ANTIHISTAMNICOS

HISTAMINA
La histamina es una sustancia qumica presente en todos los tejidos corporales,
que interviene en muchos procesos fisiolgicos, desde las reacciones alrgicas a
la secrecin cida del estmago; y a nivel del Sistema Nervioso Central (SNC),
determina en gran parte la sensacin de hambre y de los ritmos sueo- vigilia.
Para ello, la histamina acta a travs de cuatro tipos distintos de receptores: H1,
H2, H3 y H4.

ANTIHISTAMNICOS
Aunque existen cuatro tipos de receptores de la histamina, se conoce
comnmente como antihistamnicos a los antagonistas de los receptores H1,
relacionados con la rinitis o dermatitis alrgica. Tambin existen antagonistas de
los receptores H2, que inhiben la secrecin cida del estmago, pero estos son
cada vez menos utilizados por haber sido desplazados por los inhibidores de la
bomba de protones (omeprazol y similares).
Los antihistamnicos se emplean en el tratamiento sintomtico de enfermedades
alrgicas como las rinitis y urticarias agudas o crnicas, y en el control del picor y
del rascado de diversas causas, ya que muchos de los efectos de las reacciones
alrgicas estn causados por la accin de la histamina.
Estos frmacos ayudan a combatir los efectos desagradables de la alergia, pero
solo actan si se toman antes del contacto con el alrgeno. En las alergias
severas, como la anafilaxis o el angioedema, los efectos pueden ser graves y
poner en riesgo la vida. En esos casos de hipersensibilidad es necesario
utilizar epinefrina, a menudo en forma de inyeccin.

CMO ACTAN LOS ANTIHISTAMNICOS?

Todos los antihistamnicos actan unindose a los receptores H1 de la histamina,
pero sin activarlos, sino estabilizndolos en su forma inactiva durante horas. Con
ello se logra que la histamina no llegue a producir sus efectos a nivel de la piel
(picor o ronchas), ni de la mucosa respiratoria (lagrimeo, picor nasal y ocular,
estornudos, destilacin acuosa, etc.).
CLASIFICACIN DE LOS ANTIHISTAMNICOS

Los antihistamnicos suelen clasificarse en seis grupos qumicos, pero desde el

punto de vista clnico se clasifican en antihistamnicos clsicos o de primera
generacin, y antihistamnicos no sedantes o de segunda generacin.

Clasificacin qumica

Etanolaminas. Ej: Difenhidramina, Carbinoxamina, Clemastina (1 a generacin)

Etilendiaminas: Ej: Pirilamina, Antazolina, Oxatomida (1a generacin)
Alquilaminas: Ej: Clorfeniramina), Dexclorfeniramina, Bronfeniramina (1 a
generacin)
Piperazinas: Ej: Clorciclizina, Hidroxizina (1a generacin), Cetirizina (2a
generacin)
Fenotiazinas: Ej: Prometazina, Trimeprazina (1a generacin), Mequitazina (2a
generacin)
Piperidinas: Ej: Ketotifeno (1a generacin), Loratadina, Azatidina (2a generacin)

Antihistamnicos clsicos o de primera generacin

Los antihistamnicos clsicos o de primera generacin son frmacos que
penetran bien en el SNC (atraviesan la barrera hematoenceflica) y son poco
selectivos en sus acciones. Por todo ello, causan diversos efectos indeseables
como sedacin, somnolencia, aumento del apetito y efectos anticolinrgicos
(sequedad de boca, visin borrosa, estreimiento y/o retencin de orina). Por lo
general, los antihistamnicos clsicos se transforman rpidamente en el hgado
en derivados (o metabolitos) inactivos, por lo que es necesario tomarlos tres o
cuatro veces al da. Los pocos antihistamnicos disponibles por va parenteral
(intramuscular o intravenosa) se usan como complemento de la adrenalina y los
corticosteroides, en el tratamiento urgente de la anafilaxia, o choque alrgico
generalizado grave.
Algunos son: Clemastina, Oxatomida, Clordeniramina, Doxilamina, Hidroxizina,
Clorciclizina, Dimetotiazina, Ketotifeno.

Antihistamnicos no sedantes o de segunda generacin

Los antihistamnicos no sedantes o de segunda generacin actan ms
selectivamente sobre los receptores H1 y penetran menos en el SNC, por lo que
se consideran ms seguros desde el punto de vista del rendimiento laboral y
escolar, la conduccin de vehculos y otras actividades diarias que dependen del
grado de somnolencia y lasitud. Adems presentan, en general, menos
interacciones medicamentosas que los frmacos clsicos. Por otra parte, sus

caractersticas farmacolgicas permiten en la mayor parte de los casos su uso en

dosis nica diaria. Existen en comprimidos, gotas o jarabes, en aerosoles
nasales y en colirio, pero carecen de presentaciones por va intramuscular o
intravenosa.
Algunos son: Loratadina, Fexofenadina, Mizolastina, Azelastina, Cetirizina,
Ebastina, Levocabastina, Terfenadina.

CON QU MEDICAMENTOS PUEDEN TENER INTERACCIONES LOS

ANTIHISTAMNICOS?
La mayora de los antihistamnicos necesitan metabolizarse en el hgado y
convertirse en derivados, o metabolitos, activos o inactivos. Por ello, pueden
tener interacciones con muchos otros frmacos que necesitan las mismas vas
metablicas, como por ejemplo:

Antibiticos macrlidos: Eritromicina, Claritromicina, Azitromicina.

Antifngicos (frmacos usados en las infecciones por hongos).
Antihistamnicos H2: Cimetidina, Ranitidina.
Antidepresivos: Fluoxetina, Paroxetina y otros.
Antirretrovirales (frmacos empleados en el SIDA).

Adems, muchos antihistamnicos presentan interacciones con ciertas

sustancias presentes en los zumos de frutas, y todos ellos potencian en mayor o
menor grado el efecto del alcohol, los tranquilizantes y los hipnticos (o frmacos
contra el insomnio).
Y por ltimo, todos aquellos frmacos que alargan el intervalo QT del
electrocardiograma deberan utilizarse con precaucin al tomar antihistamnicos.
stos incluyen, adems de los ya comentados:

Antiarrtmicos.
Antiparasitarios y antipaldicos.
Antiemticos (inhibidores del vmito).
Neurolpticos y psicotrpicos.
Antidepresivos.
Antibiticos del grupo quinolona (moxifloxacino y similares).