Clasificacin y Nomenclatura de Frmacos

METADONA

Accin
Farmaco
terapeutica

Analgsico narctico
(opioide)

Tiene acciones y usos similares a los

de la morfina, con:

una potencia ligeramente

superior

una mayor duracin de

accin

menor efecto euforizante.

Accin
Farmacolgica

Agonista puro de receptores

opiceos.
Antagonista sobre el receptor
NMDA de Glutamato.

Sus propiedades antagonistas son responsables de

la menor sensibilizacin del sistema opiode que se
observa con metadona frente al resto de frmacos
opiceos.
Clnicamente, la estimulacin de los receptores
produce la analgesia, euforia, depresin respiratoria,
miosis, disminucin de la motilidad gastrointestinal,
y la dependencia fsica.
La metadona tiene un efecto eufrico relativamente
bajo debido a su larga duracin de accin y
comienzo de accin lento

Accin
Molecular

Agonista total de receptors opioides:

(OP3)
(OP2)
(OP1).
Afinidad por el receptor
Ionotripico
NMDA de Glutamato

La unin del opiceo estimula el intercambio de

guanosina trifosfato (GTP) y de la guanosina difosfato
(GDP) en el complejo de la protena G. La unin de
GTP conduce a una liberacin de la subunidad de la
protena G, que acta sobre el sistema efector.

Estructura o
Naturaleza
Qumica

Nombre
Qumico

(RS)-6- Dimetilamino -4,4- difenilheptan -3- ona

La estructura molecular de la metadona no

se asemeja en nada a la de los derivados
opiceos y fue una sorpresa para los
cientficos que la sintetizaron descubrir sus
propiedades analgsicas y narcticas,
similares a las de la morfina.

Los ismeros pticos de la metadona difieren en sus

afinidades de unin para los receptores de opiceos.
El R-ismero de metadona tiene una mayor afinidad por
los receptores 1 y 2 que la S-metadona o el racemato

La R-metadona tiene un patrn de unin al receptor

similar a la morfina, mientras que la S-metadona no
contribuye a los efectos opioides de la metadona
racmica.
Los ismeros de metadona y el racemato tienen bajas
afinidades para los receptores y .

Fuente

Opioide de origen
sinttico

La metadona fue sintetizada en un laboratorio

alemn en el ao 1937. Los alemanes se vieron
obligados a desarrollar la amidona, conocida
posteriormente como metadona, debido a la
escasez de morfina que exista en aquel momento.

El nombre comercial de esta sustancia fue en un

principio Dolophine.
Al ser un analgsico sinttico, con potentes
propiedades narcticas y efectos prolongados, fue
ampliamente utilizada para el control del dolor
durante la 2 guerra mundial en Alemania.

Nivel de Accin Farmacolgia

METADONA

Sistmico

Tisular

Reducen la intensidad de las

seales de dolor que llegan al
cerebro y afectan las reas del
cerebro que controlan las
emociones, lo que disminuye
los efectos de un estmulo
doloroso.

La analgesia est mediada por

los cambios en la percepcin
del dolor en la mdula espinal
(2, delta, kappa-receptores) y
en los niveles ms altos en el
sistema nervioso central
(receptores 1-y kappa3).

Los sistemas que se modulan

son el sistema endocrino y el
inmunolgico.

Es un sustrato para la protena

de eflujo de P- glicoprotena en
el intestino y el cerebro.

Celular

Molecular
Hay inhibicin de la liberacin
de vasopresina, somatostatina,
insulina y glucagn.

Los receptores opiceos estn

acoplados a la Protena G y
funcionan como moduladores,
tanto positivos como negativos
de la transmisin sinptica,
activando protenas efectoras.

En la analgesia inducida por

opioides, el sistema efector es
la adenilato ciclasa y el AMPc
situado en la superficie interna
de la membrana plasmtica.

Los opiceos disminuyen el

AMPc intracelular mediante la
inhibicin de la adenilato
ciclasa que modula la
liberacin de
neurotransmisores nociceptivos
como la sustancia P, el GABA,
dopamina, acetilcolina y
noradrenalina.

REFERENCIAS: (consultada el 20-08-2016)

Methadone. PubChem. Open Chemistry Database. Compound summary for CID 4095
https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/4095#section=top
Metadona: Uso Analgsico. Trabajo fin de Master en Neurociencias, Instituto de Neurociencias de Castilla y Len. Universidad de Salamanca. Gloria Mara Herrera.
file:///C:/Users/Esmeralda/AppData/Local/Packages/microsoft.windowscommunicationsapps_8wekyb3d8bbwe/LocalState/Files/778/156/TFM_Neurociencias_%20Diaz%20[604204].pdf
Analgsico y Antipirticos. Universidad Nacional Autnoma de Nicaragua. Instituto de Neurociencias. Universidad de Salamanca. Beatriz Daz Moreno.
http://www.academia.edu/4159007/UNIDAD_III_ANALGESICOS_Y_ANTIPIRETICOS