FARMACOLOGA

Concepto de frmaco: Son sustancias cuya administracin puede modificar alguna funcin de los seres
vivos.
Farmacologa: Es la ciencia que se ocupa del estudio de los frmacos o drogas que se utilizan para el
diagnstico, la prevencin o el tratamiento de las enfermedades del ser humano.

FORMAS FARMACUTICAS
Los frmacos se elaboran en diferentes presentaciones para permitir su correcta administracin. Estas
presentaciones o formatos se denominan formas farmacuticas y facilitan el suministro de los
medicamentos al organismo por las diferentes vas de administracin.

SOLIDOS.

Cpsula
s

Sobres

Gragea
s

Capsulas: Se trata de cubiertas slidas de gelatina soluble que sirven para envasar un
medicamento de sabor desagradable, facilitar su deglucin o para dotarlo de una cubierta
entrica.
Grageas. Son comprimidos que estn envueltos con una capa, habitualmente de sacarosa. Se
utilizan para enmascarar el mal sabor de algunos medicamentos o como cubierta entrica para
que el frmaco se libere en el intestino delgado.
Sobres. Presentacin de un frmaco en forma de polvo, por lo general slido, finamente
dividido, protegido de la luz y de la humedad.

SOLUCIONES

Jarabe

Gotas

Ampolla
s

Vial

Jarabe: Solucin concentrada de azcares en agua. Se suele utilizar en caso de medicamentos

con sabor desagradable.
Gotas: Solucin de un medicamento preparado para administrar en pequeas cantidades,
principalmente en las mucosas.
Ampolla: Recipiente estril de vidrio o plstico que habitualmente contiene una dosis de una
solucin para administrar por va parenteral.
Vial: Recipiente estril que contiene un frmaco, habitualmente en forma de polvo seco
liofilizado. Para su administracin se debe preparar en solucin con un lquido
SUSPENSIONES
Se trata de un slido, finamente dividido, que se dispersa en otro slido, un lquido o un gas. Se
consideran suspensiones las lociones, los geles, las pomadas o pastas y los supositorios.
Locin: Es una suspensin en forma lquida de aplicacin externa.
Gel: Suspensin de pequeas partculas inorgnicas en un lquido (en reposo pueden quedar en
estado semislido y se vuelven lquidos al agitarlos) o de grandes molculas entrelazadas en un
medio lquido (en este caso son semislidos).
Pomada: Suspensin en la que los medicamentos se mezclan con una base de vaselina,
lanolina u otras sustancias grasas.
Pasta. Suspensin espesa y concentrada de polvos absorbentes dispersos en vaselina. Tras la
aplicacin, cuando se secan, se vuelven rgidas.

 Supositorio. Preparado slido, habitualmente en una base de crema de cacao o gelatina. Se

utilizan para la administracin de medicacin por va rectal. Por va vaginal se administran en
forma de vulos.
FORMAS ESPECIALES
Hay muchas formas especiales, las que se utilizan con mayor frecuencia son las que se citan a
continuacin:
Cartuchos presurizados: Envases metlicos en los que se encuentra el medicamento en forma
lquida junto a un gas propelente, para ser administrado por va respiratoria.
Dispositivos de polvo seco: Envases diseados para permitir inhalar el medicamento sin utilizar
gases propelentes.
Jeringas precargadas: La dosis habitual del medicamento se encuentra precargada en una
jeringa de un solo uso.
Parches: Dispositivos en forma de lminas, con adhesivo, que contienen un medicamento y que
se aplican como un apsito plano adherido sobre la piel.
Nebulizadores: Envases, con o sin gas propelente, en los que se encuentra un medicamento en
forma lquida o semislida para ser administrado por va tpica o mucosa mediante
pulverizacin.

TEMA II. ADMINISTRACIN DE MEDICAMENTOS

La va de administracin es el lugar o la zona por donde el medicamento entra en el organismo. Existen
distintas vas para la administracin de un medicamento, y quien determina cul es la ms adecuada es
el mdico. Para su eleccin influyen distintos factores, como son: situacin fsica-mental del usuario,
edad, efectos esperados y propiedades fsico-qumicas del frmaco.
VIA
ENTERAL
Los frmacos administrados por va enteral discurren por el tracto gastrointestinal hasta alcanzar el
torrente sanguneo y/o eliminarse. Se divide en va oral y bucolingual.
ORAL: La droga se absorbe a travs de la mucosa oral, mucosa gstrica y del intestino delgado.
Si el paciente tiene colocada una sonda nasogstrica, triture y diluya la medicacin en 10-15 ml
de agua, slo en las formas farmacuticas permitidas. Si el paciente tiene una sonda
nasogstrica, se debe lavar la sonda con 20-30 ml de agua antes y despus de administrar la
medicacin.

BUCOLINGUAL
En la forma sublingual se coloca la medicacin debajo de la lengua (si el paciente no tiene
incapacidad o inconsciencia). Mientras que en la forma bucal se colocar el comprimido entre
la enca y la mejilla, pudiendo movilizarlo para su mejor dilucin.

MUCOSA GSTRICA: Tiene tambin el carcter de

membrana lipoidea, que puede ser fcilmente
atravesada por difusin pasiva por sustancias muy
liposolubles como el alcohol por ej. y un nmero no
muy es caso de drogas en forma no ionizada.
MUCOSA INTESTINAL: Es un rgano vital en los
procesos de absorcin (centro fisiolgico de la
absorcin). Todos los frmacos, salvo los de carcter
cido o bsico fuerte, se absorben con facilidad a
travs de la mucosa intestinal.
MUCOSA RECTAL: Es una va til en casos de
vmitos, estados nauseosos o inconciencia. La absorcin se hace a travs de las venas hemorroidales
superiores, medias e inferiores, solo las primeras vierten la sangre al sistema porta, mientras que las dos
ltimas desembocan directamente en la vena cava inferior, de tal manera que una buena parte de las
drogas absorbidas rectalmente escapan a la influencia heptica.

VIA
PARENTERAL
Es aquella en la que es necesario atravesar la piel para
administrar la medicacin y que pase, as, al torrente
sanguneo directamente o a travs de los diferentes tejidos
donde se administra. La administracin de drogas por
medio de inyecciones es frecuentemente una necesidad para el tratamiento del paciente. Ofrece ciertas
ventajas sobre la va digestiva:
a. La absorcin del frmaco es rpida, segura y completa.
b. La dosis efectiva puede calcularse con ms exactitud.
c. Se evita la influencia de los jugos digestivos y el primer paso por el hgado.
d. Es de gran utilidad en emergencia por su rapidez.
e. En pacientes en estado de inconsciencia, coma o con vmitos, nuseas intensas o diarreas, la
va parenteral permite una correcta administracin de las drogas.
Preparacin del medicamento:
a) Lavarse las manos, ponerse guantes, comprobar las cinco reglas y calcular la dosis prescrita.
b) Cargar la medicacin con una aguja distinta a la que se va a utilizar para inyectar.
c) Si es una ampolla, golpee suave y rpidamente el extremo superior con el dedo para que se
acumule todo el lquido en la cmara inferior de la ampolla.
d) Si es un vial, limpie el sello de goma con antisptico. Tire del mbolo hacia afuera tantos
centmetros cbicos como medicacin se quiera cargar (no se realizar al preparar citostticos).
Inserte la aguja de carga en el sello de goma del vial e inyecte el aire aspirado. Invierta el vial y
aspire, suavemente, la medicacin (la presin positiva inyectada en el vial empujar el lquido
hacia la jeringa). El bisel de la aguja debe permanecer, en todo momento, bajo el nivel del
lquido.
VA INTRADERMICA

Se debe administrar el medicamento en el espesor de la piel. Se suele utilizar para fines diagnsticos,
para realizar pruebas inmunolgicas.
Administracin de la medicacin:
a) Zona de puncin: las ms adecuadas son: el antebrazo, en su cara interna (cuatro dedos por
encima de la mano y cuatro dedos por debajo de la flexura del codo); la parte superior del trax
derecho e izquierdo, por debajo de la clavcula; la parte superior de la espalda, a la altura de las
escpulas, y por ltimo, la parte superior del brazo, en la zona posterior.
b) Estire la piel, coloque la jeringa de forma que la aguja quede paralela a la superficie cutnea y
con el bisel hacia arriba.
c) Inserte la aguja con un ngulo mximo de inclinacin entre 15 y 20.
d) Avance unos 3 mm entre la epidermis y la dermis, siendo visible el bisel en todo momento.
VIA SUBCUTNEA

La medicacin se debe administrar bajo la dermis. La absorcin se realiza a travs del tejido celular
subcutneo, hacia los vasos sanguneos, por difusin simple. Por esta va pueden administrarse frmacos
hidrosolubles, en solucin oleosa, o en forma slida, en suspensiones o en comprimidos de implantacin
o pellets.

1. Preparacin de la medicacin:
a) Utilice una aguja de 16 a 22 mm/calibre 24-27 G (0,5-0,6 mm.).
b) Utilice una jeringa de 1-2 ml.
c) Si la medicacin est preparada en una jeringa precargada, no purgue la burbuja de aire.
2. Administracin de la medicacin:
a) Localice la zona de puncin. Asegrese de que en la zona elegida puede formar un pliegue
de unos 2,5 cm al pellizcarla. Estas zonas son: la superficie externa de brazos y muslos, la parte
inferior del abdomen (especial para heparinas) y la porcin superior de la espalda.
b) Coloque la aguja formando un ngulo de 45con la piel en la base del pellizco (90si la
puncin es en el abdomen), inserte la aguja y suelte el pellizco.
c) Compruebe que no refluya sangre (jams si se va a inyectar heparina). Si es as, retire la
aguja y vuelva a comenzar.
D) Si no refluye sangre, inyecte lentamente la medicacin, incluida la burbuja de 0,1 ml de aire,
en la administracin de heparina en abdomen.
e) Retire la aguja y aplique una suave presin en la zona con una gasa. No frote ni masajee.
VIA INTRAMUSCULAR
1. Preparacin de la medicacin:
a) Utilice una aguja de 25 a 40 mm/21-23 G (0,70,8 mm).
b) Utilice una jeringa de 2-5 ml.
2. Administracin de la medicacin:
a) Hay que tener en cuenta la zona de puncin, ya que segn el msculo elegido se tolerar
hasta 4-5 ml de medicamento. As tenemos:
rea dorsogltea: se aplica el inyectable en el cuadrante superior externo del glteo.
Para localizarlo se traza una lnea que vaya desde el trocnter mayor a la cresta ilaca
posterosuperior. La zona superior externa es la adecuada para la puncin, ya que as
evitamos lesionar el nervio citico. Admite hasta 5 ml (slo en adultos). El paciente se
colocar en decbito prono o lateral, o de pie.
rea ventrogltea: se localiza la zona colocando la palma de la mano sobre el
trocnter mayor, orientando el pulgar y el ndice hacia la ingle y el resto de los dedos
hacia la cintura. El tringulo formado entre el ndice y el dedo medio es la zona donde
se va a practicar la puncin. Admite hasta 4 ml (adultos y nios mayores de 7 meses).
El paciente se colocar en decbito lateral o de pie.
rea del vasto externo y recto femoral: se localiza en la cara lateral externa (vasto
externo) o en la cara anterior (recto femoral) del muslo, cuatro dedos por debajo del
ligamento inguinal y cuatro dedos por encima de la rtula, en el tercio medio. Admite
hasta 4 ml. El paciente se colocar en decbito supino, con la pierna en ligera flexin
. rea deltoidea: se localiza en la parte superior del brazo, a unos tres dedos por
debajo del acromio. Admite hasta 2 ml. El paciente se colocar sentado, de pie o en
decbito supino.
VIA INTRAVENOSA

Hay tres sistemas para realizarlo: directo o en bolo, perfusin en goteo

continuo y perfusin en goteo intermitente. Es extremadamente rpida. La
concentracin en sangre se obtiene con rapidez y precisin. Ciertas
sustancias irritantes y soluciones hipertnicas solo pueden ser
administradas por esta va, debido a que las paredes de los vasos
sanguneos son relativamente insensibles y la droga se diluye en la sangre
1. Preparacin de la medicacin:
a) Prepare el material de puncin adecuado (catter venoso central,
catter perifrico, palomilla, etc.), la jeringa o sistema de suero, el
compresor, antisptico, gasas y apsito, si se precisa.
b) Para preparar la fluidoterapia: limpie con antisptico el tapn del
frasco de la solucin que se va a infundir, inserte el sistema (macro o
microgotero) con la llave de paso cerrada, rellene la cmara de control
de goteo aproximadamente hasta la mitad y, por ltimo, abra la llave de
paso para purgar el sistema de infusin.
Administracin del Medicamento:
a) Una vez elegida la zona y colocado el usuario, se aplica un
torniquete a 4-8 cm por encima de la zona en la que se va a practicar la puncin (slo en los
miembros) y se limpia la zona en un rea de 5-7 cm de dimetro alrededor del punto de puncin.
b) Colquese guantes estriles.
c) Inmovilice la vena dilatada con el pulgar, tirando de la piel hacia abajo.
e) Oriente la aguja o el catter en direccin al flujo sanguneo, con 45 de inclinacin sobre la
piel y con el bisel hacia arriba.
f) Existen dos tcnicas de puncin: atravesar la piel sobre la vena a puncionar y practicar una
puncin a 0,3-0,5 cm de la vena elegida.
g) Indique al paciente que respire profundamente y realice la puncin con movimiento seguro.
h) Reduzca el ngulo de insercin hasta que la aguja est casi paralela a la superficie cutnea y
dirjala hacia la vena elegida. Se notar algo de resistencia en el tejido subcutneo y una
resistencia mayor al atravesar la vena. Puncinela suave pero firmemente.
i) Observe si refluye sangre, si es as, avance hasta que el catter o la aguja estn situados en
el interior de la vena y retire el torniquete.
j) Si se est realizando una cateterizacin venosa, cuando se observe el reflujo de sangre, retire
el mandril 0,5 cm y/o siga avanzando el catter de plstico hasta introducirlo totalmente en la
vena. Retire, entonces, totalmente el mandril y conecte el sistema de infusin, previamente
purgado
m) Si la administracin es intermitente es aconsejable mantener la va intravenosa permeable.
Para ello coloque el tapn especfico y lave el catter. Hay dos mtodos posibles. Para el
primero, con suero fisiolgico,
VA INTRARRAQUDEA

Consiste en practicar una puncin lumbar (entre L4 y L5)

el espacio epidural o el espacio subaracnoideo. Es
asptica y es imprescindible una correcta posicin del
paciente. La realiza el mdico y se utiliza para anestesia
raqudea, administracin de antibiticos, corticoides, etc.
VA INTRALINGUAL
Consiste en realizar una puncin en el msculo
geniogloso de la lengua, en la lnea de Nardi. Se utiliza en
casos de shockanafilctico, cuando no es posible
canalizar una va venosa, aunque est prcticamente en
desuso. Es realizada por el mdico, aunque en caso de
urgencia la enfermera tambin podra hacerlo.
VA TRASDRMICA
Consiste en la aplicacin de frmacos sobre la piel para obtener efectos sistmicos, dando niveles
sanguneos adecuados y en tiempos prolongados, por ej. parches o discos de nitroglicerina, estrgenos,
fentanilo y otras drogas.
VA INTRARTERIAL
Ocasionalmente una droga es inyectada
intrarterialmente para localizar su efecto a un rgano
o tejido en particular, para alcanzar altas
concentraciones o evitar efectos txicos generales
VIA INTRAPERITONIAL
Ofrece una extensa superficie de absorcin. Se usa
casi exclusivamente en trabajos experimentales con
animales de laboratorio por el gran riesgo de
infecciones y adherencia que encierra.
VIA TPICA
Los frmacos administrados por va tpica son los que actan y se absorben por la piel y mucosas
(ticas, oculares, etc.), produciendo efectos locales y sistmicos. Estas drogas se absorben por difusin
pasiva y generalmente para lograr una accin local. La piel es tambin una va de absorcin aunque
pocas drogas la pueden atravesar con facilidad.
a. Mucosa Nasal.
b. Mucosa Conjuntival.
c. Mucosa Vaginal.
d. Mucosa Uretral.
e. Piel - IONTOFORESIS.
tica La medicacin tica acta a nivel del odo externo y medio.
1. Preparacin de la medicacin: a) Caliente el frasco a temperatura ambiente antes de
administrarlo, para evitar vrtigo. b) Explqueselo al paciente o a su familia y deseche la primera

gota. 2. Administracin de la medicacin: a) Coloque al usuario en sedestacin, con la cabeza

ladeada o en decbito lateral, dejando el odo a tratar en la zona superior. Limpiar la zona. b)
Traccione el pabelln auricular hacia atrs y hacia arriba. Instile las gotas en una zona lateral y
posterior del conducto.
VA RESPIRATORIA
Los vapores de lquidos voltiles y
gases anestsicos pueden ser
administrados por va pulmonar, el
acceso a la circulacin es rpido,
debido a la gran superficie de
absorcin que ofrecen los alvolos
y por la gran vascularizacin del
sistema. La absorcin se realiza por
difusin pasiva de drogas
liposolubles. Se absorbe a travs de
la mucosa Arveolear y bronquial.

IMPORTANCIA DE LAS
PROTENAS PLSMATICAS:
Muchos frmacos se ligan a protenas plasmticas:
Frmacos cidos ---------------- ALBMINA.
Frmacos alcalinos ------------- 1-GLUCOPROTENA ACIDA.
DEPSITO DE DROGAS EN EL ORGANISMO
PROTENAS plasmticas e hsticas: en ocasiones la afinidad de las drogas a protenas plasmticas o
hsticas es muy alta pudiendo servir como depsitos de las mismas.
TEJIDO CONECTIVO: Algunas drogas se fijan a los grupos fuertemente inicos de los mucopolisacaridos
del tejido conectivo que acta as como un depsito del frmaco.
HUESOS Y DIENTES: Algunos agentes como los metales pesados y las tetraciclinas se fijan
intensamente a los huesos y a los dientes, posiblemente por quelacin con el ion calcio.
TEJIDO LIPOIDEO: Drogas muy liposolubles pueden almacenarse en tejido lipoideo. Este tejido puede
alcanzar en personas obesas un gran volumen, pudiendo representar en ese caso hasta un 50% del peso
corporal.
BARRERAS NATURALES
1. Barrera hematoenceflica: Est localizada entre el plasma sanguneo de los vasos
cerebrales y el espacio extracelular del encfalo. El paso de las drogas en el cerebro aunque
est sujeto a las mismas leyes que rigen el pasaje de drogas a travs de otras membranas
biolgicas, presenta claras diferencias, ya que muchas drogas atraviesan con mucha dificultado
directamente no atraviesan esta barrera, alcanzando niveles de concentracin muy diferentes a
otros rganos o tejidos.
2. Barrera sangre lquido cefalorraqudeo: Esta localizada a nivel de los plexos coroideos e
impide el paso de ciertas drogas al LCR. Los capilares de los plexos coroideos son similares a

los capilares extracraneales, pero se encuentran recubiertos por clulas epiteliales que
posiblemente sean responsables de las diferencias en la absorcin.
3. Barrera placentaria: El conocimiento de este punto es de gran importancia desde el momento
que muchas drogas administradas a la madre pueden ejercer efectos en el feto. Es
especialmente importante la administracin de cualquier droga en el perodo de la organognesis
que comprende en forma prctica el primer trimestre del embarazo, ya que los frmacos
liposolubles, no ionizados pasan con facilidad y por difusin pasiva la barrera placentaria
4. Barrera hematoocular : En el ojo el epitelio de los procesos ciliares es una barrera difcil de
atravesar, por ello la mayora de los frmacos, no alcanzan niveles teraputicos en humor
acuoso vtreo, cuando se administran por va parenteral.
METABOLISMO O BIOTRANSFORMACION DE LAS DROGAS
Reacciones no sintticas: Incluyen la oxidacin, reduccin y la hidrlisis. Mediante estas
reacciones se origina generalmente un metabolito con disminucin de la actividad farmacolgica
o completamente inactivo.
Reacciones sintticas: Son tambin llamadas reacciones conjugacin que ocasionan casi
invariablemente la inactivacin de las drogas.
EXCRESIN DE LAS DROGAS
Las drogas son eliminadas del organismo
inalteradas (molculas de la fraccin libre) o
modificadas como metabolitos activos o inactivos.
En lo que hace a la excrecin de los frmacos el
rin es el principal rgano excretor.
Excrecin renal: Las drogas se excretan por
filtracin glomerular y por secrecin tubular activa
siguiendo los mismos pasos y mecanismos de los
productos del metabolismo intermedio.
Filtracin glomerural: Todos los frmacos atraviesan membranas permeables del
glomrulo, por filtracin a favor de gradiente, siempre que no est unido a protenas.
Secrecin Tubular: En la filtracin glomerular se filtra un 20% de la cantidad del
frmaco, el resto pasa a los capilares tubulares de los tbulos proximales.
Reabsorcin tubular; Este proceso se realiza en el tbulo distal. Una vez el frmaco
est en el tbulo, puede volver a la circulacin sangunea, a travs de difusin pasiva, si
el frmaco no est ionizado y es liposoluble, o por transporte activo
Excrecin fecal y biliar: Algunas drogas se excretan por las heces en una proporcin variable, en forma
inalterada, cuando escapan a los procesos de la absorcin gstrica o intestinal.
Excrecin por otras vas: Son cualitativamente poco importantes. Algunas de drogas o sus metabolitos
son excretadas por la saliva. Las mismas son habitualmente deglutidas y reabsorbidas a nivel gstrico o
intestinal

FARMACOCNETICA Y
FARMACODINMICA
Segn la Organizacin Mundial de la Salud (OMS), la farmacocintica es el estudio de los procesos de
absorcin, distribucin, metabolismo y excrecin de los medicamentos en el organismo; es decir, la forma
en que el organismo afecta al frmaco.
Farmacocintica: Es la rama de la Farmacologa que estudia el paso de las drogas a travs del
organismo en funcin del tiempo y de la dosis. Comprende los procesos de absorcin, distribucin,
metabolismo o Biotransformacin y excrecin de las drogas.
El trnsito del medicamento por el organismo podra
identificarse con los procesos de liberacin, absorcin,
distribucin, metabolismo y excrecin que se representan
bajo las siglas LADME. Para que un frmaco tenga los
efectos teraputicos esperados debe alcanzar una
concentracin mnima en el medio donde interacciona con
sus receptores.
La farmacocintica clnica tiene como objetivo alcanzar y
mantener la concentracin plasmtica del frmaco
necesaria para conseguir el efecto teraputico deseado,
sin llegar a producir efectos txicos, y teniendo en cuenta
la variabilidad individual en la respuesta a la administracin de los frmacos.

LIBERACIN
ABSORCIN
DISTRIBUCIN
METABOLISMO
EXCRESIN
REDISTRIBUCIN

MEMBRANA PLSMATICA
En la membrana existe un predominio de lpidos polares que
son aquellos que poseen un extremo polar hidroflico y un
extremo o cola hidrofbica.
LPIDOS POLARES: Fosfglicridos y esfingolpidos.
LPIDOS APOLARES: Triglicridos y colesterol.

Fosfolpidos: Los fosfolpidos desempean importantes

funciones como barrera semipermeable de la membrana
celular.
Glicoprotenas: Estas sustancias son importantes en farmacologa debido a que modulan las
propiedades de los receptores y sirven de enlace entre la molcula y el receptor.
Protena Receptor: Son receptores de drogas, hormonas y neurotransmisores, como por ej. el receptor
colinrgico, histaminrgico, adrenrgico, etc.
Protena Bomba: Permiten el transporte de molculas en contra de un gradiente de concentracin,
posibilitando en algunos casos una composicin intracelular marcadamente diferente al medio
extracelular, por ej. bomba ATPasa Na+ k+, ATPasa Ca++, etc.

ABSORCIN DE LOS MEDICAMENTOS

Lo realizan a travs de los siguientes mecanismos: ABSORCIN PASIVA, ACTIVA Y PINOCITOSIS.
ABSORCIN PASIVA
Muchos frmacos atraviesan las membranas por un proceso de difusin simple, y el grado de penetracin
es directamente proporcional a la diferencia entre las concentraciones presentes en cada lado de la
membrana. Las sustancias liposolubles se disuelven en el componente lipoideo de la membrana y las
sustancias hidrosolubles de pequeo tamao molecular a travs de poros. Sus caractersticas:

Principio o ley de difusin de Fick

Liposolubilidad o coeficiente de particin lpido agua
Gradiente de concentracin a travs de la membrana
Influencia del pH en los procesos de absorcin de las
drogas: pKa de bases dbiles y de cidos dbiles

smosis: Es un tipo especial de transporte pasivo en el cual

slo las molculas de agua son transportadas a travs de la
membrana. El movimiento de agua se realiza desde el punto en
que hay menor concentracin de solvente al de mayor
concentracin para igualar concentraciones en ambos extremos
de la membrana bicapa fosfolipdica.
ABSORCIN ACTIVA
De esta forma se transportan los frmacos contra un gradiente de concentracin elctrico y qumico, el
cual requiere consumo de energa. Este transporte puede ser saturable, ya que ocupa todos los puntos
de fijacin de las protenas transportadoras. Este transporte activo de frmacos se ha observado en el
tbulo renal, el tubo digestivo, el rbol biliar, el paso del lquido cefalorraqudeo (LCR) a la sangre, y el
paso de la sangre a la glndula salival. Caractersticas:
Es la metabolizacin que experimenta un
frmaco que es completamente absorbido
1-En contra de un gradiente de concentracin.
en el tracto gastrointestinal. Si un frmaco es
2-Transportadores especficos.
absorbido en el estmago, ste pasar a
3-Selectividad.
travs de la vena gstrica derecha e
4-Saturabilidad.
izquierda a la vena porta y a travs de sta
5-Gasto de energa.
llegar al hgado, donde ser metabolizado
antes de llegar a la circulacin sistmica.

PINOCITOSIS
Es otro proceso de pasaje de sustancias a travs de las membranas,
en el cual la membrana celular puede englobar ciertas partculas
lquidas que entran en contacto con ella, formando una vescula
pinocitsica
ENDOCITOSIS
Es el proceso celular, por el que la clula mueve hacia su interior molculas grandes o partculas, este
proceso se puede dar por evaginacin, invaginacin o por mediacin de receptores a travs de su

membrana citoplasmtica, formando una vescula que luego se desprende de la pared celular y se
incorpora al citoplasma. (La vescula se llama endosoma).
EXOCITOSIS
Es la expulsin o secrecin de sustancias como la insulina a travs de la fusin de vesculas con la
membrana celular. La exocitosis es el proceso celular por el cual las vesculas situadas en el citoplasma
se fusionan con la membrana citoplasmtica, liberando su contenido.
FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCIN
1-Solubilidad: es ms rpida la absorcin cuando la droga est en solucin acuosa, menor en
oleosa y menor an en forma slida. (Liposibilidad) Los frmacos no liposolubles penetran poco
por las membranas y presentan carencias en su distribucin y, como consecuencia, llegan en
poco volumen a sus zonas de accin.
2. Cintica de Disolucin de la Forma Farmacutica del Medicamento: depende la Velocidad
y la Magnitud de la Absorcin del principio activo.
3-Concentracin de la droga: a mayor concentracin, mayor absorcin.
4-Circulacin en el sitio de absorcin: a mayor circulacin, mayor absorcin.
5-Superficie de absorcin: a mayor superficie, mayor absorcin, por ej. mucosa respiratoria o
peritoneal de gran superficie, gran absorcin.
6-Va de administracin: Tambin influye la absorcin
7-Unin de protenas plasmticas: La distribucin tambin se puede resentir por la unin del
frmaco a protenas plasmticas, en particular la albmina, en el caso de los frmacos cidos y
la glucoprotena 1-cida en los medicamentos bsicos.
8- Ph: Los frmacos pueden acumularse en los tejidos en concentraciones mayores de lo que
cabra esperar, debido a los gradientes de pH o unin a constituyentes intracelulares o reparto de
lpidos. El frmaco acumulado en un tejido puede constituir un depsito o un reservorio que
prolongue su accin en ese tejido o en un sitio distante (tiopental intravenoso, anestsico
fuertemente liposoluble).

PROCESOS DE ACTUACIN DE UN FRMACO

Para que un frmaco alcance una concentracin determinada en su lugar de accin y produzca sus
efectos teraputicos, ser necesario que se cumplan los procesos que se detallan a continuacin.
Trasporte.
Todos los procesos farmacocinticos requieren el paso de las molculas del frmaco a travs de las
membranas biolgicas de las clulas, formadas por una doble capa de molculas lipdicas. . Los lpidos
determinan la estructura bsica de la membrana y condicionan el paso de los frmacos. As, las
molculas de pequeo tamao atraviesan las membranas por difusin pasiva o por transporte activo y las
de gran tamao lo hacen por procesos de pinocitosis y exocitosis. El transporte es directamente
proporcional a la magnitud del gradiente de concentracin en los lados de la membrana, y tambin al
coeficiente de particin (reparto) lpido: agua del propio frmaco
Cuanto mayor sea el coeficiente, mayor ser la concentracin del medicamento en la membrana y ms
rpida su difusin.
Casi todos los frmacos son cidos o bases dbiles que estn en solucin, en sus formas ionizada o no
ionizada. Las molculas ionizadas no pueden penetrar por la membrana lipdica, por su escasa

liposolubilidad. Por tanto, la distribucin de un frmaco depende de su pKa (logaritmo negativo de la

constante de disociacin) y del gradiente de pH entre los lados de la membrana.
El transporte activo de algunos medicamentos se hace a travs de las neuronas, el plexo coroideo, las
clulas de los tbulos renales y los hepatocitos, y se da contra gradiente de concentracin. Se llama
difusin facilitada al proceso de transporte mediado por portadores en que no hay incorporacin o
utilizacin de energa, y el desplazamiento se produce a favor del gradiente electroqumico.
PARAMETROS FARMACOCINTICOS
Volumen aparente de distribucin: (Vd) Es un parmetro farmacocintico que relaciona la dosis
administrada con la concentracin plasmtica resultante.
Vida media plasmtica: (o vida media de eliminacin). Es el tiempo necesario para eliminar el 50% del
frmaco administrado del organismo.
Clearance o depuracin: Es la depuracin o eliminacin de una droga por unidad de tiempo.
Clearance sistmico o total: Es el ndice o la depuracin de una droga por unidad de tiempo, por todas
la vas.
Clearance heptico: es la eliminacin de una droga por biotransformacin metablica y/o eliminacin
biliar.
Biodisponibilidad: Fraccin de la dosis administrada y que llega al plasma y est disponible para cumplir
el efecto farmacolgico.
Bioequivalencia. Dos formulaciones o dos medicamentos con el mismo principio activo pero de distinto
origen que presenten la misma biodisponibilidad son bioequivalentes o equivalentes biolgicos.

La Biodisponibilidad es as, una garanta farmacutica necesaria, al igual que la pureza de la

droga y su valoracin biolgica, y por lo tanto debe ser objeto del control de calidad a que
deben someterse todos los medicamentos.

FARMACODINAMIA.

Comprende el estudio de los mecanismos de accin de las

drogas y de los efectos bioqumicos, fisiolgicos o
directamente farmacolgicos que desarrollan las drogas.
Receptor farmacolgico : Estructura que ha sido
plenamente identificada para numerosas drogas. Sin
embargo los receptores no son las nicas estructuras que
tienen que ver con el mecanismo de accin de las drogas.
Receptores intracelulares se ubican en el citoplasma
celular o en mitocondrias o incluso en el ncleo de la
clula.
Receptores presinpticos: Los receptores responsables
de los efectos farmacolgicos directos son generalmente
postsinpticos, es decir que se ubican en la clula efectora
ya sean de membrana o intracelulares
Caractersticas de la interaccin Frmaco-Receptor.
Dos parmetros son fundamentales en la accin del
frmaco con el receptor:
1- AFINIDAD.
2- EFICACIA o ACTIVIDAD INTRINSECA.
Frmaco agonista: es aquel que posee afinidad y eficacia.
Antagonista: Frmaco dotado de afinidad pero no de eficacia.
Agonista parcial: Posee afinidad y cierta eficacia.
Agonista-antagonista: dos frmacos tienen afinidad y eficacia, pero uno de ellos tiene mayor
afinidad, entonces ocupa el receptor, tiene eficacia (es agonista) pero bloquea la accin del segundo
frmaco (es antagonista).
Agonista inverso: Tiene afinidad y eficacia, pero el efecto que produce es inverso al del agonista.

REGULACIN DE LOS RECEPTORES

Como consecuencia, dichos cambios producen un estado de desensibilizacin conocido como down
regulation o regulacin en descenso que modula la respuesta celular ante la sobreestimulacin y
sobreocupacin de receptores. Ante la utilizacin continua o frecuente de frmacos antagonistas, o ante
la carencia o ausencia de ligandos agonistas, ocurre un fenmeno de supersensibilidad, llamado tambin
up regulation o regulacin en ascenso.
HOMOESPECIFICIDAD Y HETEROESPECIFICIDAD EN LA REGULACION DE RECEPTORES

Regulacin homoespecfica: En este tipo de regulacin un frmaco o ligando puede a travs

de la interaccin con su receptor, regular la funcin, las propiedades y/o el nmero del receptor
especfico.
Regulacin heteroespecfica: un agente como la acetilcolina puede activar varios subtipos de
receptores colinrgicos que son intrnsecamente diferentes.

MECANISMO DE ACCIN NO MEDIADOS POR RECEPTORES

Efectos sobre enzimas: Algunas drogas actan modificando reacciones celulares que son desarrolladas
enzimticamente, interaccionando sobre dichas enzimas.
Acetilcolinesterasa
Aldehdo deshidrogenasa
Transpeptidasa bacteriana
Cicloxigenasa o prostaglandinsintetasa
Fosfolipasa A2
Monoaminoxidas(MAO)
DOPA-decarboxilasa
Tirosina hidroxilasa
Dihidrofolicoreductasa
ATPasa Na+k+ cardaca
ATPasa de H+
MECANISMO DE ACCIN
Los frmacos pueden actuar a nivel sistmico, tisular, celular y molecular, pero para que un frmaco
pueda producir un efecto tiene que interaccionar en primer lugar con una diana molecular. La diana o el
blanco de la mayora de los frmacos es una protena.
Las dianas moleculares de los frmacos son: receptores, enzimas, molculas portadoras, molculas
cotransportadoras, molculas antitransportadoras, canales inicos accionados por ligandos, canales
inicos accionados por voltaje, dianas peculiares (iones metlicos) y cidos nucleicos.
La mayora de los frmacos producen sus efectos al hacer blanco o diana sobre molculas celulares, y
para que estos efectos sean posibles, primero se asociar a macromolculas; esta unin depende de su
estructura molecular y genera siempre una accin especfica.
Sin embargo, para otros frmacos, como pueden ser los anticidos o algunos anestsicos generales, su
accin depende de sus propiedades fisicoqumicas, y son conocidos como frmacos con mecanismos de
accin inespecfica.
MECANISMO DE ACCIN: Los requisitos bsicos de un receptor son afinidad o probabilidad de que una
molcula de un frmaco pueda interactuar con su receptor para formar el complejo frmaco-receptor, y
especificidad, o capacidad para discernir una molcula de otra, aun cuando sean parecidas.
Alta afinidad y especificidad no implican eficacia, ya que para que sta se produzca debe poseer la
capacidad para modificar el receptor e iniciar una accin, de ah que se diferencien los frmacos
agonista (se unen al receptor y lo activan) y antagonistas (se unen al receptor, pero no lo activan).
Actividad intrnseca: Es la medida de la efectividad biolgica de un complejo frmaco-receptor, siendo
una constante de proporcionalidad que relaciona la cantidad de complejos formados con la magnitud del
efecto farmacolgico.

MECANISMO DE ACCIN A NIVEL SISTMICO

PULMONES: Los frmacos con un mecanismo de accin tisular en el pulmn actan sobre las vas
respiratorias, la vascularizacin pulmonar y el sistema inmunitario en el pulmn.
CEREBRO: Los mecanismos de accin sobre el cerebro agrupan a diferentes tipos de clulas,
organizaciones celulares y sustancias transmisoras. Cada neurona tiene el potencial de liberar, as como
de interaccionar con diversos neurotransmisores (acetilcolina, catecolaminas y otras aminas, aminocidos
y polipptidos), y ellos actan sobre muchos tipos y subtipos de receptores diferentes.
SIST. NERVIOSO PERIFERICO: Es el responsable de la interaccin con diversos sistemas corporales y
de su regulacin. La accin de los frmacos puede estudiarse en trminos por sus elementos principales:
va aferente (entrada), los elementos de integracin central, y va eferente (salida).
Va eferente. Los nervios eferentes se originan en el tronco enceflico y en diversas zonas de la
mdula espinal. Una vez abandonan el SNC, ya no existen ganglios, y los axones de los nervios
motores van desde el SNC al msculo esqueltico. Esta va se divide a su vez en tres tipos en
funcin de la autonoma y de los neurotransmisores implicados: sistema parasimptico o
colinrgico, sistema simptico o adrenrgico y sistema no adrenrgico no colinrgico.

La acetilcolina es el neurotransmisor liberado por los terminales presinpticos

en los ganglios autnomos y en las terminaciones nerviosas presinpticas
situadas en el rgano efector, unindose la acetilcolina con los receptores
colinrgicos

La acetilcolina es el neurotransmisor liberado por los terminales presinpticos en los ganglios autnomos
y en las terminaciones nerviosas presinpticas situadas en el rgano efector, unindose la acetilcolina con
los receptores colinrgicos. Los frmacos que interactan con la va aferente se agrupan en:
A)
B)
C)
D)
E)
F)

Los que puedan interferir en la sntesis y el almacenamiento de la acetilcolina;

Los que interfieran en el sistema de transporte de la colina;
Los que bloqueen la transmisin del sistema nervioso autnomo (bloqueadores ganglionares)
Simpaticomimticos (agonistas); e) inhibidores de la enzima monoaminooxidasa
Los que interfieren en el almacenamiento de la noradrenalina en las vesculas.
Los que interrumpan el proceso que conduce a la liberacin de las vesculas de noradrenalina.