FARMACODINMICA

Termo utilizado para descrever os efeitos (a ao) de uma droga no corpo. Estuda a interrelao da concentrao de uma droga e a estrutura alvo, bem como o respectivo mecanismo
de ao.
CLASSIFICAO DOS FRMACOS QUANTO AO MECANISMO DE AO
Frmacos Estruturalmente Inespecficos;
Frmacos Estruturalmente Especfico.
FRMACOS ESTRUTURALMENTE INESPECFICOS
So frmacos cujo o efeito resultado da interao do frmaco com pequenas molculas
ou ons encontrados no organismo
Anticidos:
Usado no tratamento da LCERA PEPTICA (em sua maioria a nvel
de duodeno);
Gel ir aderir base da lcera duodenal.
Laxantes (metilcelulose):
Molcula muito grande para ser absorvida e assim retm gua na luz intestinal.
FRMACOS ESTRUTURALMENTE ESPECFICOS
A atividade teraputica resultado da interao do frmaco com stios bem definidos;
Altamente seletivos;
Relao definida entre sua estrutura e a atividade exercida.
So classificados de acordo com o local de atuao:
1. Frmacos que interagem com Receptores;
2. Frmacos que interagem com Protenas Carregadoras;
3. Frmacos que interagem com Enzima;
4. Frmacos que interagem com Canais Inicos.
FRMACOS QUE INTERAGEM COM RECEPTORES
Propriedades dos Frmacos:
a.Agonista;
b.Antagonista.
FRMACOS AGONISTAS
Ligam-se aos receptores;
O receptores SO ATIVADOS aps a ligao do frmaco;
Os EFEITOS so produzidos aps a interao FRMACO-RECEPTOR.
Quando a droga ativa ou estimula seus receptores, disparando uma resposta que aumenta ou
diminui a funo celular.

Possuem as duas propriedades: AFINIDADE (devem ligar-se efetivamente aos seus receptores)
e ATIVIDADE INTRNSECA (complexo F-R deve ser capaz de produzir uma resposta no sistemaalvo).
Agonistas Totais
Tm afinidade pelo receptor
Produzem efeito mximo ( = 1)
Podem produzir efeito mximo ocupando pequeno nmero de receptores.
Mesmo em pequenas doses podem produzir resposta mxima (de acordo com sua eficcia)
Agonistas Parciais
Tm afinidade pelo receptor
NO produzem efeito mximo (0< <1)
Tambm so denominados antagonistas parciais,
porque impedem que um agonista total se ligue
ao receptor desencadeando seu efeito mximo.
FRMACOS ANTAGONISTAS
Ligam-se aos receptores;
O receptores NO SO ATIVADOS aps a ligao do frmaco;
O EFEITO produzido por impedir a ligao de um AGONISTA.
AO - anular ou reduzir o efeito de um frmaco agonista.
Quando a droga se liga ao receptor, bloqueia o acesso ou a ligao dos agonistas a seus
receptores. So utilizados principalmente no bloqueio ou diminuio das respostas celulares
aos agonistas (comumente neurotransmissores) normalmente presentes no corpo.
Ex. agonista dos receptores adrenrgicos albuterol (relaxa os msculos lisos dos bronquolos) antagonista dos receptores colinrgicos ipratrpio (bloqueia o efeito broncoconstritor da
acetilcolina).
Apresenta AFINIDADE.
Pouca ou nenhuma ATIVIDADE INTRNSECA (sua funo consiste em impedir a interao das
molculas agonistas com seus receptores).

ESTRUTURA DOS RECEPTORES

So estruturas moleculares altamente especializadas, localizadas no organismo;
uma estrutura especializada para interagir com um ligante:
Interagem com substncias endgenas;
Interagem com substncias exgenas

 Com caractersticas qumicas/estruturais comparveis s substncias que correm

naturalmente no organismo).
FUNO DOS RECEPTORES
Reconhecer o ligante correto;
Unir ao ligante com alta afinidade;
Responsveis pela seletividade da ao das drogas;
Determinam as aes dos agonistas e antagonistas.
Classificao:
1. Receptores Enzimticos;
2. Receptores acoplados Canais Inicos;
3. Receptores acoplados Protena G;
4. Receptores Nucleares transmembrana.
RECEPTORES ENZIMTICOS
So compostos por:
DOMNIO EXTRACELULAR local onde se ligam os compostos endgenos e/ou
exgenos (hormnios como insulina e fatores de crescimento e os frmacos);
DOMNIO CITOPLASMTICO.
Quando o ligante se conecta ao domnio extracelular do receptor provoca uma
alterao conformacional fazendo com que o domnio citoplasmtico (intracelular)
se torne enzimaticamente ativo (tirosina quinase).
RECEPTORES ACOPLADOS CANAIS INICOS
So protenas integrais transmembrana constitudas por vrias subunidades
polipeptdicas;
So regulados por ligantes endgenos ou exgenos;
Regulam o fluxo de ons atravs dos canais da membrana;
RECEPTORES ACOPLADOS PROTENA G
Protena G uma classe de protenas envolvida na transduo de sinais celulares;
Funcionam como "chaves moleculares.
Transduo de sinal - processo em que uma clula converte um tipo de sinal ou
estmulo em outro.
A protena G inativa encontram-se acopladas a receptores no meio intracelular e
ligadas ao difosfato de guanosina (GDP);
Ao ser ativada ocorre a liberao da SUB UNIDADE , promovendo:
Abertura dos canais inicos na membrana;
ou alterar a atividade enzimtica (no lado citoplasmtico da membrana)
RECEPTORES NUCLEARES
So receptores que regulam a transcrio de genes.
Esto localizados no NCLEO embora, existam alguns que esto no citoplasma e
depois migram para o ncleo na presena do LIGANTE;

So os receptores que ligam as substncias e frmacos lipossolveis

INTERAO ENTRE O FRMACO E O RECEPTOR
1. Relao entre estrutura e afinidade;
2. Extenso da ao de um frmaco;
3. Variaes na Reatividade ao frmaco.
Relao entre estrutura e afinidade:
A afinidade do frmaco pelo receptor depender da presena de uma estrutura complementar
ao receptor.
Essa estrutura composta, geralmente, de aminocidos (so protenas em sua maioria);
Interao frmaco e receptor PROMOVE alteraes conformacionais, gerando uma cadeia de
estmulos que causar a ao farmacolgica.
Extenso da Ao do frmaco depender
I. Localizao dos receptores;
II. Quantidade da droga administrada.
Localizao dos receptores:
Quanto maior o nmero de tipos celulares que apresentam um determinado receptor, mais
abrangente a ao dessa droga;
Quanto menor o nmero de tipos celulares, mais especfica ser sua ao.
Quantidade da droga administrada
Droga administrada ser distribuda por todo o organismo atravs da corrente sangunea;
Droga ter acesso aos tecidos
A ao ocorrer exclusivamente nos tecidos onde existir os receptores especficos >>>>
AFINIDADE.
Efeitos Colaterais do Frmaco
So os efeitos provocados pelo medicamento diferentes do efeito principal;
Ocorre devido falta de especificidade do medicamento.
Efeitos Txicos do Frmaco
Ocorrem devido ao efeito principal do frmaco;
Hemorragia por uso de anticoagulante