FARMACOLOGA

FARMACIA III - B

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Farmaco
1. DEFINICIN:

cintica
La farmacocintica es el rea de la farmacologa que
estudia

el

recorrido

modificaciones

que

experimentan los medicamentos y sus metabolismos

en el interior del organismo (estudia lo que el

organismo le hace al medicamento).

Tambin se define como el estudio de la evolucin del

frmaco en el organismo en el transcurso del tiempo.

Cuando la farmacocintica se estudia es seres humanos, se habla de farmacocintica

clnica.
Una definicin ms precisa la ofrece Wagner, que considera la Farmacologa como el
estudio de la evolucin temporal de las concentraciones y cantidades de frmacos y
sus metabolitos en los diferentes fluidos, tejidos y emuntorios del organismo, as como
el estudio de la evolucin de la respuesta farmacolgica y la construccin de modelos
adecuados para interpretar los datos obtenidos.

DISCIPLINA

CARACTERSTICAS
Estudia los procesos que determinan los movimientos del

Farmacocintica
descriptiva

frmaco en el organismo.
Sus aspectos fisiopatolgicos y aquellos aspectos de relevacin
clnica.
Estudia y cuantifica las variables que gobiernan a cada uno de
las procesos, lo que permite definirlas las caractersticas

Farmacocintica
cuantitativa

individuales

de

los

medicamentos

que

resultan

en

caractersticas de uso clnico, es decir, las pautas de utilizacin

teraputica

(dosis,

va

dosificacin, etc.)
Pg. 3

de

administracin,

intervalo

de

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1.1.

La farmacocintica clnica (OPS/OMS)

Es la aplicacin de los principios farmacocinticas al manejo seguro y efectivo de los

medicamentos, particularmente en lo relacionado a su seleccin y al diseo de los
regmenes de dosificacin.
La Farmacocintica clnica se ha consolidado como una disciplina de gran inters .Sus
objetivos son mltiples, pero se centran, principalmente, en dos grandes reas: el
desarrollo de nuevos medicamentos y optimizacin de rgimen de dosificacin de los
tratamientos farmacolgicos.
Los resultados obtenidos en los estudios farmacocinticos, con los procedentes de los
ensayos clnicos de eficacia y seguridad, son los que configuran el perfil farmacolgico
de un nuevo medicamento, permitiendo establecer las directrices para su correcta
utilizacin en la prctica clnica.
La farmacocintica en su proyeccin clnica es un instrumento fundamental para
estableces las pautas de dosificacin ms racionales de acuerdo con las
caractersticas del paciente, y en esta forma asegurar el xito de un tratamiento
farmacolgico eficaz, seguro y de menores riesgos.
2. OBJETIVOS DE LA FARMACOCINETICA
Desarrollar nuevos medicamentos.
Seleccionar la mejor va de administracin.
Disear la formulacin farmacutica.
Conocer la capacidad de acceso del

medicamento a rganos y tejidos.

Establecer las vas de biotransformacin.
Caracterizar los procesos de eliminacin.
Disear los regmenes de dosificacin para
alcanzar y mantener la concentracin
plasmtica necesaria para obtener el
efecto teraputico sin producir efectos

txicos.
Establecer relaciones con la respuesta.
Optimizar el resultado de los tratamientos

farmacolgicos.
3. ETAPAS DE LA FARMACOCINTICA
Los frmacos que son administrados por va extravascular pasan por los siguientes
procesos farmacocinticas que, en conjunto son conocidos como procesos LADME:

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1 Liberacin
2 Absorcin
3 Distribucin
4 Metabolismo (biotransformacin)
5 Excrecin

Inicialmente solo se considera los procesos de absorcin, distribucin, metabolismo y

excrecin (proceso LADME). Sin embargo, Ritschel, para enfatizar la importancia del
proceso de liberacin de los frmacos que se administraran por va extravascular, que
determina la absorcin y, por lo tanto los pasos subsiguientes (distribucin,
metabolismo y excrecin) proponen el empleo de la expresin proceso LADME.
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Para los frmacos que se administran por la va intravascular (EV, intraarterial,etc)
estos 5 procesos no se cumplen ya que, como son depositados directamente al
torrente circulatorio no existen los procesos de liberacin no absorcin.

3.1.

LIBERACIN

En la mayora de casos, los medicamentos se expenden bajo una determinada forma

de presentacin por ejemplo: tabletas, capsulas, grageas,

etc.

Donde

el

principio actico puede hallarse protegido o en

combinaciones

con

otras

sustancias

(excipientes

correctores, estabilizantes, etc.)

La liberacin se define como el proceso mediante el cual

el

principio activo presenta en una forma farmacutica queda

libre

para ser absorbido. Una vez administrada en forma de

medicamento, el principio activo debe liberarse en el sitio de la administracin y
posteriormente disolverse en los fluidos biolgicos, antes de poder ser absorbidos.
Para que ocurra el proceso de absorcin, el frmaco debe estar en solucin en los
lquidos (o en estado gaseoso por va pulmonar)
Las vas de administracin intravasculares son las nicas que no contemplan los
procesos de liberacin y disolucin, pues el frmaco ya se encuentra disuelto en la
forma farmacutica y al ser colocado directamente en el comportamiento plasmtico,
se obvia la absorcin.

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La liberacin se realiza en el sitio de administracin (usualmente en el TGI, que es la
va de administracin ms utilizada) y, depende de la forma de presentacin,
comprende tres procesos:
1. Desintegracin
2. Desagregacin
3. Disolucin

En
el

caso de las formas farmacuticas slidas o en

aquellas en las que el medicamento no est disuelto de antemano, el proceso de
liberacin comprende la desintegracin de las primeras y, en ambas, la disolucin del
principio activo en los fluidos corporales. En cualquier caso el principio activo debe
estar en condiciones aptas para su absorcin.
Los frmacos en forma de grnulos deben ser sucesivamente desintegrados de
degradados para entrar en disolucin y as poder ser absorbidos.
Los frmacos contenidos en tabletas y capsulas no sufren desintegracin; slo
requieren ser desagregados para entrar en disolucin y poder absorberse. Lo
mismo ocurre con las partculas.
Las soluciones farmacolgicas (soluciones bucales, elxires) se encuentran
desintegradas y disueltas al momento de su administracin, y solo deben
disolverse para ser absorbidos.
Los supositorios rectales deben disolverse para poder absorberse a travs de
la mucosa rectal.

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La disolucin es, con frecuencia, el principal factor limitante de la liberacin de los

medicamentos.
3.1.1. Factores que afectan la velocidad de disolucin
FACTOR
TIPO

Factores relacionados
con el principio activo

Factores relacionados
con la formulacin

a) Factores que afectan a la solubilidad

Polimorfismo
Estado amorfo y solvatacin
Acido libre, base o sal
Complejos, disoluciones slidas, eutcticos
Tamao de partcula
b) Factores que afectan a la superficie disponible
para disolucin
Tamao de partcula
Variables de preparacin
Cantidad y tipo de excipientes.
Caractersticas de los granulados.
Fuera de compactacin o compresin

Otros factores

Caractersticas de las cpsulas

Humedad durante la preparacin
Condiciones de almacenamiento
Envejecimiento

3.2.

ABSORCIN

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La absorcin se define como el pasaje del
frmaco desde el sitio de administracin hacia el
interior del organismo (usualmente hacia la
circulacin)

La

farmacocintica

estudia

la

velocidad con la que el frmaco abandona el

sitio de administracin y la medida en que lo
hace, alcanzando la circulacin.
Debe distinguirse entre dos conceptos.
a. Zona de absorcin: Lugar por donde el frmaco penetra a la circulacin.
b. Va de administracin: indica el lugar por donde se suministra el frmaco. No
siempre coincide con la zona de absorcin. Por ejem. Los frmacos
administrados por VO pueden absorberse en el TGI (en este caso la va de
administracin es la Oral y la zona de absorcin es la mucosa del TGI).
A toda zona de absorcin le corresponde una va de administracin, pero hay vas de
administracin que no tiene sitio de absorcin, ya que no implican mecanismos de
absorcin (por ej: la va EV)
Por definicin, cuando un frmaco se administra por va intravascular (EV, intraarterial) el proceso de absorcin no existe pues el frmaco se introduce directamente
en el torrente circulatorio.
3.2.1. Importancia de la absorcin:
-

Garantiza la presencia del frmaco dentro del organismo y su interaccin

con su sitio de accin.

La velocidad de absorcin determina:

La va de administracin.
La dosis.
La rapidez del inicio de accin.

MECANISMOS DE ABSORCION
Desde que son administrados hasta que se eliminan, los frmacos experimentan
mltiples procesos en los que constantemente estn atravesando membranas
celulares. Este movimiento a travs de las membranas se denomina permeacin o
biotransporte y los mecanismos que utiliza se conocen como mecanismos de
transporte.
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Los medicamentos generalmente se absorben en estado de solucin(o en estado
gaseoso por va pulmonar) Los medicamentos de absorcin son los mismos
mecanismos de transporte que rigen el paso de sustancias a travs del resto de las
membranas biolgicas, y que tambin explican los mecanismos de distribucin y
excrecin.
Para que alcancen la biofase en contacto con sus receptores, los frmacos deben
atravesar diversas barreras corporales que les oponen resistencia en funcin a la
naturaleza de las membranas que poseen. Estas membranas pueden

estar

constituidas por varias capas de clulas (epitelio poliestratificado de la piel); por una
sola capa de clulas (mucosa gstrica), o por capas cuyo espesor es inferior al de una
clula (protena).
Los mecanismos de transporte que rigen la absorcin pueden ser de dos tipos:
Transporte pasivo o difusin.
Transporte activo
a) Transporte pasivo o difusin:
Se produce igual que en las membranas inertes, es decir, siguiendo las leyes fsicas
de gradientes de concentracin, de potencial o de presin hidrosttica, en el sentido
de mayor o menor, sin consumo de energa. Puede producirse a travs de la
membrana propiamente dicha o a travs de ciertas protenas que forman poros. Las
formas ms comunes son 3:
Difusin simple: Depende del tamao y naturaleza de la molcula. Puede
ser acuosa o lipdica:
- Difusin acuosa (filtracin) es el paso de sustancias a travs de los
poros proteicos presentes en las membranas celulares. Este mecanismo
funciona para molculas insolubles en lpidos (por ejemplo el agua) y para
otras sustancias hidrosolubles que sean lo suficientemente pequeas
(estos poros pueden ser atravesados por sustancias con PM menor de 100
a 150) La difusin tambin pude ocurrir a travs de los espacios
intercelulares presentes en los capilares (que pueden ser atravesados por
sustancias con PM menor de 20.000)
- Difusin lipdica: Es el paso de sustancias a travs de las membranas
celulares (lipoproteicas) El frmaco debe disolverse en la bicapa lipidica de
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la membrana. Es un proceso no saturable, cuya magnitud es directamente
proporcional a la liposolubilidad y gradiente de concentracin del
compuesto. Por este mecanismo difunden el O2, N2, CO2 y muchos
frmacos.
En caso de cidos y bases dbiles, los cuales pueden asumir formas cargadas
(iones) o no, son las formas no ionizadas las que tienen mayor capacidad de
atravesar las membranas (vase luego)
Ambos procesos de difusin simple se caracterizan por seguir la gradiente de
concentracin y no ser saturables, es decir, que si se aumenta la gradiente de
concentracin, la tasa de difusin simple continua aumentando proporcionalmente.
La inmensa mayora de frmacos son cidos o bases dbiles. Por lo tanto,
cuando estn disueltos en los lquidos titulares, se encuentran siempre
parcialmente disociados (ionizados) y en equilibrio.
As en trminos generales los frmacos de naturaleza acida se absorben a
pH cido y los frmacos de naturaleza bsica se absorben a pH alcalino.

Difusin facilitada: requiere la accin de protenas transportadoras

especficas o carriers en la membrana. Este mecanismo de transporte se
utiliza para ciertas sustancias que no poseen la suficiente liposolubilidad y/o
no son de un PM lo suficientemente pequeo para atravesar la membrana
con facilidad pero que, no obstante, deben ser transportadas (por ej. El
transporte de glucosa al intracelular o de aminocidos a travs de la BHE).
Este tipo de transporte tambin depende del gradiente de concentracin,
pero debido a que el nmero de molculas transportadoras es limitado, se
caracteriza por ser saturable, es decir que la velocidad de transporte alcanza
un mximo, que no se incrementar aunque se aumente la gradiente de
concentracin de la sustancia.
Adems, puede haber competencia de diferentes sustancias para utilizar el
mismo transportador.

b) Transporte especializado o activo:

Se produce con un gasto enrgico (consume energa). Puede ser de dos
clases:
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Transporte activo (propiamente dicho). Se realiza en contra de las

gradientes de concentracin y requieren la presencia de una
macromolcula de membrana (carrier) que ejecute el reconocimiento
y posterior transporte. Al igual que la difusin facilitada (que tambin
utiliza carriers), en este tipo de transporte puede haber competencia y
es saturable.
El calcio, el fluoracilo y la Ldopa son sustancias cuya absorcin
depende de transportadores especficos.
Los sistemas de transporte activo de este tipo tambin son conocidos
como bobas (ejemplo: bomba de calcio)

Pinotinosis o vesiculacin (endocitosis y exocitosis): se produce

una evaginacin de la membrana celular, que rodea la sustancia que
ser transportada, la cual queda incluida dentro de una vescula que
puede ingresar a la clula (endocitosis) o ser expulsada de ella
(exocitosis). Esta modalidad se emplea para las protenas y
macromolculas con PM >1.000.

Ejemplo: pasaje del hierro y vitamina B12 del intestino a la sangre

MECANISMO DE PERMEACION DE LOS FRMACOS

3.2.2. FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCIN

La velocidad y grado de absorcin estn determinados por los siguientes factores:

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Caractersticas del frmaco

Caractersticas de la superficie absorbente
Factores fisiolgicos del paciente

CARACTERSTICAS DEL FARMACO

Se refiere no solo a las caractersticas del principio activo, sino tambin a la de los
preparados:

FORMA DE PRESENTACION (formulacin farmacutica):

Para que ocurra el proceso de absorcin, el frmaco debe estar en solucin en los
liquidas tisulares. Por esta razn, las diferentes formulaciones farmacuticas
condicionan la velocidad de liberacin del principio activo. Adems, los caracteres
organolpticos y la naturaleza de los excipientes pueden alterar el proceso de
absorcin al modificar el grado de solubilidad y disolucin del frmaco, con lo cual
puede variar el sitio y la velocidad con que se libera y absorbe el principio activo.

Solubilidad: los frmacos administrados en solucin acuosa se absorben ms

fcilmente que en solucin oleosa y mucho ms que en forma slida.

Las formas farmacuticas solidas por VO deben desintegrarse y disolverse en

los lquidos del TGI como paso previo a la absorcin ( solucin oral, capsulas y

comprimidos)
La presencia de cubierta entrica (que resiste la acidez gstrica pero se diluye
en el medio alcalino del intestino) permite que el principio activo sea liberado a
nivel intestinal, lo cual favorece su absorcin a este nivel, al mismo tiempo,

impide que sea inactivado por la acidez gstrica.

Existen preparados de depsito, de los cuales el principio activo se libera
lentamente, lo cual retarda la absorcin pero permite obtener niveles sricos
relativamente constantes.

Cintica de disolucin: de la forma farmacutica, para la administracin oral

la disolucin es afectada por la solubilidad, tamao de la partcula, forma
cristalina, velocidad de desintegracin, pH gastrointestinal motilidad y

contenido.
Tamao de la molcula: un menor PM aumenta la velocidad de absorcin.
As, los frmacos administrados por VO que poseen un PM mayor de 100

tienen que ser absorbidos por un mecanismo activo o por difusin facilitada.
Gradiente de concentracin: los frmacos difunden siguiendo su gradiente de
concentracin (desde la zona de mayor concentracin a la de menor
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concentracin). Solo la forma libre del frmaco (fraccin que no est unida a
las protenas plasmticas) contribuye a la gradiente de concentracin. Por lo
tanto, dando mayores dosis pueden obtenerse picos sricos ms altos y con

ms rapidez
Coeficiente de particin liquido /agua liposolubilidad: las membranas
bilgicas, cuya estructura el lipoproteica, son atravesadas con mayor facilidad
por las sustancias liposolubles.
Cuanto mayor es el coeficiente de particin, mas lipolifica ser la sustancia y

mayor ser la absorcin.

Grado de ionizacin: la mayora de frmacos son cidos o bases dbiles y

cuando se hallan en solucin, se encuentra parcialmente ionizados.

Influencia del PH: La absorcin aumenta cuando el ph del medio favorece la
presencia de la forma no ionizada del frmaco, que es la que difunde con
mayor facilidad. Un concepto til que se deriva de la ecuacin de HendersonHasselbalch es que las sustancias tienden a ionizarse cuando estn expuestas
a entornos qumicos

de ph opuesto al suyo. Por consiguiente, los cidos

estarn cada vez ms ionizadas al aumentar el ph (entorno bsico), mientras

que las bases se ionizan cada vez ms al disminuir el ph(entorno acido).
En consecuencia:
Medicamentos cidos se absorben mejor en medio acido= estmago
CIDOS DBILES

pka

BASES DBILES

pka

cido acetilsaliclico

3.49

Alprenolol

9.60

cido saliclico

3.00

Anfetamina

9.80

cido etacrnico

3.50

Atropina

9.65

Acetazolamida

7.20

Clonidina

8.30

Alfa metildopa

2.20

Clorfeniramina

9.20

Ampicilina

2.20

Clorpromazina

9.30

Clorpropamida

5.00

Cocana

8.50

Clorotiazida

6.80

Diazepan

3.30

Cromoglicato

2.00

Difenhidramina

9.00

Fenitona

8.30

Escopolamina

8.10

Fenobarbital

7.40

Efedrina

9.36

Furosemida

3.90

Ergotamina

8.20

Ibuprofeno

4.40

Hidralazina

7.10

Levodopa

2.30

Isoproterenol

6.30

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Paracetamol

9.50

Morfina

7.90

Sulfadiazina

6.50

Pindolol

8.80

Teofilina

8.80

Procana

8.80

Warfarina

5.00

Propanolol

9.40

Reserpina

6.60

Salbutamol

9.30

Terbutalina

10.1

Tioridazina

9.50

Medicamentos bsicos se absorben mejor en medio bsico= duodeno

Atrapamiento o secuestro inico: ocurre cuando un frmaco (cido o base dbil) se

encuentra en dos o ms medios biolgicos que estn separados por membranas.
Considerando que solo la forma no ionizada del frmaco puede difundir libremente,
entonces, la misma tendera a acumularse en el medio en el cual se concentre mayor
cantidad de su forma ionizada (que no posee libre trnsito).
Para comprender el fenmeno de atrapamiento inico debemos recordar dos
conceptos:
-Solo la forma no ionizada (HA) del frmaco puede difundir a travs de la membrana.
-Los cidos dbiles estarn cada vez ms ionizados al aumentar el ph (entorno acido).
En la luz del estmago (ph acido) predominara la forma no ionizada (HA).
Al establecerse un ingrediente de concentracin entre el estmago y el plasma, la
forma no ionizada (HA) comenzara a difundir hacia el plasma, hasta que se alcance el
equilibrio en ambos medios. Simultneamente, en el plasma (ph relativamente bsico)
el frmaco comenzara a disociarse, predominando la forma ionizada (-A), que no
podr regresar al estmago pues no puede difundir, quedando atrapada en el
plasma. Esto origina una disminucin de la concentracin de la forma no ionizada (HA)
en el plasma, de modo que se restablece la gradiente plasme/estmago y el frmaco
continua difundiendo hacia el plasma.

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En conclusin, el frmaco se concentrar ms en el medio en el que se predomine su
forma ionizada o, lo que es lo mismo, en aquel lado de la membrana cuyo ph
favorezca una mayor ionizacin.
Gracias al fenmeno de secuestro inico es que se produce una efectiva acumulacin
de cidos en el plasma, mientras que las bases tienden a permanecer en el medio
gstrico, por ser en ambos casos, las condiciones en las cuales cada sustancia
respectiva predomina su forma ionizada, de poca movilidad.

Mecanismo del secuestro o atrapamiento inico

Factores que modifican la absorcin: caractersticas del frmaco y de la forma
farmacutica
TIPO

Caractersticas de
frmaco

Caractersticas de
forma farmacutica

CARACTERSTICAS
Estado amorfo o cristalino.
Polimorfismo
Estado de solvatacin
Caractersticas de ionizacin, pka.
Coeficiente de participacin lpido / agua
Estado de sal, cido o bases libres.
Estado de complejo, solucin slida o mezcla eutctica
Difusividad
Inactivacin antes de la absorcin
Selectividad en sitio de absorcin
Consistencia de la forma farmacutica: slida( comprimido,
cpsula, gragea, etc.)Lquida(solucin, emulsin, suspensin).
.Tamao de las partculas, rea superficial especfica.
.Forma y geometra.
.Tipo y cantidad de excipientes.
.Tiempo de desintegracin.
.Velocidad de disolucin.
.Variables del proceso de manufactura.
.Equipos empleados.
. Condiciones ambientales durante la manufactura.
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.Equipos empleados.
.Condiciones ambientales derante la manufactura.
.Condiciones y duracin del almacenamiento.

Factores que modifican la absorcin: caractersticas del frmaco y de la forma

farmacutica
b) Caractersticas de la superficie absorbente:
Estas caractersticas dependen de la va de administracin, por lo que su eleccin
correcta influir en la velocidad de la absorcin y en el xito del tratamiento.

rea de absorcin: A mayor superficie con la que se pone en contacto el

medicamento mayor ser la absorcin. Por ejemplo, la absorcin es muy rpida
en el TGI y el epitelio alveolar del tracto respiratorio, pue estos rganos ofrecen

una gran superficie para el intercambio de sustancias.

Irrigacin: La absorcin es ms rpida y completa en las zonas que poseen
mayor vascularizacin, Recordemos que la irrigacin mantiene el gradiente de
concentracin del frmaco.

Esto explica por qu la absorcin es ms rpida en el msculo que en el TCSC y por

qu el aumento del flujo sanguneo debido a masaje o aplicacin de calor local
favorecen la absorcin, mientras que la reduccin del flujo ocasionado por agentes
vasoconstrictores (ej. adrenalina) la disminuyen.

Va de administracin: en la fig. 2-4 se grafica la velocidad de absorcin de las

vas IM, VO y rectal en comparacin con la va EV (en la que como se sabe, no

existe absorcin).
Tiempo de contacto: Cuanto mayor tiempo permanezca el frmaco en contacto
con la superficie de absorcin, mayor ser la cantidad absorbida.

La velocidad de absorcin ser mayor mientras mayor

sea el rea, el tiempo de contacto y la irrigacin del
lugar de absorcin.
Efecto de los alimentos sobre la absorcin de frmacos en el TGI
DISMINUYE
AAS
Amoxicilina
Ciprofloxacino

RETRASA
Amoxicilina
AAS
Cimetidina

NO CAMBIA
Clorpropamida
Diazepam
Digoxina
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AUMENTA
Carbamazepina
Clorotiazida
Dicumarol

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Eritromicina
Isoniazida
Ketoconazol
Levodopa
Rifampicina
Teofilina
Tetraciclina

c)

Digoxina
Eritromicina
Furosemida
Paracetamol
Potasio
Teofilina
Valproato

Glibenclamida
Metronidazol
Prednisona
Sulfamidas
Bendroflumetiazida
Tiouracilo
Tolbutamida

Fenitona
Griseofulvina
Hidralazina
Litio
Nitrofurantona
Propoxifeno
Propanolol

Factores fisiolgicos: Son variados, dependiendo de la via de administracin. En el

caso de administracin VO, la absorcin en el TGI puede variar con:
- Edad: La edad puede producir cambios fisiolgicos a nivel gstrico, entre ellos, la
disminucin de la secrecin cida y retraso en el tiempo de vaciado gstrico.
Alimentos: la presencia simultnea de alimentos genealmente disminuye la

velocidad de absorcin o la cantidad total absorbida (pues disminuyen el tiempo de

exposicin y rea de absorcin, o generan fenmenos de absorcin sobre su
superficie). Por esta razn, algunos medicamentos deben tomarse antes de los

alimentos para asegurar su absorcin.

Medicamentos: La presencia simultnea de otros medicamentos

(interaccin

farmacocintica), ya que sea en forma directa (por la formacin de precipitados

entre ellos que impiden la absorcin). o bien interacciones directas (al modificar el

pH del medio, alterar la motilidad intestinal o el flujo sanguneo a ese nivel).

Factores fisiolgicos o patolgicos que alteran la velocidad de vaciamiento
gstrico, motilidad del TGI, etc. Por ejemplo: la administracin por VO puede no ser
recomendable en casos de vmitos o diarreas, en donde disminuye el tiempo de
permanencia del frmaco en el TGI.
En la va IM los factores ms importantes que alteran el procesos de absorcin son
la alteracin del flujo sanguneo, estados de shock y la insuficiencia cardiaca.

La seleccin correcta de la va de administracin influir en la velocidad de absorcin

y en el xito del tratamiento

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Factores fisiolgicos o que se relacionan con el estado del paciente, que puede
influir la absorcin

TIPO

Factores fisiolgicos
del TGI

FACTOR
a) Caractersticas del lquido gastrointestinal.
pH
Tensin superficial
Accin de bilis y mucus
b) Otros factores en el TGI:
Vaciado gstrico
Motilidad
Interaccin de los alimentos
Interaccin con otros frmacos
c) Sitios de absorcin:
rea
Permeabilidad
Flujo de sangre
Tipo de transporte

Caractersticas del
paciente

Factores genticos
Estado de malabsorcin
Funcin heptica
Factores hemodinmicos
Edad, sexo, estado nutricional, peso

3.2.3. CLASIFICACION DE LAS VIAS DE ABSORCION

a) Vas mediatas (indirectas):
Cuando el frmaco penetra al organismo sin que ocurra efraccin del epitelio ( a
travs del piel y mucosas). Pueden ser:

Va enteral: La administracin se hace directamente en el TGI o en una parte

de este sistema:
Va oral (VO)
Va bucal y sublingual (SL)
Va rectal
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Gastroclisis: til para la nutricin enteral en pacientes incapaces de

deglutir( pacientes en coma, lesin de esfago, cncer )

Rectoclisis
Va tpica: a travs de la superficie de la piel o de las mucosas.
Cutnea
Conjuntival
Nasal
tica
Pulmonar (inhalatoria)
Genitourinaria

b) vas inmediatas (directas o parenterales):

El frmaco penetra al organismo con efraccin del epitelio (inyectables):

Subcutnea (SC)
Intradrmica (ID)
Intramuscular (IM)
Endovenosa (EV)
Intraarterial
Intracardiaca
Intralinfatica
Intratecal (intrarraqudea)
Intrasea
Intraarticular
Intrapleural

3.2.4. VIAS ENTERALES

a) VA ORAL (VO):
Es la administracin de frmacos a travs de la boca con deglucin, siendo absorbidos
en cualquier segmento del TGI.
La forma no ionizada de un compuesto ser absorbida ms rpidamente que la forma
ionizada en cualquier sitio del TGI, pero la velocidad de absorcin en el intestino es
mayor que en el estmago incluso si es el agente se encuentra en forma
predominantemente ionizada en el intestino y ampliamente no ionizado en el
estmago.
El hecho que algunos frmacos administrados por VO no sean absorbidos del TGI
puede ser aprovechado cuando se requiere administrar frmacos que acten en el
lumen intestinal. Por ejemplo: para la preparacin quirrgica del intestino se
administran antibiticos como la paromomicina o neomicina que, al absorber

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pobremente, permanecer en el intestino y facilitan la eliminacin de la flora bacteriana
intestinal.
Absorcin gstrica:
La mucosa gstrica posee un epitelio monoestratificado no cornificado, con un gran
riego sanguneo y una extensa superficie d absorcin, pero el tiempo que permanece
un frmaco en el estmago depende de la velocidad de vaciamiento gstrico, lo cual
ser influenciado por mltiples factores.
El jugo gstrico tiene un pH muy cido, por lo cual solo los cidos dbiles que no estn
disociados (cido saliclico) puede absorberse, as como algunas sustancias
liposolubles (etanol).
Una vez absorbidos los frmacos pasan a los capilares sanguneos y vena porta,
pasando por el hgado, que puede modificarlos qumicamente y an inactivarlos
(efecto de primer paso).
La mucosa gstrica es permeable para las formas no ionizadas liposolubles (ej: AAS),
para las hormonas esteroideas y las sustancias hemoflicas muy pequeas (agua.
Alcohol), pero resulta relativamente impermeable para las formas ionizadas
escasamente liposolubles (ej. Penicilina G).
En el estmago se absorben los cidos dbiles como pKa > 2,0 y algo las bases muy
dbiles con pKa < 3,0, los cuales en medio cido se hallan principalmente en forma no
ionizada.
El grado de ionizacin depende del pKa del frmaco y del pH del medio, as, el AAS,
que tiene un pKa de 3,49, se halla poco ionizado en el jugo gstrico (pH = 1,4) y muy
ionizado en el plasma sanguneo (pH = 7,4), por lo que absorbe fcilmente ya que la
fraccin no ionizada difunde con facilidad a travs de las membranas.
Absorcin en el intestino delgado:
Posee una gran rea de absorcin (unos 200m2), por lo cual constituye la va de
absorcin ms importante. Posee una notable selectividad que depende de:

La liposolubilidad del frmaco

El tamao de la molcula
La carga elctrica
La presencia de portadores especficos (carriers).

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La mucosa intestinal es permeable para las formas no ionizadas liposolubles. Se
absorbe cidos dbiles con pKa mayor de 2 y bases dbiles con un pKa menor de 9.
En el intestino se absorben bases dbiles en forma ionizada porque el pH es ms
alcalino que el del estmago (5,5 en la superficie de las vellosidades y 6-7 en la luz
intestinal). La absorcin es ms rpida, debido a la mayor superficie por la presencia
de las vellosidades intestinales y a la ms rica vascularizacin de la mucosa. El ion se
absorbe en los tractos altos, donde el pH es todava cido; en medio alcalino no se
absorbe, pues forma jabones clcicos con los cidos grasos. Las sustancias
liposolubles (carotenos, vitaminas A, D, E, K) se absorben muy fcilmente por difusin
pasiva, siendo adems favorecida por la presencia de sales biliares.
Los monosacridos y bases pricas, pirimidnicas, aminocidos, iones de sodio, etc,
atraviesan el epitelio intestinal por un mecanismo de transporte activo. Los frmacos
insolubles (sulfato de bario) o muy ionizados (aminoglucosidos, tubocurarina) casi no
absorben. Algunos medicamentos como la vit. B12 deben reunirse a ciertas sustancias
(factor intrnseco) para absorberse. Algunas protenas, como las toxinas bacterianas,
pasan a travs del epitelio intestinal por mecanismos de pinocitosis. En el colon se
reabsorbe agua, sodio y muy pocos frmacos.

Ventajas:
Fcil y cmoda, permite la autoadministracin del medicamento.
Segura, pues no se lesiona la integridad de las defensas corporales y,
en caso de sobredosis, es posible retirar el frmaco si no ha pasado

mucho tiempo (mediante induccin del vmito, lavado gstrico, etc.)

Econmica y muy bien aceptada, pues los medicamentos bucales

suelen tener costos de fabricacin menores que otros preparados.

Desventajas:
uso limitado a pacientes que pueden deglutir y retener el frmaco. No
es til en pacientes en estado inconscientes, que no pueden deglutir y

en los que vomitan.

Inicio de accin lento, por lo que no es til en caso de emergencia.
Relativa incapacidad de medir con precisin el grado de absorcin pues

este proceso est influenciado por mltiples factores.

Fenmeno de primer paso (metabolismo pre sistmico): las venas que
drenan la mucosa del TGI son afluentes de la vena porta, por lo que los
medicamentos absorbidos en el TGI pasan a travs del hgado, donde
son inactivados total o parcialmente antes de alcanzar la circulacin
sistmica.
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Inactivacin gstrica: la acidez gstrica o la presencia de fermentos

proteolticos puede inactivar gran nmeros de frmacos (penicilina G,
insulina, etc.), lo que puede evitarse en parte recurriendo al empleo de

preparados con cubierta entrica (que resisten la acidez gstrica).

Irritacin gstrica: algunos medicamentos provocan nuseas y vmitos,
por irritar la mucosa gstrica. Esto puede disminuirse tomando el

medicamento junto o despus de las comidas.

Sabor: los medicamentos con sabor desagradables producen nuseas y
vmitos. Los medicamentos lquidos o disueltos estimulan las pupilas
gustativas ms que los medicamentos en forma de tabletas o capsulas.

b) VAS BUCAL Y SUBLINGUAL

Es til para la administracin de ciertos frmacos como la nifedipina (antihipertensivi),
trinifina (nitroglicerina) y algunas hormonas esteroides. Se usan tabletas de rpida
disolucin que se colocan bajo la lengua o en fosa maxilar (entre el carrillo y la enca
superior). La absorcin se realiza a travs de la mucosa bucal.
CARACTERISTICAS
pequea superficie de absorcin
la mucosa oral posee un epitelio poliestratificado no cornificado, con gran capacidad
de absorcin. Se absorben por difusin simple:
o Las sustancias muy liposolubles (con coeficiente de particin lpido/agua alto),
como la trinitrina, estrgenos, andrgenos y algunos alcaloides (nicotina,
o

cocana).
La fraccin no ionizada de los electrolitos dbiles: dado que el PH de la saliva
es ligeramente acido (alrededor de 6), la mucosa bucal puede absorber cidos
dbiles. Por ejemplo: entre los alcaloides, la nicotina y cocana se absorben
bien, mientras que la morfina y la atropina penetran mal, igual que la

adrenalina, que prcticamente no se absorbe por va sublingual.

Se elude el fenmeno de primer paso: el frmaco llega directamente a la vena cava
a travs de las venas sublingual y maxilar interna, eludiendo su paso por el hgado,
donde podra ser inactivado.
La absorcin de los frmacos liposolubles es muy rpida y el efecto se absorbe en
menos de 2 minutos (caso de la trinitrina), que la hace particularmente til en el
tratamiento de urgencia de los ataques de angina de pecho.
VENTAJAS
facilidad de administracin
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absorcin directa por la mucosa oral sin pasaje por el tubo digestivo, ni por el
hgado (se elude el fenmeno del primer paso).
absorcin rpida y completa
permite remover el exceso de frmaco si el efecto es muy intenso.
DESVENTAJAS
til solo para algunos medicamentos.
posible irritacin de la mucosa bucal.
puede ocurrir salivacin excesiva que promueve la deglucin del frmaco, con
prdida de las ventajas de la va.
mayor incomodidad que la va bucal, especialmente por el sabor de los
medicamentos.
c) VIA RECTAL
Se administra el frmaco en el recto a travs del ano. Se emplea con los siguientes
fines:
actuar localmente sobre las mucosas del intestino grueso.
provocar por va refleja la evacuacin del colon.
producir efectos sistmicos en caso que el frmaco se absorba.
en caso de vmitos y en pacientes que no cooperan.
cuando se desea evitar el uso de la va parenteral.
CARACTERISTICAS

La absorcin en el colon se hace por trasporte activo y pasivo. Se absorben todos

los frmacos excepto las protenas y grasas (pues a este nivel la absorcin no es

facilitada por los jugos intestinal ni pancretico).

La velocidad de absorcin en el colon es inferior a la del intestino delgado, pues
existe menor superficie absorbente, pero por va rectal la absorcin comienza
inmediatamente, en tanto que el intestino delgado ocurre luego del vaciamiento
gstrico. Por lo tanto, el inicio de la accin es ms rpido por va rectal que por va

oral; sin embargo, por va rectal la absorcin no es tan completa ni tan regular.
Fenmeno del primer paso: por va rectal se elude parcialmente el paso por el
hgado, ya que una parte (un 50% de la dosis) ingresa a las venas hemorroidales
media e inferior, llegando directamente a la circulacin general a travs de la vena
cava, y otra parte drena atraves del plexo hemorroidal superior en la vena porta,
pasando por hgado. De este modo, se evita en parte el fenmeno de primer paso;
adems, en esta porcin tan distal, los frmacos no son destruidos por las enzimas
digestivas.

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VENTAJAS
til cuando no es posible por va oral (vmitos, inconciencia, etc.).
la absorcin se inicia ms rpido que por va oral.
puede administrarse frmacos que se inactivan en el estmago y/o intestino
delgado.
se evita parcialmente el fenmeno de primer paso.
se evita la accin del frmaco sobre el estmago, por lo que puede emplearse en
casos de lesin gstrica.
no es dolorosa ni traumtica.
permite la autoadministracin de frmaco.
DESVENTAJAS

la absorcin no es tan regular ni tan perfecta como otras vas.

es una va incmoda para muchas personas.
La presencia de heces en la ampolla rectal dificulta la absorcin.
Probabilidad de irritacin rectal por administracin repetida.
Las figuras anales y las hemorroides dificultan y aun impiden su uso.
No es til en caso de diarreas.
3.2.5. VIAS DIRECTAS, INMEDIATAS O PARENTERALES

El termino parenteral deriva de para (fuera de) y entero (intestino).

Luego, la administracin parenteral consiste en hacer llegar un medicamento al
organismo a travs de una aguja hueca, sin emplear el TGI.
La va parenteral requiere rigurosa asepsia, es dolorosa y el paciente, normalmente,
no puede administrarse el medicamento a s mismo, es mucho ms rpida que la VO,
ms til en situaciones de emergencia o intolerancia digestiva; pero si hay
sobredosificacin, es muy difcil retirar el frmaco administrado. Adems, existe el
peligro de transmisin de infecciones y otros tipos de lesin por mala tcnica
(recurdese que existen alrededor de 100 millones de bacterias por cm2 de piel).
a) VA SUBCUTNEA (SC)
El frmaco (en solucin o suspensin) se inyecta debajo de la piel, difunde a travs del
tejido conectivo y penetra al torrente circulatorio a travs de los capilares. Es la va de
eleccin para administrar adrenalina (asma bronquial) e insulina (diabetes mellitus).
CARACTERISTICAS
Las soluciones inyectadas deben ser neutras e isotnicas, a fin de evitar la
irritacin, dolor y necrosis.

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El masaje, ejercicio y la aplicacin de calor en el punto de inyeccin puede acelerar

la absorcin; por el contrario, la administracin de vasoconstrictores o la aplicacin

local de frio retarda la absorcin.

La absorcin es lenta e inconstante.

VENTAJAS
la absorcin es suficientemente constante y lenta para asegurar un efecto

sostenido.
En caso de anestesia se localiza el frmaco en el lugar requerido.
Se puede administrar grandes volmenes de solucin isotnica si se aplica
lentamente (hipodermoclisis).

DESVENTAJAS
No es buena va para soluciones insolubles oleosas.
No adecuada para sustancias irritante (peligro de escaras )
Normalmente el volumen de inyeccin es reducido: de 0.05-2 ml (para evitar el
dolor de distensin tisular).
b) VIA INTRADERMICA (ID)
El frmaco en forma de solucin se inyecta en la dermis o corion cutneo. Su uso
est restringido a vacunas y pruebas antignicas cutneas, siendo su utilidad
teraputica escasa (ej.: en caso de soriasis).
VENTAJAS
Efecto local, lleva la sustancia al punto de accin.
til para pruebas de RAMs.
DESVENTAJAS
Dificultad en la tcnica
Acepta volmenes pequeos (menos de 1 ml).
c) VIA INTRAMUSCULAR (IM)
El frmaco se inyecta dentro del msculo. Son tiles para este fin la masa del trceps,
cara anterolateral del musculo o el cuadrante spero-externo de la regin gltea. Esta
va es til en los siguientes casos:
Cuando el frmaco no se absorbe si se administra por VO.
Cuando el frmaco se destruye en el TGI.
En personas inconscientes, en caso que el paciente no tolere la VO o cuando
presenta vmitos.
CARACTERISTICAS

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La absorcin es ms rpida que por va SC debido a que el msculo estriado est
mucho ms irritado (el flujo sanguneo de los msculos en reposo es aprox. De
0,02-0,07 ml/min/g de tejido).
La inyeccin es menos dolorosa debido a su menor riqueza en fibras sensitivas.
Se absorben con rapidez los frmacos en solucin acuosa, pero los que se
encuentran en solucin oleosa o en vehculos de depsito se absorben en forma
lenta y sostenida.
evitar administrar sustancias irritantes, que provocan necrosis muscular.
La velocidad de absorcin es menor en las mujeres que en varones debido a la
diferente distribucin de la grasa subcutnea pues la grasa tiene escasa irrigacin.
Los corredores que se inyectan insulina en el musculo pueden sufrir una cada abrupta
de la glicemia, que no se observa despus de la inyeccin en el brazo o la pared
abdominal, puesto que al correr aumenta el flujo de sangre en las piernas.

Ventajas:
-

Mayor rapidez de absorcin si la solucin es acuosa, lo que es importante en

casos urgentes.
es menos dolorosa y permite la inyeccin de sustancias algo irritantes.
permite inyectar sustancias oleosas, con accin ms lenta y sostenida.

Desventajas:
-

Posibilidad relativa de inyectar accidentalmente en una vena, dando origen a

fenmenos adversos. Por ejemplo, la inyeccin de una sustancia oleosa en una
vena puede provocar embolia pulmonar con desarrollo de un infarto en ese

rgano.
la produccin d escaras y accesos locales si se trata de unas sustancias muy

irritantes por ejemplo, cloruro de calcio.

la inyeccin repetida de un frmaco b irritante pude ir seguida de fibrosis,

formacin en ndulos.
la leccin en el nervio citico puede producir parlisis y atrofia de los msculos

en el nervio inferior.
d) VIA ENDOVENOSA (EV):

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Es la va intravascular ms frecuentemente empleada. Consiste en inyectar el frmaco
directamente en la vena. Esta va se utiliza principalmente cuando se requiere una
respuesta rpida.
Caractersticas:
Se evita el proceso de absorcin pues el frmaco es introducido directamente al
torrente circulatorio.
-

Los frmacos inyectados en la circulacin general estn sujetos a una eventual

eliminacin del primer paso por los pulmones antes de distribuirse al resto del
cuerpo. Los pulmones son sitio temporal de eliminacin de diversos frmacos
en

particular

los

voltiles

los

que

son

bases

dbiles

estn

predominantemente no ionizados en el pH de la sangre. El pulmn tambin

-

sirve como filtro de partculas que pueden introducirse por va EV.

se pueden administrar soluciones acuosas isotnicas, hipertnicas o

hipotnicas (nunca suspensiones o leosas por riesgo de embolia).

Las soluciones pueden contener sustancias irritantes como cloruro de calcio,

dado que las paredes de las venas tienen poca sensibilidad.

la inyeccin EV debe hacerse lentamente, para evitar el shock

SC de

velocidad, que en el caso de la teofilina puede ser mortal.

VENTAJAS:
-

constituye uno de los mtodos ms rpidos para introducir frmacos en la

circulacin, por lo que los efectos son inmediatos (til en urgencias).

permite administrar frmacos que son irritantes por otras vas.
permite la administracin contina de grandes volmenes de solucin por
infusin EV continua.

DESVENTAJAS:
-

mayor dificultad tcnica que otras vas parenterales habituales.

peligro de extravasacin.
peligrosidad, ya que el frmaco puede actuar en forma inmediata y masiva
sobre el SNC (barbitricos por ejemplo) Sobre el corazn con graves
consecuencias, aun la muerte.

FENOMENOS ABVERSOS:

Los trastornos pueden conducir la va EV, aparte de la trasmisin de infecciones, son

principalmente:

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EXTRAVASACIN: la extravasacin de un lquido irritante en el tejido peri
vascular puede dar lugar a un proceso inflamatorio y formacin de escaras.
FIEBRE POR PIROGENOS: Luego de 1-3 hs de cualquier inyeccin EV
puede aparecer fiebre hasta 40 c, a veces de escalofros. Esto ocurre sobre
todo cuando la inyeccin EV es de gran volumen y rara vez despus de una
inyeccin IM. Se debe a la presencia de pirgenos, es decir, sustancia
capaces de estimular el centro trmico. Estos pirgenos pueden ser
endotoxinas derivadas de bacterias saprofitas que contaminan el agua,
vehculo de fleboclisis no bien esterilizada.
SHOCK DE VELOCIDAD. Usualmente ocurre luego de la inyeccin EV
rpida. Se caracteriza por una cada brusca de la PA, con mareos, perdida
de la conciencia, vmitos, disnea y aun muerte rpida. Este fenmeno se
debe a una brusca liberacin de histamina que provoca vasoconstriccin de
las arteriolas pulmonares, con el consiguiente aumento de la presin en la
arteria pulmonar, mientras que la sangre pasa con dificultad a la aurcula y
ventrculo izquierdo, producindose un descenso de la PA, adems dicha
sustancia

produce

baso

dilatacin

capilar

generalizada,

siendo

la

hipotensin arterial la causa de los trastornos sealados (isquemias

cerebral). Esto se observa especialmente con sustancias coloidales. El
tratamiento consiste en la inyeccin IM de 0,5 _1 MG de adrenalina que
antagoniza la accin de la histamina.
3.2.6. OTRAS VIAS PARENTERALES:
Va intra-arterial:
Se administra el frmaco en el interior de una arteria se utiliza en casos de
quimioterapia regional en tumores; tambin para inyectar sustancia de contraste y as
visualizar un determinado territorio, o para administrar vasodilatadores en el
tratamiento de embolias arteriales.
Ventajas:
Posibilidad de inyectar el frmaco directamente en el rgano afectado, sin accin
sistmica.
Desventajas:
Dificultad en la tcnica
Posibilidad de escape del frmaco a la circulacin general
Extravasacin
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Va intracardiaca:

Se utiliza casi exclusivamente para administrar adrenalina en casos de paro cardiaco,

caso de extrema urgencia, en que la inyeccin EV en inoperante por haber cesado
toda circulacin.
VENTAJAS:
Permite actuar directamente sobre en miocardio en emergencia.
DESVENTAJAS:
Dificultad en la tcnica.

VIA INTRAPERITONEAL:

muy usada en farmacologa experimental, peligrosa en humanos , porque la

perforacin de una asa intestinal provoca grave peritonitis , y se inyecta una
sustancias irritante pueden formarse adherencias peritoneales .la superficie de
absorcin es muy grande y la rapidez de penetracin equivale a ala EV .
La introduccin de soluciones en la cavidad peritoneal se realiza para el mtodo de
dilisis peritoneal, en inyectar en la cavidad peritoneal una solucin de composicin al
plasma sanguneo, pero sin protenas (2 Litros) que se deja durante una hora para
reemplazarla luego barias veces en estas formas las sustancias toxicas en exceso en
el plasma sanguneo pasan por difusin al plasma sanguneo pasan por difusin a la
solucin

VIA INTRAPLEURAL:

Presenta caractersticas semejantes a la anterior, es muy poco empleada. En algunas

ocasiones se inyecta fermentos proteolticos o antibiticos en infecciones localizadas
en esta serosa.

VIA INTRAOSEA E INTRAARTICULAR:

La inyeccin en la medula sea por puncin del esternn en el adulto o de la tibia en el

nio tiene casi la misma rapidez de accin de la va EV.
La va articular es usada en reumatologa para infiltrar corticoides.
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VENTAJAS:
Rapidez de accin.
DESVENTAJAS: dificultad de tcnicas.

VIA INTRATECAL (INTRAEAQUIDEA) :

La inyeccin subaracnoidea o intratecal se usa para introducir frmacos en el LCR,

generalmente por puncin lumbar con el fin de ejercer efectos locales sobre la medula
espinal, meninges y races raqudeas. Tambin se emplea con fines diagnsticos, para
extraer LCR y someterlo a exmenes bioqumicos, citolgicos y bacteriolgicos.
Es til para la anestesia local de las races (anestesia raqudea) y para introducir
frmacos que no atraviesan fcilmente la BHE y deban actuar sobre las meninges. Los
frmacos deben ser hidrosolubles, y antes de inyectar debe extraerse el mismo
volumen de LCR para no aumentar la presin de el mismo.
VENTAJAS:
Posibilidad de actuar sobre las meninges y races raqudeas.
DESVENTAJAS: dificultad tcnica y posibilidad de RAMS.

VIAS TOPICA:

A) VIA CUTANEA:
La piel es una va de absorcin muy deficiente, ya que consta de un epitelio
poliestratificado cornificado con funcin protectora, pero no absorbente, que no se deja
atravesar por el agua ni sustancia hidrosolubles, por lo cual esta va se usa casi
siempre para conseguir efectos locales.
CARACERISTICAS:
-

A travs de la piel se absorbe lpidos, sustancias liposolubles y solventes

orgnicos. Los compuestos muy liposolubles (nicotina, insecticidas

organofosforados pueden atravesar la piel intacta.

sobre la piel existen un ecosistema microscpico que mantiene un equilibrio
biolgico, es el denominado manto acido de MARCHOLIN formado por
escamas, sudor, grasa, polvo y una flora bacteriana local que le otorga a la
piel un PH acido (3,5 a 5,5), mayor en las reas de flexura. Por esto l

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absorcin de unos frmacos pueden facilitarse mezclndolo con soluciones
oleosas y a un PH relativamente acido (similar a la piel).
Facilitacin de la absorcin percutnea de los frmacos:
Existen una serie de recursos que aceleren la absorcin de los frmacos a travs de la
piel:

Recursos fsicos:
- Iontoforesis (electrolisis medicamentosa, ionterapia, galvano ionizacin,
medicacin inica, o ionizacin medica) es un proceso que utiliza corriente
elctrica bipolar para introducir molculas a travs de la piel intacta a los
tejidos subyacentes. Los iones cargados positivamente en solucin son
transferidos a la piel desde una cmara con polaridad positiva, en tanto que
los que estn cargados negativamente lo hacen desde una cmara
negativa.
-

Masajes y fricciones: favorecen el ingreso del frmaco en los conductos

glandulares y aumentan la circulacin local a ese nivel.

Inuncin (uncin con friccin): consiste en mezclar el frmaco con

soluciones oleosas y friccionar este preparado sobre la piel.

Aplicacin de apsitos oclusivos o vendajes, que retienen humedad y
maceran la piel.

Recursos qumicos. Se utilizan solventes orgnicos, por ej:

-

Dimetilsulfxido (DMSo)
Dimetilforfamida (DMF)
Dimetilacetamida (DMAC)

Estas sustancias aceleran la absorcin de otros frmacos solubilizados en ellos a tal

grado que, luego de la aplicacin cutnea, el paciente puede percibir el sabor de la
sustancia en 12 segundos. Por esto algunos autores se refieren a ellas como las
hipodrmicas qumicas, que figuran entre los recursos que han despertado mayores
expectativas para la administracin de frmacos.
b) Va respiratoria (inhalatoria):
A travs de la mucosa respiratoria se absorben lquidos voltiles y frmacos en
forma de aerosol. El rea de absorcin es muy amplia (80-100 m2) y est muy
vascularizada, por lo que la absorcin es rpida y puede ocasionar efectos
sistemticos.

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La velocidad de absorcin depende de la concentracin en el aire inspirado,
frecuencia respiratoria, perfusin pulmonar y solubilidad en sangre:
-

En mucosa nasal se absorben algunos medicamentos como el polvo de

extracto de hipfisis, anestsicos locales, vasoconstrictores, etc.

La mucosa de la trquea y bronquios absorbe con gran facilidad los gases
anestsicos (ciclopropano), lquidos voltiles (fluotano, ter, cloroformo) o
molculas liposolubles de elevada tensin de vapor (creosota, eucalipto),
anestsicos locales (cocana), etc.

En el caso de los medicamentos que se administran por aerosol (ej:

broncodilatadores en el asma bronquial), debe tenerse en cuenta que solo un 20 % de
la dosis alcanza las vas areas; el 80 % restante es deglutido, siendo inactivado a
nivel gstrico.
c) Otras vas tpicas:

Va conjuntival: la mucosa conjuntival Absorbe gran cantidad de frmacos,

lo cual puede dar origen a graves intoxicaciones sistemticas (por ej:
atropina). Las soluciones aplicadas por esta va deben ser neutras e

isotnicas, en algunos casos pueden utilizarse soluciones oleosas.

Va genitourinaria: la mucosa vesical se porta en forma semejante a la
piel e impide la absorcin de muchos frmacos, no as las mucosas uretral
y vaginal, que absorben gran nmero de frmacos aplicados tpicamente
(anestsicos locales, antispticos).

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FARMACOLOGA
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REFERENCIA BIBLIOGRAFICA
Juan

C.

Alvarado

A.

(2008).

Apuntes

de

Farmacologa. Callao - Per: Apuntes mdicos

del Per.
http://es.slideshare.net/aliciadelapuente/expobiof-final?

qid=7252557e-af14-48f6-b15a-

79e440b3536f&v=&b =&from_search=2

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