BUPICAINA0,5%Hiperbrica

BUPIVACAINA5mg/ml

Inyectableintrarraqudeo

Usoprofesionalexclusivo
Parausoraqudeo
Nocontieneconservadores
Descartarcualquierremanente
Envasemonodosis

IndustriaArgentinaVentabajoreceta

FORMULACUALICUANTITATIVA
Cada ml de solucin inyectable contiene: Bupivacana clorhidrato 5 mg; Glucosa anhidra 80 mg; Agua destilada
parainyectablesc.s.p.1mI.

ACCINTERAPUTICA
Anestsicolocal.CdigoATC:N01BB051.

INDICACIONES
BUPICAINA 0,5% Hiperbrica / BUPIVACAINA est indicada en bloqueo subaracnoideo (anestesia espinal
anestesiaraqudea).
Anestesiaraqudea(cirugaurolgicaydemiembrosinferioresde23horasdeduracinycirugaabdominalde45
60minutosdeduracincuandosenecesitaunaprofundarelajacinmuscular).
La glucosa se aade a la solucin anestsica en la administracin subaracnoidea para conseguir soluciones
hiperbricas(mspesadasqueellquidocefalorraqudeo);laBupivacanaejercesuefectoporencimaopordebajo
del lugar de la inyeccin dependiendo de la posicin del paciente durante o inmediatamente despus de la
inyeccin.
NOestrecomendadaenadministracinparacervical.
NOestrecomendadaparaanestesiaregionalintravenosa(tcnicadeBier).

CARACTERISTICASFARMACOLGICAS/PROPIEDADES
AccinFarmacolgica
Los anestsicos locales bloquean la generacin y conduccin de los impulsos nerviosos, presumiblemente por
incrementodelumbralparalaexcitacinelctricaenelnervio;disminuyendolapropagacindelimpulsonervioso.
Farmacocintica
Absorcin,tiempodeaccinyvidamedia
Elgradodeabsorcinsistmicadeunanestsicolocaldependedeltotaldeladosisylaconcentracindeladroga
administrada, la ruta d administracin, la vascularizacin en el sitio de administracin y las caractersticas y
condicionesfsicasdelpaciente.

Eltiempopicodeaccinesrpidoylaanestesiaesdelargaduracin.Tambinsehanotadoquehayunperodo
deanalgesiaquepersistedespusderecuperarlassensaciones,loquepermitereducirlosanalgsicospotentes
duranteeseperodo.
ElbloqueosensorialquesiguealbloqueoespinalconBupivacanaesmuyrpido(dentrodelminuto).Elmximo
bloqueo motor se logra dentro de los 15 minutos en la mayora de los casos. La duracin del bloqueo sensorial
(tiempo para recuperar completamente las sensaciones en el sitio de la operacin, despus de una dosis de 12
mg), promedia las 2 horas. El tiempo para recuperar la habilidad motora completa con 12 mg de Bupivacana
Hiperbricapromedialas31/2horas.
Los anestsicos locales parecen atravesar la placenta por difusin pasiva. El porcentaje y grado de difusin
dependedelgradodeuninaprotenasdelplasma,delgradodeionizacinydelgradodesolubilizacinlipdica.
La relacin fetal/maternal de anestsicos locales parece ser inversamente proporcional al grado de ligadura a
protenas en, plasma, debido a que solamente la droga libre, fraccin no ionizada, no ligada a protenas, est
disponibleparatransferenciaplacental.LaBupivacana,conunaaltacapacidaddeuninaprotenas(95%),tiene
unabajarelacinfeto/materna.
Eliminacin
Losanestsicoslocalesderivadosdelaamida,talescomolaBupivacanasonprimeramentemetabolizadosporel
retculo endoplasmtico heptico. Los pacientes con enfermedad heptica, especialmente aqullos con
enfermedadeshepticasseveras,puedensermssusceptiblesalatoxicidadpotencialdelosanestsicoslocales
tipoamida.
ElprincipalmetaboltodelaBupivacanaes2,6pipecoloxilidina.
Elrineselprincipalrganodeexcrecindelamayoradelosanestsicoslocalesysusmetabolitos.Laexcrecin
urinariaestafectadaporlaperfusinrenalyfactoresqueafectanelpHurinario.Solamenteel5%delamolcula
Bupivacanaesexcretadasinmodificarenlaorina.

DOSIFICACIN/MODODEADMINISTRACIN
La dosis a administrar de BUPICAINA 0,5% Hiperbrica / BUPIVACAINA vara con el procedimiento anestsico, el
rea a ser anestesiada, la vascularidad del tejido, el nmero de segmentos neuronales a ser bloqueados, la
profundidad de la anestesia y el grado de relajacin muscular requerido, la duracin deseada de la anestesia,
tolerancia individual y condiciones fsicas del paciente. Deber ser administrada la dosis y concentracin menor
requeridaparaproducirelresultadodeseado.

Dosisusualparaadultos.Lasdosisrecomendadassedebentomarcomoguaparaunadultopromedio.
Anestesiaespinalparaciruga.234ml(101520mgdeBupivacana).
Larespuestaobtenidadependeprincipalmentedeladosistotalenmgylaposicindelpaciente.
CuandoseinyectaenelespacioL3L4conelpacientesentado,3mldelasolucinhiperbricadesarrollabloqueo
hastalossegmentosT7T10sielpacientepermaneceacostado.Nohansidoestudiadasdosismayoresde4mI.
Usoennios.NoserecomiendaelusodeBupivacanaenmenoresde12aos.
Dosismxima.Ladosismximadebeserindividualizada,basadaenlaedad,pesoyestadofsicodelpaciente,yel
sitiodeinyeccin.
Cuandoseusacualquieragenteanestsicolocalsedebetenerlaprecaucindedisponerinmediatamentedeun
equipoderesucitacin.Lasinyeccionessedebenhacersiemprelentamente,confrecuenteaspiracinparaevitar
unainyeccinI.V.rpidaaccidental,locualproduciraefectostxicos.

Elanestesilogodebepermanecersiemprealerta.
Debentomarseprecaucionesapropiadasyanticipadasporlaposibilidaddehipotensinybradicardiadespusdel
bloqueoneuralcentral.
LaseguridadyefectividaddeBupivacanadependedelatcnicacorrectayapropiada,delasprecaucionesydela
rapidezparalasemergencias.

CONTRAINDICACIONES
Excepto bajo especiales circunstancias, este medicamento NO debera ser usado cuando se presentan los
siguientesproblemas:
Enbloqueosubaracnoideo:
Bloqueocardacocompletoo
Hemorragiaseverao
Hipotensinseverao
Shock.
Infeccinlocalenelsitiodepuncinlumbar.
Septicemia.
Debeevaluarseelriesgobeneficioenlossiguientescasos:
Entodousodeanestesialocal:
Cualquiercondicinenlacualelflujosanguneohepticopuedaestardisminuido,talescomo:
Inestabilidadcardiocirculatoriacomo:fallacardacacongestiva,bloqueocardacooshock.
Disfuncinoenfermedadheptica.
Hipersensibilidad a cualquier componente del producto y en especial debe ser considerada historia de
hipersensibilidadaanestsicosrelacionadosqumicamente,oaotroscompuestosquepuedanaumentarelriesgo
dereaccin.
Enfermedadrenal(relativo).
Se recomienda especial precaucin en procedimientos de anestesia en pacientes con enfermedades agudas o
debilitados,quepuedansermssusceptiblesalatoxicidadsistmicaproducidaporanestsicos.
Este medicamento NO est recomendado en administracin paracervical obsttrica y no obsttrica, y NO est
recomendadoparaanestesiaregionalintravenosa(tcnicadeBier).
Enanestesiaperidural(caudalolumbarepidural):
Enfermedadneurolgica,preexistente.
Septicemia.
Deformacinespinal,yaquepuedeinterferirconlaadministracinylaefectividaddelaanestesialocal.
Enanestesiasubaracnoidea:
Dolorescrnicosenlaespalda.
EnfermedaddelSNC,preexistente,atribuiblealainfeccin,tumoryotrascausas.
Defectosenlacoagulacin,inducidosporlaterapiaanticoagulante,odesrdeneshematolgicos.
Migraas.
Hemorragiaenellquidoespinal.
Hipertensin.
Hipotensin.
Parestesiaspreexistentes.

Psicosis.
Pacientesnocooperativos.
Deformacionesencolumnavertebral.

ADVERTENCIAS
Los anestsicos locales deben ser empleados por mdicos anestesilogos que han sido bien instruidos en
diagnsticos y manejo de dosis relativas txicas y otras emergencias agudas las cuales podran resultar desde el
bloqueoaserempleado.
Solamente despus de asegurar la inmediata disponibilidad de oxgeno, otras drogas resucitativas, equipo
cardiopulmonar de resucitacin y el personal y los recursos necesarios para manejar adecuadamente las
reacciones txicas y emergencias relacionadas (ver "Precauciones", "Advertencias" y "Sobredosificacin"). El
retardar el apropiado manejo de dosis txica relativa, de hipoventilacin por cualquier causa y/o sensibilidad
alterada,puedeconduciraldesarrollodeacidosis,parocardacoyposibilidaddemuerte.'
Laanestesiaespinalnodebeinyectarsedurantelascontraccionesuterinas.
Esesencialprobarlaaspiracindesangreofluidocerebroespinalprevioainyectarcualquieranestesialocal,tanto
la dosis inicial como las dosis subsecuentes para evitar la inyeccin intravascular inadvertida. Sin embargo, una
aspiracinnegativanoaseguracontraunainyeccinintravascular.
Hastaquesehayanobtenidoexperienciasenniosmenoresde12aos,noserecomiendalaadministracinde
Bupivacanaenestegrupodeedad.
Noserecomiendaelusopreviooconcomitantedeotrosanestsicoslocalesconestemedicamento,dadoquese
carecedeadecuadainformacindelusoclnicocontalesmezclas.
Yaqueesteproductonocontieneconservadores,unavezusadaunapartedelasolucin,deberdescartarseel
resto.

PRECAUCIONES
Generales. La seguridad y efectividad de los anestsicos locales dependen de la dosis apropiada, de la tcnica
correcta,adecuadasprecaucionesyprontitudenlasemergencias.Equiposderesucitacin,oxgenoyotrasdrogas
para resucitacin debern estar disponibles para uso inmediato. Durante bloqueo regional mayor, el paciente
debertenerfluidosIVvauncatterparaasegurarelfuncionamientodepasajeintravenoso.
Deberserusadaladosismsbajadeanestsicolocalqueresulteefectivaparaevitaraltosnivelesenplasmay
seriosefectosadversosysedebernusarfraccionesdedosis(incrementos)cuandoseanecesario.
Lasolucinnodebeseralmacenadadeformatalquepuedaestarinfluenciadapormetales,porejemplo,agujaso
partesmetlicasdelajeringa,yaqueionesmetlicosdisueltospodrancausaredemaenelsitiodelainyeccin.
La solucin debe ser usada inmediatamentedespus de abrirlaampolla.Cualquier remanentedelasolucin se
debedescartar.
Informacin para pacientes. Cuando es apropiado, los pacientes debern estar informados que pueden
experimentarprdidatemporariadesensacinyactividadmotorausualmenteenlamitaddelcuerpoparaabajo,
siguiendo la administracin caracterstica de anestesia caudal. Tambin cuando es apropiado, el mdico deber
suministrarmayorinformacinincluyendolasreaccionesadversasdelprospectodeBUPICAINA0,5%Hiperbrica/
BUPIVACAINA.

Carcinognesis,mutagnesisydaoenlafertilidad.Estudiosalargoplazoenanimales,delamayorpartedelos
anestsicos locales, incluyendo Bupivacana, para evaluar la carcinognesis potencial; no han sido realizados.
Potencialmutagnesisoefectossobrelafertilidad,nohansidodeterminados.
Nohayevidenciadedatosenhumanos,quelaBupivacanapuedasercarcinognica,mutagnicaoqueprovoque
daoenlafertilidad.
Embarazo.CategoraC.Sehanobservadodecrecimientodelasobrevidaencrasderatasyefectosembrionarios
enconejoscuandoseadministrBupivacanaclorhidratoaestasespeciesendosiscomparablesanueveycinco
veces respectivamente el mximo de dosis diaria recomendada para uso humano (400 mg). No hay estudios
adecuadosybiencontroladosenmujeresembarazadasdelosefectosdelaBupivacanaeneldesarrollodelfeto:
Bupivacanadeberaserusadadurante,elembarazosolamenteselbeneficiopotencialjustificaelriesgopotencial
enelfeto.
Esto no excluye el uso de Bupivacana (0,25% y 0,50%) en el embarazo a trmino, para la anestesia o analgesia
obsttrica.Elusoduranteelpartoaumentalanecesidaddelusodefrceps.
Madres que amamantan. No se conoce si las drogas anestsicas son excretadas en la leche materna. Se debe
tenerprecaucincuandoseaplicananestsicoslocalesamadresqueamamantan.
Uso peditrico. Hasta que se tenga suficiente experiencia en nios menores de 12 aos, no se recomienda la
administracindeBupivacanainyectableaestegrupoetario.
Usoengeriatra.Latoxicidadsistmicapuedesermayorenpacientesgeritricos.
Interaccionesconotrosmedicamentos.'
Antimiastnicos: inhibicin en la transmisin neuronal por la aplicacin de anestsicos locales, puede
antagonizarlosefectosdelosantimiastnicosenlosmsculosesquelticos.
DepresoresdelSNC:efectosdepresoresaditivos.
Soluciones desinfectantes conteniendo metales pesados: los anestsicos locales pueden liberar los metales
pesadosdelassoluciones,provocando,alserinyectados,irritacinlocalsevera,hinchazn,edema.NOusarestas
solucionesparadesinfectarloscontenedores.
Guanadrel,Guanetidina,Mecamilamida,Trimetafan:riesgodehipotnsinybradicardia.
Agentes bloqueantes neuromusculares: la inhibicin de la transmisin neuronal por los anestsicos locales
puedeprolongarlaaccindelosagentesbloqueantes,siaumentalacantidaddeanestsicoqueesabsorbida.
Opioides:alteracionesenlarespiracindebidoalbloqueoespinaloepiduralpuedeserexacerbadoporefectos
aditivosconopioides.
Los efectos vagales de morfinosmiles pueden ser ms pronunciados en pacientes con altos niveles de anestesia
espinaloperidurai,puedellevarabradicardiaohipotensin.

REACCIONESADVERSAS
LasreaccionesdelaBupivacanasoncaractersticasdeaquellasasociadasalgrupodeanestsicosdeltipoamida.
La principal causa de reacciones adversas de este grupo de drogas est asociada con los excesivos niveles
plasmticos lo cual puede ser debido a sobredosis, inyeccin intravascular accidental, degradacin metabiica
lentaohipersensibilidaddelpaciente.
Sistmicas. Las ms comunes experiencias adversas encontradas que demandan una inmediata medida
preventiva, son las relativas al sistema nervioso central y cardiovascular. Estas reacciones adversas estn
relacionadas a la dosis y debido a los altos niveles plasmticos, lo cual puede resultar en sobredosis, rpida
absorcin del sitio de inyeccin, tolerancia disminuida o inyeccin intravascular accidental de soluciones de

anestsicos locales. Tambin hipotensin, debida a que la extensin hacia la cabeza del nivel motor de la
anestesia, puede ocurrir. Esto puede conducir a un paro cardaco secundario si no es tratado. Factores que
influencianlauninproteicaplasmtica,talcomolaacidosis,enfermedadessistmicasqueafectanlaproduccin
de protenas o compiten con otras drogas por los sitios de unin a las protenas, pueden disminuir la tolerancia
local.
Reacciones del sistema nervioso central. Estn caracterizadas por excitacin y/o depresin. Pueden ocurrir:
inquietud,ansiedad,mareos,tinnitus,visinborrosaotemblorposiblementeseguidoaconvulsiones.Sinembargo,
la excitacin puede ser transitoria o ausente siendo la depresin primera reaccin adversa. Esto puede ser
rpidamente seguido por somnolencia fusionando en inconsciencia y paro respiratorio. Otro efecto del sistema
nerviosocentralpuedensernusea,vmitos,escalofrosycontraccindelaspupilas.
La incidencia de convulsiones asociadas con el uso de anestsicos locales vara con el procedimiento usado y el
totaldedosisadministrada.Estosefectossonraros.
Reaccionesdelsistemacardiovascular.Inyeccionesdealtasdosisoinyeccinintravascularaccidentalllevaaaltas
concentraciones plasmticas y depresin relacionada con el miocardio, disminucin del volumen de eyeccin
cardaco,bloqueodelcorazn,hipotensin,bradicardia,arritmiasventriculares,incluyendotaquicardiaventricular
yfibrilacinventricular,yparocardaco.
Alergias. Las reacciones de tipo alrgico son raras y pueden ocurrir como resultado de la sensibilidad a los
anestsicoslocalesoaotroingredientedelaformulacin.Estasreaccionesestncaracterizadasporsignostales
como urticaria, prurito, eritema, edema angioneurtico (incluyendo edema laringeal), taquicardia, estornudo,
nusea, vmitos, desvanecimiento, sncope, excesiva sudoracin, elevada temperatura, y posiblemente,
sintomatologaanafilactoidea(incluyendohipotensinsevera).Sensibilidadcruzadaentremiembrosdelgrupode
anestsicoslocalesdeltipoamida,hansidoreportada.
Neurolgicos. Efectos neurolgicos siguen a la administracin subaracnoidea accidental durante la anestesia
epiduralocaudal,puedeninducirbloqueoespinaldevariadaduracin(incluyendobloqueoespinalaltoototal);
hipotensinsecundariaabloqueoespinal;retencinurinaria;incontinenciafecalyurinaria;prdidadesensacin
perineal y funcin sexual; anestesia persistente; parestesia; debilidad; parlisis de las extremidades inferiores y
prdida del control de esfnteres, todo lo cual puede tener baja, incompleta o ninguna recuperacin; dolor de
cabeza; dolor de espalda; meningitis sptica; meningismus; retardo en el trabajo de parto; aumento de la
incidenciadepartosconfrceps;parlisisdelnerviocraneal.

SOBREDOSIFICACIN
Emergenciaagudadeanestsicoslocalessongeneralmenterelacionadasanivelesaltosenplasmaenfrentadosal
uso teraputico de anestsicos locales o por hipoventilacin, secundaria a alguna extensin ascendente de la
anestesiaespinal.
Lahipotensinescomnmenteenfrentadadurantelaanestesiaespinaldebidoalarelajacindeltonosimptico,y
algunasvecescontribuyendoalaobstruccinmecnicadelretornovenoso.
Manejo de las emergencias de anestsicos locales. La primera consideracin es prevencin, un cuidadoso y
constantemonitoreodelossignosvitalesrespiratoriosycardiovasculares,yelestadodeconcienciadelpaciente
despus de cada inyeccin de anestesia local. Al primer signo de cambio se deber administrar oxgeno. Si es
necesariousardrogasparaprevenirlasconvulsiones.UnainyeccinenboloI.V.de50a100mgdesuccinilcolina
paralizaralpacientesindepresindelossistemasnerviosocentralycardiovascularyfacilitarlaventilacin.Una
dosisI.V.enbolode5a10mgdeDiazepam50a100mgdeTiopental,permitirventilacinycontrarrestarla

estimulacin del sistema nervioso central; pero estas drogas deprimen el sistema nervioso central, la funcin
cardacayrespiratoria,aumentanladepresinpostictal,ypuederesultarenapnea.Agentesanticonvulsionantes,
barbitricos intravenosos o msculo relajantes, deberan solamente ser administrados. Si es difcil encontrar la
forma de mantener un paciente aireado o si el soporte ventilatorio es prolongado (asistido o controlado), la
intubacinendotraquealesindicadaempleandodrogasytcnicasfamiliaresalcirujano,despusdelaaplicacin
inicialdeoxgenopormscara.

Antelaeventualidaddeunasobredosificacin,comunicarseconlosCentrosdeToxicologa.

PRESENTACIN
BUPICAINA0,5%Hiperbrica/BUPIVACAINA:
5ampollasx4mlenpackestrilindividual.

CONDICIONESDECONSERVACINYALMACENAMIENTO
Conservaratemperaturaambiente(1525C)yalabrigodelaluz.

Mantenersteytodoslosmedicamentosfueradelalcancedelosnios.