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EN LOS TRASTORNOS
DE ANSIEDAD
Sumilla
Farmacocintica
Mecanismos de accin
Indicaciones en Psiquiatra
Trastornos de ansiedad
Deshabituacin de benzodiazepinas
Otras indicaciones
Conclusiones
PREGABALINA
PREGABALINA
Farmacocintica
Absorcin oral.
Concentracin mxima en 1 hora.
Farmacocintica lineal. Vida media de 6.3 h
Estado estable a las 24 48 h.
No se une a protenas plasmticas.
No tiene metabolismo heptico.
Excrecin renal casi inalterada (92%)
PREGABALINA
Mecanismo de Accin
Mecanismo de accin pre sinptico
Unin a la sub unidad 2 (alpha-2-delta) de los
canales de calcio voltaje dependientes en la
membrana pre sinptica.
Accin similar a Gabapentina pero con afinidad tres
veces mayor por el ligando.
Produce una reduccin rpida del ingreso de calcio a
la clula.
Modula la liberacin excesiva de aminocidos
excitatorios como glutamato, noradrenalina y
sustancia P en neuronas hiperexcitadas.
Martinotti et al. Current Pharmaceutical Design, 2014
Azcarraga, ME & Salazar M. en Tratado de Farmacologa 2010, Editorial Panamericana
Accin de Benzodiazepinas
Estudios de Pregabalina
en Trastorno de Ansiedad Generalizada - TAG
Varios estudios clnicos aleatorizados
controlados con placebo desde el 2003.
Estudios comparados con BZD y Venlafaxina de
hasta 8 semanas de duracin.
Resultados indican disminucin significativa de la
ansiedad con respecto al placebo en dosis de
150 mg a 600 mg. da
Puntuacin basal de HAM-A de 20, porcentaje de
respuesta (reduccin de ms del 50%)
Dosis
Respuesta
150 600 mg
52 %
6 mg
55 61 %
ALPRAZOMAN
1.5 mg
43 %
VENLAFAXINA
75 mg
50 %
PREGABALINA
LORAZEPAM
Figure Legend:
Change in Hamilton Anxiety Scale Scores in Patients With Generalized Anxiety Disorder Randomly Assigned to Receive 4 Weeks of
Pregabalin (150 or 600 mg/day), Lorazepam (6 mg/day), or Placebo
aSignificantly greater change than seen in patients given placebo (week 1: t=5.19, df=247, p<0.01; week 2: t=4.09, df=224, p<0.01;
week 3: t=3.08, df=207, p<0.01; week 4: t=2.85, df=193, p<0.01).
bSignificantly greater change than seen in patients given placebo (week 1: t=6.16, df=247, p<0.01; week 2: t=5.51, df=224, p<0.01;
week 3: t=5.28, df=207, p<0.01; week 4: t=4.67, df=193, p<0.01).
Semana
Estudios de Pregabalina
en Trastorno por Uso de Alcohol
Estudios aleatorizados comparados con BZD,
naltrexona y controlados con placebo desde 2010.
Evidencia de eficacia en el control del sndrome
de abstinencia y prevencin de recadas a corto
plazo.
Mecanismo de accin no gabargico evita
tolerancia cruzada con alcohol observada con
BZD
Evidencia es an limitada en prevencin de
recadas a largo plazo.
Estudios de Pregabalina
en Dependencia a Benzodiazepinas
Estudios abiertos desde el 2008
Primeros estudios: Oulis y col. 2008, 19 pacientes
con Dx. de Dependencia a BZD.
Se consigui retiro de BZD en 3 14 semanas
Dosis de 225 900 mg.
Pacientes mostraron reduccin de sntomas de
ansiedad (HAM-A) y mejora en funciones
cognitivas (MMSE).
Efectos colaterales fueron controlados luego de la
segunda semana.
Conclusiones
Pregabalina es un frmaco eficaz en el tratamiento
del TAG y en otros trastornos de ansiedad.
Hay evidencia promisorias de efecto favorable en el
tratamiento de dependencia de alcohol y BZD.
Su farmacocintica le aporta menor riesgo de
interacciones.
Tiene un mecanismo de accin diferente a los otros
frmacos utilizados para el control de la ansiedad.
Perfil de efectos adversos leve a moderado,
mayormente controlado en las dos primeras
semanas de tratamiento.