SIMPATOLITICE

Prof. dr. farm. Simona Negre

Facultatea de Farmacie
Bucureti

SIMPATOLITICE - Baze farmacodinamice

Simpatoliticele (SL) sunt medicamentele care produc efectele opuse activrii fibrelor simpatice din muchii netezi, miocard
i glande exocrine.

Clasificare
I. dup mecanismul de aciune simpatoliticele se mpart n:
- cu mecanism direct asupra receptorilor ADRENOLITICE, blocnd receptorii adrenergici (antagoniti);
- ALFA-ADRENOLITICE
- BETA-ADRENOLITICE
- cu mecanism indirect, NEUROSIMPATOLITICE - influennd metabolismul NA, n sens negativ prin urmtoarele mecanisme:
- golirea sau depletirea depozitelor de NA (reserpina, guanetidina);
- scderea eliberarrii NA n fant (bretilium);
- crearea unui mediator fals (alfa-metildopa).
- SIMPATOLITICE AGONITI PRESINAPTICI ALFA-2, i imidazolici I-1:
- clonidina, guanfacin, guanabenz; (predominant alfa-2)
- moxonidina, rilmenidina (predominant I-1.)

ALFA-ADRENOLITICE baze farmacodinamice

Alfa adrenoliticele sunt substane care produc efectele opuse
activrii receptorilor adrenergici alfa.
Farmacodinamie:
- vase de snge vasodiltaie cu scderea TA;
- relaxarea sfincterelor;
- relaxarea muchiului pilomotor;
- relaxarea capsulei splenice;
- relaxarea uterului gravid;
- scad glicogenoliza n ficat;
- scad ejacularea;

- ochi: relaxarea muchiului radiar al irisului mioz pasiv;

Clasificarea dup structura chimic:

alcaloizii
din
cornul
secarei:
DIHIDROERGOTOXINA, NICERGOLINA;
- derivai de imidazol: TOLAZOLINA,
FENTOLAMINA;
derivai
de
beta-haloalchilamine:
FENOXIBENZAMINA, DIBENAMINA;
- derivai de chinazolin: PRAZOSIN,
DOXAZOSIN, TERAZOSIN, TRIMAZOSIN,
TAMSULOSIN, ALFUZOSIN.

Derivai de imidazol
TOLAZOLINA
Fdin.: prezint mai multe aciuni farmacodinamice:

FENTOLAMINA
Fdin.:
- la doze medii i mari - alfa-1 adrenolitic vasodilataie,

- la doze medii i mari - antagonist alfa-1 postsinaptic - la doze mici simpatomimetic indirect blocheaz
arteriolodilataie,
receptorii presinaptici alfa-2 tahicardie intens.
- la doze mici - antagonist pe receptorii alfa-2 presinaptici Fter.:
crete NA stimulare cardiac cu tahicardie,
- diagnostic i tratamentul HTA din feocromocitom (tumor
- are i efecte PSM (stimularea tubului digestiv: motilitate i benign a glandei medulosuprarenale, caracterizat prin
secreii);
creterea secreei de NA i ADR; acestea activeaz
receptorii vasculari crize de HTA)
- histaminergic ( hipersecreie gastric).
Fter.:
- insuficien circulatorie periferic (dat de vasoconstrictoare),

- ocluzii arteriale,
- feocromocitom.

Diagnosticul feocromocitomului: se admin. fentolamina i.v.;

dac TA scade cu peste 25%, n prima or, se suspecteaz
prezena feocromocitomului, deoarece fentolamina
blocheaz receptorii alfa-1 vasculari.

Derivai de chinazolin

Indicaii terapeutice:

- n HTA uoar, moderat sau sever, singur sau n

PRAZOSIN
asociere cu alte anti-HTA, fiind preferat n HTA asociat cu
urmtoarele boli: gut, diabet, IC, astm bronic, dislipidemie.
Fcin.:
CI n HTA asociat cu cardiopatie ischemic, deoarece crete
- Bd per os cca 60 %, datorit biotransformrii hepatice intense; nevoia de snge cu oxigen prin tahicardia reflex. Pruden
- procent de fixare pe proteinele plasmatice, nalt (>95%); n insuficien hepatic, cnd se scad dozele.
legare de 1-acid glicoproteina durat lung (8 ore);
!!NB Nu produce rebound la ntreruperea brusc, deoarece
Fdin.:

se leag n procent mare de proteinele plasmatice.

RA:
- blocheaz receptorii adrenergici postsinaptici alfa-1 i produce
arteriolodilataie intens cu scderea TA;
- cefalee;
!!NB: datorit arteriolodilataiei produce compensator tahicardie - tahicardie reflex;
reflex, dar i retenie de Na+ i ap apariia de edeme;
- edeme;
- efecte benefice pe metabolismul lipidic: scade colesterolul
- "fenomenul primei doze" (hTA postural)
total, trigliceridele, LDL i VLDL; crete HDL;
!!NB: Tratamentul se ncepe cu doze mici de 0,5 mg ce se
cresc gradat. nainte de ridicarea n ortostatism, bolnavul e
sftuit s stea 30 de min. n poziie semieznd.

Derivai de chinazolin
DOXAZOSIN

- aceleai caracteristici fcin. i fdin., dar durat

de aciune, de 24 ore.
TAMSULOSIN
- Nu este utilizat ca anti HTA ;
- blocheaz receptorii adrenergici alfa-1A i alfa1D de la nivelul trigonului vezicii urinare i
prostatei; favorizeaz astfel scurgerea urinei
este indicat n hiperplazia benign de prostat
HBP (0,4 0,8 mg/ zi);

Derivai de beta-haloalchilamine
Fcin.: prodroguri ce se biotransform n compui de
etilenimoniu activi; acetia formeaz legturi
covalente cu receptorii alfa-1 adrenergici
vasodilataie i scderea TA;
!!NB: sunt derivai greu maniabili ce au laten i
durat de aciune lung, respectiv 3-4 zile.
Indicaii: ca medicaie de rezerv n insuficiena
circulatorie hiperton periferic sever i
feocromocitom inoperabil, exclusiv n spital.

Alcaloizi din cornul secarei

DIHIDROERGOTOXINA
Din punct de vedere chimic este un amestec n pri
egale
de:
dihidroergocornin,
dihidroergocristin,
dihidroergocriptin.
Administrat p.o., se absoarbe i prezint efect alfaadrenolitic vasodilatator mai intens pe circulaia cerebral.
Indicaii terapeutice:
- insuficiena circulatorie cerebral hiperton;

- accidente cerebrale ischemice acute;

- tulburri vestibulare;
- tulburri circulatorii periferice de tip boala Raynaud.

!!NB: nu se administreaz pe stomacul gol, deoarece are

tendin de a induce grea i vrsturi.

NICERGOLINA
Analog structural al celorlali alcaloizi,
format din acid lisergic (alfa-adrenolitic) i acid
nicotinic (efect vasodilatator direct, pe muchii netezi
vasculari).
Efectele de tip musculotrop
adrenolitic se poteneaz vasodilataie
indicat n: insuficiena circulatorie
cerebral i periferic, demen senil,
Alzheimer

i alfa
cerebral
hiperton
demen

Are i efect antiagregant plachetar.

BETA-ADRENOLITICE - Baze farmacodinamice

Definiie = substane care blocheaz receptorii beta-adrenergici, cu apariia unor efecte opuse
activrii acestor receptori.
Se disting de alte medicamente deoarece au terminaia olol beta-blocant
Clasificare pe criteriul farmacocinetic - dup coeficientul de partiie lipide/ap (L/A):
Subst. hidrofile (<1): atenolol, nadolol, sotalol, betaxolol, nebivolol, etc.
Caracteristici farmacocinetice:
- absorbie oral redus;
- biotransformare hepatic sczut, deoarece nu au difuziune crescut la nivelul microzomilor
hepatici;
- biodisponibilitate per os aproximativ 60%, excepie face sotalol (Bd = 95-100 %);
- eliminare predominant pe cale renal;
- legare de proteinele plasmatice n procent mic;
- T1/2 mediu (>6 h) i lung (10-20 h).

BETA-ADRENOLITICE - Baze farmacodinamice

Clasificare pe criteriul farmacocinetic - dup coeficientul de partiie lipide/ap (L/A):

Substane lipofile (>1): propranolol, pindolol, alprenolol, acebutolol, timolol, metoprolol, oxprenolol, etc.
Caracteristici farmacocinetice:
- se absorb bine oral;

- biodisponibilitate per os redus (Bd<75 %), datorit biotransformrii intense la primul pasaj hepatic;
!!NB: sufer o biotransformare cu sistemele oxidazice microzomale (SOMH) i exist o mare variabilitate
interindividual n acest proces.

- au difuziune crescut prin bariera hemato-encefalic efecte secundare la nivel SNC (sedare);
- epurarea predominant hepatic (propranolol, oxprenolol, alprenolol, labetalol) sau mixt, hepatic i renal
(acebutolol, pindolol, timolol);

- T1/2 relativ scurt;

BETA-ADRENOLITICE - Baze farmacodinamice

Clasificare dup puritatea aciunii
-Beta adrenolitice pure:
esmolol, metoprolol, talinolol;

atenolol,

betaxolol,

- Beta-adrenolitice + efect SM intrinsec pindolol;

- Beta-adrenolitice + efect chinidinic propranolol,
bisoprolol;

- Beta-adrenolitice + efect SM + efect chinidinic

oxprenolol, alprenolol, acebutolol;
- Beta-adrenolitice + Alfa-adrenolitice: labetalol,
carvedilol;

Clasificare dup selectivitatea pentru

receptorii beta-1 adrenergici:
- Beta-adrenolitice selective beta-1: acebutolol,
atenolol, metoprolol, betaxolol, bisoprolol, celiprolol,
esmolol, nebivolol, talinolol;
- Beta-adrenolitice neselective (beta-1 si beta-2):
sotalol, oxprenolol, nadolol, propranolol, pindolol,
timolol, carvedilol, labetalol;

Beta adrenolitice - aciuni farmacodinamice

I. Aciuni rezultate din blocarea receptorilor adrenergici:
1:
- SNC sedare;
- miocard contractil i excitoconductor deprimare cu efect inotrop negativ, batmotrop negativ, tonotrop negative, cronotrop
negativ (bradicardie), dromotrop negativ antagonizeaz aritmiile produse de catecolamine;
- scad secreia de renin din aparatul juxta-glomerular renal;
- scad lipoliza n esutul adipos;
2:
- bronhii bronhoconstricie;
- pe vase de snge vasoconstricie periferic;
- plmn vasoconstricie cu HTA pulmonar;
- uter ocitocic;
- muchi scheletici scad glicogenoliza;
- muchi neted contracie (digestiv + vezic urinar);
- ochi scderea tensiunii intraoculare, prin scderea formrii umorii apoase (efect util n glaucom);

Beta adrenolitice - aciuni farmacodinamice

II. Efecte asociate:
1. Efect alfa-1 adrenolitic
- vasodilataie prin blocarea receptorilor alfa inclusiv n
periferie (sunt preferate la hipertensivi cu ischemie
periferic + coronarian);
- hipoglicemie, prin scderea glicogenolizei hepatice;

2. Efect de tip chinidinic (stabilizator de membran) =

blocant al canalelor de Na+
Prin acest efect restabilete permeabilitatea celulei
miocardice pentru ionii de Na+, K+, Ca2+. Este util n
indicaia beta-adrenoliticelor ca antiaritmice.

3. Efect simpatomimetic intrinsec (= agoniti pariali,

tip pindolol).
Se manifest funcie de tonusul simpatic existent
naintea administrrii beta-adrenoliticului. Dac tonusul
simpatic este sczut, aceste medicamente exercit
efecte stimulatoare la nivelul inimii, utile la bolnavii cu
deficit de pomp cardiac. Sunt CI la hipertiroidieni.

Beta adrenolitice - aciuni farmacoterapeutice

1. Aciunea antihipertensiv:
- scad debitului cardiac: scad fora de contracie i frecvena cardiac (efect blocant beta-1
postsinaptic);
Debitul cardiac = cantitatea de snge care circul n sistemul arterial/1 minut. Depinde de
frecvena cardiac (normal: 70-80 bt./min) i de debitul btaie (normal - 70 ml snge/btaie). Debitul
btaie reprezint cantitatea de snge trimis n sistemul arterial la o btaie ventricular (sistol =
contracie ventricular).
Debitul cardiac = frecvena cardiac X debitul btaie = 4900 ml snge/ min
- scad secreia de renin (efect blocant beta-1 postsinaptic); scad formarea de angiotensin II
(vasoconstrictoare); scad eliberarea de ADR i NA; scad secreia de aldosteron scad volemia
scad TA.
- scad tonusul simpatic central (efect blocant beta-1 postsinaptic);

- blocheaz receptorii beta-2 presinaptici scad eliberarea de NA i crete recaptarea ei n

citoplasma presinaptic;

Beta adrenolitice - aciuni farmacoterapeutice

2. Aciunea antianginoas:
- este util n cardiopatia ischemic;
Mecanismul (beta-1 adrenolitic): scade
nevoia inimii de snge cu oxigen, prin
diminuarea muncii inimii n efort. Aceasta este
o consecin a diminurii activitii miocardului
(diminuarea frecvenei, diminuarea forei de
contracie, diminuarea TA sistolice).
Angina pectoral (cardiopatia ischemic) =
patologie caracterizat prin dezechilibru ntre
nevoia crescut a inimii de snge cu oxigen
(mai ales la efort) i aportul redus prin arterele
coronare, datorit aterosclerozei.

3. Aciunea antiaritmic:
- prin dou mecanisme:
a) efect chinidinic
- scade riscul apariiei focarelor ectopice (zone din miocardul
contractil care capt proprieti excitoconductoare);
b) efect beta-adrenolitic: scderea proprietilor miocardului excitoconductor:

- scad frecvena cardiac efect util n tahicardie;

- scad conducerea atrio-ventricular mpiedic transmiterea ctre
ventricul a aritmiei;

scad riscul aritmiilor induse de: catecolamine, digitalice,

anestezice generale.

Beta adrenolitice - aciuni farmacoterapeutice

4. Aciunea antiglaucomatoas:
- scderea presiunii intraoculare, prin scderea formrii umorii apoase (efect beta-adrenolitic);

- beta-blocantele nu modific diametrul pupilar (nu produc mioz);

Sunt CI ca n glaucom beta-adrenoliticele cu aciune chinidinic (metoprolol, bisoprolol),

deoarece inhib reflexul cornean.

Beta adrenolitice - farmacotoxicologie

1. Efecte secundare
- SNC deprimare (beta-adrenoliticele lipofile), la tratament ndelungat pot produce depresie;
- astenia (oboseal muscular) prin scderea debitului cardiac i datorit efectului direct deprimant pe
muchii striai;
- inim: bradicardie, bloc atrioventricular, decompensarea insuficienei cardiace - hTA, mai frecvent la
administrare i.v.;
- vasoconstricie periferic, mai ales la bolnavii cu tendin la ischemie (beta-blocante neselective);
- bronhoconstricie grav la astmatici (beta-blocante neselective);

- accentuarea tranzitului digestiv (efect beta-2 adrenolitic), mai ales la bolnavii cu colon iritabil;
- miciuni frecvente, dureroase la urinat;
- favorizarea i agravarea crizelor hipoglicemice cu mascarea semnelor comei diabetice;

Beta adrenolitice - farmacotoxicologie

2. Efecte imuno-alergice:
- cutanate: erupii, eczem tip psoriaziform (reversibile la ntreruperea tratamentului), reacii
anafilactice la alergici;

- sanguine: leucopenie, agranulocitoz, trombocitopenie;

- sindrom lupoid;
3. Efect rebound (la ntreruperea brusc), cu exacerbarea crizelor anginoase i aritmiilor.
Alte efecte:
Efecte nedorite n metabolismul lipidic:

- perturbarea metabolismului lipidic cu creterea conc. plasm. de trigliceride; scderea conc. plasm.
de HDL, prin mecanism necunoscut (mai ales pentru beta-blocantele neselective.)

Beta adrenolitice - contraindicaii

CI absolute:
Beta blocante selective + neselective: hTA, bradicardie, bloc AV, IC decompensat;

Beta blocante neselective (dar n aceste situaii se pot adm beta1 selective): astm bronic, diabet
zaharat, insuficien circulatorie hiperton, ateroscleroz;

Beta blocante lipofile: activitate ce necesit atenie mare, n cazul beta-adrenoliticelor lipofile
deoarece difuzeaz prin bariera hematoencefalic;

Beta adrenolitice - farmacoterapie

a) HTA, toate stadiile (I, II, III), singure sau asociate cu alte anti-HTA.
Sunt preferate la tineri cu tonus simpatic crescut, cu valori mari ale catecolaminelor plasmatice i ale reninei.
Se pot administra n HTA asociat cu: cardiopatie ischemic, artimii cardiace, hipertiroidie

b) Cardiopatie ischemic - toate formele: de efort, de decubit, intricat.

c) Aritmii cardiace:
- tahicardie sinusal

- fibrilaie atrial
- flutter atrial,
- extrasistole bigeminate date de digitalice

- aritmii date de anestezicele generale

Beta adrenolitice - farmacoterapie

d) alte indicaii:
- glaucom cu unghi deschis (timolol, betaxolol, carteolol);
- anxietate de stres;
- hipertiroidism (ca medicaie simptomatic).

Este contraindicat asocierea cu:

- clonidina produce HTA paradoxal;
- blocante canalelor de calciu (verapamil, diltiazem) deprimare cardiac marcat

Beta adrenolitice interaciuni medicamentoase

Sinergism:

Antagonism:

1. Cu inhibitoare enzimatice (cimetidina, 1.

Cu inductoare enzimatice (fenobarbital,

ketoconazol, paracetamol), exclusiv n cazul beta- rifampicin, carbamazepin), exclusiv n cazul betaadrenoliticelor lipofile, care sunt biotransformate adrenoliticelor lipofile, care sunt biotransformate
hepatic crete efectul beta-blocant
hepatic scade efectul beta-blocant
2.

Cu anestezice generale se poteneaz hTA; 2. Antidepresivele triciclice sau

IMAO
Cu blocantele canalelor de calciu antagonizeaz efectele beta-adrenoliticelor;

3.
(verapamil ) deprimare cardiac;

3. Cu adrenomimetice beta-2 antiastmatice

4.
Cu hipoglicemiante potenarea antagonizeaz efectul antiastmaticelor;
hipoglicemiei spre com;
4. Cu clonidina HTA paradoxal.

Reprezentani
Propranolol

Timolol

Beta-adrenolitic lipofil neselectiv;

Exclusiv topic, colir 0,5-1% n glaucom

cronic cu unghi deschis i chirurgie cu laser prei postoperator;

Absorbie crescut din tubul digestiv;

Biotransformare hepatic semnificativ;
!!NB: exist o mare variabilitate interindividual
n ceea ce privete biotransformarea propranololului.
Formeaz un metabolit activ 4-OH-propranolol;
Are toate aciunile farmacodinamice
farmacotoxicologice ale beta-blocantelor;

Indicaii terapeutice: HTA, aritmii cardiace,

cardiopatie ischemic, tremor esenial.

Reprezentani
Metoprolol
Beta-1 adrenolitic, lipofil, selectiv, cu efect
chinidinic foarte slab;
Se epureaz prin biotransformare se reduc
dozele n insuficien hepatic

Indicaii terapeutice: HTA, aritmii ventriculare i

supraventriculare, cardiopatie ischemic;
RA: de tip beta-1 adrenolitic + alergice de tip
psoriaziform, sindrom lupoid.
Atenolol
Beta-1 adrenolitic, hidrofil, selectiv, pur;
Se epureaz renal se reduc dozele n IR;
Asemntor farmacodinamic cu metoprololul.

Nebivolol
Lipofil i cardioselectiv;
Se biotransform hepatic cu CYP2D6 polimorfism
n populaie la metabolizatorii rapizi (Bd 12%), iar la
metabolizatorii leni, concentraiile plasmatice la echilibru
se menin de 2-3 de ori mai mult fa de metabolizatorii
rapizi.
Izomerul dextrogir este cardioselectiv beta-1 i crete
producia de NO (calea L-arginin nitric oxid, precursorul
NO); prin intermediul receptorior beta-3, efect util n
insuficiena cardiac.

Reprezentani
Labetalol

Carvedilol

Alfa i beta adrenolitic, dar

raportul difer n funcie de calea de
adminstrare: p.o. (1/3), i.v.(1/7);
Se
biotransform
glucuronoconjugare;

Indicaie terapeutic: HTA.

prin

Mixtur racemic din doi enantiomeri

ce blocheaz receptorii beta-adrenergici;
Se biotransform cu CYP2D6, iar la
metabolizatorii leni se ating concentraii
plasmatice mai mari de izomer dextrogir,
care prezint efect alfa-blocant.

Indicaii terapeutice: HTA, insuficien

cardiac

SIMPATOLITICE AGONITI PRESINAPTICI ALFA-2 SAU/I I-1

Reprezentani: clonidina, apraclonidina, guanfacin, guanabenz, moxonidina, rilmenidina.
Mecanism de aciune:
- stimularea receptorilor adrenergici presinaptici alfa-2, responsabili de favorizarea recaptrii i
inhibarea eliberrii NA n fanta sinaptic (nivel central i periferic); mecanism predominant la
clonidin, guanfacin, guanabenz;
- activarea receptorilor pentru imidazoline I-1 (nivel central: trunchiul cerebral); mecanism
predominant la moxonidin i rilmenidin vasodilataie cu scderea TA;
Fter.:
- HTA forme uoare i moderate;

- n oftalmologie, pentru scderea presiunii intraoculare (n glaucom sau postoperator: apraclonidina).

CLONIDINA
Fcin.:
- Bd p.o. peste 75% ; absorbie crescut i
biotransformare redus;
- eliminare predominat renal;
Fdin.:
Agonist adrenergic presinaptic alfa-2 (central i
periferic) i agonist imidazolic I1 (central);
- sedare SNC;
- bradicardie, cu scderea debitului cardiac;
- vasodilataie hTA sistolic i diastolic;
- retenie hidro-salin, prin diminuarea filtrrii
glomerulare i retenie de Na+ ;
- scderea secreiei de renin.
- anti-HTA prin scderea debitului cardiac,
vasodilataie, scderea secreiei de renin, apare
autolimitarea efectului prin retenie hidrosalin

Ftox.:
Efecte secundare:
- centrale: somnolen;
- digestive: hiposalivaie, constipaie, greuri;
- cardio-vasculare: bradicardie, hTA ortostatic;
- alte efecte: diminuarea potenei sexuale (libidou i ejaculare).
Efecte rebound (la 24 - 48 h de la ntreruperea brusc): agitaie, tremor
transpiraie, tahicardie, HTA greu de controlat, cu posibil evoluie spre efec
letal.
Indicaii:
- HTA, forme uoare i moderate (de la 50-75g pn la 0,3-0,4 mg);
- Glaucom primar cronic (colir 0,125-0,25%);
- Tratamentul sindromului de abstinen la opioide.
CI:
- conductori auto; sindroame depresive;
- insuficien renal (reduce filtrarea glomerular) se reduc dozele n IR;
- asocierea cu: beta-adrenolitice (HTA paradoxal, la ntreruperea brusc a
tratamentului);

Moxonidina

Apraclonidina
n oftalmologie, n glaucom i pre- i
postoperator n chirurgia cu laser, colir 0,5%-1%.

Agonist I1 cu efect vasodilatator i

aciune sedativ slab;
Indicaii terapeutice: HTA forme uoare i
moderate (0,4-0,6 mg/zi).

Guanfacin
Bd. p.o. de 100%;
T1/2 crescut 21 h (p.o.) i 18 h (i.v.)
se administreaz o data pe zi;

Nu scade FG renal i nu produce

retenie hidrosalin;
HTA, Doza = 1-2 mg/zi.

Rilmenidina
Bd. P.o. 100%; T1/2 lung;

Eliminare renal;
Agonist selectiv I1, nu produce hTA
ortostatic;
Doza = 1 mg/zi.

NEUROSIMPATOLITICE baze farmacodinamice

Definiie = Sunt simpatolitice ce acioneaz prin mecanism indirect de aciune, influennd n sens negativ
metabolismul neuromediatorilor chimici (NA, ADR).
Clasificare
1. Substane care produc depletirea depozitelor de catecolamine prin:
- mpiedicarea recaptrii i concentrrii NA n vezicule, prin distrugerea veziculelor (reserpina);
- favorizarea eliberrii din vezicule a NA, prin concentrarea n vezicule, utiliznd mecanismul de transport activ al
NA (guanetidina).
2 Substane care creeaz un mediator fals: metildopa.
Tirozina DOPA NA ADR
Alfa-metildopa DOPA alfa-metil NA alfa-metil AND (nu se pot lega de receptorii adrenergici)
3.Substane care scad eliberarea NA din depozitele granulare: bretilium;

NEUROSIMPATOLITICE aciuni farmacodinamice

Efecte farmacodinamice:
- efecte simpatolitice centrale, sedare i depresie pentru: reserpin i metildopa
- aparat cardiovascular: deprimarea tuturor proprietilor miocardului contractil i excitoconductor; vasodilataie;
- aparat respirator: bronhoconstricie + hipersecreie bronic;

- aparat digestiv: creterea tonusului i peristaltismului; hipersecreie acid de HCl; relaxarea

sfincterelor;
- aparat excretor: contracia muchilor netezi ai vezii urinare i relaxarea sfincterelor;

- ochi: mioz pasiv, cu scderea presiunii intraoculare;

NEUROSIMPATOLITICE farmacotoxicologie i contraindicaii

Farmacotoxicologie
RA de tip efecte secundare:
- SNC: sedare i depresie cu tendin la suicid (rezerpina) i mai slab la alfa-metildopa;

- aparat cardiovascular: hTA, bradicardie,bloc atrio-ventricular, decompensarea insuficienei cardiace;

- aparat respirator: bronhoconstricie sever;
- aparat digestiv: colici abdominale, diaree; activarea ulcerelor gastro-duodenale;
- aparat excretor: miciuni frecvente, dureroase la urinat;
CI: - bradicardie; hTA;
- astm bronic;
- ulcer gastro-duodenal, colon iritabil;

NEUROSIMPATOLITICE indicaii / reprezentani

Indicaii terapeutice: HTA forme uoare i moderate, mai ales pentru alfa-metildopa
METILDOPA
Prezint toate caracteristicile farmacodinamice i farmacotoxicologice ale
neurosimpatoliticelor;

Prezint toxicitate hepatic;

Indicaie: HTA de sarcin pentru a prevenii preeclamsia sau eclamsia;
De preferin se asociaz cu diureticele.

Bibliografie
CristeaAN (sub redacia) -Tratatde Farmacologie, Ed. Medical, Bucureti, 2005 -tirajprelungit2006-2015
DobrescuD., NegreS. icolab. -Memomed2016, Ed. Universitar, Bucureti, 2016
ChiriC., MarineciC.D. -Agenda Medical2016, Ed. Medical, Bucureti, 2016
KatzungB.G., TrevorA.J. (Editors) -Basic & ClinicalPharmacology, 13th Ed., International Ed., McGraw-Hill
Education, 2015