DEPARTAMENTO DE FARMACIA

INOTRPICOS
Apuntes de Farmacologa Especial

Mario F. Guerrero P.
Bogot, febrero de 2016

MFGP

GLICSIDOS CARDACOS: DIGITLICOS

Mecanismo de accin

DEPARTAMENTO DE FARMACIA

MFGP

MECANISMO DE ACCIN
DEPARTAMENTO DE FARMACIA

Inhibicin de Na+,K+-ATPasa
Na intracelular
intercambiador 3Na+/Ca+2 Ca+2
citoplasma

Tomado de Goodman, 2005

MFGP

DIGITLICOS
Digoxina

DEPARTAMENTO DE FARMACIA

Efectos inotrpicos
Efectos vagales:
Controla la respuesta ventricular a
fibrilacin auricular
Modula la actividad del sistema
nervioso simptico
Ventana teraputica estrecha:
Desplazados por inotrpicos que
mejoran la morbimortalidad (?)

Tomado de Goodman, 2005

MFGP

DIGOXINA
Sistema de conduccin

DEPARTAMENTO DE FARMACIA

Tono vagal: 1-2 ng/mL

seno carotdeo
tono simptico
actividad neurohumoral: liberacin de renina
Automaticidad y velocidad de conduccin del nodo atrial y del nodo AV
perodo refractario Nodo AV
Bradicardia
Riesgo de bloqueo AV

Tono simptico: > 2 ng/mL

automaticidad y velocidad de conduccin

arritmias auriculares y ventriculares

MFGP

DIGOXINA
Aspectos farmacocinticos

DEPARTAMENTO DE FARMACIA

t1/2: 36 48 h.
Estado estacionario: > 1 sem.
> en ancianos
> en insuficiencia renal

Vd (volumen de distribucin):
4-7 L/kg:
Se acumula en tejido muscular
No se remueve efectivamente por dilisis

Eubacterium lentum:

Enterobacteria presente en 10% poblacin:

efecto de primer paso :
biodisponibilidad < 80%

MFGP

DIGOXINA
Toxicidad

DEPARTAMENTO DE FARMACIA

Arritmias
Bradicardia
Bloqueo AV
Extrasstoles ventriculares

Sntomas gastrointestinales
Nusea, vmito, dolor abdominal
Sntomas neurolgicos, alteraciones visuales

> En caso de hipocalemia

MFGP

DIGOXINA
Uso clnico

DEPARTAMENTO DE FARMACIA

Falla cardaca con fibrilacin auricular

Falla cardaca con ritmo sinusal que no mejora con ACEI y

BB.

No mortalidad (!)

Efectos ptimos cuando [0,5 - 1 ng/mL]

Dosis: 0,125-0,375 mg PO qd

MFGP

DIGOXINA
Efecto inotrpico

DEPARTAMENTO DE FARMACIA

Flrez, 1998

MFGP

DIGOXINA
Niveles y efectos txicos
DEPARTAMENTO DE FARMACIA

Flrez, 1998

MFGP

DIGITAL
Signos electrocardiogrficos de toxicidad

DEPARTAMENTO DE FARMACIA

MFGP

INOTRPICOS
DEPARTAMENTO DE FARMACIA

Flrez, 1998

MFGP

DOPAMINA
DEPARTAMENTO DE FARMACIA

Indicacin: Falla cardaca severa descompensada

M. Accin: estimulacin de receptores DA1 y Beta:
Estimulacin de la va: Gsadenilato ciclasa AMPc - PKA
Efectos:
<2 g/kg/min: Vasodilatacin y flujo plasmtico renal

Por estimulacin de receptores

DA1 vasculares
DA2 posganglionares simpticos: liberacin de NA
Efecto diurtico directo
2-5 g/kg/min:
Estimulacin de receptores beta
Inotropismo, vasodilatacin, taquicardia
5-15 g/kg/min:
Estimulacin de receptores alfa
Vasoconstriccin perifrica

MFGP

DOBUTAMINA
DEPARTAMENTO DE FARMACIA

M. Accin:
Agonista receptores B1 y B2: enantimero +
Agonista receptores alfa: enantimero (-)
Agonista parcial receptores alfa: enantimero +
No acta sobre receptores DA
Efecto:
Inotropismo, vasodilatacin
Menores efectos taquicardizantes
Tolerancia farmacolgica (>7 das)

MFGP

INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASA 3
Amrinona - Milrinona

DEPARTAMENTO DE FARMACIA

Degradacin de AMPc
inotropismo
vasodilatacin venosa ( precarga) y arterial ( postcarga)
Efectos ms selectivos y eficaz que teofilina y cafena
Mayores efectos inotrpicos y vasodilatadores que dobutamina
Ms efectos taquicardizantes
Efectos adversos:
Trombocitopenia con inamrinona (10%).
Asociados a mayor ndice de mortalidad a largo plazo
indicacin: Manejo agudo de falla cardaca

Dosis:
Inamrinona: 0,75 mg/kg IV bolo, infusin: 5-10 mcg/kg/min
Milrinona: 50 mcg/kg IV / 10 min, infusin: 0.25-1.0 mcg/kg/min

MFGP