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Isabel Ruiz
FARMACOLOGIA I
FRMACO: toda sustancia con composicin qumica definida que presente una actividad
teraputica; tambin puede denominarse principio activo.
EXCIPIENTE: aquella materia que, incluida en las formas galnicas, se aade a las sustancias
medicinales o a sus asociaciones para servirles de vehculo, posibilitar su preparacin y
estabilidad, modificar sus propiedades organolpticas o determinar las propiedades
fisicoqumicas del medicamento y su biodisponibilidad.
FORMA FARMACUTICA: disposicin individualizada a la que se adaptan las sustancias
medicinales y los excipientes para constituir un medicamento; tambin se denominan formas
galnicas o formas de dosificacin.
MEDICAMENTO: sustancia medicinal y sus asociaciones o combinaciones destinadas
a la utilizacin en las personas o en los animales, que se presenta dotada de
propiedades para prevenir, diagnosticar, tratar, aliviar o curar enfermedades o
dolencias, o para afectar a funciones corporales o al estado mental.
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FARMACOLOGIA I
FARMACOLOGIA I
FARMACOLOGIA I
Con criterios de fabricacin y composicin totalmente distintos existen tambin cpsulas para
administrar por vas distintas a la oral: cpsulas vaginales o cpsulas rectales.
FARMACOLOGIA I
C) Otras formas orales slidas:
FARMACOLOGIA I
FARMACOLOGIA I
FARMACOLOGIA I
Estos parches proporcionan niveles plasmticos teraputicos constantes del frmaco, siempre
que la piel permanezca intacta. La liberacin del frmaco desde el parche se realiza durante un
periodo de tiempo que flucta entre 24 horas y una semana.
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FARMACOLOGIA I
Existen numerosos principios activos que han sido comercializados utilizando formas
farmacuticas transdrmicas. Aparte de los ya mencionadas previamente, se encuentran la
clonidina, escopolamina, nicotina, nitrato de isosorbide, etc. En fase de experimentacin se
encuentran sistemas que contienen otros frmacos, como la glibenclamida, verapamilo,
meperidina, levonorgestrel, valproico, bleomicina etc.
FARMACOLOGIA I
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FARMACOLOGIA I
2- CONSTITUYENTES DE LOS MEDICAMENTOS
Generalmente, todo medicamento (salvo las drogas y los productos qumicos puros),
consta de uno o varios principios activos y una serie de excipientes.
1) Principio Activo
De un medicamento es la sustancia responsable de la propiedad medicinal de ese
medicamento, ya sea droga (la digitoxina es el principio activo del polvo de hojas de digital),
preparado galnico (la atropina es el principio activo de la tintura de belladona), frmula
magistral (el sulfato de codena es el principio activo de una de tantas preparaciones
magistrales) o especialidad farmacutica patentada (El cido Acetil Saliclico A.A.S es el
principio activo de la Aspirina).
Principios activos de origen vegetal ms frecuentes
Alcaloides: Son sustancias nitrogenadas de carcter bsico y, por lo general, salvo algunas
excepciones, muy txicas. Son poco solubles en agua y con los cidos forman sales solubles en
agua. Son muy abundantes en el reino vegetal
Glicsidos o glucsidos: Forman un grupo de compuestos orgnicos presentes en las plantas y
con carcter neutro. Cuando se hidrolizan* se descomponen en aglicona o genina
(responsable de la actividad farmacolgica) y monosacridos* (glucosa, fructosa, etc.).
Resinas: Son sustancias orgnicas presentes en las plantas, que fluyen naturalmente o por
incisin de la corteza y frutos de algunos rboles, insolubles en agua y muy solubles en alcohol.
Las ms importantes son la jalapa, trementina, blsamo del Canad, etc.
Gomas: Son sustancias orgnicas que se encuentran en las plantas, resultantes de la
polimerizacin* de la arabinosa*, que al disolverse en agua forman soluciones coloidales* y que
tienen poder de relajar y ablandar las partes inflamadas. Las ms importantes son la de acacia
y el tragacanto.
Taninos: Son sustancias que se encuentran en las plantas. Son derivados del cido glico, que
existe de manera natural en muchas plantas. Tienen, todos ellos, un gran poder astringente*.
Aceites esenciales: Son sustancias que se obtienen por destilacin de las partes de las plantas
que los contienen con agua hirviendo. Tienen un olor muy caracterstico, son muy inflamables e
insolubles en agua. Los aceites esenciales ms interesantes son el mentol, eucaliptol, etc.
Ceras: Aunque tambin pueden obtenerse otras ceras de origen animal (abeja), las vegetales
son teres* de cidos grasos de elevado peso molecular con alcoholes de gran nmero de
carbonos. Son muy estables e insolubles en agua.
Los excipientes o coadyuvantes
Son aquellas sustancias que se aaden alilos principios activos que van en una
determinada forma farmacutica para, entre otras cosas, facilita su preparacin, su
estabilidad, modificar las propiedades fsicoqumicas de principio activo o su
biodisponibilidad
Tipos de excipientes
Aunque cada tipo de formas farmacuticas tienen sus propios excipientes o coadyuvantes,
existen unos grupos generales de estos que son muy usado por distintas formas farmacuticas, y
que son, entre otros, los siguientes:
Diluyentes: Ayudan a completar la diferencia de volumen que existe entre lo ocupado por el
principio activo y el volumen de la forma farmacutica (generalmente cpsulas gelatinosas).
Por ejemplo: lactosa, almidn, sacarosa en polvo y el lnositol
Humectantes o agentes tensioactivos: Aumentan la solubilidad del principio activo.
Por ejemplo: Lauril sulfato sdico, Tween 80R, monoesterato de polietilenglicol, etc.
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FARMACOLOGIA I
FARMACOLOGIA I
FARMACOLOGIA I
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FARMACOLOGIA I
Tipos de antiinflamatorios
Se distinguen dos clases dependiendo de si contienen o no esteroides. Los
que no los contienen reciben el nombre de antiinflamatorios no esteroideos o
AINE.
Los que tienen esteroides son los corticosteroides. Los efectos de estos
medicamentos son mucho ms potentes, pero sus secuelas para la salud
tambin son mayores.
Antiinflamatorio no esteroideo
Los antiinflamatorios se usan para reducir la inflamacin, calmar el dolor y bajar la fiebre. Su
descubrimiento se remonta a la segunda mitad del siglo XIX, cuando tras diversas investigaciones
se puso a la venta en 1899 el cido acetilsaliclico de manos de los laboratorios Bayer.
Actualmente se utilizan otros muchos antiinflamatorios no esteroideos como el ibuprofeno o el
naproxeno. Suelen administrarse para la eliminacin de dolores musculares o para bajar la fiebre.
Suelen venderse sin necesidad de receta.
Antiinflamatorio esteroideo
Son los corticosteroides o corticoides. Se trata hormonas presentes en el organismo humano,
pero que producidas artificialmente se usan como medicamentos.
Son antiinflamatorios muy potentes. Algunos de ellos se utilizan para actuar de forma urgente
en las crisis respiratorias al eliminar la inflamacin de las vas respiratorias. Tambin se utilizan para
actuar contra el propio sistema inmunitario en el caso de las enfermedades autoinmunes. Se
necesita receta para comprarlos.
Antipirtico
Son los medicamentos utilizados con el fin de disminuir la fiebre o temperatura corporal. El
paracetamol y el cido acetilsaliclico tienen adems de efectos analgsicos, efectos
antipirticos.
Se considera que existe fiebre cuando la temperatura corporal es superior a 37. Es un signo de
la presencia de agentes infecciosos, pues la temperatura sube porque el organismo intenta
defenderse de ellos. No suele ser necesaria una receta para su adquisicin.
Antisptico
Son aquellos compuestos medicinales usados para desinfectar, es decir, para eliminar los virus,
o bacterias presentes por ejemplo en la piel. Se aplican normalmente sobre las heridas para
evitar que en ellas se propaguen los agentes infecciosos.
Entre los antispticos ms conocidos estn el alcohol o el agua oxigenada. Se usan en todos
los procedimientos quirrgicos para evitar la aparicin de infecciones. No hace falta receta para
comprarlos.
Diurtico
Los diurticos son medicamentos que tienen como fin favorecer la expulsin de orina. Tambin
se considera diurticos a otras sustancias no medicamentosas que producen el mismo efecto
como algunas infusiones.
Entre los principios activos con efecto diurtico est la metolazona. En muchos casos se
recetan estos medicamentos para reducir la tensin arterial o evitar la retencin de lquidos.
Muchos de ellos se pueden comprar sin receta mdica.
Laxante
Estos medicamentos se utilizan para favorecer el trnsito intestinal y ayudar a la expulsin de
residuos. Al igual que en el caso de los diurticos, existen bebidas o comidas no medicamentosas
que tienen el mismo efecto como determinadas frutas.
Son conocidos por ejemplo los que se aplican en forma de supositorio. La utilizacin de estos
medicamentos suele deberse a la presencia de problemas de estreimiento. La mayora se
pueden comprar sin receta mdica.
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FARMACOLOGIA I
Broncodilatador
Son medicamentos que dilatan o aumentan el tamao de las vas respiratorias con el
fin de facilitar el proceso de respiracin. Suelen ser utilizados por las personas asmticas
para aliviar las dificultades respiratorias provocadas por el estrechamiento de los canales
por los que debe pasar el aire.
Suelen administrase en forma de inhaladores. Muchos de ellos tienen efecto inmediato
y son aplicados en los momentos en que se presentan las dificultades respiratorias.
Muchos de ellos se pueden comprar sin receta mdica.
Vacuna
Es una pequea cantidad de virus o bacterias que se administran a un persona con el fin de
que el organismo aprenda a defenderse de las mismas. Una vacuna est formada por
clulas capaces de generar anticuerpos que provoquen una respuesta de defensa en
el organismo, la cual ser recordada por el organismo.
La erradicacin de muchas enfermedades infecciosas se ha conseguido mediante
la vacunacin de la poblacin. Los nios desde que nacen son sometidos a un
calendario de vacunacin con el fin de evitar que contraigan enfermedades como la rubola, la
hepatitis o la poleomelitis.
La duracin de los efectos de algunas vacunas se mantiene a lo largo de toda la vida, pero
existen otras que es necesario renovar cada cierto periodo de tiempo como la del ttanos que
debe ponerse cada 10 aos.
Recientemente se ha desarrollado una vacuna contra el virus del papiloma humano. Se trata
de una enfermedad de transmisin sexual que causa lesiones que a la larga pueden convertirse
en un cncer de tero. Suelen adquirirse bajo receta mdica.
ACTIVIDAD DE APRENDIZAJE N 3:
1. Completar el cuadro, utilizar el vademecum.
Tipo de
medicamento
Especialidad
farmacutica
Forma
farmacutica
Presentacin
Principio activo
Analgsico
Spray
Gotas ticas
Amoxidal
Acido fusdico
Supositorios
Vacuna
Povidona iodo
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FARMACOLOGIA I
BIOFARMACIA- FARMACOCINETICA
LIBERACIN
Constituye la salida del frmaco de la forma farmacutica que lo transporta. Por lo general,
implica la disolucin del frmaco en algn medio corporal.
Mediante la aplicacin de procesos farmacotcnicos adecuados se puede conseguir
modular la velocidad de liberacin, pudindose liberar rpidamente o, de forma alternativa,
efectuarse de un modo mucho ms lento. Entre los factores que influyen en la velocidad de
liberacin pueden citarse
Tamao de partcula del frmaco. Para una misma cantidad, un menor tamao de partcula
dar lugar a un aumento de la superficie de contacto entre el frmaco no disuelto y el medio
de disolucin y, por tanto, a una mayor velocidad de disolucin. Pero no todo son ventajas: al
disminuir el tamao de partcula, aumentar su reactividad y, por tanto, la posibilidad de
degradacin si el frmaco es inestable en el medio gstrico o provocar efectos indeseables
locales, si se trata de productos irritantes
Solubilidad del frmaco: por regla general, los frmacos suelen ser cidos o bases dbiles. Por
ello, su solubilidad vara enormemente en funcin del pH del medio donde se encuentren. As,
los frmacos bsicos se disuelven mucho ms fcilmente en un medio cido, como el
gstrico, mientras que los cidos lo hacen preferentemente en medio alcalino. De este modo,
pequeas modificaciones del pH del medio de disolucin pueden hacer variar la solubilidad
de una determinada sustancia.
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FARMACOLOGIA I
ABSORCIN
Implica el paso de las molculas del frmaco a travs de una o ms membranas biolgicas,
antes de llegar a la circulacin sistmica.
Caractersticas de la membrana celular
La membrana celular
est constituida por una
doble capa de fosfolpidos,
que orientan sus cadenas
hidrocarbonadas,
hidrfobas, hacia el interior,
frente a frente. La parte
hidrfila
de
dichas
molculas se orienta hacia
el exterior, estando en
contacto con los medios
acuosos
extra
e
intracelulares.
Por
otra
parte,
existen
protenas
globulares que se sitan
recubriendo algunas zonas
o incluyndose entre los lpidos,
Caractersticas de la absorcin
Hay que tener presente la existencia de una serie de factores que modifican la absorcin:
1. Solubilidad: la absorcin del frmaco es ms rpida cuando est en solucin acuosa con
respecto a si est en solucin oleosa, y, a su vez, ambas son ms rpidas que la que
presentara en forma slida.
2. Cintica de disolucin de la forma farmacutica del medicamento. De la misma depende la
velocidad y la magnitud de la absorcin del principio activo.
3. Concentracin del frmaco: a mayor concentracin, mayor absorcin.
4. Circulacin en el sitio de absorcin: a mayor circulacin, mayor absorcin.
5. Superficie de absorcin: a mayor superficie, mayor absorcin.
Teniendo en cuenta estos factores, los mecanismos por los cuales, independientemente de la
va usada, se produce la absorcin son los siguientes:
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FARMACOLOGIA I
DISTRIBUCIN
Proceso mediante el cual el frmaco se incorpora desde la circulacin sistmica a los
diferentes rganos, tejidos y fluidos corporales
La cantidad de frmaco que llega al plasma y su distribucin condiciona la concentracin de
frmaco en el lugar de accin y, por ello, la intensidad y la duracin del efecto farmacolgico.
Una vez absorbido, el frmaco circula rpidamente por todo el organismo y se distribuye en los
tejidos hasta alcanzar un equilibrio de concentraciones. El frmaco se distribuye desde el agua
plasmtica en la que est disuelto hasta el agua de los distintos tejidos, atravesando las
diferentes barreras
Un concepto importante en el proceso de distribucin es el:
1)
volumen de distribucin, que se define como el volumen de lquido en el que el
frmaco est disuelto cuando se ha alcanzado el equilibrio de distribucin, por tanto, es un
parmetro que permite calcular hasta dnde se distribuye el frmaco en el organismo y a
qu tejidos accede. La distribucin de los frmacos no es uniforme en todos los tejidos, est
determinada por numerosos factores:
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FARMACOLOGIA I
Barreras especiales
Existen una serie de rganos y tejidos que tiene barreras especiales como proteccin al paso
de sustancias endgenas y xenobiticos (compuestos que poseen estructuras qumicas poco
frecuentes o no presentes de forma natural) potencialmente txicos. Estos son el SNC (barrera
hematoenceflica y barrera sangre-lquido cefalorraqudeo), la placenta (barrera placentaria) y
el testculo (barrera testicular)
B.H.E
Impide que muchas sustancias txicas la
atraviesen, permitiendo el paso de nutrientes y
oxgeno. Durante el transporte en la BHE tambin
ocurren reacciones metablicas que pueden
transformar drogas en metabolitos ms o menos
activos que la droga original.
Protege al tejido cerebral de las sustancias
perjudiciales de la sangre y los procesos de
transporte del plexo carotideo y del endotelio
capilar cerebral ayudan a proporcionar un
medio adecuado.
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FARMACOLOGIA I
B. PLACENTARIA
METABOLISMO
La metabolizacin o biotransformacin de un frmaco, se define como el conjunto de
procesos qumicos que sufre ste en el organismo, con la finalidad de favorecer su eliminacin o
de aumentar su actividad (cuando ste se administra como profrmaco
* Pro frmacos: metabolitos farmacolgicamente inertes que dan lugar, tras metabolizarse, a frmacos
activos.
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FARMACOLOGIA I
EXCRECIN
Es el proceso por el que se elimina el frmaco sin sufrir modificaciones
Los frmacos son eliminados del organismo
inalterados (molculas de la fraccin libre) o
modificados como metabolitos a travs de
distintas vas. El rin es el principal rgano
excretor, aunque existen otros, como el
hgado, la piel, los pulmones o estructuras
glandulares, como las glndulas salivales y
lagrimales. Estos rganos o estructuras utilizan
vas determinadas para expulsar el frmaco
del cuerpo, que reciben el nombre de vas
de eliminacin: Orina,
Lgrimas, Sudor,
Saliva, Respiracin, Leche materna, Heces,
Bilis.
Los mecanismos responsables de la
excrecin de frmacos son los que interviene
en la formacin de la orina: filtracin
glomerular, secrecin y reabsorcin tubular. La cantidad de frmaco eliminado es el resultado de
la suma de la cantidad de frmaco filtrado y secretado, menos la cantidad de frmaco
reabsorbido. Solo se van a filtrar y secretar los frmacos en forma libre y no la fraccin unida a
protenas plasmticas.
La excrecin biliar a travs de la bilis
se eliminan principalmente frmacos o
metabolitos
de
elevado
peso
molecular y/o elevada polaridad (ms
hidrosolubles). Cuando se excreta el
frmaco en la bilis y sta se vierte en el
duodeno, aqul puede seguir dos
posibilidades: avanzar por el tracto
intestinal y eliminarse por heces, o
reabsorberse, entrando de nuevo en la
circulacin sistmica. Esta ltima
situacin
se
denomina
ciclo
enteroheptico. Es
mecanismos de
transporte activo.
La excrecin a travs de la leche
materna,
cualquier
medicamento
administrado a la madre puede atravesar el endotelio de los capilares sanguneos hacia las
clulas alveolares o secretoras. La concentracin de frmaco en la leche va a depender entre
otros de su unin a protenas plasmticas y a las protenas de la leche (lactoalbmina y
casena), de su liposolubilidad y, fundamentalmente, de su peso molecular.
La excrecin de frmacos a travs del sudor y las lgrimas es insignificante desde el punto de
vista cuantitativo. De igual forma, la excrecin salival tambin es poco importante desde el
punto de vista cuantitativo y, adems, la mayor parte del frmaco excretado por la saliva pasa
al tubo digestivo, desde donde puede reabsorberse de nuevo.
Parmetros farmacocinticos de la excrecin
La farmacocintica estudia la forma y velocidad de depuracin de los frmacos y sus
metabolitos por los distintos rganos excretores, en relacin con las concentraciones plasmticas
del frmaco.
Vida media de eliminacin
La vida media plasmtica o vida media de eliminacin es el tiempo necesario para eliminar el
50% del frmaco del organismo. O bien, el tiempo que tarda la concentracin plasmtica del
frmaco en reducirse a la mitad de sus niveles mximos.
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FARMACOLOGIA I
Absorcin
Distribucin
y excrecin
de
frmacos
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FARMACOLOGIA I
FRMACOS ANTICOAGULANTES
RECUERDO FISIOLGICO
La coagulacin o hemostasia es el
proceso encargado de detener la prdida
de sangre a partir de un vaso daado.
Inicialmente se forma un tapn hemosttico
primario por agregacin de plaquetas. Las
plaquetas van a estimular la activacin local
de los factores de la coagulacin, dando
lugar a la formacin de fibrina que refuerza
el
agregado
de
plaquetas
(tapn
secundario).
Normalmente la activacin plaquetaria y
la coagulacin no se producen en un vaso
intacto
ya
que
existen
diferentes
mecanismos reguladores que exigen un
endotelio vascular normal y entre los que
podemos destacar: Prostaciclina (PGI2);
antitrombina; heparn sulfatos; Protena C.
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FARMACOLOGIA I
APLICACIONES TERAPUTICAS
Profilaxis y tratamiento de trombosis venosa profunda.
Profilaxis de embolia pulmonar.
Profilaxis de ciertos episodios coronarios.
Otras: profilaxis antitrombtica tras IAM, dilisis, etc)
ANTAGONISTAS
En hemorragias graves: Sulfato de protamina i.v. (1 mg/100 U heparina; IV lenta)
Anticoagulantes orales
MECANISMO DE ACCION
Son antagonistas de la Vit. K y por lo tanto van a afectar a la activacin de los factores de la
coagulacin dependientes de la Vit K (II, VII, IX, X, prot. C y prot. S). Estos factores son sintetizados
principalmente en el hgado, interviniendo la Vit K como cofactor para esta sntesis.
Los A.O. no solo reducen la sntesis de estos factores sino que adems los que llegan a
producirse son menos activos. A diferencia de la heparina su efecto NO se produce
inmediatamente pues deben pasar unos das hasta consumirse los factores que estaban
previamente sintetizados.
TIPOS DE ANTICOAGULANTES ORALES
Cumarinas: (derivados de 4-hidroxicumarina)
Warfarina: es la utilizada en USA
Dicumarol: absorcin lenta y errtica; efectos secundarios gastrointestinales.
Fenprocumon
Acenocumarol: efecto rpido y breve. Es el utilizado en Europa
Indandionas: Anisindiona, Fenindiona, Difenadiona
PROPIEDADES FARMACOCINTICAS
Biodisponibilidad casi completa tras su administracin oral, parenteral o rectal. Se unen
altamente (99%) a protenas plasmticas, sobre todo a albmina. Se metabolizan en hgado y
rin a metabolitos inactivos que son eliminados por orina y heces. Atraviesan la barrera
placentaria y por tanto NUNCA deben utilizarse en el embarazo.
TOXICIDAD
- Hemorragia (riesgo de hemorragias intracraneales, hemorragias internas masivas. En casos
graves: Vit. K1 y anlogos. Transfusin de plasma fresco congelado.
APLICACIONES TERAPUTICAS:
Profilaxis y tratamiento de trombosis venosa profunda y embolia pulmonar.
Prevencin de la embolia cerebral (ictus cardioemblico) en cardiopatas.
- IAM (infartos agudos de miocardio)
CONTRAINDICACIONES DE LA TERAPIA ANTICOAGULANTE
- Fenmenos hemorrgicos
- Riesgo de utilizacin en ancianos
Riesgo en pacientes con Hipertensin Arterial
- Ulcera pptica activa
- Postoperatorio reciente o enfermos con sondas
- Nefrolitiasis. Hepatopatas- Imposibilidad de control del paciente
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FARMACOLOGIA I
Ticlopidina y Clopidogrel
Mecanismo de accin: bloquea el receptor para ADP e interacciona con la glicoprotena IIb/IIIa
plaquetaria con lo que inhibe la unin de fibringeno e impide la agregacin plaquetaria y la
retraccin del cogulo. El efecto mximo tarda varios das en aparecer (3-5 das) y en
desaparecer (4-10 das).
Dosis: ticlopidina 250 mg/12 h vo, clopidogrel 75 mg/da. En algunos estudios se ha encontrado
que son ms eficaces que la aspirina. Se deben suspender 1 semana antes de la ciruga
Efectos adversos: dispepsia, nuseas, diarrea, anorexia, 1% neutropenia (no con clopidogrel)
Interacciones: no asociar con antiagregantes ni anticoagulantes.
USOS TERAPUTICOS DE LOS ANTIAGREGANTES
Prevencin de fenmenos isqumicos a distintos niveles:
Coronarios: angina de pecho e infarto agudo de miocardio
Cerebrales: accidentes isqumicos transitorios e ictus cerebral
En algunos estudios parece que son eficaces para prevenir la trombosis venosa profunda y
el embolismo pulmonar, pero no se ha comparado su eficacia con los anticoagulantes,
que son el tratamiento estndar para estas patologas.
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FARMACOLOGIA I
Frmacos fibrinolticos
Se usan para destruir los trombos, convirtiendo el plasmingeno en plasmina. Actan
disolviendo cogulos que forman las embolias o las trombosis.
Es una medicacin que se usa en urgencias. Se suele administrar en infartos de miocardio,
ictus isqumico, trombosis venosa profunda.
Estreptoquinasa: se une al plasmingeno.
Alteplasa : destruye el coagulo sanguneo ,estimula la produccin de plasmina
Frmacos antifibrinoliticos
Mecanismo de accin: inhiben la degradacin de fibrina y fibringeno. Se utilizan en caso de
hemorragia por sobredosis de fibrinolticos. Pueden producir trombosis intravascular excesiva.
cido aminocaproico: anlogo de la lisina que bloquea la unin de la plasmina a la
fibrina. Puede revertir las situaciones de excesiva fibrinolisis.Va iv.
cido tranexmico: muy similar, va oral o iv.
FRMACOS ANTIANMICOS
RECUERDO FISIOLOGICO. ERITROPOYESIS
La sangre es una suspensin de clulas en plasma, sales y protenas. Las clulas del sistema
sanguneo son: ERITROCITOS, LEUCOCITOS (Linfocitos, monocitos, neutrfilos) y PLAQUETAS.
Las diferentes lneas celulares se originan en la mdula sea, diferencindose a partir de
clulas madres eritropoyticas pluripotenciales, generndose dos lneas celulares distintas: la
SERIE MIELOIDE y la LINFOIDE:
FACTORES QUE MODULAN LA FUNCIN ERITROPOYTICA
A. Metablicos (metales, vitaminas,
cofactores enzimticos)
B.
Factores
exgenos
(toxinas,
radioterapia, etc.)
C.
Factores
hemolticos
(efectos
secundarios
de
medicamentos,
e.
autoinmune)
CLASIFICACIN DE LAS ANEMIAS
1)Microcticas - Hipocrmicas
2)Macrocticas Normocrmicas
1) ANEMIAS MICROCTICAS - HIPOCRMICAS
Es el tipo ms frecuente de anemia, la causa principal es la deficiencia de hierro (Fe); aunque
se pueden presentar: Talasemias (alteraciones genticas en la sntesis de cadenas de globina) o
anemias en enfermedades crnicas (casos raros).
HIERRO: sulfato ferroso- fumarato ferroso- gluconato ferroso lactato ferroso.
Requerimientos: Hombres: 1 mg/da, mujeres: 1,4 mg/da, mujeres embarazadas: 5-6 mg/da.
Abundante en: vsceras (hgado, corazn), cereales, yema de huevo, ostras, frutas y leguminosas
secas.
Reacciones adversas: cefalalgia, malestar general, fiebre, linfadenopata, artralgias, urticarias,
exacerbacin de la artritis reumatoide.
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FARMACOLOGIA I
2) ANEMIAS MACROCTICAS NORMOCRMICAS
ERITROPOYETINA (EPO)
*protena de 30,400 d, sintetizada en las clulas peritubulares de la corteza renal.
Se utiliza para el tratamiento de anemias en aquellas personas que tienen insuficiencia renal
crnica. .
Estimula a la medula a producir ms glbulos rojos.
Indicaciones: anemias por insuficiencia renal crnica y anemia por quimioterapia.
Efectos secundarios: aumentos de la tensin arterial, del nmero de plaquetas. Sntomas gripales.
ACTIVIDAD DE APRENDIZAJE N 3: Farmacologa Sangunea
1. Grafique la cascada de la coagulacin e indique en que parte actan los frmacos
vistos.
2. A la hora de administrar una heparina de bajo peso molecular, qu consideraciones
especiales debemos tener en cuenta?
3. Cmo se debe tomar el hierro por va oral? Qu efectos secundarios puede
producir? Especifique las interacciones.
4. Copie utilizando vademecum o pegue prospectos relacionados con la clasificacin de
frmacos.
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FARMACOLOGIA I
FRMACOS DEL SISTEMA NERVIOSO
ORGANIZACIN DEL S.N
Est formado por el sistema nervioso central o SNC
(encfalo y mdula espinal) y los nervios (el conjunto de nervios es el
SNP o sistema nervioso perifrico)
SN = SNC + SNP
A menudo, se compara el Sistema Nervioso con un ordenador
ya que las unidades perifricas (sentidos) aportan gran cantidad de
informacin a travs de los "cables" de transmisin (nervios) para que
la unidad de procesamiento central (cerebro), provista de su banco
de datos (memoria), la ordene, la analice, muestre y ejecute.
Divisin del Sistema Nervioso
Desde el punto de vista anatmico se distinguen dos partes del SN:
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FARMACOLOGIA I
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FARMACOLOGIA I
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.
9.
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FARMACOLOGIA I
Anestsicos inhalatorios
Drogas Adyuvantes
Anestesia combinada
OPICEOS:
Fentanilo:
Cien veces ms potente que la morfina. Muy liposoluble. Induccin rpida y alta potencia.
Buena analgsico y alta amnesia. Amplia distribucin y sufre metabolismo heptico.
RAM: Caractersticas a opiides, rigidez muscular, aunque es ms seguro que la morfina.
Uso clnico: en neuroleptoanestesia, neuroleptoanalgesia y frmaco ideal en ciruga.
2)
BARBITRICOS:
Tiopental:
Gran liposolubilidad. Alta induccin y recuperacin y alta potencia. Inconsciencia en pocos
segundos. Analgesia moderada y no es relajante muscular. Amplia distribucin, sufre
metabolismo heptico y se elimina por va biliar y renal.
RAM: Asociadas a su estrecho margen teraputico, depresin cardio-respiratoria por
excelencia.
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FARMACOLOGIA I
3)
BZP:
Diacepam (ValiumR):
Mecanismo de accin asociado a GABA. Buena inconsciencia. Buena amnesia. Relajante
muscular. No es analgsico. Potencian el efecto depresor de los opiides
Ketamina:
Alta liposolubilidad. Alta induccin. Alta potencia. Lenta recuperacin. No es relajante
muscular. No produce depresin respiratoria. Tiene alta distribucin tisular, sufre metabolismo
heptico y se elimina por excrecin renal.
RAM: taquicardia e hipertensin.
Uso clnico: se utiliza en anestesia quirrgica de corta duracin, en neuroleptoanestesia.
Este frmaco produce anestesia disociativa, es decir, poco profunda, el paciente puede
responder a preguntas.
Propofol:
Emulsin blanquecina. Alta liposolubilidad. Alta recuperacin / induccin. Alta potencia.
Depresin respiratoria. Tiene amplia distribucin, sufre metabolismo tisular y se elimina mediante
excrecin renal.
RAM: Hipotensin y bradicardia.
Uso clnico: til en el procedimiento quirrgico y exploratorio (breves pero dolorosos).
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FARMACOLOGIA I
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FARMACOLOGIA I
Sangre-gas
Induccin Recuperacin
Profundidad anestsica
Analgesia
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FARMACOLOGIA I
FARMACOLOGA CARDIOVASCULAR
En la insuficiencia cardiaca lo que ocurre es que el
corazn no tiene suficiente potencia o fuerza para
bombear la sangre al resto del cuerpo. Puede
deberse a:
Fallo del corazn (no bombea)
Resistencia perifrica en vasos (postcarga), a ms
resistencia ms dificultad de bombeo.
Incremento de la precarga (sangre que retorna al
corazn), depende del volumen de sangre en el
organismo (volemia)
Hipertensin arterial.
Para entender el funcionamiento del corazn, visita la
pgina siguiente:
http://library.med.utah.edu/kw/pharm/hyper_heart1.html
FARMACOLOGIA I
Prof.: M. Isabel Ruiz
En caso de intoxicacin con digoxina y digitoxina, se administrar K+ o anticuerpo
antidigoxina (son las inmunoglobulinas G (IgG)).
Principios activos para la Angina de Pecho
Desequilibrio entre el aporte u oferta coronaria de O2 y las necesidades o demandas miocrdicas
de O2 La angina de pecho o ngor se caracteriza por un dolor opresivo a nivel precordial que a
menudo se irradia al cuello, espalda, brazo izquierdo u otros. Tambin se acompaa de cortejo
vegetativo (sudoracin, nuseas, vmitos, etc.).
FRMACOS ANTIANGINOSOS
Vasodilatadores coronarios
Nitratos: Nitroglicerina - Nitrato de isosorbida
Mecanismo de accin:
Liberan xido nitroso que estimula la guanilato ciclasa
GMPc que acta sobre la ATPasa in
2+
2+
Ca de la membrana, favoreciendo la expulsin del Ca de la clula
induce relajacin
Farmacocintica:
Se administra por va sublingual. Tambin se da por va drmica a travs de parches, que son
reservorios de descarga mantenida, en casos de una accin ms prolongada. La va IV se
reserva para situaciones especiales o graves.
Cmo tomarlo?: cuando sufra dolor ponerlo debajo de la lengua, no tragar, dejar que
se deshaga, si no remite se pueden tomar hasta 3, a intervalos de 5 min. No se deben
guardar en un pastillero sin el blster.
Indicaciones:
Angina de pecho de esfuerzo y de reposo tanto en crisis como profilaxis.
Insuficiencia cardiaca congestiva
IAM
EAP (edema agudo de pulmn)
Reacciones adversas: RAM
Mareo, debilidad, hipotensin, taquicardias
Cefaleas de corta duracin (unos 20 min, no alarmarse)
Se desarrolla: Tolerancia y dependencia fsica. No suspender bruscamente el tto
efecto
rebote
Interacciones Farmacolgicas:
Otros frmacos vasodilatadores potencian su efecto hipotensor
Ejemplo: Sildenafilo o VIAGRA: contraindicada su asociacin.
-adrenrgicos: Propranolol - Atenolol - Bisoprolol
Mecanismo de accin:
Disminucin frecuencia y contractilidad cardiaca Disminucin de la presin arterial. Bloquean la
adrenalina en el corazn produciendo bradicardia y disminuyendo el gasto cardiaco.
Indicaciones:
Angina de pecho de esfuerzo
Prevencin secundaria del infarto
Tambin utilizados en hipertensin y arritmias cardiacas.
Bloqueantes de canales de Ca: Amlodipino - Nifedipino - Verapamilo- Diltiazem
Mecanismo de accin:
Bloqueo selectivo de los canales de Ca++ voltaje-dependientes. Bloqueo de la entrada de Ca++
al interior de la clula. Relajacin del msculo liso.
Acciones farmacolgicas:
Relajacin del msculo liso vascular: (vasodilatacin)
Depresin de la funcin cardiaca: Disminuye la frecuencia cardiaca, la contractilidad, la
demanda miocrdica de O2.
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Indicaciones:
Angina de pecho de esfuerzo y de reposo Prevencin a largo plazo Posibilidad de
asociar a otros antianginosos (excepto Verapamilo)
Antiarrtmicos (Verapamilo y Diltiazem)
Antihipertensivos (Todos ellos)
Otros usos: Migraas, Insuficiencia Vascular Perifrica, Espasmo cerebral.
Reacciones adversas: RAM
Cefaleas
Enrojecimiento
Taquicardia refleja
Hipotensin
Bradicardia
Estreimiento
Principios activos para la hipertensin arterial
La tensin arterial es la presin que tienen las arterias debido a la
fuerza con que el corazn bombea la sangre a travs de las arterias como
consecuencia de la sstole ventricular.
Tiene dos valores, la alta o sistlica y la baja o diastlica. La sistlica o
alta es la que ocurre cuando tiene lugar la sstole ventricular y cuando
soportan mayor presin las arterias y la diastlica o baja cuando hay distole
y es mnima.
Los valores normales son 120 mm Hg para la alta y 70mm Hg para la baja.
La tensin sistlica o alta es muy variable (estados nerviosos de ansiedad, estrs). La baja
es ms estable y nos indica cmo est de forzado el corazn.
Se considera hipertensin cuando los valores de la presin diastlica son mayores de 90
mm Hg durante varias medidas (1 o dos semanas).
En la hipertensin el corazn es sometido a valores inusualmente altos de presin con sus
consecuencias (derrames, rotura de vasos, infarto de miocardio, colapso cardiaco)
Los antihipertensivos son con diferencia el grupo de medicamentos ms numerosos. Existen
varios tipos de principios activos para tratar la hipertensin encaminados a:
Disminuir la volemia- Producir vasodilatacin- Inhibir la sntesis o formacin de sustancias
hipertensoras como la angiotensina lo que reduce el gasto cardiaco. Los Diurticos disminuyen
la volemia forzando la excrecin de orina y as disminuyen el volumen sanguneo y la presin
arterial.
TRAER UN TENSIMETRO PARA CONTROLAR LA PRESIN ARTERIAL
FRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS
Diureticos: favorecen la excrecin renal de sales y agua, y dentro de las sales
especialmente las de sodio.
Hipertensin severa: Hidroclorotiazida Furosemida, el ms potente de todos utilizado en urgencia
y edemas.
Hipertensin leve: Clortalidona Torasemida
Mecanismo de accin:
La presin arterial cae por disminucin de la volemia.
Reacciones adversas RAM:
Hiponatremia, hipopotasemia
hiperglucemia, hiperuricemia ( cido rico en sangre),hiperlipemia ( colesterol total LDL,
y HDL o sin cambios
-bloqueantes adrenrgicos: Doxazosina Prazosina
Mecanismo de accin: bloquean la accin de la adrenalina en las paredes de las arterias
impidiendo la accin vasoconstrictora de la adrenalina y produciendo vasodilatacin.
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FARMACOLOGIA I
Los principios activos para atenuar este desorden van encaminados a restablecer el ritmo y la
conduccin del impulso.
Arritmias: son anomalas en la frecuencia o en la regularidad del ritmo cardaco.
FRMACOS ANTIARRITMICOS
Bloqueantes de los canales de Na: Hidroquinidina, extrada del rbol de la quina
Procainamida - Lidocana
Mecanismo de accin
Bloquean la entrada de Na a la clula que regula el impulso nervioso
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FARMACOLOGIA I
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FARMACOLOGIA I
ACTIVIDAD DE APRENDIZAJE N 4:
Farmacologa del Aparato Circulatorio
Leer Mdulo 5. Tema 2 Farmacologa del sistema cardiovascular y renal (Insuficiencia
cardiaca, hipertensin arterial e hiperlipidemia)
Mdulo 5. Tema 3 Farmacologa del sistema cardiovascular y renal (angor, shock,
problemas de coagulacin y anemia)
1.
2.
3.
4.
5.
6.
FARMACOLOGIA I
FARMACOLOGIA I
Histamina: La histamina es una amina bsica que se sintetiza en la mayora de los tejidos a partir
de la histidina. La histamina est presente en la concentraciones elevadas en el tracto
gastrointestinal, se libera de las clulas en respuesta a muchos tipos de estmulos, por ejemplo,
estmulos fsicos (fro, calor, traumas, radiaciones), estmulos qumicos (venenos animales, curar,
morfina), estmulos fisiolgicos (secreciones gstricas) y como respuesta a estmulos patolgicos
(reacciones inflamatorias y alrgicas). La histamina acta inespecficamente y en muchos lugares
de nuestro organismo. Tiene 2 tipos de receptores:
H1: dispersos por todo el organismo
H2: slo actan en la mucosa gstrica
Efectos de la histamina:
1. A nivel del sistema cardiovascular: Disminuye la conductibilidad.Vasodilatacin.Hipotensin.
2. A nivel bronquial:Broncoconstriccin.Dificultad respiratoria.
3. A nivel gastrointestinal:Aumenta la motilidad.
4. A nivel glandular:Aumenta la produccin de HCl
5. A nivel drmico y terminaciones nerviosas:Prurito.
6. A nivel del S.N.C.:Efecto tanto estimulador como depresor. Nuseas y vmitos.
Estas acciones que desarrolla la histamina se consideran nocivas
difenhidramina-clemastina-dimenhidrinato-prometazina-cinarizina
Mecanismo de accion
Efecto antihistamnico: clemastina, clemizol y dexclorfeniramina VO cada 6-8 horas. Si hay
shock anafilctico o alergia grave, IV. Aplicacin tpica, poco eficaz y reacciones de
hipersensibilidad.
Indicaciones: procesos alrgicos agudos (urticaria, rinitis aguda estacional, conjuntivitis, alrgica,
prurito), enfermedad del suero, reacciones anafilcticas graves (shock anafilctico).
RAM: Somnolencia por depresin del SNC, efectos anticolinrgicos, sequedad de boca y
espesamiento de las secreciones bronquiales. Cefaleas
Contraindicados en asma.
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FARMACOLOGIA I
Frmacos H1 de 2 generacin:
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FARMACOLOGIA I
FARMACOLOGA ANTIASMTICA
Enfermedad inflamatoria crnica de las vas areas a la que se
asocia intensa hiperactividad bronquial frente a diversos
estmulos, originando una obstruccin bronquial generalizada
generalmente reversible.
SINTOMATOLOGA:
Disnea- Tos- Sibilancias
BRONCODILATADORES
Agonistas adrenrgicos 2: Salbutamol - Salmeterol
Mecanismo de accin:
Relajacin de los bronquios por accin directa sobre los receptores adrenrgicos 2. No actan
nada sobre el componente inflamatorio. Si hay que utilizarlos como tratamiento crnico, nunca
se utilizan solos porque pueden empeorar el cuadro).
Farmacocintica:
Corta duracin (4-6h) y rpido inicio (5-15min): Salbutamol (Ventoln)
Larga duracin (10-12h) y lento inicio: Salmeterol
Va inhalatoria de eleccin. Otras vas: oral, parenteral mayor riesgo
Indicaciones:
Tratamiento de eleccin en el ataque asmtico instaurado
Prevencin a corto plazo del asma ejercido por ejercicio u otros estmulos
RAM
Por sobreutilizar el inhalador:
Temblor
Taquicardia
Nerviosismo
Insomnio
Mecanismo de accin:
Relajantes directos de la fibra musculatura lisa, ppalmente de bronquios y vasos.
Farmacocintica:
Oral (preparados normal y retard) 3 o 4 veces/da. Intravenosa (Aminofilina)
Indicaciones:
De segunda eleccin en asma y EPOC
Se utiliza en apnea del prematuro (estimula el centro respiratorio)
RAMs:
Gastrointestinales:
Irritantes Anorexia Nauseas Diarrea
Cardiacos:
Arritmias Taquicardia
Estimulacin del SNC:
Insomnio Convulsiones: a dosis altas.
Interacciones con otros frmacos y con alimentos
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FARMACOLOGIA I
FARMACOLOGIA I
El tratamiento en las crisis de asma ser:
Se inicia con un -2 por va inhalatoria con inhalador o nebulizador.
Si la respuesta es incompleta se aade prednisona va oral.
Si la respuesta es incompleta se traslada a urgencias.
FARMACOLOGA ANTITUSGENA
La tos es un fenmeno caracterizado por la contraccin sinrgica y convulsiva de los
msculos respiratorios, torcicos y abdominales. El origen de la tos est en el
S.N.C. (centro de la tos) cercano al centro de la respiracin. Es necesaria para
eliminar el exceso de moco, secrecin o lquido acumulado en los pulmones.
Cuando la tos es seca (IMPRODUCTIVA) o alrgica es cuando se administran
antitusivos
Tipos de tos:
Productiva: es un mecanismo de defensa del organismo.
Improductiva: debe ser suprimida.
Los frmacos antitusgenos se emplean para suprimir la tos. Actan en los centros reguladores de
la tos situados en SNC. No actan sobre la causa que provoca la tos
Existen numerosos antitusgenos disponibles
En preparados con varios principios activos (antitusgenos ms mucoltcos y
expectorantes, antihistamnicos de primera generacin, adrenrgicos, analgsicos,
anticolinrgicos).
FRMACOS UTILIZADOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA TOS
ANTITUSGENOS
Agonistas de receptores opioides: Codena y dihidrocodena
Mecanismo de accin:
Acta sobre el reflejo tusivo, inhibindolo a nivel del SNC.
Farmacocintica:
La codena posee una mnima capacidad de adiccin. Uso va oral cada 4-6hr. Existen
preparados retard de codena que permite una administracin ms cmoda.
RAMs:
Nuseas
Broncoconstriccin y espesamiento del esputo
Estreimiento
Sedacin y somnolencia
Depresin respiratoria (aumenta la probabilidad en nios < 2 aos)
Dextrometorfano
Mecanismo de accin:
Derivado opioide que no produce analgesia ni depresin respiratoria.
Farmacocintica:
Mnima capacidad de adiccin. Eficacia antitusgena comparable a la de la codena. Uso va
oral cada 6h . De eleccin incluso en nios < 2 aos
RAMs: escasos
Intolerancia gastrointestinal
Disminucin de secreciones bronquiales
No se debe beber alcohol porque produce un aumento en de la depresin del SNC
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FARMACOLOGIA I
MUCOLITICOS Y EXPECTORANTES
Acetilcistena y anlogos: acetilcisteina- carboxicisteina
Mecanismo de accin: Rompen los puentes disulfuro de las glicoprotenas del moco
reduccin de la viscosidad del esputo.
Farmacocintica:
Oral, iv, im, inhalatoria, nasal, endotraqueal (sonda o broncoscopio)
Indicaciones:
Utilidad en patologas en las que haya retencin de moco (bronquitis crnica)
RAMs:
Molestias gastrointestinales
Reacciones de hipersensibilidad
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FARMACOLOGIA I
FARMACOLOGA DEL SISTEMA REPRODUCTOR
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Indicaciones:
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