FRMACOS HIPNOTICOS

I.

CONCEPTO
Los hipnticos son frmacos que se utilizan cuando hay dificultades en el dormir que provocan un malestar
o que interfieren con las actividades de la persona, de esta manera disminuye la actividad motora y calma al
que la recibe. Una droga hipntica produce somnolencia y facilita el inicio y el mantenimiento de un estado
de sueo parecido al normal. La sedacin puede ser un efecto adverso de muchos frmacos que no son
sedantes propiamente, ni son capaces de producir anestesia. Estas sustancias se utilizan como relajantes
musculares, antiepilpticos o para producir sedacin y anestesia en sujetos antes de una ciruga.

II.

FARMACOCINTICA Y FARMACODINMIOCA DE LOS HIPNTICOS

Las propiedades farmacocinticas de los hipnticos estn relacionadas con la facilidad y rapidez de
absorcin, distribucin y eliminacin y con las posibles interacciones con otros frmacos o sustancias en el
organismo.

III.

En cuanto a la absorcin, se absorben por el tracto gastrointestinal sin sufrir transformaciones previas. Una
vez absorbidas, el tiempo que tardan en alcanzar el pico plasmtico oscila en general entre 1 y 3 horas.
Su metabolismo, difiere en funcin de la estructura qumica de la molcula, y mientras que unas presentan
una serie intermedia de metabolitos activos, otras no (p. ej. temazepam). La zopiclona presenta una
absorcin rpida, alcanzando la mxima concentracin plasmtica al cabo de 1 hora. El zolpidem, por su
parte, se absorbe rpidamente por va oral, alcanzando el pico plasmtico a las 2-3 horas.
Con respecto a la eliminacin, desde un punto de vista prctico las benzodiacepinas y las nuevas familias
hipnticas se clasifican en funcin de la vida media de eliminacin (tiempo que tarda en disminuir la
concentracin plasmtica al 50%) en sustancias de vida media corta, media o prolongada. En el caso de
las nuevas familias, la zopiclona tiene una vida media de eliminacin de unas 5 horas, y a las 48 horas de
su administracin ni el frmaco ni sus metabolitos son detectables en el plasma, mientras que el zolpidem
presenta una vida media de eliminacin un poco inferior, unas 2-3 horas, y su metabolizacin no da lugar a
metabolitos activos.
EFICIENCIA DE LOS HIPNTICOS
Las propiedades clnicas de los hipnticos se acepta que dependen de la capacidad de actuacin de los
mismos sobre:
Induccin, mantenimiento y duracin del sueo.
Fisiologa durante el sueo.
Fenmenos de tolerancia y de abuso dependencia.
La capacidad de induccin del sueo depende bsicamente de la velocidad de absorcin, siendo tanto ms
rpida cuanta mejor y ms rpida absorcin tenga el producto.
Por otra parte, la duracin de la accin de los hipnticos depende de la distribucin y de la eliminacin, y el
utilizar nicamente la vida media como ndice de duracin es apropiado en el caso de administraciones
repetidas del frmaco y as, se acepta en general que cuanta menor vida media tenga el producto menor
capacidad de mantenimiento del sueo tendr. En el momento todas las propiedades de los hipnticos se
consideran no slo frecuentes al sueo sino tambin frente al funcionamiento diurno, por ello es necesaria
muy en cuenta la capacidad de un hipnotico de interferir el funcionamiento diurno.
Esta capacidad depende de la dosis teraputica y de la vida media del producto de tal modo que cuando
ms elevada sea la dosis y ms larga vida media que posee el producto, mayor ser la probabilidad de
interferencia con el funcionamiento diurno.
En cuanto a la eficacia de los hipnticos, en general podramos admitir los siguientes efectos sobre el
sueo:
Disminucin de la latencia de sueo.
Disminucin del nmero de despertares nocturnos.
Aumento del tiempo total de sueo.
Mejora de la calidad subjetiva del sueo.
Estos efectos son superiores a los obtenidos con placebo, siendo la consistencia y el grado de la eficacia
dependiente de la dosis administrada.
Sin embargo, si bien los hipnticos son capaces de inducir y mantener el sueo no consiguen reproducir el
sueo fisiolgico, sino que modifican de diferente forma su arquitectura.

IV.

TOLERANCIA DE LOS HIPNTICOS

Los hipnticos administrados correctamente, es decir, a las dosis adecuadas durante el tiempo adecuado,
prcticamente no presentan efectos secundarios.
La aparicin de los efectos adversos depende de la dosis, de la vida media de eliminacin y del volumen de
distribucin. La WPA seala la dificultad para determinar cmo estas variables interactan, y llama la
atencin sobre la excesiva atribucin que en general se ha dado a la vida media del frmaco.
Con respecto al Insomnio de Rebote empeoramiento del sueo tras la suspensin del tratamiento en
comparacin con la lnea base de partida durante una o dos noches este est en relacin con la
dosis y con la vida media del frmaco. Asimismo, existe un sentir general acerca de que cuanto ms
prolongado sea el uso de hipnticos mayor ser el insomnio de rebote. Sin embargo, un estudio
comparativo sobre los efectos adversos de las benzodiacepinas de vida media larga (Flurazepam) y
de vida media corta (Triazolam y Temazepam) no encuentran que el fenmeno de rebote ocurra ms
probablemente con las benzodiacepinas de vida media corta que con las de vida media larga, siendo
adems este fenmeno experimentado por pocos de los sujetos que utilizan hipnticos (del 4 al 9%),
y no estando relacionado con la dosis utilizada. Por otra parte, la WPA seala que el insomnio de
rebote puede ser evitado con la aplicacin de una adecuada pauta de supresin del hipntico, en vez
de la retirada brusca del mismo.
En cuanto a la afectacin de la memoria, todos los hipnticos pueden producir trastornos transitorios
en la adquisicin de nueva informacin Amnesia Antergrada. Esta afectacin depende de la dosis,
de la concentracin plasmtica, y del momento en que se presenta la informacin con respecto a la
toma de la dosis. A este respecto, la WPA seala que en todos los casos los efectos son temporales
y desaparecen cuando la droga ha sido eliminada.
Por lo que respecta a la tolerancia directa (fenmeno por el cual es necesario utilizar
progresivamente mayores dosis para conseguir los mismos efectos teraputicos) esta, en general,
est relacionada con la capacidad de induccin enzimtica para su transformacin y eliminacin, y
con el grado de sensibilidad del receptor.

V.

CONTRAINDICACIONES DE LOS HIPNTICOS

Entre las de carcter absoluto la principal contraindicacin la constituye el Sndrome de Apnea del Sueo, ya
que estos frmacos son depresores del SNC, y por tanto de los centros respiratorios cerebrales, lo que
puede producir una prolongacin de la duracin y un aumento de la frecuencia de las apneas.
Por otra parte, se consideran grupos de riesgo a la hora de administrarles benzodiacepinas los siguientes
sujetos drogodependientes, si bien la OMS (1983) considera que rara vez son una droga primaria; los
ancianos; los pacientes hospitalizados y aquellos con historia de conductas parasuicidas. Entre los factores
de riesgo de adiccin a las benzodiacepinas se encuentran.
Utilizacin a dosis elevadas durante perodos de tiempo prolongados (ms de 6 meses).
Drogodependientes.
Mujeres de edad media, con trastornos ansiosos- depresivos y con tendencia a la automedicacin.
Ancianos

VI.

CLASIFICACION
VI.1
CICLOPIRROLONA
Zoplicona
La nica ciclopirrolona disponible en nuestro pas es la zopiclona, que se utiliza como hipntico.
a. Mecanismo de accin
Efectos sobre el sueo
Acortamiento de la etapa I del sueo no-REM.
Efecto nulo o de prolongacin de la etapa II del sueo no- REM.
Aumento discreto de la duracin de las etapas III y IV del sueo no- REM.
No se altera la duracin del sueo REM, aunque se retrasa.
Aumento del tiempo total de sueo.
b. Farmacocinetica
Absorbe casi completamente durante la primera hora posterior a su administracin por va oral,
biodisponibilidad de 80%. El pico plasmtico se produce en 30 a 90 minutos.
c. Efectos adversos:
Sequedad bucal y sabor amargo y pueden provocar el abandono de la medicacin.

Embotamiento, deterioro psicomotor en las primeras horas de la maana, cefalea,

incoordinacin: son menos frecuentes que cuando se utilizan benzodiacepinas de T1/2
larga.
Nauseas, vmitos, reacciones alrgicas: son excepcionales.
Trastornos de la memoria (amnesia antergrada).
Efecto paradojal (irritabilidad, ansiedad, confusin).
Pesadillas.
d. Interacciones
La zopiclona potencia de accin depresora del etanol, los antidepresivos tricclicos y otros
depresores del SNC.
Tambin potencia la accin de los relajantes neuromusculares.
La metoclopramida aumenta los niveles plasmticos de zopiclona.
Los anticolinrgicos pueden disminuir el nivel plasmtico de zopiclona.
e. Intoxicacin aguda
La zopiclona en sobredosis produce sedacin severa, confusin mental e incoordinacin.
f. Precauciones y contraindicaciones
Advertirle al paciente acerca del riesgo en el uso de vehculos o maquinarias en el inicio
del tratamiento.
Insuficiencia respiratoria.
Enfermedad heptica.
Hipersensibilidad a la droga.
g. Tolerancia, dependencia fsica y sntomas de discontinuacin
Tolerancia: zopiclona pueda ocasionar tolerancia a la droga.
Dependencia: menor que al diazepam.
Insomnio de rebote: lo que puede producir (aunque menos frecuentemente).
Sndrome de abstinencia: la suspensin brusca de la droga luego de un tratamiento
prolongado ha desencadenado un sndrome de abstinencia compuesto principalmente por
insomnio, ansiedad y molestias matinales no muy definidas.
h. Forma de uso
El rango de dosis es de 3,75 a 15 mg por la noche. La accin hipnotica aparece a los 30 minutos,
por lo cual se la debe tomar inmediatamente antes de acostarse. Debido a su corta T1/2, la
zopiclona estara preferentemente dedicada en el insomnio de conciliacin o inicial. Con respecto
a la duracin del tratamiento si bien el desarrollo de la tolerancia y dependencia no es tan claro
como las benzodiacepinas, y no suspender la droga en forma abrupta.
i. Situaciones especiales:
Embarazo y lactancia
Aunque en diversas especies animales no se la descartado ningn efecto teratgeno, y
tampoco se han descartado alteraciones en los pocos datos de que se dispone en
humanos, no se recomienda utilizarla durante el primer trimestre de embarazo, y se
aconseja evaluar cuidadosamente el riesgo versus el beneficio de utilizarla en los otros
trimestres. Se excreta por leche materna (hasta el 50% de la dosis) y sus efectos sobre l
bebe son desconocidos, por lo cual no es recomendable su uso durante la lactancia.
Ancianos
Si no hay problemas hepticos importantes se puede utilizar la misma dosis que en los
adultos jvenes.
Nios
No est establecida la dosis en esta poblacin, y su uso est contraindicado en menores
de 15 aos.
Epilepsia
La zopiclona podra tener una leve actividad anticonvulsivante.
Enfermedad heptica
Puede estar disminuida la eliminacin, por lo cual se debe utilizar la mitad de la dosis.
ESZOPLICONA
Eszopiclona est indicada en el tratamiento del insomnio, tanto para mejorar la induccin como el
mantenimiento del sueo.
a. Farmacodinamia

La Eszopiclona es un hipntico no benzodiazepnico perteneciente a la clase de las

ciclopirrolonas. No presenta similitud estructural con las benzodiazepinas, los barbitricos, ni con
otros frmacos con propiedades hipnticas reconocidas y se desconoce su mecanismo de accin
exacto.
b. Farmacodinmica
La Eszopiclona se absorbe rpidamente despus de su administracin por va oral. La
concentracin plasmtica mxima se alcanza aproximadamente una hora despus de la
administracin por va oral. Los alimentos con alto contenido de grasas pueden demorar la
absorcin y sus efectos. La Eszopiclona presenta escasa unin a las protenas plasmticas. Esto
indicara una carencia de interacciones por competencia de unin proteica con otras drogas. La
Eszopiclona se metaboliza extensamente por oxidacin y desmetilacin.
La Eszopiclona presenta una vida media de eliminacin terminal ( t 1 / 2 ) de aproximadamente 6
horas. Un 75% de la dosis de zopiclona racmica se elimina en orina, fundamentalmente en
forma de metabolitos. Menos del 10% de la dosis de Eszopiclona administrada por va oral se
elimina en orina como droga madre sin transformaciones.
En los individuos ancianos se ha informado un aumento significativo del AUC de la Eszopiclona y
una eliminacin ms prolongada, por lo cual se recomienda emplear dosis menores que en los
individuos adultos jvenes.
Se ha informado una mayor exposicin a la droga en pacientes con insuficiencia heptica grave,
que indicara la necesidad de emplear dosis menores. No es necesario ajustar la dosis en
pacientes con insuficiencia heptica leve a moderada.
c. Contraindicaciones
Hipersensibilidad reconocida a la Eszopiclona, a la zopiclona o a cualquiera de los
componentes del producto.
Embarazo: No se han realizado estudios suficientes con Eszopiclona en mujeres
embarazadas. Eszopiclona slo debera usarse durante el embarazo si el beneficio potencial
justifica el riesgo potencial para el feto.
Lactancia: Se desconoce si la Eszopiclona pasa a la leche humana. Eszopiclona no debe
administrarse a mujeres que se encuentren amamantando.
d. Advertencias
Los trastornos del sueo pueden ser la manifestacin inicial de una afeccin fsica y/o
psiquitrica. Por tal motivo, el tratamiento sintomtico del insomnio slo debera iniciarse despus
de una minuciosa evaluacin del paciente. La falta de respuesta luego de 7 a 10 das de
tratamiento, el empeoramiento del insomnio o la aparicin de nuevas anomalas del pensamiento
o la conducta pueden indicar la presencia de una enfermedad psiquitrica y/o clnica de base que
debe evaluarse.
Debido a que algunas de las reacciones adversas importantes de la Eszopiclona aparentemente
guardan relacin con la dosis, es importante usar la mnima dosis efectiva posible, especialmente
en los ancianos.
Se ha informado la aparicin de diversas alteraciones del pensamiento y del comportamiento en
asociacin con el uso de sedantes/hipnticos. Algunas de estas alteraciones pueden
caracterizarse por una disminucin de la inhibicin (es decir, agresividad y extroversin fuera de
lo normal), similares a los efectos producidos por el alcohol y otros depresores del sistema
nervioso central. Tambin se informaron comportamientos extraos, agitacin, alucinaciones y
despersonalizacin y puede aparecer amnesia. En los pacientes con depresin primaria, se
inform empeoramiento de la depresin, incluyendo pensamientos suicidas, con el uso de
sedantes/hipnticos.
Con la disminucin rpida de la dosis o la interrupcin abrupta de los sedantes/hipnticos se han
informado signos y sntomas similares a los asociados con la deprivacin de otros depresores del
sistema nervioso central.
Como ocurre con otros hipnticos, la Eszopiclona desarrolla efectos depresores del sistema
nervioso central. Debido al rpido inicio de la accin, la Eszopiclona slo debera tomarse
inmediatamente antes de acostarse o una vez que el paciente se ha acostado y ya ha
experimentado dificultad para conciliar el sueo.
Los pacientes no deben desarrollar actividades peligrosas que requieran de total atencin o
coordinacin motriz, como operar maquinarias o conducir vehculos, despus de haber tomado el
medicamento. Tambin se recomienda precaucin por la posible disminucin del rendimiento en
estas actividades al da siguiente de haberlo tomado.
e. Reacciones Adversas
Las reacciones adversas informadas con mayor frecuencia (incidencia >= 1%) son:

VI.2

Organismo en su totalidad: Cefalea, infeccin viral, lesin accidental, dolor lumbar,

sndrome gripal, dolor, astenia, dolor torcico.
Aparato digestivo: Sequedad bucal, dispepsia, nuseas, vmitos, diarrea, dolor
abdominal.
Aparato cardiovascular: Migraa, edema perifrico.
Sistema nervioso: Ansiedad, confusin, depresin, mareos, alucinaciones, disminucin de
la libido, nerviosismo, somnolencia, sueos anormales, euforia, neuralgia.
Aparato respiratorio: Infeccin, faringitis, rinitis
Piel y anexos: Erupcin cutnea, prurito.
rganos de los sentidos: Sabor desagradable.
Aparato urogenital: Dismenorrea, ginecomastia, infeccin urinaria.
Osteomusculares: Mialgia.

IMIDAZOBENSOPIRIDINAS
Zolpidem
La nica imidazobensopiridina disponible en nuestro pas es el Zolpidem, y es el otro frmaco que se
utiliza exclusivamente como hipntico.

a. Mecanismo de la accin
El Zolpidem se use selectivamente a los receptores del tipo BZ, poseyendo baja afinidad por los
otros tipos de receptores Benzodiazepnicos. Tiene propiedades hipnticas, estando desprovisto
defecto ansioltico, relajante muscular y anticonvulsivante.
Efectos sobre el sueo
Disminucin de la latencia.
Aumento del tiempo total de sueo (por aumento de la etapa II del sueo no-REM).
No afecta las etapas III y IV del sueo no- REM. En dosis mayores que 10 o 20 mg
prolonga las etapas II, III y IV del sueo no-REM, disminuye la latencia para el sueo
REM y su duracin.
b. Farmacocinetica
Por va oral, la adsorcin del zolpidem es rpida. Debido al efecto de primer paso heptico, la
biodisponibilidad de la droga es del 80%. El pico plasmtico aparece a los 90 minutos. La comida
retrasa significativamente la absorcin del zolpidem. La unin a protenas plasmticas es del 92
al 94%, y atraviesa rpidamente la BHE. Se metaboliza principalmente por oxidacin e
hidroxilacion, generando metabolitos inactivos. La excrecin se realiza principalmente por va
renal. En la leche materna aparece solo en pequeas cantidades.
La Farmacocinetica parece estar afectada por el sexo: en el rea bajo la curva en mujeres se ve
en mujeres concentraciones plasmticas que en los hombres y eso podra influenciar la
incidencia de efectos adversos.
c. Efectos adversos
Son dosis dependientes: Cuando la dosis utilizada es > 20, aparentemente aumenta bastante la
incidencia de efectos adversos. Los ms frecuentes son:
Somnolencia (5,2 %)
Cefalea (5%)
Trastorno Gastrointestinales (nauseas, vmitos, dolor) (3%)
Cadas y confusin (2,3): se observan casi exclusivamente en ancianos, especialmente en los que reciben
dosis altas (>20 mg/da)
Vrtigo y mareos.
Amnesia antergrada (1,6%): no parece estar relacionada con la edad ni con la dosis.
Otros: ms raramente (<1%) pueden aparecer angustia, ansiedad, taquicardia, palpitaciones, diarrea, visin
borrosa, agitacin motora, paranoia y cuadros psicticos con distorsiones perceptuales y alucinaciones. Con
el uso de altas dosis se report la aparicin de disforia.
d. Interacciones
Con depresores del SNC: Los potencia.
Con clorproinazina: se vio un aumento de la T1/2 de esta ltima y una disminucin de la habilidad manual en
las primeras 3 horas luego de la toma.
Con antidepresivos: Se han descrito algunos casos de confusin mental y delirium al asociarlo con certralina,
fluoxetina, paroxetina, benlafaxina y brupropion. En asociacin con imipramina se report amnesia
antergrada.
e. Precauciones y contraindicaciones

VI.3

Hay que advertirle al paciente acerca del riesgo en el uso de vehculos o maquinarias en el inicio
del tratamiento.
Est contraindicado en la insuficiencia heptica importante y en pacientes con hipersensibilidad
al frmaco; las alteraciones respiratorias y la miastenia gravis son contraindicaciones relativas.
f. Tolerancia, dependencia fsica y abstinencia
Aunque falta estudiarlas adecuadamente, parece ser menos frecuentes que con las
Benzodiacepinas. No se ha detectado aparicin de tolerancia hasta la semana 50 de uso, pero
se ha reportado abuso de zolpidem, y sntomas de abstinencia que incluyeron trastornos
gastrointestinales, enrojecimiento, mareos, ataques de pnico, nerviosismos, llanto, confusin
mental, desorientacin, insomnio, ideacin suicida, temblores y convulsiones.
g. Forma de uso
El zolpidem se utiliza exclusivamente como hipnotico, y el rango de dosis es de 5 a 20 mg por
noche. En pacientes menores a 65 aos con insomnio agudo se puede conversar con 5 o 10 mg
que se pueden aumentar a 15 a 20 mg si es necesario. En pacientes mayores de 65 aos se
comienza con 5 mg, llegando como mximo a 10 mg. Dado su corta T1/2, su utilizacin es ms
eficaz en el insomnio de conciliacin o de despertares en la primera parte de la noche. El efecto
hipnotico aparece a los 30 min, por lo cual se recomienda tomarlo inmediatamente antes de
acostarse. A pesar de a ausente o baja posibilidad de que se produzca tolerancia, an es
prematuro confiar en una indicacin a largo plazo (meses). Tampoco se sabe si sera prudente
utilizar dosis menores en mujeres.
h. Situaciones Especiales
Embarazo y lactancia
No ha demostrado ser teratognico en animales, pero se dispone de muy poca informacin en el
embarazo en humanos, por lo cual se recomienda no utilizarla. Se excreta en muy bajo porcentaje
(0,02 %) por la leche materna, y se plantea que la toma de una dosis pequea por la noche y la
evitacin de la lactancia en las horas siguientes reducir las probabilidades de algn efecto (si lo
hubiera).
Anciano
Se recomienda utilizar la mitad de la dosis que en un adulto joven.
Nio
No se ha estudiado en menores de 15 aos.
Enfermedad Heptica
En la enfermedad heptica esta disminuida la unin a protenas plasmticas del zolpidem. En la
cirrosis la T/2 puede aumentar hasta 10 horas y por todo esto se recomienda disminuir las dosis.
Est contraindicado en la insuficiencia heptica severa.
Enfermedad Renal
En la insuficiencia renal esta disminuida la unin a protenas plasmticas. Si bien T1/2 puede
duplicarse, no se indica una disminucin de la dosis en caso de enfermedad renal leve.
PIRAZOLOPIRIMIDINAS
Zaleplom
La droga de este grupo disponible actualmente es el Zaleflom, que es un hipnotico. Por ser una
droga de muy reciente aparicin en el mercado, se dispone de menos datos que de las ms
antiguas.
a. Mecanismos de accin
Parece ser similar al del Zolpidem, ya que interacta con los receptores BZ1 generando un efecto
hipnotico. En comparacin con las benzodiacepinas tampoco tiene efecto ansioltico, relajante
muscular ni anticonvulsivante.
b. Farmacocintica
Se absorben de manera rpida y completa del tracto GI, alcanzando el pico plasmtico. La
presencia retrasa la absorcin, por lo que se aconseja con el estmago vaco. Tiene una
biodisponibilidad del 30% debido al efecto de primer paso heptico. La unin a protenas
plasmticas es del 45% al 75%. Se metaboliza en el hgado (en su metabolismo intervienen en el
CYP3A4 y la aldehdo oxidosa) y todos los metabolitos son inactivos tiene una T1/2 de una hora
(lo cual le otorga muy pocas posibilidades de producir sedacin diurna en dosis de hasta 20 mg).
Se excreta por la orina y solo el 1% como droga activa.
c. Efectos adversos
Podran aparecer dolor abdominal, astenia, mareos, nuseas, vmitos, diarreas, cefaleas,
mialgias, somnolencia y temblor. Tambin se han reportado alteraciones de la conducta. Parece
producir menos trastornos de la memoria que las benzodiazepinas.

d. Precauciones y contraindicaciones
En el inicio del tratamiento el paciente no debe conducir vehculos ni manejar maquinaria
riesgosa. Se debe administrar con cuidado a pacientes con enfermedades respiratorias y
disminuir la dosis en enfermedad heptica. Est contraindicado en pacientes con
hipersensibilidad al frmaco.
e. Tolerancia, dependencia fsica y abstinencia
No demostr general tolerancia despus de 4 semanas de uso, pero podra aparecer con la
utilizacin durante largos periodos de tiempo, y hay datos de que se asocia con menos insomnio
de rebote que las benzodiazepinas, aunque no se ha reportado un posible aumento subjetivo en
la latencia del sueo en la noche posterior a la suspensin. Luego del uso prolongado de dosis
teraputicas altas se ha descrito la aparicin de un sndrome de abstinencia leve al suspender
abruptamente la administracin.

f.

Forma de uso
La dosis habitual es de 10 mg ingeridos inmediatamente antes de acostarse, o cuando el
paciente ya est acostado y no puede conciliar el sueo. Por su muy corta T1/2 est
especialmente indicado en insomnios de conciliacin. En pacientes de muy bajo peso pueden
utilizarse 5 mg.
g. Situaciones especiales
Embarazo y lactancia
Pertenece a la categora C de riesgo en el embarazo, por lo cual no se aconseja su uso. Se
excreta por la leche materna, por el cual no se recomienda su uso durante el
amamantamiento.
Ancianos
Est prolongada la T1/2, debido a lo cual hay que disminuir la dosis a la mitad (5mg).
Nios
No ha sido estudiado en esta poblacin
Enfermedad Heptica
Si la enfermedad es leve a moderada, se reducir la dosis a la mitad. Si es severa, no se
recomienda utilizarlo.
VI.4
Glutetimida
La glutetimida es un depresivo del sistema nervioso central usado como sedante e hipntico
a. Farmacocintica
Unin a protenas: Aproximadamente el 50 %.
Metabolismo: La glutetimida es metabolizada casi completa.
Vida media: Aproximadamente de 10 a 12 horas.
Comienzo de la accin: En 30 minutos.
Tiempo hasta la concentracin mxima: De 1 a 6 horas despus de ingerir una dosis oral nica de 500
mg
Duracin de la accin: De 4 a 8 horas.
Eliminacin: Renal: Menos del 2 % de la dosis se excreta inalterada. Fecal: Se puede excretar hasta el
2 % de la dosis en las heces.
b. Indicaciones
Se usa en pacientes que sufren de insomnio simple o nervioso. Puede administrarse a pacientes que
se despiertan durante la noche.
Otros usos: Se ha recomendado para dominar los estados de ansiedad y tensin; para disminuir el
miedo y la aprensin preoperatoria.
c. Reacciones adversa
Las reacciones secundarias ms notorias son nuseas, somnolencia durante el da.
d. Formas de uso
En adultos: sedante-hipntico: 250 a 500 mg, va oral, al acostarse. Dosis mxima diaria: 500 mg al
acostarse. Los pacientes de edad avanzada o debilitados pueden ser ms sensibles a los efectos de
la dosis usual para adultos. Se recomienda iniciar tratamiento con la mitad de la dosis del adulto y
ajustar segn las necesidades.
e. Advertencia
Es importante no usar ms medicamento que la cantidad prescrita debido al potencial para crear
hbito. Se debe evitar la ingesta de alcohol y de otros depresivos de SNC. Tiene precaucin si se
presentan mareos o somnolencia durante el da.

f. Precauciones
Embarazo
Uso crnico durante el embarazo puede dar lugar a sntomas de supresin en neonatos.
Lactancia materna
Se excreta en la leche materna; su empleo por madres lactantes puede producir sedacin en el
lactante.
Uso en nios
No se han realizado estudios controlados que permitan establecerlas.
Edad avanzada
Pueden ser ms sensibles a los efectos de la glutetimida.