
tratamiento con bromocriptina.
Otras reacciones adversas descritas durante el tratamiento con bromocriptina
son calambres musculares en las pierna, gusto metlico, rash, urticaria,
tinnitus, impotencia, priapismo, visin borrosa, congestin nasal y xerostoma.
La bromocriptina es una alcaloide del ergot y, por tanto, puede producir
ergotismo, caracterizado por tics en los dedos, sndrome de Raynaud, pies
fros, incontinencia o retencin urinaria, etc, aunque estas reacciones adversas
han sido observadas en raras ocasiones
La intoxicacin por sobredosificacin con bromocriptina puede provocar
vmitos y un descenso de la tensin arterial que podra conducir al colapso. El
tratamiento consistira en eliminar el frmaco (lavados de estmago en los
pacientes conscientes), mantener las constantes cardiocirculatorias e instaurar
una terapia sintomtica complementaria.

Betabloqueadores
Son grupos de frmacos que bloquean los efectos de la adrenalina en los
receptores beta del cuerpo que son los BETA 1, BETA 2.
Los Beta 1: controlan la frecuencia y la fuerza de los latidos cardiacos.
Los Beta 2: controlan la actividad de los msculos lisos (lo que no se controlan
de forman voluntaria)
En general, los betabloqueadores tienen una biotransformacin heptica y de
los no cardioselectivos se debe resaltar la cintica del propranolol pues sufre
metabolismo de primer paso, lo cual incide en su baja biodisponibilidad. Uno de
los aspectos ms importantes de los betabloqueadores radica en su
liposolubilidad, pues de ella depende el que se presenten reacciones adversas
especficamente sobre el Sistema Nervioso Central. La concentracin mxima
se alcanza entre 1 4 horas pero puede mantenerse una concentracin estable
si se utilizan las formas farmacuticas de liberacin sostenida o retardada; la
eliminacin en su mayora se hace despus de ser metabolizados en hgado y
slo un porcentaje pequeo se elimina por va renal sin cambios.

Clasificacin
No selectivos (accin beta 1 y beta 2):
Sin AS (actividad simpticomimtico intrnseca)

NADOLOL
PROPRANOLOL
TINOLOL
SOTALOL

25
Con AS (actividad simpticomimtico intrnseca)

PINDOLOL
PENBUTOLOL
ALPRENOLOL
OXPRENOLOL

SELECTIVOS (accin beta 1 )

Sin AS (actividad simpticomimtico intrnseca)

ATENOLOL
ESMOLOL
METOPROLOL
BISOPROLOL

Con AS (actividad simpticomimtico intrnseca)

ACEBUTOLOL

BLOQUEANTES BETA 1 Y ALFA PERIFERICOS

LABETALOL
CARVEDILOL

Mecanismo de accin:
Los antagonistas beta adrenrgicos se caracterizan por tener afinidad por los
receptores beta pero carecen de actividad intrnseca, es decir, no son capaces
de generar una sealizacin transmembrana que facilite la produccin de una
respuesta celular. Sin embargo, algunos de ellos como el pindolol y el
metoprolol tienen la propiedad de ser agonistas parciales, es decir, de poseer
una leve actividad intrnseca denominada Actividad Simpaticomimtica
Intrnseca (ASI), que le permite ser utilizados en situaciones especiales donde
los efectos adversos son intolerables para el paciente o agravan una condicin
patolgica concomitante.

Frmacos

ATENOLOL: se metaboliza por va heptica y renal, se elimina por

heces. tiene una vida media de 6 a 7 hs, dosis de 25 -100 MG cada

26

12/24 hs, va de administracin va oral, va intravenosa. riesgo en el

Embarazo d ( b 1 )
NADOLOL : se metaboliza por va renal y se elimina por heces tiene
una vida media de 20 /24 hs , dosis de 40/320 MG cada 24 hs ,se
administra por va oral riesgo en el embarazo c ( b1, 2)
EL ATENOLOL Y EL NADOLOL: son menos liposolubles que el resto de
los betabloqueantes, lo cual otorga ventajas sobre el resto porque estos
son eliminados casi sin cambios por rin, lo cual aumenta su vida
media o sea que permite la administracin de una toma diaria, tienen
mnimo pasaje atreves de la barrera hemato-enceflica, por lo cual
producen mnimos efectos a nivel central.
ACEBUTOLOL: se metaboliza por va heptica y renal, tiene una vida
media de 3 a 4 hs. su dosis es de 200/1200 MG cada 12/24 hs, se
administra por va oral. riesgo en el embarazo b ( b1)
ESMOLOL: se metaboliza por va renal, tiene una vida media de 9 min. .
su administracin es por va intravenosa , dosis en bolo : 0.5 MG /k 1
4 = 0.05 MG/k. riesgo en el embarazo d ( b1)

METOPROLOL: se metaboliza por va hepatorenal, tiene una vida media

de 3 a 7 hs, se administra por va oral y su dosis es de 100 o 450 MG.
Por va intravenosa es de 5 MG en 10 . Riesgo en el embarazo b (b1)

PINDOLOL: se metaboliza por va heptica, tiene una vida media de 3 a

4 hs. se administra por va oral, su dosis es de 5 hs -10 MG / da. riesgo
en el embarazo c (b1,2)
PENBUTOLOL: se metaboliza por va heptica, tiene una vida media de
5 hs. se administra por va oral, dosis 20 MG cada 24 hs. riesgo en el
embarazo c (b1,2)
PROPRANOLOL: se metaboliza por va heptica y renal, su vida media
es de 6-12 hs. se administra por va oral y va intravenosa, dosis de 30320 MG /da cada 6 hs. riesgo en el embarazo c ( b1,2)
SOLATOLOL: se metaboliza por va heptica y renal, tiene una vida
media de 7/18 hs, se administra por va oral, dosis 80/240 MG cada 24
hs. riesgo en el embarazo b
( b1,2)
TIMOLOL: se metaboliza por va heptica, no tiene vida media, se
administra por va oftlmica, dosis 1 gota cada 24 hs. riesgo en el
embarazo c( b1,2)

Indicaciones de los betabloqueantes

Los betabloqueantes estn indicados en enfermedades cardiacas como:

ANGINA DE PECHO : los betabloqueantes reducen la necesidad de o2

del corazn , al reducir la frecuencia cardiaca (Fc.) , la presin arterial
y la fuerza que ejerce el corazn ,por lo que consigue reducir los
sntomas de angina de pecho
ARRITMIAS: los betabloqueantes son eficaces para el control de ciertos
tipos de arritmias, son capaces de reducir la conductibilidad del nodo

27

aurcula ventricular, por lo que son tiles en el manejo de la frecuencia

ventricular en el aleteo auricular y la fibrilacin auricular.
INSUFICIENCIA CARDIACA : Cuando el corazn a perdido la fuerza los
betabloqueantes pueden mejorar esta situacin adems de reducir el
riesgo de muerte y aliviar los sntomas de la insuficiencia cardiaca
INFARTO AGUDO DE MIOCARDIO: adems de presentar un beneficio
reduciendo los factores que incrementan el consumo de o2 ( FREC
cardiaca y t.a sistlica ) tambin ha demostrado una reduccin en la
mortalidad total del IAM al reducir la frecuencia de rotura cardiaca
CARDIOPATIAS HIPERTROFICAS: Es una enfermedad del msculo
cardiaco , los betabloqueantes tienen un efecto beneficioso al mejorar la
distinsibilidad y reducir la insuficiencia cardiaca diastlica
ANEURISMA DISECANTE DE AORTA: Se debe usar como tratamiento (
tto) obligado ya que reduce el gradiente transvascular reduciendo el
riesgo de rotura vascular
HIPERTENCION ARTERIAL: Estos frmacos reducen la tensin arterial y
se pueden utilizar para el tto en personas hipertensas.

Efectos adversos y contraindicaciones

Efectos adversos:
Fatigabilidad, bronco espasmo, bradicardia, impotencia sexual, bloqueos
auriculo ventricular de 1 grado, depresin mental,
vasoconstriccin
perifrica.

Los betabloqueantes con efecto b1 y b2 pueden precipitar un fenmeno de

REYNAUD (en pacientes susceptibles) o producir isquemia de un miembro en
los basculadores severos.

Contraindicaciones:
En pacientes con DBT (diabetes) en especial los NO CARDIOSELECTIVOS;
insuficiencia renal crnica y los PSORIASICOS. Contraindicados en shock
cardiognico, sospecha de feocromocitoma, bloqueo a-v de 2 o 3 grado,
asma y epoc. Si se suprime bruscamente puede aparecer ngor, IAM (infarto
agudo de miocardio) y crisis hipertensivas.

28

Conclusiones

Los antipsicticos son frmacos utilizados no solamente para el

tratamiento de la esquizofrenia, sino para otras patologas.
Los antipsicticos atpicos o de segunda generacin surgieron ante la
necesidad de disminuir los efectos adversos que traan los primeros.
Dentro de las intoxicaciones por psicofrmacos, el 40% corresponden a
antipsicoticos, por lo que hay que tener precauciones con su
prescripcin, y dentro del hogar.
A causa de su metabolizacin en el hgado a travs de protenas, es que
se tiene que tener en cuenta las interacciones con frmacos
administrados simultneamente, adems su tiempo en la liberacin
debe ser prolongada
La administracin debe aumentarse o disminuir segn el paciente en
una oscilacin de 200mg/dia, cada 2 o 4 das a fin de minimizar la
aparicin de efectos adversos, adems, las concentraciones sanguneas
son entre [4-12] ug/ml
El riesgo de neurotoxicidad con el litio aumenta.

29

Bibliografa
1. Vallejo MS. Tratado de Psicofarmacologa. Ed. Mdica Panamericana;
2012. 980 p.
2. Arenas Borrero E, Gmez Restrepo C, Bohrquez Pearanda AP, Vlez
Traslavia , Castro Daz SM, Jaramillo Gonzlez LE, et al. Prevencin y
tratamiento de los efectos adversos agudos ms frecuentes por el uso
de antipsicticos en pacientes adultos con diagnstico de esquizofrenia.
Revista Colombiana de Psiquiatra. 2014;44, Supplement 1:6674.
3. Seeman P. Atypical antipsychotics: mechanism of action. Can J
Psychiatry. 2002 Feb;47(1):2738.
4. Strange PG. Antipsychotic drugs: importance of dopamine receptors for
mechanisms of therapeutic actions and side effects. Pharmacol Rev.
2001 Mar;53(1):11933.
5. TORO J, YEPESL. Psiquiatra. 5 Edicin. Colombia para Investigaciones
biolgicas; 2010.
6. SILVA H. Mecanismos de accin de los estabilizadores del nimo. Rev.
chil. neuro-psiquiatr. [Internet]. 2001 Sep [citado 2016 Abr 12] ; 39( 3

30
):
219-230.
Disponible
en:
http://www.scielo.cl/scielo.php?
script=sci_arttext&pid=S0717-92272001000300006
7. TONDO L. El tratamiento a largo plazo del trastorno bipolar. Psicodebate
Universidad de Palermo, Vol. 14, N 2, Diciembre 2014 | ISSN: 1515225 |
83100.
Disponible
en:
http://www.palermo.edu/cienciassociales/investigacion-ypublicaciones/pdf/psicodebate/14/Psicodebate_N14_T2_05.pdf
8. KATZUNG B. et al. Farmacologa bsica y clnica. 12 Edicin. Mc Graw
Hill. 2013.
9. Lpez-Ibor Alio, Juan J. & Valds Miyar, Manuel. Manual diagnstico y
estadstico de los trastornos mentales [DSM-IV-TR]. e. 5 ed. Barcelona:
Masson. (2012)
10.Magliano Julio, lvarez Mariela, Salmentn Marina. Sndrome DRESS por
carbamazepina. Arch. Pediatr. Urug. [revista en la Internet]. 2009 Dic
[citado 2016 Abr 12] ; 80(4): 291-295.
11.Frmacos antipsicticos, E. PITA CALANDRE, J. MANZANARES
IRIBAS,disponible
en;
http://www.revistaaen.es/index.php/aen/article/viewFile/15242/15103
12.Manual de psiquiatra clinica,Kaplan y sadock,5ta edicin, 2012,pag 431436
13.Monografa revisada el 28 de abril de 2009. Equipo de redaccin de IQB
(Centro colaborador de La Administracin Nacional de Medicamentos,
alimentos y Tecnologa Mdica -ANMAT - Argentina).