UNIVERSIDAD MARIA AUXILIADORA

TRABAJO PRACTICO
DE
FARMACOLOGIA CLINICA Y TERAPEUTICA

TEMA ANTIHISTAMINICOS
ALUMNO- HUGO CESAR VEGA
MATIAS VERA
CURSO 4
SEMESTRE 8
ANO 2016

CONTENIDO
Concepto de frmaco Antihistaminico
Sntesis almacenamiento y fisiologa de la histamina
Receptores histaminicos
Accion farmacolgica de la histamina
Clasificacin de la histamina
clorfeniramina

FRMACOS ANTIHISTAMNICOS
La histamina es un mediador qumico, interviene en bastantes procesos fisiolgicos celulares los
cuales incluyen: reacciones alrgicas, hipersensibilidad inmediata, inflamacin y secrecin
gstrica, y participa como neurotransmisora en el sistema nervioso central.
Se forma por la descarboxilacin del aminocido histidina por la enzima L-histidina. La mayor
parte de sta se almacena preformada en grnulos citoplasmticos de los mastocitos del tejido
conjuntivo y de los basfilos sanguneos. En los humanos los mastocitos se encuentran en el tejido
conjuntivo laxo de todos los rganos, en especial alrededor de los vasos sanguneos, nervios y
linfticos de la piel, tracto respiratorio superior e inferior y mucosa gastrointestinal.
Los sitios de formacin y almacenamiento de histamina aparte de los mastocitos, son las clulas
epidrmicas, la mucosa gstrica, las neuronas del sistema nervioso central y el tejido de
regeneracin o crecimiento rpido.
Liberacin de la histamina En condiciones normales la histamina se libera slo
bajo influencias de ciertos procesos fisiolgicos, como la secrecin del cido clorhdrico. Su
liberacin tambin puede ser inducida por algunas sustancias; sin embargo, el principal mecanismo
fisiopatolgicopara su liberacin es el inmunitario.
Como parte de la respuesta alrgica a un antgeno se producen anticuerpos IgE que se unen a las
membranas de los mastocitos y de los basfilos, la sensibilizacin de estas clulas produce
apertura de los canales de calcio y liberacin de grnulos secretorios que contienen histamina y
otras sustancias qumicas preformadas farmacolgicamente activas.
Algunas sustancias estimulan la liberacin de histamina por los mastocitos y los basfilos en forma
directa, sin sensibilizacin previa. stas comprenden sustancias de utilidad clnica como la morfi
na, succinilcolina y medios de contraste radiolgico; sustanciasn no teraputicas como los
polipptidos de toxinas de insectos inoculados por picaduras, polipptidos bsicos como la
bradicinina y la sustancia P; citocinas, factores liberadores de histamina de diversas clulas.
Una vez liberada, la histamina se difunde con rapidez hacia los tejidos circundantes y en minutos
aparece en la sangre.
RECEPTORES DE LA HISTAMINA
Existen al menos tres tipos distintos de receptores para la histamina (H1, H2 y H3).
1. Los receptores H1 se encuentran en el msculo liso bronquial, tracto gastrointestinal, nervios
y linfticos de la piel, sistema de conduccin del corazn y en el cerebro. Son los responsables de
la constriccin del msculo liso bronquial y vascular, de la activacin de los nervios aferentes
vagales de las vas areas y de los receptores de la tos. Desempean una funcin central en los
trastornos alrgicos inmediatos, como secrecin nasal, estornudos, el picor de nariz y garganta, y,
en menor grado, las molestias de la conjuntivitis y de la difi cultad respiratoria.
2. Los receptores H2 estn presentes en la mucosa gstrica, tero y cerebro. Se encuentran
involucrados en la regulacin de la secrecin de cido gstrico, en el aumento de la permeabilidad
vascular y en el control por retroalimentacin de la liberacin de histamina.
3. Los receptores H3 parecen estar presentes en las terminaciones nerviosas histaminrgicas,
intervienen en el control por retroalimentacin de la sntesis y liberacin de histamina.

Accin farmacolgica sobre receptores H1

La histamina a travs de su accin sobre receptores H1 produce:
1. Estimulacin de las terminaciones nerviosas y ocasiona dolor, prurito y eritema.
2. Contraccin del msculo liso vascular y bronquial, incrementa la generacin de prostaglandinas,
disminuye el tiempo de conduccin del ndulo auriculoventricular, activa los nervios aferentes
vagales de la va area y estimula los receptores de la

tos.
3. En el corazn genera efectos de contractilidad y fenmenos elctricos; es decir, aumenta la
fuerza de contraccin y acelera la frecuencia cardiaca.
4. En el aparato cardiovascular ocasiona vasoconstriccin de los grandes vasos, dilatacin de los
vasos sanguneos ms delgados e hiperpermeabilidad capilar.
5. En el cerebro aumenta el estado de alerta.

Antihistamnicos
Por lo general, se conoce como antihistamnicos slo a los antagonistas de los receptores H1, en
especial aquellos utilizados en el tratamiento de la rinitis y dermatitis alrgicas. Estos
medicamentos se unen a los receptores de la histamina sin estimularlos, mediante un mecanismo
conocido como antagonismo competitivo, por tanto, su efecto teraputico es ms efectivo cuando
han sido administrados en forma profi lctica; puesto que impiden, pero no revierten las reacciones
iniciadas por la histamina.
Los antihistamnicos se introdujeron al mercado mundial en el decenio de 1940-1949, y desde
entonces han sido el aliado ideal para combatir las enfermedades alrgicas.
CLASIFICACIN
Los antihistamnicos han sido clasifi cados de manera clnica en una forma general de acuerdo con
la capacidad depresora del sistema nervioso central (SNC) en: antihistamnicos clsicos o de
primera generacin (clorfeniramina, difenhidramina, bromfeniramina, meclizina, triprolidina,
hidroxizina, azelastina y otros).
Antihistamnicos no sedantes o de segunda generacin (loratadina, desloratadina, fexofenadina,
levocetirizina, terfenadina, ebastatina, epinastina y otros).
Los antihistamnicos de segunda generacin muestran un perfil de seguridad mejor que los de
primera, ofrecen al paciente buen estado de alerta y concentracin en sus tareas cotidianas. Esto es
debido a su escasa capacidad de cruzar la barrera hematoenceflica y ausencia de efectos
anticolinrgicos.
A continuacin considere en forma detallada cada uno de los agentes antihistamnicos ms
utilizados en la clnica.
Clorfeniramina
Es un antihistamnico de primera generacin, cuenta con una presentacin inyectable, muy til en
procesos agudos graves que requiere de administracin parenteral.
Farmacodinamia
Es un antagonista del receptor H1 de primera generacin, inhibe la unin de la histamina con los
receptores H1. Produce relajacin del msculo liso bronquial y vascular, disminucin del prurito,
inhibicin de la actividad de los nervios aferentes vagales de la va area y reduccin de la
estimulacin de los receptores de la tos.
Farmacocintica
Se administra por va oral e intravenosa y se distribuye en todo el organismo. Su vida media es de
14 a 25 horas. Es metabolizada en hgado y eliminada en orina.
Indicacin, dosis y presentacin
Se emplea sobre todo para el tratamiento de rinitis alrgica, rinitis vasomotora, reacciones
alrgicas a medicamentos, alimentos y a picaduras de insectos.
La dosis utilizada por va oral es de 4 mg cada 4 a 6 horas y por va intravenosa, 5 a 20 mg como
dosis nica. La clorfeniramina se presenta en tabletas de 4 mg y en ampolletas de 10 mg.
Reacciones adversas
Los efectos adversos que se relacionan con la administracin de este frmaco son: sntomas
gastrointestinales, como nuseas, vmitos, diarrea o estreimiento; sequedad de la boca,
somnolencia, sedacin, confusin, fatiga, visin borrosa, temblores, anorexia e hipotensin.

Contraindicaciones
No se recomienda la administracin del medicamento en pacientes con hipertrofi a prosttica,
glaucoma, asma e hipersensibilidad.
BIBLIOGRAFIA
Farmacologa Clnica y teraputica Goodman y Gilman
Farmacologa Flores