ANTIBITICOS

ANTIBITICOS:
Cualquier sustancia producida por un microorganismo utilizada para
eliminar o inhibir el crecimiento de otros microorganismos infecciosos.
En un principio se utilizaba el termino antibitico para solo para referirse
a los compuestos orgnicos de origen biolgico, los cuales se obtienen
de cultivo de microorganismos, hoy en da se emplean para denominar
compuestos sintticos, producidos exclusivamente por sntesis qumica,
o Semisintticos, cuando a partir de un ncleo bsico del antibitico
producido por el microorganismo se modifican algunas caractersticas
qumicas, para mejorar sus propiedades y disminuir su toxicidad. En
general se caracterizan por poseer "toxicidad selectiva"; no afectan o
son relativamente inocuos para las clulas del husped

QUIMIOTERPICOS:
Compuestos obtenidos
antimicrobiana.

por

sntesis

qumica

que

poseen

actividad

CLASIFICACIN:
Existen diferentes maneras de clasificar a los antibiticos,
Por su Estructura Qumica

Por Su Espectro de Actividad

Por su Efecto Antimicrobiano
Por su Mecanismo de Accin

1. Por su Estructura Qumica

Betalactmicos
Tetraciclinas
Quinolonas
Aminoglucsidos
Glucopptidos
Macrlidos
Amplio Espectro
Intermedio Espectro
Bajo Espectro
Bacteriostticos
Bactericidas
Inhibidores de la Sntesis de la
Pared
Celular
Inhibidores de la Permeabilidad
de la Membrana Plasmtica
Inhibidores
de
la
Sntesis
Proteica
Inhibidores de la Sntesis de
Nucleicos

Se agrupan en familias, por sus propiedades similares:

Betalactmicos
Tetraciclinas
Quinolonas
Aminoglucsidos
Glucopptidos
Macrlidos

2. Por su Espectro de Actividad

Indican el nmero de clases o especies sobre las que puede actuar un
antimicrobiano.
A su vez los antimicrobianos se pueden dividir segn el tipo de
microorganismo en contra de cual tienen actividad. A si mismo su espectro
puede ser amplio, intermedio o reducido.
-

Antibiticos de Amplio Espectro: Pueden actuar sobre bacterias,

hongos y protozoos. Interfieren en el crecimiento de numerosas
especies.
Comprenden:
Tetraciclinas,
cloranfenicol
y
algunos
Betalactmicos.
Antibiticos de Intermedio Espectro: actan frente a un nmero
limitado de especies. Este grupo incluye la mayora de los
antimicrobianos. En lo que destaca los macrlidos y Aminoglucsidos.
Antibiticos de Espectro reducido o bajo espectro: solo tienen
accin bajo un grupo muy reducido de especies, como los Glucopptidos.

3. Por su efecto Antimicrobiano

-

Bacteriostticos: Bloquean el desarrollo y la multiplicacin de las

bacterias, pero no las lisan, por lo que al retirar el frmaco, su
efecto puede ser reversible. En este grupo se encuentran:
Tetraciclinas, Sulfamidas, Trimetropina, Cloranfenicol, Macrlidos y
Lincosamidas.

Bactericidas: Provocan la Muerte o Lisis Bacteriana, su proceso

es irreversible. Comprenden los Betalactmicos, Aminoglucsidos,
Fosfomicina,
nitrofurantoinas,
polipptidos,
Quinolonas,
rifampicina, y vancomicina.

4. Por su Mecanismo de Accin

Antibiticos que con diferencias estructurales, pueden cumplir el mismo

mecanismo de accin:

Inhibidores de la Sntesis de la Pared Celular

La pared celular protege la integridad anatomofisiolgica de la bacteria y
soporta su gran presin osmtica interna (mayor en las bacterias
grampositivas). La ausencia de esta estructura condicionara la
destruccin del microorganismo, inducida por el elevado gradiente de
osmolaridad que suele existir entre el medio y el citoplasma bacteriano.
Los antibiticos que inhiben la sntesis de la pared necesitan para
ejercer su accin que la bacteria se halle en crecimiento activo, y para
su accin bactericida requieren que el medio en que se encuentre la
bacteria, lo que favorece el estallido celular cuando la pared celular se
pierde o se desestructura. Suelen ser ms activos sobre las bacterias
grampositivas por su mayor riqueza en peptidoglucano.
En general, son poco txicos por actuar selectivamente en una
estructura que no est presente en las clulas humanas. Los que integran
este grupo, son en general bactericidas, se incluyen los siguientes:
Betalactmicos, bacitracina, cicloserina, vancomicina, ristocetina. Todas las
bacterias tienen una pared celular externa (excepto mycoplasma) rgida que
rodea al la membrana plasmtica del microorganismo, esta se comporta como
un elemento protector e impide el estallido bacteriano. Por ello cualquier
inhibicin de la formacin de la pared, o lesin de ella, puede conducir a una
lisis celular.
La sntesis de la pared se lleva a cabo por 4 etapas:
-

En la Primera etapa, formacin del precursor en el citoplasma

En la Segunda Etapa de transporte del precursor a traves de la
membrana intefiere: La Bacitracina,
En la Tercera Etapa, formacin del polmero lineal: interfiere la
vancomicina y ristocetina
En la Cuarta Etapa, Transpeptidacin: interfieren, Los betalactamicos

Inhibidores de la Permeabilidad de la Membrana

Citoplasmtica

La membrana citoplsmica es vital para todas las clulas, ya que

interviene activamente en los procesos de difusin y transporte activo, y
de esta forma controla la composicin del medio interno celular. Las
sustancias que alteran esta estructura modifican la permeabilidad, y
provocan la salida de iones potasio, elementos esenciales para la vida
bacteriana, o la entrada de otros que a altas concentraciones alteran el
metabolismo bacteriano normal.
Los antimicrobianos que actan en esta estructura se comportan como
bactericidas, incluso en bacterias en reposo. A este grupo pertenecen las
polimixinas, los lipoptidos, los Antifngicos polinicos (Anfotericina B,
Nistatina e Imidazoles).

Inhibidores de la Sntesis Proteica

La sntesis proteica se realiza en los ribosomas, por la
intervencin de distintos tipos de cidos.
La sntesis proteica es uno de los procesos ms
frecuentemente
afectados
por
la
accin
de
los
antimicrobianos, y su inhibicin selectiva es posible gracias a
las diferencias estructurales entre los ribosomas bacterianos y
eucariotas. Los ribosomas bacterianos estn formados por dos
subunidades (30S y 50S), que contienen ARN ribosmico y
diversas protenas llamadas S (small o pequea, en la
subunidad 30S) o L (large o grande, en la subunidad 50S). En
esta estructura diferentes componentes pueden ser lugares
de unin para los antimicrobianos, La mayora de los
antibiticos de este grupo tienen actividad bacteriosttica,
aunque los aminoglucsidos se comportan como bactericidas.
La accin bactericida o bacteriosttica tambin va a depender
de
las
concentraciones
del
antimicrobiano,
y
del
microorganismo afectado. Entre estos: Aminoglucsidos,
cloranfenicol, lincosamidas, tetraciclinas.
Aminoglucsidos: Se unen irreversiblemente a la Subunidad
30S

Cloranfenicol y Lincosamidas: Se unen irreversiblemente a la

Subunidad 50S
Inhibidores de la Sntesis o funcin de los cidos
Nucleicos
El genoma bacteriano contiene informacin para la sntesis de
protenas que se transmite a travs del ARN mensajero
producido a partir del molde de ADN (transcripcin), y para la
sntesis de ARN ribosmico que formar parte de los
ribosomas bacterianos. La informacin del ADN debe
duplicarse (replicacin) cuando la bacteria se divide, para
transmitir esta informacin a la descendencia. La replicacin y
la transcripcin del ADN se realizan en varias fases con la
participacin de diferentes enzimas y sustratos, adems del
ADN molde, que constituyen dianas para la accin de diversos
antibiticos.
Los Antibiticos Inhibidores de la Sntesis de los cidos
Nucleicos:
-Inhiben la Replicacin del ADN: Quinolonas,
-Inhiben la Transcripcin: Rifampicina, Actinomicina D
-Bloquean la Sntesis de Metabolitos Esenciales: Sulfamidas,
Acido Paraminosaliclico, y las Diaminopirimidinas.
Por lo general, los antibiticos de este grupo no son
particularmente selectivos en su accin y comportan cierta
toxicidad para las clulas eucariticas. La mayora de los
antibiticos que actan sobre el ADN son bactericidas rpidos
y normalmente independientes del inculo y de la fase de
crecimiento bacteriano.