PRINCIPIOS GENERALES DE LA ACCIN FARMACOLGICA

Se puede definir la Farmacocintica como la relacin que

existe

Frmaco:

entre

la

dosis

administrada

la

concentracin

plasmtica lo cual implica el estudio de los diferentes procesos

Una sustancia que se utiliza para el diagnstico, el alivio, el

de absorcin, distribucin y biotransformacin, en definitiva

tratamiento y/o la curacin de la enfermedad, as como para

que el organismo hace con el frmaco. La FC determina la

su prevencin. Es capaz de modificar la estructura y/o las

concentracin de los frmacos en el receptor y por lo tanto

funciones de un organismo vivo

contribuye a la intensidad de la respuesta observada.

Grupos de frmacos

Modificaciones

en

la

FC

ayudan

explicar

respuestas

diferentes entre las personas, ya que pueden existir distintas

Anestsicos y analgsicos narcticos

situaciones fisipatolgicas: edades extremas, fracaso orgnico

Hipnticos, ansiolticos I

(renal, heptico) situaciones de hipo-hipervolemia.

Antiepilpticos, antiparkinsonianos,antiespasticos.
Antidepresivos I
Antipsicticos I
Estabilizadores del estado de nimo
Estimulantes y depresores del sistema nervioso
Nootropicos y Psicotomimeticos

Farmacodinamia:
El Efecto bioqumico-fisiolgico que desarrolla el Frmaco en el
organismo es consecuencia de la interaccin con componentes
de estructura macromolecular: Mecanismo de Accin. El

Farmacologa:

mecanismo de accin se evala a nivel molecular: el Frmaco

Es la ciencia que estudia la historia, el origen, las propiedades

interacta con otras molculas Receptor-, originando la

fsicas y qumicas, los efectos bioqumicos y fisiolgicos, los

accin farmacolgica

mecanismos

de

accin,

la

absorcin,

distribucin,

biotransformacin y la excrecin as como el uso teraputico

Receptor farmacolgico.

de las sustancias qumicas que interactan con los organismos

Es una macromolcula proteica diana o blanco molecular con

vivos.

la que se une un frmaco agonista exgeno o endgeno para

Farmacocintica:

iniciar una respuesta celular. Por ello, un receptor tiene que

estar conectado a elementos de respuesta celulares como
enzimas, segundos mensajeros o canales inicos.

Administracin del frmaco en el organismo

considerar los mecanismos por los cuales las drogas

atraviesan

las

membranas

las

propiedades

fisicoqumicas

de

las

molculas

membranas
influyen

que
en

esta

transferencia.
tamao

El

forma

moleculares,

la

solubilidad en el sitio
de absorcin, el grado
de

ionizacin

liposolubilidad relativa
de

formas

ionizadas y noionizadas son caractersticas importantes

1- Fase Farmacocintica
Se ocupa de la absorcin, distribucin, biotransformacin y
excrecin de las drogas. Es tos factores junto con la
docificacion, determinan la concetracion de una droga en sus
sitios de accin u por ende la intensidad de sus efectos en
funcin del tiempo
1.1.

sus

de una droga.
Cuando una droga penetra en una clula debe,
evidentemente, atravesar la membrana plasmtica
celular.

Otras

barreras

que

pueden

oponerse

al

movimiento de la droga son una capa de clulas

(epitelio intestinal) o varias capas de clulas (piel). La
difusin y el transporte de drogas a travs de las

Factores fisicoqumicos en la transferencia de

diversas barreras tienen muchas caractersticas en

drogas a travs de las membranas

La absorcin,
distribucin,
biotransformacin

comn, pues las drogas en general pasan a travs de

excrecin de una droga involucran su paso a travs de

membranas

celulares.

Por

ello

es

indispensable

las clulas y no entre ellas. Por lo tanto, la membrana

plasmtica representa la barrera comn.

1.2.

Absorcin,

biodisponibilidad

vas

acuosa en el sitio de absorcin. Para las que se dan

de

en forma slida, la velocidad de disolucin puede

administracin de las drogas

La absorcin puede describirse como la velocidad a la

ser

grado en que una droga llega a su sitio de accin, o aun

absorcin.

Las

gastrointestinal.
La concentracin de una droga influye en su

absorben ms rpidamente que las drogas en

-

sustancialmente. Esta disminucin de la disponibilidad

soluciones de baja concentracin.

La circulacin en el sitio de absorcin tambin
afecta la absorcin de la droga. El mayor flujo

es funcin del sitio anatmico donde tiene lugar la

sanguneo debido a masaje o aplicacin local de

absorcin; otros factores anatmicos, fisiolgicos y

calor aumenta la absorcin de una droga, el menor

patolgicos pueden influir en la biodisponibilidad, y la

flujo

eleccin de la va de administracin de la droga debe

sanguneo

vasoconstrictores,

basarse en un entendimiento de estas condiciones.

que influyen en la absorcin de drogas.

- La absorcin en cualquier sitio depende de la

su

inyectadas en solucin de gran concentracin se

excretoria del rgano (hgado) para el agente en

droga pueden alterar sus biodisponibilidad.

Factores que modifican la absorcin
Son muchos los factores, adems de los fisicoqumicos,

en

velocidad de absorcin. Las drogas ingeridas o

su sitio de accin. Si la capacidad metablica o

Adems los factores que modifican la absorcin de una

limitante

alteran la solubilidad, especialmente en el tracto

lquido biolgico desde el cual la droga tiene acceso a

cuestin es grande, la biodisponibilidad disminuye

factor

caractersticas locales en el sitio de absorcin

que una droga deja su sitio de administracin y el

grado o la medida en que lo hace.
Biodisponibilidad es un trmino usado para indicar el

el

producido
shock

por

agente

otros

factores

patolgicos puede disminuirla absorcin.

La superficie absorbente a la que se expone la una
droga es uno de los determinantes ms importantes
de la velocidad de absorcin de la droga. Las drogas
se

absorben

ms

rpidamente

en

grandes

superficies como el epitelio alveolar pulmonar, la

solubilidad de la droga Las drogas administradas en

mucosa intestinal y, en algunos casos, tambin la

solucin acuosa se absorben ms rpidamente que

piel

en solucin oleosa, suspensin o forma slida,

superficie absorbente est determinada en gran

porque se mezclan ms fcilmente con la fase

parte por la va de administracin.

despus

de

suficientes

aplicaciones.

la

Cada uno de estos factores, juntos o por separado,

durante los primeros minutos despus de la absorcin.

puede tener profundos efectos sobre la eficacia y la

La llegada de droga al musculo la mayora de las

toxicidad de una droga.

vsceras, la piel y la grasa, en cambio es ms lenta, y

estos tejidos pueden requerir desde minutos hasta
varias horas para alcanzar el equilibrio. La segunda
fase de distribucin de un droga tambin est limitada
por el aflujo sanguneo e involucrada una fraccin de la
masa corporal mucha ms grande que la primera fase.
Junto con estas formas de distribucin de la circulacin
sangunea, actan otros factores que determinan la
velocidad de difusin de las drogas en los tejidos. La
difusin en el comportamiento intersticial se produce
rpidamente debido a la gran permeabilidad de las
membranas

endoteliales

capilares

(excepto

en

el

encfalo). Las drogas lipoinsolubles que atraviesan

1.3.

Vas de administracin
Distribucin
Despus de que una droga se absorbe o se inyecta en

poco

las

membranas

tienen

una

redistribucin

restringida y, por ende, tambin son restringidos sus

sitios potenciales de accin. La distribucin puede estar

el torrente circulatorio se distribuye en los lquidos

limitada tambin a causa de la unin de la droga a

intersticial y celular. Las formas de distribucin de las

protenas del plasma, especialmente la albumina para

drogas dependen de factores fisiolgicos y de ciertas

las drogas acidas y la glucoprotena alfa 1-cida para

propiedades fisicoqumicas de aquellas. As puede

las drogas bsicas. Una droga que se liga totalmente y

distinguirse la fase inicial de distribucin determinada

con firmeza no tiene acceso a los sitios celulares de

pr el gasto cardiaco y la circulacin sangunea regional.

accin, ni puede metabolizarse ni eliminarse. Las

El corazn, el hgado, el rin, el encfalo y otros

drogas

rganos muy irrigados reciben casi toda la droga

concentraciones mayores que las esperadas de acuerdo

pueden

acumularse

en

los

tejidos

en

al equilibrio de difusin, como resultado de gradientes

plasma y se libera cuando la concentracin plasmtica

de pH, uniones con constituyentes intracelulares o

declina, la concentracin de la droga en el plasma y en

disolucin en grasa.
La droga que se

su lugar de accin resulta sostenida y se prolongan sus

determinado

ha

puede

acumulado
servir

en

como

un

tejido

reservorio,

efectos farmacolgicos.
Protenas plasmticas.La

unin

de

una

droga

prolongando la accin de la droga en ese mismo tejido

protenas plasmticas limita su concentracin en los

o en un lugar distante al que llega por la circulacin.

La tercera fase de distribucin de esta droga se debe a

tejidos y en lugar de accin. Muchas drogas se ligan a

su captacin por la grasa, que es lenta y limitada por el

aflujo sanguneo. Administrando dosis sucesivas de

las protenas del plasma, principalmente a las albmina

plasmtica (drogas acidas) y a la glucoprotena alfa 1

tiopental, la acumulacin de la droga se produce en la

(drogas bsicas.
Reservorios celulares. Muchas drogas se acumulan en

grasa y otros tejidos que pueden almacenar grandes

el musculo y otros tejidos en concentraciones mayores

cantidades del compuesto. Aquellos pueden convertirse

que en los lquidos extracelulares. Si la concentracin

en

reservorios

de

la

intracelular es alta, y si la unin es reversibles, el tejido

de

la

involucrado puede constituir un importante reservorio

concentracin enceflica en el umbral requerido para la

de droga, en particular si el tejido representa una gran

anestesia o por encima de l. De este modo, una droga

fraccin de la masa corporal.

La grasa como reservorio. La grasa puede servir como

concentracin

para

el

plasmtica

mantenimiento
y,

por

ende,

de accin breve debido a que su rpida redistribucin

puede adquirir accin prolongada cuando estos sitios

importante reservorio para las drogas liposolubles.

Redistribucin
La terminacin del efecto de una droga se produce

de almacenamiento se llenan, y el cese de la accin

generalmente a causa de su biotransformacin y de su

de la droga depender de la biotransformacin y la

excrecin,

excrecin.
Reservorios de drogas
Los compartimientos corporales en los que se acumula

redistribucin e la droga desde sus sitio de accin hacia

a sitios donde el agente no tiene accin farmacolgica-,

una droga constituyen reservorios potenciales de sta.

Si la droga almacenada se halla en equilibrio con la del

pero

tambin

puede

deberse

la

otros tejidos o sitios, la redistribucin constituye un

factor importante en la terminacin del efecto de la
droga principalmente cando una droga muy liposoluble

que acta sobre el encfalo o el sistema cardiovascular,

se administra rpidamente por inyeccin intravenosa o
por inhalacin.
1.4.

Biotransformacin de drogas
Modificacin de la estructura

1.5.

Excrecin
Las drogas se eliminan del organismo sin modificarse o
bien como metabolitos.

qumica

de

un

medicamento por la accin de los sistemas enzimticos

del organismo dando lugar al metabolito.
Metabolito. Es
una molcula producida

por

el

metabolismo y puede ser ms polar e hidrosoluble que

el frmaco precursor.
El principal rgano metabolizador es el hgado.
Reacciones
- Reaccin en fase I. Convierte generalmente la droga

Los orgnicos excretores,

excepto el pulmn, eliminan con mayor eficiencia

compuestos

polares

que

sustancias

de

gran

liposolubilidad. Por esto es que las drogas liposolubles

no se eliminan fcilmente hasta que se metabolizan a
compuestos ms polares.
El rin es el rgano ms importante en la eliminacin
de

las

drogas

su

metabolitos.

Las

sustancias

excretadas en las heces son principalmente drogas

madre en metabolito ms polar por oxidacin,

-

reduccin o hidrlisis
Reaccin en fase II. Tambin llamadas reacciones
sintticas o de conjugacin, incluyen acoplamiento
entre la droga o su metabolito y un sustrato
endgeno como cido glucurnico, sulfrico, actico

o aminocido
Sistema oxidativo microsomal heptico
Su funcin es la oxidacin de los frmacos para

ingeridas, no absorbidas o metabolitos excretados en la

aumentar su hidrosolubilidad y favorecer su excrecin.

excrecin de drogas por la leche es importante, por las

Es el sistema ms utilizado en el metabolismo de los

cantidades

eliminadas

frmacos.
Enzimas. Oxigenasas que forman el llamado citocromo

excretadas

son

P450 (CYP450) y se encuentran adosadas al retculo

endoplasmtico de las clulas hepticas.

bilis y no reabsorbidos en el tracto intestinal. La

farmacolgicos

sino

fuentes
indeseables

porque

las

drogas

potenciales

de

efectos

para

el

lactante.

La

excrecin pulmonar es importante principalmente por

la

eliminacin

de

gases ya

vapores

anestsicos;

ocasionalmente, pequeas cantidades de otras drogas

Excrecin por bilis y las heces fecales

o metabolitos se excretan por esta va.

Excrecin renal
La excrecin de drogas y metabolitos en la orina

Los metabolismos

implica tres procesos: filtracin glomerular, secrecin

fecales, pero lo que ocurre con mayor frecuencia es que

tubular activa y reabsorcin tubular pasiva.

- Filtracin glomerular, Es la ruta ms comn de

estas sustancias son reabsorbidas hacia la sangre y

excretan por la bilis pueden eliminarse por las heces

posteriormente excretadas hacia la orina.

eliminacin renal. El frmaco en forma libre se

Excrecin por otras vas

elimina por filtracin, mientras que la forma unida a

protena permanece en circulacin, donde parte de
-

La saliva, el sudor y las lgrimas son cuantitativamente

ella se disocia para restaurar el equilibrio.

Secrecin activa. cidos y bases dbiles tienen

poco importante. Esto tambin es aplicable a la

excrecin a travs de la leche materna; sin embargo, su

sitios secretorios en las clulas del tbulo proximal.

importancia reside en que pueden producirse efectos

Las penicilinas con ejemplos de frmacos que se

-

eliminan por esta va.

Reabsorcin tubular

farmacolgicos indeseables en el lactante cuando los

pasiva.

En

los

tbulos

frmacos se excretan por esta va.

contorneados proximal y distal la fraccin ionizada

de

cidos

base

que se forman en el hgado y se

dbiles

experimentan

2- Fase Farmacodinmica

una

reabsorcin tubular pasiva. Este proceso es pH

Se define como la relacin que existe entre la concentracin

dependiente. La alcalinizacin de la orina produce

plasmtica y su efecto, en definitiva lo que el frmaco hace

un aumento en la excrecin de cidos dbiles (el

en el organismo. Aunque las concentraciones de los frmacos

equilibrio se desplaza hacia la forma ionizada y la

se

reabsorcin

la

anteriormente que su lugar de accin es la biofase, y que

acidificacin de la orina incrementa la excrecin de

interesa evaluar las concentraciones en ese compartimento, lo

bases dbiles.

cual en la actualidad es imposible por causas de localizacin

disminuye).

Por

este

motivo

determinan

en

el

plasma,

anatmica y mtodo analtico.

ya

ha

sido

comentado

Estudio de los efectos bioqumicos y fisiolgicos de las drogas

y de sus mecanismo de accin. Los objetivos del anlisis de la
accin de las drogas son la identificacin de la accin primaria

2.2.

Receptores para drogas

Propiedades qumicas

(diferenciada de la descripcin de los efectos resultantes), la

Las protenas de la clula constituyen la clase ms

delineacin de los detalles de la reaccin qumica entre droga

importante de receptores para drogas, tambin resultan

y clula y la caracterizacin de la secuencia total accin-

tiles las propiedades especficas de unin de otros

efectos.

componentes

2.1.

celulares.

Los

cidos

nucleicos

son

importantes receptores de drogas, particularmente en

Mecanismos de accin de las drogas

la quimioterapia del control de procesos malignos;

Los efectos de la mayor parte de las drogas resultan de su

drogas como anestsicos generales interactan con los

interaccin con componentes macromoleculares funcionales

lpidos de las membranas celulares alterando su

del

estructura y su funcin.

organismo.

Esta

interaccin

altera

la

funcin

del

componente celular involucrado y as se inicia una serie de

cambios bioqumicos y fisiolgicos que son caractersticos de
la respuesta a las drogas.

indicar el componente del organismo con el cual se supona

interactuaba

el

agente

qumico.

Si

bien

cualquier

componente macro celular puede servir como receptor de

drogas, hay un grupo de protenas celulares que sirven
normalmente
reguladores

sirven

como

endgenos

receptores

(hormonas,

para

ligandos

endgenos

por

Interaccin Frmaco - Receptor:

-

Afinidad: capacidad de unin del Frmaco al

Receptor
Actividad Intrnseca: capacidad para producir la

accin, tras la unin al receptor

Accin Farmacolgica: cambio

provoca el Frmaco
Efecto Farmacolgico: manifestacin observable de

neurotransmisores).

Muchas drogas imitan al menos alguno de los efectos de estos

compuestos

tipos conocidos de interacciones: inicas, hidrgeno,

hidrfoba, van der Waals y covalente.

Los trminos sustancia receptiva y receptor se crearon para

que

La unin de drogas a receptores involucran todos los

interaccin

con

el

receptor

fisiolgico apropiado; estos agentes se llaman agonistas.

la Accin Farmacolgica

concreto

que

Tolerancia:

prdida

del

Efecto,

tras

la

La

de

una

droga

por

su

componente

administracin de dosis repetidas (Taquifilaxia: si se

macromolecular especfico de la clula, y su actividad

desarrolla rpidamente)

intrnseca tiene relacin ntima con su estructura

qumica. La relacin es frecuentemente rigurosa, y

Tipos de Frmacos, con relacin al Receptor:

modificacin relativamente menores de la molcula de

Agonista: tiene Afinidad y Actividad Intrnseca

Antagonista: tiene Afinidad, pero no Actividad

la droga, pueden producir cambios importantes de las

Intrnseca
Agonista parcial: tiene Afinidad y cierta Actividad

configuracin molecular no alteran todas las acciones y

los efectos de una droga por igual, a veces es posible

Intrnseca
Agonista-antagonista: efecto de un Agonista parcial

ante un Agonista
Agonista inverso:

favorable

tiene

Afinidad

propiedades farmacolgicas. Como los cambios de

desarrollar

Actividad

tener

Asociados a canales inicos: se estimula la apertura

del canal. Muy rpidos (milisegundos)

Acoplados a Protenas G: la mayora

Agonista,

entre

congnere
efectos

con

una

relacin

teraputicos

ms

txicos.

efectos

profundos

en

las

propiedades

farmacocinticas de la droga.

Tipos de Receptores

receptores.

un

Modificaciones menores de estructura pueden tambin

Intrnseca, pero inversa

2.3.

afinidad

receptor,

de

los

protenas

2.4.

Relacin

concentracin-efecto

(Curvas

dosis-

(transductores) y efectores celulares (enzimas y/o

respuesta)

canales inicos)
Con actividad enzimtica propia: la misma protena

Ya ha sido comentado anteriormente que los frmacos

reconoce el ligando (extracelular) y activa el enzima

dan lugar a sus efectos clnicos porque se unen a los

(intracelular)
Receptores intracelulares: la unin es intracelular.

receptores, en este sentido se sabe que segn la teora

Muy lentos (horas)

Relacin estructura actividad

clsica de ocupacin de los mismos el efecto est en

relacin directamente proporcional con el nmero de
receptores ocupados, alcanzando el efecto mximo (E

max) cuando todos los receptores estn ocupados, y

ms elevada que otro frmaco para obtener un efecto.

por mucho que se incremente la concentracin del

La potencia est caracterizada por la CE50 cuanto

frmaco la respuesta no va a ser mayor (s en cambio

menor es este valor ms potente es un frmaco y por lo

se pueden aparecer los efectos adversos), sobre la base

tanto se necesita una dosis menor.

de lo anteriormente expuesto se define el efecto de un

frmaco mediante la siguiente frmula:

Tradicionalmente la potencia se relaciona con la dosis

eficaz 50 (ED50) o la dosis que produce el 50% del

E = C E max/CE 50+C

efecto. En este sentido interesa destacar que la relacin

Donde la C es concentracin, CE 50 es la concentracin

que produce el 50% de la mxima respuesta, y CE max
es la concentracin que produce el mximo efecto.

dosis-efecto

implica

ambos

componentes

de

farmacocintica y farmacodinamia, mientras que la

relacin

concentracin-efecto

slo

implica

el

componente de farmacodinamia siendo de un mayor

El resultado de este modelo es una curva sigmoide,

inters y ms ajustada a la clnica la terminologa

asumiendo que la respuesta depende del nmero de

concentracin-efecto.

receptores ocupados, se puede observar una relacin

hiperblica entre la concentracin del frmaco (dosis) y
la respuesta (efecto) A medida que se ocupan ms
receptores, el efecto se incrementa, aproximndose al
Emax.

considerados

efecto est relacionada con su afinidad por el receptor,

y por la activacin para producir una respuesta
biolgica. El grado (proporcin del mximo) en el cual
un frmaco activa a un sistema biolgico se conoce con

A continuacin se describen tres parmetros que deben

ser

Eficacia La capacidad de un frmaco de producir un

cuando

se

analizan

las

curvas

dosis/respuestas:

el nombre de actividad intrnseca o eficacia.

La eficacia de un frmaco es el mximo efecto
farmacolgico que se puede obtener, por encima del

Potencia Se refiere a la concentracin de frmaco

cual a pesar de que se incrementen las dosis no se

para obtener un efecto determinado; la potencia de un

obtiene

frmaco no es sinnimo de la magnitud del efecto, por

relacionada con la potencia ni por lo tanto con la dosis.

lo tanto baja potencia indica que se necesita una dosis

un

efecto

mayor.

La

eficacia

no

est

pendiente de la curva (relacin

entre

la

deseado)

concentracinefecto
y

el

desarrollo

de

simulaciones mediante ordenador

facilita el clculo de las ventanas
teraputicas.
Variacin

biolgica:

aparicin

de diferencias de magnitud en la
respuesta a la misma dosis de
droga

entre

individuos

de

la

La medida de la eficacia es el E max , cuanto menor

misma poblacin que reciben la misma dosis de droga.

sea ste menos efectivo es el frmaco en producir un

NORMAL

efecto,

ANORMAL

Pendiente de la curva La pendiente de la curva est

Relacin entre dosis de droga y respuesta del

relacionada con el nmero de receptores que deben ser

paciente

ocupados para producir un efecto determinado. Si un

frmaco debe ocupar un gran nmero de receptores
antes de que aparezca el efecto su curva ser ms
vertical. Una curva muy vertical implica que pequeos
cambios en las dosis producen grandes cambios en las
consecuencias

teraputicas:

los

frmacos

con

pendientes verticales requieren de una cuidadosa

dosificacin con el fin de evitar grandes variaciones en
la respuesta o en la aparicin de efectos adversos
(hemodinmicos,

respiratorios)

El

anlisis

de

la

A.

Relacin ideal entre la dosis de una droga es la

magnitud de la respuesta producida

B.
Cuando la magnitud del efecto observado se
grafica contra el logaritmo de la dosis de la droga, se
obtiene una curva dosis efecto-sigmoidal
C.
Grafico doble-reciproco que muestra que el
efecto de una droga depende de su concentracin.
D.
Grficos dobles recprocos y curvas de logaritmo
de la dosis-efecto (E)
FACTORES QUE MODIFICAN EL EFECTO FARMACOLGICO
Uno de los propsitos esenciales del ejercicio farmacolgico es
que a cada paciente se le trate como un caso particular, por lo
que en la individualizacin de la terapia es necesario
considerar los factores relacionados con el medicamento, el
sujeto, la tcnica de administracin, el ambiente o la
interaccin con otras sustancias susceptibles de modificar el
efecto esperado, etctera. Algunos de estos factores pueden
dar

lugar

diferencias

cualitativas

en

la

accin

medicamentosa, como en los casos de

alergia (hipersensibilidad), idiosincrasia
(respuestas

anormales

genticamente

determinadas); otros producen cambios

cuantitativos que ameritan la correccin
de la dosis.

A continuacin veremos brevemente algunos de los factores

entre los volmenes relativos de fluidos biolgicos, menor

ms importantes:

unin a las protenas plasmticas, inmadurez de las funciones

Errores de medicacin y cooperacin del paciente. En la

realidad,

pocos

instrucciones

de

pacientes

siguen

administracin

de

correctamente
un

las

medicamento

recomendadas por el mdico. Quizs el factor ms importante

renal y heptica, etc., de nios prematuros o muy pequeos es

forzoso

ajustar

respuestas

las

anormales

dosis.
por

Los

ancianos

incapacidad

pueden

para

tener

inactivar

eliminar frmacos o por alguna patologa agregada.

que determina la cooperacin del paciente sea la relacin que

Sexo. En ocasiones las mujeres son ms susceptibles a los

establece con su mdico. La confianza del paciente es

efectos de una dosis dada del frmaco, quiz por tener menor

necesaria, pues a medida que sta aumente, as tambin

masa corporal. Durante el embarazo, particularmente en el

aumentar la responsabilidad del mdico para proveer su

primer trimestre, debe evitarse todo tipo de frmacos que

ayuda profesional.

puedan afectar al feto.

Efectos placebo. Estos se asocian con la toma de cualquier

Horarios de administracin. De particular importancia en la

frmaco, inerte o no, y se manifiestan frecuentemente con

administracin oral son los irritantes en las comidas, los

alteraciones del estado de nimo y cambios funcionales

sedantes o estimulantes en relacin con el ciclo sueo-vigilia y

relacionados con el sistema nervioso autnomo. Es necesario

los ritmos biolgicos en general. En este contexto, la

en este aspecto hacer algunas distinciones: placebo puro es

cronofarmacologa, nueva rama de la farmacologa, estudia la

cualquier sustancia esencialmente inerte (p. ejem., cpsulas

interaccin

de lactosa, inyecciones de solucin salina); placebo impuro se

farmacolgica. Pueden existir diferencias hasta del 100% en la

refiere a una sustancia con propiedades farmacolgicas bien

intensidad del efecto medicamentoso a una misma dosis,

establecidas pero que se emplea a dosis insuficientes para

dependiendo del horario en la que el frmaco se administre.

producir un efecto propio.

Tolerancia.

entre

Se

los

ritmos

refiere

biolgicos

la

disminucin

la

respuesta

del

efecto

Edad. Es indispensable tomar precauciones especiales con los

farmacolgico despus de la administracin repetida de una

nios, en particular al administrar hormonas u otros frmacos

misma dosis, o a la necesidad de aumentar la dosis para

que influyan el crecimiento y desarrollo. Dadas las diferencias

obtener el mismo efecto farmacolgico que se consigue al

iniciar el tratamiento. Cuando sta aparece puede existir

encontramos

tambin tolerancia cruzada, relativos a los efectos de frmacos

irregularmente prolongados, mayor sensibilidad al frmaco,

semejantes que interactan con el mismo sitio receptor.

efectos

Variables

fisiolgicas.

equilibrio

cido-bsico,

variables

fisiolgicas

El
la

son

balance

hidroelectroltico,

temperatura

corporal

capaces

alterar

de

y
el

el

otras
efecto

farmacolgico.

varios

totalmente

tipos
nuevos,

de

respuestas:

capacidad

de

efectos
respuesta

disminuida, distribucin anormal del agente en el organismo,

etc. La base genrica de estas alteraciones incluye las
deficiencias

enzimticas,

la

produccin

de

protenas

anormales, molculas transportadoras alteradas o receptores

modificados estructuralmente.

Factores patolgicos. La existencia de alguna enfermedad

puede modificar la respuesta farmacolgica. Desde los casos
evidentes de disfuncin heptica o renal, en los que el peligro

Los casos de resistencia adquirida (estado de insensibilidad

de toxicidad por acumulacin es claro, hasta casos ms sutiles

o sensibilidad disminuida a frmacos que en general producen

como las deficiencias nutricionales (frecuentes en nuestro

inhibicin del crecimiento o muerte celular) que se observan

medio), hormonales, etctera.

frecuentemente con antibiticos, en particular en el medio

En los casos de alergia medicamentosa es crtico realizar un

hospitalario, deben ser tratados en forma especial.

interrogatorio cuidadoso del paciente y sus familiares para

Finalmente, mencionemos la tolerancia y la dependencia

detectar

la

fsica que se advierte en casos de agentes que afectan la

administracin del alergeno (sustancia que produce la alergia).

funcin cerebral y mental (los llamados psicotrpicos) y que

Aunque en algunas ocasiones es posible una desensibilizacin,

pueden asociarse a cuadros de abstinencia potencialmente

sta slo puede intentarse para un caso preciso y sabiendo

peligrosos para el sujeto.

oportunamente

esta

posibilidad

evitar

que los efectos son rara vez permanentes (la alergia puede
reaparecer). En caso de sospechar alergia es necesario tener a
la mano antihistamnicos, antiinflamatorios y adrenalina.

Estos factores capaces de modificar el efecto farmacolgico

son de ndole farmacocintica o farmacodinmica relativas al
sujeto.

No

debemos

olvidar

que

las

interacciones

Entre los casos de idiosincrasia farmacolgica (reactividad

medicamentosas son otra fuente potencial de cambios de la

anormal

respuesta al tratamiento mdico. El uso de varios frmacos al

un

frmaco

genticamente

determinada),

mismo tiempo es una prctica relativamente habitual y en

ocasiones esencial para lograr la mejora del paciente. El
mdico debe cerciorarse de que la combinacin prescrita no
dar lugar a interacciones indeseables entre los frmacos.

Bibliografa
Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica, Sptima edicin.
Goodman y Gilamn.
Psicofarmacologia Psicodinmica IV
Psicologia Clinica, Guias Tcnicas. Manuel Muoz Lpez y
Carmel Vazquez Valverde
http://bibliotecadigital.ilce.edu.mx/sites/ciencia/volumen3/cien
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