Sunteți pe pagina 1din 10

ANTIDEPRESIVE (PSIHOANALEPTICE)

CLASIFICAREA MEDICAMENTELOR ANTIDEPRESIVE


-antidepresive triciclice
-antidepresive tetraciclice
-inhibitori ai monoaminooxidazei
-antidepresive cu structuri diverse
-litiul si derivatii sai
ANTIDEPRESIVE TRICICLICE
- NEUROLEPTICE fenotiazina
- tioxantena
-ANTIDEPRESIVE-dibenzazepina dihidrogenata
- dibenzocicloheptena
RELATII STRUCTURA CHIMICA-ACTIUNE FARMACOLOGICA
- dupa efectuare unor teste farmacologice asupra unor compusi cu structura triciclica, s-a observat ca
aceste sisteme triciclice sunt substituite corespunzator, compusii respectivi pot prezenta proprietati
antidepresive, sistemele cu nucleu inrudit structural, avand dubla legatura hidrogenata.
- in legatura cu substituentii R1, R2 SI R3 de pe sistemele triciclice, s-au facut urmatoarele precizari:
a) R1 reprezinta catena laterala care trebuie sa fie bazica - s-a constatat ca la compusii cu 2 sau 3 atomi
de carbon, actiunea farmacologica este restransa, in timp ce compusii care contin mai mult de 4 atomi
de carbon, au catena laterala ramificata sau nu au catena laterala. Toxicitatea creste cu cresterea catenei
laterale.
b) R2 reprezinta substituentii de la atomul de azot al catenei laterale la aminele monosubstituite cu
radicalul metil, sau nesubstituite, activitatea este restransa; grupele etil sau alchil superioare, ;egate de
atomul de azot minic, conduc la compusi inactivi; majoritatea compusilor antidepresive sunt amine
primare si secundare.
c) R3 substituentii pe nucleu aromatic un numar mare de compusi care pot prezenta diferiti
substituenti pe nucleu sunt activi, toti avand catena laterala aminoetil sau aminopropil.
d) Variatii ale puntii dintre C10 si C11 puntea dintre pozitiile 10-11 se poate forma prin
dihidrodibenzoazepina , sau dibenzazepina.
e) Variatii ale sistemului triciclic- s-a constatat ca puntea 10, 11 nu este absolut necesara pentru
actiunea antidepresiva a unui compus. Atomul de azot din ciclu al Dezipraminei poate fi inlocuit cu un
atom de carbon pentru a forma Nortriptilina. Eliminarea unui ciclu benzenic determina pierderea totala
a activitatii antidepresive.

Mecanismul de actiune al derivatilor hidrazinei consta in :


-inhibarea recaptarii mediatorilor de catre membrana presinaptica
-sensibilizarea receptorilor postsinaptici fata de mediatori
- inhibarea alfa2- receptorilor postsinaptici, ceea ce duce la cresterea eliberarii mediatorilor
-actiunea Mcolinilblocanta
Spectrul de actiune al acestor medicamente este destul de complex, avand efect:
-timoleptic prin capacitatea de a restabili buna dispozitie
-timeretic- dispare starea de oboseala psihica si fizica
-sedativ adjuvant- inlaturarea emotiilor negative
-analgezic- potentarea analgezicelor
1. DERIVATI DE DIBENZAZEPINA
IMIPRAMINA Antideprin, Imizin, Trofanil, Presamine, 5-[3'"-(dimetilamino)-propil]-10, 11-dihidro5H-dibenz[b,f]azepina(clorhidrat)
- pulbere alba, usor solubila in apa si alcool, insolubila in eter, instabila la lumina.
- este reprezentantul tipic al antidepresivelor triciclice, cu efect antidepresiv, sedativ, anxiolitic si
anticolinergic activ.
- se utilizeaza in melancolie, depresii, nevroze astenice, in boala Parkinson.
- are si proprietati parasimpatolitice, anticonvulsivante, analgezic, hipotensive, anestezice locale.
-actiunea se manifesta dupa cateva zile sau saptamani
- se administreaza oral, dozele initiale fiind mai mici, apoi cresc(3-4 zile), dupa care scad timp de 10
zile. Se poate administra si i.m in formele grave.
-reactii adverse- tulburari de vedere, constipatie, retentie urinara, uscaciunea gurii, tremor, insomnie,
halucinatii, delir, sindrom parkinsonian.Intoxicatia acuta provoaca agitatie, hipertonie, tahicardie,
hipertermie. Ca antidot se administreaza fizostigmina.
DESIPRAMINA- Norpramina, Norimipramina, Pertofran, 10,11-dihidro-5-[3-metilamino-propil)-5Hdibenzo-[b,f]-azepina (clorhidrat)
-metabolit al Imipraminei cu actiune asemanatoare,
-se acumuleaza in organism intrucat eliminarea sa este lenta, iar instalarea actiunii este mai lenta decat
la Imipramina, insa efectele secundare si contraindicatiile sunt aceleasi ca la Imipramina.
IMIPRAMINOXID Elepsin, Imipex, 5-[3-(Dimetilamino)-propil]-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,f]azepin-N-oxid
-compus cu actiune antidepresiva, avand insusiri si utilizari asemanatoare Imipraminei
CLOMIPRAMINA Anafranil, Hydiphen, 3-cloro-5-[3-(dimentilamino)-10,11-dihidro-5Hdibenzo[b,f]azepina (clorhidrat)
-pulbere alba, cristalina, fara miros, solubila in apa si cloroform, putin solubila in alcool si acetona.
-derivat de iminodibenzil
-antidepresiv cu actiune sedativa, anticolinergic.
-efectul se manifesta din prima saptamana.
-se administraeaza in tratamentul depresiei, psihozelor, anxietate si agitatie.
-se administreaza oral si i.v. , putand fi administrate pana la 300 mg oe zi
- reactii adverse- uscaciunea gurii, haticardie, constipatie, greata, somnolenta, tremor. La doze marihipotensiune, tulburari hepatice.

-prudenta- in insuficienta circulatorie, aritmii, glaucom, tulburari cerebrale, epilepsie, afectiuni hepatice
si renale severe.
-eliminarea se face prin urina si in cantitate mai mica prin fecale.
TRIMIPRAMINA-Surmontil, Herphonal, Sapilent, Stangyl, 5-[3-Dimentilamino)-2-metipropil]-10,11dihidro-5H-dibenzo[b,f]azepina (hidrogenomaleat)
-se deosebeste de Imipramina prin prezenta unui radical metil la C2 al catenei laterale.
-actiune antidepresiva si antiemetica
-utilizat in depresii melancolice, psihice, stari de oboseala.
-se administreaza oral, dozele initiale fiind mai mici, dupa care vor fi crescute pana la rezultatul dorit,
apoi se vor reduce treptat.
-se administreaza oral si i.m.
-contraindicata in infarct miocardic, aritmii, insuficienta hepatica grava, glaucom, adenom de prostata.
-prudenta la epileptici, cardiaci, hepatici
-reactii adverse- uscaciunea gurii, somnolenta, constipatie, tahicardie, tremor, convulsii
CARPIPRAMINA
-structura asemanatoare Imipraminei, insa atomul de azot al catenei laterale face parte dintr-un nucleu
piperidinc.
-in tratarea unor psihoze.
METAPRAMINA Timaxel , 5-metil-10-metilamino-10,11-dihidro-5H-dibenzo-[b,f]-azepina
-actioneaza la nivelul sistemului noradrenergic.
- antidepresiv cu actiune rapida, fara a avea efect sedativ
-nu are efecte anticolinergice
se administreaza oral
OPIPRAMOL- Insidon, 5-[4-(2-hidroxietil)-1-piperazinilpropil]-dibenzo[b,f]azepina
-actiune antidepresiva
-sedativ si anxiolitic
-se administreaza oral sau i.m.
2.DERIVATI DE DIBENZIDIAZEPINA
DIBENZEPINA- Noveril, Ansiopax, Deprex, 10-[2'-(Dimetilamino)-5,10-dihidro-5-metil-11Hdibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona (clorhidrat )
-antidepresiv
-actiune asemanatoare Imipraminei
- se administreaza oral, i.m sau i.v
PROPIZEPINA- Vagran
-antidepresiv cu componenta anxiolitica slaba.
- la inceputul administrarii prezinta risc de suicid.
3. DERIVATI DE DIBENZOCICLOHEPTENA
- se deosebesc de seria Imipraminei prin faptul ca in pozitia 5 se gaseste un atom de carbon.
-legatura dintre C10 -C11 poate fi simpla sau dubla.

4. DERIVATI DE DIBENZOCICLOHEPTADIENA
AMITRIPTILINA- Elavil, Laroxyl, Endep, Teperin, Saroten, 5-(3-dimetilaminopropiliden0-10,11dihidro-5H-dibenzo[a,d]cicloheptena (clorhidrat)
- pulbere cristalina alba, solubila in apa, alcool, cloroform
-are actiune antidepresiva marcanta, anxiolitica, analgezica, anticolinergica centrala si periferica, efect
sedativ.
- indicata in stari depresive , psihoze sau nevroze., migrene, nevralgii
-reactii adverse- somnolenta, vertij, retentie de urina, crestere in greutate, uscaciunea gurii
-se administreaza oral sau i.m.
-contraindicata in glaucom, si in afectiuni cardiovasculare.
-administrata la pacientii cu probleme poate duce la pierderea cunostintei, HTA, convulsii, moarte
NORTRIPTILINA Altilev, Aventyl, Pamelor, 5-(3-metilaminopropiliden)-10
-metabolitul Amitriptilinei
- actiune antidepresiva si tranchilizanta
-efecte secundare mai slabe decat ale Amitriptilinei
-se administreaza oral
BUTRIPTILINA- Centrolyse, Evadene, Evasidol
- se foloseste sub forma de clorhidrat
- pulbere cristalina usor solubila in apa, mai solubila in alcool, cloroform, insolubila in eter
-actiune antidepresiva
-indicata in depresii anxioase
NOXIPTILINA- Agedal, Dibenzoxine, Elronon
- se foloseste sub forma de clorhidrat
-pulbere cristalina alba, solubila in apa, mai putin solubila in alcool
-actiune antidepresiva similara Amitriptilinei
-se administreaza oral sau i.m
AMINEPTINA- Mancon, Survector
-actiune antidepresiva.
Se administreaza oral
5. DERIVATI DE DIBENZOCICLOHEPTATRIENA
PROTRIPTILINA- Concordil, Vivactil,
- antidepresiv selectiv
- izomer al Nortriptilinei
-interactioneaza cu alte medicamente
- nu se administreaza copiilor, ci doar adultilor, pentru tratarea starilor depresive

6. DERIVATI DE DIBENZOXEPINA
DOXEPINA- Aponal, Sineqnan, Qiutaxon, Adapin
-actiunea sa este inermediara intre neuroleptice si antidepresive
-efect antidepresiv asemanator cu al Amitriptilinei
-efect sedativ, anxiolitic, anticolinergic
-se absoarbe bine din intestin
-metabolizarea se face prin demetilare
-se elimina din organism relativ repede
-indicata in stari depresive, sindrom psiho-vegetativ, sindrom de abstinenta la alcool
- efecte secundare- somnolenta, uscaciunea gurii, retentie urinara, tremor, hipotensiune, tahicardie,
ataxie, greata, voma, insuficienta hepatica
-contraindicata la bolanvii cu glaucom, adenom de prostata, stari maniacale
-se administreaza pe cale orala sau i.m
7.DIBENZOTIEPINE
DOTIEPINA-Dosulepina, Prothiaden
-medicament antidepresiv cu componenta anxiolitica moderata
-efectele secundare si contraindicatiile sunt aceleasi cu cele ale Imipraminei
8. DIBENZODIAZEPINE
TIANEPTINA- Coaxil, Stablon
-d.p.d.v structural este asemanatoare cu Amineptina
-are actiune antidepresiva cu componenta anxiolitica
-efecte secundare: cefalee, vertij, tahicardie, insomnie, oboseala, palpitatii
-dozele se reduc la persoanele cu insuficienta renala
9. DIBENZOXAPINE
AMOXAPINA Defanil, Asedin
-actiune antidepresiva

ANTIDEPRESIVE TETRACICLICE
MAPROTILINA Ludiomil, Maprodin, Maprotilin,Maprolu-50, N-Metil-9,10-etanoantracen-9(10H)propilamina
- medicament antidepresiv atipic, cu actiune predominant noradrenergica centrala si periferica
-intensitate mai slaba decat Imipramina
- efect sedativ
-se utilizeaza in stari depresive de orice fel (endogene, nevrotice, convulsii)
-reactii adverse: oboseala, vertij, delir, constipatie, uscaciunea gurii, tahicardie
-nu se administreaza persoanelor ce au glaucom, adenom de prostata, afectiuni renale si hepatice grave,
epilepsie.
MIASERINA Athymyl, Tolvin,Norvel, Lerivon
-antidepresiv cu componenta anxiolitca
-cel putin la fel de eficienta ca Imipramina
-nu are efecte secundare majore asupra inimii
-nu prezinta contraindicatiile intalnite la antidepresivele triciclice
-efectul se instaleaza rapid, 5-7 zile
-se utilizeaza in stari depresive de anxietate, in special la varstnici
-doza se creste pe parcurs in depresii usoare si moderate
-efectele secundare: sunt reduse , si sunt reprezentate de somnolenta, eruptii cutanate, si cresc riscul
suicidar la depresii.
MIRTAZAPINA- Remeron
-antiepresiv
-se incepe cu o doza mica, ce creste progresiv
-scade nr de leucocite dupa 4-6 saptamani, dar, dupa intreruperea tratamentului isi revin la normal.
- prudenta la hepatici, af renale, cardiace, diabet zaharat, glaucom
-nu alcool in timpul tratamentului
-reactii adverse: somnolenta, vertij, eruptii cutanate, edeme la nivelul tegumentelor, cresterea in
greutate
INHIBITORI AI MONOAMINOOXIDAZI
- monoaminooxidaza este o enzima care catabolizeaza aminele biogene pana la metaboliti inactivi.
-se caracterizeaza prin foarte multe efecte secundare (toxicitate hepatica)
-cercetarile au aratat ca exista 2 tipuri de MAO : MAO-tip A si MAO-tip B.
-MAO-tip A inactiveaza noradrenalina si serotonina
-MAO-tip B inactiveaza fenetilamina si benzilamina.
1. INHIBITORI MAO NONSELECTIVI SI IREVERSIBILI
FENELZINA- Nardil, Fenetilhidrazina, Hidrogenosulfat de beta-fenil-etilhidrazina
- pulbere alba, solubila in apa
-folosita in tratamentul starilor depresive
-efecte secundare : hipotensiune posturala, edeme, contipatie

ISOCARBOXAZIDA -Marplan, Acid 5-metil-3-izoxazol carboxilic acid-2-benzilhidrazida


-compus cristalin, ft putin solubil in apa fierbinte, solubil in etanol, glicerina, propilenglicol
-in tratamentul depresiei moderate sau severe
-efecte secundare: hipotensiune ortostatica, constipatie.
IPRONIAZIDA -Marsilid, 2-izopropilhidrazida acidului izonicotinic
- se poate obtine prin tratarea hidrazinei acidului izonicotinic cu halogenura de izopropil in prezenta
etoxidului de sodiu sau prin tratarea hidrazidei acidului izonicotinic cu acetona, formand acetonizonicotinoil-hidrazona, ce se transforma in iproniazida prin reducere catalitica .
TRANCILPROMINA-Parnate, Tilciprine
- se foloseste sub forma de clorhidrat sau sulfat
-se utilizeaza in tratarea depresiilor psihonevrotice si psihozelor.
-nu se asociaza cu antidepresive triciclice, simpatomimetice, atihipertensive, analgezice centrale.
-produce inactivarea MAO.
PARGYLINA- Eudatine
-clorhidratul se prezina sub forma de cristale incolore, solubile in apa.
-are proprietati hipotensive si stimulante
-se recomanda mai frecvent in hipertensiune arteriala decat ca antidepresiv
SELEGILINA- Cognitiv, Jumex, Selegos, Selecim
-antidepresiv
-actioneaza la fel ca Pargilina
-creste nivelul dopamineo
- potenteaza efectele levodopa si ii prelungeste durata de actiune.
-se administreaza in stadiile initiale ale parkinsonului.
-se administreaza in Alzheimer, Parkinson
-se utilizeaza cu prudenta, din cauza riscului de hipertensiune.
-nu se asociaza cu Fluoxetina deoarece poate sa apara agitatie, hipertensiune arteriala, psihoza
maniacala.
-se administreaza cu prudenta persoanelor ce sufera de ulcer gastric, aritmii, angina pectorala severa,
hipotensiune oscilanta.
2.INHIBITORI AI MAO SELECTIVI SI REVERSIBILI
TOLOXATON- Humoryl
-inhibitor specific al MAO-tip A.
-creste nivelul noradrenalinei, serotoninei si dopaminei
-risc scazut de asocieri periculoase cu alte medicamente.
-actiune reversibila
- timp de injumatatire scurt
ALMOXATONE
-antidepresiv cu actiune Toloxatonului

MOCLOBEMIDA-Auroxix, Nardil
-antidepresiv ce stimuleaza dispozitia
-inhibitor MAO-tip A, superior Amitriptilinei
-mai putine efecte secundare decat Amitriptilina
-efectul se instaleaza lent
-produce stimulare psihomotorie
-indicata in cazuri izolate, cand antidepresivele triciclice nu sunt eficiente
-reactii adverse:uscaciunea gurii, halucinatii, insomnie, tremor, agitatie, tahicardie, convulsii
BROFAROMINA 4-(7-BROMO-5-METOXI-2-BENZOFURANIL)-PIPERIDINA
- antidepresiv
-inhibitor specific reversibil al MAO-tip A
-nu produce efecte secundare neplacute
MDL
-medicament puternic inhibitor al MAO tip B
-antidepresiv
-in tratamentul parkinsonului
MEDICAMENTE ANTIDEPRESIVE CU STRUCTURI DIVERSE
1. INHIBITORI AI RECAPTARII SEROTONINEI
FLUVOXAMINA Floxyfral, Faverin, Fevarin
-antidepresiv polivalent
- antidepresiv
-prudenta la pacientii cu insuficienta hepatica si epileptici
-nu se administreaza in acelasi timp cu IMAO
-reactii adverse la pacientii cu tulburari afective: tulburari de vedere, uscaciunea gurii, greata, voma
FLUOXETINA -Floxet, Fluocim, Fluoxin, Framex, Magrilan, Portal, Prozac
- inhibitor selectiv al serotoninei
-antidepresiv
-partial metabolizata in ficat
-se elimina prin urina
-este larg distribuita in tot organismul
- nu are efecte anticolinergice si cardiace
-reactii adverse: anxietate, insomnie, agitatie, somnolenta, tremor, anorexie, greata, diaree, reactii
cutanate
-nu se asociaza cu IMAO
OZAFLOZAN -Conflictan
-inhibitor al recaptarii serotoninei
-antiepresiv
nu are efecte anticolinergice si cardiace

TRAZODON -Desyrel, Manegan, Pragmarel, Thombran, Trittico


-pulbere cristalina alba, fara miros
-inhibitor al serotoninei
- in depresii anxioase la varstnici, stari depresive melancolice si nevrotice
-efecte secundare: somnolenta, hipotensiune ortostatica
-se administreaza oral si i.v.
CITALOPRAM
-inhibitor selectiv al recaptarii serotoninei
-mai activ decat Maserina
NEFAZODONE
-antidepresiv
-analog Trazodonei
-antagonist al recaptarii serotoninei si blocant al receptorilor 5 HT
PAROXETINA Aropax, Deroxat, Divarius, Serroxat
-derivat al fenilpiperidinei
-se utilizeaza in tratarea depresiilor de toate tipurile, in tratamentul tulburarilor de panica, anxietate
-nu se combina cu IMAO
-prudenta la pacientii cu afectiuni neurologice, afectiuni cardiace, epilepsie, glaucom
-reactii adverse: greata, voma, somnolenta, transpiratii, astenie, constipatie, diaree.
-rar apar: ameteli, glaucom, retentie urinara, trombocitopenie
-se absoarbe bine oral
-se elimina in urina, fecale si pe cale biliara
SERTRALINA -Zoloft
- inhibare a recaptarii serotoninei
-administreaza cu prudenta la pacientii care se trateaza cu IMAO , sertralina, triptofan, fenfluramina
-atentie la pacientii cu afectiuni hepatice si insuficienta renala
-reactii adverse: tulburari digestive, anorexie, tremor, ameteala, somnolenta, uscaciunea gurii
-metabolizarea se face in ficat
-se elimina in fecale si urina
2.INIHIBITORI AI RECAPTARII SEROTONINEI SI NORADRENALINEI
VILOXAZINA -Vivalan
-actioneaza ca inhibitor al recaptarii noradrenalinei
-nu are efecte anticolinergice
-in stari depresive reactionale, neurologice si psihotice
-efecte adverse: greata, efecte simpatomimetice
VENLAFLAXIN- Efectin, Effexor
-antidepresiv
-inhibitor al recaptarii serotoninei si noradrenalinei
-se administreaza cu prudenta la persoanele cu afectiuni renale, hepatice, cardiace, epilepsie.
-reactii adverse: dureri de cap, anxietate, uscaciunea gurii, tulburari de vedere si cardiace, tremor,
insomnie.

MILNACIPRAN- Ixel
-antidepresiv
-inhibitor neselectiv pentru receptorii monoaminici
-nu are afinitate pentru receptorii colinergici si dopaminergici, benzodiazepinici si opioizi
-folosit in tratamentul episoadelor depresive majore
-tratamentul dureaza cel putin 6 luni
-prudenta la pacientii hipertensivi, cardiaci si afectiuni renale
-nu se asociaza cu adrenalina, noradrenalina, digoxina, IMAO
-reactii adverse: vertij, anxietate, greata, voma, uscaciunea gurii, constipatie
LITIUL SI DERIVATII SAI
LITHIUM CARBONICUM-Carbonat de litiu
-se absoarbe bine in intestin
-se elimina renal, prin saliva
-nu influenteaza psihicul omului sanatos
-indicat in stari de excitatie in manie si hipomanie, in psihiatria infantila, sindrom premenstrual.
-se administreaza oral
-reactii adverse: tremor, greturi, varsaturi, dureri abdominale, poliurie, polidipsie, afectiuni
oftalmologice, deramtologice, hipotensiune arteriala