EXPERIENCIA O1

Al ratn que se le administr 0,04 ml. de pentotal sdico no mostr ninguno de los efectos
esperados; sin embargo cuando la dosis se increment a 0,125 ml demostr tener efecto
sedante, hipntico y catatnico en poco tiempo (a los 2 minutos) puesto que activa el receptor
GABAA (al unirse en el sitio ubicado entre sus subunidades y ) aumentando el tiempo de
apertura de dicho canal y generando una hiperpolarizacin neuronal. El diazepam cuyo inicio
de accin es de 1 a 3 minutos y que concuerda con el experimento realizado (2 minutos)
indujo efectos hipntico-sedantes ms no catatnicos, este frmaco acta unindose al sitio de
las benzodiacepinas (entre las subunidades 1 y 2) del receptor GABAA y de esta manera
potencia la inhibicin gabargica en todos los niveles del neuroeje: mdula espinal,
hipotlamo, hipocampo, sustancia negra, cortezas cerebelosa y cerebral. Por ltimo la
clorpromazina que bloquea receptores dopaminrgicos D2 en las vas mesolmbica y
mesocortical; y receptores adrenrgicos , muscarnicos, histamnicos H1 y 5-HT2 indujo
efectos sedantes, hipnticos y catatnicos al igual que el pentotal, pero empleando un tiempo
ms corto (ello debido a su carcter altamente lipfilo).

EXPERIENCIA 02
El Cardiazol produjo un efecto convulsionante; esto es debido a que acta como un
antagonista competitivo de los receptores GABAA, generando una menor unin del GABA y
causando predominio de la transmisin Glutamatrgica; eso se manifest mediante un estado
de alteracin/excitacin seguido de numerosas convulsiones.
El diazepam administrado impidi que se produjeran efectos convulsivantes debido a que
indujo una estimulacin gabargico, aumentando la conductancia al cloro disminuyendo la
excitacin neuronal, y aumentando el umbral de convulsin; asimismo produce un rpido
efecto debido a su elevada liposolubilidad.
El valproato de sodio es un anticonvulsivo eficaz pues acta mediante diversos mecanismos:
potenciando la inhibicin mediada por el sistema gabargico, bloqueando canales de Ca +2 tipo
T, y bloqueando canales de Na+v; sin embargo el ratn convulsion durante 10 minutos, esto
es debido a que el valproato de sodio tiene un inicio de accin lento, y en terapia epilptica se
usa para prevenir posibles convulsiones pero no como anticonvulsivo de emergencia.
La fenitona impidi la convulsin pues posee un inicio de accin relativamente rpido (10 a
15 minutos) y acta bloqueando los canales de NA +v en su estado inactivo (al unirse
directamente al segmento S4 del canal, en el asa de inactivacin) estabilizando as la
membrana; adems que presenta accin inhibitoria sobre canales de Ca 2+ dependientes de
voltaje.

BIBLIOGRAFA:

Goodman L; Gilman A. LAS BASES FARMACOLOGICAS DE LA TERAPEUTICA. 12

ed. Mxico: Edit. McGrawHill-Interamericana. 2012.

Katzung B, Masters S, Trevor A. FARMACOLOGIA BASICA Y CLINICA. 12 ed Edit.

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Flores J. FARMACOLOGA HUMANA. Edicin Masson.4 edicin.2003.